Торговое наименование
Зитрокс-Маклеодс 250
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использованияю Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин
код АТХ J01FA10
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит, тонзиллит, синусит
- средний отит
- инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бронхит и внебольничная пневмония
- инфекции кожи и мягких тканей с участием мигрирующей эритемы (болезнь Лайма первой стадии)
- эризипель, импетиго и вторичный пиодермия
- неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae, уретрит и цервицит
- желудочные и дуоденальные инфекции, вызванные Helicobacter pylori
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, любому макролидному или кетолидному антибиотику или к любому из вспомогательных веществ препарата
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Азитромицин существенно не взаимодействует с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что фармакокинетические лекарственные взаимодействия не наблюдаются, как это наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Индукция или инактивация печеночного цитохрома P450 с помощью комплекса цитохрома-метаболита не происходит с азитромицином.
Производные эрготамина. Из-за теоретической возможности эрготизма одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Цизаприд. Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP 3A4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременный прием цизаприда может привести к увеличению удлинения интервала QT, желудочковой аритмии и деформации пуантах.
Дигоксин и колхицин. Сообщается, что одновременный прием макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению сывороточных уровней субстрата Р-гликопротеина. Следовательно, если одновременно вводить субстраты азитромицина и P-гликопротеина, такие как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке. Необходим клинический мониторинг и контроль уровня дигоксина в сыворотке во время лечения азитромицином и после его прекращения.
Циклоспорин. Следует соблюдать осторожность, прежде чем рассматривать одновременный прием препаратов циклоспорина и азитромицина. Если необходимо совместное введение этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Теофиллин. Нет никаких доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия, когда азитромицин и теофиллин вводятся совместно здоровым добровольцам. Поскольку сообщалось о взаимодействии других макролидов с теофиллином, рекомендуется соблюдать осторожность в отношении признаков, указывающих на повышение уровня теофиллина.
Антациды. В фармакокинетическом исследовании, изучающем эффекты одновременного введения антацида с азитромицином, никакого влияния на общую биодоступность не наблюдается, хотя пиковые концентрации в сыворотке были снижены примерно на 24%. У пациентов, получающих как азитромицин, так и антациды, препараты не следует принимать одновременно.
Флуконазол. Совместное введение одной дозы азитромицина 1200 мг не изменяет фармакокинетику однократной дозы флуконазола 800 мг. Общее воздействие и период полураспада азитромицина не изменяются при одновременном введении флуконазола, однако наблюдается клинически незначимое снижение Cmax (18%) азитромицина.
Нелфинавир. Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нельфинавира в стабильном состоянии (750 мг три раза в день) приводит к повышению концентрации азитромицина. Никаких клинически значимых побочных эффектов не наблюдается, и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин. Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию сыворотки ни одного из препаратов. Нейтропения может наблюдаться у субъектов, получающих сопутствующее лечение азитромицином и рифабутином. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь с комбинацией с азитромицином не была установлена.
Терфенадин. Фармакокинетические исследования не выявили признаков взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщается о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия не могла быть полностью исключена; однако не было никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Циметидин. При назначении циметидина за 2 часа до азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдается.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, вводимой здоровым добровольцам. Были сообщения, полученные в постмаркетинговый период потенцированной антикоагуляции после совместного введения пероральных антикоагулянтов типа азитромицина и кумарина. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени при использовании азитромицина у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты типа кумарина.
Триметоприм / сульфаметоксазол. Совместное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не оказывает значительного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола.
Зидовудин. Совместное применение азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия неясно, но оно может быть полезным для пациентов.
Аторвастатин. Совместное применение аторвастатина и азитромицина не изменяет концентрации аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования CoM-редуктазы HMG).
Карбамазепин. Не наблюдается значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме или его активного метаболита у пациентов, получающих одновременно азитромицин.
Цетиризин. Совместное применение азитромицина с цетиризином в стационарном состоянии не влияет на фармакокинетику и не вызывает значительных изменений в интервале QT.
Диданозины (дидезоксиинозин). Совместное применение азитромицина с диданозином у шести ВИЧ-положительных пациентов не влияет на фармакокинетику устойчивого состояния диданозина.
Эфавиренз. Совместное применение разовой дозы азитромицина и эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не приводит к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Индинавир. Совместное применение азитромицина не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира.
Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. Совместное применение азитромицина не вызывает клинически значимых изменений фармакодинамики мидазолама.
Силденафил. Азитромицин не влияет на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Триазолам. Совместное применение азитромицина с триазоламом не оказывает существенного влияния ни на одну из фармакокинетических параметров триазолама.
Специальные предупреждения
Гиперчувствительность
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций с азитромицином приводят к рецидивирующим симптомам и требуют более длительного периода наблюдения и лечения.
Гепатотоксичность
Поскольку печень является основным органом метаболизма азитромицина, применение азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. При применении азитромицина были зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, потенциально приводящего к опасной для жизни печеночной недостаточности. Некоторые пациенты возможно имели ранее существовавшие заболевания печени или принимали другие гепатотоксичные лекарственные средства.
Функциональные пробы печени должны проводиться в случае признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечению или печеночной энцефалопатией. Прием препарата следует немедленно прекратить, если возникла дисфункция печени.
Производные эрготамина
У пациентов, получающих производные эрготамина, эрготизм ускоряется при одновременном назначении некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных о возможности взаимодействия производных эрготамина с азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин и производные спорыньи не должны вводиться одновременно.
Удлинение интервала QT
Удлинение реполяризации сердца и интервала QT, создающие риск развития сердечной аритмии и трепетании/фибрилляции желудочков, были обнаружены при лечении другими макролидами. Поэтому, поскольку следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковых аритмий (включая трепетание/фибрилляцию желудочков), которые могут привести к остановке сердца, азитромицин следует использовать с осторожностью у пациентов с продолжающимися проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пожилых людей), таких пациентов как:
- с врожденным или документированным приобретенным удлинением интервала QT
- в настоящее время получающими лечение другими активными веществами, которые, как известно, продлевают интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические агенты, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин
- с электролитным нарушением, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии
- с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью
Суперинфекция
Как и в случае любого антибиотика, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции с нечувствительными организмами, включая грибки.
Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD)
Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), с использованием почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, и степень ее тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. C. difficileпродуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомию. CDAD должен быть рассмотрен у всех пациентов, у которых наблюдается диарея после применения антибиотиков. Тщательный медицинский анамнез необходим, так как, как сообщалось, CDAD возникает через два месяца после введения противомикробных препаратов. При CDAD антиперистальтика противопоказана.
Стрептококковые инфекции
Пенициллин обычно является первым выбором для лечения фарингита / тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротоглотке, но нет данных, которые бы продемонстрировали эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%.
Миастения
У пациентов, получавших терапию азитромицином, отмечалось обострение симптомов миастении и новое начало синдрома миастении.
Перед назначением азитромицина следует учитывать следующее:
Препарат не подходят для лечения тяжелых инфекций, когда быстро требуется высокая концентрация антибиотика в крови.
Азитромицин не является первым выбором для эмпирического лечения инфекций в районах, где распространенность резистентных изолятов составляет 10% или более.
В районах с высокой частотой резистентности к эритромицину. А особенно важно учитывать эволюцию структуры восприимчивости к азитромицину и другим антибиотикам.
Что касается других макролидов, в некоторых странах отмечается высокий уровень резистентности Streptococcus pneumoniae (> 30%) к азитромицину. Это следует учитывать при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Беременность
Нет достаточных данных о безопасности применения азитромицина у беременных. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных было обнаружено, что азитромицин проникает через плаценту, но тератогенных эффектов не наблюдалось. Поскольку исследования репродуктивной токсичности на животных не всегда предсказывают реакцию человека, азитромицин следует использовать во время беременности, только если польза превышает риск.
Лактация
Нет данных о секреции в грудном молоке. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, азитромицин не следует использовать при лечении кормящей женщины, если только врач не считает, что потенциальные выгоды оправдывают потенциальные риски для младенца.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В редких случаях азитромицин может вызвать такие нежелательные реакции, как головокружение, судороги. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Дети и подростки с массой тела более 45 кг, взрослые
При неосложненном уретрите и цервиците Chlamydia trachomatis доза составляет 1000 мг в виде разовой пероральной дозы.
Для всех других показаний доза составляет 1500 мг, для введения в виде 500 мг в день в течение трех дней подряд. В качестве альтернативы ту же общую дозу (1500 мг) можно также вводить в течение пяти дней с 500 мг в первый день и 250 мг со второго по пятый день.
Дети и подростки с массой тела менее 45 кг:
Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 30 мг/кг и принимается в течение трех дней (10 мг/кг один раз в день).
Для лечения стрептококкового фарингита назначается детям в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней. Когда эти 2 дозы сравнивались в клинических испытаниях, наблюдался сходный клинический эффект, хотя элиминация бактерий была более выраженной при ежедневной дозе 20 мг/кг. Тем не менее, препаратом выбора при профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматической лихорадки, которая проявляется как вторичное заболевание, обычно является пенициллин.
Для лечения мигрирующей эритемы общая суточная доза азитромицина должна составлять 60 мг/кг следующим образом: 20 мг/кг в первый день и еще 10 мг/кг один раз в день на второй-пятый день.
Для лечения желудочных и двенадцатиперстных кишечных инфекций, вызванных Helicobacter pylori,доза составляет 20 мг/кг в день в сочетании с антисекреторными и другими лекарственными средствами по решению врача.
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте может использоваться тот же диапазон доз, что и у взрослых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой или умеренно нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется.
Метод и путь введения
Таблетки принимают 1 раз в сутки во время еды, запивая полстаканом воды.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: обратимая потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.
Обратитесь к врачу или фармацевту за разъяснением способа применения прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Очень часто
- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм
Часто
- анорексия
- головная боль, головокружение, дисгевзия, парестезия, усталость
- нарушения зрения
- глухота
- рвота, диспепсия
- сыпь, зуд
- артралгия
- снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение уровня бикарбоната в крови, повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов, повышение уровня нейтрофилов
Нечасто
- кандидоз, кандидоз во рту, вагинальная инфекция
- лейкопения, нейтропения
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
- гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность
- нарушения слуха, шум в ушах
- учащенное сердцебиение
- гастрит, запор
- гепатит
- крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, реакция светочувствительности
- меторрагия, расстройство яичек
- отек, астения, боль в груди, недомогание, периферические отеки
- повышенные уровни аспартатаминотрансферазы, повышенные уровни аланинаминотрансферазы, повышенные уровни билирубина в крови, повышенные уровни мочевины в крови, повышенные уровни креатинина в крови, аномальные уровни калия в крови, повышенные уровни щелочной фосфатазы в крови, повышенные уровни хлорида крови, повышенные уровни в крови. уровень глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, повышение уровня бикарбоната, ненормальное содержание натрия
- постпроцедурные осложнения
Редко
- ажитация
- головокружение
- нарушения функции печени
- острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция при эозинофилии и системных симптомах
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- псевдомембранозный колит
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- анафилактическая реакция
- агрессия, беспокойство, бред, галлюцинации
- обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агезия, паросмия, миастения
- деформации пуансонов и аритмии, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на электрокардиограмме
- гипотония
- панкреатит, изменение цвета языка
- печеночная недостаточность, которая в редких случаях приводит к смерти, молниеносному гепатиту, некрозу печени, холестатической желтухе
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
- интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность
Дополнительные сведения
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрат 262.02 мг(эквивалентно азитромицину 250 мг),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинированный (крахмал 1500), кросповидон, полисорбат-80, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза (5 cps), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой.
По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Зитрокс-Маклеодс 250
Халықаралық патенттелмеген атауы
Азитромицин
Дәрілік түрі, дозасы
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин
АТХ коды J01FA10
Қолданылуы
Азитромицинге сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекцияларды емдеу:
- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, оның ішінде фарингит, тонзиллит, синусит
- ортаңғы отит
- төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары, оның ішінде бронхит және ауруханадан тыс пневмония
- көшпелі эритема қатысатын тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары (бірінші сатыдағы Лайм ауруы)
- эризипель, импетиго және салдарлы пиодермия
- Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeaeтуындатқан асқынбаған генитальді инфекциялар, уретрит және цервицит
- Helicobacter pylori туындатқан асқазандық және дуоденальді инфекциялар
Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- азитромицинге, эритромицинге, кез келген макролидтік немесе кетолидтік антибиотикке немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Азитромицин P450 цитохромының бауыр жүйесімен елеулі өзара әрекеттеспейді. Эритромицинде және басқа да макролидтерде байқалғандай фармакокинетикалық дәрілік өзара әректтесулер байқалмады деп саналады. P450 бауыр цитохромының цитохром-метаболит кешенінің көмегімен индукциялануы немесе белсенділігінің жойылуы азитромицинмен жүрмейді.
Эрготамин туындылары. Теориялық тұрғыдан эрготизмнің ықтималдығына байланысты азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.
Цизаприд. Цизаприд бауырда CYP 3A4 ферментімен метаболизденеді. Макролидтер осы ферментті тежейтіндіктен, цизапридті бір мезгілде қабылдау QT аралығының ұзаруына, қарыншалық аритмияға және пуанттардың деформациясына әкелуі мүмкін.
Дигоксин және колхицин. Дигоксин және колхицин сияқты Р-гликопротеин субстраттарымен бірге азитромицинді қоса, макролидті антибиотиктерді бір мезгілде қабылдау Р-гликопротеин субстратының сарысулық деңгейлерінің артуына әкелетіні хабарланған. Демек, егер дигоксин сияқты азитромицин мен P-гликопротеин субстраттарын бір мезгілде енгізсе, сарысудағы дигоксин концентрациясының жоғарылау мүмкіндігін ескеру керек. Азитромицинмен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін сарысудағы дигоксин деңгейін клиникалық мониторинг және бақылау қажет.
Циклоспорин. Циклоспорин және азитромицин препараттарын бір мезгілде қабылдауды қарастырудан бұрын сақ болу керек. Егер осы препараттарды бірге енгізу қажет болса, циклоспорин деңгейін бақылау және тиісінше дозаны түзету керек.
Теофиллин. Азитромицин мен теофиллинді дені сау еріктілерге бірге енгізілгенде клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің ешқандай дәлел жоқ. Басқа макролидтердің теофиллинмен өзара әрекеттесуі туралы хабарланғандықтан, теофиллин деңгейінің жоғарылауын көрсететін белгілерге қатысты сақ болу ұсынылады.
Антацидтер. Азитромицинмен бір мезгілде антацидті енгізудің әсерін зерттейтін фармакокинетикалық зерттеуде сарысудағы ең жоғары концентрациялар шамамен 24%-ға төмендесе де, жалпы биожетімділікке ешқандай әсер байқалмайды. Азитромицин де, антацидтер да алатын пациенттерде препараттарды бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Флуконазол. Азитромициннің 1200 мг бір дозасын бірге енгізу 800 мг флуконазолдың бір реттік дозасының фармакокинетикасын өзгертпейді. Азитромициннің жалпы әсері мен жартылай ыдырау кезеңі флуконазолды бір мезгілде енгізгенде өзгермейді, алайда азитромициннің Cmax (18%) клиникалық елеусіз төмендеуі байқалады.
Нелфинавир. Азитромицин (1200 мг) мен нельфинавирді тұрақты күйде (күніне үш рет 750 мг) бірге енгізу азитромицин концентрациясының артуына әкеледі. Клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз әсерлер байқалмайды және дозаны түзету қажет емес.
Рифабутин. Азитромицин мен рифабутинді бірге қолдану бір де бір препараттың сарысуының концентрациясына әсер етпейді. Нейтропения азитромицинмен және рифабутинмен қатар қабылдайтын субъектілерде байқалуы мүмкін. Нейтропения рифабутинді қолданумен байланысты болса да, азитромицин біріктірілімімен себеп-салдарлық байланыс анықталмаған.
Терфенадин. Фармакокинетикалық зерттеулер азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттесудің белгілерін анықтаған жоқ. Мұндай өзара әрекеттесу мүмкіндігін толығымен алып тастау мүмкін болмаған сирек жағдайлар туралы хабарланады; алайда мұндай өзара әрекеттесудің орын алғаны туралы ешқандай нақты дәлелдер болмаған.
Циметидин. Циметидинді азитромицинге дейін 2 сағат бұрын тағайындағанда азитромициннің фармакокинетикасында ешқандай өзгерістер байқалмайды.
Кумарин типті пероральді антикоагулянттар. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуді зерттеуде азитромицин дені сау еріктілерге енгізілетін 15 мг варфариннің бір реттік дозасының антикоагулянттық әсерін өзгерткен жоқ. Азитромицин және кумарин типті пероральді антикоагулянттарды бірге енгізгеннен кейін потенциалданған антикоагуляцияның маркеттингтен кейінгі кезеңінде алынған хабарламалар болды. Себеп-салдарлық байланыс анықталмаса да, кумарин типті пероральді антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде азитромицинді пайдалану кезінде протромбиндік уақытқа мониторинг жиілігін ескеру керек.
Триметоприм / сульфаметоксазол. Триметоприм/ сульфаметоксазолды азитромицинмен бірге қолдану ең жоғары концентрацияға, триметоприм немесе сульфаметоксазол жалпы әсеріне немесе несеппен экскрециясына елеулі әсер етпейді.
Зидовудин. Азитромицинді бірге қолдану шеткері қанның мононуклеарлы жасушаларында клиникалық тұрғыдан белсенді метаболит – фосфорланған зидовудиннің концентрациясын арттырады. Бұл жаңалықтың клиникалық мәні түсініксіз, бірақ пациенттер үшін пайдалы болуы мүмкін.
Аторвастатин. Аторвастатин мен азитромицинді бірге қолдану плазмадағы аторвастатиннің концентрациясын өзгертпейді (HMG CoM-редуктазасының тежелуін талдау негізінде).
Карбамазепин. Бір мезгілде азитромицин алатын пациенттерде плазмадағы карбамазепин деңгейіне немесе оның белсенді метаболитіне елеулі әсер ету байқалмайды.
Цетиризин. Азитромицинді цетиризинмен стационарлық жағдайда бірге қолдану фармакокинетикаға әсер етпейді және QT аралығында елеулі өзгерістер тудырмайды.
Диданозиндер (дидезоксиинозин). Азитромицинді алты АИТВ-оң пациентте диданозинмен бірге қолдану диданозиннің тұрақты жағдайының фармакокинетикасына әсер етпейді.
Эфавиренз. Азитромицин мен эфавиренздің бір реттік дозасын 7 күн ішінде күнделікті бірге қолдану қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге әкелмейді.
Индинавир.Азитромицинді бірге қолдану индинавир фармакокинетикасына статистикалық маңызды әсер етпейді.
Метилпреднизолон. Азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.
Мидазолам.Азитромицинді бірге қолдану мидазолам фармакодинамикасының клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістерін тудырмайды.
Силденафил.Азитромицин силденафилге немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің AUC және Cmax әсер етпейді.
Триазолам. Азитромицинді триазоламмен бірге қолдану триазоламның фармакокинетикалық параметрлерінің ешқайсысына елеулі әсер етпейді.
Арнайы сақтандырулар
Аса жоғары сезімталдық
Эритромицинмен және басқа макролидтермен салыстырғанда ангионевроздық ісіну мен анафилаксияны (сирек өліммен аяқталатын) қоса, сирек күрделі аллергиялық реакциялар туралы хабарланды. Азитромицинмен осы реакциялардың кейбірі қайталанатын симптомдарға әкеледі және бақылау мен емдеудің ұзақ кезеңін талап етеді.
Гепатоуыттылық
Бауыр азитромицин метаболизмінің негізгі ағзасы болғандықтан, азитромицинді күрделі бауырдың аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Азитромицинді қолданған кезде өмірге қауіпті бауыр жеткіліксіздігіне әкелетін шұғыл дамушы гепатит жағдайлары тіркелді. Кейбір пациенттерде бұрын болған бауыр аурулары болуы мүмкін немесе басқа да гепатоуытты дәрілік заттарды қабылдаған болуы мүмкін.
Бауырдың функционалдық сынамалары сарғаю, қара несеппен, қан кетуге бейімділікпен немесе бауыр энцефалопатиясымен байланысты тез дамып жатқан астения сияқты бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары жағдайында жүргізілуі тиіс. Егер бауыр дисфункциясы туындаса, препарат қабылдауды дереу тоқтату керек.
Эрготамин туындылары
Эрготамин туындылары бар пациенттерде эрготизм кейбір макролидтік антибиотиктерді бір мезгілде тағайындағанда тездетіледі. Эрготамин туындыларының азитромицинмен өзара әрекеттесу ықтималдығы туралы деректер жоқ. Алайда теориялық тұрғыдан эрготизм болуы мүмкіндігіне байланысты азитромицин мен қастауыш туындылары бір мезгілде енгізілмеуі тиіс.
QT аралығының ұзаруы
Жүрек аритмиясы мен қарыншаның дірілдеуі/фибрилляциясы даму қаупін тудыратын жүректің реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы басқа макролидтермен емдеу кезінде анықталды. Сондықтан, келесі жағдайлар жүректің тоқтауына әкелуі мүмкін қарыншалық аритмиялардың (қарыншалардың дірілдеуін/фибрилляциясын қоса) жоғары қаупіне әкелуі мүмкін болғандықтан, азитромицинді төмендегідей проаритмиялық жағдайлары жалғасып жатқан:
- туа біткен немесе құжатталған түрде пайда болған QT арылығының ұзаруы бар
- қазіргі уақытта IA класты (хинидин және прокаинамид) және III класты (дофетилид, амиодарон және соталол) аритмияға қарсы препараттар, цизаприд және терфенадин сияқты QT аралығын ұзартатыны белгілі басқа белсенді заттармен; пимозид сияқты антипсихотикалық агенттермен; циталопрам сияқты антидепрессанттармен; және моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондармен ем қабылдайтын
- әсіресе гипокалиемия және гипомагниемия жағдайындағы электролиттік бұзылуы бар
- клиникалық тұрғыдан елеулі брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (әсіресе әйелдер мен егде адамдарда) сақтықпен қолдану керек
Суперинфекция
Кез-келген антибиотикпен болатындай, зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдермен суперинфекция белгілерін бақылау ұсынылады.
Clostridium difficile астасқан диарея (CDAD)
Азитромицинді қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы дәрілерді пайдалана отырып, Clostridium difficile (CDAD) байланысты диарея туралы хабарланған және оның ауырлық дәрежесі жеңіл диареядан фатальды колитке дейін ауытқуы мүмкін. Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу жуан ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, бұл C. difficile шамадан тыс өсуіне әкеледі. C. difficile A және B токсиндерінөндіреді, бұл CDAD дамуына ықпал етеді. Гипертоксин өндіретін C. Difficile штаммдары ауру мен өлімнің көптігін тудырады, себебі бұл инфекциялар микробқа қарсы емге сезімтал болмауы мүмкін және колэктомияны талап етуі мүмкін. CDAD антибиотиктерді қолданғаннан кейін диареясы бар барлық пациенттерде қарастырылуы тиіс. Мұқият медициналық анамнез қажет, себебі CDAD микробқа қарсы препараттарды енгізгеннен кейін екі айдан соң пайда болатыны хабарланған. CDAD антиперистальтика қарсы көрсетілген.
Стрептококктық инфекциялар
Пенициллин әдетте Streptococcus pyogenes туындатқан фарингит / тонзиллитті емдеу үшін, сондай-ақ жедел ревматизмдік қызбаның профилактикасы үшін бірінші таңдау болып табылады. Азитромицин жалпы ауызжұтқыншақта стрептококктерге қарсы тиімді, бірақ жедел ревматизмдік қызбаның профилактикасында азитромициннің тиімділігін көрсететін деректер жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ <10 мл / мин) бар пациенттерде азитромициннің жүйелі әсерінің 33%-ға ұлғаюы байқалды.
Миастения
Азитромицинмен ем қабылдаған пациенттерде миастения симптомдарының өршуі және миастения синдромының жаңа басталуы байқалды.
Азитромицинді тағайындаар алдында мыналарды ескеру керек:
Антибиотиктің қандағы жоғары концентрациясы қажет болғанда, препарат ауыр инфекцияларды емдеуге жарамсыз.
Азитромицин резистентті изоляттардың таралуы 10% немесе одан да көп болатын аудандарда инфекцияларды эмпирикалық емдеу үшін алғашқы таңдау болып табылмайды.
Эритромицинге резистенттілік жиілігі жоғары аудандарда. Азитромицинге және басқа антибиотиктерге сезімталдық құрылымының эволюциясын ескеру өте маңызды.
Басқа макролидтерге келетін болсақ, кейбір елдерде Streptococcus pneumoniae азитромицинге резистенттілігінің жоғары деңгейі (> 30%) байқалады. Бұл Streptocococcus pneumoniae тудырған инфекцияларды емдеуде ескеру керек.
Жүктілік
Азитромицинді жүкті әйелдерде қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер жоқ. Жануарлардағы репродуктивті уыттылық бойынша зерттеулерде азитромицин плацента арқылы өтетіні анықталды, бірақ тератогенді әсерлер байқалмады. Жануарлардағы репродуктивті уыттылық бойынша зерттеулер адамның реакциясын әрдайым көрсете бермегендіктен, азитромицинді пайда қауіптен басым болса ғана жүктілік кезінде пайдалану керек.
Лактация
Емшек сүтіндегі секреция туралы деректер жоқ. Көптеген дәрілер емшек сүтімен бөлінгендіктен, егер дәрігер потенциалды пайда сәбиге төнетін потенциалды қауіптен басым деп санамаса, азитромицинді бала емізетін әйелді емдеуде қолдануға болмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Сирек жағдайларда азитромицин бас айналу, құрысу сияқты жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін. Осындай реакциялар туындағанжағдайда, көлік құралдарын басқарудан және аса назар қою мен психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын қажет ететін басқа да ықтимал қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Дене салмағы 45 кг артық балалар мен жасөспірімдер, ересектер
Асқынбаған уретрит пен Chlamydia trachomatis цервициті кезіндегі доза бір реттік пероральді доза түрінде 1000 мг құрайды.
Барлық басқа көрсетілімдер үшін үш күн қатарынан күніне 500 мг түрінде енгізуге доза 1500 мг құрайды. Альтернатива ретінде сол жалпы дозаны (1500 мг) бірінші күні 500 мг және екінші күннен бесінші күнге дейін 250 мг бес күн ішінде енгізуге болады.
Дене салмағы 45 кг жетпейтін балалар мен жасөспірімдер:
Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің (көшпелі эритеманы қоспағанда) инфекцияларын емдеу үшін азитромициннің жалпы дозасы 30 мг/кг құрайды және үш күн ішінде (күніне бір рет 10 мг/кг) қабылданады.
Стрептококкты фарингитті емдеу үшін балаларға 3 күн бойы 10 мг/кг немесе 20 мг/кг бір реттік дозада тағайындалады. Бұл 2 доза клиникалық сынақтарда салыстырылған кезде, ұқсас клиникалық әсер байқалды, бірақ бактериялардың элиминациясы күнделікті 20 мг/кг дозада айқын болды. Дегенмен, Streptococcus pyogenes туындатқан фарингиттің және екінші ауру ретінде көрініс табатын ревматизмдік қызба профилактикасы кезінде таңдау препараты әдетте пенициллин.
Көшпелі эритеманы емдеу үшін азитромициннің жалпы тәуліктік дозасы мынадай түрде 60 мг/кг құрауы тиіс: бірінші күні 20 мг / кг және екінші-бесінші күні күніне бір рет тағы 10 мг/кг.
Helicobacter pylori туындатқан асқазан және он екі елі ішек инфекцияларын емдеу үшін доза дәрігердің шешімі бойынша антисекреторлық және басқа дәрілік заттармен бірге күніне 20 мг/кг құрайды.
Ерекше популяциялар
Егде жастағы пациенттер
Егде жаста тура ересек пациенттердегі дозалар диапазонын пайдалануға болады.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа (ШСЖ 10-80 мл / мин) пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған пациентер үшін дозаны түзету талап етілмейді.
Енгізу әдісі және жолы
Таблетканы тәулігіне 1 рет тамақтану кезінде, жарты стақан сумен жұтып, қабылдайды.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Симптомдары: қайтымды естімей қалу, жүрек айнуы, құсу, диарея.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қолдану, қажет болса организмнің өмірлік маңызды функцияларын демеуге бағытталған симптоматикалық ем.
Дәрілік препаратты қабылдаудан бұрын қолдану тәсілін түсіндіру үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Өте жиі
- диарея, іш ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм
Жиі
- анорексия
- бас ауыруы, бас айналуы, дисгевзия, парестезия, шаршау
- көрудің бұзылуы
- кереңдік
- құсу, диспепсия
- бөртпе, қышыну
- артралгия
- лимфоциттер санының төмендеуі, эозинофилдер санының артуы, қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі, базофилдер деңгейінің артуы, моноцит деңгейінің артуы, нейтрофилдер деңгейінің артуы
Жиі емес
- кандидоз, ауыздағы кандидоз, қынаптық инфекция
- лейкопения, нейтропения
- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық
- гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық,күйгелектік
- естуің бұзылуы, құлақтың шыңылдауы
- жиі жүрек қағуы
- гастрит, іш қатуы
- гепатит
- есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз, жарыққа сезімталдық реакциясы
- меторрагия, аналық бездің бұзылысы
- ісіну, астения, кеуденің ауыруы, дімкәстік, шеткері ісінулер
- аспартатаминотрансферазаның жоғары деңгейлері, аланинаминотрансферазаның жоғары деңгейлері, қандағы билирубиннің жоғары деңгейлері, қандағы несепнәрдің жоғары деңгейлері, қандағы креатининнің жоғары деңгейлері, қандағы калийдің аномальді деңгейлері, қандағы сілтілік фосфатазаның жоғары деңгейлері, қан хлоридінің жоғары деңгейлері, қандағы глюкозаның жоғары деңгейі, тромбоциттер санының артуы, гематокрит деңгейінің төмендеуі, бикарбонат деңгейінің артуы, натрийдің қалыпты емес болуы
- емшарадан кейінгі асқынулар
Сирек
- ажитация
- бас айналуы
- бауыр функциясының бұзылуы
- жедел жайылған экзантематоздық пустулез, эозинофилия және жүйелі симптомдар кезінде дәрілік реакция
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
- жалған жарғақшалы колит
- тромбоцитопения, гемолитикалық анемия
- анафилаксиялық реакция
- озбырлық, мазасыздық, сандырақтау, елестеу
- естен тану, құрысу, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агезия, паросмия, миастения
- пуансондардеформациясы және қарыншалықтахикардияны, электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруын қоса, аритмия
- гипотония
- панкреатит, тіл түсінің өзгеруі
- бауыр жеткіліксіздігі, ол сирек жағдайларда өлімге, шұғыл дамитын гепатитке, бауыр некрозына, холестаздық сарғаюға әкеледі
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема
- интерстициальді нефрит және жедел бүйрек жеткіліксіздігі
Қосымша мәліметтер
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - азитромицин дигидраты 262.02 мг (250 мг азитромицинге баламалы),
қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, желатинделгенкрахмал (крахмал 1500), кросповидон, полисорбат-80, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза (РН 112), натрий лаурилсульфаты, тальк, магний стеараты,
қабықтың құрамы: гипромеллоза (5 cps), титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль
Сипаттамасы
Капсула пішінді, екі беті дөңес, екі жағы да тегіс, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
6 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.
1 пішінді ұяшықсыз қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы