Зиннат, 250 мг/5 мл, гранулы д/п сусп. д/внутр. прим., 100 мл, коробка из картона
Торговое название
Зиннат®
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 250 мг/5мл
Состав
5 мл суспензии содержат
активное вещество –цефуроксима аксетила 300.0 мг (соответствует цефуроксиму 250 мг),
вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti», калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантановая.
Описание
Гранулы белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробный препарат системного действия. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.
При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-3 часа , вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.
Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.
Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов
Грамположительные аэробные бактерии:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробные бактерии:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp., (не включая P. Vulgaris)
Providencia spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
К цефуроксиму устойчивы
Грамположительные аэробные бактерии:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydiaspp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- острый бактериальный синусит
- острый средний отит
- обострение хронического бронхита
- цистит
- пиелонефрит
- инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
- ранние стадии болезни Лайма
Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.
Способ применения и дозы
Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Взрослые и дети (>40кг)
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый
тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
250 мг дважды в
день |
|
Острый
средний отит |
500 дважды в
день |
|
Обострение
хронического бронхита |
500 дважды в
день |
|
Цистит |
250 дважды в
день |
|
Пиелонефрит |
250 дважды в
день |
|
Инфекции
кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями |
250 дважды в
день |
|
Лечение
ранних стадий болезни Лайма |
500
мг два раза в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) |
Дети (<40 кг)
|
Показания к
применению |
Доза |
|
Острый
тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
10
мг/кг два раза в день максимум 125 мг дважды в день. |
|
Дети
в возрасте от двух лет при среднем
отите или при более тяжелых инфекциях |
15
мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
|
|
|
Цистит |
15
мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Пиелонефрит |
15
мг/кг два раза в день максимум по 250 мг в течение от 10 до 14 дней |
|
Инфекции
кожи и мягких тканей, не сопровождающиеся осложнениями |
15
мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Лечение
ранних стадий болезни Лайма |
15
мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от
10 до 21 дней) |
Нет опыта применения препарата Зиннат®у детей до 3 месяцев.
Таблетки цефуроксима аксетил и гранулы цефуроксима аксетил для суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.
У младенцев (от 3 месяцев до 12 лет) и детей с массой тела до 40 кг рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в сутки, при этом максимальная суточная доза составляет не более 500 мг в сутки.
Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:
|
Возраст |
Масса тела (кг) (приблизительно) |
Разовая доза
(мг) при приеме 2 раза в сутки |
Объем на одну дозу (мл) |
|
|
|
|
|
125 мг |
250 мг |
|
3 - 6 месяцев |
4 - 6 |
40 - 60 |
2, 5 |
- |
|
От 6 месяцев до 2 лет |
6 - 12 |
60 - 120 |
2,5 - 5 |
- |
|
От 2 до 18 лет |
Более 12 |
125 |
5 |
2,5 |
Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:
|
Возраст |
Масса
тела (кг) (приблизительно) |
Разовая доза (мг) при приеме два раза в сутки |
Объем на одну дозу (мл) |
|
|
|
|
|
125 мг |
250 мг |
|
3 - 6 месяцев |
4 - 6 |
60 - 90 |
2,5 |
- |
|
От 6 месяцев до 2 лет |
6 - 12 |
90 - 180 |
5 - 7,5 |
2,5 |
|
От 2 до 18 лет |
Более 12 |
180 - 250 |
7,5 - 10 |
2,5 - 5 |
Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозировочный шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.
Почечная недостаточность
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции. Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Рекомендованные дозы лекарственного препарата Зиннат при почечной недостаточности
|
Клиренс креатинина |
T1/2 (часы) |
Рекомендованная
доза |
|
≥30
мл/мин |
1.4
- 2.4 |
Корректирования
дозы не требуется (стандартная доза 125 - 500 мг дважды в день) |
|
10-29
мл/мин |
4.6 |
Стандартная
индивидуальная доза каждые 24 часа |
|
<10
мл/мин |
16.8 |
Стандартная
индивидуальная доза каждые 48 часов |
|
Во
время процедуры гемодиализа |
2
– 4 |
Дополнительная
однократная индивидуальная в конце процедуры диализа |
Печеночная недостаточность
Данные о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Так как основной метаболизм цефуроксима происходит в почках, предполагается, что печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
Приготовление суспензии
1. Перед приемом лекарственного средства интенсивно встряхните флакон. Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.
2. Наберите холодную воду до метки, указанной на мерном стакане, поставляемом вместе с флаконом суспензии. Если вода была предварительно вскипячена, ее следует остудить до комнатной температуры перед добавлением. Не смешивайте суспензию для приема внутрь Зиннат с горячими или теплыми жидкостями. Следует использовать холодную воду, чтобы суспензия не была слишком густой.
3. Перелейте отмеренное количество холодной воды во флакон и закройте крышкой. Оставьте флакон, чтобы вода полностью пропитала гранулы; это должно занять около одной минуты.
4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат.
5. Переверните флакон в вертикальное положение и еще раз энергично встряхните в течение не менее 1 минуты до тех пор, пока все гранулы не смешаются с водой.
6. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведения, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2 ºС до 8 ºС, не замораживайте), и оставьте ее не менее чем на 1 час до приема первой дозы
7. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно разбавленную таким образом, следует употребить немедленно.
Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.
Приготовленную суспензию или гранулы нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.
Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida,эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко(≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко(<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).
Часто
- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
- эозинофилия
- головная боль, головокружение
- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль
в области живота
- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),
Нечасто
- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
- кожная сыпь
- рвота
Редко
- крапивница, зуд
- псевдомембранозный колит
Очень редко
- гемолитическая анемия
- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия
- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
- мультиформная эритема, буллезная полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Неизвестно
- избыточный рост Clostridiumdifficile
- реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат®болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.
Дети
Профиль безопасности применения цефуроксима аксетила у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых пациентов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, к цефуроксиму или к любому компоненту препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) на бета-лактамные антибактериальные средства любого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
- детский возраст до 3-х месяцев
С осторожностью:
- первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступности препарата Зиннат® (по сравнению с приемом на голодный желудок) и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат®может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.
Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат®на 50 %.
Особые указания
Гиперчувствительность
Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, учитывая вероятность развития перекрестных аллергических реакций..
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.До начала лечения следует определить, имел ли пациент серьезные реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или бета-лактамные средства другого типа в анамнезе. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам с не тяжелыми реакциями гиперчувствительности у другим бета-лактамным веществам в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
После лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната®на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Рост резистентных микроогранизмов
Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.
Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile. Не следует назначать препараты, ингибирующие перистальтику кишечника
При назначении препарата Зиннат®пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.
Лекарственная интерференция в диагностике
Положительная реакция Кумбса, связанная с приемом цефуроксима, может влиять на интерпретацию результатов перекрестной пробы на совместимость (см. раздел 4.8).
Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат , для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Важная информация о вспомогательных веществах
При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.
Гранулы 250 мг/5 мл для приготовления пероральной суспензии: cодержит 2,3 г сахарозы на 5 мл дозы.
Гранулы 250 мг для приготовления пероральной суспензии: содержит 6,1 г сахарозы на единицу дозы.
В состав суспензии цефуроксима аксетила входит аспартам, который является источником фенилаланина и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.
Применение в педиатрии
Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.
Фертильность
Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют.
Беременность
Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем, применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью. При применении в терапевтических дозах лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Применение в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку при приеме препарата Зиннат®могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (энцефалопатии), которые проявляются возбуждением, судорогами и могут привести к развитию комы.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
Флаконы из темного стекла типа III вместимостью 100 или 200 мл, мембраной запаянной методом индукционного нагрева и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона.
По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 ºС до 8 ºС не более 10 дней.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Зиннат®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефуроксим
Дәрілік түрі
Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер, 250 мг/5 мл
Құрамы
5 мл суспензияның құрамында
белсенді зат – 300.0 мг цефуроксим аксетилі бар (250 мг цефуроксимге сәйкес),
қосымша заттар: стеарин қышқылы, сахароза, «Tutti Frutti» хош иістендіргіші, калий ацесульфамы, аспартам, повидон К30, ксантан шайыры.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті түйіршіктер. Сумен сұйылтқан кезде ақтан ақшыл-сары түске дейінгі, өзіне тән жеміс иісі бар суспензия түзіледі.
Фармакотерапиялық тобы
Микробқа қарсы жүйелі әсер ететін препарат. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамдық препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим.
АТХ коды J01DC02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке қабылдағаннан кейін цефуроксим аксетил асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді және ішектің шырышты қабығында және қанда цефуроксимді жүйелі қан ағымына босатып шығара отырып, жылдам гидролизденеді. Оңтайлы сіңуіне суспензияны тамақпен бірге қабылдаған кезде жетеді.
Суспензияны қабылдаған кезде цефуроксим аксетилінің сіңірілу жылдамдығы (Сmax) 2-3 сағаттан соң анықталатын таблеткаларды қабылдағандағыға қарағанда төмен, (Сmax), соның салдарынан ең жоғарғы концентрациясы төмендейді, оған жету уақыты ұзарады және жүйелік биожетімділігі азаяды (4-17 %-ға).
Таралуы
Цефуроксимнің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі қолдану тәсіліне байланысты 33 %-дан 50 %-ға дейінді құрайды.
Метаболизмі
Цефуроксим организмде метаболизденбейді.
Шығарылуы
Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі 1-1.5 сағатты құрайды.
Цефуроксим бүйрекпен өзгеріссіз күйде, шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Пробеницидті бәсекелесті тағайындау AUC көрсеткішін 50 %-ға арттырады.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Цефуроксимнің фармакокинетикасы әр түрлі дәрежедегі бүйрек дисфункциясы бар пациенттерде зерттелген жоқ. Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы төмендеген сайын артады, бұл мұндай пациенттерде дозасын іріктеуге арналған негізгі нұсқаулық болып табылады. Гемодиализдегі пациенттерде организмде диализ басталған сәтте цефуроксимнің жалпы дозасының кемінде 60 %-ы болады, ол 4 сағаттық диализ емшарасы кезінде шығарылады. Осылайша, ондай пациенттерге гемодиализ емшарасы аяқталған кезде цефуроксимнің қосымша дозасын тағайындау қажет.
Фармакодинамикасы
Зиннат® - II буындыцефалоспориндікантибиотик. Әсер ету ауқымы кең. β-лактамазалардың көпшілігінің әсеріне төзімді, сондықтан ампициллин-резистентті немесе амоксициллин-резистенттіштамдарға қатысты белсенді. Бактерицидті әсер етеді,негізгі нысана - ақуыздармен байланысуының нәтижесіндебактериялар жасушасы қабырғасының синтезін бұзады.
Штамдардың резистенттілігі географиялық орны мен уақытына тәуелді.Ауыр инфекцияларды емдеу үшін резистенттілігі жөнінде жергілікті деректерді пайдаланыңыз.
Цефуроксим келесі микроорганизмдерге қатысты тиімді
Грамоң аэробты бактериялар:
Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал изоляттар) *
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамтеріс аэробты бактериялар:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеталар
Borrelia burgdorferi
Цефуроксимге резистентті болуы мүмкін микроорганизмдер
Грамоң аэробты бактериялар:
Streptococcus pneumoniae
Грамтеріс аэробты бактериялар:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp., (P. Vulgaris қоспағанда)
Providencia spp.
Грамоң анаэробты бактериялар:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамтеріс анаэробты бактериялар:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Цефуроксимге төзімді
Грамоң аэробты бактериялар:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамтеріс аэробты бактериялар:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамтеріс анаэробты бактериялар:
Bacteroides fragilis
Басқа
Chlamydiaspp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Барлық метициллин-төзімді S.aureus бактериялары цефуроксимге төзімді.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу үшін:
- жедел стрептококтық тонзиллит пен фарингитте
- жедел бактериялық синуситте
- жедел ортаңғыотитте
- созылмалы бронхиттің өршуінде
- циститте
- пиелонефритте
- асқынулармен қатар жүрмейтін тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында (мысалы, фурункулез, пиодермия, импетиго)
- Лайм ауруының бастапқы сатылары
Бактерияға қарсы заттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды қарастыру қажет.
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ішке қабылдауға арналған. Оңтайлы сіңірілуі үшін препаратты тамақпен бірге қабылдау керек.
Препаратты қолдану ұзақтығы орташа алғанда 7 күнді құрайды (5-тен 10 күнге дейін).
Ересектер мен балалар (>40кг)
|
Қолданылуы |
Дозасы |
|
Жедел
тонзиллит және
фарингитте,
жедел бактериялық
синуситте |
250 мг күніне екі рет |
|
Жедел ортаңғы отитте
|
500 күніне екі рет |
|
Созылмалы
бронхиттің өршуінде |
500 күніне екі рет |
|
Циститте |
250 күніне екі рет |
|
Пиелонефритте |
250 күніне екі рет |
|
Тері мен жұмсақ тіндердің
асқынуларымен қатар жүрмейтін инфекцияларында |
250 күніне екі рет |
|
Лайм ауруының
бастапқы сатыларын емдеу үшін |
14 күн бойы күніне екі рет 500 мг (10-нан
21 күнге дейін) |
Балалар (<40 кг)
|
Қолданылуы |
Дозасы |
|
Жедел
тонзиллит және
фарингитте,
жедел бактериялық
синуситте |
күніне екі рет 10 мг/кг, ең көбі
күніне екі рет 125 мг-ден |
|
Екі жастан асқан балаларда ортаңғы отитте немесе одан
да ауырырақ
инфекцияларда
|
күніне екі рет 15 мг/кг, ең көбі
күніне екі рет 250 мг-ден. |
|
|
|
|
Циститте |
күніне екі рет 15 мг/кг,
ең көбі күніне екі
рет 250 мг-ден |
|
Пиелонефритте |
күніне екі рет 15 мг/кг,
ең көбі күніне екі рет 250 мг-ден 10-нан 14 күнге
дейін |
|
Тері мен жұмсақ тіндердің
асқынуларымен қатар жүрмейтін инфекцияларында |
күніне екі рет 15 мг/кг, ең
көбі күніне екі рет 250 мг-ден |
|
Лайм ауруының бастапқы сатыларын емдеу
үшін |
күніне екі рет 15 мг/кг, ең
көбі күніне екі рет 250 мг-ден 14 күн бойы (10-нан 21
күнге дейін) |
Зиннат®препаратын 3 айға толмаған балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.
Цефуроксим аксетил таблеткалары мен цефуроксим аксетилдің ішуге арналған суспензиясына арналған түйіршіктері биобаламалы емес, олар 1мг/1мг арақатынаста өзара алмастырылмайды.
Сәбилер (3 айдан бастап 12 жасқа дейінгі) мен дене салмағы 40 кг дейінгі балаларда препараттың дозасын баланың салмағына сәйкес, тәулігіне 2 рет, дене салмағына 10 мг/кг есебінен (инфекциялардың көпшілігі үшін), бірақ тәулігіне 250 мг асырмай есептеу ұсынылады.
Ортаңғы отитте және одан да ауырырақ инфекцияларда ұсынылатын дозасы тәулігіне 2 рет 15 мг/кг тең, сонымен қатар ең жоғарғы тәуліктік дозасы тәулігіне 500 мг аспайды.
10 мг/кг есебінен, көптеген инфекциялар кезінде тағайындалатын дозасы:
|
Жас шамасы |
Дене салмағы (кг) (шамамен) |
Тәулігіне екі рет қабылдаған кездегі
бір реттік дозасы (мг) |
Бір дозасындағы
көлемі (мл) |
|
|
|
|
|
125 мг |
250 мг |
|
3 - 6 ай |
4 - 6 |
40 - 60 |
2,5 |
- |
|
6 айдан
2 жасқа дейін |
6 - 12 |
60 - 120 |
2,5 - 5 |
- |
|
2 жастан 18 жасқа дейін |
12-ден
жоғары |
125 |
5 |
2,5 |
15 мг/кг есебінен, ортаңғы отит пен ауыр инфекциялар кезінде тағайындалатын дозасы:
|
Жас шамасы |
Дене салмағы (кг) (шамамен) |
Тәулігіне екі рет қабылдаған кездегі
бір реттік дозасы (мг) |
Бір дозасындағы
көлемі (мл) |
|
|
|
|
|
125 мг |
250 мг |
|
3 - 6 ай |
4 - 6 |
60 - 90 |
2,5 |
- |
|
6 айдан 2 жасқа дейін |
6 - 12 |
90 - 180 |
5 - 7,5 |
2,5 |
|
2 жастан 18 жасқа дейін |
12-ден жоғары |
180 - 250 |
7,5 - 10 |
2,5 - 5 |
Өте кішкентай балаларда дәл дозалануы үшін, дозалағыш шприцті қолдануға болады, алайда өлшеуіш қасық анағұрлым суспензияны қасықпен іше алатын балаларда препаратты дозалаудың оңтайлы әдісі болып табылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Цефуроксим аксетилдің бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.
Цефуроксим көбінесе бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде баяулаған экскрециясын түзету үшін, дозасын төмендету ұсынылады. Цефуроксим диализ жүргізген кезде тиімді шығарылады.
Зиннат дәрілік препаратының бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ұсынылатын дозалары
|
Креатинин клиренсі |
T
½ (сағат) |
Ұсынылатын дозасы |
|
≥30
мл/мин |
1.4 - 2.4 |
Дозасын
түзету қажет емес
(стандартты дозасы
күніне екі рет
125 - 500 мг) |
|
10-29
мл/мин |
4.6 |
Стандартты
жекелей дозасы әр 24
сағат сайын
|
|
<10
мл/мин |
16.8 |
Стандартты
жекелей дозасы әр 48 сағат
сайын |
|
Гемодиализ
емшарасы кезінде |
2–4 |
Қосымша бір реттік жеке дозасы диализ
емшарасының соңында |
Бауыр жеткіліксіздігі
Препараттың бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы туралы деректер жоқ. Цефуроксимнің негізгі метаболизмі бүйректе жүретіндіктен, бауыр жеткіліксіздігі цефуроксим фармакокинетикасына әсер етпейді деп болжанады.
Суспензияны дайындау
1. Дәрілік затты қабылдар алдында құтыны мықтап сілкіңіз. Қақпағы мен қорғағыш жарғақшасын ашыңыз. Егер жарғақшасы зақымданған болса, препаратты пайдаланбаңыз.
Құтыны бірнеше рет қатты сілкіңіз.
2. Суық суды суспензия құтысымен бірге жеткізілетін өлшегіш стақанда көрсетілген белгіге дейін толтырыңыз. Егер су алдын ала қайнатылған болса оны қосу алдында бөлме температурасына дейін суыту керек. Зиннат ішуге арналған суспензиясын ыстық немесе жылы сұйықтықтармен араластырмаңыз. Суспензия тым қою болмас үшін суық су пайдалану керек.
3. Салқын судың өлшеп алынған мөлшерін құтыға құйыңыз және қақпағын жабыңыз. Түйіршіктер суды әбден сіңіруі үшін, құтыны қоя тұрыңыз; бұл шамамен бір минутқа созылуы тиіс.
Суды құтыға құйыңыз және қақпағын жабыңыз.
4. Препаратты толығымен араластыру үшін, құтыны төңкеріңіз және оны қатты сілкіңіз (кемінде 15 секунд).
Препаратты толығымен араластыру үшін, құтыны қатты сілкіңіз.
5. Құтыны тік қалпына аударыңыз және түйіршіктердің барлығы сумен араласқанша тағы бір рет, кемінде 1 минуттай сілкіңіз.
6. Егер Сіз суспензияны сұйылтқаннан кейін бірден қолдануды жоспарламасаңыз, құтыны дереу тоңазытқышқа (2 ºС-ден 8 ºС-ге дейін, мұздатып қатырмаңыз) салыңыз, және оны алғашқы дозасын қабылдағанға дейін кемінде 1 сағатқа қалдырыңыз.
7. Препаратты қабылдаған кезде суспензияның әр порциясына салқын жеміс шырынын немесе сүт қосуға болады. Осындай жолмен қосымша сұйылтылған суспензияны дереу пайдалану керек.
Суспензияның толық көлемін шырынмен немесе сүтпен бірден сұйылтпаңыз.
Дайындалған суспензия немесе түйіршіктерді ыстық сұйықтықтармен араластыруға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Цефуроксимге жағымсыз реакциялар әдетте өтпелі және жеңіл ағымды болып келеді.
Ең көп таралған жағымсыз реакциялар Candida шамадан тыс көбеюі,эозинофилия, бас ауыруы, бас айналуы, АІЖ бұзылыстары және орташа бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы болып табылады.
Кездесу жиілігі былайша анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі(≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1 000 - <1/100), сирек(≥1/10 000 - <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), жиілігі белгісіз (жиілігін бағалау мүмкін емес).
Жиі
- Candida текті төзімді микроорганизмдердің көбеюінің күшеюі
- эозинофилия
- бас ауыру, бас айналуы
- диареяны, жүрек айнуын, іш тұсының ауыруын қоса, асқазан-ішек бұзылыстары
- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, ЛДГ) деңгейінің уақытша жоғарылауы
Жиі емес
- Кумбстың оң реакциясы, тромбоцитопения, лейкопения (кейде күрт айқындалған)
- тері бөртпесі
- құсу
Сирек
- есекжем, қышыну
- жалғанжарғақшалы колит
Өте сирек
- гемолиздік анемия
- шығу тегі дәрілік қызба, сарысу құю ауруы, анафилаксия
- сарғаю (көбінесе холестаздық), гепатит
- мультиформалы эритема, буллездік полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (экзантематоздық некролиз)
Белгісіз
- Clostridium difficile шамадан тыс көбеюі
- Яриш-Герксгеймер реакциясы
Лайм ауруын Зиннат® препаратымен емдеу кезінде кейде Яриш-Герксгеймер реакциясы білінеді. Бұл реакция Зиннат® препаратының ауру қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетасына бактерицидтік әсерінің тікелей салдары болып табылады - және емдеудің жиі кездесетін және әдетте өздігінен басылатын салдары болып табылады. Пациенттерге мұның әдетте, арнайы емдеуді қажет етпейтін Лайм ауруы кезінде антибиотикпен емдеудің салдары болып табылатындығын түсіндіру қажет.
Жекелеген жағымсыз реакцияларының сипаттамасы
Цефалоспориндер класс ретінде әдетте эритроциттер жарғақшаларының беткейіне сіңеді және препаратқа қарсы бағытталған антиденелермен реакцияға түседі, бұл оң антиглобулиндік тестіні (бұл қанның сәйкестігіне жүргізілетін айқаспалы сынамаға кедергі келтіруі мүмкін) және сирек жағдайларда гемолиздік анемияны тудырады.
Балалар
Цефуроксим аксетилді балаларда қолданудың қауіпсіздік бейіні ересек пациенттердегі қауіпсіздік бейініне ұқсас.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне, цефуроксимге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
Анамнездегі, бактерияға қарсы кез келген типті бета-лактамдық дәрілерге (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар).
- 3 айға дейінгі балаларға
Сақтықпен:
- жүктіліктің бірінші триместрі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін препараттар Зиннат® препаратының биожетімділігін азайтуы (бос асқазанға қабылдаумен салыстырғанда) және ас ішкеннен кейін сіңірілуінің жеделдеу әсерін азайтуы мүмкін.
Басқа антибиотиктер сияқты, Зиннат®препараты ішек флорасына әсер етуі, сол арқылы эстрогендер реабсорбциясының төмендеуіне және біріктірілген пероральді контрацептивтердің тиімділігінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.
Ферроцианидтік тест жүргізу кезінде жалған оң нәтиже білінуі мүмкін болғандықтан, натрий цефуроксимімен ем қабылдап жүрген пациенттердің қанындағы глюкоза деңгейін анықтау үшін, глюкозооксидазалық немесе гексокиназалық әдістемені пайдалану ұсынылады.
Зиннат® препараты креатинин деңгейін анықтаудың сілтілі-пикраттық әдісінің нәтижелеріне әсер етпейді.
Пробеницидпен бір мезгілде енгізу Зиннат® препаратының AUC 50 %-ға артуына алып келеді.
Айрықша нұсқаулар
Аса жоғары сезімталдық
Айқаспалы аллергиялық реакциялардың дамуы ықтималдығын ескере отырып, Зиннат® препаратын анамнезінде пенициллиндерге немесе басқа бета-лактамдық антибиотиктерге аллергиялық реакциялар туралы деректер бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындайды.
Басқа бета-лактамдық антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, кейде өліммен аяқталатын күрделі аса жоғары сезімталдық жағдайлары жоққа шығарылмайды. Аса жоғары сезімталдықтың айқын көріністері дамыған жағдайда, цефуроксиммен емдеуді дереу тоқтату және кідіртпей тиісінше шұғыл шараларды қолға алу керек. Емдеуді бастағанға дейін пациенттің анамнезінде цефуроксимге, басқа цефалоспориндерге немесе басқа типті бета-лактамдық дәрілерге аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакцияларының болған-болмағандығын анықтап алу керек. Цефуроксимді анамнезінде басқа бета-лактамдық заттарға аса жоғары сезімталдықтың ауыр емес реакциялары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Яриш-Герксгеймер реакциясы
Лайм ауруын Зиннат®препаратымен емдеуден кейін, кейде Яриш-Герксгеймер реакциясы байқалады. Бұл реакция Зиннат® препаратының ауру қоздырғышы–Borrelia burgdorferi спирохетасына бактерицидтік әсерінің тікелей салдары болып табылады – және емдеудің жиі кездесетін және әдетте өздігінен басылатын салдары болып табылады. Пациенттерге мұның Лайм ауруы кезінде антибиотиктермен емдеудің арнайы емдеуді қажет етпейтін, әдеттегі салдары екендігін түсіндіру қажет.
Резистентті микроогранизмдердің көбеюі
Басқа антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, препаратпен ұзақ уақыт емдеген кезде сезімтал емес микроорганизмдердің (Candida, Enterococci, Clostridium difficile) көбеюі күшеюі мүмкін, бұл емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін.
Антибиотиктерді, соның ішінде Зиннат® препаратын қолдану аясында диарея пайда болса, ауырлығы елеусізден өмірге қауіп төндіретінге дейін ауытқып тұруы мүмкін жалғанжарғақшалы колиттің дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Осылайша, емдеу аясында немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін туындаған диареясы бар пациенттерде аталған патологияның болуы мүмкіндігін қарастыру маңызды. Пациентте ұзаққа созылған және айқын диарея болса, немесе абдоминальді түйілулер бар болса, емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және пациент ары қарай тексеруге жіберілуі тиіс.
Сонымен қатар, Clostridium difficileбактерияларының көлемін азайту мақсатында арнайы емді қолдануды қарастыру керек. Ішек перистальтикасын тежейтін препараттарды тағайындамау керек
Зиннат®препаратын фенилкетонуриясы бар пациенттерге тағайындаған кезде препараттың құрамында фенилаланиннің көзі болып табылатын аспартамның бар екендігін ескеру керек.
Диагностикалаудағы дәрілік интерференция
Цефуроксимді қабылдаумен байланысты Кумбстың оң реакциясы,үйлесімділігіне жүргізілген айқаспалы сынама нәтижелерін интерпретациялауға ықпал етуі мүмкін (4.8 бөлімін қараңыз).
Цефуроксим аксетилді қабылдап жүрген пациенттерде, темір көгі текті калиймен сынама жалған теріс нәтиже беруі мүмкін болғандықтан, қандағы глюкоза деңгейін анықтау үшін глюкозооксидаза немесе гексокиназа пайдаланылатын әдістерді қолдану ұсынылады. Қосымша заттары туралы маңызды ақпарат
Зиннатты қант диабеті бар пациенттерге тағайындағанда, суспензияның құрамында сахароза бар екенін ескеру керек.
250 мг/5 мл ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер: 5 мл доза құрамында 2,3 г сахароза бар.
Ішуге арналған 250 мг суспензия дайындауға арналған түйіршіктер: доза бірлігі құрамында 6,1 г сахароза бар.
Цефуроксим аксетил суспензиясының құрамына фенилаланиннің көзі болып табылатын аспартам кіреді, және сондықтан да оны фенилкетонуриясы бар науқастарды емдеу үшін қолданбау керек.
Педиатрияда қолданылуы
3 айға дейінгі балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.
Фертильділік
Цефуроксимнің адамдарда ұрпақ өрбіту қабілетіне әсері жөніндегі деректер жоқ.
Жүктілік
Тератогендік және эмбриоуытты әсері байқалмайды, бірақ басқа препараттармен жағдайдағы сияқты, препарат жүктіліктің алғашқы айларында сақтықпен қолданылуы тиіс. Анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін әлеуетті қауіптен асып түсетін жағдайларда қолдануға болады.
Лактация кезеңі
Цефуроксим емшек сүтіне өтеді, соған байланысты препаратты бала емізу кезінде қолдану сақтықпен қарастырылуы тиіс. Дәрілік затты емдік дозаларында қолданғанда, жағымсыз реакциялардың дамуы күтілмейді, бірақ, диареяның немесе шырышты қабықтардың зеңдік инфекциясының пайда болуы қаупін жоққа шығаруға болмайды. Аталған реакцияларға байланысты, бала емізуді тоқтату қажет болуы мүмкін. Сонымен қатар, дәрілік заттың сенсибилизациялау әсерінің мүмкіндігін ескеру керек. Лактация кезеңінде емдеудің анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларда қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Зиннат®препаратын қабылдаған кезде бас айналуы жағдайлары туындауы мүмкін болғандықтан, көлік құралдары мен басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: қозумен, құрысулармен білінетін ОЖЖ тарапынан болатын (энцефалопатия), және кома дамуына алып келуі мүмкін бұзылулар.
Емі: симптоматикалық ем жүргізіледі. Зиннат® препараты гемодиализ немесе перитонеальді диализ кезінде шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
III типті күңгірт шыныдан жасалған, сыйымдылығы 100 немесе 200 мл, индукциялық қыздыру әдісімен дәнекерленген жарғақшасы және құтыны балалардың ашуына қарсы құрылғысы бар, бұралатын пластмасса қақпақпен тығындалған құтыларда.
1 құтыдан өлшеуіш стақанмен, өлшеуіш қасықпен және қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Дайындалған суспензияны 10күннен асырмай 2 ºС-ден8 ºС-ге дейінгі температурадатоңазытқышта сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы