Вильпрафен, 500 мг, таблетки №10, пачка картонная

Торговое название

Вильпрафен®

Международное непатентованное название

Джозамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - джозамицин 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат

состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), алюминия гидроксид, сополимер кислоты метакриловой и её эфиров.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препарты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин

Код АТХ J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в лицевых пазухах, миндалинах, бронхиальном секрете, легких, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

Биотрансформация

Биотрансформация происходит в печени и затрагивает только 40-50% принятого джозамицина. 2 основных метаболита, которые являются гидроксилированными метаболитами, сохраняют такую ​​же бактериологическую активность с точки зрения качества.
Выведение

Период полувыведения составляет порядка 2 часов. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется, главным образом, с желчью и калом (около 90%). Экскреция препарата происходит через желудочно-кишечный тракт, с мочой менее 20%.

Фармакодинамика

Джозамицин – антибиотик группы макролидов, применяется для лечения бактериальных инфекций; его бактериостатическая активность обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге инфекции высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный спектр препарата включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе анаэробы. Действует так же на микоплазмы и хламидии.

Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Может быть эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком типа А, в качестве альтернативы бета-лактамным антибиотикам, особенно когда они не могут быть использованы
- острый синусит
- острый бронхит, обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония нетяжелого течения у пациентов, без факторов риска, в отсутствие клинических данных, указывающих на пневмококковую этиологию
В случае подозрения на атипичную пневмонию, макролиды показаны независимо от степени тяжести заболевания.
- инфекции кожи и мягких тканей (дерматозы, осложненные дерматозы, стрептококковая пиодермия, инфекционный дерматит, в частности, рожа, эритразма
- одонтогенные инфекции
- негонококковые инфекции половых органов
- пациентам с аллергией на пенициллины

- носителей инфекций, чувствительных к джозамицину
Следует принимать во внимание официальные клинические рекомендации по рациональной антибактериальной терапии.

Способ применения и дозы

Таблетки Вильпрафен® следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Препарат рекомендуют принимать между приёмами пищи.

Взрослые и дети 6 лет или массой тела ≥ 40 кг - от 1 до 2 г джозамицина в день. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Минимальная рекомендуемая доза составляет от 1 г в сутки. В случае необходимости допускается увеличение дозы до 3 г в сутки.

Продолжительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры.

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства
Тошнота, рвота, гастралгия, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Эритематозная или макулопапулезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный дерматоз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Нарушения иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, отек лица, ангиодистрофия, одышка, реакция и анафилактический шок, сывороточная болезнь
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение трансаминазы и щелочные фосфатазы, желтуха, холестатический гепатит или цитолитический гепатит
Сосудистые расстройства
Пурпура, кожный васкулит
Метаболизм и расстройства питания
Снижение аппетита (частота неизвестна)

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях
Важное  значение имеет сообщение о подозрительных побочных реакциях после авторизации препарата. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска препарата. Специалисты в области здравоохранения должны сообщать о любой предполагаемой неблагоприятной реакции через национальную систему отчетности.

Противопоказания

-        гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата или к химически родственным веществам

-        тяжелые гепатобилиарные заболевания

-        кормящим женщинам, дети которых принимают принимающего цизаприд

Лекарственные взаимодействия

Джозамицин / алкалоиды спорыньи

Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков группы макролидов. Поэтому совместное применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем состояния больных.

Джозамицин / Цизаприд, пимозид, галофантрин
Более высокий риск развития желудочковых аритмий, особенно нарушения ритма сердца типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или torsades de pointes). Если возможно, необходимо прекратить использование джозамицина. Если нельзя избежать совместного применения, необходим предварительный контроль QT и мониторинг ЭКГ

Джозамицин / Ивабрадин
Джозамицин повышает концентрацию ивабрадина в плазме крови и, следовательно, увеличивает его побочные эффекты (ингибирование его метаболизма в печени с помощью джозамицина).
Джозамицин / Колхицин (повышенное неблагоприятное воздействие колхицина с потенциально смертельными последствиями)

Джозамицин / Дизопирамид (риск расширения побочных эффектов: тяжелой гипогликемии, удлинения интервала QT и тяжелых желудочковых аритмий, особенно типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или torsades de pointes).

Необходимо проводить регулярный клинический, биологический и электрокардиографический мониторинг.
Джозамицин / антигистаминные препараты

После совместного назначения препарата и препаратов, содержащих терфенадин и астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина или астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.

Джозамицин / ксантины

Некоторые    представители    антибиотиков группы макролидов    замедляют   элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин / триазолам

Джозамицин может увеличивать эффект триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазолама рекомендуется временно приостановить лечение препаратом.

Джозамицин / циклоспорин /такролимус

Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина/такролимуса в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина/такролимуса в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина/таролимуса в плазме.

Джозамицин / бромокриптин

Джозамицин может увеличивать действие бромокриптина мезилата и вызывать сонливость, головокружение, атаксию. В случае применения бромокриптина мезилата рекомендуется временно приостановить лечение препаратом.

Джозамицин в незначительной степени влияет на систему цитохрома Р450, подавляя метаболизм и повышая концентрацию в плазме крови непрямых антикогулянтов, карбамазипина, вальпроевой кислоты, дизопирамида.

Джозамицин / Карбамазепин
Джозамицин вызывает повышение концентрации карбамазепина в плазме с признаками передозировки из-за снижения метаболизма в печени. Необходим клинический мониторинг и, при необходимости сокращение дозировки карбамазепина.
Джозамицин /пероральные антикоагулянты

Джозамицин может усилить действие пероральных антикоагулянтов, подавляя синтез витамина К кишечными бактериями. При кровотечении, рекомендуется приостановить лечение джозамицином и/или пероральными антикоагулянтами, и назначить витамин К в зависимости от тяжести кровотечения или степени коагулопатии на основании протромбинового времени INR.

Джозамицин /Силденафил
При совместном применении силденафила и джозамицина может повышаться концентрация силденафила в плазме крови с риском развития гипотензии. Начните лечение силденафилом при самой низкой дозе в сочетании с джозамицином.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени может повыситься концентрация препарата в плазме крови. Таким пациентам препарат назначают с осторожностью. При лечении пациентов с гепатобилиарной недостаточностью более 15 дней, следует проводить исследование функции печени.

Сообщалось о случаях развития псевдомембранозного колита при применении джозамицина, поэтому важно обсудить этот диагноз у пациентов с тяжёлой диареей вовремя или после лечения джозамицином. В этой ситуации адекватные терапевтические меры должны быть начаты незамедлительно. Препараты, которые ингибируют перистальтику кишечника, противопоказаны в этой ситуации.
Джозамицин обычно не рекомендуется в сочетании со следующими препаратами: эбастин, алкалоиды спорыньи (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), триазолам,  галофантрин, дизопирамид, такролимус.
Применение джозамицина должно быть осторожным у пациентов с известной гиперчувствительностью к эритромицину или другим макролидным антибиотикам.
Наблюдается перекрестная резистентность к другим антибиотикам класса макролидов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным макролидам.

Одновременное назначение джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, следует проводить с осторожностью, так как джозамицин задерживает выведение этих препаратов, что может привести к сердечной аритмии.

Беременность и лактация

Имеются ограниченные данные об использовании джозамицина во время беременности. Джозамицин проникает в грудное молоко. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания может быть назначено если потенциальная польза превышает риск.

Большинство макролидов проникает в грудное молоко. Концентрация джозамицина в молоке, равна или превышает концентрацию в плазме. Однако количество, принимаемое новорождённым, остается минимальным по сравнению с педиатрическими дозами. Основным риском является изменение кишечной флоры ребёнка. В результате возможно грудное вскармливание. В случае возникновения расстройств пищеварения у младенца (кишечный кандидоз, диарея) необходимо прерывать грудное вскармливание (или приём препарата).
В случае использования цизаприда у новорождённых или грудных детей, применение антибиотика-макролида матерью противопоказано в качестве меры предосторожности из-за возможности возникновения лекарственного взаимодействия у детей в виде нарушения ритма сердца типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или torsades de pointes).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота или диарея.

Лечение:симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту