Викасол-Дарница, 1%, р-р д/ин. №10, 1 мл, пачка картонная
Торговое название
Викасол -Дарница
Международное непатентованное название
Менадиона натрия бисульфит
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1% 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - викасол (менадиона натрия бисульфит) 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватаяжидкость
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Витамин К и другие гемостатики. Витамин К. Менадион.
Код АТХ В02В А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения легко и быстро всасывается в системный кровоток. Связывание с белками плазмы крови имеет обратимый характер. Кровь больных с очень низким содержанием альбуминов слабо связывает витамин К, либо вовсе его не связывает. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. Наиболее интенсивно процесс метаболизма происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее – в почках. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон) выводятся с мочой – до 70 %. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены тем, что он синтезируется кишечной микрофлорой.
Фармакодинамика
Витамин К существует в нескольких формах. Основная форма витамина К – витамин К1 (филлохинон) содержится в растениях, особенно зеленых листовых овощах. Другой формой витамина К является витамин К2(менахинон), который может всасываться в ограниченном количестве. Его вырабатывают бактерии в нижней части тонкой кишки и в толстой кишке.
Викасол-Дарница представляет собой синтетический аналог водорастворимого витамина К и рассматривается как витамин К3(менадион), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Викасол-Дарница как субстрат стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Роль витамина К в организме человека и животных не ограничивается влиянием на биосинтез прокоагулянтов. Он оказывает воздействие на биоэнергетику и ряд анаболических процессов. Он имеет значение для обмена макроэргических соединений, для образования АТФ. К-витаминная недостаточность приводит к дефициту АТФ и ослаблению энергетической обеспеченности биосинтеза многих соединений. В число последних входят не только прокоагулянты, но также другие быстро обновляемые белки, включая ряд ферментов, не связанных непосредственно с процессом свертывания крови. При дефиците витамина К ослаблен также биосинтез некоторых биологически активных веществ небелковой природы: серотонина, гистамина, ацетилхолина. Начало эффекта – через 8-24 часа после внутримышечного введения.
Показания к применению
- кровоточивость и на фоне гипопротромбинемии, обусловленные желтухой, при острых гепатитах, капиллярных и паренхиматозных кровотечениях
- после хирургических вмешательств и ранений
- кровотечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- выраженные симптомы острой лучевой болезни
- длительные носовые и геморроидальные кровотечения
- геморрагические явления у недоношенных детей
- маточные предклимактерические и ювенильные кровотечения
- спонтанная кровоточивость
- подготовка к операции, если есть опасность кровотечения в послеоперационном периоде, легочных кровотечениях, при геморрагических явлениях на фоне септических заболеваний
- кровотечения и гипопротромбинемии, обусловленные передозировкой фенилина, неодикумарина, других антикоагулянтов – антагонистов витамина К
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
Взрослым разовая доза – 10 мг, максимальная разовая доза – 15 мг, максимальная суточная доза – 30 мг.
Продолжительность лечения – 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс при необходимости повторяют.
При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.
Детям: до 1 года – 2-5 мг/сут, 1-2 лет – 6 мг/сут, 3-4 лет – 8 мг/сут, 5-9 лет – 10 мг/сут, 10-18 лет – 15 мг/сут. Дозу разделяют на 2 введения. Продолжительность лечения устанавливает врач.
Побочные действия
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, желтуха (в т. ч. ядерная желтуха у грудных детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение артериального давления, тахикардия, слабое наполнение пульса.
Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или у пациентов с недостаточностью витамина Е, тромбоэмболия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию лица, кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Общие нарушения и реакции в месте введения: головокружение, профузный пот, изменение вкусовых ощущений, ощущение жара, боль и отек в месте введения, изменение цвета кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Викасол может вызвать локальную склеродермию.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- гиперкоагуляция, тромбоэмболия
- гемолитическая болезнь новорожденных
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- тяжелая печеночная недостаточность
- III триместр беременности (профилактическое назначение витамина К неэффективно вследствие низкой проницаемости его через плаценту).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно снижение антикоагулянтного действия. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т. ч. производных кумарина и индандиона). Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требуется увеличения дозы витамина К.
При одновременном применении с гемолитическими лекарственными средствами увеличивается риск проявления побочных эффектов.
При одновременном применении с агрегантами и ингибиторами фибринолиза их гемостатический эффект потенцируется.
Особые указания
Необходимо учитывать, что при применении Викасола может иметь место торможение агрегации тромбоцитов. При гемофилии, тромбоцитопенической пурпуре и болезни Верльгофа препарат не эффективен.
Для профилактики геморрагической болезни новорожденных применять фитоменадион лучше, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку он реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Дети
Препарат применяют в педиатрической практике.
Беременность и период лактации
Викасол-Дарница относится к препаратам риска при беременности. Применение препарата в Ι и ΙΙ триместрах возможно по показаниям, если польза для матери превышает степень риска для плода. Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие его низкой проницаемости через плаценту.
В случае необходимости назначения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения кормление грудью необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае, если во время лечения наблюдается головокружение, снижение артериального давления следует воздержаться от управления транспортным средством и работ с движущимися механизмами.
Несовместимость
Викасол несовместим с сульфаниламидными препаратами, ПАСК, салициалатами, оксикумарином. Не совместим в одном шприце с растворами щелочей и кислот. Действующее вещество препарата быстро распадается под воздействием прямых солнечных лучей.
Передозировка
Симптомы: гипервитаминоз К, проявляющийся гиперпротромбинемией и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, желтухой, повышением активности печеночных ферментов; отмечались боли в животе, запоры или диарея, общее возбуждение иажитация, высыпания на коже. В единичных случаях у детей развивается токсикоз, проявляющийся судорогами.
Лечение. Отменяют препарат. Под контролем показателей свертывающей системы назначают антикоагулянты. Терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).
При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от 2°С до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Викасол -Дарница
Халықаралық патенттелмеген атауы
Менадион натрий бисульфиті
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 1% 1 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 10 мг викасол (менадион натрий бисульфиті),
қосымша заттар: натрий метабисульфиті (Е 223), 0,1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Қан және қан түзу ағзалары. Антигеморрагиялық препараттар. К дәруменіжәне басқа гемостатиктер. К дәрумені. Менадион.
АТХ коды В02В А02
Фармакологиялық қасиетері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін жүйелік қан ағысына оңай және тез сіңеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы қайтымды сипатқа ие. Альбуминнің мөлшері өте төмен болатын науқастардың қаны К дәруменін нашар байланыстырады немесе мүлдем байланыстырмайды. Негізінен бауырда, көк бауырда, миокардта жиналады. Едәуір қарқынды метаболизм үдерісі миокардта, қаңқа бұлшықеттерінде жүреді, бүйректе едәуір бәсеңдеу жүреді. Бүйрек арқылы және өтпен бірге іс жүзінде тек метаболиттер түрінде ғана шығарылады. К дәруменінің метаболиттері (моносульфат, фосфат пен диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон) несеппен бірге 70%-ға дейін шығарылады. К дәруменінің нәжістегі жоғары концентрациялары оның ішек микрофлорасымен синтезделуімен жүзеге асады.
Фармакодинамикасы
К дәрумені бірнеше түрде болады. К дәруменінің негізгі түрі – К1 дәрумені (филлохинон) өсімдіктерде, әсіресе жасыл жапырақты көкөністерде болады. К дәруменінің басқа түрі К2 дәрумені (менахинон) болып табылады, ол шектеулі мөлшерде сіңуі мүмкін. Оны жіңішке ішектің төменгі бөлігіндегі және жуан ішектегі бактериялар өндіреді.
Викасол-Дарница суда еритін К дәруменінің синтетикалық аналогы болып табылады және К3 дәрумені (менадион) ретінде қарастырылады, протромбиннің және проконвертиннің синтезіне ықпал етеді, II, VII, IX, X қан ұю факторлары синтезінің күшеюі есебінен, қанның ұйығыштығын арттырады. Гемостатикалық әсері бар (К дәрумені тапшылығы кезінде жоғары қанағыштық пайда болады). Қанда протромбин (II фактор) тромбопластин және Ca2+қатысуымен, проконвертиннің (VII фактор), IX (Кристмасс-фактор), X факторларының (Стюарт-Прауер факторы) қатысуымен тромбинге айналады, оның әсер етуімен фибриноген қан ұйындысының негізін (тромб) құрайтын фибринге айналады. Викасол-Дарница субстрат ретінде К дәруменін белсенділендіретін және K-дәруменге тәуелді гемостаздың плазмалық факторларының бауырлық синтезіне қатысуын қамтамасыз ететін K-дәруменредуктазаны стимуляциялайды.
К дәруменінің рөлі адам және жануарлар организміндегі прокоагулянттардың биосинтезіне ықпал етумен шектелмейді. Ол биоэнергетикаға және бірқатар анаболизмдік үдерістерге әсер етеді. Оның АТФ түзуге арналған макроэргиялық қосылыстарды алмастыру үшін маңызы бар. К-дәруменінің жеткіліксіздігі АТФ тапшылығына және көптеген қосылыстардың биосинтезінің энергетикалық қамтамасыз етілуінің бәсеңдеуіне әкеледі. Соңғысының санына тек прокоагулянттар ғана емес, сонымен қатар қанның ұю үдерісімен тікелей байланысты емес бірқатар ферменттерді қоса есептегенде, тез жаңаратын басқа ақуыздар да кіреді. К дәрумені тапшылығы кезінде табиғаты ақуыздық емес, кейбір биологиялық тұрғыдан белсенді заттардың: серотониннің, гистаминнің, ацетилхолиннің биосинтезі де бәсеңдеді. Әсерінің басталуы – бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 8-24 сағаттан соң.
Қолданылуы
- қанағыштықта және сарғаюдан болған гипопротромбинемия аясында, жедел гепатиттерде, қылтамырлық және паренхиматозды қан кетулер кезінде
- хирургиялық араласулар мен жарақаттан кейін
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы кезіндегі қан кетуде
- жедел сәуле ауруының айқын симптомдарында
- ұзаққа созылған мұрын және геморроидалдық қан кетуінде
- шала туған балалардағы геморрагиялық құбылыстарда
- жатырдан климакс алдылық және ювенильдік қан кетуде
- өздігінен болған қанағыштықта
- операцияға дайындық, операциядан кейінгі кезеңде қан кету қаупі болса, өкпеден қан кетуде, сепсистік аурулар аясындағы геморрагиялық құбылыстар кезінде
- қан кетуде және фенилин, неодикумарин, басқа да антикоагулянттар – К дәрумені антагонистерінің артық дозалануынан болған гипопротромбинемияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты бұлшықет ішіне енгізеді.
Ересектерге бір реттік доза – 10 мг, ең жоғары бір реттік доза – 15 мг, ең жоғары тәуліктік доза – 30 мг.
Емдеу ұзақтығы – 3-4 күн, 4 күндік үзілістен кейін қажет болғанда курсты қайталайды.
Күшті паренхиматозды қан кету болуы мүмкін хирургиялық араласымдарда операция алдында 2-3 күн бойы тағайындайды.
Балаларға: 1 жасқа дейін – тәулігіне 2-5 мг, 1-2 жас – тәулігіне 6 мг, 3-4 жас – тәулігіне 8 мг, 5-9 жас – тәулігіне 10 мг, 10-18 жас – тәулігіне 15 мг. Дозаны 2 енгізуге бөледі. Емдеу ұзақтығын дәрігер белгілейді.
Жағымсыз әсерлері
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: гипербилирубинемия,сарғаю (оның ішінде емшектегі балалардағы ядролық сарғаю)
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: артериялық қысымның транзиторлы төмендеуі, тахикардия, тамырдың соғу ырғағының әлсіз білінуі
Қан және лимфа жүйесі тарапынан: гемолиздік анемия, іштен туа біткен глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар жаңа туған балаларда немесе Е дәрумені жеткіліксіз пациенттердегі гемолиз, тромбоэмболия
Иммундық жүйе тарапынан: аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде бет гиперемиясы, тері бөртпесі (соның ішінде эритематозды түрі, есекжем), терінің қышуы, бронхтың түйілуі
Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар: бас айналу, ағыл-тегіл тер,дәм сезінудің өзгеруі, ыстықтау сезімі, енгізілген жердің ауыруы мен ісінуі, белгілі бір жерге инъекцияны қайталағанда тері түсінің дақ түрінде өзгеруі. Викасол оқшауланған склеродермияны туындатуы мүмкін
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- гиперкоагуляция, тромбоэмболия
- жаңа туған нәрестелердегі гемолиздік ауру
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- жүктіліктің ІІІ триместрінде (плацента арқылы өткізгіштігінің төмен болуы салдарынан К дәруменін профилактика ретінде тағайындау тиімсіз).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда антикоагулянттық әсері төмендеуі мүмкін. Әсері тікелей емес антикоагулянттардың (оның ішінде кумарин және индандион туындылары) әсерін әлсіретеді. Гепариннің антикоагулянттық белсенділігіне ықпалын тигізбейді. Әсер ету ауқымы кең антибиотиктердің, хинидиннің, хининнің, салицилаттардың жоғары дозаларымен, сульфаниламидтермен бір мезгілде қолдану К дәруменінің дозасын арттыруды қажет етеді.
Гемолитикалық дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда жағымсыз әсерлерінің біліну қаупі артады.
Фибринолиздің агреганттарымен және тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда олардың гемостаздық әсері күшейтіледі.
Айрықша нұсқаулары
Викасолды қолданғанда тромбоциттер агрегациясының тежелуі орын алуы мүмкін екендігін ескеру қажет. Гемофилияда, тромбоцитопениялық пурпурада және Верльгоф ауруында препарат тиімсіз.
Жаңа туған нәрестелерде геморрагиялық аурулардың профилактикасы үшін фитоменадионды менадионның натрий бисульфитіне қарағанда қолдану жақсырақ, өйткені жаңа туған нәрестелерде (шала туған нәрестелерді қоса есептегенде) гипербилирубинемия мен гемолиздік анемияны сирек туындатады.
Балалар
Препаратты педиатриялық іс-тәжірибеде қолданады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Викасол-Дарница жүктілік кезінде қауіпті препараттар тобына жатады. Препарат Ι және ΙΙ триместрлерде, егер ана үшін пайдасы ұрық үшін болатын қауіптен басым болса, қолданылуы мүмкін. Жүктіліктің ІІІ триместрінде оның плацента арқылы өткізгіштігінің төмен болуы салдарынан К дәруменін профилактика ретінде тағайындау тиімсіз.
Препаратты емшек емізіп жүрген әйелдерге тағайындау қажет болған жағдайда емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату қажет.
Дәрілік препараттың автокөлікті және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат автокөлікті басқарғанда немесе басқа механизмдермен жұмыс жасағанда реакция шапшаңдығына ықпалын тигізбейді. Емделу кезінде бас айналу, артериялық қысымның төмендеуі байқалған жағдайда, көлікті басқаруды және қозғалыстағы механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұрған жөн.
Үйлесімсіздігі
Викасол сульфаниламидтік препараттармен, ПАСҚ, салициалаттармен, оксикумаринмен үйлеспейді. Бір еккіште сілтілер мен қышқылдардың ерітінділерімен үйлеспейді. Препараттың әсер етуші заты тікелей түсетін күн сәулесінің әсерінен жылдам ыдырайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: гиперпротромбинемиямен және гипертромбинемиямен, гипербилирубинемиямен, сарғаюмен, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауымен білінетін К гипервитаминозы; іштің ауыруы, іш қатулар немесе диарея, жалпы қозу және ажитация және тері бөртпелері білінді. Жекелеген жағдайларда балаларда құрысулармен білінетін уыттану пайда болады.
Емі. Препаратты тоқтату. Қан ұю жүйесінің көрсеткіштерін бақылай отырып, антикоагулянттар тағайындайды. Симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл препараттан шыны ампулаларда.
Ампулаға өздігінен желімделетін жабыны бар қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады
5 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышағымен пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) бірге салынған.
Түрлі түсті сындыру сақинасы немесе түрлі түсті сындыру нүктесі бар ампуланы қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды. Пішінді ұяшықты екі қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамада, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы