Вессел Дуэ Ф, 600 ЛЕ/2 мл, р-р д/ин. №10, пачка картонная
Торговое название
Вессел Дуэ Ф
Международное непатентованное название
Сулодексид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 600 ЛЕ/2 мл
Состав
Одна ампула (2 мл раствора) содержит
активное вещество − сулодексид 600 ЛЕ (липопротеинлипазных единиц),
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Гепарина группа. Сулодексид.
Код АТХ B01AB11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
90 % сулодексида накапливается в эндотелии сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз. Сулодексид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени и выделяется через почки. Распределение сулодексида по органам показало, что препарат выводится почками через 4 часа после введения.
Через 24 часа после введения экскреция с мочой составляет 50 %, а через 48 часов – 67 % от введенной дозы препарата.
Фармакодинамика
Вессел Дуэ Ф обладает антитромботическим, антикоагулянтным (при парентеральном введении), ангиопротекторным и профибринолитическим действиями.
Вессел Дуэ Ф – это биологический лекарственный препарат сулодексида, экстрагированного и выделенного из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Сулодексид представляет собой природную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80 %) и дерматансульфата (20 %).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТIII), а дерматановая − к кофактору II гепарина (КГII).
Механизм антитромботического действия обусловлен подавлением активности фактора Ха, усилением синтеза и секреции простациклина (простагландина I2), снижением уровня фибриногена в плазме крови.
Механизм профибринолитического действия обусловлен повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена (ТАП) и снижением содержания его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, нормализацией плотности отрицательного заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент − липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к антитромбину III и кофактору II гепарина, который инактивирует тромбин.
Показания к применению
- ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в том числе после перенесенного острого инфаркта миокарда
- нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией; сосудистая деменция
- окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза
- флебопатии, тромбозы глубоких вен
- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия)
- тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой после лечения низкомолекулярным гепарином)
Способ применения и дозы
Лечение начинают с ежедневного внутримышечного введения содержимого 1 ампулы (2 мл раствора для инъекций). Альтернативно содержимое 1 ампулы вводят внутривенно болюсно или капельно, предварительно растворив в 150 - 200 мл физиологического раствора.
Максимальная доза – содержимое 2 ампул в сутки (по 1 ампуле два раза в сутки), вводится внутримышечно или внутривенно, как указано выше. Курс лечения составляет 15 - 20 дней. Далее продолжают лечение, принимая капсулы Вессел Дуэ Ф в течение 30 - 40 дней. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в году.
Побочные действия
Побочные реакции, связанные с применением препарата, перечислены ниже согласно частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Часто
- головокружение
- боль в верхней части брюшной полости, диарея, тошнота
- сыпь
Нечасто
- головная боль
- дискомфорт в брюшной полости, диспепсия, метеоризм, рвота
- экзема, эритема, крапивница
- боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции
Редко
- потеря сознания
- желудочное кровотечение
- периферический отек
Частота неизвестна
- дереализация
- судороги, тремор
- расстройства зрения
- учащенное сердцебиение
- приливы
- гемоптизис
- зуд, пурпура, генерализованная эритема
- стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия
- боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови
- беременность в I триместре
Лекарственные взаимодействия
Значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено. При применении Вессел Дуэ Ф не рекомендуется одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза, такие как прямые или непрямые антикоагулянты.
Особые указания
При применении рекомендованных доз контроль параметров коагуляции не обязателен. Парентеральное введение высоких доз требует контроля коагуляции в начале и в конце лечения.
Целесообразно определять показатели:
- активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), в норме: 30-40 сек (может составлять 25-30 сек или 35-50 сек, в зависимости от вида и концентрации используемого активатора). Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели приблизительно в 1.5 раза;
- антитромбин ІІІ– физиологический антикоагулянт, в норме имеет значения 210-300 мг/л;
- время кровотечения – показатель сосудисто-тромбоцитарного гемостаза, в норме по Дуке составляет 2-4 мин;
- время свертывания (нестабилизированной крови), в норме 6-8 мин по методу Милиана (мод. Моравица).
Несовместимость
Поскольку сулодексид является кислым полисахаридом, при применении в экстемпоральной комбинации он может вступать в реакцию с образованием комплексов с веществами-основаниями.
Несовместимыми веществами, часто используемыми в экстемпоральных комбинациях для внутривенного введения, являются витамин K, комплекс витаминов группы B, гидрокортизон, гиалуронидаза, кальция глюконат, четвертичные аммониевые соли, хлорамфеникол, тетрациклин и стрептомицин.
Применение в педиатрии
Данные по изучению безопасности и эффективности препарата у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.
Беременность и лактация
Во время беременности применять под строгим наблюдением врача.
Имеется положительный опыт применения препарата Вессел Дуэ Ф у больных инсулинозависимым диабетом во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений (гестоз* − поздний токсикоз беременных).
* - гестозы, возникающие на фоне: нефропатии I и II cтепени, гипертонической болезни и ДВС-синдрома по гипертоническому типу, хронического гломерулонефрита, тромбофлебита и риска тромбоэмболических осложнений, невынашивания беременности при антифосфолипидном синдроме, повышенных показателей свертываемости крови при различных вариантах патологий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На способность к вождению автомобиля и управлению механизмами препарат не влияет.
Передозировка
Симптомы: кровотечения (это единственный эффект, который может быть вызван передозировкой).
Лечение: в случае кровотечения необходимо введение протамина сульфата (1 % раствор), используемого при «гепариновых кровотечениях».
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулах темного стекла.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Вессел Дуэ Ф
Халықаралық патенттелмеген атауы
Сулодексид
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 600 ЛБ/2 мл
Құрамы
Бір ампуланың (2 мл ерітінді) ішінде
белсенді зат - 600 ЛБ сулодексид (липопротеинлипазды бірлік),
қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Ашық сарыдан сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Қан және қан түзу ағзалары. Тромбозға қарсы препараттар. Гепарин топтары. Сулодексид.
АТХ коды B01AB11
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сулодексидтің 90%-ы қан тамырларының эндотелийінде жинақталады, бұл оның басқа ағзалардағы концентрациясынан 20-30 есе көп. Сулодексид асқазан-ішек жолдарында сіңеді. Бауырда метаболизденеді және бүйрек арқылы шығарылады. Сулодексидтің ағзаларға таралуы препаратты енгізгеннен кейін 4 сағат өткен соң бүйрек арқылы шығарылатынын көрсетті.
Енгізуден кейін 24 сағат өткен соң қосылыстың несеппен шығарылуы препараттың енгізілген дозасының 50%, ал 48 сағаттан соң – 67% құрайды.
Фармакодинамикасы
Вессел Дуэ Ф тромбозға қарсы, антикоагулянты (парентеральді түрде енгізгенде), ангиопротективті және профибринолитикалық әсерге ие.
Вессел Дуэ Ф – бұл шошқаның жіңішке ішегінің шырышты қабығынан бөлінген және экстракцияланған сулодексидтің биологиялық дәрілік препараты. Сулодексид гликозаминогликандардың (ГАГ) табиғи қоспасы: дерматансульфат (20%) және молекулярлық салмағы 8 000 дальтон (80%) болатын гепарин тәрізді фракциялар болып табылады.
Сулодексидтің әсер ету механизмі негізгі екі қасиетке байланысты: жылдам әсер ететін гепарин тәрізді фракцияның антитромбинге III (АТIII), ол дерматанға - гепарин II кофакторына (ГIIК) тектестігіне иеленген.
Тромбозға қарсы әсер ету механизмі белсенділендірілген Ха факторды бәсеңдетуімен, синтезді және простациклин сөлінісін күшейтуімен (простагландин I2), қан плазмасындағы фибриноген деңгейін төмендетуімен байланысты.
Профибринолитикалық әсерінің механизмі плазминогеннің тін белсендіргішінің (ПТБ) қандағы деңгейінің жоғарылауына және оның құрамындағы ПТБ тежегішінің төмендеуіне иеленген.
Ангиопротекторлы әсерінің механизмі қан тамырлар эндотелий жасушасының құрылымдық және функциональдік тұтастығын, қан тамырлардың базальді жарғақшалары тесіктерінің теріс зарядының қалыпты тығыздығын орнына келтірумен байланысты. Бұдан басқа, препарат триглицеридтер деңгейін (триглицеридтер гидролиздейтін, липолитикалық фермент – липопротеинлипазды көтермелейтіндіктен) төмендету есебінен қанның реологиялық қасиеттерін қалпына келтіреді.
Препаратты диабеттік нефропатияда қолдану тиімділігі сулодексидтің мезангиум жасушасы пролиферациясын төмендетуі есебінен базальді жарғақша қалыңдығын жұқартып және экстрацеллюлярлық матрикс өнімін азайту қабілетімен анықталады.
Антикоагуляциялық әсері тромбиннің белсенділігін жоятын антитромбин III және гепарин II кофакторына тектестігінен білінеді.
Қолданылуы
- тромб түзілу қаупі жоғары ангиопатияда, оның ішінде жедел миокард инфарктісін бастан өткергеннен кейін
- ишемиялық инсульттің жедел кезеңін және ерте қалпына келу кезеңін қоса алғандағы ми қан айналымының бұзылуында; атеросклерозбен, қант диабетімен, гипертониялық аурумен байланысты дисциркуляторлық энцефалопатияда; қан тамырлық деменцияда
- атеросклероздық, сондай-ақ диабеттік генездегі шеткері артериялардың окклюзиялық зақымдануларында
- флебопатияда, тереңдегі веналардың тромбоздарында
- микроангиопатияда (нефропатияда, ретинопатияда, нейропатияда) және қант диабетіндегі макроангиопатияда (диабеттік табан синдромында, энцефалопатияда, кардиопатияда)
- тромбоздық жағдайлар, антифосфолипидті синдромда (төмен молекулярлық гепаринмен емдеуден кейін ацетилсалицил қышқылымен бір уақытқа тағайындайды)
Қолдану тәсілі және дозалары
Емді күнде 1 ампуланың ішіндегісін (инъекцияға арналған 2 мл ерітінді) бұлшықет ішіне енгізуден бастайды. Баламалы 1 ампуланың ішіндегісін алдын ала 150 – 200 мл физиологиялық ерітіндіге ерітіп, вена ішіне болюсті немесе тамшылатып енгізеді.
Ең жоғарғы дозасы – тәулігіне 2 ампуладан (тәулігіне екі рет 1 ампуладан) алдында атап өткендей бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізіледі. Емдеу курсы 15-20 күнді құрайды. Емдеуді әрі қарай Вессел Дуэ Ф капсулаларын 30-40 күн бойы қабылдаумен жалғастырады. Толық емдеу курсын жылына 2 реттен кем болмайтындай етіп қайталау керек.
Жағымсыз әсерлері
Препаратты қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар олардың туындау жиілігіне сай төменде көрсетілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізіне жиілігін анықтау мүмкін емес).
Жиі
- бас айналуы
- іш қуысының жоғарғы бөлігінің ауыруы, диарея, жүрек айнуы
- бөртпе
Жиі емес
- бас ауыруы
- іш қуысындағы жайсыздық, диспепсия, метеоризм, құсу
- экзема, эритема, есекжем
- инъекция орнының ауыруы, инъекция орнындағы гематома
Сирек
- естен тану
- асқазаннан қан кету
- шеткері ісіну
Жиілігі белгісіз
- өзін-өзі танымау
- құрысулар, тремор
- көрудің бұзылуы
- жүрек қағысының жиілеуі
- қан кернеулері
- гемоптизис
- қышыну, пурпура, жайылған эритема
- қуық басының стенозы, дизурия
- кеуденің ауыруы, ауыру, инъекция орнының шымылдап ашуы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- геморрагиялық диатездер және қан ұю төмендігімен бірге жүретін ауруларда
- жүктіліктің I триместрінде
Дәрілермен өзара әрекеттесулері
Вессел Дуэ Ф препаратының басқа препараттармен айтарлықтай өзара әрекеттесуі анықталмаған. Вессел Дуэ Ф қолданған кезде тікелей немесе тікелей емес антикоагулянттар ретінде гемостаз жүйесіне әсер ететін препараттарды бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.
Айрықша нұсқаулар
Ұсынылған дозаны қолданғанда коагуляция параметрлерін бақыламаса да болады. Жоғары дозаларды парентеральді енгізу арқылы қолданған кезде емнің басында және соңында коагуляцияны бақылауды қажет етеді.
Келесі көрсеткіштерді анықтау тиімді:
- ішінара белсенділендірілген тромбопластинды уақыт (ІБТУ), нормада: 30-40 сек (25-30 сек немесе 35-50 сек болуы мүмкін, бұл пайдаланатын активатор түріне және концентрациясына байланысты). Вессел Дуэ Ф қалыпты көрсеткіштерді шамамен 1.5 есеге ұлғайтады;
- антитромбин III - физиологиялық антикоагулянт, қалыпты жағдайда мәні 210-300 мг/л-ге тең.
- қан кету уақыты – қан тамырлық- тромбоцитарлық гемостаз көрсеткіші, Дук бойынша нормасы - 2-4 мин.
- қан ұю уақыты (тұрақтандырылмаған қан), Милиан әдісі бойынша (Моравиц мод.) нормада 6-8 мин.
Үйлесімсіздігі
Сулодексид қышқыл полисахарид болып табылатындықтан, экстемпоральді біріктірілімде қолданған кезде негіз - заттармен кешен түзу арқылы реакцияға түсуі мүмкін.
Экстемпоральді біріктірілімде вена ішіне енгізу үшін жиі пайдаланылатын К дәрумені, В дәрумендерінің кешені, гидрокортизон, гиалуронидаза, кальций глюконаты, төрттік аммоний тұзы, хлорамфеникол, тетрациклин және стрептомицин біріктіруге келмейтін заттар болып табылады.
Педиатрияда қолданылуы
Препараттың балалар мен жасы 18-ге дейінгі жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігін зерттеу бойынша деректер жоқ.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде дәрігердің қатаң бақылауымен қолдану керек.
Вессел Дуэ Ф препаратын инсулинге тәуелді диабетпен науқастарда жүктіліктің II және III триместрлерінде қан тамырлық асқынуларын (гестоз* - жүктіліктегі кеш токсикоз) емдеу және профилактика мақсатында қолданудың оң тәжірибесі бар.
* - нефропатияда I және II дәрежедегі, гипертониялық ауруларда және гипертониялық тип бойынша ДТҰ-синдромында, созылмалы гломерулонефритте, тромбофлебите және тромбоэмболиялық асқынулар қатерінде, антифосфолипидті синдромдағы жүктілікті аяғына жеткізе алмауда, патологияның әртүрлі нұсқаларында қан ұю көрсеткіштерінің жоғары болуы аясында пайда болатын гестоздар.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері
Препарат автомобиль жүргізу немесе машина қондырғыларын басқару қабілетіне әсер етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: қан кетулер (бұл артық дозаланудан туындаған жалғыз әсер болуы мүмкін).
Емі: қан кеткен жағдайда «гепариндік қан кету» кезінде пайдаланылатын протамин сульфатын (1 % ерітіндісін) енгізу қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл препараттан күңгірт шыныдан жасалған ампулаларда.
5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамада; 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл.
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы