Вазонат (Vazonat), 250 мг, капсулы №40, пачка картонная

Торговое название

Вазонат® (Vazonat®)

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная формаКапсулы 250 мг Состав на одну капсулу, в миллиграммахОдна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 250.000,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

ОписаниеТвердые желатиновые капсулы № 1 (белые/белые), содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические препараты.

Код АТХ С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 78 %. После одноразовой пероральной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2-х часов и зависит от дозы.

После приема повторных доз равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 72-96 часов. Прием пищи замедляет всасывание активного вещества.

Мельдоний метаболизируется преимущественно в печени с образованием метаболитов, который выводится с мочой. Период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 3-6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний является антиишемическим средством метаболического действия – предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в составе которого один из атомов углерода замещен атомом азота. Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и таким образом препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток и накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (которые обладают сильными детергентными свойствами). Таким образом устраняются повреждения клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии, уменьшается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется оксидация глюкозы и восстанавливается транспорт аденозинтрифосфата (АТФ) с мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). Улучшается снабжение клеток кислородом и оптимизируется его использование. В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония, снова усиливается биосинтез карнитина и в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот. Существует предположение, что эффективность действия мельдония основана на увеличении толерантности нагрузки клеток (при изменении содержания жирных кислот).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Мельдоний оказывает положительное влияние на сократительную функцию миокарда, ему присуще защитное действие на миокард (в т. ч. по отношению к катехоламинам и алкоголю), он способен предотвращать нарушения сердечного ритма и уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стабильная стенокардия)

В случае стабильной стенокардии напряжения мельдоний в комбинации с другими антиангинальными средствами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество использованного глицеринтринитрата. Мельдоний снижает потребление кислорода в состоянии покоя, что считают критерием эффективности антиангинальной терапии ишемической болезни сердца (ИБС).

Мельдоний оказывает антиаритмический эффект. Он эффективен при ИБС с нарушениями сердечного ритма, особенно в случае вентрикулярной экстрасистолии и менее эффективен – в случае суправентрикулярной экстрасистолии.

Мельдоний оказывает положительное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность

Мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, а также объём выполненной работы в случае хронической сердечной недостаточности, вызванной ишемической болезнью сердца.

Мельдоний эффективен при сердечной недостаточности I-III функционального класса NYHA в комбинации с другими традиционными средствами для лечения сердечной недостаточности. Мельдоний улучшает инотропную функцию миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. Мельдоний может вызвать легкую гипотензию.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)

Установлено, что мельдоний имеет антигипоксический эффект и улучшает мозговое кровообращение. Лекарственное средство оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдоний обладает стимулирующим действием на ЦНС – повышает физическую и умственную работоспособность, а также проявляет действие против стресса – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, предотвращение изменений, связанных со стрессом во внутренних органах.

Период восстановления после нарушений неврологического характера

В период выздоровления мельдоний способствует восстановлению физической активности и функциональной независимости пациентов в случае неврологических расстройств (после перенесенных заболеваний церебральной сосудистой патологии, хирургических операций головного мозга, травм). После применения мельдония в период выздоровления установлено позитивное влияние на восстановительный процесс физической работоспособности и интеллектуальных функций.

Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию нарушений функции нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшается повреждение нервов головного мозга и патологии рефлексов, выявлена регрессия парезов, улучшается координация движений и вегетативные функции).

Мельдоний не оказывает влияние на вес пациента.

Показания к применению

-        стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия (в составе комплексной терапии)

-        хронические нарушения мозгового кровообращения: цереброваскулярная недостаточность, восстановительный период после инсульта (в составе комплексной терапии)

–       пониженная умственная и физическая работоспособность, физические перегрузки, в том числе у спортсменов

–       синдром абстиненции при алкоголизме (в составе комплексной терапии)

Применять строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Взрослым доза составляет от 500 мг – 1000 мг (2-4 капсулы) в день. Всю суточную дозу принимают утром или делят на два приема. Капсулу следует проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет от 10-14 дней до 4-6 недель. Продолжительность лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально врачом. Курс лечения можно повторить (обычно 2-3 раза в год) после консультации с врачом.

Если пропущен очередной прием, примите препарат, как только вспомните об этом, но пропустите, если уже наступило время следующего приема. Никогда не принимайте двойную дозу!

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Отсутствуют данные исследований о необходимости снижения дозы пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью в анамнезе. Однако принимая мельдоний данной группе пациентов следует соблюдать осторожность.

Педиатрическая популяция

Не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Нежелательные побочные действия указаны в соответствие с базой данных классификации систем органов MedDRAи разделению частоты проявления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Лекарственное средство переносится хорошо.

Так же как и все лекарственные средства, это лекарственное средство может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех.

Часто

- аллергические реакции (покраснение кожи, кожные высыпания, зуд)

- головные боли

Редко

- пониженное артериальное давление

Очень редко

- тахикардия

Неизвестно

- эозинофилия

- бессонница, беспокойство

- возбуждение

- помутнение зрение

- сердцебиение, фибрилляция предсердий

- повышенное артериальное давление

- диспноэ

- тошнота, диспепсические расстройства, абдоминальный дискомфорт

- астения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата

- тяжелая недостаточность печени и/или почек

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- беременность и период кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не применять одновременно с другими лекарственными формами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и лекарственными средствами, улучшающими микроциркуляцию.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и других антигипертензивных средств.

Особые указания

Пациентам с заболеваниями печени и/или почек, в анамнезе, необходимо соблюдать осторожность и периодически контролировать показатели функции печени и/или почек, так как нет достаточных данных о безопасности применения.

При появлении побочных действий, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Применение в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения препарата для детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии мельдония на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает тяжелых побочных эффектов.

Симптомы: резкое изменение артериального давления.

Лечение: симптоматическое лечение. При тяжелой передозировке следует контролировать функции почек и печени.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (PVC/Aclar/PVC прозрачная плёнка/фольга алюминиевая).

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту