Вальсакор, 80 мг, таблетки №28, пачка картонная
Торговое название
Вальсакор®
Международное непатентованное название
Валсартан
Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - валсартан 80 мг, 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 80 мг).
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 160 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Валсартан.
Код АТХ С09СА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax)достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.
Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUCвалсартана).
Выведение
Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс - около 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.
У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.
У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана таким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени наблюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.
Дети
По литературным данным известно, что в исследованиях с участием пациентов детского и подросткового возраста с артериальной гипертензией (от 1 года до 16 лет), получавших разовую дозу валсартана в виде суспензии (среднее значение: 0,9–2 мг/кг; максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим в пределах возрастного диапазона от 1 до 16 лет и аналогичен клиренсу взрослых пациентов, получавших идентичную лекарственную форму.
Фармакодинамика
Валсартан - антигипертензивный препарат, который является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II), предназначенный для перорального применения.
Действует избирательно на ангиотензивные AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады валсартаном рецепторов AT1 может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Вальсакор® не оказывает эффекта частичного антагониста на рецепторы AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецепторами AT1, чем с AT2 рецепторами. Валсартан также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы. Вальсакор®не подавляет действие ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. В связи с отсутствием влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р, анагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашель. Достоверно установлено, что число случаев появления сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор®, по сравнению с пациентами, принимавшими АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).
Артериальная гипертензия
Прием валсартана у пациентов с гипертензией снижает артериальное давление без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4 - 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2-х недель. Максимальный эффект достигается в течение 4-х недель и сохраняется при длительном лечении.
В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензивный эффект. При резком прекращении приема валсартана не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.
У пациентов с гипертензией, диабетом 2-го типа и микроальбуминурией Вальсакор®снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, нормальным или повышенным артериальным давлением и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг валсартанав течение 24 -30 недель снижает количество альбумина в моче примерно на 36 - 44 %.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Доказана эффективность валсартана в снижении общей летальности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами появления инфаркта миокарда в течение периода от 12 ч до 10 дней), принимавших лечение в течение 2 лет.
Валсартанэффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).
Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.
Вальсакор®может вызвать повышение уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), с фракцией выброса левого желудочка <40 % и конечным диастолическим диаметром левого желудочка (КДДЛЖ) (>2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни,по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.
Показания к применению
- артериальная гипертензия у взрослых
- артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-18 лет
- сердечная недостаточность у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию в виде диуретиков, препаратов наперстянки, а также отдельно либо ингибиторы АКФ, либо бета-блокаторы, но одновременно (применение всех перечисленных препаратов не является обязательным)
- артериальная гипертензия у взрослых пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и риском сердечно – сосудистых нарушений
- постинфарктное состояние у клинически стабильных взрослых пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности и/или левожелудочковой систолической дисфункцией
Способ применения и дозы
Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной - 320 мг.
Вальсакор®можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кги более, начальная доза составляет 80 мгодин раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:
Масса тела Максимальная доза
от ≥ 18 кг до <35 кг 80 мг
от ≥ 35 кг до <80 кг 160 мг
от ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг
Применение более высоких доз не рекомендуется.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью
У детей с КК <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом, применение препарата Вальсакор®не рекомендуется
У детей с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью
Применение препарата Вальсакор® противопоказанодетям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам схолестазом. Клинический опыт применения препаратаВальсакор® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен.У таких пациентов не следует превышать дозу80 мг.
У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение препарата Вальсакор®не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.
Взрослые
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение препаратом Вальсакор®спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг препарата Вальсакор®, разделенной пополам.
Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.
Лечение препаратом Вальсакор® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.
Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
При обследовании пациентов, перенесшихинфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.
Длительность терапии устанавливается врачом.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с препаратом Вальсакор®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор®можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и препарата Вальсакор®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.
Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза препарата Вальсакор® не должна превышать 80 мг.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием препарата Вальсакор® противопоказан.
Побочные действия
У пациентов с артериальной гипертензией
Нечасто (от >1/1,000 до <1/100):
- головокружение
- кашель
- боль в области живота
- утомляемость
Неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным):
- снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,
тромбоцитопения
- аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
- повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия
- васкулит
- повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня
билирубина в сыворотке крови
- отек Квинке, сыпь, зуд
- миалгия
- нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение
уровня креатинина в сыворотке крови
Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея,головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Взрослые пациенты с артериальной гипертензией и нарушенной переносимостью глюкозы («IGT») в группе риска сердечно-сосудистых нарушений
Имеются сообщения, что побочные эффекты при применении валсартана были аналогичны побочным действиям, представленным для пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью
Часто (от >1/100 до <1/10):
- головокружение, постуральное головокружение
- гипотензия, ортостатическая гипотензия
-печеночная недостаточность и нарушения функции печени
Нечасто (от >1/1,000 до <1/100):
- гиперкалиемия
- обморок, головные боли
- вертиго
- сердечная недостаточность
- кашель
- тошнота, диарея
- ангионевротический отек
- острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
- астения, слабость
Неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным):
- тромбоцитопения
- аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
- повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия
- васкулит
- повышенные значения показателей печени
- буллезный дерматит,сыпь, зуд
- миалгия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому
из вспомогательных веществ
- тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 6 лет
- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозы
- одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Вальсакор®, или ингибиторов АКФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
Лекарственные взаимодействия
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.
Препараты лития
Было зарегистрировано обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности во время совместного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензин II рецепторов в том числе и валсартана. В связи с этим рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития во время совместного их применения. Риск токсичности препаратов лития может быть также повышен при совместном применении мочегонных средств и валсартана.
Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.
Транспортеры: Данные литературных источников свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.
Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.
Особые указания
У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.
В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение препаратом Вальсакор® можно продолжать
Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.
В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.
У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.
Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с и у пациентов на диализе отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении валсартаном этой категории пациентов.
Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, включая
валсартан, и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2).
У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.
Недавно перенесённый инфаркт миокарда: одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием препарата Вальсакор® и ингибитора АКФ не рекомендуется.
При назначении препарата Вальсакор® пациентам, у которых в недавнем времени был инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.
Прием препарата Вальсакор® у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к небольшому снижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью, комбинация ингибиторов АКФ, бета-блокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется к применению.
При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна обязательно включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.
У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АКФ приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.
Средипациентов, получавших валсартан, сообщалось о возникновении ангионевротического отёка (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит кобструкции дыхательных путей и/илиотека лица, губ, глотки и/или языка); некоторые из этих пациентов ранее испытали отек Квинке при применении других препаратов, включая ингибиторы АКФ.
Применение препарата Вальсакор® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке,и не применять повторно.
Ангионевротический отек
Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АКФ. Валсартан следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на РААС у чувствительных пациентов были зарегистрированы гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при совместном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АКФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с АКФ или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.
Применение у детей с нарушенной функцией почек
Применение препарата у детей с КК<30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется.Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.
Применение у детей с нарушенной функцией печени
Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умереннойпеченочной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.
Особые указания относительно вспомогательных веществ
Вальсакор® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общего дефицита лактозы или нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, т.е. свободный от натрия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.
Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.
В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.
В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Держатель регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис, тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12, электронная почта info.kz@krka.biz
Саудалық атауы
Вальсакор®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Валсартан
Дәрілік түріҮлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 80 мг, 160 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 80 мг, 160 мг валсартан
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К 25, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты
үлбірлі қабығының құрамы: гипромеллоза 6 сР, титанның қостотығы Е 171, темірдің қызыл тотығы Е 172, макрогол 4000, темірдің сары тотығы Е 172 (160 мг дозасы үшін)
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар (80 мг дозасы үшін) таблеткалар.
Сопақша, екі беті дөңес, сарғыштау-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар (160 мг дозасы үшін) таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Валсартан.
АТХ коды С09СА03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Валсартанды ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (Cmax)2-4 сағат ішінде жетеді. Орташа абсолюттік биожетімділігі 23% құрайды. Тамақпен бірге тағайындалғанда AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) шамамен 40%-ға, Cmax шамамен 50%-ға төмендейді, алайда, қабылдағаннан кейін 8 сағат еткен соң, валсартанның қандағы концентрациясы препаратты тамақпен бірге қабылдаған пациенттер мен препаратты бөлек қабылдаған пациенттерде бірдей болады. AUC төмендеуі препараттың емдік әсерінің клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуімен қатар жүрмейді, сондықтан, валсартанды ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.
Таралуы
Валсартанның таралуының тепе-тең көлемі 17 л жуықты құрайды, бұл валсартанның тіндерге белсенді өтпейтіндігін көрсетеді. Валсартан сарысу ақуыздарымен 94-97%-ға, негізінен альбуминмен байланысады.
Биоөзгерісі
Валсартан белсенді биоөзгеріске ұшырамайды, тек 20%-ы метаболиттергі ыдырайды. Қан плазмасында фармакологиялық белсенді емес гидроксиметаболиті төмен концентрацияларда (валсартан AUC 10%-ынан азы) анықталады.
Шығарылуы
Валсартанның жартылай ыдырау кезеңі шамамаен 6 сағатты құрайды. Валсартан көбінесе өтпен бөлініп шығады және нәжіспен (дозасының 83%-ына жуығы) және бүйрек арқылы несеппен (дозасының 13%-ына жуығы), негізінен өзгермеген күйінде шығарылады. Плазмалық клиренсі - 2 л/сағатқа жуық, бүйректің клиренсі - 0.62 л/сағат (жалпы клиренсінің 30%-ына жуығы).
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанның Cmax жетуінің орташа уақыты және жартылай шығарылу кезеңі тура дені сау еріктілердегідей. AUC және Cmax көрсеткіштері дозасының арттырылуына (күніне екі рет 40-тан 160 мг дейін) пропорционал дерлік жоғарылайды. Жинақталуының орташа коэффициенті 1.7 жуық. Ішке қабылдағаннан кейінгі болжамды клиренсі шамамен 4.5 л/сағатты құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің жас шамасы болжамды клиренсіне әсер етпейді.
Егде жастағы пациенттерде жастармен салыстырғанда, валсартанның жүйелік әсерінің айқынырақ болатындығы білінген. Алайда, бұл айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелі әсері арасында байланыс бары анықталған жоқ, сондықтан, бүйрекфункциясы бұзылғанпациенттер үшін, дозасын түзету қажет емес (егеркреатинин клиренсі (КК) > 10 мл/минут болса). Валсартанның КК <10 мл/минут пациенттердегі, сондай-ақ, диализ жүргізілетін пациенттердегі қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ;сондықтан, валсартанды ондайпациенттерге тағайындаған кезде сақтық таныту қажет. Валсартан плазма ақуыздарымен жақсы байланысады және диализ арқылы шығарылмайды.
Бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде бауыр функциясы қалыпты пациентермен салыстырғанда, AUC екі есе жоғарылағаны байқалады. Алайда, валсартанның қан плазмасындағы концентрациясы мен бауыр функциясы бұзылуларының ауырлығы арасында байланыс бары анықталмаған.
Балалар
Оқулықтардағы мәліметтер бойынша, балалар және жасөспірімдер жасындағы, артериялық гипертензиясы бар (1 жастан 16 жасқа дейінгі), суспензия түріндегі валсартанның бір реттік дозасын қабылдаған (орташа мәні: 0,9–2 мг/кг; ең жоғарғы дозасы 80 мг) пациенттер қатыстырылған зерттеулерде валсартанның клиренсі (л/сағ/кг) 1 жас пен 16 жас аралығы көлемінде салыстырымды болғаны және сәйкесінше дәрілік түрін қабылдаған ересек пациенттердегі клиренсіне ұқсас екендігі белгілі.
Фармакодинамикасы
Валсартан - ангиотензин II (Ang II) рецепторларының спецификалық антагонисі болып табылатын, ішу арқылы қабылдауға арналған антигипертензивтік препарат.
Ангиотензин II белгілі әсерлеріне жауап беретін рецепторлардың қосалқы түрі ангиотензивті AT1іріктеп әсер етеді. AT1рецепторларының валсартанмен блокадасынан кейін ангиотензин II плазмадағы деңгейінің жоғарылауы AT1 рецепторының әсерін бейтараптандыратын бөгеттелмеген AT2 рецепторын стимуляциялауы мүмкін. Вальсакор® AT1 рецепторларына ішінара антагонист әсерін бермейді және AT2 рецепторларына қарағанда, AT1, рецепторларымен едәуір жылдам (шамамен 20 000 есе) байланысады. Сонымен қатар, Валсартан жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысында маңызды рөл атқаратын гормондардың немесе ион арналарының басқа рецепторларын байланыстырады немесе бөгейді. Вальсакор®Ang I-ді Ang II-ге айнадыратын және брадикининнің ыдырауын жүзеге асыратын ангиотензин-өзгертуші ферменттің (АӨФ) (кининаза IIретінде де белгілі) әсерін бәсеңдетпейді. АӨФ-ге және брадикининнің немесе Р затының күшеюіне әсерінің болмауына байланысты, ангиотензин II рецепторларының анагонистері жөтел туғызбайды. АӨФ қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, Вальсакор® препаратын қабылдаған пациенттер арасында құрғақ жөтел пайда болған жағдайлар саны едәуір аз екендігі нақты анықталған (сәйкесінше 7.9%-ға қарсы 2.6%).
Артериялық гипертензия
Гипертензиясы бар пациенттерде валсартанды қабылдау жүректің жиырылу жиілігіне (ЖЖЖ) әсер етусіз, артериялық қысымды төмендетеді.
Пациенттердің көпшілігінде гипертензияға қарсы әсері бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде дамиды, ең жоғарғысына 4 - 6 сағаттан соң жетеді және 24 сағат бойы сақталады. Жүйелі түрде қабылдағанда гипертензияға қарсы тұрақты әсері 2 апта ішінде байқалады. Ең жоғарғы әсеріне 4 апта ішінде жетеді және ұзақ уақыт емдеген кезде ол сақталады.
Гидрохлоротиазидпен бірігіктіргенде гипертензияға қарсы елеулі қосымша әсеріне қол жеткізіледі. Валсартанды қабылдауды күрт тоқтатқан жағдайда, «рикошеттік» гипертензия немесе қандай-да бір басқа жағымсыз реакциялар туындамайды.
Гипертензиясы, 2-ші типті диабеті және микроальбуминуриясы бар пациенттерде Вальсакор® альбуминнің несеппен экскрециялануын төмендетеді. 2-ші типті диабеті, микроальбуминуриясы бар, артериялық қысымы қалыпты немесе жоғары және бүйрек функциясы бұзылмаған пациенттерде, 160-320 мг валсартанды 24 -30 апта бойы қабылдаунесептегі альбумин мөлшерін шамамен 36-44 %-ға азайтатындығы дәлелденген.
Жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі
Валсартанның жуырда миокард инфарктісін бастан өткерген (12 сағаттан 10 күнге дейінгі уақыт ішінде миокард инфарктісінің пайда болуы симптомдарымен), 2 жыл бойы ем қабылдаған пациенттердегі жалпы өлім көрсеткішін төмендетудегі тиімділігі дәлелденді.
Валсартанөмір сүру ұзақтығын арттыруда және жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлім, жүрек жеткіліксіздігіне байланысты ауруханаға түсу, миокард инфарктісінің қайталануы, жүректің тоқтап қалуы салдарынан болатын реанимация және фатальді емес инсульт (екінші құрамдас ақырғы нүкте) деңгейін төмендетуде тиімді.
Валсартанның қауіпсіздік деңгейі инфарктіден кейінгі жағдайдағы пациенттердегі аурудың клиникалық ағымымен сәйкес келеді.
Вальсакор® қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауын туғызуы мүмкін, сондықтан, миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерде, бүйрек функциясын міндетті түрде бағалау қажет.
Жүрек жеткіліксіздігі
Нью-Йорк кардиология қауымдастығының (NYHA) жіктемесі бойынша жүректің II, III және IV класты жеткіліксіздігі бар, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы <40 % және сол жақ қарыншаның ақырғы диастолалық диаметрі (СҚАДД) >2.9 см/м, валсартанды қабылдаған пациенттерде, ақырғы нүктедегі бастапқы мәнімен салыстырғанда, жүрек жеткіліксіздігінің ентігу, қажу, ісінулер және сырылдаулар сияқты белгілері мен симптомдарының едәуір жақсарғаны, өмір сапасының жақсарғаны, ақырғы нүктедегі бастапқы мәнімен салыстырғанда, лықсыту фракциясының едуір жоғарылағаны және СҚАДД едәуір төмендегені білінген.
Қолданылуы
- ересектердегі артериялық гипертензияда
- 6-18 жас шамасындағы балалардағы артериялық гипертензияда
- диуретиктер, оймақгүл препараттары түріндегі стандартты емді, сондай-ақ,АКФтежегіштерін бөлек, не болмаса бета-блокаторларды, бірақ бір мезгілде қабылдап жүрген ересек пациенттердегі жүрек жеткіліксіздігінде (атап келтірілген препараттардың барлығының қолданылуы міндетті болып табылмайды)
- глюкозаға толеранттылығы бұзылған және жүрек-қантамыр бұзылуларының қаупі бар ересек пациенттердегі артериялық гипертензияда
- сол жақ қарынша жеткіліксіздігінің белгілерімен және/немесе сол жақ қарыншаның систолалық дисфункциясымен, клиникалық тұрғыдан тұрақты ересек пациенттердегі инфарктіден кейінгі жағдайда
Қолдану тәсілі және дозалары
Вальсакор® таблеткаларын ас ішуге байланыссыз, ішке, сумен ішіп қабылдайды.
Артериялық гипертензия
Ересектер
Вальсакор® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 80 мг құрайды. Гипертензияға қарсы әсері 2 апта бойы қабылдағанда байқалады, ал препаратты қабылдаудың ең жоғарғы әсеріне 4 апта ішінде қол жеткізіледі. Артериялық қысымы тиісінше бақыланбайтын пациенттерге, дозасын 160 мг дейін немесе ең жоғарғысы - 320 мг дейін арттыруға болады.
Вальсакор® препаратын артериялық қысымды төмендететін басқа препараттармен бірге қолдануға болады. Диуретиктерді (гидрохлоротиазид сияқты) бір мезгілде қабылдау, артериялық қысымның көбірек төмендеуіне ықпал етеді.
6 жас пен 18 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдер
Дене салмағы 35 кгаз балалар үшін бастапқы дозасы күніне бір рет 40 мг құрайды, дене салмағы 35 кг және одан асатын балалар үшін бастапқы дозасы күніне бір рет 80 мг құрайды. Дозасын артериялық қысым нәтижелерінің негізінде түзету керек. Балаларға арналған ең жоғарғы дозасы төменде көрсетілген:
Дене салмағы Ең жоғарғы дозасы
≥ 18 кг-ден <35 кг дейін 80 мг
≥ 35 кг-ден <80 кг дейін 160 мг
≥ 80 кг-ден ≤ 160 кг дейін 320 мг
Жоғарырақ дозаларын қолдану ұсынылмайды.
6 жас пен 18 жас аралығындағы, бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар
КК <30 мл/минут балаларда және диализдің көмегімен емделіп жүрген балаларда, Вальсакор®препаратын қолдану ұсынылмайды
КК > 30 мл/минут балаларда дозасын түзету қажет емес.
Бүйрек функциясын және қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау қажет.
6 жас пен 18 жас аралығындағы, бауыр жеткіліксіздігі бар балалар
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы бар балаларға және холестазы бар пациенттергеВальсакор® препаратын қолдануға болмайды. Вальсакор® препаратын бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар балаларда қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеуді. Ондай пациенттерде дозасын 80 мг-денасырмау керек.
Қауіпсіздігі жөніндегі мәліметтердің жоқтығына байланысты, 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде жүрек жеткіліксіздігін немесе жуырда бастан өткерген миокард инфарктісін емдеу үшін Вальсакор®препаратын қолдану ұсынылмайды.
Ересектер
Жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі
Клиникалық тұрғыдан тұрақты пациенттерге Вальсакор® препаратымен емделуді миокард инфарктісінен кейін 12 сағат өткен соң бастауға болады. Бастапқы күніне екі рет 20 мг дозасын қолданғаннан кейін, дозасын келесі бірнеше апта ішінде күніне екі рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін арттыруға болады. Бастапқы дозасын Вальсакор®препаратының тең бөлінген бір 40 мг таблеткасын қабылдау қамтамасыз етеді.
Мақсатты ең жоғарғы дозасы күніне екі рет 160 мг құрайды. Пациенттер алдымен емдеу басталған сәттен бастап екі апта бойы күніне екі рет 80 мг дозаларын және пациенттің препаратты көтере алуына байланысты, 3 ай бойы күніне екі рет мақсатты ең жоғарғы 160 мг дозасын, қабылдауы ұсынылады. Гипотензия немесе бүйрек жеткіліксіздігі симптомдары туындаған жағдайда, препараттың дозасын төмендету керек.
Вальсакор® препаратымен емдеуді миокард инфарктісін кейінгі емнің басқа түрлерімен, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен, статиндермен және диуретиктермен параллель жүргізуге болады.
Препаратты АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
Миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерді тексеру кезінде, әрдайым бүйрек функциясын бағалауды жүргізу керек.
Емдеудің ұзақтығын дәрігер белгілейді.
Жүрек жеткіліксіздігі
Вальсакор® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне екі рет 40 мг құрайды. Дозасын күніне екі рет 80 мг және 160 мг дейін арттыруды біртіндеп, кемінде 2 апта аралықтармен, пациенттің препаратты көтере алуына байланысты, ең жоғарғы дозасына дейін жүргізу керек. Вальсакор® препаратымен бірге қабылданатын диуретиктердің дозасын төмендету керек. Ең жоғарғы күнделікті дозасы бірнеше қабылдауға бөлінген 320 мг құрайды. Вальсакор® препаратын жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады. Алайда, АӨФ тежегішінің, бета-блокатор мен Вальсакор® препаратының үшкомпонентті біріктірілімін қолдану ұсынылмайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеру кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.
Егде жастағы пациенттерді емдеу үшін дозасын түзету қажет емес.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (КК >10мл/мин немесе 0.167 мл/с) дозасын түзету қажет емес.
Бауырдың холестазсыз жүретін, жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде Вальсакор® препаратының дозасы 80 мг аспауы тиіс.
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы және холестазы бар пациенттерге Вальсакор®препаратын қабылдауға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде
Жиі емес (>1/1,000 - <1/100 дейін):
- бас айналуы
- жөтел
- іш тұсының ауыруы
- қажу
Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес):
- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, гематокрит төмендеуі, нейтропения,
тромбоцитопения
- сарысу құю ауруын қоса, аллергиялық реакциялар
- қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия
- васкулит
- қан сарысуындағы билирубин деңгейінің жоғарылауын қоса, бауыр функциясы көрсеткіштерінің жоғарылауы
- Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну
- миалгия
- бүйрек функциясының бұзылуы немесе бүйрек жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
Келесі жағымсыз әсерлер клиникалық зерттеулер кезінде препаратты қабылдаумен себептік байланысынсыз байқалған:артралгия, астения, арқаның ауыруы, диарея, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, либидо төмендеуі, жүрек айнуы, шеткері ісінулер, фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, вирустық инфекциялар.
Артериялық гипертензиясы бар және глюкозаның көтерімділігі бұзылған («IGT») жүрек-қантамыр жүйесінің бұзылулары қаупі бар топтағы ересек пациенттер
Валсартанды қолданғандағы жағымсыз әсерлер артериялық гипертензиясы бар пациенттер үшін келтірілген жағымсыз әсерлеріне ұқсас болған деген хабарламалар бар.
Миокард инфарктісін бастан өткерген және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде
Жиі (>1/100 - <1/10 дейін):
- бас айналуы, постуральді бас айналуы
- гипотензия, ортостатикалық гипотензия
- бауыр жеткіліксіздігі және бауыр функциясының бұзылулары
Жиі емес (>1/1,000 - <1/100 дейін):
- гиперкалиемия
- естен тану, бас ауыруы
- вертиго
- жүрек жеткіліксіздігі
- жөтел
- жүрек айнуы, диарея
- ангионевроздық ісіну
- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
- астения, әлсіздік
Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес):
-тромбоцитопения
- сарысу құю ауруын қоса, аллергиялық реакциялар
- қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия
- васкулит
- бауыр көрсеткіштері мәндерінің жоғарылауы
- буллездік дерматит, бөртпе, қышыну
- миалгия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы, холестаз
- жүктілік және лактация кезеңі
- 6 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- галактоземия, Лапп лактазасы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы
- 2 типті қант диабеті бар пациенттерде Вальсакор® препаратын немесе АӨФ тежегіштерін қоса, ангиотензин рецепторларының антагонистерін алискиренмен бір мезгілде қолдану
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы
Қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) <60 мл/мин/1.73м2) пациенттерде ангиотензин II рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды, немесе АӨФтежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Литий препараттары
Литий препараттарын және АӨФ тежегіштерін немесе II ангиотензин рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды да бірге қолдану кезінде литийдің сарысудағы концентрациясы мен уыттылығының қайтымды жоғарылауы тіркелген. Осыған байланысты, бірге қолдану кезінде литийдің сарысудағы деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Литий препараттарының уыттылығы қаупі несеп айдайтын дәрілер мен валсартанды бірге қолданғанда да жоғарылауы мүмкін.
Калий қоспалары, калий жинақтаушы диуретиктер, құрамында калий және калий деңгейін арттыратын басқа препараттар бар тұз алмастырғыштар: валсартанды калий деңгейіне әсер ететін дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, қан плазмасындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.
ЦОГ-2селективті тежегіштерін, күніне >3 г ацетилсалицил қышқылын және селективті емес ҚҚСП қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ангиотензин II антагонистерін ҚҚСП-мен бір мезгілде қабылдағанда, гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуі туындауы мүмкін, бүйрек функциясының нашарлауы мен қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауы қаупі артады. Сондықтан, емдеудің басында бүйрек функциясына мониторинг жүргізу ұсынылады. Сондай-ақ, ондай пациенттерге мол су ішу ұсынылады.
Тасымалдағыштар: Әдеби дереккөздердің мәліметтері, валсартан бауырды қармайтын OATP1B1 тасымалдағышының субстраты және бауырдың ағып шығуының MRP2тасымалдағышының субстраты болып табылатындығын көрсетеді. Қармау тасымалдағышы тежегіштерін (мысалы, рифампицин, циклоспорин) немесе ағып шығуы тасымалдағышы тежегіштерін(мысалы, ритонавир) бір мезгілде тағайындау валсартанның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.
Басқа препараттар: валсартанның циметидинмен, варфаринмен, фуросемидпен, дигоксинмен, атенололмен, индометацинмен, гидрохлоротиазидпен, амлодипинмен жәнеглибенкламидпен клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Айрықша нұсқаулар
Натрий және/немесе жасушааралық сұйықтық деңгейі төмендеген, диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде, валсартанмен емдеуді бастағаннан кейін, сирек жағдайларда, гипотензия симптомдары пайда болуы мүмкін. Валсартанмен емдеуді бастар алдында натрий және/немесе жасушаралық сұйықтықтың деңгейін түзетуді, мысалы, диуретиктің дозасын азайту арқылы жүргізу қажет.
Гипотензия дамыған жағдайда, пациентті жатқызу және қажет болған жағдайда, натрийхлоридінің изотониялық ерітіндісінің венаішілік инфузиясын жүргізу керек. Артериялық қысым тұрақтанғаннан кейін, Вальсакор® препаратымен емдеуді жалғастыруға болады.
Бүйрекартерияларының екіжақты стенозы немесе қызмет атқарып тұрған жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде валсартанды қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ. Алайда, ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар, қандағы мочевина азоты деңгейі мен бүйрек артериясының біржақты стенозы бар пациенттердің қан сарысуындағы креатинин деңгейін арттыруы мүмкін екендігін ескерсек, валсартанмен емдеу кезінде бүйрек функциясына жүйелі түрде мониторинг жүргізу ұсынылады.
Қазіргі кезде валсартанның жуырда бүйрегі ауыстырып қондырылған пациенттерде қауіпсіз қолданылуының жеткілікті тәжірибесі жоқ.
Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттер валсартанды қабылдамауы тиіс, өйткені, олардың ренин-ангиотензин жүйесі белсенді емес.
Қолқа сағасының және митральді клапан стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы (ГОКМ) бар пациенттерде тамырды кеңітетін басқа дәрілермен жағдайлардағы сияқты, валсартанмен емдеу кезінде айрықша сақтық таныту қажет.
Бүйрек функциясы бұзылған (КК>10 мл/мин немесе 0.167 мл/с) пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Препараттың КК <10 мл/мин немесе 0.167 мл/с пациенттердегі және диализ қабылдап жүрген пациенттердегі қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ, сондықтан, пациенттердің аталған санатын валсартанмен емдеу кезінде сақтық таныту керек.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1.73м2) пациенттерге валсартанды қоса, ангиотензин рецепторлары блокаторлары мен АӨФ тежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.
Бауыр жеткіліксіздігінің холестазсыз жүретін жеңіл немесе орташа дәрежесі бар пациенттерде препаратпен емдеу кезінде сақтық таныту керек.
Жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі: каптоприл мен валсартанды бір мезгілде қабылдау емдеу кезіндегі қосымша оң әсерін көрсеткен жоқ. Бұл екі препаратты бір мезгілде қабылдау, ұсынылған емдеу әдістеріне қарағанда, жағымсыз әсерлердің туындауы қаупін арттырады. Осы себепті, Вальсакор® препараты мен АӨФ тежегішін бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
Вальсакор® препаратын жуық арада миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерге тағайындағанда, сақтық таныту керек. Миокард инфарктісі бар пациенттердің жағдайын бағалауға міндетті түрде, бүйрек функциясының жай-күйін талдау кірістірілуі тиіс.
Миокард инфарктісі бар пациенттерде Вальсакор®препаратын қабылдау, бірақ, нұсқаулыққа сәйкес дозасы сақталған жағдайда, әдетте, емдеуді тоқтату қажет емес.
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, АӨФ тежегіштерінің, бета-блокаторлар мен валсартанның біріктірілімі жағымсыз реакциялар қаупін арттырады және сондықтан да, қолдану ұсынылмайды.
Валсартанды жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындағанда, сақтық шараларын қадағалау керек. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің жағдайын бағалауға міндетті түрде бүйрек функциясын мониторингілеу кірістірілуі тиіс. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанды қабылдау, әдетте, артериялық қысымның аздап төмендеуіне алып келеді, бірақ нұсқаулыққа сәйкес дозасы сақталған жағдайда, емдеуді тоқтату қажет емес.
Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин жүйесінің белсенділігіне тәуелді пациенттерде (мысалы, жүректің ауыр іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерде), АӨФ тежегіштерімен емдеу олигурияға және/немесе үдемелі азотемияға, ал сирек жағдайларда – бүйректің жедел жеткіліксіздігіне және/немесе өлімге алып келеді. Валсартан ангиотензин II антагонисі болып табылатындықтан, оның бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы ықтималдығын жоққа шығаруға болмайды.
Валсартанды қабылдаған пациенттер арасында, ангионевроздық ісінудің (соның ішінде, көмей мен дауыс саңылауының ісінуі, ол тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне алып келеді) туындағаны туралы хабарланған; аталғанпациенттердің кейбіреулерін бұрын АӨФ тежегіштерін қоса, басқа препараттары қолданғанда, Квинке ісінуін бастан өткерген.
Квинке ісінуі дамып келе жатқан пациенттерде Вальсакор®препаратын қолдануды дереу тоқтату және қайтадан қолданбау керек.
Ангионевроздық ісіну
Валсартанды қабылдаған пациенттерде көмей мен дауыс саңылауының ісінуін қоса, тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне әкеп соқтыратын ангионевроздық ісіну туралы хабарламалар бар. Аталған пациенттердің кейбіреулерінде анамнезінде басқа препараттарға, соның ішінде АӨФ тежегіштеріне ангионевроздық ісінудің дамығаны көрсетілген. Ангионевроздық ісіну дамып келе жатқан пациенттерде Валсартанды дереу тоқтату керек, және препаратты қайтадан тағайындамау керек.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы
Сезімтал пациенттерде РААЖ әсер ететін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда гипотония, естен тану, инсульт, гиперкалиемия және бүйрек функциясының өзгерістері (соның ішінде, бүйректің жедел жеткіліксіздігі) тіркелген. Ангиотензин рецепторларының блокаторларын, соның ішінде валсартанды, АӨФ немесе алискирен сияқты,РААЖ басқаблокаторларымен бірге қолданғанда, сақтық таныту қажет.
Қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1.73м2) пациенттерде ангиотензин II рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды, АӨФ немесе алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Бүйрек функциясы бұзылған балаларда қолданылуы
Препараттың КК<30 мл / минут балаларда және диализдің көмегімен емделіп жүрген балаларда қолданылуы зерттелмеген, сондықтан, Валсартанды ондай пациенттерге қолдану ұсынылмайды. КК>30 мл/минут балаларда дозасын түзету қажет емес. Бүйрекфункциясын және қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау қажет. Бұл, атап айтқанда, валсартанды, бүйрек функциясының нашарлауына алып келетін басқа жағдайлар (жоғары температура,сусыздану) бар кезде қолдануға қатысты.
Бауыр функциясы бұзылған балаларда қолданылуы
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы бар балаларда және холестазы бар пациенттерде валсартанды қолдануға болмайды. Валсартанды бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар балалаларда қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Ондай пациенттерде валсартанның дозасын 80 мг асырмау керек.
Қосымша заттарына қатысты айрықша нұсқаулар
Вальсакор®препаратының құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын қиындықтары, лактозаның жалпы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс.
Бұл препараттың құрамында бір таблеткасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, натрийсіз.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлік және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеулер жүргізілмеген. Автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару кезінде, бас айналуы мен қажудың туындауы ықтималдығын ескеру керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, сананың шатасуы, жедел қантамыр жеткіліксіздігі және/немесе шок.
Емі: қабылданған уақытына, сондай-ақ, симптомдары мен олардың ауырлығына тәуелді.
Бірінші кезекте гемодинамикасын тұрақтандыру қажет.
Гипотензия жағдайында пациент шалқасынан жатқызылуы тиіс, сонымен қатар, айналымдағы қан көлемін түзетуді жүргізу қажет. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықты 4 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.