Урсофальк, 250 мг, капсулы №50, коробка из картона
Торговое название
Урсофальк
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав Одна капсула содержитактивное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мгвспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.
Описание
Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы размером «0», содержащие белый спрессованный порошок или гранулы
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и в окончании подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60–80%. После абсорбции желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.
В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и вызывает паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных. У людей литохолевая кислота всасывается в очень небольшом количестве, которое сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.
Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дней.
Фармакодинамика В небольшом количестве урсодезоксихолевая кислота содержится в желчи человека.После перорального применения урсодезоксихолевая кислота уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике и понижения его секреции в желчь. Предполагается, что путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы осуществляется постепенное растворение холестериновых желчных камней.По настоящим сведениям действие урсодезоксихолевой кислоты при холестатических заболеваниях печени обусловлено, по всей вероятности, относительной заменой липофильных, действующих в качестве детергентов и токсичных желчных кислот на гидрофильную, цитопротективную и нетоксичную урсодезоксихолевую кислоту, улучшением секреторной функции клетки печени, а также иммунорегуляторными процессами.Педиатрическая популяция
Муковисцидоз
Получен опыт применения урсодезоксихолевой кислоты за более, чем 10 лет в педиатрической популяции пациентов с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что применение урсодезоксихолевой кислоты уменьшает пролиферацию желчных протоков, тормозит повреждения, выявляемые при гистологическом исследовании и даже способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, когда терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. Терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD в целях оптимизации эффективности лечения.
Показания к применению
- для растворения холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря должна быть не нарушена.
- для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
- для лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом/фиброзом у детей от 6 до 18 лет.
В составе комплексной терапии:
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы Возрастные ограничения для применения Урсофальк капсул 250 мг отсутствуют.Перед применением капсул Урсофальк проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней
В суточной дозе 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:
2 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела до 60 кг
3 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела от 61 до 80 кг
4 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела от 81 до 100 кг
5 капсулам Урсофальк у пациентов с массой тела свыше 100 кг
Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Применять регулярно.
Длительность лечения составляет 6–24 месяца. Если размер камней по истечении 12 месяцев не сокращается, лечение продолжать не следует. Контроль эффективности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев.При контрольных осмотрах следует проверять, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:
Принимать 1 капсулу препарата Урсофальк ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости вечером, перед сном.
Курс лечения составляет 10–14 дней. В целом длительность применения зависит от течения болезни.
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела пациента и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Масса тела
(кг) |
Урсофальк капсулы 250 мг
|
|
||
Первые три месяца
|
В дальнейшем
|
|||
|
Утро |
Полдень |
Вечер |
По вечерам (1 раз в день) |
|
47–62
|
1
|
1
|
1
|
3
|
63–78
|
1
|
1
|
2
|
4
|
79–93
|
1
|
2
|
2
|
5
|
94–109
|
2
|
2
|
2
|
6
|
Свыше 100
|
2
|
2
|
3
|
7
|
Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Урсофальк капсулы 250 мг следует принимать регулярно. Применение Урсофальк капсул 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле препарата Урсофальк ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Дети в возрасте 6–18 лет
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Доза: 20 мг/кг/сут в 2–3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы
тела) |
Урсофальк капсулы 250 мг |
||
|
Утро |
Полдень |
Вечер |
||
|
20–29 |
17–25 |
1 |
-- |
1 |
|
30–39 |
19–25 |
1 |
1 |
1 |
|
40–49 |
20–25 |
1 |
1 |
2 |
|
50–59 |
21–25 |
1 |
2 |
2 |
|
60–69 |
22–25 |
2 |
2 |
2 |
|
70–79 |
22–25 |
2 |
2 |
3 |
|
80–89 |
22–25 |
2 |
3 |
3 |
|
90–99 |
23–25 |
3 |
3 |
3 |
|
100–109 |
23–25 |
3 |
3 |
4 |
|
> 110 |
|
3 |
4 |
4 |
Побочные действия
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 – < 1/10), нечасто (³ 1/1 000 – < 1/100), редко (³ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).
Часто (≥1/100, но < 1/10 человек)
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тестообразный (мягкий) стул или диарея.
Очень редко (< 1/10ˈ000 человек):
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения первичного билиарного цирроза
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.
Противопоказания
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков, эмпиема желчного пузыря
- непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)
- частые эпизоды печеночных колик
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
- нарушения сократимости желчного пузыря
- гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам
- дети до 6 лет
- дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная портоэнтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи.
Лекарственные взаимодействия
Не следует принимать Урсофальк капсулы 250 мг одновременно с холестирамином, холестиполом и антацидами, содержащими алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), так как они снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема препарата Урсофальк.
Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) привело к слегка повышенному уровню розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Смах) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзимы CYP3А4 цитохрома Р450. При взаимодействии с будесонидом, который относится к субстратам CYP3А4 цитохрома Р450, индукция не наблюдалась.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
Особые указания
Урсофальк капсулы 250 мг следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности — у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно своевременно определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6–10 месяцев после начала лечения в зависимости от размера камней.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, Урсофальк капсулы 250 мг применять не следует.
Пациенткам, принимающим Урсофальк для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза Урсофальк капсул 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсофальк 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.
В случае диареи, доза должна быть уменьшена, в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.
Беременность и период лактации
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животных свидетельствуют о наличии тератогенного действия на ранней фазе беременности. Не следует применять капсулы Урсофалька во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат только на фоне использования надежных средств контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациентам, принимающим Урсофальк капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные пероральные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелика; таким образом, возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно. Перед применением препарата врача необходимо поставить в известность о грудном вскармливании или о том, что вы начинаете грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Передозировка
При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с фекалиями.
Лечение диареи: симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.
Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.
Форма выпуска и упаковка
25 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Урсофальк
Халықаралық патенттелмеген атауы
Урсодезоксихолий қышқылы
Дәрілік түрі
250 мг капсулалар
Құрамы Бір капсуланың құрамындабелсенді зат: 250 мг урсодезоксихолий қышқылы қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, титанның қостотығы (Е 171), желатин, тазартылған су, натрий лаурилсульфаты.
Сипаттамасы
Ішінде престелген ақ ұнтақ немесе түйіршіктер бар, өлшемі «0», мөлдір емес, ақ қатты желатинді капсулалар
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Бауыр және өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдары және туындылары. Урсодезоксихолий қышқылы
АТХ коды А05АА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін урсодезоксихолий қышқылы жіңішке ішекте және мықын ішектің бас жағында пассивті тасымалдану арқылы және мықын ішектің аяқталған жерінде белсенді тасымалдану арқылы жылдам сіңеді. Сіңірілу жылдамдығы, әдетте, 60-80% құрайды. Сіңірілгеннен кейін өт қышқылы бауырда толық дерлік таурин және глицин аминқышқылдарымен конъюгацияға ұшырайды, содан соң өтпен шығарылады. Бауыр арқылы бірінші клиренсі 60% жетеді.
Тәуліктік дозаға және бұзылулары бар бауырдың жай-күйіне немесе бұзылыстарының барына байланысты өтте барынша мол гидрофильді урсодезоксихолий қышқылы жиналады. Бұған қоса, басқа да, анағұрлым липофильді өт қышқылдары құрамының салыстырмалы азаюы байқалады.
Ішек бактерияларының әсерімен препарат 7-кето-литохолий қышқылы мен литохолий қышқылына ішінара ыдырайды. Литохолий қышқылы гепатоуытты және жануарлардың кейбір түрлерінде бауырдың паренхиматозды зақымдануын туындатады. Адамдарда литохолий қышқылы аз ғана мөлшері сіңеді, бауырда сульфатталады және осылайша өтпен немесе ақыр соңында нәжіспен экскрециялануы алдында уытсызданады.
Урсодезоксихолий қышқылының биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 3,5–5,8 күн.
Фармакодинамикасы
Урсодезоксихолий қышқылы аздаған мөлшерде адам өтінде болады.Урсодезоксихолий қышқылын пероральді қолданғаннан кейін оның ішектегі абсорбциясын бәсеңдету және оның өттегі секрециясын төмендету есебінен өттің холестеринмен қанығуын азайтады. Холестеринді дисперсиялау және сұйық кристалды фазаны қалыптастыру арқылы холестериндік өт тастарының біртіндеп еруі жүзеге асады деп болжанады. Осы мәліметтер бойынша бауырдың холестаздық аурулар кезіндегі урсодезоксихолий қышқылының әсері гидрофильді, цитопротективті және уытты емес урсодезоксихолий қышқылына детергенттер мен уытты өт қышқылдары ретінде әсер ететін липофильділердің салыстырмалы алмасуымен, бауыр жасушасының секреторлық функциясының жақсаруымен, сондай-ақ иммунорегуляторлық үдерістермен шартталған болуы әбден ықтимал.Педиатриялық популяция
Муковисцидоз
Клиникалық зерттеулер аясында урсодезоксихолий қышқылын 10 жыл астам уақыт муковисцидозбен байланысты (CFAHD) гепатобилиарлық ауруы бар педиатриялық популяциядағы пациенттерде қолдану тәжірибесі алынған. Урсодезоксихолий қышқылын қолданудың өт түтігінің пролиферациясын азайтатыны, гистологиялық зерттеулер кезінде айқындалатын зақымдануларды тежейтіні, емдеу CFAHD ерте сатысында басталғанда, тіптен гепатобилиарлық жүйе өзгерістерінің кері дамуына ықпал ететіні туралы деректер бар. Урсодезоксихолий қышқылымен емді CFAHD диагнозы қойылғаннан кейін тиімділігін оңтайландыру мақсатында барынша ерте бастау керек.
Қолданылуы
- өт қалтасының холестеринді тастарын еріту үшін. Холестеринді тастар рентгенограммада көлеңке ретінде болып көрінбеуі және диаметрі 15 мм аспауы тиіс. Тастардың болуына қарамастан, өт қалтасының функциясы бұзылмауы тиіс.
- билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін
- 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда муковисцидозбен/фиброзбен байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу үшін.
Кешенді ем құрамында:
- декомпенсация белгілері жоқ кезде бауырдың бастапқы билиарлық циррозында
Қолдану тәсілі мен дозалары250 мг Урсофальк капсулаларын қолданудың жас шамасына қарай шектеулері жоқ. Урсофальк капсулаларын қолданар алдында, өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізбен кеңесіңіз.Түрлі қолданылу көрсетілімдері үшін төмендегідей дозалау режимдері ұсынылған:
Холестериндік өт тастарын еріту үшін
10 мг/кг дене салмағына күнделікті тәуліктік дозасы мыналарға сәйкес:
Дене салмағы 60 кг дейін пациенттерде Урсофальктың 2 капсуласы
Дене салмағы 61-ден 80 кг дейін пациенттерде Урсофальктың 3 капсуласы
Дене салмағы 81-ден 100 кг дейін пациенттерде Урсофальктың 4 капсуласы
Дене салмағы 100 кг асатын пациенттерде Урсофальктың 5 капсуласы
Капсулаларды күніне 1 рет ұйықтар алдында, шайнамай және азғантай су мөлшерімен ішіп қабылдау қажет. Ұдайы қабылдау керек.
Емдеу ұзақтығы 6-24 айды құрайды. Егер тастардың өлшемі 12 ай ішінде кішіреймесе, емдеуді жалғастырудың қажеті жоқ. Емдеудің тиімділігін бақылау ультрадыбыстық әдіспен немесе рентгендік зерттеулердің көмегімен әр 6 ай сайын жүзеге асырылады. Бақылама тексеруде тастар кальцинозы туындамағанын тексерген жөн. Егер солай болған жағдайда, емдеу тоқтатылуы тиіс.
Билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін:
Урсофальк препаратын күнделікті 1 капсуладан, кешкілік немесе ұйықтар алдында шайнамай және азғантай су мөлшерімен ішу арқылы қабылдайды.
Емдеу курсы 10-14 күнді құрайды. Тұтас алғанда, қолдану ұзақтығы ауру ағымына тәуелді.
Бастапқы билиарлық циррозды (ББЦ) емдеу үшін:
Препараттың тәуліктік дозасы пациенттің дене салмағына тәуелді және 3-тен 7 капсулаға дейін өзгеріп тұрады (1 кг дене салмағына 14±2 мг урсодезоксихолий қышқылы).
Емдеудің бастапқы 3 айында препаратты қабылдауды күні бойына бірнеше қабылдауға бөлу керек. Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін препараттың тәуліктік дозасын кешкілік, бір рет қабылдауға болады.
Дене салмағы
(кг) |
250 мг Урсофальк капсулалары
|
|
||
Бастапқы үш айда
|
Ары қарай
|
|||
|
Таңертең |
Түсте |
Кешке |
Кешкілік
(күніне 1 рет) |
|
47-62
|
1
|
1
|
1
|
3
|
63-78
|
1
|
1
|
2
|
4
|
79-93
|
1
|
2
|
2
|
5
|
94-109
|
2
|
2
|
2
|
6
|
100-ден жоғары
|
2
|
2
|
3
|
7
|
Капсулаларды шайнамай, азғантай су мөлшерімен ішіп қабылдау керек. 250 мг Урсофальк капсулаларын жүйелі түрде қабылдау керек. 250 мг Урсофальк капсулаларын бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін қолдану шектеусіз уақыттар бойы жалғасуы мүмкін.Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде сирек жағдайларда клиникалық симптомдары емдеудің басында нашарлауы, мысалы, қышу жиілеуі мүмкін. Бұл жағдайда емдеуді Урсофальк препаратының бір капсуласын күнделікті қабылдай отырып жалғастыру, ары қарай дозасын біртіндеп (тәуліктік дозасын апта сайын бір капсулаға арттыра отырып) ұсынылған дозалау режиміне қайта жеткенге дейін, арттыру керек.
6-18 жастағы балалар
Муковисцидоз (кистозды фиброз)
Доза: 20 мг/кг/тәулігіне 2-3 рет, одан әрі қажеттілігіне қарай тәулігіне 30 мг/кг дейін ұлғайтады
|
Дене салмағы (кг) |
Тәуліктік доза (дене салмағы
мг/кг) |
250 мг Урсофальк
капсулалары
|
||
|
Таңертең |
Түсте |
Кешке |
||
|
20 – 29 |
17-25 |
1 |
-- |
1 |
|
30 – 39 |
19-25 |
1 |
1 |
1 |
|
40 – 49 |
20-25 |
1 |
1 |
2 |
|
50 – 59 |
21-25 |
1 |
2 |
2 |
|
60 – 69 |
22-25 |
2 |
2 |
2 |
|
70 – 79 |
22-25 |
2 |
2 |
3 |
|
80
– 89 |
22-25 |
2 |
3 |
3 |
|
90
– 99 |
23-25 |
3 |
3 |
3 |
|
100
– 109 |
23-25 |
3 |
3 |
4 |
|
>110 |
|
3 |
4 |
4 |
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз құбылыстарды бағалау келесі жіктемеге негізделген:
Өте жиі (³ 1/10), жиі (³ 1/100 – < 1/10), жиі емес (³ 1/1 000 – < 1/100), сирек (³ 1/10 000 – < 1/1 000), өте сирек (< 1/10 000).
Жиі (≥1/100, бірақ < 1/10 адам):
-Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар: қамыр тәрізді (жұмсақ) нәжіс немеседиарея.
Өте сирек (< 1/10ˈ000 адам):
- Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар: бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде оң жақта іш аумағының қатты ауыруы
- Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылыстар: өт тастарының кальцийленуі, бауыр циррозы декомпенсациясы, препаратты тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланатын бастапқы билиарлық циррозды кешеуілдеген сатысында емдеу кезінде
- Тері және тері асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар: есекжем.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- өт қалтасының немесе өт жүретін түтіктің жедел қабыну аурулары, өт қалтасының эмпиемасы
- өт жүретін түтіктің бітелуі (жалпы өт түтігі немесе өт қалтасы түтіктері)
- бауыр шаншуының жиі көріністері
- рентгеноң (кальций құрамы жоғары) өт тастары
- өт қалтасы жиырылғыштығының бұзылуы
- препарат компоненттеріне немесе өт қышқылдарына аса жоғары сезімталдық
- 6 жасқа дейінгі балалар
- өт шығару жолдарының атрезиясы бар балалар: сәтсіз порто-энтеростомия, өттің қалыпты ағыны қалыпқа келмеген.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
250 мг Урсофальк капсулаларын құрамында алюминий гидроксиді немесе смектит (алюминий оксиді) бар холестирамин, холестипол және антацидтермен бір уақытта қабылдамаған жөн, өйткені урсодезоксихолий қышқылының ішекте сіңірілуін төмендетеді және осылайша оның қорытылуы мен тиімділігін азайтады. Егер құрамында бұл заттардың ең болмағанда біреуі бар препараттарды пайдалану бәрібір қажет болып табылса, Урсофальк препаратын қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын немесе кейін қабылдау керек.
Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектен сіңірілуіне әсер етуі мүмкін. Сондықтан, циклоспорин қабылдап жүрген пациенттерде дәрігер қандағы циклоспорин концентрациясын тексеруі және қажет болған жағдайда циклоспориннің дозасын түзетуі тиіс.
Жекелеген жағдайларда Урсофальк ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін.
Урсодезоксихолий қышқылы (500 мг/тәулік) мен розувастатинді (20 мг/тәулік) бір мезгілде қолдану розувастатин деңгейінің қан плазмасында сәл жоғарлауына әкелген. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы, оның ішінде басқа статиндерге қатысты белгісіз.
Урсодезоксихолий қышқылының нитрендипиннің шыңдық плазмалық концентрациясын (Смах) және фармакокинетикалық қисық асты ауданы - «концентрация-уақыт» (AUC) кальций антагонисін азайтады. Нитрендипин мен урсодезоксихолий қышқылын бір мезгілде пайдалану нәтижелеріне мұқият мониторинг ұсынылады. Нитрендипин дозасын ұлғайтуды қажет етуі мүмкін. Мұнымен қоса, дапсонның емдік әсерін төмендететіні туралы хабарланған.
Урсодезоксихолий қышқылы Р450 цитохромы CYP3А4 энзимдерін индукциялайды. Р450 цитохромы CYP3А4 субстраттарына жататын будесонидпен өзара әрекеттескенде индукциясы байқалмады.
Эстрогенді гормондар және клофибрат сияқты, қанда холестерин деңгейін төмендететін агенттер холестериннің бауыр секрециясын ұлғайтады, демек, өт тастары түзілуін стимуляциялауы мүмкін, ал бұл өт қалтасында тасты еріту үшін пайдаланылатын урсодезоксихолий қышқылына теріс әсері болып табылады.
Айрықша нұсқаулар
Урсофальк 250 мг капсулаларын дәрігердің бақылауымен қабылдау керек.
Емдеудің алғашқы үш айы ішінде бауырдың функциялық АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) және гамма-ГТ көрсеткіштерін әрбір 4 апта сайын, содан соң әрбір 3 ай сайын бақылап отырған жөн. Көрсетілген параметрлерге мониторинг бауыр функциясы бұзылуларын ерте сатыда, атап айтқанда – бастапқы билиарлық цирроздың кешеуілдеген сатысындағы пациенттерде; бұдан басқа, осылайша бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттің жүргізілетін емге орай қандай әрекет көрсететінін уақытында анықтауға болатынын айқындауға мүмкіндік береді.
Холестериндік өт тастарын еріту үшін қолданғанда:
Тас мөлшеріне байланысты тастар кальцинозы белгілерін емдеу және дер кезінде айқындауда ілгерілеуді бағалау үшін ем бастағаннан кейін 6-10 айдан соң өт қалтасын тұрған қалыпта және шалқасынан жатқанда көлеңкені тексеру арқылы (ультрадыбыстық зерттеу) шолып (пероральді холецистография) қарау керек.
Егер өт қалтасын рентген түсірілімдерінен шолып көру мүмкін болмаса немесе тастар кальцинозы, өт қалтасының әлсіз жиырылғыштығы немесе шаншудың жиі ұстамалары жағдайларында Урсофальк 250 мг капсулаларын қолданбаған жөн.
Өт тастарын еріту үшін Урсофальк қабылдайтын әйел пациенттерге тиімді гормоналдық емес контрацепция әдісін пайдалануы тиіс, өйткені гормоналдық контрацептивтер өт тастары түзілуіне ықпал етуі мүмкін.
Пациенттерді бастапқы билиарлық цирроздың кешеуілдеген сатысында емдеу кезінде:
Емдеуді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланған бауыр циррозы декомпенсациясы жағдайлары өте сирек байқалған.
Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде емдеудің басында клиникалық симптомдар сирек жағдайларда нашарлауы мүмкін, мысалы, қышыну ұлғаюы мүмкін. Мұндай жағдайларда Урсофальк 250 мг капсулалар дозасы күніне Урсофальк 250 мг бір капсуласына дейін азайтылуы, содан соң біртіндеп қайтадан ұлғайтылуы тиіс.
Диарея жағдайында доза азайтылуы, персистирлеуші диарея жағдайында емдеу тоқтатылуы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Урсодезоксихолий қышқылын жүкті пациенттерде қолдану туралы деректер жоқ, немесе шектеулі. Жануарларға жүргізілген жүктіліктің ерте фазасында тератогендік әсерінің бар екендігін дәлелдейді. Урсофальк капсулаларын аса қажеттіліксіз жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Бала көтеретін жастағы әйелдер препаратты тек қана сенімді контрацепцияның дәрілерін пайдаланып, қабылдаулары тиіс.
Контрацепцияның гормоналдық емес әдістерін немесе эстрогендер құрамы төмен пероральді контрацептивтер пайдалану ұсынылады. 250 мг Урсофальк капсулаларын өт қалтасы тастарын ыдырату үшін қабылдап жүрген пациенттерге контрацепцияның гормоналдық емес тәсілдерін пайдалану керек, өйткені ұрықтануға қарсы гормоналдық пероральді дәрілер тастардың түзілуіне ықпал етуі мүмкін. Жүктіліктің болу мүмкіндігі емдеу басталғанға дейін жоққа шығарылуы тиіс.
Бала емізетін әйелдер сүтінде урсодезоксихолий қышқылының концентрациясы көп емес; осылайша, емшекпен қоректендіру аясында балаларда жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдығы аз. Препаратты қолданар алдында бала емізетініңіз немесе бала емізуді бастайтыныңыз жайлы дәрігерді хабардар етуіңіз қажет.
Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Урсодезоксихолий қышқылы көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал көрсетпейді немесе бұл ықпалы минималды.
Артық дозалануы
Артық дозаланғанда диарея болуы мүмкін. Артық дозалануының басқа симптомдары екіталай, себебі урсодезоксихолий қышқылының сіңуі дозаның жоғарылауымен азаяды, демек нәжіспен шығарылуы көбейеді. Диареяні емдеу: сұйықтық көлемі мен электролитті теңгерімнің орнын толтыра отырып, диареяны симптоматикалық емдеу.
Урсодезоксихолий қышқылының жоғары дозаларымен ұзақ емдеу (28-30 мг/кг/тәу) бастапқы склероздаушы холангиті бар пациенттерде (тікелей емес тағайындау бойынша) күрделі жағымсыз әсерлердің анағұрлым жоғары көрсеткіштерімен байланысты.
Шығарылу түрі және қаптамасы
25 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы