Улсепан, 40 мг, лиофил. пор. д/п р-ра д/ин. №1, коробка из картона, Mephar Ilach Sanai
Торговое название
Улсепан
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций
40 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрата 45.11 мг (эквивалентно пантопразола основанию 40 мг),
вспомогательное вещество – 0.1 М раствор натрия гидроксида
Описание
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.
Код АТХ A02BC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пантопразол не кумулирует и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут Cmax составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг.
Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов, почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.
Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.
При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, Cmaxувеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.
Фармакодинамика
Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.
Показания к применению
- рефлюкс-эзофагит
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
Способ применения и дозы
ВводитьУлсепан внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки. Период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.
Может потребоваться прием препарата в течение 7 дней.
Приготовление раствора для внутривенного капельного введения
Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно капельно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.
Приготовление раствора для инъекций
Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Рекомендованная доза в начале лечения 80 мг два раза в сутки. Доза может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
Приготовление раствора для внутривенного капельного введения
В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно капельно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.
Приготовление раствора для инъекций
В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут.
В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Курс лечения зависит от клинической необходимости.
Особые группы пациентов
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Побочные действия
Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/00 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Часто
- тромбофлебит в месте инъекции
Нечасто
- головная боль, головокружение
- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
- кожная сыпь, зуд, экзантема
- астения, утосляемость и недомогание
- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ – GT)
- нарушение сна
Редко
- агранулоцитоз
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
- повышение содержания билирубина
- изменение веса, нарушение вкуса
- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
- нарушение зрения/нечеткость зрения
- крапивница, ангионевротический отек
- артралгия, миалгия
- гинекомастия
- повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно
- гипонатриемия, гипомагниемия
- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
- синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
- интерстициальный нефрит
Противопоказания
- гиперчувствительность к пантопразолу и вспомогательным компонентам препарата
- гепатит и цирроз печени, сопровождающие тяжелой печеночной недостаточностью
- совместное применение с атазанавиром
- выраженные нарушения функции почек
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых является pH-зависимыми (например, атаназавир) из-за существенного снижения их биодоступности.
В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонной помпы все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты (варфарин или фенпрокумон)
При совместном применении пантопразола с фенпрокумона или варфарина, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Тем не менее, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протомбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы с варфарином или фенпрокумон. Увеличение МНО и протомбированного времени может привести патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Метотрексат
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонной помпы. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Другие исследования лекарственных взаимодействий
Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4.
Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Улсепан с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.
Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол). Пантопразол не нарушает p-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина.
Взаимодействия при совместном применении с антацидами не обнаружено.
При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом,взаимодействия не выявлено.
Препараты ингибирующие или индуцирующие CYP2C19
Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы Улсепан может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.
Особые указания
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования желудка и пищевода, так как применение Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и, при их повышении отменить Улсепан.
Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно – кишечном тракте.
Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella,Campylobacter.
Применение в педиатрии
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется использование препарата при лечении детей и подростков до 18 лет.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лактацию в период лечения препаратом следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: Пантопразол не выводится посредством гемодиализа. Рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизированный порошок эквивалентный 40 мг пантопразола помещают во флаконы из бесцветного стекла.
По 1 флакону помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Приготовленный раствор использовать в течении 12 часов.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Улсепан
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пантопразол
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 40 мг лиофилизацияланған ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – 45.11 мг натрий пантопразолының сесквигидраты (40 мг пантопразол негізіне баламалы),
қосымша зат – 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі
Сипаттамасы
Түсі ақ немесе ақ дерлік лиофилизацияланған ұнтақ
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеуге арналған препараттар (GORD). Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.
АТХ коды A02BC02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пантопразол жинақталмайды және оның фармакокинетикасы препаратты бір рет қолданудан кейін де, көп мәрте қолданудан кейін де бірдей болады. Вена ішіне 10-нан 80 мг дейінгі дозалар диапазонында енгізгенде Cmax және AUC енгізілген дозаларға пропорционалды артады. Вена ішіне 40 мг пантопразолды 15 минуттан кем болмайтын тұрақты жылдамдықпен енгізгеннен кейін Cmax 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×сағ/мл құрайды.
Пантопразолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 98% құрайды, таралу көлемі 11,0-ден23,6 л дейін, клиренсі - 0,1 л/сағ/кг шегінде ауытқып тұрады. Пантопразол бауырда Р-450 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденеді, негізгі метаболиті сульфатпен конъюгацияланатын десметилпантопразол болып табылады. Метаболиттер түрінде бүйрекпен шамамен 71%-ы сыртқа шығарылады, билиарлы жолмен – енгізілген дозаның 18%-ы сыртқа шығарылады. Пантопразолдың T1/2 - 1 сағат, метаболиттің T1/2 - 1,5 сағатқа жуық.
Ерекше жағдайлардағы фармакокинетикасы
Пантопразолдың фармакокинетикасы 18 жастан кіші тұлғаларда зерттелмеген.
AUC көрсеткішінің және Cmax аздап жоғарылауы егде адамдарда клиникалық мәнді болып табылмайды және дозаны түзетуді қажет етпейді.
Пантопразолды бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (оның ішінде гемодиализде жүрген пациенттерде) қолданғанда дозаны төмендету қажет етілмейді.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні қолданғанда T1/2мәні 7-9 сағ дейін ұлғаяды, AUC көрсеткіші 5-7 есе өседі, Cmax1,5 есе артады. Мұндай пациенттерде 40 мг артық дозалар зерттелмеген.
Фармакодинамикаcы
Протонды сорғы (Н+-К+-АТФ-аза) тежегіші.
Тітіркендіргіштің табиғатына байланыссыз негізгі және көтермеленген секрецияны төмендете отырып, тұз қышқылысекрециясының соңғы сатысын бөгейді. Вена ішіне енгізген кезде пантопразолдың антисекреторлық әсері ең жоғары шегіне 1 сағат ішінде жетеді және 24 сағат сақталады. АІЖ моторикасына әсер етпейді. Секреторлық белсенділігі қолдануды аяқтағанан кейін 3-4 күннен кейін қалпына келеді.
Қолданылуы
- рефлюкс-эзофагитте
- Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Пантопразолды ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана, Улсепанды вена ішіне енгізу керек.
Рефлюкс-эзофагит
Ұсынылатын доза 40 мг тәулігіне бір рет. Венаішілік түрімен емдеу кезеңі ұзақ болмайды, пациентті препаратты ішу арқылы қабылдауға мүмкіндігінше жылдамырақ ауыстыру керек.
Препаратты 7 күн бойы қабылдау қажет етілуі мүмкін.
Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындау
Лиофилизацияланған ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін қосады (бастапқы ерітінді). Пантопразолдың бастапқы ерітіндісін 100 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісімен немесе 5% глюкоза ерітіндісімен 0,4 мг/мл соңғы концентрациясына дейін араластырады. Ерітіндіні дайындалғаннан кейін тікелей пайдаланады.
Дайын ерітіндіні вена ішіне тамшылатып минутына 7 мл жуық жылдамдықпен 15 минут бойы енгізеді.
Инъекция үшін ерітінді дайындау
Лиофилизацияланған ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 4,0 мг/млсоңғы концентрациясына дейін қосады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады.
Дайын ерітіндіні вена ішіне 2 минут бойы енгізеді.
Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайлары.
Емдеудің басында ұсынылатын доза 80 мг тәулігіне екі рет. Доза пациенттің жеке ерекшеліктеріне қарай түрленуі мүмкін.
Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындау
Лиофилизацияланған ұнтағы бар екі құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін қосады (бастапқы ерітінді). Екі құтыдан тұратын бастапқы ерітіндіні біріктіреді және 80 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін немесе 5% глюкозы ерітіндісін 0,8 мг/мл соңғы концентрациясына дейін араластырады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады.
Дайын ерітіндіні вена ішіне тамшылатып минутына 7 мл жуық жылдамдықпен 15 минут бойы енгізеді.
Инъекция үшін ерітінді дайындау
Лиофилизацияланған ұнтағы бар екі құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 4,0 мг/мл соңғы концентрациясына дейін қосады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады. Екі құтыдан тұратын ерітіндіні біріктіріп, вена ішіне 2 минут бойы енгізеді.
Препаратты 80 мг жоғары тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлуге және күніне екі рет енгізуге болады. Тәуліктік дозаны уақытша 160 мг дейін арттыруға болады. Емдеу курсы клиникалық қажеттілігіне байланысты.
Пациенттердің ерекше топтары
Бауыр функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг аспауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Төменде байқалған жағымсыз реакциялар олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥ 1/00-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000-ден < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).
Жиі
- инъекция орнындағы тромбофлебит
Жиі емес
- бас ауыру, бас айналу
- ауыздың құрғауы,жүрек айну,құсу,іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздық, диарея, іш қату
- тері бөртпесі, қышыну, экзантема
- астения, шаршағыштық және дімкәстік
- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (трансаминаз, γ – GT)
- ұйқының бұзылуы
Сирек
- агранулоцитоз
- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қоса)
- гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің жоғарылауы, ,
- билирубин мөлшерінің жоғарылауы
- дене салмағының өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы
- депрессия (барлық қатар жүретін нашарлаулар)
- көрудің бұзылуы/көрудің айқынсыздығы
- есекжем, ангионевроздық ісіну
- артралгия, миалгия
- гинекомастия
- дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісінулер
Өте сирек
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
- бағдарсыздық (және барлық қатар жүретін нашарлаулар)
Белгісіз
- гипонатриемия, гипомагниемия
- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайға бейім науқастарда, сондай-ақ, егер ем басталғанға дейін осы симптомдар болған болса, олардың нашарлауы )
- гепатоцеллюлярлы зақымдану, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік
- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көптүрлі эритема, жарыққа сезімталдық
- интерстициальдінефрит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пантопразолғажәне препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігімен қатар жүретін гепатит немесебауыр циррозы
- атазанавирмен бірге қабылдау
- бүйрек функциясының айқын бұзылуы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Биожетімділігі асқазанның рН ортасына байланысты препараттармен (мысалы, кетоконазол) бір мезгілде қабылдаған кезде, Улсепан олардың сіңуін өзгертуі мүмкін.
Пантопразол P450 цитохромы ферменттік жүйесімен бауырда метаболизденеді, осыған байланысты осы ферменттік жүйемен метаболизденетін препараттармен өзара әсер етуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.
АИТВ протеаза тежегіштері
Биожетімділігі едәуір төмендейтіндігіне байланысты, пантопразолды сіңірілуі pH-тәуелді болып табылатын АИТВ протеаза тежегіштерімен (мысалы, атаназавир) бірге қолдану ұсынылмайды.
Егер АИТВ протеаза тежегіштері мен протондық помпа тежегіштерін бірге қолдану бәрібір қажет болса, мұқият клиникалық бақылау жүргізу (мысалы, вирустық жүктемені анықтау) ұсынылады. Ондай жағдайларда пантопразолдың дозасы күніне 20 мг аспауы тиіс. Сонымен қатар, АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Кумариндік антикоагулянттар (варфарин немесе фенпрокумон)
Пантопразолды фенпрокумонмен немесе варфаринмен бірге қолданғанда, клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулері анықталған жоқ. Дегенмен, протондық помпа тежегіштерін варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қабылдаған пациенттерде ХҚҚ мен протомбиндік уақыттың ұзарған жағдайлары белгілі екендігін айта кету керек. ХҚҚ мен протомбиндік уақыттың ұзаруы өмірге қауіп төндіретін патологиялық қан кетулерге алып келуі мүмкін. Соған байланысты, ондай пациенттер ХҚҚ мен протомбиндік уақыттың ұзаруын дер кезінде анықтау мақсатында, дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.
Метотрексат
Кейбір пациенттерде метотрексатты жоғары (мысалы, 300 мг) дозаларында протондық помпа тежегіштерімен бірге қолданғанда, оның қандағы деңгейі жоғарылағаны туралы хабарламалар бар. Сондықтан, метотрексаттың жоғары дозаларын пайдаланғанда, мысалы, қатерлі жаңа түзілімдері бар пациенттерде, псориаз кезінде пантопразолды уақытша тоқтата тұру мәселесін қарастыру қажеттілігі туындауы мүмкін.
Дәрілермен өзара әрекеттесулерін басқа да зерттеулер
Пантопразол P450 цитохромы ферменттері жүйесінің көмегімен бауырда белсенді метаболизденеді. Метаболизмінің негізгі жолы CYP2C19 изоферментінің көмегімен деметилдену болып табылады, ал метаболизмінің басқа жолдары арасында CYP3A4 изоферментінің көмегімен тотығуы байқалады.
Арнайы зерттеулерден Улсепан препаратының кофеинмен, карбамазепинмен, диазепаммен, этанолмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, напроксенмен, метопрололмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен, құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар оральді контрацептивтермен клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.
Пантопразолдың дәл осы ферменттер жүйесінің көмегімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен немесе заттармен өзара әрекеттесуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.
Өзара әрекеттесулеріне жүргізілген түрлі зерттеулердің нәтижелері, пантопразолдың CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 (мысалы, этанол) изоферменттерінің көмегімен метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне әсер етпейтіндігін көрсетіп отыр. Пантопразол дигоксиннің p-гликопротеинге тәуелді сіңірілуін бұзбайды.
Антацидтермен бірге қолданғанда өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.
Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қабылдағанда, өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.
CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын препараттар
Флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері, пантопразолдың жүйелі әсерін арттыруы мүмкін. Пантопразолдың жоғары дозаларымен ұзақ уақыт бойы ем қабылдап жүрген пациенттерге, немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге Улсепанныңдозасын төмендету қажет болуы мүмкін.
Рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің индукторлары, аталған ферменттік жүйелердің көмегімен метаболизденетін ПСТ плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Емдеу басталғанға дейін асқазан мен өңештің қатерлі түзілімі бар –жоқтығын анықтау керек, өйткені Улсепанды қолдану симптомдардың айқындылығын төмендетіп және дұрыс диагноз қойылуын кешіктіруі мүмкін. Рефлюкс-эзофагит диагнозы міндетті түрде эндоскопиялық растауды қажет етеді.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданғанда қан плазмасында бауыр ферменттерінің белсенділігін ұдайы бақылау керек, және олар жоғары болса Улсепанды тоқтату қажет.
Асқазанның қышқылдығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының санын көбейтеді. Қышқылдықты төмендететін препараттармен емдеу, Salmonella, Campylobacter сияқты микрорганизмдер туындататын асқазан-ішек инфекцияларының даму қаупінің жоғарылауына алып келеді.
Педиатрияда қолданылуы
Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша мәліметтердің жеткіліксіз болуына байланысты, препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге пайдалану ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезеңінде, егер анасы үшін күтілетін пайда ұрық немесе нәресте үшін қатерден жоғары болған жағдайда ғана, препараттың қолданылуы мүмкін. Препаратпен емделу кезеңінде лактацияны тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі: Пантопразол гемодиализ арқылы шығарылмайды. Демеуші және симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
40 мг пантопразолға баламалы лиофилизацияланған ұнтақ түссіз шыны құтыға салынған.
1 құтыдан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Мұздатып қатыруға болмайды.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде қолдану керек.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы