Трихопол, 250 мг, таблетки №20, пачка из картона, Polpharma
Торговое название
Трихопол
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, желтеют под действием света, круглые, плоские с обеих сторон и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Метронидазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте (мин. 80%). Только в малых количествах всасывается при интравагинальном введении.
После приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови в периоде 1-3 часа составляла соответственно 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13 мкг/мл и 30-45 мкг/мл. Наличие пищи уменьшает скорость всасывания и снижает максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови.
Приблизительно 20% метронидазола связывается с белками крови.
Распределение
Метронидазол широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови.
Биотрансформация
Приблизительно 30-60% принятого внутрь метронидазола биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Основной метаболит 2-гидроксиметранидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью.
Выведение
Биологический период полувыведения метронидазола (T½) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 6-8 часов. У пациентов с нарушенной функцией печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться.
Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом через почки (60-80%). Только 6-15% метронидазола экскретируется с калом. Почечный клиренс составляет 10-10,2 мл/мин. Моча может быть темного или красно-коричневого цвета в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата.
Почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста.
Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то время как перитонеальный диализ неэффективен.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола, обладающего противопротозойным и антибактериальным действием.
Метронидазол легко проникает внутрь простейших и бактерий. Оксидоредукционный потенциал метронидазола меньший, чем ферредоксина – белка, транспортирующего электроны. Этот белок присутствует в анаэробных и аэробных бактериях. Разница потенциалов приводит к редукции нитрогруппы метронидазола. Редуцированная форма метронидазола ингибирует синтез ДНК микроорганизмов, что вызывает их гибель.
Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Balantidium coli.
Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий; грамотрицательных палочек: Bacteroides species, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species; грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium; грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия по отношению к большинству аэробных и частично анаэробных бактерий, грибов и вирусов.
Показания к применению
Метронидазол предназначен для применения у взрослых и детей при следующих показаниях:
- инфекции, вызванные анаэробными бактериями рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэробными кокками и Gardnerella vaginalis, а также простейшими Trichomonasvaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium (трихомонадная инфекция, бактериальный вагинит, амебиаз, лямблиоз, острый язвенный гингивит, острый периодонтит)
- хирургические анаэробные инфекции (сепсис, бактериемия, перитонит, абсцесс мозга, пневмония, остеомиелит, послеродовой сепсис, абсцесс в области малого таза, эндометрит, воспаление операционных ран после хирургических вмешательств, трофические язвы нижних конечностей и пролежни)
- Helicobacter pylori – ассоциированные заболевания желудка (в составе комбинированной терапии Трихопол применяется для эрадикации Helicobacter pylori)
- профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции).
Необходимо учитывать местные формальные рекомендации, касающиеся надлежащего применения антибактериальных препаратов.
Способ применения и дозы
Способ применения
Для приема внутрь. Таблетки можно раскрошить, для удобства их применения у детей. Препарат можно применять во время или после еды.
ДозыПрофилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями
Взрослые и дети старше 12 лет: в начале лечения по 1000 мг (4 таблетки по 250 мг) однократно, затем по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки, до периода вечернего предоперационного голодания.
Дети <12 лет: дозу из расчета 20-30 мг/кг массы тела/сутки, назначают однократно за 1-2 часа перед операцией.
Новорожденные со сроком гестации <40 недель: 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.
Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями
Трихопол применяют в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными средствами. Обычно курс лечения не превышает 7 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 таблетки 250 мг назначают 3 раза в сутки.
Дети в возрасте старше 8 недель до 12 лет: обычная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела/сутки в виде разовой дозы или разделенной по 7,5 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг массы тела, в зависимости от тяжести инфекции. Курс лечения обычно составляет 7 дней.
Грудные дети в возрасте до 8 недель: доза из расчета 15 мг/кг массы тела/сутки в виде разовой дозы или двукратно в дозах по 7,5 мг/кг массы тела через каждые 12 часов.
У новорожденных со сроком гестации <40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.
Трихомониаз
Обязательно лечение обоих партнеров.
Взрослые и дети старше 10 лет: 2000 мг однократно или 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Дети <10 лет: доза из расчета 40 мг/кг внутрь, однократно или из расчета 15-30 мг/кг массы тела/сутки в 2-3 приема на протяжении 7 дней. Однократная доза не должна превышать 2000 мг.
Бактериальный вагинит
Взрослым по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) утром и вечером в течение 7 дней или 2000 мг метронидазола однократно.
Подростки: 2000 мг однократно.Амебиаз
Взрослым по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Подростки и дети старше 10 лет: 500-750 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети в возрасте от 7 до 10 лет: 250 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней.
Альтернативно, доза может быть выражена в миллиграммах на кг массы тела: 35-50 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема в течение 5-10 дней, не превышая дозы 2400 мг/сутки.
Лямблиоз
Взрослым назначают по 250 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней или 2000 мг один раз в сутки в течение 3 дней.
Подростки и дети старше 10 лет: 2000 мг один раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Дети в возрасте от 7 до 10 лет: 1000 мг однократно в сутки в течение 3 дней.
Дети в возрасте от 3 до 7 лет: 750 мг однократно в сутки в течение 3 дней.
Дети в возрасте от 1 до 3 лет: 500 мг однократно в сутки в течение 3 дней.
Альтернативно, доза может быть выражена в миллиграммах на кг массы тела: 15-40 мг/кг массы тела/сутки в 2-3 приема.
Эрадикация Helicobacter pyloriТрихопол следует принимать не менее 7 дней в сочетании с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.
Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) в 2-3 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Дети и подростки: по 20 мг/кг массы тела/сутки не превышая 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Следует ознакомиться с актуальными требованиями по терапии перед началом лечения.
Острый язвенный гингивит
Взрослым по 250 мг 2-3 раза в сутки в течение 3 дней.
Детям из расчета 35-50 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема в течение 3 дней.
Острый периодонтит
Взрослым назначают по 250 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-7 дней.
Младенцам и детям с массой тела < 10 кг следует назначать пропорционально меньшие дозы.
Трофические язвы нижних конечностей и пролежни
Взрослым по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат, снижая суточные дозы в 2 раза.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности метронидазолбиотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции метронидазола и его метаболитов в организме, особенно у пациентов с печеночной энцефалопатией. Высокие концентрации метронидазола в плазме крови могут в свою очередь вызвать энцефалопатию. Суточную дозу таким пациентам назначают однократно, снизив до ⅓ от обычной дозы.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа метронидазолследует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или амбулаторном непрерывном диализе, нет необходимости модификации дозы.
Побочные действия
Частота случаев, вид и интенсивность проявления нежелательных эффектов у детей такие же, как у взрослых.
Часто (≥1/100, <1/10)
- металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе, диарея, боль в эпигастрии
Pедко (≥1/10 000, <1/1 000)
- анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, пустулезная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек
- периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы; головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, эпилептиформный припадок, энцефалопатия, подострый мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, нервозность, депрессия, галлюцинации, судороги, паралич
- диплопия, близорукость, фотофобия, слезотечение, неврит зрительного нерва
- шум в ушах, потеря слуха
- гинекомастия
- вертиго
- сухость во рту, глоссит, стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата
- анорексия
- ригидность затылочных мышц
Очень редко (<1/10 000)
- изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата, печеночная недостаточность (потребовавшая трансплантацию печени у пациентов, получавших метронидазол в комбинации с другими противомикробными препаратами)
- умеренная, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата
- уплощение зубца Т на ЭКГ
- миалгия, артралгия
- темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола, цистит, полиурия, дизурия, недержание мочи
- болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции
- развитие кандидозной инфекции
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных)
- аплазия костного мозга
- заложенность носа, лихорадка
- асептический менингит
- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим производным 5-нитроимидазола
- органические поражения ЦНС (эпилепсия), шизофрения
- тяжелая печеночная недостаточность (в том числе печеночная энцефалопатия)
- выраженная лейкопения (в том числе в анамнезе)
- беременность I триместр, период лактации
- комбинированный прием с дисульфирамом (включая период 2 недели после последней дозы), алкоголем, бусульфаном
- мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Метронидазол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое время. Поэтому следует изменить дозирование этих препаратов.
Препараты, активирующие микросомальную систему печени, как например: фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение метронидазола, снижая период полувыведения до 3-х часов, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например, циметидин), могут продлевать период полувыведения метронидазола.
Метронидазол относится к ингибиторам цитохрома Р450 3А4 (CYP 3А4) и в связи с этим может замедлять биотрансформацию препаратов, которые метаболизируются этими энзимами.
Метронидазол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение этих препаратов является необходимым, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Метронидазол может вызывать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия).
Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как чувство жара, потливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии. Следует воздержаться от приема алкоголя в течение 48 часов после последнего приема метронидазола.
Одновременный прием метронидазолаи дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение метронидазолом следует начинать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом.
Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.
При комбинированном приеме метронидозола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови, что может повышать его токсичность.
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При их одновременном приеме может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. В связи с потенциальным риском тяжелой токсичности и смерти, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.
Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменный уровень активных стероидов снижается. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.
Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Метронидазол может взаимодействовать с лекарственными средствами удлиняющими интервал QT, такими как: ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, эритромицин, кларитромицин, мефлохин, кетоконазол, цизаприд, тамоксифен, донепезил, галоперидол, пимозид, тиоридазин, мезоридазин.
Особые указания
Метронидозал следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями центральной и периферической нервной системы, с почечной недостаточностью.
Пациенты, у которых в период лечения отмечены неврологические нарушения (онемение, чувство ползания мурашек или судороги), могут принимать препарат только в том случае, если польза от его применения превышает возможный риск развития осложнений.
Метронидазолследует с осторожностью принимать у пациентов, леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков.
Пациенты, у которых перед и после лечения метронидазоломотмечены изменения в картине крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны быть под врачебным наблюдением.
Во время лечения следует контролировать картину крови при применении препарата более 10 дней.
В период лечения метронидазолом и не менее чем 48 часов после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития побочных реакций.
Трихопол может изменять некоторые показатели крови: АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, глюкоза.
Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.
Элиминация трихомонады Trichomonas vaginalis при помощи метронидазола не влияет на инфицирование гонококком.
Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, что требует соответствующего лечения.
При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.
Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.
Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса.
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.
Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8 часов. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно принять метронидазол.
Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата требует тщательного взвешивания ожидаемой пользы от продолжения лечения и возможного риска.
При применении метронидазола зарегистрированы случаи тяжелых, иногда летальных буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Большинство зарегистрированных случаев СДС имели место в течение 7 недель с начала лечения метронидазолом. Если присутствуют симптомы СДС или ТЭН (например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистых оболочек), следует прекратить лечение.
При применении препаратов для системного применения, содержащих метронидазол, отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с крайне быстрым развитием после начала терапии у пациентов с синдромом Коккейна. Таким образом, метронидазол в данной популяции должен применяться только после тщательной оценки преимуществ и рисков и только в случае отсутствия альтернативных препаратов. Функциональные печеночные пробы должны выполняться непосредственно перед началом терапии, в течение терапии и после окончания терапии до возврата печеночных проб до диапазонов нормы или до исходных значений. Если при терапии наблюдается выраженное повышение функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Пациентам с синдромом Коккейна следует немедленно сообщать врачу о любых симптомах, указывающих на возможное поражение печени, и прекратить применение метронидазола.
Во время приема метронидазола возможно темное окрашивание мочи.
Препарат содержит глюкозу. Одна таблетка содержит 6,60 мг глюкозы.
Беременность и период лактации
Нет данных о безопасности применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер. Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод.
Метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не следует принимать препарат. Если лечение является необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, у которых появляются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушения зрения), не должны управлять транспортным средством и работать с опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочных действий, в единичных случаях после приема метронидазолавнутрь в дозе 6-10,4 г через день в течение 5-7 дней наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую нейропатию. После приема разовой дозы 15 г метронидазолаотмечались тошнота, рвота и расстройство координации.
Лечение: отмена, промывание желудка, симптоматическая терапия. Антидота нет.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Трихопол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метронидазол
Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 250 мг метронидазол,
қосымша заттар: картоп крахмалы, желатин, глюкоза ерітіндісі, магний стеараты.
Сипаттамасы
Сарғыш реңді ақ түсті, жарықтың әсерінен сарғаятын, дөңгелек, екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы басқа препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол.
АТХ коды J01XD01
Фармакологиялқ қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Метронидазол асқазан-ішек жолында жеңіл сіңеді (мин. 80%). Қынап ішіне енгізгенде ғана аз мөлшерлерде сіңеді.
Дені сау ерікті адамдар препаратты 250 мг, 500 мг немесе 2 г дозада қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрация 1-3 сағат ішінде, сәйкесінше, 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13 мкг/мл және 30-45 мкг/мл құрады. Тамақтың болуы қан сарысуында метронидазолдың сіңу жылдамдығын азайтады және ең жоғары концентрациясын төмендетеді.
Метронидазолдың шамамен 20%-ы қан ақуыздарымен байланысады.
Таралуы
Метронидазол өтті, сүйекті, сілекейді, перитонеальді сұйықтықты, қынаптық секретті, тұқым сұйықтығын, жұлын сұйқтығын, ми тіндерін және бауырды қоса, организмнің тіндеріне және сұйықтықтарына кең таралады. Сондай-ақ плаценталық бөгет арқылы өтеді және қан плазмасындағы препарат деңгейімен салыстырмалы концентрацияларда емшек сүтімен бөлініп шығады.
Биотрансформациясы
Ішке қабылданған метронидазолдың шамамен 30-60%-ы бауырда глюкурон қышқылымен гидроксилдену, тотығу және конъюгациялану жолымен биотрансформацияланады.
Негізгі метаболит 2-гидроксиметранидазолдың сондай-ақ бактерияларға қарсы және протозойға қарсы белсенділігі бар.
Шығарылуы
Бауыр және бүйрек функциялары қалыпты ересектерде метронидазолдың жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі (T½) 6-8 сағатты құрайды. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі артуы мүмкін.
Метронидазол және оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы (60-80%) шығарылады. Метронидазолдың тек 6-15%-ы ғана нәжіспен экскрецияланады. Бүйректік клиренсі 10-10,2 мл/мин. құрайды. Несеп препараттың биотрансформация өнімдері болып табылатын, суда еритін бояғыш заттардың болуымен байланысты қара немесе қызыл-қоңыр түсті болуы мүмкін.
Егде жастағы пациенттерде метронидазолдың бүйректік шығарылуы төмендеген.
Метронидазолды организмнен гемодиализ жолымен жоюға болады, ал перитонеальді диализ тиімді емес.
Фармакодинамикасы
Метронидазол протозойға және бактерияларға қарсы әсері бар 5-нитроимидазол туындысы болып табылады.
Метронидазол қарапайымдылардың және бактериялардың ішіне оңай өтеді. Метронидазолдың оксидоредукциялық потенциалы электронды тасымалдайтын ақуыз, ферредоксинге қарағанда, аз. Бұл ақуыз анаэробты және аэробты бактерияларда болады. Потенциалдардың айырмашылығы метронидазол нитротобының редукциясына әкеледі. Метронидазолдың редукцияланған түрі микроорганизмдердің ДНҚ синтезін тежейді, бұл олардың жойылуын туындатады.
МетронидазолTrichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica және Balantidium coli-ге қатысты белсенді.
Сондай-ақ анаэробты бактерияларға; грамтеріс таяқшаларға: Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species топтарын қоса Bacteroides species; грамоң таяқшаларға: Eubacterium, Clostridium; грамоң кокктерге: Peptococcus species, Peptostreptococcus species күшті бактерицидтік әсері бар.
Метронидазол көптеген аэробты және ішінара анаэробты бактерияларға, зеңдерге және вирустарға бактерицидтік әсер көрсетпейді.
Қолданылуы
Метронидазол ересектерде және балаларға келесі көрсетілімдерде қолдануға арналған:
- Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium аэробты бактериялары, анаэробтық кокктер және Gardnerella vaginalis, сондай-ақ Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia жәнеBalantidium қарапайымдылары әсерлерінен туындаған инфекцияларда (трихомонадтық инфекция, бактериялық вагинит, амебиаз, лямблиоз, жедел ойық жаралы гингивит, жедел периодонтит)
- хирургиялық анаэробты инфекциялар (сепсис, бактериемия, перитонит, ми абсцесі, пневмония, остеомиелит, босанғаннан кейінгі сепсис, кіші жамбас аймағындағы абсцесс, эндометрит, хирургиялық араласымнан кейін операцияланған жаралардың қабынуы, аяқтардың трофикалық ойық жаралары және базданулар)
- Helicobacter pylori – астасқан асқазан аурулары (біріктірілген ем құрамындағы ТрихополHelicobacter pylori эрадикациясы үшін қолданылады)
- анаэробты бактериялар әсерінен туындаған, операциядан кейінгі инфекциялардың профилактикасы (негізінен тоқ ішектегі негізгі операциялар, гинекологиялық операциялар).
Бактерияларға қарсы препараттарды тиісінш қолдануға қатысты жергілікті формальді нұсқауларды ескеру қжет.
Қолдану тәсілі және дозалары
Қолдану тәсілі
Ішке қабылдауға арналған. Балаларға қолдануға ыңғайлы болуы үшін таблетканы ұнтақтауға болады. Препаратты тамақ ішу кезінде немесе одан кейін қолдануға болады.
ДозаларыАнаэробты бактериялар әсерінен туындаған инфекциялардың профилакикасы
Ересектер және 12 жастан асқан балалар: емнің бас кезінде 1000 мг-ден (250 мг-ден 4 таблетка) бір рет, содан кейін тәулігіне 3 рет 250 мг 1 таблеткадан, операция алдындағы кешкі ашығу кезеңіне дейін.
<12 жастағы балалар: тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 20-30 мг дозаны операция алдында 1-2 сағат ішінде бір реттік тағайындайды.
Гестация мерзімі <40 апталық жаңа туған нәрестелер: операцияға дейін бір реттік доза түрінде дене салмағына шаққанда 10 мг/кг.
Анаэробты бактериялардан тындаған инфекцияларды емдеу
Трихополды монотерапия түрінде немесе бактерияларға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп қолданады. Әдетте емдеу курсы 7 күннен аспайды.
Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 3 рет 250 мг 1-2 таблеткадан тағайындайды.
Жасы 8 аптадан асқан 12 жасқа дейінгі балалар: әдеттегі доза бір реттік доза түрінде тәулігіне дене салмағына шаққанда 20-30 мг/кг немесе әрбір 8 сағат сайын бөліп қабылданатын, дене салмағына шаққанда 7,5 мг/кг құрайды. Тәуліктік доза инфекцияның ауырлығына байланысты дене салмағына шаққанда 40 мг/кг дейін арттырылуы мүмкін. Емдеу курсы әдетте 7 күнді құрайды.
8 аптаға дейінгі жастағы емшектегі балалар: тәулігіне дене салмағына шаққанда 15 мг/кг есебінен бір реттік доза түрінде немесе әрбір 12 сағат сайын дене салмағына шаққанда 7,5 мг/кг дозадан екі рет.
Гестация мерзімі <40 апталық жаңа туған нәрестелерде өмірінің алғашқы аптасында метронидазол жиналып қалуы мүмкін, сондықтан емдеудің бірнеше күні ішінде сарысудағы метронидазол концентрациясына мониторинг жүргізген дұрыс.
Трихомониаз
Сыңар-серіктестердің екеуін де міндетте түрде емдеу керек.
Ерсектер және 10 жастан асқан балалар: бір реттік 2000 мг немесе 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг немесе 5-7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг есебінен.
<10 жастағы балалар: доза ішке 40 мг/кг бір реттік немесе 7 күн бойы тәулігіне 2-3 рет қабылдауға әр кг дене салмағына шаққанда 15-30 мг есебінен. Бір реттік доза 2000 мг-ден аспауы тиіс.
Бактериялық вагинит
Ересектерге 7 күн бойы таңертең және кешке 500 мг-ден (250 мг-ден 2 таблетка) немесе бір рет 2000 мг метронидазол.
Жасөспірімдер: бір рет 2000 мг.Амебиаз
Ересектерге 5-10 күн бойы тәулігіне 3 рет 750 мг-ден (250 мг-ден 3 таблетка).
Жасөспірімдер және 10 жастан асқан балалар: 5-10 күн бойы тәулігіне 3 рет 500-750 мг.
Жасы 7-ден 10 жасқа дейінгі балалар: 5-10 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг.
Альтернативті түрде, доза әр кг дене салмағына шаққанда миллиграммен берілуі мүмкін: 5-10 күн бойы әр кг дене салмағына шаққанда тәулігіне 3 қабылдауға 35-50 мг, тәулігіне 2400 мг дозадан арттырмау керек.
Лямблиоз
Ересектерге 5-7 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг-ден немесе тәулігіне бір рет 2000 мг.
Жасөспірімдер және 10 жастан асқан балалар: 3 күн бойы тәулігіне 2000 мг немесе 7-10 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг.
Жасы 7-ден 10 жасқа дейінгі балалар: 3 күн бойы тәулігіне бір реттік 1000 мг.
Жасы 3-тен 7 жасқа дейінгі балалар: 3 күн бойы тәулігіне бір реттік 750 мг.
Жасы 1-ден 3 жасқа дейінгі балалар: 3 күн бойы тәулігіне бір реттік 500 мг.
Альтернативті түрде, доза әр кг дене салмағына шаққанда миллиграммен берілуі мүмкін: әр кг дене салмағына шаққанда тәулігіне 2-3 қабылдауға 15-40 мг.
Helicobacter pylori эрадикациясыТрихополды кем дегенде 7 күн Helicobacter pylori эрадикациялау үшін басқа препараттармен біріктіріп қабылдаған жөн.
Ересектерге 7-14 күн бойы тәулігіне 2-3 рет 500 мг-ден (2 таблеткадан) тағайындайды.
Балалар және жасөспірімдер: тәулігіне әр кг дене салмағына шаққанда 20 мг-ден 7-14 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг-ден асырмай.
Емдеуді бастар алдында өзекті мәселелермен танысып шыққан жөн.
Ойық жаралы жедел гингивит
Ересектерге 3 күн бойы тәулігіне 2-3 рет 250 мг-ден.
Балаларға 3 күн бойы тәулігіне 3 рет қабылдауға дене салмағына шаққанда 35-50 мг/кг есебінен.
Жедел периодонтит
Ересектерге 3-7 күн бойы тәулігіне 2-3 рет 250 мг-ден.
Сәбилерге және дене салмағы < 10 кг балаларға пропорционалды түрде аз дозаларды тағайындау керек.
Аяқтардың трофикалық ойық жаралары және базданулар
Ересектерге 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг-ден.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерге препаратты, тәуліктік дозасын 2 есеге төмендете отырып, сақтықпен тағайындау керек.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану
Бауыр функциясының ауыр түрдегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде метронидазол баяу биотрансформацияланады, бұл әсіресе бауырлық энцефалопатиясы бар пациеттерде метронидазолдың және оның метаболиттерінің организмде жиналып қалуына әкелуі мүмкін. Қан плазмасындағы метронидазолдың жоғары концентрациялары өз кезегінде энцефалопатияны туындатуы мүмкін. Мұндай пациенттерге тәуліктік дозаны, оны әдеттегі дозадан ⅓ дейін төмендете отырып, бір реттік тағайындайды.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде метронидазолдың жартылай шығаруының биологиялық кезеңі өзгермейді. Препараттың дозасын мұндай жағдайда төмендету міндетті емес. Гемодиализдегі пациенттерде, метронидазол және оныңметаболиттері 8 сағат ішінде жойылады. Пациентке диализден кейін бірден метронидазолды қайтада тағайындаған жөн. Фракциялық перитонеальді диализде немесе амбулаторлық үздіксіз диализде дозаны модификациялаудың қажеті жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Балалардағы жағымсыз әсерлер жағдайларының жиілігі, түрі және көрініс беру қарқындылығы ересектердегідей.
Жиі(≥1/100, <1/10)
- ауыздан тот тату, өңезденген тіл, жүректің айнуы, құсу, іште жайсыздық сезімі, диарея, эпигастрияда ауыру
Сирек (≥1/10 000, <1/1 000)
- анафилаксия, полиморфты эритема, тері бөртпелері, пустулездік бөртпе, тері гиперемиясы, қышыну, есекже, ангионевроздық ісіну
- ұюмен, парестезиямен көрініс беретін шеткері нейропатия (шымырлау сезімі), көптеген жағдайларда бұл препарат қабылауды тоқтатқаннан кейін немесе дозаны төмендеткеннен кейін қайтады; бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық, естен тану, эпилепсия түріндегі ұстама, энцефалопатия, баяу өрбитін мишық синдромы (атаксия, үзік-үзік сөйлеу, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, нистагм, тремор), психикалық бұзылулар, бағдардан адасу, күйгелектік, депрессия, елестеулер, құрысулар, сал
- диплопия, алыстан нашар көру,фотофобия, жас ағу, көру жүйкесінің невриті
- құлақтың шыңылдауы, естуден айырылу
- гинекомастия
- вертиго
- препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын ауыздың құрғауы, глоссит, стоматит, жедел панкреатит
- анорексия
- желке бұлшықеттерінің сіресуі
Өте сирек (<1/10 000)
- препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын бауырдың ферментативтік көрсеткіштерінің өзгерулері, холестаздық гепатит және сарғаю; бауыр функциясының жеткіліксіздігі (метронидазолды микробтарға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қабылдаған паиенттерде бауырдың трансплантациясын қажет ететін)
- орташа, транзиторлық лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, бұлр көбіне препара қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалады
- ЭКГ-де Т тісшесінің тегістелуі
- миалгия, артралгия
- метронидазолдың биотрансформациялануы нәтижесінде пайда болатын суда жақсы еритін бояулардың болуынан туындаған, несеп түсінің қараға боялуы, цистит, полиурия, дизурия, несепті ұстай алмау
- қынапта ауыру сезімі, зеңдік инфекциялар
- кандидоздық инфекцияның дамуы
Жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)
- сүйек кемігінің аплазиясы
- мұрынның бітелуі, қызба
- асептикалық менингит
- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне немесе 5-нитроимидазолдың басқа туындыларына аса жоғары сезімталдық
- ОЖЖ органикалық зақымдануы (эпилепсия), шизофрения
- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі (соның ішінде бауыр энцефалопатиясы)
- айқынлейкопения (соның ішінде анамнезде)
- жүктіліктің I триместр, лактация кезеңі
- дисульфираммен (соңғы дозадан кейін 2 аптаны қоса), алкогольмен,бусульфанмен біріктіріп қабылдау
- глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Метронидазол антикоагулянттармен, кумарин туындыларымен біріккенде протромбин уақытын ұзартады. Сондықтан осы препараттардың дозалануын өзгерту керек.
Бауырдың микросомальді жүйесін белсенділендіретін, мысалы, фенитоин және фенобарбитал сияқты препраттар метронидазолдың шығарылуын тездетіп, жартылай шығарылу кезеңін 3 сағатқа дейін төмендетеді, бұл оның қан сарысуындағы концентрациясының төмендеуіне әкеледі, ал бауырдың ферментативтік жүйесінің төмендеуіне әкелетін препараттар (мысалы, циметидин) метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңін ұзартауы мүмкін.
Метронидазол Р450 3А4 (CYP 3А4) цитохромының тежегіштеріне жатады және осымен байланысты осы энзимдермен метаболизденетін препараттардың биотрансформациясын баяулатуы мүмкін.
Метронидазол қанда литийдің концентрациясын арттырады және оның уытты әсерін күшейтеді. Егер осы препараттарды бір мезгілде қолдану қажет деп табылса, емдеу кезеңінде қан сарысуындағы креатинин концентрациясын бақылау керек.
Метронидазол терфенадинмен және астемизолмен өзара әрекеттескенде қан айналу жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлерді (ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, аритмия) туындатады.
Метронидазол алкогольдің уытты әсерін күшейтеді. Препаратпен емдеу кезеңінде спирт ішімдіктерін ішу ыстықтау сезімі, тершеңдік, бас ауыру, жүректің айнуы, құсу, эпигастрияның ауыруы сияқты жағымсыз реакцияларды туындатуы мүмкін. Метронидазолды соңғы қабылдаудан кейін 48 сағат бойы алкоголь қабылдауды тоқтата тұру керек.
Метронидазолды және дисульфирамды бір мезгілде қабылдау кейде жедел психозды және бағдардан адасуды туындатуы мүмкін. Метронидазолмен емдеуді дисульфираммен емделуді аяқтағаннан кейін 2 апта өткен соң бастаған жөн.
Метронидазол 5-фторурацилдің клиренсін азайтады, сондықтан оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
Метронидозолды және циклоспоринді біріктіріп қабылдағанда соңғысының қандағы концентрациясының артқаны байқалады, бұл оның уыттылығын ұлғайтуы мүмкін.
Метронидазолды және амиодаронды бір мезглде қолданғанда QT аралығының ұзарғаны және torsade de pointesжөнінде мәлімделді. Оларды бір мезгілде қабылдағанда ЭКГ-де QT аралығына мониторинг жүргізу мақсатқа сай келуі мүмкін. Амбулаторлы түрде емделіп жүрген пациенттерге torsade de pointes екенін көрсетуі мүмкін бас айналу, жүрек қағысының жиілеуі немесе есінен айырылу сияқты симптомдар пайда болғанда дәрігерге қаралу керектігіне кеңес беру қажет.
Метронидазолды бір мезгілде қолдану бусульфанның плазмалық концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. Олардың өзара әрекеттесу механизмі сипатталмаған. Бусульфанның плазмалық деңгейінің өсуімен байланысты ауыр уыттылықтың және өлімнің потенциалды қаупіне байланысты оны метронидазолмен бір мезгілде қолдануға жол бермеген жөн.
Метронидазол карбамазепин метаболизмін басуы мүмкін және осының салдарынан оның плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін.
Кейбір антибиотиктер жекелеген жағдайларда ішекте стероидты конъюгаттардың бактериялық гидролизіне әсер ете отырып және конъюгацияланбаған стероидтардың қайталап сіңуін төмендетіп, пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін, соның нәтижесінде белсенді стероидтардың плазмалық деңгейі төмендейді. Бұл әдеттегідей емес өзара әрекеттесу стероиды конъюгаттардың өтпен бірге бөлініп шығу деңгейі жоғары әйелдерде білінуі мүмкін. Пероральді контрацептивтердің тиімді емес жағдайларының ампициллинді, амоксициллинді, тетрациклинді, сондай-ақ метронидазолды қоса, әртүрлі антибиотиктерді қолданумен байланысты болғаны белгілі.
Метронидазолды такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғысының қандағы концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. Такролимустың бауырлық метаболизмінің ықтимал басылу механизмі CYP 3А4 жәрдемімен жүреді. Әсіресе такролимусты қабылдау режиміне тұрақтанған пациенттерде метронидазолмен емдеуді тоқтатуды бастағаннан кейін қандағы такролимус деңгейін және бүйрек функциясын жиі бақылау және дозаны сәйкесінше түзету керек.
Сульфаниламидтер метронидазолдың микробтарға қарсы әсерін күшейтеді.
Метронидазол QT аралығын ұзартатын, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, эритромицин, кларитромицин, мефлохин, кетоконазол, цизаприд, тамоксифен, донепезил, галоперидол, пимозид, тиоридазин, мезоридазин сияқты дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Метронидозалды орталық және шеткері жүйке жүйесінің аурулары, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.
Емделу кезеңінде неврологиялық бұзылулар (ұю, шымырлау сезімі немесе құрысулар) білінген пациенттер препаратты, егер оны қолданудың пайдасы асқынулардың даму ықтималдылығының қаупінен басым болған жағдайда ғана, қабылдауы мүмкін.
Метронидазолды кортикостероидтармен емделген және ісінудің пайда болуына бейім пациенттер сақтықпен қабылдағандары жөн.
Метронидазолмен емделу алдында және емделуден кейін қан көрінісінде өзгерулер байқалған пациенттердің, қажет болса, метронидазолды қайталап қабылдауы дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс.
Емделу кезінде препаратты 10 күннен астам қолданғанда қан көрінісін бақылаған жөн.
Метронидазолмен емделу кезеңінде және емдеуді аяқтағаннан кейін кем дегенде 48 сағаттан астам бойы, жағымсыз әсерлердің даму қаупіне байланысты, спирттік ішімдіктерді қабылдауына болмайды.
Трихопол қандағы кейбір көрсеткіштерді: АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицеридтер, глюкоза көрсеткіштерін өзгертуі мүмкін.
Метронидазол аэробты және факультативтік анаэробты микроорганизмдерге қарсы тиімді емес.
Trichomonas vaginalis трихомонадасының элиминациясы гонококктің жұғуына метронидазолдың жәрдемімен ықпалын тигізбейді.
Метронидазолды және тікелей әсер етпейтін антикоагулянттарды бір мезгілде қолдануға жол бермеген жөн, ал оларды бірге тағайындау қажет болған жағдайда протромбин уақытын мұқият бақылау және ұюға қарсы дәрілердің тиісті дозасын белгілеу керек.
Метронидазолды қолданғаннан кейін ауыз қуысының, қынаптың және асқазан-ішек жолының кандидозы дамуы мүмкін, бұл тиісінше емдеуді қажет етеді.
Трихомониазды емдеген кезде жыныстық серіктестердің екеуін де емдеу және мүшеқапты пайдалану қажет. Емдеу етеккір кезінде де тоқтамайды.
Метронидазолды дисульфирамды қабылдауды аяқтағаннан кейін кем дегенде 2 аптадан соң қолдануға болады.
Атаксия, бас айналу пайда болғанда, неврологиялық жағдай нашарларғанда емдеуді тоқтатқан жөн.
Метронидазол трепонеманы иммобилизациялауы мүмкін, бұл жалған позитивті Нельсон тестісіне әкеледі.
Метронидазол және оның метаболиттері гемодиализдің жәрдемімен 8 сағат ішінде шығарылады. Сондықтан пациенттер гемодиализден кейін метронидазолды шұғыл түрде қайталап қабылдауы керек.
Метронидазолдың канцерогенділігі жөнінде мәлімделгендіктен, препаратты ұзақ қолдану емдеуді жалғастырудан күтілетін пайдасын және ықтимал қаупін мұқият таразылауды қажет етеді.
Метронидазолды қолданған кезде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр, кейде өлімге соқтыратын буллезді тері реакцияларының жағдайлары тіркелді. Тіркелген СДС жағдайларының көбісі метронидазолмен емдеуді бастағаннан кейін 7-ші аптада орын алды. Егер СДС немесе УЭН симптомдары (мысалы, грипп тәріздес симптомдар, көбіне күлбіреуіктер немесе шырышты қабықтардың зақымдануымен бірге үдемелі тері бөртпесі) бар болса, емдеуді тоқтатқан жөн.
Құрамында метронидазол бар жүйелік қолдануға арналған препараттарды қолданған кезде Коккейн синдромы бар пациенттерде емдеуді бастағаннан кейін өте тез дамитын өліммен аяқталу жағдайларын қоса, ауыр гепатоуыттылық/бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігі жағдайлары білінді. Сондықтан осы популяцияда метронидазол артықшылықтарына және қаупіне мұқият баға берілгеннен кейін және альтернативті препараттар жоқ болған кезде ғана қолданылуы тиіс. Функциональді бауырлық сынамалар емдеуді бастардың тура алдында, емдеу барысында және аяқталғаннан кейін бауырлық сынамалар қалыпты ауқымына дейін немесе бастапқы мәндеріне дейін оралғанша орындалуы тиіс. Егер емдеу кезінде функциональді бауыр сынамаларының айқын жоғарылауы байқалса, препарат қабылдауды тоқтатқан жөн. Коккейн синдромы бар пациенттер бауырдың ықтимал зақымдануын көрсететін кез келген симптомдарды дәрігерге шұғыл түрде мәлімдеуі және метронидазолды қолдануда тоқтатуы керек.
Метронидазолды қабылдау кезінде несептің қара түске боялуы мүмкін.
Препарат құрамында глюкоза бар. Бір таблеткада 6,60 мг глюкоза болады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерде метронидазолды қолданудың қауіпсіздігі жөнінде деректер жоқ. Метронидазол плаценталық бөгет арқылы өтеді. Метронидазолды жүктіліктің бірінші триместрінде қолдануға болмайды. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде препаратты тек өмірлік көрсеткіштері бойынша ғана, жүкті әйелдерде препаратты қолданудың потенциалды пайдасы шаранаға жағымсыз әсер ету қаупінен басым болса ғана қабылдаған жөн.
Метронидазол емшек сүтімен бірге бөлініп шығады, қан плазмасында препарат деңгейімен салыстырмалы концентрацияларға жетеді. Емшек емізу кезеңінде препаратты қабылдамаған жөн. Егер емдеу қажет деп табылса, емшек емізуді тоқтату керек.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялар (ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, елестеулер, құрысулар, көрудің бұзылулары) пайда болатын пациенттер көлік құралын басқармауы және қауіпті механизмдермен жұмыс жасамауы тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары:жағымсыз әсерлер симптомдарының күшеюі, бірлі-жарым жағдайларда метронидазолды ішке 6-10,4 г дозада күнара 5-7 күн бойы қабылдағаннан кейін құрысу жағдайларын және шеткері нейропатияны қоса, нейроуыттық симптомдар байқалды. Метронидазолдың бір реттік 15 г дозасын қабылдағаннан кейін жүректің айнуы, құсу және үйлесімнің бұзылыстары білінді.
Емі: қабылдауды тоқтату, асқазанды шаю, симптоматикалық ем жүргізу. Антидоты жоқ.
Шығарылу түрі
ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы