Трифтазин-Здоровье, 5 мг, таблетки №50, коробка из картона

Торговое название

Трифтазин-Здоровье

Международное непатентованное название

Трифлуоперазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество -  трифлуоперазин 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая,

состав оболочки: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поперечном разрезе видны 2 слоя

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептические препараты. Антипсихотики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин.

Код АТХ N05AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая. Связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%. Имеет место эффект первого прохождения через печень. Биодоступность - 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 часа. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Трифлуоперазинотносится к группе нейролептиков и является одним из активных антипсихотических средств. Блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС), снижает выраженность продуктивной психотической симптоматики (галлюцинации, бред).

Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Обладает адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Оказывает противорвотное и каталептическое действие. Не вызывает скованности и общей слабости.

Показания к применению

Низкая дозировка: препарат показан в качестве вспомогательного средства при краткосрочном лечении состояний тревоги, вторичных по отношению к тревоге депрессивных симптомов, и возбуждения. Препарат также показан при симптоматическом лечении тошноты и рвоты.

Высокая дозировка: лечение симптомов и профилактика рецидивов при шизофрении и других психозах, особенно параноидального типа, но не при депрессивных психозах. Препарат также может использоваться в качестве вспомогательного средства при краткосрочном лечении тяжелого психомоторного возбуждения и опасного импульсивного поведения, например, при умственной отсталости.

Способ применения и дозы

Начало лечения должно осуществляться под пристальным наблюдением.

Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания.

Назначают взрослым внутрь после еды.

Начальная разовая доза составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем разовую дозу  постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) до получения оптимального терапевтического эффекта.

Если необходимо через неделю эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Дальнейшее увеличение возможно на 5 мг с интервалом в 3 дня, с учетом возраста, массы тела и тяжести симптомов; это минимальное время, которое должно пройти.

Обычно средняя суточная доза составляет 30-80 мг (в отдельных случаях - до 100-120 мг). Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1-3 месяцев, а потом постепенно уменьшают до поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых - 100-120 мг трифлуоперазина. Продолжительность лечения может составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

Для лиц пожилого возраста начальная доза составляет ¼ или ½ рекомендованной, повышение дозы таким пациентам следует проводить более медленно.

Трифлуоперазин всегда следует использовать в течение минимально возможного времени в минимальной эффективной дозе, за исключением тех случаев, когда установлено, что требуется долгосрочное назначение при таких состояниях как шизофрения.

Побочные действия

Часто

Со стороны центральной и периферической нервных систем: сонливость, экстрапирамидные расстройства (дискинезии (включая острую дистонию или дискинезию, которые могут сопровождаться кривошеей, лицевой гиперкинезией, тризмом, протрузией языка и аномальными движениями глаз, включая окулогирный криз)), акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, инсомния, головокружение, ригидность мышц, слабость мышц), головная боль, преходящее беспокойство, взволнованность, усталость, притупление восприятия, нарушение терморегуляции, бессонница.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, нарушение зрительного восприятия, размытое зрение, конъюнктивит

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, анорексия

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела, боль в груди, нарушение либидо

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия в начале лечения

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, олигоурия, нарушение мочеиспускания, отек, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм

Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию

Редко

- спутанность сознания, при длительном приеме - поздняя дискинезия лицевых мышц (иногда с непроизвольными движениями конечностей), миастения

- злокачественный нейролептический синдром, включая гиперпирексию, измененное сознание

- помутнение хрусталика и роговицы

- легкая холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность

- нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, гормонально-зависимые опухоли молочной железы

- нарушение ритма сердца по типу torsades de pointes, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), желудочковые аритмии (ЖФ, ЖТ), приступы стенокардии, остановка сердца, внезапный необъяснимый летальный исход

- патологические изменения крови такие как лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения

- фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, периферические отеки

- аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек)

Признаки хронической инфекции должны быть исследованы.

Сообщалось о реакциях отмены, включая неонатальный синдром отмены, после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазинового ряда

- острые и хронические воспалительные заболевания печени

- болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации

- выраженная артериальная гипотензия

- стенокардия

- депрессия ЦНС

- тяжелые заболевания почек

- функциональная почечная и печеночная недостаточность

- угнетение костномозгового кроветворения

- пролактинзависимые опухоли молочной железы, рак молочной железы

- гиперплазия предстательной железы

- коматозное состояние любой этиологии

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

- закрытоугольная глаукома

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

- эпилепсия, болезнь Паркинсона

- синдром Рейе

- микседема

- нарушение механизма центральной регуляции дыхания

- феохромоцитома

- кахексия

- патологические изменения крови, нарушение кроветворения

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- возраст старше 60 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении:

с препаратами, угнетающими ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) - возможно усиление депрессии ЦНС и угнетение дыхания;

- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы - возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; 
- с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога;
- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;         
- с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;    
- с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия;
- с прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания;    
- с адреналином - возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления;
- с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные средства, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты), производными фенотиазина - возможно повышение риска развития вентрикулярной (желудочковой) аритмии;

- с α-адреноблокаторами - усиление гипотензивных эффектов трифлуоперазина;

- с противоэпилептическими средствами - снижение эффекта противоэпилептических средств;

- с астемизолом, дизопирамидом, эритромицином, прокаинамидом - увеличение риска развития тахикардии;

- с пропранололом, сульфадоксином - увеличение концентрации трифлуоперазина в плазме крови;

- с полипептидными антибиотиками - возможно возникновение паралича дыхательных мышц;

- с тразодоном - аддитивный гипотензивный эффект;

- с вальпроевой кислотой - увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови;

- с бромокриптином - фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Индукторы CYP1A2 снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина, ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.

Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Симптомы паркинсонизма могут усугубиться при совместном применении с леводопой. Фенотиазины могут снизить судорожный порог. Следовательно, пациентов с эпилепсией следует лечить с осторожностью.

Антациды, антипаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазина. Тяжелые экстрапирамидные побочные эффекты или нейротоксичность наблюдались у пациентов, одновременно получавших литий и трифлуоперазин. Лунатизм был описан у некоторых пациентов, принимавших фенотиазины и литий.

Особые указания

Применять с особой осторожностью (если польза от лечения превышает риск) или совсем не применять препарат больным с задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника, при гипотиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных, дыхательных нарушениях, хронических заболеваниях органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.

Пациенты, получающие препарат в течение длительного периода, требуют внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения сердечной проводимости. Рекомендуется регулярная проверка зрения у пациентов, которые получают долгосрочную терапию фенотиазином.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперпирексию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например с пневмонией, системной инфекцией и т.д.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергической токсичностью. У некоторых пациентов, которые получали комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатический синдром (слабость, вялость, лихорадка, дрожь, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т.ч. желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазины не назначаются.

Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рейе.

Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Опыт применения препарата больным с депрессивными расстройствами отсутствует.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.

При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции). Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Пациентам, у которых возникла рвота, препарат назначать только в случае, если польза от лечения превышает риск.

При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин следует назначать только в случае, если применение альтернативных препаратов (например бензодиазепинов) является неэффективным.

При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможно развитие привыкания.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

Применение фенотиазиновых препаратов пациентам пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Противопоказан в детском возрасте из-за содержания во вспомогательных веществах Е132 «Индигокармин».

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными  механизмами

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; промывание желудка; поддерживающие и симптоматические меры. Нельзя вызывать рвоту. Для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антихолинергические антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно); гипотензию лечить инфузионной терапией, при тяжелой и устойчивой гипотензии возможно применение норадреналина (адреналин противопоказан).

Форма выпуска и упаковка

По 10, 25 или 50 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одну контурную ячейковуюупаковку по 50 таблеток или 5 контурныхячейковых упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковкипо 25 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку.

Допускается, по согласованию с потребителем, упаковка контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток, без вложения в коробку, с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящик из гофрированного картона.

Групповая и транспортная тара согласно ГОСТ 17768-90.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту