Тизанил, 4 мг, таблетки №30, пачка картонная
Торговое название
Тизанил
Международное непатентованное название
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон
Описание
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)
Таблетки круглой формы, cплоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)
Фармакологическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия. Тизанидин.
Код АТХ М03ВХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока - 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Фармакодинамика
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.
Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.
Показания к применению
- болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)
- после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)
- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)
Способ применения и дозы
Купирование болезненного мышечного спазма:
внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:
доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза - 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Побочные действия
Часто
- сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации
- мышечная слабость
- утомляемость
- брадикардия, незначительное снижение АД
Редко
- сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит
При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата
- выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.
Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.
Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).
Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.
Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Тизанил
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тизанидин
Дәрілік түрі
2 мг және 4 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – тизанидин гидрохлориді (тизанидинге баламалы) 2 мг және 4 мг,
қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза (РН102), стеарин қышқылы, коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндрлі беткейімен, ақ немесе ақ дерлік түсті, қиғашталған шеттерімен, бір жағында сызығы және екінші жағында «2» саны бар (2 мг доза үшін) таблеткалар
Дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндрлі беткейімен, ақ немесе ақ дерлік түсті, қиғашталған шеттерімен, бір жағында сызығы және екінші жағында «4» саны бар (4 мг доза үшін) таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін басқа да миорелаксанттар. Тизанидин.
АТХ коды М03ВХ02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда жылдам және толық дерлік (90%) сіңеді. Препаратты қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 1-2 сағаттан кейін жетеді. Гематоэнцефалдық бөгеттен өтеді. Бауырдан алғаш өткенде қарқынды метаболизміне байланысты биожетімділігінің орташа мәні 34% жуықты құрайды.
Тепе-теңдік жағдайындағы кезеңде таралу көлемінің орташа мәні (Vd)2.6 л/кг құрайды. 4-тен 20 мг-ға дейінгі аралықтағы дозада препараттың фармакокинетикасы дозаға байланысты сипат иеленген. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30% құрайды. Пациенттің жынысы және бір мезгілде ас қабылдау Тизанилдің фармакокинетикалық өлшемдеріне клиникалық айтарлықтай әсер етпейді. Метаболизмі жылдам және айтарлықтай дәрежеде бауырда жүреді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенділік танытпайды.
Қан айналу жүйесінен жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2-5 сағат. Препарат метаболиттер түрінде бүйрекпен (енгізілген дозаның 70% жуығы) және нәжіс массалары арқылы, 2,7-5% өзгермеген күйде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен болса) Сmax-ның плазмадағы орташа мәні анықталған мәннен 2 есе көп болады, ал соңғы Т1/2 14 сағатқа дейін өсуі мүмкін, осының салдарынан AUC орташа 6 есеге өседі.
Фармакодинамикасы
Пресинаптикалық альфа2-адренрецепторларды стимуляциялайды, ол NMDA-типті рецепторлардың эндогенді агонистері болып саналатын қоздырғыш аминқышқылдарының босануының тежелуіне әкеледі. Осының салдарынан қозудың полисинаптикалық берілуі бәсеңдетіледі (жұлынның аралық нейрондары деңгейінде) бұлшықеттің шамадан тыс тонусы төмендеп, орталықтық ауыруды басатын әсер дамиды.
Тизанил ауырумен жедел бұлшықет түйілуінде, сондай-ақ, шығу тегі спинальді және церебральді созылмалы түйілуде тиімді. Белсенділік танытпайтын қимыл жасау кезінде бұлшықеттердің сіресуін азайтады, түйілулер мен клоникалық құрысуларды азайтады.
Қолданылуы
- омыртқаның органикалық және функционалдық (мойын және бел синдромдары, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия және басқалары) өзгерістерінің салдарынан болатын ауыртумен бұлшықет түйілулерінде
- хирургиялық операциялардан кейін (оның ішінде омыртқа арасындағы дискінің жарығы немесе ұршық буынында остеартрозға байланысты)
- неврологиялық аурулар кезіндегі (оның ішінде жайылған склерозда, созылмалы миелопатияда, жұлынның дегенеративтік ауруларында, бастан өткерген инсульттан кейінгі қалдық көріністерінде, бас сүйек-ми жарақатында,) қаңқа бұлшықеттерінің түйілуінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ауыртумен жүретін бұлшықет түйілулерін басу үшін:
ішке, 2-4 мг-ден күніне 3 рет; ауыр жағдайларда қосымша түнге қарай – 2-4 мг тағайындайды.
Неврологиялық аурулардың салдарынан қаңқа бұлшықеттерінің түйілуін емдеуде:
дозасы жекелей тағайындалады. Бастапқы дозаны –
2 мг-ден күніне 3 рет, содан кейін тәуліктік дозаны біртіндеп 3-4 күннен 7 күнге дейінгі аралықта 2-4 мг-ға жоғарылатады. Әдетте, оңтайлы емдік тиімділікке 3 немесе 4 қабылдауға бөлінген тең уақыт аралығында 12-ден 24 мг-ге дейінгі тәуліктік дозада қол жеткізуге болады.
Ең жоғары тәуліктік доза – 36 мг.
Бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі – 25 мл/мин төмен болса) пациенттерге ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 2 мг. Дозаны жоғарлатуды біртіндетіп, баяу, көтерілімдігін және тиімділігін есепке ала отырып жүргізу керек. Егер жоғары тиімділікке қол жеткізу керек болса, алдымен тәулігіне 1 рет тағайындалатын дозаны көбейтіп, содан кейін тағайындалу жиілігін арттыру керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- ұйқышылдық, әлсіздік, бастың айналуы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, елестеулер
- бұлшықеттің әлсіздігі
- шаршағыштық
- брадикардия, АҚ аздап төмендеуі
Сирек
- ауыз қуысының құрғауы, жүрек айнуы, асқазан-ішек бұзылулары, «бауыр» трансаминазалары (АЛТ және АСТ) белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, жедел гепатит.
Жоғарғы дозаларды қабылдағанда, жоғарыда айтылған жағымсыз әсерлері жиі пайда болады және айқын білінеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тизанидинге немесе препараттың басқа да компонентіне жоғары сезімталдық
- бауыр функциясының айқын бұзылуында (қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының қалыптың жоғарғы шегі деңгейінің 3 есе және одан да жоғары тұрақты көтерілуімен бауыр жеткіліксіздігі)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- жүктілік және лактация кезеңі
- тизанидинді флувоксаминмен және ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тизанилді гипертензияға қарсы препараттармен (оның ішінде, диуретиктермен) бір мезгілде қабылдағанда артериялық гипотензия мен брадикардия дамуы мүмкін.
Басқа альфа2-адреностимуляторлармен бірге қолдануға болмайды. Тыныштандыратын препараттар мен этил спирті (алкоголь) Тизанилдің тыныштандыратын әсерін арттырады.
Парацетамол Т және Сmax 16 минутқа (клиникалық мәнге ие емес) ұзартады. Ішу арқылы қолданылатын контрацептивтік препараттар тизанидиннің клиренсін 50%-ға кемітеді.
Ішке қабылданатын контрацептивті дәрілер тизанидиннің клиренсін 50%- ға төмендетеді.
Тизанидинмен флувоксаминді, СҮР450 1А2 тежегіштерін бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.
Ұйқышылдықпен, бас айналуымен және психомоторлық жұмыстың төмендеуімен қатар гипотензия пайда болуы мүмкін. Тизанидинді аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, ішке қабылданатын контрацептивтер мен тиклопидин сияқты басқа СҮР1А2 тежегіштерімен қолдану кезінде сақ болу керек.
Айрықша нұсқаулар
Тизанил бүйрек функциясының айқын бұзылуымен (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен бүйрек жеткіліксіздігі) пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Тизанилді 12 мг және одан да жоғары тәуліктік дозада тағайындалатын пациенттерде, сондай-ақ бауыр функциясының бұзылғанын көрсететін клиникалық белгілер (себебі белгісіз лоқсу, анорексия, шаршағыштық) пайда болған жағдайларда емдеудің алғашқы 4 айы ішінде айына 1 рет бауырдың функционалдық сынамасына бақылау жүргізу ұсынылады. Егер«бауыр» трансаминазаларының сарысудағы деңгейі қалыптың ең жоғары деңгейінен 3 есе және одан астам тұрақты түрде жоғары болса, онда Тизанилді қабылдауды тоқтату керек.
Геронтологиялық тәжірибеде қолданылуы. Егде жастағы пациенттердің бүйрек клиренсі төмендеуі мүмкін болғандықтан Тизанилді қолданғанда сақтық таныту керек.
Жүктілік және лактация. Тизанилді бақылау зерттеулерінің болмауына байланысты, жүктілік және лактация кезінде қолдануға болмайды.
Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ұйқышылдық байқалатын науқастарға жоғары зейінді қоюды және жылдам реакцияны қажет ететін, мысалы, көлік құралдарын жүргізу немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс жасаудан аулақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, бас айналу, ұйқышылдық, миоз, тынышсыздану, дем алудың бұзылуы, кома.
Емі: Асқазанды шаю, сорбенттерді тағайындау (белсендірілген көмір), қарқынды диурез, симптоматикалық ем жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1, 3 және 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы