Тиотриазолин, 25 мг/мл, р-р для в/в и в/м. введ. 4 мл, №10, пачка картонная, Галичфарм
Торговое название
Тиотриазолин®
Международное непатентованное название
Тиазотовая кислота
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного, внутримышечного введения 25 мг/мл
Состав
Состав на 1 мл раствора.
Активное вещество: морфолиниевая соль тиазотовой кислоты в пересчете на 100 % вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотовой кислоты;
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачная, бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Тиазотовая кислота.
Код АТХ С01ЕВ23
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация тиазотовой кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении - через 0,84 часа, при внутривенном - через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотовая кислота накапливается преимущественно в почках - 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего - в тонкой кишке и легких (1-2 %).
Фармакодинамика
Фармакологический эффект тиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Воздействие тиазотовой кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотовую кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца. Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотовую кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Показания к применению
В комплексном лечении ишемической болезни сердца:
- стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.
Способ применения и дозы
При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тиотриазолин® вводить внутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) либо вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 14 суток.
При стенокардии напряжения Тиотриазолин® вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза - 200 мг). Курс лечения - 14 дней.
При стенокардии покоя и постинфарктиом кардиосклерозе Тиотриазолин® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней.
При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин® в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначать Тиотриазолин® в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).
При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При циррозе печени курс лечения - 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).
Побочные действия
Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:
со стороны кожи и подкожной клетчатки:зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;
со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;
другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов могут возникнуть:
со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта:проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;
со стороны дыхательной системы:одышка и удушье.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиазотовой кислоте
- острая почечная недостаточность
- беременность и период кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Тиотриазолин®, как кардиопротекторный препарат, можно применять в комбинации с базисными средствами для терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.
Особые указания
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.
Передозировка
Симптомы: повышение в моче концентрации натрия и калия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы. По 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.
По 4 мл в ампулы вместимостью 5 мл. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.
Условие хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Тиотриазолин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тиазот қышқылы
Дәрілік түрі
Вена ішіне, бұлшықет ішіне енгізуге арналған 25 мг/мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат: 100% затқа шаққанда 25 мг тиазот қышқылы морфолиний тұзының ерітіндісі бар, бұл 16,6 мг тиазот қышқылына баламалы;
қосымша зат - инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш реңді сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Басқа да кардиотонустық препараттар. Тиазот қышқылы.
АТХ коды С01ЕВ23
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тиозит қышқылы қан плазмасында ең жоғары концентрациясына бұлшықет ішіне енгізгенде 0,84 сағаттан соң, вена ішіне енгізгенде 0,1 сағаттан соң жетеді. Қан ақуыздарымен байланысуы 10%-дан аспайды. Тиазот қышқылы көбіне бүйректе 31% жиналады. Ол жуан ішекте, жүректе, көкбауырда едәуір мөлшерде, жіңішке ішекте және өкпеде бәрінен азырақ (1-2 %) жиналады.
Фармакодинамикасы
Тиазот қышқылының фармакологиялық әсері ишемияға қарсы, жарғақшаны тұрақтандыратын, антиоксиданттық және иммуномодуляциялаушы әсерімен жүзеге асырылады. Препараттың әсері анаэробтық гликолиздің компенсаторлық белсенділенуі және АТФ жасушаішілік қоры сақталатын Кребс циклінде тотығу үдерістерінің белсенділенуі есебінен іске асырылады. Тиазот қышқылы молекуласының құрылымында тотығу-тотықсыздану қасиеттері тән күкірт тиолы, және сутегі иондарының артығымен байланысатын үшіншілікті азоттың болуы антиоксиданттық жүйенің белсенділенуін жүзеге асырады. Тиол тобының күшті тотықсыздандырғыш қасиеттері оттегінің белсенді түрлерімен және липидтік радикалдармен реакциясын туындатады. Антирадикальді ферменттердің – супероксиддисмутазаның, каталазаның және глутатионпероксидазаның реактивациясы оттегінің белсенді түрлерінің бастамалауына жол бермейді.
Тиазот қышқылының әсері миокардтың ишемияланған аймақтарында липидтердің тотығу үдерістерінің тежелуіне, миокардтың катехоламиндермен сезімталдығының азаюына, жүректің жиырылғыштық функциясының, тұрақтылықтың үдемелі бәсеңдеуін болдырмауға және соған сәйкес некроз аймағының және миокард ишемиясының азаюына әкеледі. Қанның реологиялық қасиеттері фибринолитикалық жүйенің белсенділенуі есебінен жүзеге асырылады. Миокард метаболизмі үдерістерінің жақсаруы, оның жиырылғыштық қабілетінің жоғарылауы, жүрек ырғағының қалыпқа келуіне қабілетті болуы тиазот қышқылын жүректің ишемиялық ауруының әр түрі бар науқастарды емдеу үшін ұсынуға мүмкіндік береді. Препаратты кардиологияда қолданумен қатар тиазот қышқылын, жоғары гепатопротекторлық қасиеттерін ескере отырып, бауырдың және басқа ішкі ағзалардың ауруларын емдегенде қолданады. Препарат гепатоциттердің ыдырауына жол бермейді, майдың инфильтрациялану дәрежесін және бауырдың орталық лобулярлық некроздарының жайылуын төмендетеді, гепатоциттердің репаративтік регенерациясы үдерістеріне мүмкіндік береді, оларда ақуыз, көмірсу, липид және пигмент алмасуларын қалыпқа келтіреді. Өттің синтезі және бөліну жылдамдығын арттырады, оның химиялық құрамын қалыпқа келтіреді.
Қолданылуы
Жүректің ишемиялық ауруын кешенді емдеуде:
- стенокардияда, миокард инфарктісінде, инфарктен кейінгі кардиосклерозда; жүрек аритмияларын емдеуде қосымша дәрі ретінде.
Созылмалы гепатитті, алкогольді гепатитті, фиброзды және бауыр циррозын кешенді емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Миокард инфарктісінде және тұрақсыз стенокардияда Тиотриазолин® препаратын вена ішіне 4 мл 25 мг/мл ерітіндіні (100 мг) минутына 2 мл жылдамдықпен баяу немесе вена ішіне минутына 20-30 тамшы жылдамдықпен (4 мл 25 мг/мл ерітіндіні 150-250 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады) тамшылатып, немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 2-3 рет 4 мл 25 мг/мл ерітіндіден (100 мг) енгізу керек. Емдеу курссы – 14 тәулік.
Кернеулі стенокардияда Тиотриазолин® препаратын бұлшықет ішіне тәулігіне 2 рет (тәуліктік доза - 200 мг) 4 мл 25 мг/мл ерітіндіден енгізу керек. Емдеу курсы – 14 күн.
Тыныш күйдегі стенокардияда және инфарктен кейінгі кардиосклерозда Тиотриазолин® препаратын бұлшықет ішіне тәулігіне 3 рет 2 мл 25 мг/мл ерітіндіден енгізу керек. Емдеу курсы – 20-30 күн.
Үдеріс белсенділігі айқын созылмалы гепатитте Тиотриазолин® препаратын алғашқы 5 күнде бұлшықет ішіне тәулігіне 2-3 рет 2 мл 25 мг/мл ерітіндіден (50 мг) немесе вена ішіне тәулігіне 1 рет 4 мл 25 мг/мл ерітіндіден (100 мг) минутына 2 мл жылдамдықпен баяу, немесе тамшылы түрде минутына 20-30 тамшы жылдамдықпен (2 ампула 25 мг/мл ерітіндіні 150-250 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады) енгізу керек. Емдеудің 5-ші күнінен бастап 20-шы күні Тиотриазолин® таблеткаларын (тәулігіне 3 рет 100 мг-ден) тағайындау керек.
Белсенділік дәрежесі аз және орташа созылмалы гепатитте Тиотриазолин® препаратын бұлшықет ішіне тәулігіне 3 рет 2 мл 25 мг/мл ерітіндіден енгізу керек. Емдеу курсы – 20-30 күн. Бауыр циррозында емдеу курсы – 60 күн. Емдеуді 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 2 мл 25 мг/мл ерітіндіні (50 мг) бұлшықет ішіне енгізуден бастау керек, ал әрі қарай емдеуді таблеткалармен (тәулігіне 3 рет 100 мг-ден) жалғастыру керек.
Жағымсыз әсерлері
Препараттың жағымдылығы, әдеттегідей, жақсы. Жекелей жоғары сезімталдығы бар науқастарда мыналар пайда болуы мүмкін:
тері және теріасты шелі тарапынан: қышыну, тері гиперемиясы, бөртпе, есекжем жағдайлары;
иммундық жүйе тарапынан:басқа препараттарды қабылдау аясында ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок жағдайлары сипатталған;
тағы басқалар: қызба, қалтырау жағдайлары және енгізген жерде өзгерулер.
Пациенттерде, көбіне егде жастағыларда басқа препараттарды қабылдаған кезде мыналар туындауы мүмкін:
орталық және шеткері жүйке жүйесі тарапынан: жалпы әлсіздік, бас айналу, құлақтың шуылдауы, бас ауыру;
жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:тахикардия, артериялық гипертензия, артериялық қысымның төмендеу жағдайлары;
асқазан-ішек жолы тарапынан: диспепсиялық құбылыстардың көрініс беруі, ауыздың кеберсуін, жүректің айнуын, іштің кебуін, құсуды қоса;
тыныс алу жүйесі тарапынан: ентігу және тұншығу
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тиазот қышқылына жоғары сезімталдық
- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі
- жүктілік және емшек емізу кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тиотриазолин® препаратын, кардиопротекторлық препарат ретінде, жүректің ишемиялық ауруын емдеу үшін негізгі дәрілермен біріктіріп қолдануға болады. Гепатопротекторлық дәрі ретінде, этиологиясы сәйкес келетін гепатиттердің дәстүрлі әдістерін тағайындаумен біріктірілуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Орталық және шеткері жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда автокөлікті басқарғанда және басқа да күрделі механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық таныту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: несепте натрий және калий концентрациясының жоғарылауы.
Емі: препарат қабылдауды тоқтату, симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ампулада 2 мл-ден. Пішінді ұяшықты қаптамаға 10 ампуладан салынған. Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге қорапшаға салынған.
Сыйымдылығы 5 мл ампулада 4 мл-ден. Пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған. Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы