Тиофлекс, 4 мг/2 мл, р-р для в/м введ. №6, пачка картонная
Торговое название
Тиофлекс
Международное непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения, 4 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество – тиоколхикозид 4мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Код ATХ М03ВХ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет 113 нг/мл после дозы 4 мг и 175 нг/мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч/мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11.7 нг/мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч/мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.
Распределение
Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42.7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.
Выведение
средний период полувыведения тиоколхикозида составляет 1.5 ч, а плазменный клиренс - 19.2 л/ч.
Линейность / Нелинейность
После внутримышечного введения 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие активного компонента иоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на составляет примерно 500 нг.ч./мл.
Фармакодинамика
Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с фармакологическим эффектом мышечный релаксант. Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в исследованиях in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Показания к применению
- адъювантная терапия болезненных мышечных спазмов
- симптоматическое лечение при острой спинальной патологии у взрослых и подростков от 16 лет и старше.
Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мг. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Курс лечения 5 дней.
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 мин после внутримышечной инъекции.
Побочные действия
часто (≥1/100 до <1/10)
- сонливость
-диарея, гастралгия
нечасто (≥1/1000 до <1/100)
- крапивница
-кожная эритема
редко (≥1/10000 до <1/1000)
- аллергическая кожная реакция, дерматит
- гипотензия
- анафилактический шок
-тошнота, рвота, изжога
неизвестно
- анафилактические реакции
- вазовагальный обморок, обычно в первых нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги
- почечная недостаточность.
Сообщение сведений о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение сведений о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение для мониторинга соотношения пользы и риска применения препарата. Всем медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых побочных реакциях по адресу и телефонам, указанным в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам
- легкий паралич
- гипотония мышц
- предрасположенность к кровоизлияниям и/или лечении антикоагулянтами
- женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию
- беременность и период лактации
- дети до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
Не рекомендуется вводить тиоколхикозид детям до 16 лет.
В случае диареи дозу необходимо уменьшить.
Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском эпилептических припадков.
Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции из-за возможности вазовагального обморока.
Следует избегать превышения рекомендованных доз и длительности применения.
Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции.
Следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) сообщались у пациентов, получавших одновременно НПВП или парацетамол. Пациента следует предупредить о том, что лечение следует прекратить и при малейших симптомах поражения печени следует обратиться к врачу.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Передозировка
Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано.
Симптомы: возможно усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в бесцветные ампулы с зеленой или желтой и розовой идентификационной линией. По 6 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Тиофлекс
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тиоколхикозид
Дәрілік түрі
бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 4 мг/2 мл
Құрамы 2 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат – 4 мг тиоколхикозид, қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Сары түсті мөлдір ерітінді.
|
|
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Орталық әсер ететін миорелаксанттар. Орталық әсер ететін басқа препараттар. Тиоколхикозид.
АТХ коды М03ВХ05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Бұлшықет ішіне енгізуден кейін тиоколхикозид Cmax мәніне 30 минуттан соң жетеді және 4 мг дозадан кейін 113 нг/мл және 8 мг дозадан кейін 175 нг/мл құрайды. AUC мәні, тиісінше, 283 және 417 нг.сағ./мл құрайды. Фармакологиялық белсенді метаболит – SL18.0740 тиоколхикозид енгізуден кейін 5 сағат өткенде 11.7 нг/мл Cmax мәнімен төменірек концентрацияларда анықталады, осы орайда AUC 83 нг.сағ./мл құрайды. Тиоколхикозидті бұлшықет ішіне енгізуден кейінгі белсенді емес метаболит – SL59.0955 фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.
Таралуы
Тиоколхикозидтің болжамды таралу көлемі 8 мг дозада бұлшықет ішіне енгізуден кейін шамамен 42.7 л құрайды. Тиоколхикозидті бұлшықет ішіне енгізуден кейін метаболиттердің таралуы туралы деректер жоқ.
Шығарылуы
Тиоколхикозидтің орташа жартылай шығарылу кезеңі 1.5 сағат, ал плазмалық клиренсі 19.2 л/сағат құрайды.
Дозаға байланыстылығы/байланыссыздығы
Тиоколхикозидтің 8 мг бір реттік дозасын бұлшықет ішіне енгізуден кейін белсенді компоненті – иоколхикозид пен белсендіметаболиті – глюкуронид әсерін көріністейтін қисық астындағы сызықтың (AUC) орташа ауданы шамамен500 нг.сағ./мл құрайды.
Фармакодинамикасы
Тиоколхикозид – жартылай синтетикалық зат - колхикозид туындысы, фармакологиялық әсері бар бұлшықет релаксанты. Тиоколхикозид in-vitro зерттеулеріндегі стрихнинге сезімтал ГАМҚ және глицинергиялық рецепторлармен ғана байланысады. ГАМҚ-рецепторының антагонисі ретінде әрекет ететін тиоколхикозид супраспинальді деңгейде реттейтін кешенді механизмдер көмегімен өзінің тиімді миорелаксациялық әсерін көрсете алады, алайда, оның глицинергиялық әсер ету механизмдерін жоққа шығаруға болмайды. Тиоколхикозидтің ГАМҚ рецепторларымен өзара әрекеттесу сипаттамалары сандық және сапалық тұрғыда білінетін қан ағымындағы негізгі метаболиті – глюкуронид туындысына ұқсайды.
Қолданылуы
- ауырсындыратын бұлшықеттердің түйілуін адъювантты емдеу
- ересектер мен 16 жастағы және одан асқан жасөспірімдердегі жедел жұлын патологиясы кезіндегі симптоматикалық емдеу
Қолдану тәсілі мен дозалары
Бұлшықет ішіне тәулігіне 2 рет 2 мл (4 мг) енгізіледі. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 8 мг. Созылмалы ауруларды ұзақ мерзімді емдеуге ұсынылмайды. Емдеу курсы – 5 күн.
Физиотерапиялық емшараларға дайындық кезінде бұлшықет ішіне жасалған инъекциядан кейін бұлшықеттердің босаңсу кезеңі 30-40 минут құрайды.
Жағымсыз әсерлері
жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)
- ұйқышылдық
- диарея, гастралгия
жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)
- есекжем
- тері эритемасы
сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)
- аллергиялық тері реакциясы, дерматит
- гипотензия
- анафилаксиялық шок
- жүрек айну, құсу, қыжыл
белгісіз
- анафилаксиялық реакциялар
- вазовагальді естен тану, әдетте бұлшықетішілік инъекциядан соң алғашқы бірнеше минутта, құрысулар
- бүйрек жеткіліксіздігі.
Болжанатын жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлау
Дәрілік препаратты тіркеуден кейінгі жағымсыз әсерлер туралы мәліметтерді хабарлаудың препаратты қолданудан болатын пайда мен қауіп арақатынасын мониторингтеу үшін маңызы зор. Барлық медициналық қызметкерлер және пациенттер кез келген жағымсыз реакциялар туралы осы медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай мен телефондар бойынша хабарлау керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа, қосымша компоненттерге аса жоғары сезімталдық
- жеңіл салдану
- бұлшықеттер гипотониясы
- қан құйылуларға және/немесе антикоагулянттармен емделуге бейімделу
- контрацепция пайдаланбайтын бала туу жасындағы әйелдер
- жүктілік және лактация кезеңі
- 16 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.
Осындай емдік әсері бар препараттармен бір мезгілде қабылдағанда сақ болуға кеңес беріледі.
ОЖЖ бәсеңдететін препараттармен, оның ішінде алкогольмен, гипертензияға қарсы дәрілермен, кураре тәріздес препараттармен бір мезгілде қолданғанда миорелаксация күшеюі және ОЖЖ бәсеңдеуі, гипотония дамуы мүмкін. Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі жоғарылайды.
Айрықша нұсқаулар
Тиоколхикозид 16 жасқа дейінгі балаларға енгізуге ұсынылмайды.
Диарея жағдайындадозаны азайту қажет.
Тиоколхикозид эпилепсиясы немесе эпилепсиялық ұстамалар қаупі бар пациенттерде құрысуларды туындатуы мүмкін.
Инъекциядан кейін вазовагальді естен танып қалуы мүмкін екендіктен пациентті қадағалап отыру қажет.
Ұсынылатын дозаларын асырудан және ұзақ уақыт қолданудан сақтану керек.
Пациенттер жүктілік жағдайындағы ықтималды қауіптен және контрацепцияның тиімді әдістерін пайдалану қажеттілігінен хабарланған болуы тиіс.
Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуларында сақтықпен қолдану керек. Ауыр жағдайлар(мысалы, шұғыл типті гепатит) бір мезгілде ҚҚСП немесе парацетамол қабылдаған пациенттерде хабарланды. Пациентті бауыр зақымдануларының аздаған симптомдары білінсе де емдеуді тоқтатып, дәрігерге қаралу керектігі туралы ескерту қажет.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты жұмысы шапшаң психикалық және дене реакциясын талап ететін тұлғаларға тағайындағанда сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.
Артық дозалануы
Қазіргі уақытқа дейін препататты қолдану кезіндегі артық дозалану жағдайлары тіркелмеген.
Симптомдары: жағымсыз реакциялары күшеюі мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Жасыл немесе сары және қызғылт сәйкестендіру сызығы бар түссіз ампулаларға 2 мл құйылады. Пішінді ұяшықты қаптамаға 6 ампуладан салады және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы