г. AptekaOnline
Каталог

Теофил СР 200, 200 мг, капсулы №30, пачка картонная

Действующее вещество :
Теофиллин
Дозировка:
200 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
3 года
Цена от 1 230
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2016-11-14
Действующее вещество
Теофиллин
Дозировка
200 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00002206
Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным высвобождением
Описание упаковки
№30
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№009963
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
3 года
Торговое название
Теофил СР 200
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

ТЕОФИЛ® СР  200ТЕОФИЛ® СР  300

 

Международное непатентованное название

Теофиллин

 

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -  теофиллина микропеллеты - 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),

состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы -индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104) и желатин (для ТЕОФИЛ®СР 300).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета (для капсул с дозировкой 200 мг).

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета (для капсул с дозировкой 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.  Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей  для системного использования. Ксантины. Теофиллин.

Код АТХ R03DA04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Капсулы содержат небольшие гранулы (пеллеты), из которых теофиллин высвобождается медленно, постепенно.

Всасывание

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может замедлить всасывание теофиллина , но не влиять на степень  всасывания, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов и стабильные терапевтические уровни возникают после 2 – 3 дней регулярного использования. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20 - 40 %. Распределение

Теофиллин распределяется во все органы и биологические жидкости, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также оказывает бронхолитическое действие.

Выведение

Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Теофиллин может быть выведен из кровообращения с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Период полураспада теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет от 7 до 9 часов, у курильщиков – 4 - 5 часов, для детей составляет 1,5 часа. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с печеночной и  сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата  (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, уретральных мышц, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, увеличивает силу сокращения мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает инотропный эффект симпатомиметических аминов, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.

Препарат снижает позднюю реакцию на ингаляционный специфический антиген, вызывая торможение пролиферации Т-лимфоцитов, угнетение секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), ингибирование активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теофиллин также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает фракцию выброса крови из правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, снижает сопротивление в легочных кровеносных сосудах и уменьшает легочную гипертензию.

Теофиллин усиливает мукоцилиарный транспорт, так как он увеличивает секрецию слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия.

  Показания к применению -         бронхиальная астма -         симптоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) -         легочная гипертензия-         легочное сердце-         ночное пароксизмальное апноэ

 

Способ применения и дозы

 Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы  проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослыхсоставляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.

 Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.

 Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

   

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

-         головная боль, головокружение, бессонница, нарушение сна*, тремор*, судороги*-         тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, периодическая рвота*-         учащенное сердцебиение, тахикардия*, аритмия*-         внезапная артериальная гипотензия*

-        увеличение диуреза*

-        лихорадка*

-        гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Не часто (≥ 1/1000 до <1/100)

- раздражительность, возбуждение, тревожность

- боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии

- тахипноэ

- ощущение приливов к лицу

- гастралгия, обострение язвенной болезни, при длительном приеме – снижение аппетита

- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

- альбуминурия, гематурия

* - побочные действия, возникающие при концентрациях теофиллина в плазме крови, превышающих терапевтические концентрации

 

Противопоказания

-        гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

-        эпилепсия и другие судорожные состояния

-        гиперфункция щитовидной железы

-        острый инфаркт миокарда

-        субаортальный стеноз

-        экстрасистолия,  тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

-        геморрагический инсульт

-        гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-        язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-        кровоизлияние в сетчатку глаза

-        детский и подростковый возраст до 18 лет

-        беременность

 

Лекарственные взаимодействия

Эффективность теофиллина может увеличиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона-альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола(фармакокинетическое взаимодействие - метаболический клиренс теофиллина снижается на 30% - 50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, снизить дозу. Дозу теофиллина следует снизить, по крайней мере, на 60% при одновременном использовании с ципрофлоксацином и на 30% при использовании с эноксазином.

Эффективность теофиллина может снизиться при одновременном применении противоэпилептических средств (таких как фенитоин, карбамазепин, примидон), барбитуратов (особеннофенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, гидроксида магния, морицизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, увеличить дозу. Эффект теофиллина может быть снижен также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать действие агонистов бета-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффекты аденозина, карбоната лития и антагонистов бета-адренорецепторов (влияние последних на сердце может быть снижено, так как ингибирование фосфодиэстеразы может привести к стимуляции бета-адренергических рецепторов).

Сопутствующее лечение с теофиллином и антагонистами бета-адренорецепторовследует избегать, поскольку они могут нейтрализовать действие теофиллина (антагонистов бета-адренорецепторов, особенно неселективных, способных увеличить бронхиальную резистентность или напряжение бронхиальной гладкой мускулатуры - фармакодинамические взаимодействия).

У пациентов, получающих лечение теофиллином, анестезиягалотаном может привести к серьезным нарушениям ритма сердца.

Теофиллин может влиять на определенные лабораторные показатели: препарат увеличивает количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно, во время одновременного лечения агонистами альфа-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами и при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

  Особые указания

Препарат не должен применяться вместе с алкогольными напитками или кофеинсодержащими продуктами и напитками в период лечения, а также с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут увеличить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости назначают Теофил® СР пациентам с нестабильной стенокардией, сердечными заболеваниями,  при которых может развиться тахиаритмия,  печеночная и почечная дисфункция, порфирия, пациентам с гипертрофией предстательной железы, распространенным атеросклерозом и пациентам в возрасте старше 60 лет.

Пациентам с тяжелой формой  артериальной гипертензии, кровоизлиянием в сетчатку глаз, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, геморраргическом инсультом, эпилепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом и язвенной болезнью в период обострения и в анамнезе,  а также пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями не рекомендуется назначать Теофил® СР.

У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени (особенно цирроз печени), сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, пневмонией, вирусными инфекциями (особенно грипп), дисфункцией щитовидной железы (гипертиреоз), и у пациентов, принимающих определенные лекарства,  доза теофиллина должна быть снижена.

При переводе пациента с приёма одного препарата теофиллина на другой, следует тщательно контролировать клинические и побочные эффекты и, при необходимости, корректировать дозу.

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Применение Теофил® СР в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать применения теофиллина в конце беременности, так как теофиллин может угнетать сокращения матки.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теофиллин может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

  

Передозировка

 Симптомы:снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

      Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачнойпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

  

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.  

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту


ТЕОФИЛ® СР  200ТЕОФИЛ® СР  300

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Теофиллин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған 200 мг, 300 мг капсулалар

 

Құрамы

Бір капсула құрамында

белсенді зат -  теофиллин микропеллеттері 273.96 мг және 410.94 мг (200 мг және 300 мг теофиллинге баламалы, тиісінше),

капсула қабығының құрамы: капсула корпусы – желатин, капсула қақпақшасы - индигокармин FD&C көгілдір 2 (Е 132) және желатин (ТЕОФИЛ®СР 200 үшін); патенттелген көгілдір V (Е 131), хинолинді сары (Е 104) және желатин (ТЕОФИЛ®СР 300 үшін).

 

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз корпусты және қою көк түсті мөлдір қақпақшалы, қатты желатин капсулалар өлшемі «2». Капсула ішінде – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (200 мг дозалы капсулалар үшін).

Мөлдір түссіз корпусты және жасыл түсті мөлдір қақпақшалы, қатты желатин капсулалар  өлшемі «1». Капсула ішінде – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (300 мг дозалы капсулалар үшін).

 

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар.  Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуде жүйелі пайдалануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Теофиллин.

АТХ коды R03DA04

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Капсуланың құрамында ұсақ түйіршіктер (пеллеттер) бар, олардан теофиллин баяу, біртіндеп шығарылады.

Сіңірілуі

Ішке қабылдағанда теофиллин асқазан-ішек жолынан жылдам және толық сіңеді. Асқазанда тамақтың болуы теофиллиннің сіңуін баяулатуы, бірақ сіңу дәрежесіне, сондай-ақ оның клиренсіне ықпал етпеуі мүмкін.

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 6-9 сағаттан кейін жетеді және тұрақты емдік деңгейлер 2-3 күн тұрақты пайдаланғаннан кейін туындайды.  Плазма ақуыздарымен байланысуы 60 % құрайды, бауыр ауруы бар адамдарда – 20-40 % құрайды. Таралуы

Теофиллин барлық органдарға және биологиялық сұйықтықтарға таралады, гематоэнцефалдық бөгет, плацента арқылы және емшек сүтіне жақсы өтеді.

Метаболизмі

Теофиллин бауырда 90 % метаболизденеді. Оның метаболиттерінің бірі (3-метилксантин) де бронхолитикалық әсер көрсетеді.

Шығарылуы

Теофиллин және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлініп шығады. Теофиллин гемоперфузияның немесе гемодиализдің көмегімен қан айналымынан шығарылуы мүмкін.

Бронх демікпесі бар және басқа жүйелер мен органдар тарапынан патологиялық өзгерістері жоқ темекі шекпейтін пациенттердегі теофиллиннің жартылай таралу кезеңі 7-ден 9 сағатқа дейін, темекі шегетіндерде – 4-5 сағатты, балалар үшін 1,5 сағатты құрайды. Егде жастағы пациенттерде және бауыр және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Теофиллин арнайы фосфодиэстеразалар (ФДЭ) белсенділігін бәсеңсітеді, циклдық аденозинмонофосфаттың  (цАМФ) жасушаішілік концентрациясын тұрақтандырады. Теофиллин аденозин рецепторларын бөгейді және бронхтың, коронарлық артериялардың тегіс бұлшықеттерін, бұлшықет және бүйрек қан тамырларын, уретралық бұлшықетті, кардиоэзофагеальді сфинктерді және өт жолдарын босаңсытады. Теофиллин сопақша мидың тыныс алу орталығын көтермелейді, диафрагма бұлшықеттерінің және тыныс алу бұлшықеттерінің жиырылу күшін ұлғайтады, симпатомиметикалық аминдердің инотроптық әсерін күшейтеді, бүйрекүсті бездерімен катехоламиндердің сөлінісін ұлғайтады.

Препарат Т-лимфоциттері пролиферациясының тежелуін, цитокиндер (мысалы, интерлейкин-2, ісік некрозының факторы) сөлінісінің бәсеңдеуін, эозинофилдер, макрофагтар мен жуан жасушалар белсенділігінің тежелуін туындата отырып, ингаляциялық спецификалық антигенге кеш реакцияны төмендетеді. Бұл әсерлер бронхтардың шырышты қабығының қабынуының әлсіреуіне әкеледі.

Теофиллин сондай-ақ жүрек бұлшықетіне оң инотроптық және хронотроптық әсер етеді, қанның оң жақ қарыншадан лықсу фракциясын ұлғайтады, жүректен лықсуды ұлғайтады, өкпе қан тамырларында кедергіні азайтады және өкпе гипертензиясын төмендетеді.

Теофиллин мукоцилиарлық тасымалды күшейтеді, өйткені ол шырыш пен сурфактант сөлінісін ұлғайтады және эпителий кірпікшелерінің қозғалысын көтермелейді.

 

Қолданылуы

-        бронх демікпесінде

-        шығу тегі әр түрлі бронх түйілуін симптоматикалық емдеуде (оның ішінде өкпенің созылмалы обструктивті ауруларында, созылмалы бронхитте, өкпе эмфиземасында)

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты жеткілікті мөлшердегі сұйықпен іше отырып, пероральді қолданады. Дозалау режимі жеке анықталады. Капсулаларды  ашпай және шайнамай, тұтас жұтады.

Ересектердегі ең жоғарғы тәуліктік доза 15 мг/кг құрайды.

Дене салмағы 60 кг және одан жоғары болатын темекі шекпейтін ересек пациенттер үшін  бастапқы доза – тәулігіне 200 мг, содан соң 200 мг тәулігіне 2 рет. Дене салмағы 60 кг аз болатын пациенттерде бастапқы бір реттік доза - кешке  100 мг, содан соң тәулігіне 2 рет 100 мг. Емдеуді төмен дозадан бастайды, кейін біртіндеп, 1-2 күн аралықпен ең жоғары емдік әсер (тәулігіне 100-200 мг) алғанша ұлғайтады, көтерілімдігі төмен болғанда – азайтады. Доза аурудың сипатына, науқастың жасына және дене салмағына байланысты алынады. Үлкен дозалар тағайындау қажет болғанда емді теофилиннің қандағы концентрациясын бақылаумен өткізеді (емдік концентрация - 10-15 мкг/мл аралығында): концентрация 20-25 мкг/мл болғанда тәуліктік дозасын 10% төмендету қажет; 25-30 мкг/мл -  25%; 30 мкг/мл жоғары болғанда  - тәуліктік дозасын 2 есе азайтады. Қайта бақылауды 3 күннен кейін өткізеді. Өте төмен концентрацияда тәуліктік дозасын 3 күндік аралықпен 25% ұлғайтады. Жоғары дозалар қабылдау аясында науқас жағдайының тұрақталуында бақылауды әрбір 6-12 ай сайын жасау қажет.

Дене салмағы 60 кг жоғары болатын ересектер үшін демеуші доза – тәулігіне 600 мг, 60 кг төмен болғанда – тәулігіне 400мг.

Дене салмағы 60 кг жоғары болатын темекі шегетіндер үшін препараттың тәуліктік дозасы – 600 мг кешке және 300 мг таңертең, дене салмағы 60кг төмен болса – 400 мг кешке және 200 мг таңертең.

Жүрек-қан тамырлары аурулары және бауыр функциясы бұзылулары бар пациенттер үшін:  дене салмағы 60 кг жоғары болатындарға тәуліктік дозасы – 400 мг, дене салмағы 60 кг төмен болғанда – тәулігіне 200мг. Тәуліктік дозасын азайту жүректің, бауырдың ауыр зақымдануы бар, вирусты инфекциялары бар, егде жастағы науқастарда талап етіледі.

 

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

-        диурездің ұлғаюы*

-        қызба*

-        гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Жиі емес (≥ 1/1000  <1/100 дейін)

- ашушаңдық, қозу, үрей

- кеуденің ауыруы, стенокардия ұстамалары жиілігінің ұлғаюы

- тахипноэ

- бетке қан тебуді сезіну

- гастралгия, ойықжара ауруының өршуі, ұзақ қабылдағанда – тәбеттің төмендеуі

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну)

- альбуминурия, гематурия

* - емдік концентрациядан асатын қан плазмасындағы теофиллин концентрацияларында туындайтын жағымсыз әсерлер

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-        теофиллинге немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа ксантин туындыларына)

-        эпилепсия және басқа да құрысу күйлері

-        қалқанша без гиперфункциясы

-        жедел миокард инфаркты

-        субаортальді стеноз

-        экстрасистолия,  ауыр тахиаритмия, ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия

-        геморрагиялық инсульт

-        қышқылдығы жоғары гастрит, анамнезде жуырдағы асқазан-ішек жолынан қан кету болуы

-        асқазан және он екі елі ішек ойық жарасының асқыну фазасы

-        көздің тор қабығына қан құйылу 

-        18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

-        жүктілік

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Теофиллиннің тиімділігі аллопуринолды, циметидинді, дисульфирамды, фенилбутазонды, флувоксаминді, фторхинолонды, фуросемидті, имипенемді, интерферон-альфаны, изониазидті, кальций антагонистерін, линкомицинді, макролидтерді, мексилетинді, парацетамолды, пентоксифиллинді, пероральді контрацептивтерді, пробенецидті, пропафенонды, пропранололды (фармакокинетикалық әрекеттесу - теофиллиннің метаболизмдік клиренсі 30% - 50% төмендейді), ранитидинді, такринді, тиабендазолды, тиклопидинді, вилоксазинді немесе тұмауға қарсы вакцинаныбір уақытта қолданғанда ұлғаюы мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір уақытта емделіп жатқан пациенттерде қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болса дозаны төмендету керек. Теофиллин дозасын, кемінде, ципрофлоксацинмен бір уақытта пайдаланғанда 60% және эноксазинменпайдаланғанда 30% төмендету керек.

Теофиллиннің тиімділігі эпилепсияға қарсы дәрілерді (фенитоин, карбамазепин, примидон сияқты), барбитураттарды (әсіресе фенобарбиталды және пентобарбиталды), изопротеренолды, магний гидроксидін, морицизинді, рифампицинді, ритонавирді немесе сульфинпиразонды бір уақытта қолданғанда төмендеуі мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір уақытта емделіп жатқан пациенттерде қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болса дозаны ұлғайту керек. Теофиллиннің әсері темекі шегушілерде де төмендеуі мүмкін.

Теофиллин бета-адренорецептор агонистерінің, диуретиктердің және резерпиннің әсерін күшейтуі мүмкін. Теофиллин аденозиннің, литий карбонатының және бета-адренорецептор антагонистерініңәсерін төмендетуі мүмкін(соңғыларының жүрекке ықпалы төмендеуі мүмкін, өйткені фосфодиэстеразаның тежелуі бета-адренергиялық рецепторлардың стимуляциясына әкелуі мүмкін).

Теофиллинмен және бета-адренорецептор антагонистерімен қатарлас емдеуден аулақ болу керек, өйткені олар (бета-адренорецепторантагонистерін, әсіресе селективті емес, бронхтық резистенттілікті немесе бронхтық тегіс бұлшықеттің ширығуын ұлғайтуға қабілетті – фармакодинамикалық әрекеттесулер) әсерін бейтараптандыруы мүмкін.

Теофиллинмен емделіп жатқан пациенттерде галотанмен анестезиялау жүрек ырғағының күрделі бұзылыстарына әкелуі мүмкін.

Теофиллин белгілі бір зертханалық көрсеткіштерге ықпал етуі мүмкін: препарат май қышқылдарының мөлшерін және несептегі катехоламиндердің деңгейін ұлғайтады. Теофиллинмен емдеу кезінде, әсіресе, альфа-адренорецепторлардыңагонистерімен, тиазидті диуретиктермен, фуросемидпен, кортикостероидтармен бір уақытта емдеу және гипоксемия кезінде гипокалиемия дамуы мүмкін; сондықтан қан плазмасындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.

Препарат алкогольді сусындармен немесе құрамында калий бар өнімдермен және сусындармен, сондай-ақ құрамында ксантин туындылары бар препараттармен (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) бірге қолданылмауы тиіс, өйткені бұл заттар теофиллиннің орталық жүйке жүйесін стимуляциялау әсерін ұлғайтуы мүмкін.

Теофил® СР аса сақтықпенжәне аса қажет жағдайда ғана тахиаритмия, бауыр және бүйрек дисфункциясы, порфирия дамуы мүмкін тұрақсыз стенокардия, жүрек аурулары бар пациенттерге, қуық асты безінің гипертрофиясы, жайылған атеросклерозы бар пациенттерге және 60 жастан асқан пациенттерге тағайындалады.

Ауыр түрдегі артериялық гипертензиясы, көздің мөлдір қабығына қан құйылуы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, геморраргиялық инсульт, эпилепсия, гастроэзофагеальді рефлюкс және өршу сатысында және анамнезде ойықжаралы ауруы бар пациенттерге, сондай-ақ асқазан-ішектен қан кетуі бар пациенттерге Теофил® СР тағайындауға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясы бұзылған (әсіресе бауыр циррозы), қандағы оттегі концентрациясы төмендеген (гипоксемия), дене температурасы үнемі жоғары, пневмониясы, вирустық инфекциялары (әсіресе тұмау), қалқанша безінің дисфункциясы (гипертиреоз) бар пациенттерде және белгілі бір дәрілер қабылдайтын пациенттерде теофиллин дозасы төмендетілуі тиіс.

Пациентті теофиллиннің бір препаратын қабылдаудан басқасына ауыстыру кезінде клиникалық және жағымсыз әсерлерін мұқият бақылау және қажет жағдайда дозаны түзету қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Теофиллин плацента арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Теофил® СР жүктілік кезінде қолдану, егер ана үшін болжамдалған пайда шаранаға төнетін қауіптен басым болған жағдайда ғана мүмкін. Теофиллинді жүктіліктің соңында қолданбаған жөн, өйткені теофиллин жатыр жиырылуын бәсеңдетуі мүмкін.

Препаратты қолдану қажет жағдайда бала емізетін әйелдерде емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Теофиллин психомоторлық реакцияларға жағымсыз ықпал етуі мүмкін, сондықтан автокөлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық таныту ұсынылады.

 

Артық дозалануы

Симптомдары:тәбет төмендеуі, гастралгия, диарея, жүрек айнуы, құсу (оның ішінде қан аралас), асқазан-ішектен қан кету, тахипноэ, бет терісінің гиперемиясы, тахикардия, қарыншалық аритмия, ұйқысыздық, қозғалыстық қозу, үрейлену, жарықтан қорқу, тремор, құрысулар.  Уланудың ауыр түрінде эпилептоидты ұстамалар, гипоксия, метаболизмдік ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериялық қысым төмендеуі, қаңқа бұлшықеттері некрозы, сана шатасуы, миоглобинуриямен бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, іш  жүргізетін дәрілік заттар тағайындау, жеделдетілген диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматикалық ем (оның ішінде  метоклопрамид және ондансетрон – құсу жағдайында). Ұстаманы тоқтату үшін - в/і диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (бірақ 10 мг артық емес). Қатты жүрек айнуы мен құсуда - метоклопрамид немесе ондансетрон (в/і).

Шығарылу түрі және қаптамасы 

10 капсуладан поливинилхлоридті мөлдір үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирма голограммасымен картон қорапшаға салынған.

 

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы