Тебантин, 300 мг, капсулы №50, пачка картонная

Торговое наименование

Тебантин®

Международное непатентованное название

Габапентин

Лекарственная форма, дозировка 

Капсулы, 300 мг

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Противоэпилептические препараты.  Противоэпилептические препараты другие.  Габапентин.

Код АТХ N03AX12.

Показания к применению

Эпилепсия

Габапентин применяется в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше.

Габапентин применяется в виде монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше.

Нейропатическая боль

Габапентин применяется для лечения периферической нейропатической боли, в частности при диабетической нейропатии с болевым синдромом и постгерпетической невралгии у взрослых.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимостью галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

- острый панкреатит

- детский возраст до 6 лет в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без

- детский возраст до 12 лет в виде монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без

- беременность и период грудного вскармливания

Необходимые меры предосторожности при применении

При приеме препарата Тебантин® следует соблюдать осторожность при следующих состояниях:

- эпилепсия;

- нарушения органов дыхания;

- заболевания нервной системы;

- заболевания дыхательной системы;

- нарушение функции почек;

- одновременное применении препаратов, угнетающих центральную нервную систему;

- пожилой возраст;

- злоупотребление лекарственными препаратами в анамнезе.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Опиоидные анальгетики

Имеются сообщения об угнетении дыхания и/или появлении симптомов седации, связанных с применением габапентина и опиоидов. В некоторых из этих сообщений обращается особое внимание на одновременное применение габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.

При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема 60 мг морфина, капсул с пролонгированным высвобождением, отмечалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином. При одновременном применении опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции. Дозы габапентина или опиоидов следует уменьшить.

Противоэпилептические препараты

Взаимодействия габапентином с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии сходна у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства. 

Пероральные контрацептивы

Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели фармакокинетики данных препаратов в равновесном состоянии.

Антациды

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Пробенецид

Почечная экскреция габапентина не изменялась под влиянием пробенецида.

Циметидин

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; данный эффект, вероятно, не имеет клинического значения.

Специальные предупреждения

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Во время приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, у пациентов регистрировались тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Следует отметить, что у пациентов могут наблюдаться ранние симптомы реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка и лимфаденопатия, даже при отсутствии сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если другие причины не установлены, применение препарата следует отменить.

Анафилактические реакции

Габапентин может провоцировать развитие анафилактических реакций. В зарегистрированных случаях отмечали следующие симптомы и признаки - затруднение дыхание, отек губ, горла и языка, выраженное снижение артериального давления, требующие оказания неотложной медицинской помощи. Следует предупредить пациентов о том, что при появлении признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Суицидальные мысли и поведение

Во время приема противоэпилептических препаратов по различным показаниям отмечались случаи появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска неизвестен, а имеющиеся данные не позволяют исключить, что габапентин также способен повышать этот риск.

В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением для выявления суицидальных мыслей и поведения, и назначения соответствующего лечения. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения, пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита во время лечения габапентином следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Судороги

Возможность возникновения «рикошетных» эпилептических приступов при применении габапентина не доказана, однако резкое прекращение применения противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может приводить к развитию эпилептического статуса.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у ряда пациентов во время лечения габапентином возможно увеличение частоты или появление другого типа судорог.

Так же, как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у пациентов с рефрактерной эпилепсией, получающих несколько противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение других препаратов, чтобы перейти на монотерапию габапентином, редко приводят к успеху.

Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсансы, и может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим габапентин следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение умственной деятельности

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может увеличивать возможность получения случайной травмы (при падении). Также получены сообщения о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушении умственной деятельности. В связи с этим пациентам следует рекомендовать соблюдать повышенную осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты лекарственного препарата.

Одновременное применение с опиоидными анальгетиками

Пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии опиоидными анальгетиками, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов угнетения центральной нервной системы, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. При одновременном применении габапентина и морфина, может наблюдаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. Дозы габапентина или опиоидного препарата должны быть соответственно снижены.

Угнетение дыхания

Во время применения габапентина были зарегистрированы случаи выраженного угнетения дыхания. Риск развития данной нежелательной реакции может быть повышен при нарушении функции дыхания, заболеваниях дыхательной или нервной системы, почечной недостаточности, при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС, а также у лиц пожилого возраста. У пациентов этой группы может потребоваться коррекция дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

При нейропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении, чем у пациентов более молодого возраста.  За исключением этих результатов при обследовании в данной возрастной группе, профиль нежелательных реакций не отличался от такового у пациентов более молодого возраста.

Злоупотребление и зависимость

Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Пациенты, которые в прошлом злоупотребляли лекарственными препаратами, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления возможных признаков злоупотребления габапентином, таких как стремление необоснованно получить препарат,необоснованное повышение дозы препарата, развитие устойчивости к терапии габапентином.

Лабораторные исследования

При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью тест-полоски возможно получение ложноположительного результата. В связи с этим при получении положительного результата исследования с помощью тест-полоски следует подтвердить его другими методами анализа, такими как биуретовый метод, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или применять только указанные альтернативные методы.

Вспомогательные вещества

Препарат Тебантин®, капсулы, содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимостью галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не должны принимать этот препарат.

Применение в педиатрии

Применение препарата Тебантин® не рекомендуется у детей младше 6 лет.

Влияние длительного (более 36 недель) лечения габапентином на способность к обучению, умственные способности и развитие детей и подростков изучено недостаточно. В связи с этим польза длительного лечения габапентином должна быть сопоставлена с потенциальными рисками.

Во время беременности или лактации

Общий риск, связанный с эпилепсией и применением противоэпилептических препаратов

У женщин, получающих лечение противосудорожными препаратами, риск рождения детей с врожденными аномалиями повышен в 2–3 раза. Наиболее часто наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При применении нескольких противосудорожных препаратов риск врожденных пороков развития может быть выше, чем при монотерапии, поэтому она является предпочтительным методом лечения и должна применяться по возможности. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. Не следует отменять противосудорожную терапию резко, так как может привести к появлению «прорывных» судорог с серьезными последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

Габапентин проникает через плаценту у людей.

Имеются ограниченные данные о применении препарата у беременных женщин. У животных была показана репродуктивная токсичность габапентина. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий при его применении во время беременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременного применения других противоэпилептических лекарственных препаратов в каждом зарегистрированном случае.

Габапентин проникает в грудное молоко. Его влияние на ребенка неизвестно, поэтому при его применении в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность. Во время кормления грудью габапентин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно превышает риск для младенца.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Габапентин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Даже если эти нежелательные эффекты имеют легкую или среднюю степень тяжести, они могут быть потенциально опасными при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Этот риск особенно велик на начальных этапах лечения или после повышения дозы препарата.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

В таблице 1 приведена рекомендованная схема титрации начальной дозы препарата у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше при применении по всем показаниям.

Рекомендации по дозированию препарата у детей в возрасте до 12 лет представлены под отдельным подзаголовком ниже в данном разделе.

Таблица 1.

Прекращение терапии габапентином

В соответствии с действующими стандартами клинической практики при необходимости прекращения лечения габапентином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение как минимум одной недели, независимо от показания к применению.

Эпилепсия

Эпилепсия в большинстве случаев требует длительного лечения. Доза препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

Эффективная доза составляет 900–3600 мг/сут. В начале лечения препарат может применяться по схеме постепенного повышения начальной дозы, приведенной в таблице 1, или по 300 мг 3 раза в сутки в первый день. В последующем в зависимости от эффективности и переносимости препарата возможно дополнительное ступенчатое повышение дозы на 300 мг/день каждые 2–3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/сут. У отдельных пациентов может потребоваться более медленное повышение дозы препарата. Доза 1800 мг/сут может быть достигнута не ранее чем через 1 неделю, доза 2400 мг/сут —через 2 недели, доза 3600 мг/сут — через 3 недели.

Терапия габапентином хорошо переносилась в дозах до 4800 мг/сут. Суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов.

Дети

Дети в возрасте 6 лет и старше

Начальная доза составляет 10–15 мг/кг/сут. Эффективная доза достигается путем постепенного повышения дозы в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут. Препарат хорошо переносился при применении в дозах до 50 мг/кг/сут. Общая суточная доза должна быть разделена на 3 разовые дозы, максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов.

Примечание: не все применяемые у детей дозы могут быть получены при применении препарата Тебантин®, может потребовать применение другого препарата, содержащего габапентин.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови в целях оптимизации терапии. Кроме того, он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентраций других противосудорожных препаратов.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

В начале лечения препарат может применяться по схеме постепенного повышения начальной дозы, приведенной в таблице 1. В качестве альтернативы допускается применение препарата в начальной дозе 900 мг/сут, разделенной на 3 приема. В последующем в зависимости от ответа пациента на терапию и переносимости препарата, возможно ступенчатое повышение дозы на 300 мг/сут раз в 2–3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/сут. У отдельных пациентов может быть целесообразным более медленное повышение дозы. Доза 1800 мг/день может быть достигнута не ранее чем через 1 неделю, доза 2400 мг/день — через 2 недели, доза 3600 мг/день — через 3 недели.

Эффективность и безопасность применения препарата для лечения периферической нейропатической боли (в частности, при диабетической нейропатии с болевым синдромом и постгерпетической невралгии) в течение периода больше 5 месяцев не изучались. Если пациенту требуется продолжение терапии дольше 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Рекомендации для всех показаний

У пациентов в тяжелом состоянии (например, с низкой массой тела, после трансплантации органов и др.) дозу следует повышать медленно, либо используя меньшие дозы препарата, либо делая большие интервалы между повышением дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. таблицу 2). У пожилых пациентов могут чаще встречаться такие явления, как сонливость, периферические отеки и астения.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе рекомендуется откорректировать дозу препарата, как описано в таблице 2.

Таблица 2. Доза габапентина у взрослых в зависимости от состояния функции почек

* Общая суточная доза препарата должна быть разделена на 3 равные дозы. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин) показано снижение дозы препарата.

** При суточной дозе 150 мг следует принимать по 300 мг через день.

*** У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточная доза должна быть снижена пропорционально клиренсу креатинина (например, у пациентов с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин суточная доза препарата должна быть в 2 раза ниже, чем у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

У пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, которые никогда не получали лечение габапентином, рекомендуется применять препарат в нагрузочной дозе 300 мг, а затем по 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни без диализа габапентин не применяется.

У пациентов с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина должна определяться в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице 2. В дополнение к поддерживающей дозе рекомендуется применять по 300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Метод и путь введения

Внутрь.

Габапентин может применяться независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая большим количеством воды (например, стаканом воды).

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Острые, угрожающие жизни, токсические эффекты отсутствовали даже при приеме до 49 г габапентина в сутки.

Симптомы передозировкивключали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, состояние заторможенности и диарею легкой степени. У всех пациентов наступило выздоровление на фоне проведения поддерживающей терапии. Уменьшение всасывания габапентина при приеме более высоких доз может способствовать снижению его всасывания при передозировке и, таким образом, минимизировать токсическое действие.

Передозировка габапентина, в особенности в комбинации с другими лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, может приводить к коме.

Хотя габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно это не требуется. Однако проведение гемодиализа может быть целесообразно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В исследованиях с введением габапентина животным в дозах до 8000 мг/кг пероральная летальная доза препарата не была определена. Симптомы острой токсичности у животных включали атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или возбужденное состояние.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости.

Очень часто (>1/10)

- вирусные инфекции

- сонливость, головокружение, атаксия

- утомляемость, лихорадка

Часто (>1/100 дo <1/10)

- пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, средний отит

- лейкопения

- анорексия или повышение аппетита

- враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышление

- судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение/понижение или отсутствие сухожильных рефлексов

- нарушения зрения (амблиопия или диплопия)

- вертиго

- артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации

- одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит

- рвота, тошнота, заболевания зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, метеоризм

- отечность лица, пурпура (чаще всего описывается как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), сыпь, кожный зуд, акне

- артралгия, миалгия, боль в спине, подергивания мышц

- импотенция

- периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром

- снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела

- случайные повреждения, переломы, ссадины

Нечасто (>1/1 000 до ≤1/100)

- возбуждение

- аллергические реакции (в том числе крапивница)

-  гипергликемия (наиболее часто у пациентов с сахарным диабетом)

- гипокинезия, нарушение умственной деятельности

- ощущение сердцебиения

- генерализованные отеки

-повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови

 -падения

- дисфагия

Редко (>1/10 000 дo ≤1/1 000)

- гипогликемия (наиболее часто у пациентов с сахарным диабетом)

- потеря сознания

-угнетение дыхания

Частота неизвестна* (невозможно оценить на основании доступных данных)

- тромбоцитопения

- реакции гиперчувствительности, включая системные реакции с такими проявлениями как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие симптомы и признаки; анафилаксия

- гипонатриемия

- галлюцинации

- двигательные расстройства (в том числе, хореоатетоз, дискинезия, дистония)

- шум в ушах

- панкреатит

- гепатит, желтуха

-синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (DRESS-синдром)

- рабдомиолиз, миоклонус

- острая почечная недостаточность, недержание мочи

- увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию)

- синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с применением габапентина не установлена

- повышение активности креатинфосфокиназы

Описание отдельных нежелательных реакций

Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинфосфокиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Случаи инфекций дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только у детей. Кроме того, сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит

активное вещество – габапентин, 300 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, 

состав крышечки - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

состав корпуса - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с корпусом жёлтого цвета и крышечкой розовато – коричневого цвета.

Содержимое капсул – белый или почти белый кристаллический порошок.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту