Таксим-О Форте, 100 мг/5 мл, пор. д/п сусп. д/внутр. прим., 32 гр, пачка картонная

Международное непатентованное название

Цефиксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество – цефиксим (в виде цефиксима тригидрата)100 мг

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, натрия бензоат, ароматизатор со вкусом лимона.

Описание

Сыпучий гранулированный  порошок, почти белого цвета. После разбавления водой образуется гомогенная суспензия  почти белого цвета с запахом  лимона.

Фармакотерапевтическая  группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.  Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим

Код АТХ J01DD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет от 40 до 50% независимо от приема пищи, однако максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови достигается быстрее на 0,8 часа при приеме препарата с пищей. При приеме cуспензии максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа и составляет 2,8 мкг/мл (при приеме 200 мг) и 4,4 мкг/мл (при приеме 400 мг препарата).

Распределение

Сведения о распределении цефиксима в тканях организма ограничены. Препарат проходит через плаценту. Сравнительно высокие концентрации могут достигаться в желчи и моче.

Метоболизим и выведение

Связь с белками плазмы, главным образом альбуминами, составляет 65 %. Около 50 % препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 часов, около 10 % с желчью.

Период полувыведения цефиксима составляет в среднем 3 – 4 часа, однако может достигать 9 часов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью

(клиренс креатинина 20 - 40 мл/мин)  период полувыведения препарата увеличивается до 6,4 ч., а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью

(клиренс креатинина 5 - 10 мл/мин) – до 11,5 ч.

Препарат существенно не выводится из крови с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Пациенты пожилого и старческого возраста: cредние AUCs в стабильном состоянии у пациентов пожилого возраста примерно на 40% выше, чем средние AUCs у других здоровых взрослых.

Фармакодинамика

Таксим-О Форте полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны. Таксим-О Форте обладает высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Таксим-О Форте активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae;

Грамотрицательные: Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis,  Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Salmonella spр, Shigella species, Providencia spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus,  Serratia marcescens.

К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocуtogenes, Staphylococcus spp., включас метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter  spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к Цефиксиму  микроорганизмами:

- фарингит, тонзиллит и синусит

- острый бронхит и обострения хронического бронхита

- средний отит

-      неосложненная инфекция мочевыводящих путей (включая и острый пиелонефрит)

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг: 400 мг ежедневно в виде однократной дозы или по 200 мг 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки назначается однократная пероральная доза 400мг.

Дети:

Рекомендованная доза суспензии составляет 8 мг/кг в сутки. Она может применяться в суточной дозе однократно или в 2 приема, то есть по 4 мг/кг каждые 12 часов.

Разовая доза для детей до 12 лет 4-8 мг/кг, суточная 8 мг/кг веса.

Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Указания для разведения суспензии для перорального применения (размер емкости 60мл)

Порошок следует растворить в 51 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры. Метод: нажать на бутылку несколько раз, чтобы взболтать порошок перед разведением. Добавить примерно половину общего количества воды для разведения и хорошо взболтать. Добавить оставшуюся часть воды и хорошо взболтать. После разведения суспензия может храниться в течение 7 дней при комнатной температуре или в холодильнике без существенной потери количественного содержания. Хранить емкость плотно закрытой. Хорошо взболтать перед использованием. Утилизировать неиспользованную часть по истечении 7 дней

Дозировка при нарушении функции почек:

- Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/мин назначается стандартная доза 400 мг в сутки;

Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/мин и пациентам, находящимся на почечном гемодиализе назначают 75% (300 мг в сутки) от стандартной дозы с соблюдением стандартного интервала;

Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин и пациентам, находящимся на продолжительном перитонеальном диализе назначают половину стандартной дозы (200 мг в сутки) с соблюдением стандартного интервала.    

Побочные действия

Побочные реакции перечисляются в соответствии с классом системы органов и частотой их проявления. Категории по частоте определены следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (частота не может быть определена). В каждой категории побочные реакции представлены в порядке убывания степени серьезности.

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

-        диарея

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)

-        головная боль

-        боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, запоры

-        эритема, сыпь

-        обратимое увеличение печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы) в плазме крови

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

-        головокружение, шум в ушах

-        потеря аппетита и метеоризм

-        эозинофилия;  повышение мочевины в сыворотке крови

-        зуд и воспаление слизистых

-        суперинфекция устойчивыми бактериями или грибами (при длительном или многократном применении)

-        реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, анафилактический шок, лекарственная лихорадка

Очень редко (<1/10 000)

-        лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения или тромбоцитопения, нарушения  свертывания крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипербилирубинемия

-        транзиторная гиперактивность, возможно развитие судорог

-        антибиотико-ассоциированное воспаление толстой кишки (например, псевдомембранозный колит, дисбактериоз)

-         мультиформная эритема, синдром Лайелла, сывороточно подобные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, отек лица, токсический эпидермальный некролиз

-        гемолитическая анемия, апластическая анемия

-        интерстициальный нефрит, нарушение функции почек

-        гепатит, холестатическая желтуха

-        генитальный кандидоз, генитальный зуд, вагинит

-        гиповитаминоз В

-        одышка 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим компонентам препарата

- детский возраст до 6 месяцев

- неспецифический язвенный колит,тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей

- кровотечения в анамнезе

- период лактации

-        наследственная непереносимость фруктозы , мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит фермента сукразы- изомальтозы

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при назначении цефиксима пациентам, получающим антикоагулянты, поскольку цефиксим может удлинять протромбиновое время, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении цефиксима  с сильнодействующими диуретиками с такими как этакриновая кислота и фуросемид усиливается ототоксичность и существует повышенный риск развития почечной недостаточности

Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

Антациды, соединения магния или алюминия гидроксида замедляют всасывания цефиксима.

В случае применения препарата Цефиксима одновременно с нефротоксическими веществами (аминогликозидами, полимиксином B, колистином, или диуретиками  (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения препаратом Цефиксима следует проверять состояние функции гемопоэза.

Карбамазепин - повышенные уровни карбамазепина сообщались в постмаркетинговом исследовании, когда цефиксим вводили параллельно. Контроль введения лекарственных средств может быть полезен при выявлении изменений в концентрации карбамазепина в плазме крови.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Ошибочно положительная реакция для кетонов в моче может возникнуть во время исследований с использованием нитропруссида, но не во время исследований с использованием нитроферрицианида.

Применение цефиксима может привести к ложной положительной реакции на сахар в моче с использованием раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать контроль сахара в крови на основании ферментативных реакций глюкозо-оксидазы. Ошибочно положительная прямая проба Кумбса наблюдалась во время лечения другими цефалоспоринами; поэтому, следует признать, что положительная проба Кумбса может наблюдаться из-за лекарственного средства.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

Анафилактические/анафилактоидные реакции (в том числе шок и смертельный исход) были зарегистрированы при использовании цефиксима.

Перед началом терапии цефиксимом необходимо провести тщательное обследование, чтобы определить, наблюдались ли ранее у пациента реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства. Если этот препарат необходимо назначать пациентам, чувствительным к пенициллину, необходимо проявлять осторожность, поскольку гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков была четко документирована и может наблюдаться у 10% пациентов с аллергией на пенициллин. При наличии аллергической реакции на цефиксим следует отказаться от применения лекарственного средства.

При приеме Цефиксима возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита; это следует учитывать при проведении диагностики у больных, у которых развивается диарея при лечении антибиотиками. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после лечения антибиотиками.

Лечение псевдомембранозного колита должно включать бактериологический анализ, введение жидкости, электролитов и белковых добавок. Если после прекращения приема препарата состояние пациента не улучшилось или в случаях тяжелого колита назначается перорально ванкомицин (препарат выбора для терапии антибиотико-ассоциированного псевдомембранозного колита, вызываемого возбудителем C. Difficile). Следует исключить другие причины развития  колита.

Почечная недостаточность – следует назначать с осторожностью

пациентам с нарушением функции почек, а также находящимся на продолжительном амбулаторном перитониальном диализе или гемодиализе, необходимо корректировать дозу цефиксима и обеспечить наблюдение врача.

С осторожностью назначение  пациентам пожилого возраста и пациентам с сахарным диабетом (в качестве вспомогательного вещества имеется сахароза).

Беременность и период лактации

Соответствующих и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось; поэтому цефиксим следует принимать во время беременности только в случае крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В исследованиях показано, что Цефиксим не влияет на фертильность, не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости лечения цефиксимом следует временно прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при  управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: диарея, жидкий или частый стул, боли в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, избыточный рост устойчивых микроорганизмов, псевдомембранозный колит, анафилактический шок, токсический, эпидермальный некролиз, суперинфекция, нарушение функций почек, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии, судороги.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 32 г препарата вофлаконы оранжевого стекла, укупоренные завинчивающей алюминиевой крышкой. К флакону прилагается дозирующий колпачок из ПВХ.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту