Стамло, 5 мг, таблетки №20, пачка картонная
Торговое название
Стамло®
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество -амлодипина бесилат 6.934 мг, 13.869 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг,10 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (категория 102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «5» на одной стороне и риской на другой стороне диаметром (8,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 5 мг)
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «10» на одной стороне и риской на другой стороне (11,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.
Код АТХ C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После пероральногоприема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде). Выведение с грудным молоком неизвестно.
In vitro исследования показывают, что в циркулирующей крови приблизительно 97, 5 % амлодипина связано с белками плазмы.
Амлодипин не оказывает значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Таким образом можно ожидать, что уже проводимое лечение варфарином не требует модификаций вследствие добавления к нему амлодипина.
Абсолютная биодоступность у человека составляет 64–80 %.
Применение пациентами пожилого возраста
Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе.(см. также раздел «Особые указания»).
Фармакодинамика
Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.
Механизм гипотензивного действия Стамло® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.
2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Прием Стамло® не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
- стабильная стенокардия
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза препарата Стамло® составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло® не требуется.
Особые указания относительно дозировки
Пациенты пожилого возраста
У лиц пожилого и молодого возраста пиковые концентрации амлодипина в плазме достигаются почти в одно и тоже время.
У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина снижен, что в среднем приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) приблизительно на 50 % и к увеличению конечного периода полувыведения. Увеличение AUC и конечного периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью являлись такими, какие и ожидались в данной исследуемой возрастной группе. В сравнимых дозах амлодипин равным образом хорошо переносится пациентами пожилого и молодого возраста.
Поэтому пациентам пожилого возраста может понадобиться более низкая начальная доза.
Дети
Данных по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков возрастом младше 18 лет не имеется.
Почечная недостаточность
В случаях почечной недостаточности амлодипин главным образом метаболизируется до образования неактивных метаболитов, и лишь 10 % лекарственного препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Колебания концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью могут применять препарат Стамло® в обычных дозах. Амлодипин не выводится путем диализа.
Печеночная недостаточность
Как и при применении всех антагонистов кальция, при печеночной недостаточности период полувыведения амлодипина увеличивается. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности амлодипин следует применять с осторожностью.
Побочные действия
Классификация по частоте их проявления: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Очень часто
- отеки
Часто
- сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)
- нарушения зрения (включая диплопию)
- учащенное сердцебиение
- гиперемия
- одышка
- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)
- отек лодыжек, судороги мышц
- повышенная утомляемость, общая слабость
Не часто
- депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница
- тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия
- шум в ушах
- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
- артериальная гипотензия
- кашель, ринит
- рвота, сухость во рту
- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
- артралгия, миалгия, боль в спине
- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания
- импотенция, гинекомастия
- боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание
- увеличение веса, снижение веса
Редко
- спутанность сознания
Очень редко
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции
- гипергликемия
- гипертонус, периферическая нейропатия
- инфаркт миокарда
- васкулит
- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)
- ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
- тяжелая артериальная гипотензия
- шок (включая кардиогенный шок)
- обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A4
Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Результатом одновременного применения индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (Нypericum perforatum)) может быть снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому следует с осторожностью применять амлодипин вместе с индукторами CYP3A4.
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Применение амлодипинас грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов.
Дантролен (инфузия)
В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами.
Такролимус
Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном назначении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.
Циклоспорин
Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.
Симвастатин
Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки.
Аторвастатин, дигоксин или варфарин
В клинических исследованиях взаимодействия препаратов амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Особые указания
Количество клинических данных касательно применения Стамло® пациентами возрастом менее 18 лет является недостаточным.
Как и при применении всех антагонистов кальция, у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения Стамло® увеличен. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности Стамло® следует применять с осторожностью.
Антагонисты кальция короткого действия типа 1,4-дигидропиридина с быстрым началом действия противопоказаны при остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после инфаркта вследствие повышенной смертности. Применимость этого к дигидропиридинам длительного действия с медленным началом действия на основании имеющихся на сегодняшний день данных является спорной. Поэтому во время данного периода врач должен сам принимать решение о начале терапии и осуществлять особо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения.
Применение пациентами с сердечной недостаточностью
В рамках долгосрочного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью классов III и IV по классификации NYHA (без клинических симптомов или объективных признаков, говорящих о наличии основного ишемического нарушения), амлодипин не оказывал влияния на общую смертность или сердечно-сосудистую смертность при применении со стабильными дозами ингибиторов АПФ, препаратов наперстянки и диуретиков. В той же популяции отек легких развивался чаще при применении амлодипина, хотя значительной разницы в частоте усугубления сердечной недостаточности по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с возможностью развития нежелательных эффектов Стамло®
может нарушать способность к быстрому реагированию и способность управлять транспортными средствами или работать с другими инструментами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов и, возможно, рефлекторная тахикардия. Сообщались случаи выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензии, включая шок, с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина. В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной или по 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 3 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона или по 2 или 3 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Стамло®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
Таблеткалар 5 мг және 10 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 6.934 мг, 13.869 мг амлодипин бесилаты (5 мг,10 мг амлодипинге баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102 санаты), сусыз кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, шеттері қиғаш, бір жағында «5» таңбасы және екінші жағында сызығы бар, диаметрі (8,00 ± 0,20) мм және биіктігі (3.00 ± 0,20) мм (5 мг дозасы үшін) таблеткалар
Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, шеттері қиғаш, бір жағында «10» таңбасы және екінші жағында сызығы бар, диаметрі (11,00 ± 0,20) мм және биіктігі (3.00 ± 0,20) мм (10 мг дозасы үшін) таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Кальций өзекшелерінің қантамырларға әсері басым селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.
АТХ кодыC08CA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіріледі, ас ішу сіңірілуіне әсер етпейді. Препарат қандағы концентрациясының ең жоғарғысына қабылдағаннан кейін 6 – 12 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 60 – 65% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 97 – 98%. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 35 – 50 сағатқа жуықты құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет тағайындауға мүмкіндік береді. Тұрақты түрде қабылдағанда қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясына 7–8 күннен соң жетеді. Амлодипин бауырда белсенді емес метаболиттерін түзе отырып биоөзгеріске түседі. Несеппен экскрецияланады (60%-ы метаболиттері түрінде, 10%-ы – өзгеріссіз күйінде). Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз.
In vitro зерттеулер, қанда айналымдағы амлодипиннің шамамен 97, 5 %-ы плазма ақуыздарымен байланысатындығын көрсетеді.
Амлодипин протромбиндік уақытқа қатысты бірге қолданылатын варфариннің әсеріне елеулі ықпалын тигізбейді. Осылайша, варфаринмен жүргізіліп жатқан емнің, оған амлодипинді қосудың салдарынан модификациялауды қажет етпейді деп күтуге болады.
Адамдағы абсолюттік биожетімділігі 64–80 % құрайды.
Егде жастағы пациенттерде қолданылуы
Плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына жету уақыты егде жастағы және жас пациенттерде бірдей. Егде жастағы пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмендеуі ықтимал, бұл AUC жоғарылауы мен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келеді. Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттердеAUC жоғарылауы мен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы аталған жас тобында күтілетінге сәйкес келеді. («Айрықша нұсқаулар» бөлімін де қараңыз).
Фармакодинамикасы
Амлодипин дигидропиридиндер тобына жататын, кальций иондары ағып шығуының тежегіші (баяу кальций өзекшелері блокаторы немесе кальций иондарының антагонистері) болып табылады; ол кальций иондарының кардиомиоциттерге және қантамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына жарғақшаішілік ағып шығуына кедергі келтіреді.
Стамло® препаратының гипотензиялық әсерінің механизміне тікелей қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне босаңсытқыш әсері түрткі болады. Соның арқасында амлодипин стенокардия көріністерін жеңілдететін нақты механизм анықталмаған, алайда, амлодипиннің келесі екі фактордың есебінен жалпы ишемиялық жүктеменің төмендететіні белгілі:
1) амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және ол арқылы, жүрек жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері кедергіні (кейінгі жүктемені) төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатындықтан, бұл миокардтың энергия жұмсауының және оған оттегі қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді.
2) сонымен қатар, амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың қалыпты және ишемияланған аймақтарындағы негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюімен де байланысты болуы мүмкін, бұл вазоспастикалық стенокардиясы бар (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) науқастарда миокардқа оттегі келуін арттырады.
Стамло® препаратын қабылдау қандай-да болмасын, жағымсыз метаболикалық әсерлермен немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерде қолдануға болады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)
- тұрақты стенокардияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Артериялық гипертензия мен стенокардия кезінде Стамло® препаратының бастапқы орташа дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды, оны науқастың жекелей реакциясына байланысты, ең жоғарғысы – тәулігіне 1 рет 10 мг дейін арттыруға болады.
Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда, Стамло® препаратының дозасын түзету қажет емес.
Дозасына қатысты айрықша нұсқаулар
Егде жастағы пациенттер
Егде және жас адамдарда амлодипин плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына бірдей дерлік уақытта жетеді.
Егде жастағы пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, бұл орташа алғанда, концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданының (AUC) шамамен 50 %-ға артуына және жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің ұзаруына алып келеді. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC артуы және жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің ұзаруы зерттеліп отырған аталған жас тобында күтілгендей болып шықты. Салыстырмалы дозаларында амлодипин егде және жас пациенттерде тең дәрежеде жақсы көтерімді.
Сондықтан, егде жастағы пациенттерге төменірек бастапқы дозасы қажет болуы мүмкін.
Балалар
Амлодипиннің балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде мәліметтер жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында, амлодипин негізінен, белсенді емес метаболиттері түзілгенге дейін метаболизденеді, және дәрілік препараттың тек 10 %-ы өзгеріссіз күйінде несеппен шығарылады. Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының ауытқулары бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Сондықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерСтамло® препаратын әдеттегі дозаларында қолдана алады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі
Кальций антагонистерінің барлығын қолданғандағы сияқты, бауыр жеткіліксіздігі кезінде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзара түседі. Ондай пациенттер үшін дозаларына қатысты ұсынымдар жоқ болғандықтан, бауыр жеткіліксіздігі кезінде амлодипинді сақтықпен қолдану керек.
Жағымсыз әсерлері
Көрініс беру жиіліктеріне қарай жіктелуі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000).
Өте жиі
- ісінулер
Жиі
- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе, емдеудің басында)
- көру бұзылулары (диплопияны қоса)
- жүрек соғуының жиілеуі
- гиперемия
- ентігу
- іш ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішектің үйреншікті қызмет атқару режимінің өзгеруі (диарея мен іш қатуын қоса)
- сирақтың ісінуі, бұлшықеттердің құрысуы
- қатты қажу, жалпы әлсіздік
Жиі емес
- депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), ұйқысыздық
- тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия
- құлақтағы шуыл
- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің фибрилляциясын қоса)
- артериялық гипотензия
- жөтел, ринит
- құсу, ауыздың құрғауы
- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем
- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы
- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі
- импотенция, гинекомастия
- кеуде қуысының ауыруы, басқа жерде орныққан ауырулар, жалпы дімкәстік
- салмақ жоғарылауы, салмақ азаюы
Сирек
- сананың шатасуы
Өте сирек
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар
- гипергликемия
- гипертонус, шеткері нейропатия
- миокард инфарктісі
- васкулит
- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен, холестазға тән құбылыстар байқалған)
- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация
Аса сирек жағдайда, экстрапирамидалық симптомдардың туындағаны туралы хабарланған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- дигидропиридин туындыларына, амлодипинге немесе препараттың құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ауыр артериялық гипотензия
- шок (кардиогендік шокты қоса)
- жүректің сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, ауырлық дәрежесі жоғары қолқа стенозы)
- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері
CYP3A4 тежегіштері
Амлодипинді CYP3A4күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеазалар тежегіштері, зеңге қарсы азолдық препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия қаупінің жоғарылауына алып келе отырып, амлодипин деңгейінің елеулі жоғарылауын туғызуы мүмкін. Аталған фармакокинетикалық көрсеткіштердің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, клиникалық жағдайға мониторинг жүргізу және дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
CYP3A4 индукторлары
CYP3A4 индукторларының амлодипинге әсері туралы мәліметтер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин немесе шайқурай (Нypericum perforatum)) препараттарын бір мезгілде қолданудың нәтижесі амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі болуы мүмкін, сондықтан, амлодипинді CYP3A4 индукторларымен сақ болып қолдану керек.
Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны
Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені, амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензиялық әсерлерінің күшеюіне алып келуі мүмкін.
Дантролен (инфузия)
Гиперкалиемия қаупіне байланысты, қатерлі гипертермия туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем қабылдап жүрген пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларының бір мезгілде қолданылуын болдырмау ұсынылады.
Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсері
Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен бірігеді.
Такролимус
Амлодипинмен бір мезгілде тағайындалғанда, қандағы такролимус концентрациясының жоғарылау қаупі бар, әйтсе де, бұл өзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық механизмдері жеткіліксіз зерттелген. Такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін, такролимусты қабылдап жүрген пациенттерге амлодипинді тағайындау, қандағы такролимус концентрациясын мониторингілеуді, қажет болса, такролимустың дозасын түзетуді талап етеді.
Циклоспорин
Бүйрек трансплантациясын бастан өткерген және амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуге және қажет болған жағдайда, циклоспориннің дозасын төмендетуге кеңес беру керек.
Симвастатин
10 мг дозадағы амлодипин мен 80 мг дозадағы симвастатинді бір мезгілде бірнеше рет қабылдау, симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, симвастатиннің әсер ету деңгейінің 77 %-ға артуына алып келді. Сондықтан, амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде симвастатиннің дозасы тәулігіне 20 мг дейін шектелуі тиіс.
Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин
Препараттармен өзара әрекеттесулерін клиникалық зерттеулерде амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Стамло® препаратының 18 жасқа толмаған пациенттерде қолданылуына қатысты клиникалық мәліметтер саны жеткіліксіз болып табылады.
Кальций антагонистерінің барлығын қолданғандағы сияқты, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Стамло® препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзақ. Ондай пациенттер үшін дозаларына қатысты ұсынымдар жоқ болғандықтан, бауыр жеткіліксіздігі кезінде Стамло® препаратын сақтықпен қолдану керек.
Әсері жылдам басталатын 1,4-дигидропиридин типті кальций антагонистерін жедел миокард инфарктісі кезінде өлім жағдайының жиілігі салдарынан, инфарктіден кейінгі 30 күн бойы қолдануға болмайды. Бүгінгі күні қолда бар әсері баяу басталып ұзақ әсер ететін дигидропиридиндерге мұның қолданылуы даулы болып табылады. Сондықтан, аталған кезең ішінде дәрігер емдеуді бастау туралы шешімді өзі қабылдауы және емдеудің басында пациенттерді аса мұқият қадағалануы тиіс.
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы
Ұзақмерзімді плацебо-бақыланатын зерттеу барысында, NYHA жіктемесі бойынша III және IV класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (негізгі ишемиялық бұзылудың бар екенін білдіретін клиникалық симптомдар немесе объективті белгілерінсіз), амлодипин АӨФ тежегіштерінің, оймақгүл препараттарының және диуретиктердің тұрақты дозаларымен қолданғанда жалпы өлім жағдайларын немесе жүрек-қантамыр ауруынан болатын өлім санына әсер етпеген. Дәл осы популяцияда амлодипинді қолданғанда, өкпенің ісінуі жиірек дамыған, әйтсе де плацебомен салыстырғанда, жүрек жеткіліксіздігінің ушығуы жиілігінде елеулі айырмашылық байқалған жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлерінің дамуы мүмкіндігіне байланысты, Стамло® препаратыжылдам реакция таныту және көлік құралдарын басқару немесе басқа жабдықтармен және механизмдермен жұмыс жасауға қабілеттілікті бұзуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі және, рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін. Өлімге соқтыратын шокты қоса, айқын және ұзаққа созылуы ықтимал артериялық гипотензия жағдайлары хабарланған.
Емі: амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болған, клиникалық тұрғыдан маңызды елеулі артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функцияларына жиі мониторинг жүргізуді, аяқтарды көтеруді, айналымдағы сұйықтық көлемі мен шығарылған несеп көлеміне мониторинг жүргізуді қоса, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын белсенді түрде демеп отыруды қажет етеді. Егер қолданылуына қарсы көрсетілімдер болмаса, тамыр тонусы мен артериялық қысымның қалпына келуіне вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерін бөгеу әсерінің азаюына ықпал етуі мүмкін.
Кей жағдайларда асқазанды зонд арқылы шайған дұрыс болуы мүмкін. Алодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі уақыт ішінде белсендірілген көмірді қабылдау амлодипиннің сіңірілу жылдамдығын азайтатыны көрсетілген. Амлодипиннің ақуыздармен байланысу дәрежесінің жоғарылығына байланысты, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Баспалы лакталған алюминий фольгадан жасаған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 таблеткадан салынған немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан жасаған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықсыз 2 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады немесе ұяшықты 2 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы