Спазмекс, 15 мг, таблетки №30, коробка из картона
Торговое название
Спазмекс®
Международное непатентованное название
Троспия хлорид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг.
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество - троспия хлорид 15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон (К25);
состав пленочной оболочки: гипромелллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, без запаха, с глубокой риской на одной стороне и выдавленной цифрой «0» с другой стороны, диаметром около 9 мм.
Таблетка может быть разделена на две части одинакового размера.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Спазмолитики. Троспиум.
Код АТX G04BD09.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови достигается через 4–6 часов после перорального приема таблеток троспия хлорида. Период полувыведения сильно варьирует и при пероральном приеме составляет в среднем 5–18 часов. Не кумулируется. Связывание с белками плазмы крови составляет 50–80 %. При однократном приеме препарата в дозе 20–60 мг концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Преобладающее количество систематически принимаемого троспия хлорида выводится без изменений, меньшая часть (около 10 %) выводится с мочой – в виде спироалкоголя – метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.
Фармакодинамика
Троспия хлорид – четвертичное аммониевое основание нортропанола – относится к группе парасимпатолитических или антихолинергических средств. Активное вещество является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Троспия хлорид имеет высокое сродство к М1‑ и М3‑рецепторам и относительно меньшее сродство к М2‑рецепторам, в очень незначительной степени связывается с никотиновыми рецепторами.
Наиболее значимым антихолинергическим эффектом троспия хлорида является расслабляющее действие на гладкомышечные органы, реализуемое через мускариновые рецепторы.
Троспия хлорид снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. Снижает выделение бронхиальной слизи, слюно‑ и потоотделение. Воздействия препарата на центральную нервную систему не наблюдалось.
Показания к применению
Для лечения нестабильности детрузора или гиперактивности детрузора, сопровождаемых симптомами поллакиурии, императивными позывами к мочеиспусканию и недержанием мочи.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям от 12 лет Спазмекс® назначают индивидуально, в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Спазмекс® назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки (45 мг/сут) или по 15 мг 2–3 раза в сутки (30–45 мг/сут). При суточной дозе 45 мг также допустимо принимать по 30 мг утром и 15 мг вечером.
В среднем, продолжительность лечения составляет 2–3 месяца.
После исчезновения симптоматики рекомендуется проведение противорецидивного лечения в течение 2–4 недель. При необходимости более длительной терапии, вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3 месяца.
У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина 10–50 мл/мин/1,73 м2)суточная доза Спазмекс® составляет 1× 15 мг или 2–3× 7,5 мг (что соответствует 2–3× ½ таблетки). Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек слудеет принимать лекарство с пищей.
Пациенты с нарушением функции печени
В случае легкой или умеренной степени дисфункции печени (Child-Pugh 5–6 или 7–9) коррекция дозировки не требуется.
Как показано на рисунке, таблетки могут быть разделены на две части одинакового размера. Для этого, таблетку следует поместить на твердую поверхность и большим пальцем надавить на разделительную бороздку (резко с применением силы).
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
- сухость во рту, диспепсия, запор, боли в животе, тошнота.
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
- тахикардия,
- парез аккомодации,
- одышка,
- диарея, вздутие живота,
- нарушение опорожнения мочевого пузыря,
- кожная сыпь,
- слабость, боль за грудиной.
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
- небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз,
- задержка мочи,
- ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу (троспия хлориду) или к другим компонентам препарата,
- механический стеноз желудочно-кишечного тракта,
- хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона,
- токсический мегаколон,
- задержка мочи, вследствие доброкачественной гиперплазии предстательной железы или стеноза уретры,
- закрытоугольная глаукома,
- аритмия, тахиаритмия,
- миастения,
- почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м2),
- беременность и период лактации,
- детский возраст до 12 лет,
- наследствення непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp‑лактазы, мальабсорбция глюкозы‑галактозы.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Спазмекс® с амантадином, хинидином, трициклическими антидепрессантами, блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, дизопирамидом усиливается антихолинергический эффект. При совместном применении с бета‑адреномиметиками отмечается усиление тахикардии. При совместном применении с метоклопрамидом отмечается ослабление терапевтического действия последнего.
Особые указания
До начала терапии препаратом Спазмекс® необходимо исключить органические причины поллакиурии и недержания мочи, такие как сердечная или почечная недостаточность, полидипсия, опухоли мочевыводящих путей.
При нарушении функции сфинктера уретры или детрузора должно быть обеспечено полное освобождение мочевого пузыря путем катетеризации. Следует с осторожностью применять препарат припочечной/печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, аритмии, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, стенозе привратника, диарее, сопровождающей неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой), у лиц пожилого возраста.
В состав вспомогательных веществ Спазмекс® входит лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаточность данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 12 лет.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Спазмекс® хорошо переносится. Симптомов передозировкине наблюдалось.
Симптомы: при отравлении может проявиться выраженность симптомов антихолинергической интоксикации (нарушение аккомодации, тахикардия, сухость во рту, покраснение кожи).
Лечение: симптомы передозировки могут быть облегчены путем применения неостигмина. Пациентам с глаукомой может быть введен локально пилокарпин.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
|
|
Саудалық атауы
Спазмекс®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Троспий хлориді
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 15 мг.
Құрамы
Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – 15 мг троспий хлориді;
қосымша заттар: 100 мг лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, повидон (К 25).
үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титанның қостотығы (Е171).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, иіссіз, бір жағында терең сызығы және екінші жағында «0» саны ойып басылған, диаметрі 9 мм жуық, түсі ақ дерлік үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Таблетканы бірдей өлшемде екі бөлікке бөлуге болады.
Фармакотерапиялық тобы
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар, спазмолитиктерді қоса. Спазмолитиктер. Троспиум.
АТХ коды G04BD09.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Троспий хлориді таблеткаларын пероральді қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына 4–6 сағатта жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі қатты ауытқиды және пероральді қабылдау кезінде орташа 5–18 сағатты құрайды. Жинақталмайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 50–80 % құрайды. Препаратты бір рет 20–60 мг дозада қабылдағанда қан плазмасындағы концентрациясы қабылданған дозаға пропорциональді болады. Жүйелі қабылданған троспий хлоридінің басым көпшілігі өзгеріссіз шығарылады, аз бөлігі (шамамен 10 %)–эфирлік байланыстар гидролизінде түзілетін метаболит - спироалкоголь түрінде несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Троспий хлориді – нортропанолдың төрттік аммонийлік негізі – парасимпатолитикалық немесе антихолинергиялық дәрілер тобына жатады. Белсенді заты тегіс бұлшықеттің постсинапстық жарғақшаларының рецепторларында ацетилхолиннің бәсекелес антагонисі болып табылады. Троспий хлориді М1 және М3 рецепторларына жоғары туыстығы және М2 рецепторларына салыстырмалы түрде азырақ туыстығы бар, никотиндік рецепторлармен өте мардымсыз дәрежеде байланысады.
Троспий хлоридінің барынша елеулі антихолинергиялық әсері мускаринді рецепторлары арқылы жүзеге асатын тегіс бұлшықетті ағзаларға босаңсыту әсері болып табылады.
Троспий хлориді асқазан-ішек жолдарының және несеп шығару жолдарының тегіс бұлшықеттерінің тонусын төмендетеді. Бронхиальді шырыш, сілекей бөлінуді және терлеуді азайтады. Препараттың орталық жүйке жүйесіне әсері байқалмады.
Қолданылуы
Поллакиурия, несеп шығаруға және несеп ұстай алмауға императивті қысылу симптомдарымен қатар жүретін детрузор тұрақсыздығын немесе детрузор аса жоғары белсенділігін емдеу үшін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткаларды шайнамай және жеткілікті мөлшердегі сумен ішке, тамаққа дейін қабылдайды.
Ересектер мен 12 жасқа дейінгі балаларға Спазмекс® аурудың клиникалық сипаты мен ауырлығына байланысты жеке тағайындайды.
Спазмекс® 10 мг-ден тәулігіне 3 рет (45 мг/тәулік) немесе 15 мг-ден тәулігіне 2–3 рет (30–45 мг/тәулік) ішке қабылдауға тағайындайды. Тәуліктік дозасы 45 мг болғанда таңертең 30 мг және кешке 15 мг қабылдау мүмкіндігі бар.
Емдеу ұзақтығы орташа алғанда 2–3 айды құрайды.
Симптомдары жоғалғаннан кейін 2–4 апта бойы қайталануға қарсы ем жүргізу ұсынылады. Ұзағырақ ем жасау қажет болғанда емді жалғастыру мәселесін дәрігер әрбір 3 айда қайта қарап отырады.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 10–50 мл/мин/1,73 м2) Спазмекс® тәуліктік дозасы 1× 15 мг немесе 2–3× 7,5 мг (бұл 2–3× ½ таблеткаға сәйкес келеді) құрайды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер дәріні тамақпен қабылдағандары жөн.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр дисфункциясы жағдайында (Child-Pugh 5–6 немесе 7–9) дозаны түзету қажет етілмейді.
Суретте көрсетілгендей, таблетканы бірдей өлшемде екі бөлікке бөлуге болады. Ол үшін оны қатты беткейге қойып, бас бармақпен бөлінетін жолақты (күш сала отырып, шалт қимылмен) басу керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1 % < 10 % дейін) - ауыздың құрғауы, диспепсия, іш қатуы, іштің ауыруы, жүрек айнуы.
Жиі емес (≥ 0,1 % < 1 % дейін)
- тахикардия, - аккомодация парезі,- демікпе, - диарея, іштің кебуі, - кіші дәрет бұзылыстары,- тері бөртпесі, - әлсіздік, кеуде қуысының ауыруы.
Сирек (≥ 0,01 % < 0,1 % дейін)
- трансаминазалар белсенділігінің аздап немесе орташа жоғарылауы,
- несептің іркілуі,
- ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе басқа компоненттеріне (троспий хлоридіне) жоғары сезімталдық,
- асқазан-ішек жолының механикалық стенозы,
- ішектің созылмалы қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) ,
- уытты мегаколон,
- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы немесе уретра стенозы әсерінен несеп іркілуі,
- жабық бұрышты глаукома,
- аритмия, тахиаритмия,
- миастения,
- диализді қажет ететін бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <10 мл/мин/1,73 м2) ,
- жүктілік және лактация кезеңі,
- 12 жасқа дейінгі балалар,
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Спазмекс® препаратын амантадинмен, хинидинмен трициклді антидепрессанттармен, гистаминді H1-рецепторлар блокаторларымен, дизопирамидпен бір мезгілде қолданғанда антихолинергиялық әсері күшейеді. Бета адреномиметиктермен бірге қолданғанда тахикардия күшеюі белгіленген. Метоклопрамидпен бірге қолданғанда соңғысының емдік әсері әлсірегені анықталған.
Айрықша нұсқаулар
Спазмекс® препаратымен емді бастар алдында поллакиурия мен несеп ұстай алмаудың жүрек немесе бүйрек жеткіліксіздігі, полидипсия, несеп шығару жолдарының ісігі сияқты органикалық себептерді жоққа шығару қажет.
Детрузор немесе уретра сфинктері функциясының бұзылуында катетер енгізу жолымен қуық толық босатылуы тиіс.
Препаратты сақтықпен қолдану керек бүйрек/бауыр жеткіліксіздігінде, тиреотоксикозда, жүректің ишемиялық ауруында, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, аритмияда, артериялық гипертензияда, қуық асты безі гиперплазиясында, диафрагманың өңеш тесігіндегі жарығы, қақпа тарылуында, ішектің толық емес тарылуымен бірге жүретін диареяда (әсіресе илео- немесе колостомасы бар пациенттерде), егде жастағыларда.
Спазмекс® қосымша заттарының құрамына лактоза кіреді. Сирек кездесетін тұқым қуалаған галактоза көтере алмаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге препаратты қабылдауға болмайды.
Педиатрияда қолданылуы
Препараттың педиатриялық практикада тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жеткіліксіздігін ескере отырып оны 12 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды.
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Емделу кезеңінде көлік жүргізуден және жоғары зейінділік пен психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарта тұру қажет.
Артық дозалануы
Спазмекс® жақсы қабылданады.Артық дозалану симптомдары байқалмады.
Симптомдары: уланғандаантихолинергиялық уыттанудың (аккомодацияның бұзылуы, тахикардия, ауыздың құрғауы, терінің қызаруы) айқын симптомдары білінуі мүмкін.
Емі: артық дозалану симптомдары неостигмин қабылдау арқылы жеңілдетілуі мүмкін. Глаукомасы бар пациенттерге жергілікті пилокарпин енгізілуі мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15- 25 0Стемпературада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы