Сомпраз, 40 мг, таблетки №14, пачка картонная
Торговое название
Сомпраз
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
Сахарные сферы – 30 мг или 60 мг
активное вещество - эзомепразола магния аморфного 20,70 мг или 41,40 мг, (эквивалентно эзомепразолу 20 мг или 40 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, вода очищенная*; защитное покрытие - повидон, макрогол 400, тальк очищенный, спирт изопропиловый*, вода очищенная*; желудочно-устойчивое покрытие - гипромеллоза фталат (HP-55S), гипромеллоза фталат (HP-50), диэтилфталат, ацетон, вода очищенная*; завершающее покрытие – гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 600, спирт изопропиловый*, вода очищенная*; уплотнение таблетки – пеллеты эзомепразола, микрокристаллическая целлюлоза (PH 101), микрокристаллическая целлюлоза (PH 112), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия стеарил фумарат
Оболочка:
Opadry 03B86651 коричневый, макрогол 400, спирт изопропиловый*, вода очищенная*;
*-удаляется в процессе производства
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого кирпично-красного до коричневого цвета, с гравировкой «Е5» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 20мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого кирпично-красного до коричневого цвета, с гравировкой «Е6» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющейся основным метаболитом, определяемым в плазме.
При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19; у таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Особенности фармакокинетики у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% выше чем у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Особенности фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Особенности фармакокинетики у детей
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Сомпраз снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Сомпраз является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Сомпраза в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
- длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
- синдром Золлингера-Эллисона
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.
Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori.
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до растворения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива (профилактика рецидивов) по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Сомпраз 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза - Сомпраз 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
Побочные действия
Частые (>1/100, <1/10)
- головная боль
- боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее частые (>1/1000, <1/100)
- дерматит, зуд, крапивница, сыпь
- головокружение
- сухость во рту
- бессонница, парестезия, сонливость
- повышение активности “печеночных” ферментов
- периферические отеки
- нечеткость зрения
Редкие (>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек,
анафилактоидная реакция/шок
- возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
- нарушение вкуса
- гипонатриемия
- бронхоспазм
- стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
- гепатит с (или без) желтухой
- фотосенсибилизация, алопеция
- артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра,
запястья
- потливость
Очень редкие (<1/10000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное
поведение
- печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
- мультиформная экссудативная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона
- токсический эпидермальный некролиз
- мышечная слабость
- интерстициальный нефрит
- гинекомастия
- гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к
гипокальциемия
- микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным
бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
- наследственная непереносимость фруктозы
- глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная
недостаточность
- одновременный прием с нелфинавиром
- детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
- детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
- тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 и CYP3A4 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Сомпраза в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Сомпраза не увеличивалось.
Сомпраз не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Особые указания
При появлении любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Сомпразом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Сомпраз «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Сомпраза для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Сомпраза содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Лечение ингибиторами протоновой помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Эзомепразол может уменьшить всасывание витамина В12. Применение более трех месяцев может привести к серьезным проявлениям гипомагнезиемии (усталость, судороги, головокружение, желудочковой аритмии, тетании, делирии). Применение длительно, в больших дозах увеличивает риск развития переломов бедра, запястья, позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или в присутствии других факторов риска. Если на фоне приема ингибиторов протонной помпы возникают повреждения кожи, особенно на открытых участках, сопровождающиеся артралгией, пациент должен обратиться за медицинской помощью, для исключения дискоидной красной волчанки.
Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции HCl.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения Сомпраза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и лактация
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Сомпраз во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиамид/ алюминий/поливинилхлорид.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном месте для детей !
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Сомпраз
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эзомепразол
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг және 40 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
Қант түйіршіктері – 30 мг немесе 60 мг
белсенді зат - аморфты магний эзомепразолы 20,70 мг немесе41,40 мг, (20 мг немесе 40 мг эзомепразолға баламалы)
қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, тазартылған су*; қорғағыш жабын - повидон, макрогол 400, тазартылған тальк, изопропилді спирт*, тазартылған су*; асқазанға төзімді жабын - гипромеллоза фталаты (HP-55S), гипромеллоза фталаты (HP-50), диэтилфталат, ацетон, тазартылған су*; сыртқы жабыны – гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 600, изопропилді спирт*, тазартылған су*; таблетка тығыздағышы – эзомепразол пеллеттері, микрокристалды целлюлоза (PH 101), микрокристалды целлюлоза (PH 112), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрий стеарил фумараты
Қабығы:
Opadry 03B86651сұр, макрогол 400, изопропил спирті*, тазартылған су*;
*-өндіріс барысында жойылады
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ашық қызыл кірпіш түсінен сұр түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «Е5» өрнегі бар және екінші жағы тегіс (20 мг доза үшін) таблеткалар.
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ашық қызыл кірпіш түсінен сұр түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «Еб» өрнегі бар және екінші жағы тегіс (40 мг доза үшін) таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Эзомепразол.
АТХ коды А02ВС05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Эзомепразол қышқыл ортада тұрақсыз, сондықтан ішу арқылы қолдану үшін құрамында препарат түйіршіктері бар, қабығы асқазан сөлінің әсеріне төзімді таблеткалар пайдаланылады. Препарат жылдам сіңіріледі: плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Эзомепразолдың 40 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейінгі абсолюттік биожетімділігі 64% құрайды және тәулігіне бір рет күнделікті қабылдау аясында 89%-ға дейін арта түседі. Эзомепразолдың 20 мг дозасы үшін бұл көрсеткіштер сәйкесінше 50% және 68% құрайды.
Тепе-теңдік концентрациясы кезіндегі таралу көлемі дені сау адамдарда кг дене салмағына шамамен 0,22 л құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97%-ға байланысады.
Ас ішу эзомепразолдың асқазандағы сіңуін баяулатады және төмендетеді, алайда бұл тұз қышқылы секрециясының тежелу тиімділігіне айтарлықтай әсер етпейді.
Эзомепразол Р450 (CYP) цитохромы жүйесінің қатысумен метаболизмге ұшырайды. Негізгі бөлігі спецификалық полиморфты СYР2С19 изоформасыың қатысуымен метаболизденеді, бұл кезде эзомепразолдың гидрокси- және деметилденген метаболиттері түзіледі. Қалған бөлігінің метаболизмі басқа спецификалық CYP3A4 изоформасы арқылы жүзеге асырылады; бұл кезде эзомепразолдың плазмада анықталатын негізгі метаболиті болып табылатын сульфотуындысы түзіледі.
Күн сайын тәулігіне бір рет қабылдаған кезде эзомепразол қан плазмасынан толығымен шығарылады, қабылдаулар арасындағы үзіліс кезінде жинақталмайды.
Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазан қышқылының секрециясына әсер етпейді. Ішу арқылы қолданған кезде дозасының 80%-ы метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Несепте 1%-дан аз өзгермеген эзомепразол анықталады.
Пациенттердің кейбір топтарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері: Тұрғындардың 2,9±1,5%-ға жуығында CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмендеген. Мұндай пациенттерде эзомепразолдың метаболизмі, негізінен, CYP3A4 әсерінің нәтижесінде жүзеге асады. 40 мг эзомепразолды тәулігіне бір рет жүйелі түрде қабылдаған кезде АUС орташа мәні CYP2C19 изоферментінің белсенділігі жоғары пациенттердегі осы параметрден 100%-ға артық болады. Изофермент белсенділігі төмендеген пациенттерде плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларының орташа мәні шамамен 60%-ға артқан. Аталған ерекшеліктер эзомепразолдың дозасы мен қолдану тәсіліне әсер етпейді.
Егде жастағы пациенттердегі фармакокинетика ерекшеліктері
Егде жастағы (71-80 жас) пациенттерде эзомепразолдың метаболизмі елеулі өзгерістерге ұшырамайды.
40 мг эзомепразолды бір рет қабылдағаннан кейін әйелдердегі АUС орташа мәні ерлердегі осындайдан 30%-ға артық. Препаратты тәулігіне бір рет күн сайын қабылдағанда ерлер мен әйелдердегі фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалмайды. Аталған ерекшеліктер эзомепразолдың дозасы мен қолдану тәсіліне әсер етпейді.
Бауырдың жеткіліксіздігі бар пациенттердегі фармакокинетика ерекшеліктері
Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде эзомепразолдың метаболизмі бұзылуы мүмкін. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде метаболизмінің жылдламдығы төмен, бұл эзомепразолдың АUС мәнінің 2 есе артуына алып келеді.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі фармакокинетика ерекшеліктері
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикасын зерттеу жүргізілген жоқ.
Балалардағы фармакокинетика ерекшеліктері
12-18 жас шамасындағы балаларда 20 мг және 40 мг эзомепразолды қайталап қабылдағаннан кейін АUС мәні мен қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (tmax) ересектердегі АUС және tmax мәндерімен ұқсас болды.
Фармакодинамикасы
Сомпраз асқазандағы қышқыл сөлінісін париетальді жасушалардағы протондық сорғыны спецификалық тежеу арқылы төмендетеді, омепразолдың S-изомері болып табылады. Омепразолдың S- және R-изомерлерінің фармакодинамикалық белсенділігі ұқсас.
Әсер ету механизмі
Сомпраз әлсіз негіз болып табылады, қышқылды ортадағы париетальді жасушалардың секреторлық өзекшелерінде жинақталады, сол жерде белсенділенеді және протондық сорғы – Н+,К+-АТФаза ферментін тежейді. Эзомепразол қышқылдың базальді және стимуляцияланған сөлінісін тежейді. Эзомепразолдың әсері 20 мг немесе 40 мг ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде дамиды. Препаратты 5 күн бойы тәулігіне бір рет 20 мг дозада күн сайын қабылдағанда пентагастринмен стимуляциялағаннан кейінгі қышқылдың орташа ең жоғарғы концентрациясы 90%-ға төмендейді (препаратты емдеудің 5 күні қабылдағаннан кейін 6-7 сағаттан соң қышқыл концентрациясы өлшенген кезде).
Қышқыл сөлінісі тежелуінің нәтижесінде қол жететін емдік әсері
Сомпраз 40 мг дозада қабылдаған кезде рефлюкс-эзофагиттің жазылуы пациенттердің 78%-ға жуығында 4 апта емдеуден соң және 93%-ында – 8 апта емдеуден кейін басталады. Ойық жаралы ауруы асқынбаған пациенттерге бір апталық эрадикациялық курстан кейін ойық жараны жазу және симптомдарын болдырмау үшін секрецияға қарсы препараттармен монотерапия қажет емес.
Қолданылуы
- гастро-эзофагеальді рефлюкстік ауруында(ГЭРА)
- эрозиялы рефлюкс- эзофагитті емдеуде
- пептидтік ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген пациенттерде ұзаққа созылатын қышқылды төмендететін ем (асқазан бездерінің сөлінісін төмендететін препараттарды вена ішіне қолданғаннан кейін, қайталануының профилактикасы үшін)
- Золлингер-Эллисон синдромында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке. Таблетканы тұтастай, сумен ішіп жұту керек. Таблеткаларды шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды.
Эрозиялы рефлюкс- эзофагит емі: тәулігіне 1 рет 40 мг 4 апта бойына.
Алғашқы емдеу курсынан кейін эзофагиттің жазылуы басталмаса немесе симптомдары сақталып қалған жағдайларда, қосымша 4 апталық емдеу курсы ұсынылады.
Эзофагит жазылғаннан кейін қайталануының профилактикасы:
Тәулігіне 1рет 20 мг-ден.
ГЭРА симптоматикалық емі: тәулігіне 1 рет 20 мг-ден — эзофагиті жоқ пациенттерге. Егер 4 апта емдеуден кейін симптомдары жоғалмаса, пациентке қосымша тексеру жүргізу керек.
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тиісінше бактерияға қарсы біріктірілімде.
Ішке. Таблетканы тұтастай, сумен ішіп жұту керек. Таблеткаларды шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды. Жұтуға қиналатын пациенттер үшін таблеткаларды жарты стақан газсыз суда ерітіп (басқа сұйықтықтарды пайдаланбаған дұрыс, өйткені микротүйіршіктердің қорғағыш қабығы еріп кетуі мүмкін), таблетка еріп кеткенше араластыру, содан кейін микротүйіршіктердің қосындысын бірден немесе 30 минут ішінде ішу, содан кейін стақанға қайтадан ортасынан келтіріп су құйып, қалғанын араластыру және ішіп жіберу керек. Жұта алмайтын пациенттерге таблеткаларды суда еріту және назогастральді зонд арқылы енгізу керек.
Ересектер және 12 жастан бастап балалар
Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы
4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг-ден. Алғашқы емдеу курсынан кейін эзофагиттің жазылуы басталмаса немесе симптомдары сақталып қалған жағдайларда, қосымша 4 апталық емдеу курсы ұсынылады.
Эрозиялы рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін қайталануын болдырмас үшін ұзаққа созылатын демеуші ем (қайталануларының профилактикасы) тәулігіне бір рет 20 мг.
Гастроэзофагеальді рефлюкстік ауруды симптоматикалық емдеу
Эзофагиті жоқ пациенттерге – тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емдеуден кейін симптомдары жоғалмаса, пациентке қосымша тексеру жүргізу керек.
Пептидтік ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген пациенттерде ұзаққа созылатын қышқылды төмендететін ем (асқазан бездерінің сөлінісін төмендететін препараттарды вена ішіне қолданғаннан кейін, қайталануының профилактикасы үшін)
Асқазан бездерінің сөлінісін төмендететін препараттармен вена ішіне ем аяқталғаннан кейін 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 40 мг Сомпраз.
Патологиялық гиперсекрециямен байланысты жағдайлар, соның ішінде, Золлингер-Эллисон синдромы және идиопатиялық гиперсекреция
Ұсынылатын бастапқы дозасы - тәулігіне екі рет 40 мг Сомпраз.
Ары қарай дозасы жекелей таңдалады, емдеу ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісіне қарай белгіленеді.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге және егде жастағы пациенттерге доза түзету талап етілмейді.
Ауыр бауыр жеткіліксіздігінде дозасы тәулігіне 20 мг аспауы тиіс.
Препаратты назогастральді зонд арқылы енгізу
1. Таблетканы шприцке салыңыз және шприцке 25 мл су және 5 мл жуық ауа толтырыңыз. Кейбір зондтар үшін зондтың таблетка түйіршіктерімен бітеліп қалуын болдырмас үшін, препаратты 50 мл ауыз суда сұйылту қажет болуы мүмкін.
2. Таблетканы еріту үшін шприцтің ішіндегісін шамамен екі минут бойы шайқаңыз.
3. Шприцтің ұштығын жоғары қаратып ұстаңыз және ұштығының бітеліп қалмағандығына көз жеткізіңіз.
4. Шприцті жоғары қаратып ұстап тұрып, шприц ұштығын зондқа кіргізіңіз.
5. Шприцті сілкіңіз және оның ұштығын төмен қаратып төңкеріңіз. 5-10 мл ерітілген препаратты дереу зондқа енгізіңіз. Енгізгеннен кейін шприцті бастапқы қалпына қайта әкеліңіз және шайқаңыз (ұштығының бітеліп қалуын болдырмас үшін, шприцтің ұштығы жоғары қарап тұруы тиіс).
6. Шприцті ұштығын төмен қаратып төңкеріңіз және тағы 5-10 мл препаратты зондқа енгізіңіз. Бұл операцияны шприц босағанға дейін қайталаңыз.
7. Шприцте препараттың қалдығы тұнба түрінде қалып қойған жағдайда, шприцке 25 мл су мен 5 мл ауа толтырыңыз және 5 бөлімде сипатталған операцияларды қайталаңыз.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас ауыруы
- іштің ауыруы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы, құсу, іштің қатуы
Жиілігі аз (>1/1000, <1/100)
- дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе
- бас айналуы
- ауыздың құрғауы
- ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық
- “бауыр” ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- шеткері ісінулер
- анық көрмеу
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевроздық ісіну, анафилактоидтық реакция/шок
- қозу, депрессия, дімкәстану, абыржу
- дәм сезудің бұзылуы
- гипонатриемия
- бронх түйілуі
- стоматит және асқазан-ішектік кандидоз
- сарғаюмен жүретін гепатит (немесе онсыз)
- фотосенсибилизация, алопеция
- артралгиялар, миалгиялар, омыртқабағанының, ортан жілік мойны, білезік сынуларының даму қаупі
- тершеңдік
Өте сирек (<1/10000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- елестеулер (көбінесе әлсіреген пациенттерде), озбыр мінез-құлық
- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр энцефалопатиясы
- мультиформалы экссудативтік эритема
- Стивенс-Джонсон синдромы
- уытты эпидермальді некролиз
- бұлшықет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит
- гинекомастия
- гипомагнезиемия, ауыр гипомагнезиемия гипокальциемияға алып келуі мүмкін
- микроскопиялық колит
Қатер шегіндегі пациенттерде жоғары дозаларын қабылдаған кезде көрудің қайтымды бұзылуларының жекелеген жағдайлары туралы хабарланды, препаратты қолданумен себеп-салдарлық байланыстылығы анықталған жоқ.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- эзомепразолға, орынбасқан бензимидазолдарға немесе препарат құрамына кіретін басқа ингредиенттерге жоғары сезімталдық
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы
- глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі
- нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау
- ГЭРА кезінде 12 жасқа дейінгі балаларға
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге
гастроэзофагеальді рефлюксті аурулардан басқа көрсетілімдерде
Сақтықпен
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эзомепразол өзінің метаболизміне қатысатын негізгі фермент - CYP2C19 және CYP3A4 тежейді. Сәйкесінше, эзомепразолды метаболизміне CYP2C19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. препараттармен бірге қолдану бұл препараттардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауына алып келуі, бұл өз кезегінде дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесуі туралы әсіресе Сомпраз «қажеттілігіне қарай» режимінде тағайындаған кезде есте ұстау маңызды. 30 мг эзомепразол мен CYP2C19 цитохромының субстраты болып табылатын диазепамді бірге қабылдаған кезде, диазепам клиренсінің 45%-ға төмендегені байқалады.
Эзомепразолды 40 мг дозада тағайындау эпилепсиясы бар пациенттерде фенитоиннің қалдықтық концентрациясының 13%-ға жоғрылауына алып келді. Осыған байланысты эзомепразолмен емдеудің басында және оны тоқтатқан кезде фенитоиннің плазмадағы концентрацияларына бақылау жасау ұсынылады.
Эзомепразол және клопидогрелді бірге қолданудан аулақ болу керек.
Эзомепразолмен және басқа да протон помпасы тежегіштерімен (ППТ) емдеу аясында асқазан қышқылы сөлінің бәсеңдеуі сіңуі ортасының қышқылдығына тәуелді препараттардың абсорбциясы өзгеруіне әкелуі мүмкін. Эзомепразол, асқазан қышқылдығын төмендететін басқа да препараттар сияқты асқазанда қышқылдығы секрециясын төмендететін кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб абсорбциясын төмендетуге әкелуі мүмкін. Сонымен бірге эзомепразолды дигоксинмен бірге қабылдағанда соңғысының концентрациясы артуы мүмкін. ППТ және метотрексатты бірге қабылдағанда кейбір пациенттерде концентрациясы артуы анықталды. Метотрексатты жоғары дозаларда қабылдағанда эзомепразол қабылдауды тоқтату керек. Атазанавир және нелфинавир омепразолмен бір мезгілде қабылданған жағдайларда сарысудағы бұл препараттардың деңгейі төмендегені анықталды, сондықтан оларды үйлесімде қабылдаудан аулақ болу керек.
Омепразолды тәулігіне бір рет 40 мг және атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг дозада бірге тағайындау AUC мәнінің, сондай-ақ атазанавирдің ең жоғары және ең төмен концентрациясының елеулі төмендеуіне әкелді.
Атазанавир дозасының 400 мг дейін ұлғаюы атазанавир концентрациясына омепразолдың әсерін компенсацияламады. Сондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындауға болмайды, алэзомепразол және нелфинавирді бір мезгілде тағайындауға жол берілмеуі керек.
Варфаринді 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау варфаринді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде коагуляция уақытының өзгеруіне әкелмейді. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) индексінің клиникалық тұрғыдан елеулі жоғарылаған бірнеше жағдайы туралы хабарланған Сондықтан бұл препараттарды бірге қолданудың басында да, аяғында да ХҚҚ бақылап отыру ұсынылады.
Цизапридті 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау дені сау еріктілерде цизапридтің фармакокинетикалық параметрлері мәндерінің: AUC - 32%-ға және жартылай шығарылу кезеңінің 31%-ға жоғарылауына алып келеді, алайда бұл кезде цизапридтің плазмадағы ең жоғары концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. Цизапридпен монотерапия кезінде байқалған QT аралығының болар-болмас ұзаруы, Сомпразды қосқан кезде артқан жоқ.
Сомпраз амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық маңызды өзгерістерін туғызбайды.
Эзомепразолмен бірге тағайындау такролимустың сарысудағы концентрациясының артуына алып келген.
Эзомепразол мен напроксеннің немесе рофекоксибтің қысқа мерзімде бірге қолданылуына баға беруге арналған зерттеулерден клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Айрықша нұсқаулар
Кез келген үрейлі симптомдар бар болса (мысалы, дене салмағының өздігінен айтарлықтай азаюы, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан құсу немесе мелена сияқты), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы бар болса (немесе асқазанның ойық жарасына күдіктенгенде), қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоқтығын анықтау керек, өйткені Сомпразбен емдеу симптоматикасының басылуына алып келуі және диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.
Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген пациенттер (әсіресе бір жылдан астам), дәрігердің жүйелі түрде қадағалауында болуы тиіс.
Сомпразды «қажеттілігіне қарай» қабылдайтын пациенттер симптомдарының сипаты өзгерген кезде өз дәрігерімен хабарласу қажеттілігінен құлағдар болуы тиіс. «Қажеттілігіне қарай» емдеуді тағайындаған кезде эзомепразолдың плазмадағы концентрациясының ауытқуларын ескере отырып, препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру керек.
Сомпразды Helicobacter pyloriэрадикациясы үшін тағайындаған кезде үштік емдеу компоненттерінің барлығы үшін дәрілермен өзара әрекеттесулерінің мүмкіндігі ескерілуі тиіс. Кларитромицин CYP3А4 күшті тежегіші болып табылады, сондықтан CYP3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттарды (мысалы, цизапридті) қабылдап жүрген пациенттерге эрадикациялық емді тағайындағанда, кларитромициннің болуы мүмкін қарсы көрсетілімдері мен аталған дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерін ескеру қажет.
Сомпразды таблеткаларының құрамында сахароза бар, сондықтан олар тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.
Протондық помпа тежегіштерімен емдеу, Salmonella және Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының туындау қаупінің елеусіз артуына алып келуі мүмкін.
Секрецияға қарсы препараттарды ұзақ уақыт аралығы бойына қабылдаған пациенттерде, асқазанда безді кисталардың түзілуі жиі байқалады. Бұл құбылыстарға қышқыл секрециясының айқын тежелуі нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістер түрткі болады. Кисталар қатерсіз және қайтымды сипатта болады.
Эзомепразол В12 дәруменінің сіңуін азайтуы мүмкін. Үш айдан астам қолдану гипомагнезиемияның күрделі біліністеріне (шаршағыштық, құрысулар, бас айналуы, қарыншалық аритмия, тетания, делирий) соқтыруы мүмкін. Үлкен дозаларда ұзақ қолдану көбіне егде жастағы адамдарда ортан жілік, білезік, омыртқа бағаны сынуы дамуы қаупін немесе қауіптің басқа факторлары болуын арттырады. Егер протондық помпа тежегіштерін қабылдау аясында әсіресе терінің ашық жерлерінде, артралгиямен бірге жүретін тері зақымдануы туындаса дискоидты қызыл жегіні болдырмау үшін пациент медициналық көмекке жүгінуі тиіс.
Протондық помпа тежегіштерімен емдеу уақытында плазмадағы гастрин концентрациясы асқазанішілік HCl секрециясы төмендеуі нәтижесінде жоғарылайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі: препараттың дозасын түзету қажет емес.
Сомпразды бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі; соған байланысты, препаратты ондай пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек.
Бауыр жеткіліксіздігі: бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі кезінде препараттың дозасын түзету қажет емес.
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін, ең жоғарғы тәуліктік дозасын - 20 мг асырмау керек.
Егде жастағы пациенттер: препараттың дозасын түзету қажет емес.
Жүктілік және лактация
Препаратты жүкті әйелдерге тек, анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындау керек.
Эзомепразолдың емшек сүтімен бөлінетін-бөлінбейтіндігі белгісіз, сондықтан Сомпразды бала емізу кезінде тағайындамаған дұрыс.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлері симптомдарының күшеюі
Емі: симптоматикалық. Арнайы антидоты белгісіз. Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализдің тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Полиамид/ алюминий/поливинилхлорид үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы