Симбикорт Турбухалер, 320/9 мкг, порошок 60 доз, пачка из картона
Торговое название
Симбикорт Турбухалер™
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций дозированный, 320/9мкг/доза, 60 доз.
СоставКаждая доза (доза, выходящая из мундштука) содержит активные вещества: будесонид 320 мкг на ингаляцию, формотерола фумарата дигидрата 9 мкг на ингаляцию;
вспомогательное вещество - лактозы моногидрат.
Описание
Круглые гранулы от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, действующие на респираторную систему. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Адренергические препараты в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид.
Код АТХ R03AK07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Фиксированная дозировка будесонида и формотерола, а также соответствующие монопрепараты продемонстрировали биологическую эквивалентность в отношении системного воздействия будесонида и формотерола на пациента. Несмотря на это, малое повышение степени подавления кортизола наблюдалось после применения Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Считается, что такая разница не влияет на клиническую безопасность препарата. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.
Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей y взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).
Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.
Распределение и метаболизм
С белками плазмы крови связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида - 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты и деформилированные метаболиты, в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-b-гидроксибудесонида и 16-a-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Выведение
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин): период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.
Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Время полувыведения препарата в плазме, после внутривенного введения, в среднем составляет 4 часа.
Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Симбикорт Турбухалер™содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
Будесонид - глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Точный механизм, отвечающий за противовоспалительное действие, неизвестен.
Формотерол - селективный агонист b2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.
Клиническая эффективность и безопасность
Бронхиальная астма Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких идентично тому, которое наблюдается в свободной комбинации будесонида и формотерола, и превышает то, которое наблюдается только при назначении одного будесонида. С течением времени отмечено улучшение легочной функции и лечение переносилось хорошо по сравнению с лечением соответствующей дозой одного будесонида.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Упациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо.
Показания к применению
- бронхиальная астма в качестве поддерживающей терапии
- хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени с повторяющимися обострениями, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия в качестве симптоматической терапии
Способ применения и дозы
Бронхиальная астма
Симбикорт Турбухалера не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Симбикорте Турбухалере, следует назначить β2-адреномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые (18 лет и старше): 1 ингаляция два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2-х ингаляций два раза в сутки.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта Турбухалера. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия.
Увеличение частоты использования бронходилататаоров короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
Хроническая обструктивная болезнь легкихВзрослые: 1 ингаляция два раза в сутки.
Особые группы пациентов: нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о приеме СимбикортаТурбухалера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол главным образом выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедление скорости выведения препарата.
Для правильного применения Симбикорта Турбухалера необходимо:
- внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера
- вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать
попадание оптимальной дозы препарата в легкие
- никогда не выдыхать через мундштук
- полоскать рот водой после ингаляций как поддерживающих доз, так и для купирования симптомов для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Симбикорта Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Побочные действия
Так как Симбикорт Турбухалер™ содержит, как будесонид, так и формотерол, то может наблюдаться тот же самый спектр побочных явлений, о котором сообщалось для каждого из данных веществ. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для b2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение. Симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения.
Побочные явления, имеющие отношение к будесониду или формотеролу, приводятся ниже по классу системы органов и частоте наблюдения. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Часто
- головная боль
- учащенное сердцебиение
- тремор
- кандидозы слизистой оболочки полости рта и глотки
- кашель, хрипота, легкое раздражение в горле
Нечасто
- тахикардия
- тошнота
- мышечные судороги
- психомоторное возбуждение, тревожность, беспокойство,
головокружение, нарушения сна
- кровоподтеки
Редко
- экзантема, крапивница, зуд, дерматиты, ангиоэдема, анафилактическая
реакция
- парадоксальный бронхоспазм
- гипокалиемия
- фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолии
Очень редко
- гипергликемия
- синдром Кушинга, подавление функций надпочечников, замедление роста, снижение минеральной плотности костной ткани
- катаракта, глаукома
- депрессия, нарушения поведения (главным образом у детей)
- нарушения вкуса
- стенокардия, удлинение интервала QTс, колебания артериального давления
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующим веществам или к вспомогательному веществу
- детский возраст до 18-ти лет
Лекарственные взаимодействия
Мощные ингибиторы CYP3A4 (такие как кетаконазол, итраконазол, вориконазол, посаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибиторы протеазы ВИЧ) могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Не рекомендовано назначение Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3А4. Если это невозможно, то временной интервал между назначением ингибиторов и будесонида следует максимально увеличить.
Приём 200 мг кетоконазола один раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Это свидетельствует о том, что увеличение интервала между приемами может уменьшить повышение их концентрации в плазме. Информация о подобном взаимодействии ингаляционного будесонида с однократным приемом итраконазола (200 мг в сутки) ограничена, однако, следует ожидать заметного повышения концентрации в плазме крови (в 4 раза в среднем) при их совместном применении (однократная доза будесонида 1000 мкг).
Фармакодинамические взаимодействия
Блокаторы β-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт Турбухалер™ не следует назначать одновременно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.
Совместное назначение СимбикортаТурбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QTc и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к b2-симпатомиметикам.
Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение артериального давления.
Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенированных углеводородов.
При совместном приеме Симбикорта Турбухалераи других b-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.
Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия Симбикорта Турбухалера с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.
Особые указания
Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.
При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта Турбухалера необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов, т.е. – назначение курса, пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.
Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе ингалятор для неотложной помощи.
Следует обратить, внимание пациента на необходимость регулярного приёма поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания.
Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу Симбикорта Турбухалера, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать наименьшую эффективную дозу Симбикорта Турбухалера.
Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы.
Во время терапии Симбикортом Турбухалером могут отмечать обострения и развитие серьёзных нежелательных явлений, связанных с бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.
Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приёма дозы препарата. В связи с чем, следует прекратить терапию Симбикортом Турбухалером, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома; реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревога, депрессия или агрессия (в особенности у детей).
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных глюкокортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска развития остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия более высоких доз Симбикорта Турбухалера на минеральную плотность костной ткани.
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных глюкокортикостероидов, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов или получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. В таких случаях следует контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Длительное лечение с применением высоких доз ингаляционных кортикостероидов, чрезвычайно выше, чем рекомендуемые дозы, может привести к клинически выраженной адренальной супрессии. Следует рассмотреть дополнительное общее кортикостероидное средство во время стресса или при плановом хирургическом вмешательстве. Быстрое сокращение дозы стероидов может привести к острой недостаточности функции коры надпочечников. В некоторой степени симптомы и признаки острой недостаточности функции коры надпочечников могут быть слабо выражены, но могут сопровождаться анорексией, болью в животе, потерей веса, утомлением, головной болью, тошнотой, рвотой, уменьшением уровня сознания, эпилептическим припадком, гипотензией и гипогликемией.
Лечение дополнительными системными стероидами не следует прекращать резко.
При переходе от пероральной терапии на Симбикорт Турбухалер™ может наблюдаться общее снижение воздействия системных стероидов, что может привести к внешним аллергическим или артрическим симптомам, такие как риниты, экзема, боль в мышцах и суставах. В таких случаях следует начать специальное лечение. Необходимо обратить особое внимание на недостаточное действие глюкокортикостероидов в случае возникновения таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота, рвота. В этих случаях иногда необходимо временное повышение дозы пероральных кортикостероидов.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью предотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Симбикорт Турбухалер™следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, гипокалиемией, лечение которой не проводилось, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, подклапанным стенозом устья аорты неясного происхождения, острой гипертензией, аневризмой или прочими серьезными сердечными заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность серьезной степени тяжести.
Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTс-интервалом. Прием Симбикорта Турбухалера может вызвать удлинение QTс- интервала.
Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого глюкокортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
При совместном назначении b2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта b2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилятаторы короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контро-лировать содержание калия в сыворотке.
В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Симбикорт Турбухалер™ содержит лактозу (<1 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.Такое вспомогательное вещество, как лактоза, содержит малые количества молочного белка, которые могут вызвать аллергические реакции.
С осторожностью:
Туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTс- интервала).
Беременность и лактация
Будесонид выделяется с грудным молоком. Однако не ожидается влияния на ребенка при применении в терапевтических дозах. Не известно проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Симбикорт Турбухалер™может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Симбикорт Турбухалер™ не оказывает вообще или оказывает несущественное влияние на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QТс-интервала, аритмии, тошноте и рвоте. Лечение: поддерживающее и симптоматическое.
В случае передозировки Симбикорта Турбухалера могут проявиться побочные действия его компонентов – будесонида и формотерола, что требует пересмотра дозы.
При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.
Форма выпуска
По 60 доз в пластиковом ингаляторе. Цвет вращающегося дозатора красный. На вращающемся дозаторе имеется надпись, нанесенная шрифтом Брайля. Имеется окошко индикации доз. Белая насадка, собранная из двух пластиковых деталей. Насадка имеет четыре шкалы. Белая крышка, изготовленная из пластикового материала. Крышка оснащена пятью стабилизаторами. Голубая пробка из пластикового материала.
По 1 ингалятору вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту
ПРИМЕНЕНИЕ ТУРБУХАЛЕРА
Турбухалер – многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис 1).
рис. 1
Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.
Подготовка Турбухалера к первому использованию:
Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе:
1. Отвинтите и снимите колпачок.
2. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис.2). рис.2
Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Поверните дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора в противоположном направлении. Выполните описанную процедуру дважды.
Теперь ингалятор готов к использованию и Вы не должны повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для приёма одной дозы следуйте процедуре, описанной ниже.
Как использовать СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР™:
Перед первым приемом нужно 2 раза прокрутить дозатор
1. Отвинтите и снимите колпачок.
2. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис.2).
3. Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Для того чтобы отмерить дозу, поверните дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора в противоположном направлении.
4. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук.
Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот (рис.3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.
рис.3
5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.
6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите шаги 2-5.
7. Закройте ингалятор колпачком, проверьте, чтобы колпачок ингалятора был тщательно завинчен.
8. Прополощите рот водой, не глотая.
ВАЖНО!
Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции.
Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули (ингалировали) необходимую дозу препарата.
Если Вы перед принятием препарата по ошибке повторили процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз, при ингаляции Вы все равно получите одну дозу препарата, в то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.
Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.
Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен?
Индикатор доз (рис.4) показывает приблизительное количество доз оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера начинается с 60-ой или 120-ой дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Вами Турбухалера).
Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.
рис.4
Вы можете быть уверены, что Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если Вы не замечаете изменения в окне индикатора доз.
Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор (рис.5) ингалятор должен быть выброшен.
рис.5
Заметьте, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.
Очистка
Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью.
Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.
Утилизация
Будьте осторожны с использованным ингалятором, помните о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.
Саудалықатауы
Симбикорт Турбухалер™
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәріліктүрі
Ингаляцияға арналған дозаланған ұнтақ, 320/9мкг/доза, 60 доза.
ҚұрамыӘрбір дозаның (мүштіктен шығатын доза) құрамындабелсенді зат: бір ингаляцияға 320 мкг будесонид, бір ингаляцияға 9 мкг формотерол фумараты дигидраты;
қосымша зат - лактоза моногидраты.
Сипаттамасы
Ақтан ақ дерлік түске дейінгі дөңгелек түйіршіктер.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйеге әсер ететін дәрілер. Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларында қолданылатын дәрілер. Кортикостероидтармен немесе, антихолинергиялық дәрілерді қоспағанда, басқа да препараттармен біріктірілген адренергиялық препараттар. Формотерол және будесонид.
АТХ коды R03AK07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Будесонидтің және формотеролдың бекітілген дозалары, сондай-ақ тиісті препараттар будесонидтің және формотеролдың пациентке жүйелік әсер етуіне қатысты биологиялық баламалы екендігін көрсетті. Осыған қарамастан, Симбикорт Турбухалер препаратын қолданғаннан кейін, монопрепараттармен салыстырғанда, кортизолдың басылу дәрежесінің азғантай жоғарылауы байқалды. Мұндай айырмашылық препараттың клиникалық қауіпсіздігіне ықпалын тигізбейді деп саналады. Будесонидтің және формотеролдың фармакокинетикалық өзара әрекеттесуіне айғақтамалар жоқ.
Будесонидті және формотеролды монопрепараттар түрінде және Симбикорт Турбухалер құрамында тағайындағаннан кейінгі тиісті заттардың фармакокинетикалық көрсеткіштері ұқсас. Біріктірілген ем құрамында енгізгенде будесонидтің "концентрация-уақыт" қисығы астындағы ауданы (AUC) біршама үлкен, препараттың сіңуі тезірек жүреді және қан плазмасындағы ең жоғары концентрациялары жоғары болады. Біріктірілген ем құрамында енгізгенде формотеролдың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы монопрепараттағы осындайға сәйкес келеді. Ингаляцияланатын будесонид тез сіңеді және плазмада ең жоғары концентрацияға ингаляция жүргізгеннен кейін 30 минуттан соң жетеді. Турбухалер арқылы ингаляция жасағаннан кейін өкпеге түскен будесонидтің орташа дозасы жеткізілген дозаның 32-44%-ын құрайды. Жүйелік биожетімділігі жеткізілген дозаның шамамен 49%-ын құрайды. 6-дан 16 жасқа дейінгі балаларда Турбухалер арқылы ингаляция жасағаннан кейін өкпеге түскен будесонидтің орташа дозасының ересек пациенттердегі көрсеткіштерден айырмашылығы жоқ (препараттың қан плазмасындағы ақырғы концентрациясы анықталған жоқ).
Ингаляцияланатын формотерол тез сіңеді және ингаляция жүргізгеннен кейін 10 минуттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді.Турбухалер арқылы ингаляция жасағаннан кейін өкпеге түскен формотеролдыңорташа дозасы жеткізілген дозаның 28-49%-ын құрайды. Жүйелік биожетімділігі жеткізілген дозаның 61%-ға жуығын құрайды.
Таралуы және метаболизмі
Қан плазмасындағы ақуыздармен шамамен формотеролдің 50%-ы және будесонидтің 90%-ы байланысады. Формотеролдың таралу көлемі 4 л/кг жуықты және будесонидтікі 3 л/кг құрайды. Формотерол конъюгация жолымен белсенділігін жояды (белсенді О-деметилденген метаболиттер және деформилирленген метаболиттер негізінен белсенділігі жойылған конъюгаттар түрінде түзіледі). Будесонид бауыр арқылы алғаш өткен кезде қарқынды биотрансформацияға (90%-ға жуығы) ұшырап, глюкокортикостероидтық белсенділігі төмен метаболиттер түзеді. Негізгі метаболиттер 6-b-гидроксибудесонидтің және 16-a-гидроксипреднизолонның глюкокортикостероидтық белсенділігі будесонидтің ұқсас белсенділігінің 1%-нан аспайды. Метаболиттердің өзара әрекеттесулеріне немесе будесонид пен формотерол арасындағы алмасу реакцияларына дәлелдер жоқ.
Шығарылуы
Формотерол дозасының негізгі бөлігі бауырда метаболизмге ұшырайды және содан кейін бүйрек арқылы шығарылады: ингаляциядан кейін формотеролдың жеткізілген дозасының 8-13%-ы өзгермеген түрде шығарылады.Формотеролдың жүйелік клиренсі жоғары (шамамен 1,4 л/мин): препараттың жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 17 сағатты құрайды.
Будесонид көбінеCYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденеді. Будесонидтің метаболиттері бүйрек арқылы өзгермеген күйде немесеконъюгаттар түрінде шығарылады.Өзгермеген будесонидтің аздаған мөлшері ғана несептен табылады. Будесонидтің жүйелік клиренсі жоғары (шамамен 1,2 л/мин). Вена ішіне енгізгеннен кейін препараттың жартылай шығарылу уақыты орта есеппен 4 сағатты құрайды.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде формотеролдың және будесонидтің фармакокинетикасы зерттелген жоқ. Қан плазмасындағы будесонидтің және формотеролдың концентрациясы бауыр ауруы бар пациенттерде жоғарылауы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлері
Симбикорт Турбухалер™ құрамында формотерол және будесонид бар, олардың әсер ету механизмдері әртүрлі және бронх демікпесінің өршу жиілігін төмендетуге қатысты аддитивті әсер білдіреді.
Будесонид - глюкокортикостероид, ингаляциядан кейін тыныс жолдарына тез және дозаға байланысты қабынуға қарсы әсер беріп, симптомдардың айқындылығын және бронх демікпесінің өршу жиілігін төмендетеді. Ингаляциялық будесонидті тағайындаған кезде, жүйелік глюкокортикостероидтарды пайдаланған кездегіге қарағанда, күрделі жағымсыз әсерлердің жиілігінің аздығы байқалады. Қабынуға қарсы әсеріне жауап беретін дәл механизмі белгісіз.
Формотерол – b2-адренергиялық рецепторлардың селективті агонисі, тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы бар пациенттерде ингаляциядан кейін бронхтардың тегіс бұлшықеттері тез және ұзақ босаңсиды. Дозаға тәуелді бронхолитикалық әсері ингаляциядан кейін 1-3 минут ішінде басталады және бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін ең кемінде 12 сағат бойы сақталады.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Бронх демікпесі Формотеролды будесонидке қосу бронх демікпесі симптомдарының айқындылығын азайтады, өкпенің функциясын жақсартады және аурудың өршу жиілігін азайтады.
Симбикорт Турбухалер препаратының өкпенің функциясына әсері будесонид пен формотеролдың бос біріктірілімінде байқалатынға ұқсас, және тек бір будесонидті тағайындағанда байқалғаннан басымдау болады. Уақыты келгенде өкпе функциясының жақсарғаны байқалды және, бір будесонидтің тиісті дозасымен емдеумен салыстырғанда, емдеудің жағымдылығы жақсы болды.
Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА)
Ауыр ӨСОА бар пациенттерде Симбикорт Турбухалер препаратын қабылдау аясында, ем ретінде тек формотерол немесе плацебо қабылдаумен салыстырғанда, аурудың өршу жиілігінің едәуір төмендегені байқалды.
Қолданылуы
- бронх демікпесінде демеуші ем ретінде
- симптоматикалық ем ретінде ұзақ уақыт әсер ететін бронходилататорлармен емдеуге қарамастан, өршуі қайталанатын өкпенің ауыр дәрежедегі созылмалы обструкциялық ауруында
Қолдану тәсілі және дозалары
Бронх демікпесі
Симбикорт Турбухалер бронх демікпесінің бастапқы емінде қолдануға арналмаған. Симбикорт Турбухалер препаратының құрамына кіретін препараттардың дозаларын таңдау жекелей және аурудың ауырлық дәрежесіне байланысты жүреді. Мұны біріктірілген препараттармен емдеуді бастаған кезде ғана емес, сонымен қатар препараттың демеуші дозаларын өзгерткен кезде де ескеру қажет.
Егер жекелеген пациенттерге Симбикорт Турбухалер препаратындағыға қарағанда, белсенді компоненттер дозасының басқа біріктірілімі қажет болатын жағдайларда, жекелеген ингалятордағы β2-адреномиметиктерді және/немесе глюкокортикостероидтарды тағайындаған жөн.
Ұсынылатын дозалар:
Ересектер (18 жас және одан үлкен): Тәулігіне екі рет 1 ингаляция. Қажет болған кезде доза тәулігіне екі рет жасалатын 2 ингаляцияға дейін арттырылуы мүмкін.
Дозаны, оның аясында бронх демікпесінің симптомдарын оңтайлы бақылау сақталатындай, ең төменге дейін төмендеткен жөн. Симбикорт Турбухалер дозасын адекватты таңдау үшін пациенттер үнемі дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Препараттың ұсынылатын ең төмен дозасы аясында бронх демікпесі симптомдарын толық бақылауға қол жеткізу үшін келесі кезеңде ингаляциялық глюкокортикостероидтармен монотерапияны тағайындап көруге болады.
Препаратты күніне екі рет қабылдаған кезде бронх демікпесі симптомдарын оңтайлы бақылауға қол жеткізу үшін, дәрігердің пікірі бойынша, ұзақ әсерлі бронходилататормен біріктірілген демеуші емді қажет ететін пациентке, препаратты күніне бір қабылдауға дейінгі тиімді ең төмен дозаға дейін титрлеу ұсынылады.
Қысқа әсерлі бронходилататорларды пайдалану жиілігінің артуы ауруды жалпы бақылаудың нашарлағанының көрінісі болып табылады және демікпеге қарсы емді қайта қарастыруды қажет етеді.
Өкпенің созылмалы обструктивті ауруы Ересектер: тәулігіне екі рет 1 ингаляция.
Пациенттердің ерекше топтары: егде жастағы пациенттер үшін препарат дозасын арнайы таңдау қажеттілігі жоқ. Бүйрек немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттердің СимбикортТурбухалер препаратын қабылдағаны жөнінде деректер жоқ. Будесонид және формотерол негізінен бауырлық метаболизмнің қатысуымен шығарылатын болғандықтан, бауыр циррозы ауыр пациенттерде препараттың шығарылу жылдамдығының баяулауын күтуге болады.
Симбикорт Турбухалер препаратын дұрыс қолдану үшін мыналар қажет:
- Турбухалерді қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият оқып білу керек
- өкпеге препараттың оңтайлы дозада жеткізілуіне кепілдік беру үшін, демді мүштік арқылы күшті және терең дем алу керек
- демді ешқашан мүштік арқылы шығармау керек
- ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығы кандидозының даму қаупін төмендету үшін демеуші дозалармен ингаляциядан кейін, сонымен қатар симптомдарды басу үшін ауызды сумен шаю керек.
Пациент Симбикорт Турбухалер препаратын пайдаланғаннан кейін оның дәмін сезбеуі немесе препаратты сезінбеуі мүмкін, бұл жеткізілетін заттың аздаған мөлшерімен байланысты.
Жағымсыз әсерлері
Симбикорт Турбухалер™ препаратының құрамында будесонид те, сонымен қатар формотерол да бар болғандықтан, осы заттардың әрқайсысы үшін мәлімделген жағымсыз құбылыстардың сол бір өрісі байқалуы мүмкін. Препаратты қабылдаумен байланысты өте жиірек жағымсыз реакциялар b2-адреномиметиктер үшін фармакологиялық тұрғыдан күтілетін тремор және жүрек қағуының жиілеуі сияқты жағымсыз құбылыстар болып табылады. Симптомдар әдетте айқындылығы орташа дәрежеде болады және емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң қайтады.
Будесонидке немесе формотеролға қатысы бар жағымсыз құбылыстар төменде ағзалар жүйесінің класы және бақылау жиілігі бойынша берілген. Жиілігінің санаттары келесі шартты белгілерге сәйкес көрсетіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін) және өте сирек (<1/10000).
Жиі
- бас ауыру
- жүрек қағуының жиілеуі
- тремор
- ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығының кандидозы
- жөтел, қорылдау, тамақтың жеңіл тітіркенуі
Жиі емес
- тахикардия
- жүректің айнуы
- бұлшықет құрысулары
- психомоторлы қозу, үрейлену, мазасыздық, бас айналу, ұйқының бұзылуы
- қанталаулар
Сирек
- экзантема, есекжем, қышыну, дерматиттер, ангиоэдема, анафилаксиялық
реакция
- бронхтың әдеттен тыс түйілуі
- гипокалиемия
- жүрекшелердің фибрилляциясы, суправентрикулярлық тахикардия, экстрасистолиялар
Өте сирек
- гипергликемия
- Кушинг синдромы, бүйрекүсті безі функциясының басылуы, өсудің баяулауы, сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуі
- катаракта, глаукома
- депрессия, мінез-құлықтың өзгеруі (негізінен балаларда)
- дәмнің бұзылулары
- стенокардия, QTс аралығының ұзаруы, артериялық қысымның құбылуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейін балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
CYP3A4 күшті тежегіштері (кетаконазол, итраконазол, вориконазол, посаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон және АИТВ протеаза тежегіштері сияқты) плазмада будесонидтің концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. Симбикорт Турбухалер препаратын демеуші ем ретінде және CYP3А4 күшті тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде ұстамаларды басу үшін тағайындау ұсынылмайды. Егер бұл мүмкін болмаса, онда тежегіштер мен будесонидті тағайындау арасындағы уақытша аралықты барынша жоғарыға арттырған жөн.
200 мг кетоконазолды күніне бір рет қабылдау плазмада пероральді будесонидтің (бір реттік доза 3 мг) концентрациясын, оларды бірге тағайындағанда, орта есеппен, 6 есеге арттырады. Будесонидті тағайындағаннан кейін 12 сағаттан соң кетоконазолды тағайындағанда плазмада соңғысының концентрациясы, орта есеппен, 3 есеге жоғарылады. Бұл қабылдаулар арасындағы аралықтың артуы олардың плазмадағы концентрацияларын азайтуы мүмкін екендігін айғақтайды. Ингаляциялық будесонидтің итраконазолды (тәулігіне 200 мг) бір реттік қабылдаумен ұқсас өзара әрекеттесуі жөніндегі ақпарат шектеулі, алайда бірге қолданғанда (будесонидтің бір реттік дозасы 1000 мкг) қан плазмасындағы олардың концентрациялары едәуір (орта есеппен 4 есеге) жоғарылайды деп күткен жөн.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі
β-адренергиялық рецепторлардың блокаторлары формотеролдың әсерін бәсеңдетуі мүмкін. Симбикорт Турбухалер™препаратын, амалсыз жағдайлардан басқасында, β-адреноблокаторлармен (көзге тамызуға арналған дәрілерді қоса) бір мезгілде тағайындамаған жөн.
СимбикортТурбухалер мен хинидинді, дизопирамидті, прокаинамидті, фенотиазиндерді, антигистаминдік препараттарды (терфенадинді), моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін және трициклді антидепрессанттарды бірге тағайындау QTc аралығын ұзартуы және қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.
Бұдан өзге, леводопа, левотироксин, окситоцин және алкоголь жүрек бұлшықеттерінің b2-симпатомиметиктерге толеранттылығын төмендете алады.
МАО тежегіштерін, сондай-ақ осыған ұқсас қасиеттері бар фуразолидон және прокарбазин сияқты препараттарды бірге тағайындау артериялық қысымның жоғарылауын туындатуы мүмкін.
Галогенделген көмірсутек препараттарымен жалпы анестезия жүргізгенде пациенттерде аритмиялардың даму қаупі жоғары.
Симбикорт Турбухалер препаратын және басқа да b-адренергиялық дәрілік препараттарды бірге қабылдағанда формотеролдың жағымсыз әсері күшеюі мүмкін.
Гипокалиемия жүрек гликозидтерін қабылдап жүрген пациенттерде аритмияның дамуына бейімділікті күшейтуі мүмкін.
Симбикорт Турбухалер препаратының бронх демікпесін емдеуге арналған басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулері байқалған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Емдеуді тоқтатар алдында препараттың дозасын біртіндеп азайту ұсынылады және емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.
Емдеудің тиімділігі жеткіліксіз болғанда немесе Симбикорт Турбухалер препаратының ұсынылатын ең жоғары дозаларын арттырғанда емдеу тактикасын қайта қарау қажет. Бронх демікпесінің симптомдарын немесе ӨСОА бақылаудың күтпеген және өршіген нашарлауы өмірге потенциалды қауіп төндіретін жағдай болып табылады және шұғыл медициналық араласымды қажет етеді. Осындай жағдайда глюкокортикостероидтардың дозасын арттыру мүмкіндігін, яғни пероральді глюкокортикостероидтар курсын тағайындауды немесе инфекциялар қосылған жағдайда антибиотиктермен емдеуді қарастырған жөн.
Пациенттерге шұғыл жәрдем үшін ингаляторды үнемі өзімен бірге алып жүру ұсынылады.
Пациенттің таңдап алынған емге сәйкес, тіпті ауру симптомдары жоқ болған жағдайлардың өзінде, Симбикорт Турбухалер препаратының демеуші дозасын ұдайы қабылдап отыру қажеттілігіне көңіл бөлгені жөн.
Егер бронх демікпесінің симптомдары бақылауға келсе, Симбикорт Турбухалер препаратының дозасын біртіндеп төмендетуге болады, мұндайда пациенттердің жағдайын үнемі бақылап отыру маңызды. Симбикорт Турбухалер препаратының тиімді өте төмен дозасын тағайындаған жөн.
Симбикорт Турбухалер препаратымен емдеуді бронх демікпесінің өршу немесе едәуір нашарлау кезеңінде бастамаған жөн.
Симбикорт Турбухалер препаратымен емдеу кезінде бронх демікпесімен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың өршуі және дамуы байқалуы мүмкін. Пациенттер емдеуді жалғастырғаны жөн, бірақ бронх демікпесінің симптомдарын бақылау жоқ болғанда немесе емдеуді бастағаннан кейін жағдай нашарлаған жағдайда медициналық жәрдемге жүгінуі керек.
Кез келген басқа ингаляциялық емдегі сияқты, препарат дозасын қабылдағаннан кейін сырылы дереу күшейетін әдеттен тыс бронх түйілуі пайда болуы мүмкін. Осыған байланысты, Симбикорт Турбухалер препаратымен емдеуді тоқтатқан және, қажет болғанда, баламалы ем тағайындаған жөн.
Жүйелік әсері кез келген ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдағанда, әсіресе ұзақ уақытқа созылатын кезең ішінде препараттардың жоғары дозаларын қабылдағанда көрініс беруі мүмкін. Ингаляциялық ем жүргізгенде, пероральді глюкокортикостероидтарды пайдаланған кездегіге қарағанда, жүйелік әсерінің көрініс беру ықтималдылығы аз. Ықтимал жүйелік әсерлерге Кушинг синдромы, кушингоидтық симптомдар, бүйрекүсті безі функциясының басылуы, балалар мен жасөспірімдерде өсуінің кідіруі, сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуі, катаракта және глаукома жатады; сирек – психомоторлы аса жоғары белсенділікті, ұйқының бұзылуын, үрейленуді, депрессияны немесе озбырлықты қоса (әсіресе балаларда), бірқатар психологиялық немесе мінез-құлықтық әсерлер.
Ингаляциялық глюкокортикостероидтардың сүйек тінінің минералды тығыздығына потенциалды ықтимал әсеріне байланысты, ұзақ уақыт препараттың жоғары дозаларын қабылдап жүрген, остеопороздың даму факторлары бар пациенттерге ерекше көңіл бөлген жөн. Ингаляцияланатын будесонидті балаларда орташа тәуліктік 400 мкг дозада (өлшенген доза) немесе ересектерде тәуліктік 800 мкг дозада (өлшенген доза) ұзақ қолдануға жүргізілген зерттеулер сүйек тінінің минералды тығыздығына елеулі әсер ететіндігін көрсеткен жоқ. Симбикорт Турбухалер препаратының өте жоғары дозаларының сүйек тінінің минералды тығыздығына әсер етуіне қатысты деректер жоқ.
Егер мұның алдында глюкокортикостероидтармен жүйелік емдеу аясында бүйрекүсті безінің функциясы бұзылғанына негіз бар деп шамаланса, пациенттерді Симбикорт Турбухалер препаратымен емдеуге ауыстырғанда сақтық шараларын қолданған жөн.
Будесонидпен ингаляциялық емдеудің артықшылығы, әдеттегідей, пероральді глюкокортикостероидтарды қабылдау қажеттілігін барынша азайтуға әкеледі, алайда пероральді глюкокортикостероидтармен емдеуді тоқтатқан пациенттерде ұзақ уақыт бойы бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігі сақталуы мүмкін. Бұрын глюкокортикостероидтармен емдеуді керек еткен немесе ұзақ уақыт ингаляциялық глюкокортикостероидтардың жоғары дозасымен ем қабылдаған пациенттер де осы қауіп тобында болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесінің функциясын бақылаған жөн.
Ингаляциялық кортикостероидтардың ұсынылатын дозалардан тым жоғары дозаларымен ұзақ емдеу клиникалық тұрғыдан айқын адренальді супрессияға әкелуі мүмкін. Күйзеліс кезінде немесе жоспарлы хирургиялық араласым кезінде қосымша жалпы кортикостероидтық дәріні қолдануды қарастырған жөн. Стероидтардың дозаларын тез қысқарту бүйрекүсті безі функциясының жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Бүйрекүсті безі қыртысы функциясының жедел жеткіліксіздігінің біршама дәрежедегі симптомдары және белгілері әлсіз білінуі мүмкін, бірақ анорексиямен, іштің ауыруымен, салмақтың жоғалуымен, қажумен, бас ауырумен, жүректің айнуымен, құсумен, сана деңгейінің азаюымен, эпилепсиялық ұстамамен, гипотензиямен және гипогликемиямен қатар жүруі мүмкін.
Қосымша жүйелік стероидтармен емдеуді күрт тоқтатпаған жөн.
Пероральді емнен Симбикорт Турбухалер™ препаратына ауысқанда жүйелік стероидтардың әсерінің жалпы төмендеуі байқалуы мүмкін, бұл риниттер, экзема, бұлшықеттердің және буындардың ауыруы сияқты сыртқа аллергиялық немесе артриттік симптомдарға әкеп соғуы мүмкін. Мұндай жағдайларда арнайы ем жүргізуді бастаған жөн. Қажығыштық, бас ауыру, жүректің айнуы, құсу сияқты симптомдар пайда болған жағдайда глюкокортикостероидтардың әсерінің жеткіліксіздігіне ерекше көңіл бөлу қажет. Осындай жағдайларда кейде пероральді кортикостероидтардың дозасын уақытша арттыру қажет.
Пациентке ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығында кандидоздың пайда болу қаупіне жол бермеу мақсатында демеуші дозалармен ингаляция жасағаннан кейін ауызды сумен шаю қажеттілігі жөнінде нұсқау беру ұсынылады.
Симбикорт Турбухалер™ препаратын ем жүргізілмеген тиреотоксикозы, феохромоцитомасы, қант диабеті, гипокалиемиясымен бірге, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, шығу тегі анық емес қолқа сағасының клапаны асты стенозы, жедел гипертензиясы, аневризмасы немесе басқа да жүректің ишемиялық ауруы, тахиаритмия және жүрек функциясының ауырлығы күрделі дәрежедегі жеткіліксіздігі сияқты жүректің күрделі аурулары бар пациенттерге абайлап тағайындаған жөн.
QTс-аралығы ұзарған пациенттерді емдеген кезде сақтық шараларын қолданған жөн. Симбикорт Турбухалер препаратын қабылдау QTс- аралығының ұзаруын туындатуы мүмкін.
Өкпе туберкулезінің белсенді немесе белсенді емес түрлері, тыныс ағзаларының зеңдік, вирустық немесе бактериялық инфекциялары бар пациенттерде ингаляцияланатын глюкокортикостероидтардың дозасын да қолдану қажеттілігін қайта қараған жөн.
b2-адреномиметиктерді гипокалиемиялық әсерді туындатуы немесе күшейтуі мүмкін препараттармен, мысалы, ксантин туындыларымен, стероидтармен немесе диуретиктермен бірге тағайындағанда b2-адреномиметиктердің гипокалиемиялық әсері күшеюі мүмкін. Ауыр бронх демікпесі өршігенде ұстамаларды қайтару үшін қысқа әсерлі бронходилататорларды қолданып жүрген, тұрақсыз бронх демікпесі бар пациенттерде аса сақтық шараларын іске асыру керек, өйткені гипоксия аясында және гипокалиемиялық әсердің дамуының ықтимал көріністері артатын басқа да жағдайларда гипокалиемияның даму қаупі ұлғаяды. Мұндай жағдайларда сарысудағы калий мөлшерін бақылау ұсынылады.
Емдеу кезеңінде қант диабетінен зардап шегіп жүрген пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясын бақылаған жөн.
Симбикорт Турбухалер™ құрамында лактоза бар (<1 мг/ингаляция). Әдетте мұндай мөлшер лактоза жақпаушылығы бар пациенттерде қиындық туындатпайды. Лактоза сияқты осындай қосымша зат құрамында аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін сүт ақуыздарының аз ғана мөлшері болады.
Сақтықпен:
Өкпе туберкулезі (белсенді немесе белсенді емес түрі); тыныс алу жолдарының зеңдік, вирустық немесе бактериялық инфекциялары, тиреотоксикоз, феохромоцитома, қант диабеті, бақыланбайтын гипокалиемия, идиопатиялық гипертрофиялық субаортальді стеноз, ауыр артериялық гипертензия, кез келген жерге орныққан аневризма немесе басқа да ауыр жүрек-қантамыр аурулары (жүректің ишемиялық ауруы, тахиаритмия немесе жүрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі), QT аралығының ұзаруы (формотеролды қабылдау QTс- аралығының ұзаруын туындатуы мүмкін).
Жүктілік және лактация
Будесонид емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Алайда емдік дозаларда қолданғанда нәрестеге ықпалын тигізеді деп күтілмейді. Әйелдің емшек сүтіне формотеролдың өтетіндігі-өтпейтіндігі белгісіз. Симбикорт Турбухалер™ бала емізетін әйелдерге, егер ана үшін күтілетін пайдасы нәресте үшін кез келген ықтимал қауіптен көбірек болса ғана, тағайындалуы мүмкін.
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Симбикорт Турбухалер™ автокөлікті немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне тіпті ықпалын тигізбейді немесе аздап ықпалын тигізеді.
Артық дозалануы
Симптомдары: тремор, ас ауыру, жүрек қағуының жиілеуі. Жекелеген жағдайларда тахикардияның, гипергликемияның, гипокалиемияның дамығаны, QТс-аралығының ұзарғаны, аритмиялар, жүректің айнуы және құсу жөнінде мәлімделді.
Емі: демеуші және симптоматикалық.
Симбикорт Турбухалер артық дозаланған жағдайда оның компоненттері – будесонидтің және формотеролдың жағымсыз әсерлері көрініс беруі мүмкін, бұл дозаны қайта қарауды қажет етеді.
Шамадан тыс дозаларды ұзақ уақыт қабылдағанда гиперкортицизм және бүйрекүсті безі функциясының басылуы сияқты глюкокортико-стероидтардың жүйелік әсері көрініс беруі мүмкін.
Шығарылу түрі
Пластик ингаляторда 60 дозадан. Айналып тұратын дозатордың түсі қызыл. Айналып тұратын дозаторда Брайль шрифтімен жазылған жазу бар. Дозалар индикациясының терезесі бар. Ақ қондырғы екі пластик детальден жиналған. Қондырғыда төрт шкала бар. Ақ қақпақ пластик материалдан жасалған. Қақпағы бес тұрақтандырғышпен жабдықталған. Көгілдір тығын пластик материалдан жасалған.
1 ингалятор медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі 2 жыл Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары Рецепт арқылы
ТУРБУХАЛЕРДІ ҚОЛДАНУ
Турбухалер – препаратты өте аз дозаларда дозалауға және дем алуға мүмкіндікберетін көп дозалы ингалятор (1 сурет).
1 сурет
Сіз демді алған кезде Турбухалердегі ұнтақ өкпеге жеткізіледі. Сондықтан Сіздің мүштік арқылы күшті және терең дем алуыңыз маңызды.
Турбухалерді алғаш пайдалануға дайындау:
Турбухалерді алғаш пайдаланар алдында оны жұмысқа дайындау қажет:
1. Қалпағын бұрап шығарып алыңыз.
2. Ингаляторды қызыл дозаторынан төмен тік ұстаңыз (2 сурет). 2 сурет
Сіз дозаторды айналдырған кезде ингаляторды мүштігінен ұстамаңыз. Дозаторды бір бағытта түбіне тірелгенше, ал содан кейін қарсы бағытқа қарай да тірелгенше бұраңыз. Сипатталған процедураны екі қайтара жасаңыз.
Енді ингалятор пайдалануға дайын және Сіз әрбір пайдалану алдында Турбухалерді жұмысқа дайындаудың осы процедурасын қайталауға тиісті емессіз. Бір дозаны қабылдау үшін төменде сипатталған процедураны қолданыңыз.
СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР™ препаратын қалай пайдалану керек:
Алғаш қабылдар алдында дозаторды 2 рет бұрап айналдыру керек
1. Қалпағын бұрап шығарып алыңыз.
2. Ингаляторды қызыл дозаторынан төмен тік ұстаңыз (2 сурет).
3. Сіз дозаторды бұрапайналдырған кезде ингаляторды мүштігінен ұстамаңыз. Дозаны өлшеу үшін дозаторды бір бағытта түбіне тірелгенше, ал содан кейін қарсы бағытқа қарай да тірелгенше бұраңыз.
4. Демді шығарыңыз. Демді мүштік арқылы шығармаңыз.
Мүштікті тістердің арасына орналастырып, ерінмен қымқырыңыз және ауыз арқылы күшті және терең дем алыңыз (3 сурет). Мүштікті тіспен қатты тістемеу және қыспау керек.
3 сурет
5. Демді шығарар алдында ингаляторды ауыздан шығарып алыңыз.
6. Егер бір дозадан да көбірек ингаляция қажет болса, 2-5 қадамды қайталаңыз.
7. Ингаляторды қалпағымен жабыңыз, ингалятордың қалпағы мұқият бұралғанын тексеріңіз.
8. Ауызды сумен, оны жұтпай, шайыңыз.
МАҢЫЗДЫ!
Мүштікті шығарып алуға әрекеттенбеңіз, өйткені ол ингаляторға бекітілген және шығарылмайды. Турбухалердің мүштігі айналады, бірақ оны қажет болмаса, бұрап айналдырмаңыз.
Деммен тартылатын ұнтақтың мөлшері өте аз болғандықтан, Сіз, ұнтақтың дәмін ингаляциядан кейін сезінуіңіз мүмкін.
Алайда, егер Сіз нұсқаулықты орындасаңыз, онда препараттың қажетті дозасымен дем алғаныңызға (ингаляциялағаныңызға) сенімді бола аласыз.
Егер Сіз препаратты қабылдар алдында ингаляторды жүктеу үшін процедураны қателесіп бір реттен көбірек қайталасаңыз, Сіз бәрібір ингаляция кезінде препараттың бір дозасын аласыз, сол уақытта дозалардың индикаторы өлшенген дозаның жалпы мөлшерін көрсетеді.
Ингаляторды шайқағанда Сізге естілетін дыбыс дәріден емес, босатылған агенттен болады.
Ингалятордың алмастырылуы тиіс екендігін қалай білуге болады?
Дозалардың индикаторы (4 сурет) ингаляторда қалған дозалардың мөлшерін көрсетеді, толып тұрған Турбухалердің дозаларын есептеу 60-шы немесе 120-шы дозадан басталады (Сіз сатып алған Турбухалердегі дозаның жалпы мөлшеріне байланысты).
Индикатор 10 доза аралықпен көрсетеді, сондықтан ол әрбір өлшенген (жүктелген) дозаны көрсетпейді.
4 сурет
Егер Сіз тіпті дозалар индикаторының терезесіндегі өзгеруді байқасаңыз да, Сіз Турбухалердің препараттың қажетті дозасын жеткізетініне сенімді бола аласыз.
Дозалар индикаторының терезесінде қызыл реңнің пайда болуы Турбухалерде препараттың 10 дозасының қалғанын көрсетеді. Ингалятор дозалары терезесінің ортасындағы қызыл реңде 0 саны пайда болған кезде (5 сурет) ингаляторды тастау керек.
5 сурет
Дозалар индикаторының терезесі 0 санын көрсеткеннің өзінде, дозатордың айналуын жалғастыратыны есіңізде болсын. Алайда дозалар индикаторы дозалар мөлшерін белгілеуді тоқтатады (қозғалуын тоқтатады) және ингалятор дозаларының терезесінде 0 саны қалады.
Тазарту
Мүштікті сыртынан құрғақ матамен ұдайы (аптасына бір рет) тазартыңыз.
Мүштікті тазалау үшін суды немесе басқа да сұйықтықтарды пайдаланбаңыз.
Утилизация
Пайдаланылған ингалятордан сақ болыңыз, ингалятордың ішінде препараттың біршама мөлшері қалып қоюы мүмкін екендігін жадыңызда сақтаңыз.