Сиалис, 20 мг, таблетки №1, пачка картонная
Торговое наименование
Сиалис®
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08
Показания к применению
¾ лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола. Для проявления эффекта тадалафила в лечении эректильной дисфункции необходима сексуальная стимуляция
Сиалис® не предназначен для применения лицами женского пола.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
¾ гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Дополнительные сведения»;
¾ приём препаратов, содержащих любые формы органических нитратов;
¾ Сиалис® не должен приниматься мужчинами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых не рекомендована сексуальная активность. Врачам следует учитывать потенциальные риски сердечно-сосудистых осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями;
¾ прием тадалафила для следующих групп пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями противопоказан:
- пациенты, перенесшие инфаркт миокарда в течение последних 90 дней,
- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта,
- пациенты с сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), выявленной в течение последних 6 месяцев,
- пациенты с неконтролируемым нарушением сердечного ритма, гипотонией (с АД ˂90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемой артериальной гипертензией,
- пациенты, перенесшие инсульт в течение последних 6 месяцев;
¾ Сиалис® противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии (NAION) не связанной с артериитом, независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5);
¾ совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотонии.
Необходимые меры предосторожности при применении
- до принятия решения о лечении с помощью лекарственных препаратов необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции и определения возможных основных причин;
- до начала любого лечения эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный риск появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления и таким образом усиливает гипотензивное действие нитратов;
- оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность Сиалиса® у пациентов, перенесших операции на органах таза или радикальную не-нервосберегающую простатэктомию, не изучалась;
- серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию, были зарегистрированы в рамках постмаркетингового наблюдения и/или в ходе клинических испытаний. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом Сиалиса®, с сексуальной активностью, либо комбинацией этих или других факторов.
Прием Сиалиса®на фоне приема альфа-блокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина;
- нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом (NAION), были зарегистрированы в связи с приемом Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ-5). Пациенты должны быть осведомлены, что в случае внезапного нарушения зрения требуется прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу;
- случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения Сиалиса®. Хотя другие факторы риска присутствовали в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предыдущие случаи потери слуха в истории), пациентам следует рекомендовать прекратить прием Сиалиса® и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха;
- существуют ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема Сиалиса® пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью(класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска;
- пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизмаможет привести к повреждению тканей полового члена и стойкой потере потенции;
- Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена(например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии);
- следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол. итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных средств отмечалась повышенная концентрация тадалафила в плазме крови;
- безопасность и эффективность сочетания препарата Сиалис® с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалось. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Сиалиса в таких комбинациях;
- неиспользованный лекарственный препарат или расходный материал следует утилизировать в соответствии с локальными требованиями.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Влияние других веществ на тадалафил
Ингибиторы цитохрома Р450
Метаболизм тадалафила происходит в основном под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола, селективного ингибитора CYP3A4, (в дозе 200 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии тадалафила. Приём кетоконазола (в дозе 400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг дважды в день), являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила.
Как следствие могут увеличиваться случаи возникновения нежелательных реакций.
Переносчики
Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Индукторы цитохрома P450
Индуктор CYP3A4, рифампицин, снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила.
Влияние тадалафила на другие лекарственные средства
Нитраты
Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. В связи с этим приемСиалиса® противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. Таким образом, пациенту, принимающему Сиалис® в любой дозировке (2,5 мг - 20 мг), применение нитратов, с медицинской точки зрения, признается необходимым в угрожающей жизни ситуации и, в таком случае, прием нитратов должен быть осуществлен по прошествии, по крайней мере, 48 часов после приема последней дозы препарата Сиалис®. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом.
Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)
Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в сутки) и тадалафила (5 мг, принимаемых регулярно раз в сутки, и 20 мг в однократной дозе) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов.
При исследовании взаимодействий лекарственных средств, описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Тем не менее, следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы.
Необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального кровяного давления.
Риоцигуат
Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы
В клинических испытаниях, сравнивавших одновременное применение 5 мг тадалафила и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, наступления каких-либо новых нежелательных реакций выявлено не было. Тем не менее, поскольку формального исследования взаимодействия лекарственных средств в отношении последствий совместного применения тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы.
Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)
В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств одновременное применение 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не было отмечено никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом было незначительное (на 3,5 удара в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект является незначительным и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при совместном назначении этих лекарственных средств.
Этинилэстрадиол и тербуталин
Тадалафил продемонстрировал способность увеличивать биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина, хотя клинические следствия такого увеличения являются неопределенными.
Алкоголь
Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не увеличивает концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного применения с алкоголем. Алкоголь вводили таким образом, чтобы максимально увеличить скорость его всасывания (после ночного голодания и без приема пищи в течение 2 часов после приема алкоголя). Тадалафил (20 мг) не увеличивает среднее снижение кровяного давления, вызванное алкоголем (0,7 г/кг, что аналогично приему 180 мл 40% спирта [водки] мужчиной весом 80 кг), но у ряда пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Когда тадалафил вводили с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотония не наблюдалась и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на когнитивные функции не изменялось при приеме тадалафила (10 мг).
Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450
Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукцию клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоформами цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не имел клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), и не оказывал влияния на изменения протромбинового времени, индуцированного варфарином.
Аспирин
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Антидиабетические лекарственные средства
Специальные исследования взаимодействия с антидиабетическими лекарственными средствами не проводились.
Специальные предупреждения
Возможный риск, связанный с применением ЛП у пациентов различных возрастных групп
- корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.
- корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностьюмаксимальная рекомендованная дозировка составляет 10 мг препарата.
- для лечения эректильной дисфункции рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с печёночной недостаточностью.
- корректировка дозы для пациентов с сахарным диабетом не требуется.
Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ
Таблетка Сиалиса® содержит 233 мг лактозы (моногидрата). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот лекарственный препарат.
Применение в педиатрии
Сиалис®не применяется у детей.
Во время беременности или лактации
Сиалис® не предназначен для использования женщинами.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сиалис®оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Хотя частота сообщений о головокружениях при приеме плацебо и тадалафила в клинических испытаниях была схожей, пациенты должны знать об особенностях их реакции на Сиалис® перед началом управления автомобилем или работы с механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Эректильная дисфункция у взрослых мужчин (ЭД)
Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Если прием 10 мг тадалафила не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг.
Препарат следует принимать, как минимум, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата в рекомендованной дозировке – один раз в сутки.
Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.
Для пациентов с ожидаемым частым приемом Сиалиса®(т.е. не реже двух раз в неделю) может быть составлена подходящая схема приема с частотой раз в сутки в наименьшей дозе, в соответствии с выбором пациента и мнением лечащего врача.
Для таких пациентов рекомендована доза 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время.
Необходимо проведение регулярной оценки целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.
Особые группы пациентов
Пожилые мужчины
Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.
Мужчины с почечной недостаточностью
Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованная дозировка составляет 10 мг препарата.
Мужчины с печёночной недостаточностью
Для лечения эректильной дисфункции рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса®пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с печёночной недостаточностью.
Мужчины, страдающие диабетом
Корректировка дозы для пациентов с сахарным диабетом не требуется.
Метод и путь введения
Сиалис® 20 мг применяется перорально.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Здоровые участники клинических испытаний получали разовую дозу до 500 мг и пациенты получали многократные ежедневные дозы до 100 мг. Нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме тадалафила в более низких дозах. В случае передозировки препарата должны быть при необходимости приняты стандартные поддерживающие меры. Гемодиализ практически не ускоряет выведение тадалафила.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто
- головная боль
- гиперемия
- заложенность носа
- диспепсия
- боли в спине, мышцах и конечностях
Нечасто
- реакции гиперчувствительности
- головокружение
- затуманенное зрение; ощущения, описанные, как боль в глазу
- звон в ушах
- тахикардия, сердцебиение
- гипотония, артериальная гипертензия
- одышка, носовое кровотечение
- боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс
- сыпь
- гематурия
- длительная эрекция
- боль в груди, периферический отек, утомляемость
Редко
- отек Квинке
- инсульт (включая геморрагический), обморок, преходящее ишемической нарушение мозгового кровообращения, мигрень, судороги, преходящая амнезия
- сужение поля зрения, отек век, гиперемия конъюктивы, передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки
- внезапная потеря слуха
- инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия
- крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потливость)
- приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия
- отек лица, внезапная сердечная смерть
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество –тадалафил, 20 мг
вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (сухой спрей), гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102), магния стеарат.
состав оболочки: красящая смесь Opadry II Желтый 32К12884 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, гипромеллоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (триацетат глицерина/триацетин), железа (III) оксид желтый (Е172)
полировка: тальк.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 20» на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (PVC/PE/PCTFE) и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке (для фасовок № 1, № 2) или по 2 контурных упаковок (для фасовки № 4) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в складную картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Сиалис®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тадалафил
Дәрілік түрі, дозалануы
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг
Фармакотерапиялық тобы
Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Урологиялық басқа препараттар. Эректильді дисфункция кезінде қолданылатын препараттар. Тадалафил.
АТХ коды G04BE08
Қолданылуы
¾ еркек жынысты ересек пациенттерде эректильді дисфункцияны емдеуде. Эректильді дисфункцияны емдегенде тадалафилдің әсері білінуі үшін сексуалды стимуляция қажет.
Сиалис®препараты әйел адамдарға қолдануға арналмаған.
Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
¾ әсер етуші затқа немесе «Қосымша мәліметтер» бөлімінде атап көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
¾ құрамында органикалық заттардың кез келген түрлері бар препараттарды қабылдау;
¾ Сиалис®сексуалды белсенділік ұсынылмайтын, жүрек-қантамырлар ауруларына шалдыққан ер адамдар қабылдамауы керек. Дәрігерлер осындай аурулары бар пациенттерде сексуалды белсенділік кезінде жүрек-қантамырлар асқынуларының ықтимал қауіптерін ескеруі керек;
¾ тадалафил қабылдау жүрек-қантамырлары аурулары бар пациенттердің келесі тобына қарсы көрсетілім болып табылады:
- соңғы 90 күн ішінде миокард инфарктімен ауырған пациенттер,
- тұрақсыз стенокардиясы бар болған немесе, жыныстық қатынас кезінде стенокардия ұстамасы пайда болған пациенттер,
- соңғы 6 ай ішінде Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясының (NYHA) жіктеуі бойынша, жүрек функциясының ІІ және одан жоғары класқа жататын жеткіліксіздігі анықталған пациенттер,
- жүрек ырғағының бақыланбайтын бұзылуы, гипотониясы (АҚ ˂90/50 мм с.б.) немесе бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттер,
- соңғы 6 ай ішінде инсультті бастан кешкен пациенттер;
¾ Сиалис®бұдан бұрын ФДЭ-5 тежегішінің әсерімен байланысты екендігіне-еместігіне тәуелсіз, артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия (NAION) салдарынан бір көзі көрмей қалған пациенттерге қолдануға болмайды;
¾ тадалафилді қоса, ФДЭ-5 тежегіштерін риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен бірге қабылдауға болмайды, өйткені симптоматикалық гипотонияның дамуына потенциалды түрде әкеп соғуы мүмкін.
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
- дәрілік препараттардың көмегімен емдеу жөнінде шешім қабылдағанға дейін эректильді дисфункцияны және ықтимал себептерін анықтау үшін пациенттің ауру тарихын зерттеу және физикалық тексеру жүргізу қажет;
- эректильді дисфункцияның кез келген емін бастағанға дейін пациенттің жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайына баға беру қажет, өйткені сексуалды белсенділікпен байланысты жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан асқынулардың пайда болуының белгілі бір қаупі бар. Тадалафилдің қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар, соның нәтижесінде артериялық қысымның жеңіл және өткінші төмендеуін туындатады және осылайша нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді;
- эректильді дисфункцияға баға беруге тиісінше медициналық тексеру жүргізуден кейін потенциалды себептерін және тиісті емдеу әдістерін анықтау қамтылуы тиіс. Жамбас ағзаларына немесе жүйкені сақтамайтын радикальді простатэктомия операциясын бастан кешкен пациенттерде Сиалис® препаратының тиімділігі зерттелген жоқ;
- постмаркетингтік бақылау аясында және/немесе клиникалық сынақтар барысында миокард инфарктісін, жүректің кенеттен қайтымсыз тоқтап қалуын, тұрақсыз стенокардияны, қарыншалық аритмияны, инсультті, ми қан айналымының өткінші бұзылуларын, кеуденің ауыруын, жүректің қағуын және тахикардияны қоса, күрделі жүрек-қантамыр асқынулары тіркелді. Осы асқынулар тіркелген пациенттердің көбісі жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі бар топқа жатты. Дегенмен, осы оқиғалардың жүрек-қантамыр ауруларының қатар жүруімен, Сиалис® препаратын қабылдаумен, сексуалды белсенділікпен, немесе осы немесе басқа да факторлардың біріктірілімімен тікелей байланысты екендігін-еместігін жоғары дәрежеде сенімді түрде анықтау мүмкін емес.
Альфа-блокаторларды қабылдау аясында Сиалис® препаратын қабылдау кейбір пациенттерде симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін. Тадалафил мен доксазозинді біріктіру ұсынылмайды;
- Сиалис® препаратын және ФДЭ-5 басқа да тежегіштерін қабылдаумен байланысты көрудіңбұзылулары және артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия (NAION) жағдайлары тіркелді. Пациенттер көзінің көруі кенеттен бұзылған жағдайда, ол Сиалис®препаратын қабылдауды тоқтатуы және дереу дәрігерге қаралуы керек екендігінен хабардар болуы тиіс;
- Сиалис® препаратын қолданғаннан кейін естуден кенет айырылу жағдайлары тіркелді. Кейбір жағдайларда қауіп факторлары бар (мысалы, жасы, қант диабеті, гипертония және ауру тарихындағы мұның алдында естуден айырылу жағдайлары) болса да, пациенттерге Сиалис® препаратын қабылдауды тоқтатуға және естуі күрт нашарлаған немесе естімей қалған жағдайда дәрігерге қаралу керектігіне кеңес берген жөн;
- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттердің Сиалис® препаратын бір реттік қабылдауының қауіпсіздігі жөнінде клиникалық деректер шектеулі. Сиалис® препаратын тағайындаған жағдайда емдеуші дәрігер жекелей мұқият баға беру арқылы пайдасы мен қаупінің арақатынасын қорытындылауы тиіс;
- пациенттер 4 сағатқа және одан көпке созылатын эрекция пайда болған жағдайда дереу медициналық жәрдемге жүгіну керектігінен хабардар болуы тиіс.Приапизмді дер кезінде емдемеу жыныс мүшесі тінінің зақымдануына және потенцияның тұрақты жоғалуына әкеп соғуы мүмкін;
- Сиалис® препаратын жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы бар (мысалы, бұрыштық қисаю, кавернозды фиброзда немесе Пейрони ауруында) пациенттерге немесе приапизмге бейім (мысалы, орақ-жасушалы анемияда, көптеген миеломада немесе лейкемияда) пациенттерде сақтықпен қолданған жөн;
- Сиалис® препаратын CYP3A4күшті әсер ететін тежегіштерін (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол және эритромицин) қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн, өйткені осы дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы концентрацияларының жоғарылағаны байқалды;
- Сиалис® препаратының басқа ФДЭ-5 тежегіштерімен және эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен біріктірудің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ. Пациенттер Сиалис® препаратын осындай біріктіріліммен бірге қабылдауға жол бермеу керектігінен хабардар болуы тиіс;
- қолданылмаған дәрілік препарат немесе шығын материалдары жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялануы керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Басқа заттардың тадалафилге ықпалы
Р450 цитохромының тежегіштері
Тадалафилдің метаболизмі негізінен CYP3А4 ферментінің әсер етуімен жүреді. Кетоконазолды (күніне 200 мг дозада), CYP3A4 селективті тежегішін қабылдау, тадалафилмен монотерапия кезіндегі көрсеткіштермен салыстырғанда, тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясын (AUC) 2 есе және Cmax 15%-ға арттырады. Кетоконазолды (күніне 400 мг) қабылдау тадалафилдің (20 мг) плазмалық концентрациясын 4 есе және Cmax 22%-ға арттырады. Ритонавир (күніне екі рет 200 мг), CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 және CYP2D6 тежегіштері болып табылатын протеаза тежегіші тадалафилдің (20 мг) плазмалық концентрациясын Cmax өзгертусіз 2 есеге арттырады. Спецификалық өзара әрекеттесулері зерттелмесе де, саквинавир сияқты протеазаның басқа тежегіштер және эритромицин, кларитромицин, итраконазол және грейпфрут шырыны сияқты CYP3A4-ң басқа тежегіштері тадалафилмен бірге сақтықпен қабылдануы тиіс, өйткені тадалафилдің плазмалық концентрациясының артатындығын күтуге болады.
Нәтижесінде жағымсыз реакциялар жиілеуі мүмкін.
Тасымалдаушылар
Тасымалдаушылардың (мысалы, р-гликопротеиннің) тадалафилдің фармакокинетикасындағы рөлі зерттелген жоқ. Сондықтан тасымалдаушылардың тежелуі арқылы дәрілік өзара әрекеттесудің болуы ықтимал.
Р450 цитохромының индукторлары
CYP3A4 индукторы рифампицин, жеке қабылдаған кездегі тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясымен салыстырғанда, тадалафилдің плазмалық концентрациясын 88%-ға төмендетеді. Плазмалық концентрациясының төмендеуі тадалафилдің тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін, алайда тиімділігінің осындай азаюының айқындылық дәрежесі зерттелген жоқ. CYP3A4 басқа да фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты индукторлары сондай-ақ тадалафилдің плазмалық концентрациясын азайтуы мүмкін.
Тадалафилдің басқа дәрілік заттарға ықпалы
Нитраттар
Тадалафилдің (5, 10 және 20 мг) нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтетіні анықталды. Сондықтан Сиалис® препаратын органикалық нитраттардың кез келген түрін қабылдап жүрген пациенттердің қабылдауына болмайды. Осылайша, егер Сиалис® препаратын кез келген дозада (2,5 мг - 20 мг) қабылдап жүрген пациенттерде нитраттарды қолдану өмірге қауіп төнген жағдайларда қажет деп саналса, нитраттарды қолдану жөніндегі шешімге дейін Сиалис® препаратының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін ең кемінде 48 сағат өтуі тиіс. Мұндай жағдайларда нитраттарды адекватты гемодинамикалық мониторингпен бірге қатаң медициналық бақылаумен ғана қолданған жөн.
Гипертензияға қарсы дәрілер (кальций өзекшелерінің блокаторларын қоса)
Доксазозинді (күніне 4 және 8 мг) және тадалафилді (тәулігіне бір рет ұдайы қабылданатын 5 мг және бір реттік доза 20 мг) бірге қолдану осы альфа-блокатордың гипотензиялық әсерін едәуір күшейтеді. Осы әсер кем дегенде он екі сағатқа созылады, және естен тануды қоса, әртүрлі симптомдармен көрініс беруі мүмкін. Осы себепті осы препараттарды біріктіру ұсынылмайды.
Дәрілердің өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулерде жоғарыда сипатталған әсер тадалафилді альфузозинмен немесе тамсулозинмен біріктірген кезде байқалған жоқ. Дегенмен, кез келген альфа-блокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе егде жастағыларда тадалафилді қолданғанда сақтық танытқан жөн. Емдеуді ең төмен дозалардан бастап, дозаны сатылап қайта қарастыра отырып бастау керек.
Гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерге артериялық қан қысымының ықтимал төмендеуі жөнінде алдын ала ескерту қажет.
Риоцигуат
Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ-5 тежегіштерін және риоцигуатты біріктіріп қолданғанда жүйелік артериялық қысымды қосымша төмендететін әсер беретінін көрсетті. Клиникалық зерттеулер барысында риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерінің күшейгенін көрсетті. Пациенттердің зерттелген топтарында осындай препараттарды біріктіргенде жағымсыз клиникалық әсерге ешқандай айғақтамалар алынған жоқ. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, тадалафилді қоса, біріктіріп қолдануға болмайды.
5-альфа-редуктаза тежегіштері
Қуықасты безінің аденомасын симптоматикалық емдегенде 5 мг тадалафилді және 5 мг финастеридті бір мезгілде қолдануды плацебо және 5 мг финастеридті қабылдаумен салыстыратын клиникалық сынақтарда қандай да болсын жағымсыз реакциялардың басталғаны білінген жоқ. Дегенмен, тадалафилді және 5-альфа-редуктаза тежегіштерін бірге қолданудың салдарына қатысты дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне формальді зерттеу жүргізілмесе де, тадалафилді және 5-альфа-редуктаза тежегіштерін қатар тағайындағанда сақтық танытқан жөн.
CYP1A2 субстраттары (мысалы, теофиллин)
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында 10 мг тадалафилді теофиллинмен (фосфодиэстеразаның селективті емес тежегіші) бір мезгілде қолданғанда ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Жалғыз ғана фармакодинамикалық әсер жүректің жиырылу жиілігінің аздап артуы (минутына 3,5 соғу) болды. Осы әсер мардымсыз болып табылса да және осы зерттеуде клиникалық маңызы болмаса да, осы дәрілік заттарды бірге тағайындаған кезде мұны ескерген жөн.
Этинилэстрадиол және тербуталин
Тадалафилді пероральді түрде қабылдағанда этинилэстрадиолдың биожетімділігін арттыратын қабілетін көрсетті; осындай артудың клиникалық салдары анықталмаса да, осындай артуды тербуталинді пероральді түрде енгізген кезде күтуге болады.
Алкоголь
Тадалафилді (10 мг немесе 20 мг) бір мезгілде қабылдау алкогольдің концентрациясын арттырмайды (қандағы ең жоғары орташа концентрациясы 0,08%). Бұдан басқа, алкогольмен бірге енгізгеннен кейін 3 сағаттан соң тадалафилдің концентрациясында ешқандай өзгерулер байқалған жоқ. Алкогольді оның сіңу жылдамдығын барынша арттыратындай етіп (түнгі ашығудан кейін және алкоголь қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы тамақ ішпей) енгізді. Тадалафил (20 мг) препараты алкогольдің әсерінен қан қысымының орташа төмендеуін арттырмайды (0,7 г/кг, ол салмағы 80 кг еркектің 180 мл 40% спиртті [арақ] қабылдауына ұқсас), бірақ бірқатар пациенттерде постуральді бас айналу және ортостаздық гипотензия байқалды. Тадалафил алкогольдің өте төмен дозаларымен (0,6 г/кг) бірге енгізілген кезде гипотония байқалған жоқ және бас айналу бір алкогольдің өзін қабылдаған кездегі жиілікте байқалды. Алкогольдің когнитивтік функцияларға ықпалы тадалафилді (10 мг) қабылдаған кезде өзгерген жоқ.
P450 цитохромы-ферменттерімен метаболизденетін препараттар
Тадалафил Р450 цитохромының изоформаларымен метаболизденетін дәрілік заттардың клиникалық тұрғыдан маңызды тежелуін және клиренсінің индукциясын туындатпайды. Зерттеулер тадалафилдің CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 және CYP2C19 қоса, Р450 цитохромы изоформаларын тежемейтінін және индукцияламайтынын айғақтады.
CYP2C9 субстраттары (мысалы, R-варфарин)
Тадалафил (10 мг және 20 мг) S-варфариннің немесе R-варфариннің (CYP2C9 субстраты) экспозициясына (AUC) клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалы болған жоқ және варфаринмен индукцияланған протромбин уақытының өзгеруіне ықпалын тигізген жоқ.
Аспирин
Тадалафил (10 мг және 20 мг) ацетилсалицил қышқылының әсерін туындайтын қан кету ұзақтығын арттырмайды.
Диабетке қарсы дәрілік заттар
Диабетке қарсы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Арнайы сақтандырулар
Әр түрлі жастағы пациенттерде ДП қолданумен байланысты ықтимал қауіпі
- егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.
- бүйрек функциясыныңжеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза препараттың 10 мг құрайды.
- эректильді дисфункцияны емдеу үшін қажетіне қарай Сиалис®препаратының ұсынылатын дозасы, тамақ қабылдауға байланыссыз, болжамды сексуалды белсенділік алдында 10 мг құрайды. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде Сиалис® препаратын қолданудың қауіпсіздігі жөніндегі клиникалық деректер шектеулі. Осы препаратты тағайындаған жағдайда, дәрігер оның пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият жекелей бағалауға сүйене отырып тағайындауы тиіс. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде тадалафилді 10 мг-ден асатын дозаларда қабылдау жөнінде деректер жоқ.
- қант диабетінен зардап шегіп жүрген пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.
Қосымша заттарға қатысты ерекше нұсқаулар
Сиалис® таблеткасының құрамында 233 мг лактоза (моногидрат) бар. Сирек тұқым қулайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)- лактаза фермент тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер осы дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс.
Педиатрияда қолдану
- Сиалис®балаларда қолданылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Сиалис® препараты әйелдерге қолдануға арналмаған
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Сиалис® препараты автомобильді басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне аздаған ықпалын тигізуі мүмкін. Клиникалық сынақтарда плацебо және тадалафилді қабылдағанда бас айналу жөніндегі мәлімдемелер жиілігі ұқсас болса да, пациенттер автомобильді басқару немесе механизмдермен жұмыс жасауды бастар алдында олардың Сиалис® препаратына реакциясының ерекшеліктері жөнінде білуі тиіс.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалану режимі
Ересек еркектердегі эректильді дисфункция (ЭД)
Болжамды сексуалды белсенділік алдындағы әдеттегі ұсынылатын доза, тамақ ішуге қарамай, 10 мг құрайды. Егер 10 мг тадалафил қабылдау қажетті реакция бермесе, онда дозасы 20 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.
Препаратты болжамды сексуалды белсенділіктен ең кемінде 30 минут бұрын қабылдаған жөн. Препаратты ұсынылған дозада қабылдаудың ең жоғары жиілігі - тәулігіне бір рет.
10 мг және 20 мг дозадағы тадалафил болжамды сексуалды белсенділік алдында қабылдауға арналған және күн сайын қолдануға ұсынылмаған.
Сиалис® препаратын жиі (яғни аптасына екі реттен жиі емес) қабылдау күтілетін пациенттер үшін, пациенттің таңдауына және емдеуші дәрігердің таңдауына сәйкес, тәулігіне өте аз дозада бір реттік жиілікпен қабылдаудың қолайлы сызбасы құрастырылуы мүмкін.
Мұндай пациенттер үшін тәулігіне шамамен белгілі бір уақытта бір рет 5 мг доза ұсынылады.
Препаратты ұзақ уақыт бойы күн сайын қабылдаудың мақсатқа сәйкестігіне ұдайы баға беру қажет.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар еркектер
Бүйрек функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза препараттың 10 мг құрайды.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар еркектер
Эректильді дисфункцияны емдеу үшін қажетіне қарай Сиалис® препаратының ұсынылатын дозасы, тамақ ішуге қарамай, болжамды сексуалды белсенділік алдында 10 мг құрайды. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде Сиалис®препаратын қолданудың қауіпсіздігі жөніндегі клиникалық деректер шектеулі. Осы препаратты тағайындаған жағдайда, дәрігер оның пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият жекелей бағалауға сүйене отырып тағайындауы тиіс. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде тадалафилді 10 мг-ден асатын дозаларда қабылдау жөнінде деректер жоқ.
Диабеттен зардап шегіп жүрген еркектер
Диабеттен зардап шегіп жүрген пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.
Енгізу әдісі және жолы
Сиалис® 20 мг пероральді қолдануға арналған.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Клиникалық сынаққа қатысқан дені сау қатысушылар 500 мг-ге дейінгі бір реттік дозаны және 100 мг-ге дейінгі күн сайынғы көп реттік дозаны қабылдады. Жағымсыз құбылыстар тадалафилді төменірек дозаларда қабылдаған кезде байқалғандарға ұқсас болды. Препарат артық дозаланған жағдайда қажет болғанда стандартты демеуші шаралар қабылдануы тиіс. Гемодиализ тадалафилдің шығарылуын іс жүзінде тездетпейді.
Дәрілік препаратты қолдану әдісін түсіндіріп беру үшін медициналық қызметкерден консультация сұрау жөніндегі ұсынымдар
Препаратты қолдануға қатысты сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігеріңізге қаралыңыз.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Жиі
- бас ауыру
- гиперемия
- мұрынның бітелуі
- диспепсия
- арқаның ауыруы, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы
Жиі емес
- аса жоғары сезімталдық реакциялары
- бас айналу
- көрудің бұлынғырлануы, көздегі ауыру сияқты сипатталған сезімдер
- құлақтағы шуыл
- тахикардия, жүрек қағуы
- гипотония, артериялық гипертония
- ентігу, мұрыннан қан кету
- іштің ауыруы, құсу, жүректің айнуы, гастро-эзофагеальді рефлюкс
- бөртпе
- гематурия
- ұзаққа созылатын эрекция
- кеуденің ауыруы, шеткері ісіну, қажығыштық
Сирек
- Квинке ісінуі
- инсульт (соның ішінде геморрагиялық), естен тану, ми қанайналымының өткінші ишемиялық бұзылуы, бас сақинасы, құрысулар, өтпелі амнезия
- көру ауқымының тарылуы, қабақтың ісінуі, конъюктива гиперемиясы, артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия, торқабық тамырларыныңокклюзиясы
- кенеттен естімей қалу
- миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия, қарыншалық аритмия
- есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, гипергидроз (тершеңдік)
- приапизм, жыныс мүшесінен қан кету, гематоспермия
- беттің ісінуі, кенеттен жүректен өлім
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Бір таблетка құрамында:
белсенді зат – тадалафил, 20 мг
қосымша заттар - лактоза моногидраты, лактоза моногидраты (құрғақ спрей), гидроксипропилцеллюлоза (өте ұсақ), натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, натрий лаурилсульфаты, микрокристалды целлюлоза (түйіршік 102), магний стеараты
қабықтың құрамы: Opadry II Сары 32К12884 бояғыш қоспасы (лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, гипромеллоза 15сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), триацетин (глицерин триацетаты /триацетин), темірдің (III) сары тотығы (Е172).
жылтырату: тальк
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Бадам пішінді, сары түсті қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «С 20» таңбасы бар таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 немесе 2 таблеткадан поливинилхлорид (PVC/PE/PCTFE) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді 1 қаптама (№ 1, № 2 орамдар үшін) немесе пішінді 2 қаптама (№ 4 орам үшін) медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге, бүктелетін картон қорапшаға салынған.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы