Сертофен, 50 мг/2 мл, конц. д/п р-р д/инф. №5, пачка из картона, PharmaVision
Торговое наименование
Сертофен
Международное непатентованное название
Декскетопрофен
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг/2 мл
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.
Код АТХ: М01АЕ17
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой боли от средней до тяжелой степени тяжести, когда пероральный прием невозможен, например, в случае послеоперационной боли, почечной колики и боли в пояснице.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительностьк декскетопрофену или другим НПВС, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
- пациенты, у которых вещества со сходным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВС) вызывают приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит, образование полипов в носу, крапивницу или ангионевротический отек
- пациенты с известными реакциями фотоаллергии или фототоксичности во время лечения кетопрофеном или фибратами
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, связанными с предыдущим лечением НПВС, в анамнезе
- пациенты с активной пептической язвой/желудочно-кишечным кровотечением или указаниями в анамнезе на желудочно-кишечное кровотечение, язву или перфорацию
- пациенты с хронической диспепсией
- пациенты с другими активными кровотечениями или нарушениями свертываемости крови
- пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом
- пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью
- пациенты с умеренной или тяжелой дисфункцией почек (клиренс креатинина ≤59 мл/мин)
- пациенты с тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов по Чайлд-Пью)
- пациенты с геморрагическим диатезом и другими нарушениями свертываемости крови
- пациенты с сильным обезвоживанием (вызванным рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости)
- третий триместр беременности и период лактации.
Препарат противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) применения из-за содержания этанола в препарате.
Необходимые меры предосторожности при применении
Следует применять НПВС с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может обостряться.
Необходимо обеспечивать достаточное потребление жидкости во время лечения для предотвращения обезвоживания и возможно связанной с этим токсичности в отношении почек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следующие взаимодействия относятся к НПВС в целом:
Нежелательные комбинации
Другие НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки): одновременное назначение нескольких НПВС может повышать риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
Антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. При невозможности избежать применения подобного сочетания необходимо осуществлять тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных параметров.
Гепарины: повышается риск кровотечения (из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). При невозможности избежать применения подобного сочетания необходимо осуществлять тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных параметров.
Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Литий (описывалось для нескольких НПВС):НПВС повышают уровни лития в крови, и они могут достигать токсических значений (снижение почечного выведения лития). Поэтому данный параметр требует мониторинга в начале, при коррекции и при отмене лечения декскетопрофеном.
Метотрексат, применяемый в высоких дозах 15 мг/неделя или выше: повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного выведения противовоспалительными средствами в целом.
Гидантоины и сульфонамиды:токсические эффекты этих веществ могут усиливаться.
Сочетания, требующие соблюдения мер предосторожности
Диуретики, ингибиторы АПФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II:декскетопрофен может снижать эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение препаратов, подавляющих циклооксигеназу, и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, которое обычно является обратимым. В случае назначения сочетания декскетопрофена и диуретика важно обеспечивать потребление пациентом достаточного количества жидкости и проводить мониторинг функции почек в начале лечения.
Метотрексат, применяемый в низких дозах, менее 15 мг/неделя: повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного выведения противовоспалительными средствами в целом. Необходим еженедельный мониторинг состава крови в первые недели применения сочетания, усиленное наблюдение при наличии даже слабого нарушения функции почек, а также у пожилых пациентов.
Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Необходим усиленный клинический мониторинг и более частая проверка времени кровотечения.
Зидовудин: риск повышения токсичности в отношении линии клеток эритроцитов посредством воздействия на ретикулоциты, с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВС. Необходим контроль общего анализа крови и количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала лечения НПВС.
Препараты сульфонилмочевины:НПВС могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения из мест связывания с белками плазмы.
Сочетания, на которые необходимо обращать внимание
Бета-блокаторы: лечение НПВС может снижать их антигипертензивный эффект путем ингибирования синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус:нефротоксичность может усиливаться под действием НПВС посредством обусловленных простагландинами эффектов. Во время лечения сочетанием необходимо измерять функцию почек.
Тромболитики: повышение риска кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Пробенецид: могут повышаться концентрации декскетопрофена в плазме крови; такое взаимодействие может являться следствием ингибирующего механизма в месте канальцевой секреции и глюкуронидной конъюгации, что требует коррекции дозы декскетопрофена.
Сердечные гликозиды:НПВС могут повышать концентрацию гликозидов в плазме.
Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что введение НПВС в день введения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клинической эффективности медицинского прерывания беременности.
Хинолоновые антибиотики:результаты исследований на животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВС могут усиливать риск развития конвульсий.
Тенофовир: совместное применение с НПВС может увеличить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Для обнаружения потенциального синергетического влияния необходимо контролировать функцию почек.
Деферазирокс: совместное применение с НПВС может повысить риск желудочно-кишечной токсичности. Необходимо тщательное клиническое наблюдение во время проведения комбинированной терапии.
Пеметрексед: совместное применение с НПВС может снизить выведение пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз НПВС. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа и НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа.
Специальные предупреждения
Препарат применяют с осторожностью у пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе.
Следует избегать применения Сертофенаодновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные реакции могут быть минимизированы, используя наименьшую эффективную дозу в кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.
Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта
Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорации, которые могут иметь летальный исход, при применении всех НПВС в любой момент лечения, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих препарат Сертофен,следует прекратить лечение.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией и у пожилых пациентов.
Частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальный исход, у пожилых людей выше. Такие пациенты должны начинать лечение с минимальной возможной дозы.
Как и в случае со всеми другими НПВС, необходимо изучить анамнез на наличие указаний на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву для обеспечения полного их излечения перед началом лечения декскетопрофена трометамолом. Над пациентами с желудочно-кишечными симптомами или указаниями на желудочно-кишечное заболевание в анамнезе должно быть установлено наблюдение на предмет возникновения нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечного кровотечения.
Для таких пациентов следует рассматривать возможность комбинированного лечения с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса), как и для пациентов, которым требуется одновременное применение низких доз аспирина или других препаратов, способных повышать риск в отношении желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с указаниями на желудочно-кишечную токсичность в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны живота (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Необходимо напоминать о соблюдении осторожности пациентам, одновременно принимающим препараты, способные повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, аспирин.
Безопасность в отношении почек
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отекам. Также требуется осторожность при лечении пациентов, подвергающихся терапии диуретиками, или пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, так как при этом повышается риск возникновения нефротоксичности.
Как и в случае со всеми другими НПВС, возможно повышение уровней азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, это может быть связано с неблагоприятными эффектами в отношении системы почек, что может приводить к гломерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Пациенты более старшего возраста в большей степени подвержены возникновению нарушения функции почек.
Безопасность в отношении печени
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Как и при применении других НПВС, могут возникать небольшие преходящие повышения некоторых параметров функции печени, а также значительные повышения уровней АСТ и АЛТ. В случае значимого повышения этих параметров необходимо прекратить лечение.
Пациенты более старшего возраста в большей степени подвержены возникновению нарушения функции печени.
Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и сосудов головного мозга
Пациентам с гипертензией и/или слабой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимы соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с заболеванием сердца в анамнезе, в частности, пациентов с ранее перенесенными приступами сердечной недостаточности, так как у них повышается риск провоцирования сердечной недостаточности.
Результаты клинических и эпидемиологических исследований указывают на то, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и при длительном лечении) может сопровождаться небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, которые позволили бы исключить подобный риск для декскетопрофена трометамола, являются недостаточными.
Следовательно, пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием должны подвергаться лечению декскетопрофена трометамолом только после тщательной оценки. Аналогичная оценка должна проводиться перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых явлений (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Все неселективные НПВС способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения посредством подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационном периоде оценивалось в контролируемых клинических исследованиях, и не было выявлено эффекта в отношении параметров свертываемости крови. Тем не менее, пациентам, подвергающимся лечению препаратами, влияющими на гемостаз, такими как варфарин, другие кумариновые средства или гепарины, необходимо тщательное наблюдение при применении декскетопрофена трометамола.
Вероятность нарушения функции сердечно-сосудистой системы выше у пациентов более старшего возраста.
Кожные реакции
Серьезные кожные реакции, некоторые из которых имели летальный исход, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в очень редких случаях отмечались при применении НПВС. Пациенты подвергаются наиболее высокому риску возникновения подобных реакций в начале лечения: в большинстве случаев реакция возникает в первый месяц лечения. Препарат следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности.
Другая информация
Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов:
- с врожденным нарушением метаболизма порфиринов (например, острой перемежающейся порфирией);
- с обезвоживанием;
- сразу после крупного хирургического вмешательства.
Если врач считает длительную терапию декскетопрофеном необходимой, следует регулярно проверять функцию печени и почек и проводить анализ крови.
Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) отмечались в очень редких случаях. Необходимо прекратить лечение при первых признаках тяжелых реакций гиперчувствительности после применения препарата. Медицинские работники должны начинать необходимые по медицинским показаниям процедуры в зависимости от симптомов.
Пациенты с астмой, сопровождающейся хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами в носу, подвергаются более высокому риску развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальные пациенты. Применение этого препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.
В исключительных случаях причиной серьезных осложнений инфекций кожи и мягких тканей может являться ветряная оспа. В настоящее время способствующая роль НПВС в ухудшении данных инфекций не может быть исключена. По этой причине рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями гематопоэза, системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани.
Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В отдельных случаях отмечалось ухудшение инфекций мягких тканей, связанное по времени с применением НПВС. По этой причине пациентам рекомендуется незамедлительно обращаться к врачу при возникновении или ухудшении признаков бактериальной инфекции во время терапии.
Вспомогательные вещества
Каждая ампула препарата содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Вредно для лиц, страдающих алкоголизмом.
Это необходимо учитывать при лечении беременных и кормящих женщин, детей и лиц из групп высокого риска, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. практически не содержит натрия.
Применение в педиатрии
Безопасность применения у детей и подростков не изучалась.
Во время беременности или лактации
Препарат Сертофен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации.
Беременность
В первом и втором триместрах беременности следует применять декскетопрофена трометамол только при острой необходимости. Если декскетопрофена трометамол применяется женщиной, пытающейся забеременеть или находящейся в первом и втором триместрах беременности, дозировка и продолжительность лечения должны быть минимальными.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; мать и новорожденного ребенка в конце периода беременности: возможному увеличению времени кровотечения, причем антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при очень низких дозах; подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или удлинению родов.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли декскетопрофен с грудным молоком. Применение Сертофен у женщин в период кормления грудью противопоказано.
Фертильность
Как и другие НПВС, применение декскетопрофена трометамола может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят исследование бесплодия, следует рассмотреть вопрос о выведении декскетопрофена трометамола.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может вызвать нежелательные реакции, такие как головокружение, нарушения зрения или сонливость. В этих случаях может быть нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости введение можно повторить через 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг.
Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Нежелательные реакции могут быть минимизированы, используя наименьшую эффективную дозу в кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.
В случае умеренной или тяжелой послеоперационной боли препарат может использоваться в комбинации с опиоидными анальгетиками, если это показано к применению, в тех же рекомендуемых дозах у взрослых.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить общую суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Сертофен не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек
Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) следует уменьшить общую суточную дозу до 50 мг. Сертофен не должен использоваться у пациентов с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).
Пожилые пациенты
Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки.
Дети
Препарат не изучался у детей и подростков. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, и препарат не должен применяться у детей и подростков.
Метод и путь введения
Препарат Сертофен применяют для внутримышечного и внутривенного введения.
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение
- внутривенная инфузия
Разбавленный приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Раствор необходимо всегда защищать от естественного дневного света.
- внутривенное болюсное введение
При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят медленно внутривенно болюсно в течение не менее 15 секунд.
Инструкция по обращению с препаратом
Препарат вводят внутримышечно или в виде внутривенного болюса; раствор следует вводить сразу же после извлечения его из ампулы. Для применения путем внутривенной инфузии раствор должен быть асептически разведен и защищен от естественного дневного света.
Раствор не должен смешиваться в малом объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, так как это приведет к осаждению раствора.
Инструкции по разведению лекарственного препарата перед применением
Препарат совместим при смешивании в контейнерах небольшого объема (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разведенный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Для применения путем внутривенной инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) препарата следует развести в объеме от 30 мл до 100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или лактатного раствора Рингера. Раствор должен разводиться асептически и должен быть защищен от естественного дневного света. Разбавленный раствор является прозрачным.
Препарат, разведенный в объеме 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, является совместимым со следующими лекарственными препаратами: допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, потеря аппетита, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).
При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.
Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.
Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему лечащему врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактическая реакция, включая анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания: редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто – помутнение зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: редко – звон в ушах.
Со стороны сердца: редко – экстрасистолы, тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто – гипотензия, приливы крови к лицу; редко – гипертензия, тромбофлебит поверхностный.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – боль в области живота, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко – пептическая язва, кровотечение из пептической язвы или перфорация пептической язвы; очень редко – панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярное поражение печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, увеличенная потливость; редко – крапивница, акне; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангиоэдема, отек лица, реакции фоточувствительности.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - cкованность мышц, скованность суставов, мышечные спазмы, боли в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия; очень редко – нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко – нарушение менструального цикла (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль в месте инъекции, реакция на месте инъекции, включая воспаление, кровоподтеки или кровоизлияния; нечасто – лихорадка, усталость, боль, чувство холода; редко – озноб, периферический отек.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – аномальные результатыфункциональных печеночных проб.
Желудочно-кишечные явления: наиболее частыми неблагоприятными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона отмечались после применения препарата. Менее часто наблюдался гастрит. Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВС.
Как и при применении других НПВС, могут возникать следующие нежелательные эффекты: асептический менингит, который преимущественно может возникать у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, и в редких случаях – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что некоторые НПВС (в частности, применяемые в высоких дозах и в течение длительного времени) могут вызывать небольшое повышение риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
1 ампула препарата содержит
активное вещество: декскетопрофена трометамол 73.80 (эквивалентно декскетопрофену 50 мг)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный бесцветный раствор.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из темного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Сертофен
Халықаралық патенттелмеген атауы
Декскетопрофен
Дәрілік түрі, дозасы
Инъекцияға арналған ерітінді/инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат, 50 мг/2 мл
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары. Декскетопрофен.
АТХ коды: М01АЕ17
Қолданылуы
Пероральді қабылдау мүмкін болмағанда, мысалы, операциядан кейінгі ауырсыну, бүйрек шаншуы және бел ауыруы жағдайында ауырлығы орташадан ауыр дәрежеге дейінгі жедел ауырсынуды симптоматикалық емдеу.
Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- декскетопрофенге немесе басқа ҚҚСД немесе препарат құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ұқсас әсері бар заттар (мысалы, ацетилсалицил қышқылы немесе басқа ҚҚСД) демікпе ұстамаларын, бронх түйілуін, жедел ринит, мұрында полиптер түзілуін, есекжем немесе ангионевроздық ісінуді тудырған пациенттер
- кетопрофенмен немесе фибраттармен емдеу кезіндегі белгілі фотоаллергия немесе фотоуыттылық реакциялары бар пациенттер
- анамнезінде алдыңғы ҚҚСД емімен байланысты асқазан-ішек қан кетуі немесе тесілуі болған пациенттер
- белсенді пептидтік ойық жарасы/асқазан-ішектен қан кетуі бар немесе анамнезінде асқазан-ішек қан кетуі, ойық жарасы немесе тесілуіне көрсетілімдер болған пациенттер
- созылмалы диспепсия бар пациенттер
- басқа белсенді қан кетулері немесе қан ұюының бұзылулары бар пациенттер
- Крон ауруы немесе ойық жаралы колит бар пациенттер
- ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
- бүйректің орташа немесе ауыр дисфункциясы (креатинин клиренсі ≤59 мл/мин) бар пациенттер
- бауыр функциясының ауыр бұзылуы (Чайлд-Пью бойынша 10-15 балл) бар пациенттер
- геморрагиялық диатез және қан ұюының басқа бұзылулары бар пациенттер
- қатты сусыздануы бар пациенттер (құсу, диарея немесе сұйықтықты жеткіліксіз ішуден болатын)
- жүктіліктің үшінші триместрі және лактация кезеңі.
Препарат құрамында этанол болуына орай, препарат нейроксиальді (интратекальді немесе эпидуральді) қолдануға қарсы көрсетілімді.
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
Анамнезінде асқазан-ішек ауруы (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерде ҚҚСД абайлап қолданылу керек, өйткені олардың жай-күйі өршіп кетуі мүмкін.
Сусыздануды және онымен байланысты болуы мүмкін бүйрекке қатысты уыттылықты болдырмау үшін емдеу кезінде сұйықтықты жеткілікті ішу қамтамасыз етілу қажет.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Келесі өзара әрекеттесулер жалпы ҚҚСД қатысты болады:
Қолайсыз біріктірілімдер
Басқа ҚҚСД (ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса) және жоғары дозалардағы салицилаттар (≥ 3 г/тәулік): бір мезгілде бірнеше ҚҚСД тағайындау әсер ету синергизмі салдарынан асқазан-ішек қан кетулері мен ойық жараларының туындау қаупін арттыруы мүмкін.
Антикоагулянттар: ҚҚСД декскетопрофеннің плазма ақуыздарымен жоғары байланысу дәрежесіне, тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына орай, варфарин сияқты антикоагулянттар әсерін күшейте алады. Осындай біріктірілімді қолданбау мүмкін болмағанда мұқият клиникалық бақылау мен зертханалық параметрлер мониторингін жүзеге асыру қажет.
Гепариндер: қан кету қаупі артады (тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына орай). Осындай біріктірілімді қолданбау мүмкін болмағанда мұқият клиникалық бақылауды және зертханалық параметрлер мониторингін жүзеге асыру қажет.
Кортикостероидтар: асқазан-ішек ойық жарасының немесе қан кетуінің жоғары туындау қаупі.
Литий (бірнеше ҚҚСД үшін сипатталды): ҚҚСД қандағы литий деңгейін арттырады, әрі олар уытты мәндерге жетуі мүмкін (литийдің бүйрекпен шығарылуының төмендеуі). Сондықтан, осы параметр декскетопрофенмен емдеудің басында, оны түзету және тоқтату кезінде мониторинг өткізуді талап етеді.
Жоғары дозаларда қолданылатын метотрексат, 15 мг/апта немесе одан жоғары: метотрексат гематологиялық уыттылығының артуы, жалпы қабынуға қарсы дәрілердің оның бүйректен шығарылуын төмендетуіне орай.
Гидантоиндер және сульфонамидтер: осы заттардың уытты әсерлері күшеюі мүмкін.
Сақтану шараларын қадағалауды талап ететін біріктірілімдер
Диуретиктер, АӨФ тежегіштері, бактерияға қарсы амин гликозидтері және ангиотензин II рецепторларының антагонистері: декскетопрофен диуретиктер мен гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттер немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар егде жастағы пациенттер) циклооксигеназаны бәсеңдететін препараттарды және АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін немесе бактерияға қарсы амин гликозидтерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының одан әрі нашарлауына алып келуі мүмкін, ол әдетте қайтымды болады. Декскетопрофен мен диуретик біріктірілімін тағайындаған жағдайда пациенттің сұйықтықты жеткілікті мөлшерде ішуін қамтамасыз ету және емдеудің басында бүйрек функциясына мониторинг өткізу маңызды.
Төмен дозаларда қолданылатын метотрексат, 15 мг/аптадан аз: метотрексат гематологиялық уыттылығының артуы, жалпы қабынуға қарсы препараттардың оның бүйректен шығарылуын төмендетуі салдарынан. Біріктірілімді қолданудың алғашқы апталарында қан құрамына апта сайын мониторинг өткізу, бүйрек функциясының тіпті әлсіз бұзылуы болған кезде де, сондай-ақ егде жастағы науқастарда күшейтілген бақылау қажет.
Пентоксифиллин:қан кету қаупінің артуы. Күшейтілген клиникалық мониторинг және қан кету уақытын жиірек тексеру қажет.
Зидовудин: ҚҚСД емінің басталуынан кейін бір апта өткен соң ауыр анемияның туындауымен ретикулоциттерге әсер ету арқылы эритроциттердің жасушалар желісіне қатысты уыттылығының арту қаупі. ҚҚСД емінің басталуынан кейін 1-2 апта өткен соң қанның жалпы талдауын және ретикулоциттер санын бақылау қажет.
Сульфонилмочевина препараттары: ҚҚСД сульфонилмочевина препараттарының гипогликемиялық әсерін плазма ақуыздарымен байланысу орындарынан ығыстыру арқылы күшейте алады.
Назар аудару қажет болатын біріктірілімдер
Бета-блокаторлар: ҚҚСД емі простагландиндер синтезін тежеу жолымен олардың гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.
Циклоспорин және такролимус: простагландиндер себеп болатын әсерлер арқылы ҚҚСД ықпалымен нефроуыттылық күшеюі мүмкін. Біріктіріліммен емдеу кезінде бүйрек функциясын өлшеу қажет.
Тромболитиктер:қан кету қаупінің артуы.
Антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ):асқазан-ішектен қан кету қаупінің артуы.
Пробенецид:қан плазмасында декскетопрофен концентрациялары жоғарылауы мүмкін; осындай өзара әрекеттесу декскетопрофен дозасын түзетуді талап ететін өзекшелік секреция мен глюкуронидтік конъюгация орнындағы тежеу механизмінің салдары болуы мүмкін.
Жүрек гликозидтері: ҚҚСД плазмадағы гликозидтер концентрациясын арттыруы мүмкін.
Мифепристон: простагландиндер синтезінің тежегіштері мифепристон тиімділігін өзгерте алады деген теориялық қауіп бар. Шектеулі деректерде простагландин енгізген күні ҚҚСД енгізу мифепристон немесе простагландиннің жатыр мойнағы жетілуіне немесе жатырдың жиырылу қабілетіне әсеріне жайсыз ықпалын тигізбеуі және жүктілікті медициналық тоқтатудың клиникалық тиімділігін төмендетпеуі айғақталады.
Хинолонды антибиотиктер: жануарларға жүргізілген зерттеулер нәтижелері хинолондардың жоғары дозаларда ҚҚСД-мен біріктірілімде конвульсиялардың даму қаупін күшейтуі мүмкін екенін көрсетеді.
Тенофовир: ҚҚСД-мен бірге қолдану қан плазмасында мочевина азоты мен креатинин деңгейін арттыруы мүмкін. Ықтималды синергиялық әсерін анықтау үшін бүйрек функциясын бақылап отыру қажет.
Деферазирокс: ҚҚСД-мен бірге қолдану асқазан-ішек уыттануының қаупін арттыруы мүмкін. Біріктірілген ем жүргізу кезінде мұқият клиникалық қадағалау қажет.
Пеметрексед: ҚҚСД-мен бірге қолдану пеметрексед шығарылуын төмендетуі мүмкін, сондықтан ҚҚСД жоғары дозалары тағайындалғанда сақ болу керек. Жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 45-79 мл/мин) бар пациенттерде пеметрексед енгізуге дейін 2 күн және одан кейін 2 күн бойы ҚҚСД мен пеметрекседті бір мезгілде қолданбау керек.
Арнайы сақтандырулар
Препарат анамнезінде аллергиялық жай-күйлері бар пациенттерде сақтықпен қолданылады.
Сертофенді басқа ҚҚСД, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен бір мезгілде қолданудан сақтану керек.
Симптомдарды бақылауға қажет болатын ең қысқа кезеңде ең аз тиімді дозаны пайдаланып, қолайсыз реакцияларды азайта түсуге болады.
Асқазан-ішек жолына қатысты қауіпсіздігі
Барлық ҚҚСД қолдану кезінде сақтандыру симптомдары немесе анамнезінде күрделі асқазан-ішек құбылыстары болатын немесе болмайтын емдеудің кез келген сәтінде өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек қан кетулері, ойық жаралары немесе тесілуі хабарланды. Егер Сертофен препаратын қабылдаған пациенттерде асқазан-ішек қан кетуі немесе ойық жаралары пайда болса, емдеуді тоқтату керек.
Асқазан-ішек қан кетуі, ойық жарасы немесе тесілуінің туындау қаупі анамнезінде, әсіресе, қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде және егде жастағы пациенттерде ҚҚСД дозаларын арттырғанда жоғары.
Егде жастағы адамдарда ҚҚСД тудыратын жайсыз реакциялардың, әсіресе, өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек қан кетуі мен тесілуінің туындау жиілігі жоғары. Осындай пациенттер емдеуді мүмкін болатын ең төмен дозадан бастауы тиіс.
Барлық басқа ҚҚСД жағдайындағы сияқты, декскетопрофен трометамолымен емдеуді бастар алдында олардың толық шығарылуын қамтамасыз ету үшін анамнезде эзофагит, гастрит және/немесе пептидтік ойық жара көрсетілімдерінің бар-жоғын зерттеу қажет. Асқазан-ішек симптомдары немесе анамнезде асқазан-ішек ауруына көрсетілімдер бар пациенттерге ас қорыту бұзылулары, әсіресе, асқазан-ішектен қан кету тұрғысынан бақылау орнатылуы тиіс.
Осындай пациенттер үшін, аспириннің төмен дозаларын немесе асқазан-ішек жолына қатысты қауіпті арттыруға қабілетті басқа препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болатын пациенттер үшін де қорғаныс дәрілерін (мысалы, мисопростол немесе протон сорғысының тежегіштері) қолданумен біріктіріп емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.
Анамнезінде асқазан-ішек уыттануына көрсетілімдері бар пациенттер, әсіресе, егде жастағы пациенттер іш тарапынан болатын барлық әдеттен тыс симптомдар туралы (бәрінен бұрын асқазан-ішектен қан кетулер жөнінде), әсіресе, емдеудің бастапқы сатыларында хабарлауы тиіс.
Пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы, варфарин, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер немесе антитромбоцитарлық дәрілер, мысалы, аспирин сияқты ойық жараның немесе қан кетудің туындау қаупін арттыруға қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге сақ болуды еске салу қажет.
Бүйрекке қатысты қауіпсіздігі
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет. Осындай пациенттерде ҚҚСД қолдану бүйрек функциясының нашарлауына, сұйықтық іркілісіне және ісінулерге әкелуі мүмкін. Диуретиктермен ем жүргізілетін пациенттерді немесе гиповолемия дамуы мүмкін пациенттерді емдеу кезінде, осы орайда, нефроуыттылықтың туындау қаупі артатындықтан, сақ болу талап етіледі.
Барлық басқа ҚҚСД жағдайындағы сияқты, қан плазмасында мочевина азоты мен креатинин деңгейлері жоғарылауы мүмкін. Простагландиндер синтезінің басқа тежегіштерін қолдану кезіндегідей, бұл бүйрек жүйесіне қатысты жайсыз әсерлермен байланысты болуы мүмкін, ал ол гломерулярлы нефритке, интерстициальді нефритке, бүйректің папиллярлы некрозына, нефроздық синдромға және жедел бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін.
Жасы үлкендеу пациенттер көп дәрежеде бүйрек функциясы бұзылуының туындауына бейім.
Бауырға қатыстықауіпсіздігі
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде сақ болу қажет. Басқа ҚҚСД қолдану кезіндегі сияқты, бауыр функциясының кейбір параметрлерінің аздап өткінші жоғарылауы, сондай-ақ AСT және AЛT деңгейлерінің елеулі артуы туындауы мүмкін. Осы параметрлер едәуір жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату қажет.
Жасы үлкендеу пациенттер көп дәрежеде бауыр функциясы бұзылуының туындауына бейім.
Жүрек-қантамыр жүйесіне және ми тамырларына қатысты қауіпсіздік
Анамнезінде гипертензия және/немесе әлсіз немесе орташа жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті мониторинг өткізіп, ұсынымдар беру қажет, өйткені ҚҚСД емі кезінде сұйықтық іркілісі мен ісінулер туралы хабарланды. Анамнезінде жүрек ауруы барпациенттерді, атап айтқанда, жүрек жеткіліксіздігінің ұстамаларын бұрын өткерген пациенттерді емдеу кезінде ерекше сақ болу қажет, өйткені оларда жүрек жеткіліксіздігіне түрткі болу қаупі артады.
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер нәтижелері кейбір ҚҚСД қолданудың (атап айтқанда, жоғары дозаларда және ұзақ уақыт емдеуде) артериялық тромбоз құбылыстарының (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындау қаупінің аздап артуымен қатар жүруі мүмкін екенін көрсетеді. Декскетопрофен трометамолына тән осындай қауіпті жоққа шығару мүмкін болатын деректер жеткіліксіз.
Демек, бақыланбайтын гипертензия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, диагностикаланған ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттер мұқият бағалаудан кейін ғана декскетопрофен трометамолымен емдеуден өтуі тиіс. Осыған ұқсас бағалау жүрек-қантамыр құбылыстарын туындататын қауіп факторлары (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерді ұзақ уақыт емдеу басталар алдында жүргізілуі тиіс.
Барлық селективті емес ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын тежеуге және простагландиндер синтезін бәсеңдету арқылы қан кету уақытын ұзартуға қабілетті. Операциядан кейінгі кезеңде декскетопрофен трометамолын және төмен молекулалық гепариннің профилактикалық дозаларын бір мезгілде қолдану бақыланатын клиникалық зерттеулерде бағаланды, әрі қан ұю параметрлеріне қатысты әсері анықталмады. Дегенмен де, варфарин, басқа кумариндік дәрілер немесе гепариндер сияқты гемостазға ықпал ететін препараттармен ем жүргізілетін пациенттерді декскетопрофен трометамолын қолданғанда мұқият қадағалау қажет.
Жасы үлкендеу пациенттерде жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бұзылу ықтималдығы жоғары.
Тері реакциялары
ҚҚСД қолдану кезінде өте сирек жағдайларда эксфолиативтік дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалдық некролизді қоса, кейбірі өліммен аяқталған күрделі тері реакциялары болды. Пациенттер емдеудің басында осындай реакцияларды туындататын өте жоғары қауіпке ұшырайды: көпшілік жағдайларда реакция емдеудің алғашқы айында туындайды. Препарат тері бөртпесінің, шырышты қабықтар зақымдануының бірінші белгілерінде немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілерінде тоқтатылу керек.
Басқа ақпарат
Мына пациенттерді емдеу кезінде ерекше сақ болу қажет:
- порфириндер метаболизмінің туа біткен бұзылуымен (мысалы, жедел үзік-үзік порфирия);
- сусызданумен;
- ауқымды хирургиялық араласудан кейін бірден.
Егер дәрігер декскетопрофенмен ұзақ мерзімді ем қажет деп санаса, бауыр және бүйрек функциясын жүйелі тексеру және қан талдауын жасау керек.
Аса жоғары сезімталдықтың ауыр жедел реакциялары (мысалы, анафилаксиялық шок) өте сирек жағдайларда аталды. Препаратты қолданудан кейін аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының бірінші белгілерінде емдеуді тоқтату қажет. Медициналық қызметкерлер симптомдарға байланысты медициналық көрсетілімдер бойынша қажетті емшараларды бастауы тиіс.
Созылмалы ринитпен, созылмалы синуситпен және/немесе мұрын полиптерімен қатар жүретін демікпесі бар пациенттер, қалған пациенттерге қарағанда, ҚҚСД және/немесе ацетилсалицил қышқылына аллергия дамитын өте жоғары қауіпке ұшырайды. Осы препаратты қолдану, әсіресе, ҚҚСД немесе ацетилсалицил қышқылына аллергиясы бар пациенттерде демікпе ұстамаларын немесе бронх түйілуін туғызуы мүмкін.
Айрықша жағдайларда, тері және жұмсақ тіндер инфекцияларының күрделі асқынуларына желшешек себеп болуы мүмкін. Қазіргі уақытта осы инфекциялардың нашарлауына ықпал етуші ҚҚСД рөлін жоққа шығаруға болмайды. Сол себепті препаратты желшешек кезінде қолданбауға кеңес беріледі.
Препаратты гематопоэз бұзылулары, жүйелі қызыл жегісі немесе дәнекер тіннің аралас ауруы бар пациенттерде қолданғанда сақ болу қажет.
Басқа да ҚҚСД сияқты, декскетопрофен инфекциялық аурулар симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Жекелеген жағдайларда ҚҚСД қолданумен уақытына қарай байланысты жұмсақ тіндер инфекцияларының нашарлауы болды. Сол себепті пациенттерге ем кезінде бактериялық инфекция белгілері пайда болғанда немесе нашарлағанда шұғыл дәрігерге қаралуға кеңес беріледі.
Қосымша заттар
Препараттың әр ампуласында дозасы 5 мл сыраға немесе 2,08 мл шарапқа баламалы болатын 200 мг этанол бар. Маскүнемдіктен зардап шегетін тұлғалар үшін зиянды. Ол жүкті және бала емізетін әйелдерді, балаларды және бауыр аурулары немесе эпилепсиясы бар пациенттер сияқты жоғары қауіп тобындағы тұлғаларды емдеу кезінде ескерілу қажет.
Осы дәрілік препарат құрамында дозасына 1 ммоль (23 мг) мөлшерден аз натрий бар, яғни құрамында натрий жоқ дерлік.
Педиатрияда қолдану
Балалар мен жасөспірімдерде қолдану қауіпсіздігі зерттелмеді.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Сертофен препараты жүктіліктің үшінші триместрінде және лактация кезеңінде қарсы көрсетілімді.
Жүктілік
Жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде декскетопрофен трометамолын тек аса зор қажеттілік болғанда ғана қолдану керек. Егер декскетопрофен трометамолын бала көтергісі келетін немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде жүрген әйел қолданса, дозасы аз және емдеу ұзақтығы қысқа болуы тиіс.
Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шарананы жүрек-өкпе уыттануына (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен); олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеп кететін бүйрек дисфункциясына ұшыратуы мүмкін; жүктілік кезеңінің соңындағы ана мен жаңа туған нәрестеде: қан кету уақытының ұзару мүмкіндігін, осы орайда тіпті өте төмен дозаларында агрегантқа қарсы әсерін байқауға болады; босану уақытының кідіруіне немесе ұзаққа созылуына әкелетін жатыр жиырылуының бәсеңдеуі болады.
Лактация
Декскетопрофеннің емшек сүтімен бөліну-бөлінбеуі белгісіз. Сертофенді бала емізу кезеңіндегі әйелдерде қолдану қарсы көрсетілімді.
Фертильділік
Басқа да ҚҚСД сияқты, декскетопрофен трометамолын қолдану әйел фертильділігін нашарлатуы мүмкін және жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиналыс сезінетін немесе бедеулік зерттеуінен өтіп жүрген әйелдерде декскетопрофен трометамолының шығарылуы туралы мәселені қарастыру керек.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат бас айналу, көру қабілетінің бұзылуы немесе ұйқышылдық сияқты қолайсыз реакциялар тудыруы мүмкін. Осы жағдайларда автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Ересектер
Ұсынылатын доза әр 8-12 сағат сайын 50 мг құрайды. Қажет болса, енгізуді 6 сағат өткен соң қайталауға болады. Жалпы тәуліктік доза 150 мг мөлшерден аспауы тиіс.
Препарат жедел ауырсыну синдромы кезеңінде қысқа (2 күннен аспайтын) мерзімде қолдануға арналған. Әріқарай пациентті ішке қабылданатын анальгетиктерге ауыстыруға болады.
Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа кезеңде ең аз тиімді дозаны пайдаланып, қолайсыз реакцияларды азайта түсуге болады.
Операциядан кейінгі орташа немесе ауыр сипатты ауырсыну жағдайында препаратты, егер ол ересектерде ұсынылған дозаларында қолдануға көрсетілген болса, есірткілі анальгетиктермен біріктірілімде пайдалануға болады.
Пациенттердің ерекше топтары
Бауыр функциясының бұзылуы
Ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5-9 балл) бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін жалпы тәуліктік дозаны 50 мг дейін азайтып, бауыр функциясынмұқият бақылап отыру керек. Сертофен бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 10-15 балл) пациенттерде пайдаланылмауы тиіс.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының жеңіл дәрежедегі бұзылуы (креатинин клиренсі 60-89 мл/мин) бар пациенттер үшін жалпы тәуліктік дозаны 50 мг дейін азайту керек. Сертофен ауырлығы орташадан ауыр дәрежеге дейінгі (креатинин клиренсі ≤ 59 мл/мин) бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде пайдаланылмауы тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттер үшін, әдетте, дозаны түзету қажет емес. Алайда бүйрек функциясының физиологиялық төмендеуіне байланысты препараттың төменірек дозасы ұсынылады: бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар егде жастағы пациенттерде әдеттегі тәуліктік доза тәулігіне 50 мг-ден аспауы тиіс.
Балалар
Препарат балалар мен жасөспірімдерде зерттелмеді. Сондықтан балалар мен жасөспірімдерде қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмады, әрі препарат балалар мен жасөспірімдерде қолданылмауы тиіс.
Енгізу әдісі және жолы
Сертофен препараты бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу үшін қолданылады.
Бұлшықет ішіне енгізу
Препараттың бір ампуласының ішіндегісін (2 мл) бұлшықетке терең баяу енгізеді.
Вена ішіне енгізу
- венаішілік инфузия
Сұйылтып дайындалған ерітінді (мөлдір болуы тиіс) 10-30 минут ұзақтықпен венаішілік баяу инфузия арқылы енгізіледі. Ерітіндіні үнемі күндізгі табиғи жарықтан қорғау қажет.
- вена ішіне болюсті енгізу
Қажет болса, препараттың бір ампуласының ішіндегісін (2 мл) кем дегенде 15 секунд вена ішіне баяу болюсті енгізеді.
Препаратпен жұмыс істеу жөніндегі нұсқаулық
Препарат бұлшықет ішіне немесе венаішілікболюс түрінде енгізіледі; ерітіндіні ампуладан шығарған соң оны бірден енгізу керек. Венаішілік инфузия арқылы қолдану үшін ерітінді асептикалық сұйылтылуы және күндізгі табиғи жарықтан қорғалуы тиіс.
Ерітінді аз көлемде (мысалы, шприцте) допамин, прометазин, пентазоцин, петидин немесе гидроксизин ерітінділерімен араластырылмауы тиіс, өйткені бұл ерітіндінің шөгуіне әкеледі.
Қолданар алдында дәрілік препаратты сұйылту жөніндегі нұсқаулар
Препарат көлемі шағын контейнерлерде (мысалы, шприцте) араластырғанда гепарин, лидокаин, морфин және теофиллин инъекциялық ерітінділерімен үйлесімді.
Инфузияға арналған сұйылтылған ерітіндіні прометазин немесе пентазоцинмен араластыруға болмайды.
Венаішілік инфузия арқылы қолдану үшін препараттың бір ампуласының ішіндегісін (2 мл) физиологиялық ерітіндінің, глюкоза ерітіндісінің немесе Рингер лактат ерітіндісінің 30 мл-ден 100 мл дейінгі көлемінде сұйылту керек. Ерітінді асептикалық сұйылтылуы тиіс және күндізгі табиғи жарықтан қорғалуы тиіс. Сұйылтылған ерітінді мөлдір болады.
Физиологиялық ерітіндінің немесе глюкоза ерітіндісінің 100 мл көлемінде сұйылтылған препарат келесі дәрілік препараттармен: допамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин және теофиллинмен үйлесімді болады.
Препарат бір рет қолдануға арналған, сондықтан дайын ерітіндінің қалдықтарын төгеді. Енгізер алдында ерітіндінің мөлдір және түссіз екеніне көз жеткізген жөн. Құрамында қатты бөлшектері бар ерітіндіні пайдалануға болмайды.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Артық дозалану симптоматикасы белгісіз. Осыған ұқсас дәрілік препараттар асқазан-ішек жолы (құсу, тәбет жоғалту, іштің ауыруы) және жүйке жүйесі (ұйқышылдық, бас айналу, бағдардан жаңылу, бас ауырулар) тарапынан болатын бұзылуларды туындатады.
Кездейсоқ артық дозалану кезінде науқастың жай-күйіне сәйкес симптоматикалық емдеуді кідіріссіз бастау керек.
Декскетопрофен трометамолыорганизмнен диализ көмегімен шығарылады.
Егер сізде препаратты қабылдау бойынша қосымша сауалдар туындаса, өз емдеуші дәрігеріңізге хабарласыңыз.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Жағымсыз реакциялар жиілігінің параметрлері келесі үлгіде белгіленеді: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан: жиі емес – анемия; өте сирек –нейтропения, тромбоцитопения.
Иммундық жүйе тарапынан: сирек – көмейдің ісінуі; өте сирек –анафилаксиялық реакция, анафилаксиялық шокты қоса.
Метаболизм және тамақтану тарапынан: сирек – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.
Психика бұзылулары: жиі емес – ұйқысыздық.
Жүйке жүйесі тарапынан: жиі емес – бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық; сирек – парестезия, естен тану.
Көру мүшесі тарапынан: жиі емес – бұлыңғыр көру.
Есту мүшелері және тепе-теңдік тарапынан: сирек – құлақтағы шыңыл.
Жүрек тарапынан: сирек – экстрасистолалар, тахикардия.
Тамырлар тарапынан: жиі емес – гипотензия, бетке қан тебу; сирек –гипертензия, беткейліктромбофлебит.
Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан: сирек – брадипноэ; өте сирек – бронх түйілуі, диспноэ.
Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі – жүрек айну, құсу; жиі емес – іш тұсының ауыруы, диспепсия, диарея, іш қату, гематемезис, ауыз кеберсуі; сирек – пептидтік ойық жара, пептидтік ойық жарадан қан кету немесе пептидтікойық жараның тесілуі; өте сирек – панкреатит.
Гепатобилиарлы жүйе тарапынан: сирек – бауырдың гепатоцеллюлярлы зақымдануы.
Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі емес– дерматит, қышыну, бөртпе, қатты терлеп кету; сирек – есекжем, акне; өте сирек – Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), ангиоэдема, бет ісінуі, фотосезімталдық реакциялары.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан: сирек – бұлшықет қарысуы, буындардың қарысып қалуы, бұлшықеттердің түйілуі, арқаныңауырсынуы.
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: сирек – жедел бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, бүйрек ауыруы, кетонурия, протеинурия; өте сирек – нефрит немесе нефроздық синдром.
Ұрпақ өрбіту жүйесі жәнесүт безі тарапынан: сирек – етеккір оралымының бұзылуы (әйелдерде), қуық асты безі функциясының бұзылуы (ерлерде).
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар: жиі – инъекция орнындағы ауырсыну, инъекция салған жердегі реакция, қабынуын,қанталауын немесе қан құйылуынқоса; жиі емес – қызба, шаршау, ауырсыну, суықтысезіну; сирек – қалтырау, шеткері ісіну.
Зертханалық және аспаптық зерттеулер нәтижелеріне әсері: сирек –функционалдық бауыр сынамаларының қалыптан тыс нәтижелері.
Асқазан-ішек құбылыстары: ең көп жиі жайсыз құбылыстар асқазан-ішек жолы тарапынан туындаған құбылыстар болды.Пептидтік ойық жаралар, асқазан-ішек тесілуі немесе қан кетуі кейде өліммен аяқталумен, әсіресе, егде жастағы пациенттерде туындауы мүмкін. Препаратты қолданудан кейін жүрек айну, құсу, диарея, метеоризм, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, қан аралас құсу, ойық жаралы стоматит, колиттің және Крон ауруының өршуі болды. Жиілігі аз гастрит байқалды. ҚҚСД қолданумен байланысты ісінулер, гипертензия және жүрек жеткіліксіздігі туралы хабарланды.
Басқа ҚҚСД қолдану кезіндегідей келесі жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін: жүйелі қызыл жегі немесе дәнекер тіннің аралас ауруы бар пациенттерде көбінесе туындауы мүмкін асептикалық менингит; гематологиялық реакциялар (пурпура, аплазиялық және гемолиздік анемия, ал сирек жағдайларда – агранулоцитоз және сүйек кемігінің гипоплазиясы).
Буллездік реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса (өте сирек).
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер нәтижелері кейбір ҚҚСД (атап айтқанда, жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолданылатын) артериялық тромбоз құбылыстарының (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) даму қаупінің аздап артуын туындатуы мүмкін екенін көрсетеді.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Препараттың 1 ампуласы ішінде
белсенді зат: 73.80 декскетопрофен трометамолы (50 мг декскетопрофенге баламалы)
қосымша заттар: натрий хлориді, натрийгидроксиді, этанол 96%, инъекцияға арналған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Күңгірт шыны ампулаларға 2 мл препараттан құйылады.
Поливинилхлоридті (ПВХ) үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салады.
Пішінді ұяшықты 1 қаптамаданмедициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы