Рокситромицин Сандоз, 150 мг, таблетки №10, пачка картонная
Торговое название
Рокситромицин Сандоз®
Международное непатентованное название
Рокситромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество - рокситромицин 150 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный гидратированный, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт1, вода очищенная1,
пленочная оболочка Опадрай белый: 36% лактозы моногидрат, 26% титана диоксид (Е 171), 28% гидроксипропилметилцеллюлоза, 10% макрогол 4000, вода очищенная1.
1- удаляется в процессе производства
Описание
Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне. Диаметр таблетки 9.0 (± 0.2) мм, толщина – 4.2 (± 0.3) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Рокситромицин.
Код АТХ J01FA06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6.6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9.7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1.5 часа.
У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17.8 мг/л, достигает через 1.5 часа.
Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема.
У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2.2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3.4 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0.4 л/кг.
Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов.
Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть - почками (10%), легкими (10-20%).
Фармакодинамика
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь с 14-членным лактонным кольцом. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae$, Moraxella catarrhalis
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis°, Chlamydophila pneumoniae°, Chlamydophila psittaci°, Legionella pneumophila°, Mycoplasma pneumoniae°
Бактерии, у которых приобретенная устойчивость может представлять проблем в использовании
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (meticillin sensitive), Staphylococcus aureus (meticillin resistant)+, Streptococcus pneumoniaeΩ
К рокситромицину могут быть устойчивы следующие виды бактерий:
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы:
Mycoplasma hominis
Эти категории частично основаны на данных по эритромицину.
°) По меньшей мере в одной области коэффициент сопротивления составляет более 50%.
$) Естественная восприимчивость большинства изолятов находится в промежуточном диапазоне.
+) По меньшей мере в одной области коэффициент сопротивления составляет более 50%.
Ω) В изолятах инвазивных заболеваний показатель устойчивости составляет 10%.
Имеется полная перекрестная резистентность с эритромицином.
Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Показания к применению
Взрослые: для лечения следующих типов умеренно - умеренно тяжелых инфекций у взрослых, вызванных или вероятно вызванных чувствительными микроорганизмами.
• инфекция верхних дыхательных путей: острый фарингит, тонзиллит и синусит
• инфекция нижних дыхательных путей: острый бронхит и острые обострения хронического бронхита; внебольничная пневмония
• инфекции кожи и мягких тканей
• негонококковый уретрит.
Дети: для лечения следующих умеренно-умеренно тяжелых инфекций у детей, вызванных или вероятно вызванных чувствительными микроорганизмами.
• острый фарингит
• острый тонзиллит
• импетиго.
Способ применения и дозы
Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.
Дозировка
Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг
Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.
Дозировка при нарушении функции печени
У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг).
Дозировка при почечной недостаточности
Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.
Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата.
Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек
Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.
Дозировка у пожилых лиц
Обычно нет необходимости в снижении дозы (в случае снижения функции почек, связанных только с возрастом)
Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 15 минут до приема пищи.
Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.
При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.
Побочные действия
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "часто" – от ³1/100 до <1/10, "нечасто" – от ³1/1000 до <1/100, "редко" – от ³1/10000 до <1/1000, "очень редко" – <1/10000, неизвестно.
Часто
- головная боль, головокружение
- тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота
- покраснение кожи
Нечасто
- эозинофилия
- реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема,
мультиморфная эритема, крапивница
- запор, метеоризм
Редко
- формирование перекрестной устойчивости
- мелена
- отек Квинке
- диспноэ
- слабость, общее ухудшение состояния
- экзема
Неизвестно
- псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными
бактериями или грибами (при длительном лечении)
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения
- анафилактический шок
- спутанность сознания, галлюцинации
- миастения
- извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая
аносмию)
- нарушение зрения
- нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго
- удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и пируэтная тахикардия (как и при использовании других макролидов)
- бронхоспазм
- потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит
- желтуха, острые расстройства печени с холестазом или без него
- обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный)
- синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некролиз
- повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина
Противопоказания
- повышенная чувствительность к макролидам или к любому из вспомогательных веществ
- одновременное применение с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные
- совместное применение с колхицином
- одновременное лечение с препаратами, которые могут вызвать желудочковые аритмии (пируэтная тахикардия, удлиненный интервал QT). Включая такие препараты как, терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид
- кормящие грудью совместно получающие лечение цизапридом
- дети с массой тела менее 40 кг
Лекарственные взаимодействия
Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано.
Совместное применение с колхицинами может вызвать потенцирование колхицин-индуцированных побочных эффектов, которые могут привести к летальному исходу, поэтому их одновременное применение противопоказано.
Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.
Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что может привести к тяжелой желудочковой аритмии (например, пируэтная тахикардия), такая комбинация противопоказана.
Препараты, удлиняющие интервал QT
С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим сопутствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:
- антиаритмические препараты класса IA, например, хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид, амиодарон.
- италопрам, трициклические антидепрессанты
- метадон
- нейролептики, например, фенотиазины
- фторхинолоны, например, моксифлоксацин
- противогрибковые препараты, например, флуконазол, пентамидин
- виростатические препараты, например, телапревир
У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином.
Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.
Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида.
Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.
Омепразол – взаимное увеличение биодоступности.
Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов.
Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия.
Линкозамин - антагонизм действия.
Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия.
Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к рабдомиолизу мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии.
Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.
Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.
Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.
Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.
Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.
Особые указания
Эрготамин или производные дигидроэрготамина при одновременном применении с макролидами могут провоцировать спазм сосудов приводящий к некрозу конечностей.
Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:
- нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия
- клинически значимая брадикардия
- симптоматическая сердечная недостаточность
- ишемическая болезнь сердца
- желудочковые аритмии в анамнезе
- при миастении гравис
При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин. Не должны назначаться средства, снижающие перистальтику кишечника.
При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке. В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести соответствующее лечение.
В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, которое можно наблюдать на ЭКГ и желудочковую тахикардию (например, пируэтная тахикардия). Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ.
Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние. Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских требований должно быть назначено поддерживающее лечение.
Нет данных об эффективности и безопасности применения у детей с весом менее 40 кг. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг.
Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Применение Рокситромицина не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности.
В случае необходимости назначения Рокситромицина пациентам следует проводить регулярные функциональные пробы печени и при необходимости уменьшать дозу.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Почечная экскреция рокситромицина и его метаболитов составляет приблизительно 10% от принятой внутрь дозы. В случае почечной недостаточности изменения доз и режима дозирования не требуется.
При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови.
Пациенты пожилого возраста
Период полувыведения у пожилых людей длится дольше. Однако после повторного введения 150 мг препарата каждые 12 часов пиковые концентрации в плазме, площадь под кривой и устойчивое состояние в интервале между 2 дозами рокситромицина ничем не отличаются от таковых у молодых людей.
Поэтому у пожилых людей изменения доз и режима дозирования не требуется.
Совместное применение с алкалоидами спорыньи
Сообщалось о тяжелой вазоконстрикции (эрготизме), потенциально приводящей к периферическому некрозу, когда макролиды сочетаются с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи.
До назначения рокситромицина, врач должен убедиться, что пациент не получает лечение с эти алкалоиды.
Совместное применение рокситромицина с колхицином или дофаминергическими алкалоидами спорыньи не рекомендуется.
Тяжелые буллезные реакции
Сообщалось о случаях тяжелых кожных буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, после применения рокситромицина.
Если присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражениями слизистой оболочки), то лечение рокситромицином следует прекратить.
Беременность
Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности.
Период лактации
Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.
Передозировка
Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Саудалық атауы
Рокситромицин Сандоз®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Рокситромицин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 150 мг
Құрамы
Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 150 мг рокситромицин,
қосымша заттар:
ядросы: микрокристалды целлюлоза, повидон К30, натрий кроскармеллозасы, коллоидты гидратацияланған кремнийдің қостотығы, полоксамер 188, магний стеараты, изопропил спирті1, тазартылған су1,
Опадрай ақ үлбірлі қабығы: 36%лактоза моногидраты, 26% титанның қостотығы (Е 171), 28% гидроксипропилметилцеллюлоза, 10% макрогол 4000, тазартылған су1.
1- өндіріс үдерісінде шығарылады
Сипаттамасы
Дөңгелек, бір жағында сындыратын сызығы және екінші жағында «R 150» деген өрнегі бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңес таблеткалар. Таблетка диаметрі 9.0 (± 0.2) мм, қалыңдығы – 4.2 (± 0.3) мм.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Рокситромицин.
АТХ коды J01FA06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Рокситромицин ішу арқылы қолданғанда тез сіңеді. Ішке 150 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациялары – 6.6 мг/л жуық, ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 2 сағат. Препараттың қабылданған дозаға қатысты кинетикасы желілік емес. Ішке 300 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы – 9.7 мг/л жуық, ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1.5 сағат.
Егде жастағы адамдарда ішке 300 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы – 17.8 мг/л, 1.5 сағаттан соң жетеді.
Егде жастағы пациенттерде дозаға байланысты кинетикасының мәндері аса айқын. Сондықтан, бірнеше рет қабылдаудан кейін плазмадағы концентрациясының артуы төмен.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ішке 300 мг қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрациясы – 10.2 мг/л және 2.2 сағаттан соң жетеді. 24 сағат өткен соң плазмадағы концентрациясы 3.4 мг/л құрайды. Тіндерге, әсіресе, өкпеге, қосалқыларға және қуық асты безіне, сондай-ақ жасушалар ішіне, әсіресе, нейтрофильді лейкоциттер мен моноциттерге олардың фагоцитарлық белсенділігін көтермелеумен жақсы өтеді. Таралу көлемі – 0.4 л/кг.
Гемато-энцефалдық бөгет арқылы мүлде өтпейді.
Ақуыздармен байланысуы (көбінесе қышқыл гликопротеинмен, аз дәрежеде – альбуминдермен және липопротеиндермен) концентрация деңгейіне байланысты, ол 96% жуық құрайды және рокситромицин концентрациялары 4 мг/л-ден жоғары көбейгенде азаяды.
Ішінара метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 8-12 сағат, балаларда 20 сағатқа жуық. Бауыр жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және 16 сағатқа жуық құрайды.
Көбінесе нәжістермен (белсенді заттың 50%-дан астамы), қалған бөлігі бүйрекпен (10%), өкпемен (10-20%) шығарылады.
Фармакодинамикасы
Рокситромицин – ішке қабылдауға арналған 14 мүшелі лактонды сақинасы бар макролидтер тобының жартылай синтетикалық антибиотигі. Бактериостатикалық әсер көрсетеді: рибосомалардың 50S суббірлігімен байланысып, транслокация және транспептидация реакцияларын, амин қышқылдары мен пептидті тізбек арасындағы пептидтік байланыстардың түзілу үдерісін бәсеңдетеді, рибосомалар арқылы ақуыз синтезін тежейді, соның нәтижесінде бактериялардың өсуі мен көбеюін бәсеңдетеді.
Рокситромицинге бактериялардың келесі түрлері сезімтал бола алады:
Грамоң аэробты микроорганизмдер:
Streptococcus pyogenes
Грамтеріс аэробты микроорганизмдер:
Haemophilus influenzae$, Moraxella catarrhalis
Басқа микроорганизмдер:
Chlamydia trachomatis°, Chlamydophila pneumoniae°, Chlamydophila psittaci°, Legionella pneumophila°, Mycoplasma pneumoniae°
Жүре пайда болған төзімділігі пайдаланғанда проблема болуы мүмкін бактериялар
Грамоң аэробты микроорганизмдер:
Staphylococcus aureus (meticillin sensitive), Staphylococcus aureus (meticillin resistant)+, Streptococcus pneumoniaeΩ
Рокситромицинге бактериялардың келесі түрлері төзімді болуы мүмкін:
Грамтеріс аэробты микроорганизмдер:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa
Басқа микроорганизмдер:
Mycoplasma hominis
Бұл санаттар ішінара эритромицин бойынша деректерге негізделген.
°) Қарсыласуының коэффициенті ең кемі бір саласында 50%-дан астамды құрайды.
$) Изоляттардың көпшілігінің табиғи сезімталдығы аралық диапазонда болады.
+) Қарсыласуының коэффициенті ең кемі бір саласында 50%-дан астамды құрайды.
Ω) Изоляттарда инвазиялық ауруларға төзімділігінің көрсеткіші 10% құрайды.
Эритромицинмен толық айқаспалы резистенттілігі бар.
Жүре келе иеленетін төзімділіктің басым болу ауқымдылығы географиялық тұрғыда және жекелеген түрлер үшін уақыт өте құбылуы мүмкін, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде төзімділігі туралы жергілікті деректерді ұдайы тексеру керек.
Қолданылуы
Ересектер: ересектердегі сезімтал микроорганизмдерден туындаған немесе туындауы ықтимал ауырлығы орташа-орташа ауыр келесі инфекциялардың келесі түрлерін емдеу үшін.
• жоғарғы тыныс жолдарының инфекцияларын: жедел фарингит, тонзиллит және синусит
• төменгі тыныс жолдарының инфекциясы: жедел бронхит және созылмалы бронхиттің жедел өршуі; ауруханадан тыс пневмония
• тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары
• гонококкты емес уретрит.
Балалар: балалардағы сезімтал микроорганизмдерден туындаған немесе туындауы ықтимал ауырлығы орташа-орташа ауыр келесі инфекцияларды емдеу үшін.
• жедел фарингит
• жедел тонзиллит
• импетиго.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозасы мен қолдану тәсілі инфекцияның ауырлығына, патогенді микроорганизм сезімталдығына және науқастың жалпы жай-күйіне байланысты.
Дозалануы
Ересектер және салмағы 40 кг-ден көп балалар/жасөспірімдер
Салмағы 40 кг-ден көп пациенттер, әдетте, тәулігіне 300 мг алады, яғни әр 12 сағатта 150 мг 1 таблеткадан, таңертең және кешкілік.
Бауыр функциясының бұзылуы кезінде дозалануы
Жеңіл және орташа түрдегі бауыр жеткіліксіздігімен науқастарда рокситромицинді сақтықпен тағайындау керек. Егер рокситромицинмен емдеу бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түріне шалдыққан науқастар үшін қажет болса, тәуліктік дозаның жартысын (150 мг) тағайындау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануы
Бүгінгі таңда қолда бар фармакокинетикалық зерттеулерге сай, бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда, әдетте, дозаларын түзету қажет емес.
Алайда, бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр жағдайында рокситромициннің сарысулық концентрациясын бақылау мақсатқа сай, ал қажет болса, дозалануын 2 есе азайту немесе препаратты қабылдаулар арасындағы аралықты ұзарту керек.
Бауыр мен бүйректің ауыр бұзылулары қосылған кезде дозалау
Рокситромициннің сарысулық концентрациясын ұдайы қадағалап, ал қажет болса, дозаны түзету керек.
Егде жастағы тұлғаларда дозалануы
Әдетте, дозаны азайту қажеттілігі жоқ (тек бүйрек функциясы жас ұлғаюына байланысты нашарлаған жағдайда).
Үлбірлі қабықпен қапталған таблетканы шайнамастан, мол сұйықтық мөлшерімен ішіп, ас ішуден 15 минут бұрын қабылдау керек.
Қолдану ұзақтығын дәрігер инфекцияның ауырлығына және препаратпен емдеудің тиімділігіне қарай белгілейді. Емдеу ұзақтығы 5-10 күн. Симптомдар басылғаннан кейін емдеуді кемінде 2 күн жалғастырған жөн.
Стрептококк инфекцияларында қайталануын немесе кешеуілді асқынуларды болдырмау үшін емдеу ұзақтығы 10 күннен кем емес болуы тиіс. Уретрит, цервицит және цервиковагинитті емдеу де 10 күннен кем болмауы тиіс. Дегенмен, ұзақ уақыт қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ болғандықтан рокситромицинді 10 күннен артық қабылдауға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Әртүрлі жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігін бағалау кезінде мына градациялар пайдаланылды: “жиі” – ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін, “жиі емес” – ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін, “сирек” – ≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін, “өте сирек” – < 1/10000, белгісіз.
Жиі:
– бас ауыру, бас айналу
– жүрек айну, эпигастрийдегі ауыру, диспепсия, диарея, құсу
– терінің қызаруы
Жиі емес:
– эозинофилия
– аса жоғары сезімталдық реакциялары, қызару, экзантема, мультиформалы эритема, есекжем
– іш қату, метеоризм
Сирек:
– айқаспалы төзімділіктің бұзылуы
- мелена
- Квинке іcінyі
- диспноэ
- әлсіздік, жалпы жай-күйдің нашарлауы
- экзема
Белгісіз:
- жалған жарғақшалы энтероколит, төзімді бактериялармен немесе зеңдермен асқын инфекция (ұзақ уақыт емделгенде)
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения
- анафилаксиялық шок
- сананың шатасуы, елестеулер
- миастения
- дәм сезудің бұрмалануы (соның ішінде агевзия), парестезиялар, дизосмия (аносмияны қоса)
- көрудің нашарлауы
- естудің нашарлауы, өткінші кереңдік, құлақтың шуылдауы, вертиго
- QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия және пируэтті тахикардия (басқа макролидтерді пайдалану кезіндегідей)
- бронх түйілуі
- тәбет жоғалту, геморрагиялық диарея, панкреатит
- сарғаю, холестазбен немесе онсыз бауырдың жедел бұзылыстары
- қайтымды холестаз, жедел гепатит (холестаздық, гепатоцеллюлярлы)
- Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромы, пурпура, қышыну, уытты эпидермалық некролиз
- трансаминазалар және/немесе сілтілік фосфатаза және/немесе билирубин деңгейлерінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- макролидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- эрготамин, дигидроэрготамин және олардың туындылары сияқты тамыр тарылтатын қастауыш алкалоидтармен бір мезгілде қолдану
- колхицинмен қатар қолдану
- қарыншалық аритмияларды туындататын препараттармен бір мезгілде емдеу (пируэтті тахикардия, QT аралығының ұзаруы). Терфенадин, астемизол, цизаприд және пимозид сияқты препараттарды қоса
- цизапридпен қатар ем алып жүрген емшек емізетіндер
- дене салмағы 40 кг-ден аз балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антацидтер макролидтердің биожетімділігін төмендетеді. Рокситромицин қандағы ритмилен концентрациясын арттыра отырып, ақуызбен байланысқан ритмиленді ығыстырады. ЭКГ және қандағы ритмилен деңгейін бақылау қажет. Протеазалар тежегіші және кетоконазол сияқты СYР3А4 қуатты тежегіштері жоғары концентрацияларда жағымсыз әсерлерінің күшеюіне әкеледі, бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.
Колхицинмен қатар қолдану колхицин-индукцияланған жағымсыз әсерлерінің күшеюін туғызуы мүмкін, ол өлімге әкелуі ықтимал, сондықтан оларды бір мезгілде қолдануға болмайды.
Рокситромицин астемизол, цизаприд, пимозидтің сарысулық концентрациясын ұлғайтады, бұл QT аралығының ұзаруына және/немесе ауыр аритмияларға алып келеді (ЭКГ бақылауы қажет), оларды бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.
Макролидтер тобына жататын антибиотик пен терфенадинді бір мезгілде қолдану сарысудағы терфенадин концентрациясын жоғарылатады, бұл қарыншаның ауыр аритмиясына (пируэтті тахикардия) әкелетіндіктен қарсы көрсетілімді.
QT аралығын ұзартатын препараттар
QT аралығын ұзартуы мүмкін дәрілік заттардың қолданылуымен қатарлас ем алатын пациенттерге айрықша сақтықпен тағайындау керек. Оларға мыналар жатады:
- аритмияға қарсы IA класы, мысалы, хинидин, прокаинамид және дизопирамид және III класы препараттары, мысалы, дофетилид, амиодарон
- италопрам, трициклді антидепрессанттар
- метадон
- нейролептиктер, мысалы, фенотиазиндер
- фторхинолондар, мысалы, моксифлоксацин
- зеңге қарсы препараттар, мысалы, флуконазол, пентамидин
- виростатикалық препараттар, мысалы, телапревир
Рокситромицин және К дәруменінің антагонистерінқабылдаған пациенттерде коагуляция тежелісі жоғарылаған жекелеген жағдайлар байқалды. Бір мезгілде қолданғанда коагуляция параметрлерін (протромбин уақыты немесе халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ)) бақылау ұсынылады. Фармакологиялық зерттеулерде, дегенмен, варфаринмен өзара әрекеттесуі білінбеген.
Рокситромицин плазмадағы ақуыздармен байланыстан дизопирамидтіығыстырып, оның сарысудағы концентрациясын жоғарылатады. Сондықтан ЭКГ жасап, сарысудағы дизопирамид концентрациясын бақылау қажет.
Рокситромицин дигоксиннің сіңуін арттыра алады. Салыстырмалы құбылыстар басқа макролидтер бойынша сипатталған, ал сирек жағдайларда жүрек гликозидтерін қолданғанда уыттылықты арттыруы мүмкін. Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, бас ауыру немесе бас айналу. Бұдан басқа, жүрек өткізгіштігі немесе ырғақтың бұзылуы. Сондықтан, рокситромицин және дигоксин немесе басқа жүрек гликозидтерін алған пациенттерді ЭКГ-да бақылау қажет. Одан басқа, сарысудағы жүрек гликозидтерінің концентрациясын бақылау керек. Бұл, егер жүрек гликозидінің артық дозалану симптомдары көрініс берсе, айрықша қажет.
Сульфаниламидтер – екі препараттың да бактерияға қарсы тиімділігінің күшеюі.
Омепразол – биожетімділігінің өзара артуы.
Пенициллин және оның туындылары – препараттар антагонизмі.
Цефалоспориндік антибиотиктер – әсерінің өзара әлсіреуі.
Линкозамин – әсерлер антагонизмі.
Тетрациклин, стрептомицин – әсерлер синергизмі.
Рокситромицин мен HMG-CoA-редуктаза тежегішін (статиндер) бір мезгілде қолдану статиндер концентрацияларының жоғарылауынан болатын бұлшықеттерінің рабдомиолизіне әкелуі мүмкін. Пациент миопатия белгілерін қадағалауы тиіс.
Рокситромицин мидазолам мен триазолам биожетімділігін арттырып, сондай-ақ жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін, бұл әсердің күшеюіне әкеледі.
Теофиллиннің жоғары дозасын қабылдайтын пациенттер үшін рокситромицин тағайындау сарысудағы теофиллин концентрациясының жоғарылауына және теофиллин уыттылығының артуына әкелуі мүмкін. Сондықтан рокситромицинмен емделу кезінде сарысудағы теофиллин концентрациясын бақылау керек.
Рокситромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясының жоғарылатуы мүмкін. Циклоспорин дозасын түзету, әдетте, қажет емес. Дегенмен де, сарысудағы циклоспорин концентрациясын бақылап, пациенттің бүйрек функциясын ерекше қадағалау ұсынылады.
Рокситромицин жайсыз көріністердің пайда болу қаупінің артуымен бромкриптин AUC және плазмалық концентрациясын едәуір ұлғайтуы мүмкін, бір мезгілде қолдануға болмайды.
Рокситромицин қан плазмасындағы рифабутин концентрациясын арттыра алады.
Айрықша нұсқаулар
Эрготамин немесе дигидроэрготамин туындылары макролидтармен бір мезгілде қолданғанда аяқ-қолдың некрозына әкелетін тамырлар түйілуіне түрткі болуы мүмкін.
Рокситромицинді пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан соң ғана мына жағдайларда тағайындауға болады:
- түзетілмеген гипокалиемия, гипомагниемия
- клиникалық мәнді брадикардия
- симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі
- жүректің ишемиялық ауруы
- анамнездегі қарыншалық аритмиялар
- гравис миастениясында
Ұзақ уақыт қолданғанда төзімді бактериялармен немесе зеңдермен асқын инфекция немесе жалған жарғақшалы колиттің пайда болуы мүмкін. Соңғы жағдайда емдеуші дәрігер рокситромицинді тоқтатуы тиіс. Ішек перистальтикасынтөмендететін дәрілер тағайындалмауы тиіс.
Рокситромицинді пайдалану кезінде анафилаксиялық реакциялар, соның ішінде Квинке іcінyі тіркелген. Ондай жағдайларда рокситромицин қабылдауды тоқтатып, тиісінше ем жүргізу қажет.
Кейбір жағдайларда рокситромицин ЭКГ-да байқауға болатын QT аралығының ұзаруын және қарыншалық тахикардияны (мысалы, пируэтті тахикардия) туындатады. Егер рокситромицинмен емделу кезінде жүрек аритмиясының белгілері байқалса, емдеуді тоқтатып, ЭКГ жасау қажет.
Басқа да макролидтер сияқты, рокситромицин миастения симптомдарын күшейтуі немесе жағдайды өршітуі мүмкін. Рокситромицин қабылдайтын ондай пациенттерге жай-күй нашарлағанда дереу өз дәрігеріне қаралу ұсынылады, рокситромицин қабылдауды тоқтатып, медициналық талаптарға қарай демеуші ем тағайындалуы тиіс.
Салмағы 40 кг-ден аз балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан, рокситромицин балаларға және салмағы 40 кг-ден аз тұлғаларға тағайындалмауы тиіс.
Аталған препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар науқастарға Рокситромицин қабылдауға болмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге Рокситромицинді қолдану ұсынылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа түріне шалдыққан науқастарға рокситромицин тағайындалғанда сақтық шарасын қадағалау керек.
Рокситромицинді тағайындау қажет болған жағдайда пациенттерге бауырға тұрақты функциональді сынама жүргізу және қажет деп саналса дозаны азайту керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер.
Рокситромицин және оның метаболиттерінің бүйректік экскрециясы ішке қабылданған дозаның шамамен 10% құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында дозаны және дозалау режимін өзгерту талап етілмейді.
Рокситромицин қабылдау ұзаққа созылғанда (ұзақтығы 14 күннен көп емес) бауыр және бүйрек функциясын және қан талдау нәтижелерін бақылау керек.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы тұлғаларда жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылады. Алайда әр 12 сағат сайын препараттың 150 мг қайталап енгізгеннен кейін плазмадағы концентрация шыңы, қисық астындағы ауданы және рокситромициннің 2 дозасы аралығындағы тұрақты жағдайы жас тұлғалардағыдан ешқандай өзгешеленбейді.
Сондықтан егде жастағы тұлғаларда дозаны және дозалау режимін өзгерту талап етілмейді.
Қастауыш алкалоидтарымен біріктіріп қолдану
Макролидтерді тамыр тарылтатын қастауыш алкалоидтарымен қатар қолданғанда, әлеуетті шеткері некролизге әкелетін ауыр вазоконстрикция (эрготизм) жөнінде хабарланған.
Рокситромицинді тағайындағанға дейін дәрігер пациенттердің осы алкалоидтармен ем алып жүрмегендігіне көз жеткізуі керек.
Рокситромицинді колхицинмен немесе дофаминергиялық қастауыш алкалоидтарымен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.
Ауыр буллезді реакциялар
Рокситромицинді қолданғаннан кейін Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты терінің ауыр буллезді реакциясы жөнінде хабарланған.
Егер Стивенс-Джонсон синдромының немесе уытты эпидермальді некролиздің (мысалы, өршіген тері бөртпесі, көбіне күлдіреуікпен немесе шырышты қабықтың зақымдануымен) симптомдары немесе белгілері болса, онда рокситромицинмен емдеуді тоқтату керек.
Жүктілік
Зерттеу жүкті әйелдерде жүргізілмеген. Рокситромицинді жүктілік кезінде пайдалануға болмайды.
Лактация кезеңі
Рокситромициннің мардымсыз мөлшері ана сүтіне өтеді, сондықтан емделу кезеңінде бала емізуді тоқтатуға кеңес беріледі.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Рокситромицин автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне айқын ықпал етпейді. Бірақ, автокөлік жүргізушілер және механизмдердің операторлары бас айналудың болу қаупі жөнінде ескертілуі тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас ауырулар, бас айналу, жүрек айну, құсу және диарея.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, қажет болса, организмнің өмірлік функцияларын қолдауға бағытталған симптоматикалық емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Босатылу шарттары
Рецепт арқылы