г. AptekaOnline
Каталог

Роцефин, 1 гр, порошок для в/м ин. №1, пачка картонная, Roche

Действующее вещество :
Цефтриаксон натрия
Дозировка:
1 гр
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
3 года
Цена от 4 040
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2017-05-18
Действующее вещество
Цефтриаксон натрия
Дозировка
1 гр
Единица упаковки
мл
Код товара
00-00001298
Количество / Объем
3.5
Лекарственная форма
Порошок для внутримышечных инъекций в комплекте с растворителем (1% раствором лидокаина для инъекций
Описание упаковки
№1
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№004499
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
3 года
Торговое название
Роцефин
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 1000 мг препарата во флаконе. По 3,5 мл растворителя в ампуле. По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Роцефин

  Международное непатентованное название

Цефтриаксон

 

Лекарственная форма

Порошок для внутримышечных инъекций 500 мг, 1 г в комплекте с растворителем (1% раствором лидокаина для инъекций)


Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксона натрия 596.5 мг, 1193.0 мг (эквивалентно цефтриаксону соответственно 500.0 мг, 1000.0 мг)

Растворитель:

1 мл раствора содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорида моногидрата 10.66 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорида 10.00 мг),

вспомогательное вещество:вода для инъекций.

 

Описание

Кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачная жидкость от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95 % при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме, при асептическом менингите – 4 %. У взрослых пациентов менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50 % - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты старше 75 лет

У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Дети

У новорожденных детей около70 % дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus),Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**,Moraxella catarrhalis (ранее Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonellaspp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibriospp., Yersinia enterocolitica, Yersiniaspp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы:

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующихBacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

 

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату Роцефин возбудителями:

-       бактериальный менингит

-       внебольничная пневмония

-       госпитальная пневмония

-       острый средний отит

-       инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)

-       осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

-       инфекции костей и суставов

-       осложненные инфекции мягких тканей и кожи

-       генитальные инфекции, включая гонорею

-       сифилис

-       бактериальный эндокардит

-       рецидивы хронических обструктивных заболеваний легких у взрослых пациентов

-       диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания) у взрослых пациентов и детей, включая новорожденных старше 15 дней

-       предоперационная профилактика инфекционных осложнений

-       подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

-       cепсис

Роцефин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами в случаях, когда предполагаемый ряд возбудителей не входит в спектр действия цефтриаксона.

 

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести инфекционного процесса, чувствительности, локализации и типа возбудителя, возраста и состояния функции печени и почек пациента.

В таблицах ниже приведены общие рекомендуемые дозы в зависимости от показаний. В индивидуальных случаях, при тяжелом течении, следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела ≥ 50 кг)

 

Доза препарата*

Частота введения **

Показания

1-2 г

1 раз в сутки

Внебольничная пневмония

Рецидивы хронических обструктивных заболеваний легких

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

2 г

1 раз в сутки

Госпитальная пневмония

Осложненные инфекции мягких тканей и кожи

Инфекции костей и суставов

2-4 г

1 раз в сутки

Подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

Бактериальный эндокардит

Бактериальный менингит

* в случае подтвержденной бактериемии следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз

** в случае назначения доз выше 2 г в сутки кратность приема препарата можно разделить на 2 (каждые 12 часов)

 

Специальные режимы дозирования у взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥ 50 кг):

Острый средний отит

Возможно однократное внутримышечное введение препарата в дозе 1-2 г.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в случаях тяжелой инфекции

 

или когда предыдущая терапия была безуспешна, Роцефин может быть эффективен при назначении в дозе 1-2 г внутримышечно, ежедневно в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекционных осложнений

Рекомендуется однократное введение в дозе 2 г.

Гонорея

Рекомендуемая доза - 500 мг однократно.

Сифилис

Рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки, при нейросифилисе – до 2 г, в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных, поэтому при назначении препарата рекомендуется придерживаться локальных стандартов лечения.

Дети

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней жизни до 12 лет (с массой тела ˂50 кг)

Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы для взрослых.

 

Доза препарата*

Частота введения **

Показания

50-80 мг/кг

1 раз в сутки

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Внебольничная пневмония

Госпитальная пневмония

50-100 мг/кг (высшая суточная доза - 4 г)

1 раз в сутки

Осложненные инфекции мягких тканей и кожи

Инфекции костей и суставов

Подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

80-100 мг/кг (высшая суточная доза - 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный менингит

100 мг/кг (высшая суточная доза - 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный эндокардит

 * в случае подтвержденной бактериемии следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз

** в случае назначения доз выше 2 г в сутки кратность приема препарата можно разделить на 2 (каждые 12 часов)

 

Специальные режимы дозирования у новорожденных, младенцев и детей от 15 дней жизни до 12 лет (с массой тела ˂50 кг):

Острый средний отит

Рекомендуется однократное внутримышечное введение препарата в дозе 50 мг/кг.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в случаях тяжелой инфекции или когда первоначальная терапия была безуспешна, Роцефин может быть эффективен при назначении в дозе 50 мг/кг внутримышечно, ежедневно в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекционных осложнений

Рекомендуется однократное введение в дозе 50-80 мг/кг.

Сифилис

Рекомендуемая доза составляет от 75-100 мг/кг (высшая суточная доза - 4 г) в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных, поэтому при назначении препарата рекомендуется придерживаться локальных стандартов лечения.

Болезнь Лайма

50-80 мг/кг один раз в сутки в течение 14-21 дня. Длительность курса терапии может варьировать. Рекомендуется придерживаться локальных стандартов лечения.

Новорожденные (0-14 дней жизни)

Роцефин противопоказан недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст).

Доза препарата*

Частота введения

Показания

20-50 мг/кг

1 раз в сутки

Инфекции органов брюшной полости

Осложненные инфекции мягких тканей и кожи

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Внебольничная пневмония

Госпитальная пневмония

Инфекции костей и суставов

Подозрение на наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

50 мг/кг

1 раз в сутки

Бактериальный менингит

Бактериальный эндокардит

* в случае подтвержденной бактериемии следует рассматривать необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз. Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

 

Специальные режимы дозирования у новорожденных (0-14 дней жизни):

Острый средний отит

Рекомендуется однократное внутримышечное введение препарата в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекционных осложнений

Рекомендуется однократное введение в дозе 20-50 мг/кг.

Сифилис

Рекомендуемая доза составляет от 50 мг/кг в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных, поэтому при назначении препарата рекомендуется придерживаться локальных стандартов лечения.

 

Длительность терапии

Продолжительность лечения от течения инфекционного заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Роцефин следует продолжать еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя

Пациенты пожилого и старческого возраста

При отсутствии нарушений функции печени и почек - обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек. Данных о применении препарата при тяжелых нарушениях функции печени нет.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Роцефин не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Пациентам, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих пациентов может снижаться. Цефтриаксон не выводится при перитонеальном диализе или гемодиализе.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

 

Введение

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 500 мг препарата Роцефин растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Растворы препарата Роцефин нельзясмешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

При предоперационной профилактикеинфекционных осложнений препарат вводят за 30-90 минут до оперативного вмешательства.

 

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями на препарат являются: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, кожная сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Для описания частоты нежелательных реакций в данном разделе используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - <1/1000), частота неизвестна (не может быть вычислена на основе имеющихся данных).

Класс систем органов

Часто

Нечасто

Редко

Частота неизвестна а

Инфекционные и паразитарные заболевания

 

Микозы половых органов

Псевдомембранозный колит б

Суперинфекция б

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

Гранулоцитопения, анемия, коагулопатия

 

Гемолитическая анемия б, агранулоцитоз

Нарушения со стороны иммунной системы

 

 

 

Анафилактический шок, реакции анафилаксии, реакции  гиперчувствительности б

Нарушения со стороны нервной системы

 

Головная боль, головокружение

 

Судороги

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

 

 

 

Вертиго

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

 

 

Бронхоспазм

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея б, жидкий стул

Тошнота, рвота

 

Панкреатит б, стоматит, глоссит

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Повышение активности печеночных ферментов

 

 

Образование преципитатов

кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре б, гипербилирубинемия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь

Прурит

Крапивница

Синдром Стивенса-Джонсона б, токсический эпидермальный некролиз б, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

 

 

Гематурия, глюкозурия

Олигурия, образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих

путях (обратимое)

Общие расстройства и нарушения в месте введения

 

Боль в месте инъекции, повышение температуры тела

Отек, озноб

 

Лабораторные исследования

 

Повышение уровня креатинина

 

Ложноположительный результат пробы Кумбса б, ложноположительный результат пробы на галактоземию б, ложноположительный результат при определении глюкозы в моче неферментными

методами б

ана основании постмаркетинговых отчетов. О развитии побочных явлений сообщалось пациентами в добровольном порядке. Определение частот наблюдавшихся побочных явлений, не представляется возможным, так как невозможно установить точный размер популяции пациентов.

                 б см. подробное описание явления в разделе «Особые указания»

 

Инфекции и инвазии

При лечении препаратом Роцефин зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны редкие, тяжелые, в отдельных случаях, фатальные эпизоды образования преципитатов в легких и почках по результатам аутопсии новорожденных (˂ 28 дней жизни), получавших Роцефин внутривенно и кальцийсодержащие растворы. Высокий риск образования преципитатов обусловлен низким объемом кровообращения и более длительным, по сравнению с взрослыми пациентами, периодом полувыведения цефтриаксона.

Об образовании преципитатов в почках преимущественно у детей старше 3 лет сообщалось при назначении высоких доз (например, ≥ 80 мг/кг/сут.) или доз, превышающих 10 г, а также в случае наличия факторов риска (наличие противопоказаний к введению жидкостей, постельный режим). Риск образования преципитатов повышен при обезвоживании и постельном режиме. Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии препаратом.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре наблюдалось преимущественно у пациентов, получавших дозы, превышающие стандартные рекомендованные. Образование преципитатов в желчном пузыре может протекать бессимптомно или проявляться клинически (боли, редко: тошнота, рвота). Рекомендуется симптоматическое лечение. Образование преципитатов в желчном пузыре является обратимым и исчезает после прекращения терапии.

 

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к цефтриаксону, цефалоспоринам или к одному из вспомогательных веществ препарата

-       тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к бета-лактамным антибактериальным препаратам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе

-       недоношенные дети в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст)

-       доношенные новорожденные (≤ 28-дневного возраста):

-    гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitroпоказали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

-    внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤ 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

-       повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину. Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

 

Лекарственные взаимодействия

При применении антагонистов витамина K на фоне терапии препаратом Роцефин повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом Роцефин.

Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Клиническое значение данного антагонизма неизвестно.

Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса.

При лечении цефтриаксоном, как и при лечении другими антибактериальными препаратами, возможны ложноположительные результаты пробы на галактоземию.

Также при лечении цефтриаксоном возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. По этой причине глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом.

При одновременном применении больших доз препарата Роцефин и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось.

Пробенецид не влияет на выведение препарата Роцефин.

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать или вводить одновременно с растворами, содержащими кальций (раствор Рингера или раствор Хартмана), включая растворы для парентерального питания.

 

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом Роцефин необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом Роцефин необходимо установить наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Сообщалось о случаях развития кожных реакций гиперчувствительности (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз). Частота развития подобных реакций неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных.

Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Роцефин и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями физиологическим раствором.

С целью предотвращения образования преципитатов при необходимости назначения кальцийсодержащих растворов для парентерального питания следует рассмотреть возможность назначения альтернативного антибиотика. В случаях, когда введение цефтриаксона пациентам, получающим парентеральное питание необходимо, препарат Роцефин и кальцийсодержащие растворы для парентерального питания вводят одновременно, используя различные венозные доступы. Кроме того, на период инфузии цефтриаксона введение кальцийсодержащих растворов для парентерального питания может быть приостановлено.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата Роцефин у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Препарат Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Гемолитическая анемия

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Роцефин возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Колит / Суперинфекции

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом.

Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками.

При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Серологические исследования

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Содержание натрия

В 1 г препарата Роцефин содержится 3.6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Спектр действия цефтриаксона

Цефтриаксон обладает ограниченным спектром действия и монотерапия препаратом Роцефин может быть неэффективна в отношении некоторых типов бактерий, за исключением случаев, когда патогенный агент идентифицирован. При полимикробной инфекции с присутствием резистентных к цефтриаксону штаммов, Роцефин следует назначать одновременно с другими антибиотиками.

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

 

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Роцефин возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Лидокаин

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, следует вводить только внутримышечно. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Роцефин. В случае если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска.

Панкреатит

У пациентов, получавших препарат Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих пациентов уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препарата Роцефин преципитатов в желчных путях.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в почках

Сообщалось о случаях образования преципитатов в почках, имевших обратимый характер и исчезавших после прекращения терапии препаратом. При появлении клинических симптомов рекомендуется ультразвуковое обследование. Назначение препарата пациентам с образованиями в почках или гиперкальциурией в анамнезе требует оценки пользы и риска.

Беременность и период лактации

Роцефин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена. Беременным препарат следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Роцефин проникает в грудное молоко. Маловероятно влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его применении матерью в терапевтических дозах, тем не менее, нельзя исключить риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом Роцефин следует соблюдать осторожность в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: при передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг или 1000 мг препарата помещают во флаконы из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные пробкой из бутилкаучука и обжатые алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.

На флаконы наклеивают бумажные этикетки.

Растворитель – по 2 мл или 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций заливают в ампулы из стекла гидролитического, герметично запаянные.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или при температуре 2 - 8 ºC не более 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Роцефин

  Халықаралық  патенттелмеген  атауы

Цефтриаксон

 

Дәрілік түрі

Бұлшықет iшiне инъекцияға арналған ұнтақ еріткішпен (инъекцияға арналған 1% лидокаин ерітіндісімен) жиынтықта

 

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 596.5 мг, 1193.0 мг натрий цефтриаксоны (тиісінше 500.0 мг, 1000.0 мг цефтриаксонға баламалы)

Еріткіш:

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 10.66 мг лидокаин гидрохлориді моногидраты (10.00 мг лидокаин гидрохлоридіне баламалы),

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

 

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш-қызғылт сары түске дейінгі кристалл ұнтақ.

Қалыпқа келтірілген ерітінді: жасылдау-сарыдан қызғылт сары-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық

Еріткіш: мөлдір түссіз ерітінді.

 

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефтриаксон фармакокинетикасы дозаға байланыссыз сипатта болады. Жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, препараттың жалпы концентрацияларына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық көрсеткіштері дозаға тәуелді.

Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы 1 г препаратты бұлшықет ішіне бір рет енгізуден кейін 81 мг/л жуық құрайды және енгізуден кейін 2-3 сағат шегінде жетеді. Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуден кейінгі «плазма концентрациясы – уақыт» қисығы астындағы аудандары бірдей. Бұл бұлшықет ішіне енгізуден кейін цефтриаксон биожетімділігінің 100 % құрайтынын білдіреді.   

Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды.

Цефтриаксон 1-2 г дозада енгізуден кейін организм тіндері мен сұйықтықтарына жақсы өтеді. 24 сағаттан аса уақыт ішінде оның концентрациялары 60-тан астам тіндер мен сұйықтықтардағы (соның ішінде өкпе, жүрек, өт жолдары, бауыр, бадамша бездері, ортаңғы құлақ және мұрын шырышты қабығы, сүйектер, сондай-ақ жұлын-ми, плевра және синовиальді сұйықтықтар және қуық асты безі секреті) инфекция қоздырғыштарының көпшілігіне тән ең төмен бәсеңдету концентрацияларынан асып түседі.

Вена ішіне қолданудан кейін цефтриаксон жұлын-ми сұйықтығына тез өтеді, онда сезімтал микроорганизмдерге қатысты бактерицидті концентрациялары 24 сағат бойы сақталады. Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады, бұл орайда байланысу дәрежесі концентрация ұлғаюымен азайып, мысалы, плазмадағы концентрациясы 100 мг/л-ден аз болғанда 95 %-дан 300 мг/л концентрация тұсында 85 % дейін төмендейді. Тін сұйықтығында альбумин концентрациясының аз болуына орай, ондағы бос цефтриаксон үлесі плазмадағысынан жоғары.

Цефтриаксон балаларда, соның ішінде жаңа туған нәрестелерде қабынған ми қабықтары арқылы өтеді. Дене салмағына 50-100 мг/кг дозаларда (тиісінше, жаңа туған нәрестелер мен емшектегі балаларға) вена ішіне енгізуден кейін 24 сағаттан соң жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксон концентрациялары 1.4 мг/л-ден асады. Жұлын-ми сұйықтығындағы ең жоғары концентрациясына вена ішіне енгізуден кейін шамамен 4 сағаттан соң жетіп, орта есеппен, 18 мг/л құрайды. Бактериялық менингитте жұлын-ми сұйықтығындағы цефтриаксонның орташа концентрациясы плазмадағы концентрациясынан 17%, асептикалық менингитте 4% құрайды. Менингиті бар ересек пациенттерде дене салмағына 50 мг/кг дозасын енгізуден кейін 2-24 сағаттан соң жұлын-ми сұйықтығында цефтриаксон концентрациялары ең кең таралған менингит қоздырғыштарының ең төмен тежеу концентрацияларынан көп есе асып түседі.

Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтіп, аз концентрацияларда емшек сүтіне түседі.

Цефтриаксон жүйелік метаболизмге ұшырамайды, ал ішек микрофлорасының әсер етуімен белсенді емес метаболиттерге айналады.

Жалпы плазмалық цефтриаксон клиренсі 10-22 мл/мин құрайды. Бүйрек клиренсі 5-12 мл/минутқа теңеседі. Цефтриаксон өзгеріссіз күйде 50-60 % несеппен және өзгеріссіз күйде 40-50 % өтпен шығарылады. Цефтриаксон жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 8 сағатқа жуық құрайды.   

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде цефтриаксон  фармакокинетикасы мардымсыз өзгереді, жартылай шығарылу кезеңінің аздаған ұзаруы ғана білінеді. Егер тек бүйрек функциясы бұзылса, өтпен шығарылуы артады, егер тек бауыр функциясы бұзылса, бүйрек арқылы шығарылуы артады.

75 жастан асқан пациенттер

Цефтриаксон жартылай шығарылу кезеңі 75 жастан асқан тұлғаларда жасырақ ересектердегіден, орта есеппен, екі немесе үш есе ұзақ.

Балалар  

Жаңа туған нәрестелерде 70% жуық доза бүйрек арқылы шығарылады. Емшектегі балаларда өмірінің алғашқы 8 күнінде ересектердегіден, орта есеппен, екі немесе үш есе көбірек.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксонның бактерицидті белсенділігі жасушалық жарғақшалар синтезін бәсеңдетумен жүзеге асады. Іn vitro цефтриаксонның грамтеріс және грамоң микрооганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең. Грамоң және грамтеріс бактериялар өндіретін b-лактамазалардың көпшілігіне (пенициллиназаларға да, цефалоспориназаларға да) төзімділігі жоғары. Цефтриаксон, әдетте, келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар:

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолиздік, А тобы), Streptococcus agalactiae-гемолиздік, В тобы), ß-гемолиздік стрептококктар (А тобы да, В тобы да емес), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Ескертпе. Метициллинге төзімді Staphylococcus spp. цефалоспориндерге, соның ішінде цефтриаксонға төзімді. Әдетте, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium және Listeria monocytogenes де төзімді.

Грамтеріс аэробтар:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (ең алдымен, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалиген тәрізді бактериялар, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (C. Amalonaticus қоса), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (басқалары)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (бұрынғы Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (басқалары), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*,Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (басқалары)*, Providentia rettgeri*, Providentiaspp. (басқалары), Salmonella typhi, Salmonellaspp. (нетифоидты), Serratia marcescens*, Serratia spp. (басқалары)*, Shigellaspp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (басқалары).

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары, ең алдымен, хромосомалармен кодталған лактамазалардың түзілуі салдарынан цефтриаксонға төзімді.

** Бұл түрлердің кейбір изоляттары плазмада оқшауланған лактамазалардың тұтас қатарының түзілуіне орай төзімді.

Ескертпе. Аминопенициллиндер мен уреидопенициллиндер, бірінші және екінші буын цефалоспориндері және аминогликозидтер сияқты басқа антибиотиктерге көп төзімділігі бар жоғарыда аталған микроорганизмдердің көптеген штаммдары цефтриаксонға сезімтал. Treponema palladium in vitro және жануарларға жасалған тәжірибелерде цефтриаксонға сезімтал. Клиникалық сынақтар цефтриаксонның бастапқы және салдарлы мерезге қатысты тиімділігі жақсы екенін көрсетеді. Өте аздаған айырмашылықтары болмаса, P. аeruginosa клиникалық изоляттары цефтриаксонға төзімді.

Анаэробтар:

Bacteroides spp. (өтке сезімтал)*, Clostridium spp. (C. difficile қоспағанда), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (басқа да), Gaffkia anaerobica (бұрын Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары β-лактамазалардың түзілуі салдарынан  цефтриаксонға төзімді.

Ескертпе.β-лактамаза түзушілердің көп штаммдары (атап айтқанда, B. fragilis) Bacteroides spp. төзімді. Clostridium difficile де төзімді. 

 

Қолданылуы

Роцефин препаратына сезімтал қоздырғыштар туғызған инфекциялар:

-       бактериялық менингит

-       ауруханадан тыс пневмония

-       ауруханалық пневмония

-       жедел ортаңғы отит

-       құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары (перитонит, өт шығару жолдары мен асқазан-ішек жолының инфекциялары)

-       бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса)

-       сүйектер мен буындардың инфекциялары

-       жұмсақ тіндердің және терінің асқынған инфекциялары

-       генитальді инфекциялар, созды қоса

-       мерез

-       бактериялық эндокардит

-       ересек пациенттердегі созылмалы обструкциялық өкпе аурулары  

- ересек пациенттердегі және, 15 күннен асқан жаңа туған нәрестелерді қоса, балалардағы диссеминацияланған Лайм ауруы (аурудың ерте және кешеуілді сатылары)

- инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы

- нейтропениясы бар пациенттерде қызба кезінде бактериялық инфекцияның болуынан күдіктену

- сепсис  

Болжанатын қоздырғыштардыңбірқатары цефтриаксонның әсер ету ауқымына кірмейтін жағдайларда Роцефин бактерияға қарсыбасқа препараттармен біріктірілімде тағайындалу керек.

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат дозасы инфекциялық үдерістің ауырлығына, қоздырғыштың сезімталдығына, орналасуы мен типіне, пациенттің жасына және бауыр мен бүйрек функциясының жай-күйіне байланысты.

Төмендегі кестелерде көрсетілімдеріне қарай жалпы ұсынылатын дозалары берілген. Жекеше жағдайларда, ағым ауыр болғанда, ең көп жоғары ұсынылатын дозаларды тағайындау қарастыру керек.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар (дене салмағы ≥ 50 кг)

 

Препарат дозасы *

Енгізу жиілігі **

Көрсетілімдер

1-2 г

Тәулігіне 1 рет

Ауруханадан тыс пневмония

Созылмалы обструкциялық өкпе ауруларының қайталанулары

Құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары

Бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса)

2 г

Тәулігіне 1 рет

Ауруханалық пневмония

Жұмсақ тіндердің және терінің асқынған инфекциялары

Сүйектер мен буындардың инфекциялары

2-4 г

Тәулігіне 1 рет

Нейтропениясы бар пациенттерде қызба кезінде бактериялық инфекцияның болуынан күдіктену

Бактериялық эндокардит

Бактериялық менингит

* расталған бактериемия жағдайында ең жоғары ұсынылатын дозаларын тағайындау қажеттілігін қарастыру керек

** тәулігіне 2 г-ден жоғары дозаларын тағайындаған жағдайда препаратты қабылдау жиілігін 2-ге бөлуге болады (әр 12 сағат сайын)

 

Ересектер мен12 жастан асқан балаларда (дене салмағы ≥ 50 кг) арнайы дозалау  режимдері:

Жедел ортаңғы отит

Препаратты 1-2 г дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізуге болады. Шектеулі деректер ауыринфекция жағдайларында немесе алдыңғы ем сәтсіз болғанда 3 күн бойы күнделікті бұлшықет ішіне 1-2 г дозада тағайындалған Роцефиннің тиімді болуы мүмкін екенін айғақтайды.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы

Бір рет 2 г дозада енгізу ұсынылады.

Соз

Ұсынылатын доза – бір рет 500 мг.

Мерез

Ұсынылатын доза 10-14 күн бойы тәулігіне 1 г дейін 500 мг-ден бастап,  нейромерезде 2 г дейін құрайды. Нейромерезді қоса, мерез кезіндегі дозалауға қатысты нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген, сондықтан препарат тағайындалғанда жергілікті емдеу стандарттарын ұстануға кеңес беріледі.

Балалар

Өмірінің 15 күнінен бастап 12 жасқа дейінгі жаңа туған нәрестелер, сәбилер және балалар (дене салмағы ˂50 кг)

Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балаларға ересектерге арналған дозалар тағайындалады.

 

Препарат дозасы *

Енгізу жиілігі **

Көрсетілімдер

50-80 мг/кг

Тәулігіне 1 рет

Құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары

Бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса)

Ауруханадан тыс пневмония

Ауруханалық пневмония

50-100 мг/кг (жоғары тәуліктік доза - 4 г)

Тәулігіне 1 рет

Жұмсақ тіндердің және терінің асқынған инфекциялары

Сүйектер мен буындардың инфекциялары

Нейтропениясы бар пациенттерде қызба кезінде бактериялық инфекцияның болуынан күдіктену

80-100 мг/кг (жоғары тәуліктік доза - 4 г)

Тәулігіне 1 рет

Бактериялық менингит

100 мг/кг (жоғары тәуліктік доза - 4 г)

Тәулігіне 1 рет

Бактериялық эндокардит

 * расталған бактериемия жағдайында ең жоғары ұсынылатын дозалар тағайындау қажеттілігін қарастыру керек

** тәулігіне2 г-ден жоғарыдозалар тағайындалған жағдайларда препаратты қабылдау жиілігін 2-ге бөлуге болады (әр12 сағат сайын)

 

Өмірінің15 күнінен бастап 12 жасқа дейінгі жаңа туған нәрестелерде, сәбилер мен балаларда (дене салмағы ˂50 кг) арнайы дозалау режимдері:

Жедел ортаңғы отит

Препаратты 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу ұсынылады.

Шектеулі деректер ауыр инфекция жағдайларында немесе алдыңғы ем сәтсіз болғанда 3 күн бойы күнделікті бұлшықет ішіне 50 мг/кг дозада тағайындалған Роцефиннің тиімді болуы мүмкін екенін айғақтайды.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы

Бір рет 50-80 мг/кг дозада енгізу ұсынылады.

Мерез

Ұсынылатын доза 10-14 күн бойы тәулігіне 75-100 мг/кг-ден бастап (жоғары тәуліктік доза - 4 г) ұсынылады. Нейромерезді қоса, мерез кезіндегі дозалауға қатысты нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген, сондықтан препарат тағайындалғанда жергілікті емдеу стандарттарын ұстануға кеңес беріледі.

Лайм ауруы

14-21 күн бойы тәулігіне бір рет 50-80 мг/кг. Емдеу курсының ұзақтығы өзгеруі мүмкін. Жергілікті емдеу стандарттарын ұстануға кеңес беріледі.

Жаңа туған нәрестелер (өмірінің 0-14 күні)

Роцефин 41 аптаға дейінгі жасты қоса, шала туған нәрестелерге (гестациялық және созылмалы жас қосындысы) қарсы көрсетілімді.

Препарат дозасы *

Енгізу жиілігі

Көрсетілімдер

20-50 мг/кг

Тәулігіне 1 рет

Құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары

Жұмсақ тіндердің және терінің асқынған инфекциялары

Бүйректің және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (пиелонефритті қоса)

Ауруханадан тыс пневмония

Ауруханалық пневмония

Сүйектер мен буындардың инфекциялары

Нейтропениясы бар пациенттерде қызба кезінде бактериялық инфекцияның болуынан күдіктену

50 мг/кг

Тәулігіне 1 рет

Бактериялық менингит

Бактериялық эндокардит

* расталғанбактериемия жағдайында ең жоғары ұсынылатын дозалар тағайындау қажеттілігін қарастыру керек. Ең жоғары 50 мг/кг тәуліктікдозасынан асыруға болмайды.

 

Жаңа туған нәрестелерде (өмірінің 0-14 күні) арнайы дозалау режимдері:

Жедел ортаңғы отит

Препаратты 50 мг/кг дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізу ұсынылады.

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасы

Бір рет 20-50 мг/кг дозада енгізу ұсынылады.

Мерез

Ұсынылатын дозасы 10-14 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг-ден бастап құрайды.Нейромерезді қоса, мерез кезіндегі дозалауға қатысты нұсқаулар шектеулі деректерге негізделген, сондықтан препарат тағайындалғанда жергілікті емдеу стандарттарын ұстануға кеңес беріледі.

Ем ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы инфекциялық ауру ағымына байланысты. Әрқашандағыдай антибиотиктермен ем кезінде Роцефин препаратын енгізуді температура қалыпқа түсіп, қоздырғыш эрадикациясы расталған соң кем дегенде тағы 48-72 сағат ішінде жалғастырған жөн.

Егде және жасы үлкен пациенттер

Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы болмағанда - ересектерге арналған әдеттегі дозалары, жасына қарай түзетулерсіз.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, бүйрек функциясының бұзылуы болмаған жағдайда, дозаны азайту қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында препаратты қолдану деректері жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, бауыр функциясының бұзылуы болмаған жағдайда, дозаны азайту қажет емес. Роцефин препаратының тәуліктік дозасы креатинин клиренсі 10 мл/минуттан аз бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында ғана 2 г-ден асырылмауы тиіс.

Диализде жүрген пациенттерге диализден кейін препаратты қосымша енгізу қажет емес. Алайда, сарысудағы цефтриаксон концентрациясын дозаны түзету мүмкіндігі тұрғысынан бақылау керек, өйткені осы пациенттерде  шығарылу жылдамдығы төмендеуі мүмкін. Цефтриаксон перитонеальді диализ немесе гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі біріккенде плазмада цефтриаксон концентрациясын жүйелі анықтап, қажет болса, оның дозасын түзету керек.

 

Енгізу

Жалпы ереже ерітінділерді дайындаудан кейін бірден пайдалану болуы тиіс.

Дайындалған ерітінділер бөлме температурасында 6 сағат бойы (немесе 2-8 °С температурада 24 сағат ішінде) өзінің физикалық және химиялық тұрақтылығын сақтайды. Концентрациясына және сақтау ұзақтығына қарай, ерітінділердің түсі бозғылт-сарыдан янтарь түстеске дейін құбылуы мүмкін. Ерітіндінің реңі препарат тиімділігіне немесе жағымдылығына ықпал етпейді.

Бұлшықетішілік инъекция үшін 500 мг Роцефин препаратын 2 мл, 1 г мөлшерін 3.5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және барынша үлкен бұлшықетке (бөксе) терең енгізеді. Бір ғана бөксеге 1 г-ден асырмай енгізу ұсынылады.

Құрамында лидокаин бар ерітіндіні вена ішіне енгізуге болмайды.

Роцефин препаратының ерітінділерін,үйлеспеушілік болуы мүмкін екендіктен, құрамында микробқа қарсы басқа препараттар бар ерітінділерге және өзге еріткіштерге араластыруға немесе қосуға болмайды.    

Инфекциялық асқынулардың операция алдындағы профилактикасында препаратты операциялық араласуға дейін 30-90 минут бұрын енгізеді.

 

 

 

 

Жағымсыз әсерлері

Препаратқа деген ең жиі жағымсыз реакциялар: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, тері бөртпесі және бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы.

Осы бөлімде жағымсыз реакциялар жиілігін сипаттау үшін келесі жіктеу пайдаланылады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100), сирек (≥ 1/10000 - <1/1000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде есептеу мүмкін емес).

 

Ағзалар жүйесінің класы органов

Жиі

Жиі емес

Сирек

Жиілігі белгісіз а

 Инфекциялық және паразиттік аурулар

 

 Жыныс ағзаларының микоздары половых органов

 Жалған жарғақшалы колит б

 Асқын инфекция б

 Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

 Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

 Гранулоцито-

пения, анемия, коагулопатия

 

 Гемолиздік анемия б, агранулоцитоз

 Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

 

 

 

 Анафилаксиялық шок, анафилаксия реакциялары,

аса жоғары сезімталдық реакциялары  гиперчувствительности б

 Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

 

 Бас ауыру,

бас айналу

 

 Құрысулар

 Есту ағзасы және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар  равновесия

 

 

 

 Вертиго

 Тыныс алу жүйесі,  кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар

 

 

 Бронх түйілуі

 

 Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

 Диарея б, сұйық нәжіс

 Жүрек айну, құсу

 

 Панкреатит б, стоматит, глоссит

 Гепатобилиарлы жүйе тарапынан бұзылулар

 Бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

 

 

 Өт қалтасында цефтриаксонның кальций тұздары преципитат-

тарының түзілуі б, гипербили-

рубинемия

 Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

 Бөртпе

 Прурит

Есекжем

 Стивенс-Джонсон синдромы б, уытты эпидермалық некролиз б, мультиформалы эритема, жедел жайылған экзантематозды пустулез

 Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

 

 

Гематурия, глюкозурия

 Олигурия, несеп шығару жолдарында цефтриаксон преципитат-

тарының түзілуі (қайтымды)

 Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар

 

 Инъекция орнындағы ауыру, дене температура-

сының көтерілуі

Ісіну, қалтырау

 

 Зертханалық зерттеулер

 

 Креатинин деңгейінің жоғарылауы

 

Кумбс сынамасының жалған оң нәтижесі б, галактоземия сынамасының жалған оң нәтижесі б,  несептегі глюкозаны ферменттік емес әдістермен анықтау кезіндегі жалған оң нәтиже б

            апостмаркетингтік есептер негізінде. Жағымсыз құбылыстардың дамуы туралы пациенттер ерікті сипатта хабарлаған. Пациенттер қауымының нақты шамасын анықтау мүмкін емес екендіктен, байқалған жағымсыз құбылыстар жиілігін анықтау мүмкін болмайды.

                б құбылыстардың толық сипаттамасын «Айрықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз

 

Инфекциялар және инвазиялар

Роцефин препаратымен емделгенде Clostridium difficile туғызған диареяның даму жағдайлары тіркелген. Клиникалық көрсетілімдерге сәйкес сұйықтықтар мен электролиттер енгізілетін тиісті ем тағайындалуы тиіс.

 

 

Цефтриаксонның кальций тұзы преципитаттарының түзілуі

Роцефинді вена ішіне және құрамында кальций бар ерітінділер алған жаңа туған нәрестелердің (өмірінің ˂ 28 күні) аутопсия нәтижелері бойынша өкпе мен бүйректе преципитаттар түзілуінің сирек, ауыр, жекелеген жағдайларда, өлімге соқтыратын көріністері сипатталған. Преципитаттар түзілуінің жоғары қаупіне қан айналымының төмен және ұзағырақ көлемі, ересек пациенттермен салыстырғанда, цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі себеп болады.

Бүйректе преципитаттардың түзілуі туралы көбінесе 3 жастан үлкен балаларда жоғары дозалар (мысалы, ≥ 80 мг/кг/тәулік) немесе 10 г-ден артық дозалар тағайындалғанда, сондай-ақ қауіп факторлары болған жағдайда (сұйықтықтар енгізуге қарсы көрсетілімдер болуы, төсек режимі) хабарланды. Преципитаттардың түзілу қаупі сусыздану және төсек режимі кезінде жоғары. Бүйректе преципитаттардың түзілуі симптомсыз өтуі немесе клиникалық көрініс беруі мүмкін, несепағарлар обструкциясына және постренальді жедел бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Осы жағымсыз құбылыс қайтымды сипатта болады және препаратпен емді тоқтатудан кейін басылады.

Өт қалтасында цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілуі көбінесе стандартты ұсынылуынан асып кететін дозалар алған пациенттерде байқалған. Өт қалтасында преципитаттар түзілуі симптомсыз өтуі немесе клиникалық көрініс беруі (ауыру, сирек: жүрек айну, құсу) мүмкін. Симптоматикалық емдеу ұсынылады. Өт қалтасында преципитаттар түзілуі қайтымды болады және емді тоқтатудан кейін басылады.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-       цефтриаксонға, цефалоспориндерге немесе препараттың қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

-       анамнездегі бактерияға қарсы бета-лактамды препараттарға (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар)

-       41 аптаға дейінгі жасты қоса (гестациялық және тұрақтанған жас қосындысы) шала туған нәрестелер

-       шала туған нәрестелер (≤ 28-күндік жастағы):

- жаңа туған нәрестелердегі гипербилирубинемия, сарғаю немесе    ацидоз, гипоальбуминемия (in vitro зерттеулері ондай пациенттерде цефтриаксонның билирубин энцефалопатиясының даму қаупін арттырып, сарысу альбуминімен байланысудан билирубинді ығыстыруы мүмкін екенін көрсетті).

- жаңа туған нәрестелерге құрамында кальций бар ерітінділерді вена ішіне енгізу. Мысалы, парентеральді қоректендіру кезінде цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілу қаупінен,  ұзаққа созылатын құрамына кальций қосылған инфузияларды қоса, құрамында кальций бар ерітінділермен венаішілік емдеу тағайындалып қойған немесе көзделетін жаңа туған нәрестелер (≤ 28 күн)

-       еріткіш – лидокаинге жоғары сезімталдық. Лидокаин пайдаланумен бұлшықет ішіне цефтриаксон инъекциясын жасар алдында лидокаинге қарсы көрсетілімдер бар-жоғын анықтау қажет. Лидокаин қолдануға қарсы көрсетілімдер лидокаинді медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта берілген. Құрамында лидокаин бар цефтриаксон ерітінділерін вена ішіне енгізуге болмайды.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Роцефин препаратымен емдеу аясында K дәрумені антагонистерін қолданғанда қан кету қаупі артады. Роцефин препаратымен емдеу барысында да, аяқталған соң да қан ұю параметрлерінтұрақты бақылап, қажет болса, антикоагулянт дозасын түзету керек.

Аминогликозидтердіцефалоспориндермен қолданғанда олардың нефроуыттылығының арту ықтималдығы туралы қарама-қайшы деректер бар, сондықтан бүйрек функциясына және қандағы аминогликозидтер концентрациясына мониторингөткізу қажет.

In vitro хлорамфеникол мен роцефинарасында антагонизм анықталған. Осы антагонизмнің клиникалықмәні белгісіз.

Цефтриаксонмен ішуге арналған құрамындакальций бар препараттардың өзара әрекеттесуі немесе бұлшықет ішіне енгізілетінцефтриаксон менқұрамында кальций барпрепараттардың (вена ішіне немесе ішу арқылы қолданылатын) өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар түспеген.

Цефтриаксонмен емделгенде Кумбссынамасының жалған оң нәтижелері білінуі мүмкін.

Цефтриаксонмен емделгенде де, бактерияғақарсы басқа препараттармен емделгенде де галактоземия сынамаларына жалған оң нәтижелер болуы мүмкін.

Цефтриаксонмен емделгенде де несептегі глюкозаныанықтау кезінде жалған оң нәтижелер болуы мүмкін.Сол себепті глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтауға кеңес беріледі.

Роцефин препаратының жоғары дозалары мен «ілмекті» диуретиктерді (мысалы, фуросемид) бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясының бұзылуы байқалмаған.

Пробенецид Роцефин препаратыныңшығарылуына әсер етпейді.

Цефтриаксон амсакрин, ванкомицин, флуконазол және аминогликозидтерменфармацевтикалық тұрғыда үйлеспейді.

Құрамындацефтриаксон бар ерітінділерді, парентеральді қоректендіруге арналған ерітінділерді қоса, құрамында кальций бар ерітінділермен (Рингер ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі) араластыруға немесе бір мезгілде енгізуге болмайды.

 

 

 

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Басқа бета-лактамды антибиотиктер қолдану кезіндегідей, соның ішінде өліммен аяқталатын аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары тіркелген. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциясы дамығанда Роцефин препаратымен емдеуді дереу тоқтатып, тиісінше шұғыл емдеу шараларын жүргізу қажет. Роцефин препаратымен емдеуді бастар алдында пациентте цефтриаксонға, цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакциясының немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) ауыр аса жоғары сезімталдық реакциясының  байқалуын айқындау қажет. Анамнезінде бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер) аса жоғары сезімталдық реакциялары ауыр емес пациенттерде цефтриаксон қолдану кезінде сақтық таныту қажет.

Терідегі аса жоғары сезімталдық реакцияларының (Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы/уытты эпидермалық некролиз) даму жағдайлары хабарланған. Осындай реакциялардың даму жиілігі белгісіз.

Құрамында кальций бар препараттармен өзара әрекеттесуі

Жаңа туған нәрестелердің өкпесі мен бүйрегінде цефтриаксон-кальций преципитаттарының жиналуы нәтижесінде өлімге соқтырған реакция жағдайлары сипатталған.

Жаңа туған нәрестелерден басқа, пациенттердің барлық топтары үшін физиологиялық ерітінді құюларының арасында инфузиялық жүйелерді мұқият жуып-шаю кезінде Роцефин препараты мен құрамында кальций бар ерітінділерді бірінен соң бірін енгізуге болады.

Парентеральді қоректендіруге арналған құрамында кальций бар ерітінділерді тағайындау қажет болғанда преципитаттар түзілуіне жол бермеу мақсатында баламалы антибиотик тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек. Цефтриаксонды парентеральді қорек алатын пациенттерге енгізу қажет болатын жағдайларда венаға кіретін әртүрлі жерлерді пайдаланып, Роцефин препараты мен парентеральді қоректендіруге арналған құрамында кальций бар ерітінділер бір мезгілде енгізіледі. Бұдан бөлек, цефтриаксон инфузиясы кезеңінде парентеральді қоректендіруге арналған құрамында кальций бар ерітінділер енгізуді тоқтата тұруға болады.

Балаларда қолдану

Жаңа туған нәрестелерде, емшектегі сәбилерде және кішкентай жастағы балаларда «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде сипатталған дозалар үшін Роцефин препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған. Зерттеулер, өзге цефалоспориндер сияқты, цефтриаксонның сарысулық альбуминмен байланыстан билирубинді ығыстыра алатынын көрсетті. Роцефин препаратын жаңа туған, әсіресе, билирубиндік энцефалопатияның даму қаупі бар шала туған нәрестелерде қолдануға болмайды.

 

 

Гемолиздік анемия

Басқа цефалоспориндерді қолдану кезіндегідей, Роцефин препаратымен емделу кезінде аутоиммундық гемолиздік анемия дамуы мүмкін. Ересектер мен балаларда ауыр, соның ішінде өліммен аяқталатын гемолиздік анемия жағдайлары тіркелген. Цефтриаксонмен емделіп жүрген пациенттерде анемия дамығанда цефалоспоринмен астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды және себебін анықтағанша емдеуді тоқтату қажет.

Ұзақ уақыт емдеу

Ұзақ уақыт емделгенде шеткері қан көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалдық жағдай көрсеткіштерін жүйелі бақылау қажет.

Колит / Асқын инфекция

Басқа да бактерияға қарсы препараттардың көпшілігін қолдану кезіндегідей, цефтриаксонмен емделгенде Clostridium difficile (C. difficile) туғызған ауырлығы әртүрлі: жеңіл диареядан өліммен аяқталатын колитке дейінгі диареяның даму жағдайлары тіркелген.

Бактерияға қарсы препараттармен емдеу жуан ішектің қалыпты микрофлорасын бәсеңдетіп, C. difficileөсуіне түрткі болады. Өз кезегінде, C. difficile туғызған диарея патогенезі факторлары болып табылатын А және B токсиндері C. difficile арқылы түзіледі. Токсиндерді аса жоғары өндіретін С. difficile штаммдары асқынулар мен өлімге соқтыру жоғары қаупі бар инфекциялардың қоздырғыштары болып табылады, олардың микробқа қарсы емге төзімді болуы мүмкін екеніне орай, емдеуде колэктомия талап етілуі мүмкін. Антибиотиктер емінен кейін диареясы бар пациенттердің бәрінде C. difficileтуғызғандиареяның дамуы мүмкін екенін есте ұстау қажет. Антибиотиктермен емдеуден кейін 2 айдан аса уақыт өткен соң  C. difficile туғызған диареяның туындау оқиғалары болатындықтан, анамнезді мұқият жинау қажет.

C. difficileтуғызған диареяға күдіктену немесе оны растау кезінде  С.difficile еміне бағытталмаған ағымдағы антибиотиктермен емдеуді тоқтату қажет болуы мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сәйкес, сұйықтық пен электролиттер, ақуыздар енгізумен тиісінше емдеу, С. difficile қатысты антибиотикпен ем, хирургиялық емдеу тағайындалуы тиіс.

Ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Басқа бактерияға қарсы препараттарды емдеу кезіндегідей, асқын инфекция дамуы мүмкін.

Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі біріккенде препарат қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігін мұқият қадағалау керек.

Серологиялық зерттеулер

Цефтриаксонмен емделгенде Кумбс сынамасының, галактоземия сынамасының, несептегі глюкоза анықтамасының (глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтау ұсынылады) жалған оң нәтижелері білінуі мүмкін.

Натрий мөлшері

1 г Роцефин препаратының құрамында 3.6 ммоль натрий бар. Бұл натрий бақыланатын диетада жүрген пациенттерде ескерілу керек.

Цефтриаксонның әсер ету ауқымы

Цефтриаксонның әсер ету ауқымы кең және, патогенді агент сәйкестендірілген жағдайларды қоспағанда, бактериялардың кейбір типтеріне қатысты Роцефин препаратымен монотерапия тиімсіз болуы мүмкін. Штаммдары цефтриаксонға төзімді болатын полимикробты инфекцияда Роцефин басқа антибиотиктермен бір мезгілде тағайындалу керек.

Басқа цефалоспориндерді қолдану кезіндегідей, тіпті пациент анамнезінде аллергиялық реакциялар болмаған жағдайда да, соның ішінде өліммен аяқталатын анафилаксиялық реакциялар тіркелген.

Басқа цефалоспориндерді қолдану кезіндегідей, Роцефин препаратымен емделгенде аутоиммундық гемолиздік анемия дамуы мүмкін. Ересектер мен балаларда, соның ішінде өліммен аяқталатын ауыр гемолиздік анемия жағдайлары тіркелген.

Цефтриаксонмен емделіп жүрген пациентте анемия дамығанда цефалоспоринмен астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды және себебі анықталғанша емдеуді тоқтату қажет.

Лидокаин

Құрамында лидокаин бар цефтриаксон ерітінділерін тек бұлшықет ішіне енгізу керек. Лидокаин қолдануға қарсы көрсетілімдер лидокаинді медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта берілген. Лидокаин ерітіндісін вена ішіне енгізуге болмайды.    

Өт қалтасында цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілуі

Цефтриаксонды әдетте стандартты ұсынылуынан асып кететін дозаларда (тәулігіне 1 г және одан көп) қолданудан кейін өт қалтасын ультрадыбыстық зерттеу кезінде цефтриаксонның кальций тұзы преципитаттары анықталды, олардың түзілуі балалар жасындағы пациенттерде ықтималдырақ. Преципитаттар қандай да бір симптоматиканы сирек береді және Роцефин препаратымен ем аяқталған немесе тоқтатылған соң басылады. Егер бұл құбылыстар клиникалық симптоматикамен қатар жүрген жағдайда, хирургиялық емес консервативтік ем ұсынылады, ал препаратты тоқтату шешімі емдеуші дәрігер қарауына қалдырылады және пайдасы мен қаупін жекеше бағалауға негізделуі тиіс.

Панкреатит

Роцефин препаратын қабылдаған пациенттерде өт жолдарының тарылуы салдарынан дамуы мүмкін сирек панкреатит жағдайлары сипатталған. Бұл пациенттердің көпшілігінде осыған дейін-ақ өт жолдарындағы іркілістің қауіп факторлары, мысалы, бұрын жүргізілген ем, ауыр аурулар және толық парентеральді қоректену болған. Осыған орай, Роцефин препаратының ықпалымен өт жолдарында түзілетін преципитаттардың панкреатитті дамытудағы шешуші рөлін жоққа шығаруға болмайды.   

 

 

Бүйректе цефтриаксонның кальций тұздары преципитаттарының түзілуі

Қайтымды сипатта болатын және препаратпен емдеуді тоқтатқан соң басылатын бүйректе преципитаттар түзілген жағдайлар хабарланды. Клиникалық симптомдар білінгенде ультрадыбыстық тексеру ұсынылады. Препаратты бүйректе түзілімдері немесе анамнезде кальциуриясы бар пациенттерге тағайындау пайдасы мен қаупін бағалауды талап етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Роцефинплацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі айқындалмаған. Жүкті әйелдерге препаратты ана үшін болжанатын пайдасы шаранаға төнетін зор қауіптен басым болған жағдайда тек қатаң көрсетілімдер бойынша тағайындау керек.

Роцефин емшек сүтіне енеді. Цефтриаксонды емдік дозаларда анасы қолданғанда оның емшекпен қоректендірілетін сәбиге ықпал ету ықтималдығы аз, дегенмен де, сәбиде диареяның, шырышты қабықтардың зеңді иннфекцияларының және аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупін жоққа шығаруға болмайды. Сәби үшін емшек емудің артықшылығын және ана үшін емнің пайдасын ескеріп, емшекпен қоректендіруді тоқтату немесе цефтриаксонмен емді тоқтату/бас тарту қажет. 

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді  басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері  

Роцефин препаратымен ем кезінде бас айналудың және көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ететін басқа да жағымсыз реакциялардың туындау мүмкіндігімен байланысты, сақтық шарасын қадағалау керек.

 

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея.

Емі: артық дозаланғанда гемодиализ бен перитонеальді диализ препарат концентрациясын төмендетпейді. Арнайы антидоты жоқ. Симптоматикалық ем. 

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған және бутилкаучуктығынмен тығындалған мөлдір түссіз шыны құтыларға 500 мг немесе 1000 мг препараттан құйылады.

Құтыларға қағаз заттаңбалар жапсырылады.

Еріткіш – инъекцияға арналған 2 мл немесе 3,5 мл 1% лидокаин гидрохлориді ерітіндісі герметикалық дәнекерленген гидролитикалық шыныдан жасалған ампулаларға құйылады. 

Препараты бар 1 құтыдан және еріткіші бар 1 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

 

 

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайындалған ерітіндіні бөлме температурасында 6 сағаттан асырмай немесе 2 - 8 оС температурада 24 сағаттан асырмай сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы