Римекор МВ, 35 мг, таблетки №60, пачка картонная
Торговое название
Римекор МВ
Международное непатентованное название
Триметазидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 35 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - триметазидина дигидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 35 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, воск монтановый гликолевый, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В) (Eudragit RS PO), магния стеарат,
оболочка: Опадрай IIрозовый (Opadry II Pink (85F34610)): железа оксид красный (Е 172), макрогол, железа оксид желтый (Е 172), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин
Код АТХ С01EB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Биодоступность составляет 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 3-5 часов. В течение суток концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов после приёма одной таблетки препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 часов от начала лечения. Объём распределения составляет 4,8 л/кг, связь с белками плазмы крови 16 %. Легко проникает через гистогематические барьеры. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (около 60 %). Период полувыведения – около 7 часов, у пациентов старше 65 лет – около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Фармакодинамика
Римекор МВ оказывает антигипоксическое действие. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Показания к применению
- для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая водой.
Римекор МВ применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). При пропуске одного приёма, не следует удваивать дозу препарата при втором приёме. Разовая доза составляет 35 мг, максимальная суточная – 70 мг.
Курс лечения определяется врачом. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг, утром во время завтрака. Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пациентов старше 75 лет.
Побочные действия
Часто (≥1/100 ≤1/10):
- боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- головокружение, головная боль, астения
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко (≥1/10000 ≤1/1000):
- расстройства сна (бессонница, сонливость)
- сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия
- выраженная артериальная гипотензия
- ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или падением пациента, особенно у лиц, получающих антигипертензивные препараты
- «приливы» крови к коже лица
Очень редко (<1/10000, в том числе отдельные сообщения):
- симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность мышц, акинезия, повышенный мышечный тонус), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после отмены препарата
- запор
- острый генерализованный экзантематозный пустулез, отёк Квинке
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
- гепатит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- выраженные нарушения функции печени
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), другими антиангинальными препаратами.
Особые указания
Триметазидин может вызвать и ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.
При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить приём препарата.
Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приёма препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.
Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приёма препарата необходимо обратиться к неврологу.
Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.
Следует соблюдать осторожность при приёме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:
- умеренные нарушения функции почек;
- пациенты пожилого возраста старше 75 лет.
Римекор МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни!!!
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, которое обеспечивает терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через систему пищеварения. Однако, в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма человека в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.
Дети
Безопасность и эффективность триметазидина детям не установлены.
Данные отсутствуют.
Период беременности и лактации
Применение препарата Римекор МВ не рекомендуется в период беременности и лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Данные о случаях передозировки ограничены.
Лечение:симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Римекор МВ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Триметазидин
Дәрілік түрі
Босап шығуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 35 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - триметазидин дигидрохлориді (100 % затқа шаққанда) – 35 мг,
қосымша заттар:
ядро: маннит (Е 421), микрокристалды целлюлоза, монтанды гликол балауызы (монтан балауызы), аммоний-метакрилат сополимері (В типі) (Eudragit RS PO), магний стеараты,
қабық: Опадрай II қызғылт (Opadry II Pink (85F34610)): темірдің қызыл тотығы (Е 172), макрогол, темірдің сары тотығы (Е 172), поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қара тотығы (Е 172)
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең қимасында екі қабаты көрінеді.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Басқа да кардиотоникалық препараттар. Триметазидин
АТХ коды С01ЕВ15
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін триметазидин асқазан-ішек жолында жылдам және толық дерлік сіңіріледі. Тамақтану препараттың фармакокинетикалық қасиеттеріне әсер етпейді. Биожетімділігі 90 % құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 3-5 сағат. Қан плазмасындағы концентрациясы тәулік бойы концентрацияның 75 %-нан асатын деңгейде қалады, ол препараттың бір таблеткасын қабылдағаннан кейін 11 сағаттан соң анықталады. Қан плазмасында тепе-тең концентрациясына ем басталғаннан бастап шамамен 60 сағаттан соң жетеді. Таралу көлемі 4,8 л/кг, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 16 % құрайды. Гистогематикалық кедергілер арқылы жеңіл өтеді. Негізінен бүйрек арқылы, өзгермеген түрде (60 % жуық) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 7 сағатқа жуық, 65 жастан асқан пациенттерде – 12 сағатқа жуық. Триметазидиннің бүйрек клиренсі креатинин клиренсімен (КК) тікелей байланысты болады, бауыр клиренсі жас келген сайын төмендейді. Қандағы триметазидин концентрациясы бүйрек жеткіліксіздігі қалыпты пациенттерде (креатинин клиренсі – 30-60 мл/мин) және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) артады.
Фармакодинамикасы
Римекор МВ гипоксияға қарсы әсер етеді. Гипоксияға немесе ишемияға ұшыраған жасушалардың энергетикалық метаболизмін қалыпқа келтіреді. Кардиомиоциттерге және ми нейрондарына тікелей әсер ете отырып, олардың метаболизмін және қызметін оңтайлы етеді. Цитопротекторлы әсері энергетикалық потенциалдың жоғарылауынан, тотығып декарбоксилденуді күшейту және оттегіні тұтынуды рационализациялау (аэробты гликолиздің күшеюі және ұзын тізбекті 3-кетоацил-КоА-тиолазаны селективті тежеу есебінен май қышқылы тотығуының баяулауы) арқылы іске асады.
Триметазидин миокардтың жиырылуын демейді, жасушаішілік аденозинтрифосфор қышқылы (АТФ) және креатинфосфат құрамының төмендеуін болдырмайды. Ацидоз жағдайында жарғақшалардың ион өзекшелерінің қызметін қалпына келтіреді және кардиомиоциттерде кальций мен натрий иондарының жинақталуына кедергі болады, калий иондарының жасушаішілік концентрациясын қалыпқа келтіреді.
Миокард ишемиясы және реперфузиядан болған жасушаішілік ацидозды және фосфаттар құрамының жоғарылауын азайтады. Бос радикалдардың зақымдайтын әсеріне кедергі болады, жасуша жарғақшаларының бүтіндігін сақтайды, ишемия аймағындағы нейтрофилдер белсенділігін қайтарады, қуаттық потенциалдың ұзақтығын арттырады, жасушадан креатинфосфокиназаның шығуын және миокардтың ишемиялық зақымдану айқындылығын азайтады.
Қолданылуы
- жеткілікті бақыланбайтын тұрақты стенокардиясы бар немесе бірінші желідегі антиангинальді препараттар жақпаушылығы кезінде ересек пациенттерді симптоматикалық емдеу үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, тамақтану кезінде. Таблеткаларды шайнамай және сумен ішіп, тұтастай қабылдау керек.
Римекор МВ тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) 1 таблеткадан қолданады. Бір қабылдауды өткізіп алғанда, келесі қабылдауда препарат дозасын екі еселеуге болмайды. Бір реттік дозасы 35 мг, ең жоғары тәуліктік – 70 мг құрайды.
Емдеу курсын дәрігер анықтайды. Қажет болғанда емдеу сызбасы 3 айдан кейін қайта қаралуы мүмкін.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (КК 30-60 мл/мин) тәуліктік доза 35 мг (1 таблетка) құрайды, таңертең таңғы ас кезінде.
Егде жастағы пациенттер
75 жастан асқан пациенттерде жас ерекшелігіне қарай бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты триметазидин экспозициясының жоғарылауы байқалуы мүмкін. Орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (КК 30-60 мл/мин) ұсынылатын тәуліктік дозасы 35 мг құрайды, таңертең таңғы ас кезінде. 75 жастан асқан пациенттерге дозаны таңдағанда сақ болған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Жиі(≥1/100 ≤1/10):
- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы, құсу
- бас айналуы, бас ауыруы, астения
- тері бөртпесі, қышыну, есекжем
Сирек (≥1/10000≤1/1000):
- ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, ұйқышылдық)
- жүрек қағуы, экстрасистолия, тахикардия
- айқын артериялық гипотензия
- ортостаздық гипотензия, ол жалпы әлсіздікпен, бас айналу немесе пациенттің құлауымен қатар жүруі мүмкін, әсіресе, гипертензияға қарсы препараттар қабылдайтын адамдарда
- бет терісіне «қан кернеулер»
Өте сирек (<1/10000, оның ішінде жекелеген хабарламалар):
- паркинсонизм симптомдары (тремор, бұлшықеттің сіресуі, акинезия, бұлшықет тонусының жоғарылауы), Ромберг позасындағы тұрақсыздық және жүріс «орнықсыздығы», мазасыз аяқ синдромы, әдетте препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болатын басқа да қозғалыстық бұзылыстар
- іш қатуы
- жедел жайылған экзантематозды пустулез, Квинке ісінуі
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура
- гепатит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин аздау)
- бауыр функциясының айқын бұзылуы
- Паркинсон ауруы, паркинсонизм симптомдары, тремор, мазасыз аяқ синдромы және басқа да қозғалыстық бұзылыстар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.
Триметазидинді гепаринмен, кальципаринмен, К дәрумені антагонистерімен, пероральді липид төмендететін препараттармен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен, кальций антагонистерімен, дигиталис препараттарымен (триметазидин қан плазмасындағы дигоксин деңгейіне әсер етпейді), басқа антиангинальді препараттармен біріктірілімде тағайындауға болады.
Айрықша нұсқаулар
Триметазидин, әсіресе егде пациенттерде ұдайы бақылануы тиіс паркинсонизм белгілерін туындатуы немесе нашарлатуы мүмкін (тремор, акинезия, бұлшықет тонусының жоғарылауы). Күдікті жағдайларда, пациенттер тиісінше тексеру үшін неврологқа жіберілуі тиіс.
Паркинсонизм, мазасыз аяқ синдромы, тремор, орнықсыз жүріс сияқты қозғалыстық бұзылыстар пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.
Бұл жағдайлардың жиілігі төмен және әдеттепрепарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды. Көптеген пациенттерде қалпына келу триметазидинді тоқтатқаннан кейін 4 ай бойы жүреді.
Егер паркинсонизм симптомдары препаратты қабылдауды тоқтатқан соң 4 айдан астам уақыт сақталса, неврологқа қаралу керек.
Ішінара гипертензияға қарсы препараттар қабылдайтын пациенттерде орнықсыз жүріс-тұрысқа немесе гипотензияға байланысты пациент құлауы мүмкін.
Триметазидиннің организмнен шығарылу уақыты ұлғайған пациенттер препарат қабылдағанда сақ болуы керек:
- бүйрек функциясының орташа бұзылуы;
- 75 жастан асқан егде жастағы пациенттер.
Римекор МВ стенокардия ұстамаларын басуға және тұрақсыз стенокардияны немесе миокард инфарктісін емдеудің бастапқы курсына, сондай-ақ госпитализацияға дайындауға немесе оның алғашқы күндеріне арналмаған!!!
Стенокардия ұстамасының дамуы жағдайында емдеуді қайта қарап, бейімдеу керек.
Белсенді субстанцияның модифицикацияланған (баяу) босап шығуына қол жеткізу үшін таблетканың арнайы құрылымы (матрица) әзірленген. Препараттың емдік әсерін қамтамасыз ететін әсер етуші зат ол ас қорыту жүйесі арқылы өткенде таблеткадан біртіндеп босап шығады. Алайда, кейбір жағдайларда матрицаның каркасты құрылымы адам организмінен таблетка түрінде шығуы мүмкін. Бұл ерекшелік препараттың емдік қасиеттеріне әсер етпейді.
Балалар
Триметазидиннің балаларға қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Деректер жоқ.
Жүктілік және лактация кезеңі
Римекор МВ препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралын немесе жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.
Артық дозалануы
Артық дозалану жағдайлары туралы деректер шектеулі.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
20 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы