Торговое название
Реафем
Международное непатентованное название
Прогестерон
Лекарственная форма
Мягкие капсулы 200 мг
Состав
1 капсула содержит
активное вещество - прогестерон натуральный микронизированный 200 мг
вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый
состав оболочки капсул: желатин 150 Блюм, глицерол 99%, титана диоксид (Е 171).
Описание
Овальные капсулы, белого цвета с желтоватым оттенком (200 мг).
Фармакологическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.
АТХ G03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При вагинальном введении
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).
Фармакодинамика
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Показания к применению
Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.
Интравагинально:
- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Интравагинально
При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса эмбрионов до 7-й недели беременности и не позднее 12-й недели беременности, из расчета 600 мг/сут прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.
Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:
Часто >l/100; <1/10:
- нарушение менструального цикла
- аменорея
- межменструальные кровотечения
- головные боли
- нарушения желудочно-кишечного тракта
Не часто >l/1000; <1/100:
- мастодиния
- сонливость
- скоропроходящее ощущение головокружения
- рвота
- диарея
- запор
- холестатическая желтуха
- зуд
- акне
Редко >l/10000; <1/1000:
- тошнота
Очень редко <1/10000:
- депрессия
- реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок)
- хлоазма
- местная непереносимость (зуд, жжение)
Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1–3 часа после приема препарата. Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном.
Противопоказания
- гиперчувствительностьк активному или вспомогательным компонентам препарата
- аллергическая реакция на орехи или сою
- тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт),
- внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
- кровотечения из влагалища неясного генеза;
- неполный аборт;
- порфирия;
- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
- тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдром Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или анамнезе.
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС);
- артериальная гипертензия;
- хроническая почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- мигрень;
- депрессия;
- гиперлипопротеинемия;
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
При гормональной терапии менопаузы эстрогенами необходимо назначение прогестерона не меньше чем на 12 дней за цикл.
Совместно применение с другими препаратами может вызвать усиление метаболизма прогестерона и изменение действия препарата.
Так бывает в случаях с:
- индукторами печеночных ферментов, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон и гризеофульвин (эти препараты вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне)
- некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают изменения в кишечной микрофлоре, последствием которых является изменение энтерогепатического стероидного цикла.
Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, вследствие этого необходимо увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
Особые указания
НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫМ СРЕДСТВОМ.
Лечение необходимо проводить в соответствии с имеющимися рекомендациями.
Реафем не применяется:
- при лечении преждевременных родов
- при угрозе абортов
- в качестве контрацептивов.
В случае маточных кровотечений нельзя назначать препарат до уточнения их причины (например, обследования полости матки).
Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить прием в случае наступления:
- зрительных нарушений (таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки)
- тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений (независимо от их локализации)
- сильных головных болей.
При тромбофлебическом анамнезе пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления в процессе лечения аменореи необходимо убедиться в том, что речь не идет о беременности.
Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Назначение прогестерона по рекомендации врача показано в случае недостаточности секреции желтого тела.
Реафем содержит арахисовое масло, соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Беременность и лактация
Связь между использованием прогестерона у беременных и пороками развития плода не обнаружена.
Поступление прогестерона в грудное молоко было изучено не достаточно. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов свидетельствует о передозировке, включают сонливость, головокружение, эйфорию или дисменорею.
Лечение: необходимо наблюдение, должны быть предусмотрены симптоматические и поддерживающие меры.
Форма выпуска и упаковка
По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки повинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 (200 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Неприменятьпо истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Реафем
Халықаралық патенттелмеген атауы
Прогестерон
Дәрілік түрі
Жұмсақ капсулалар 200 мг
Құрамы
1 капсуланың құрамында
белсенді зат - 200 мг микрондалған табиғи прогестерон
қосымша заттар: арахис майы, соя лецитині,
капсула қабығының құрамы: желатин 150 Блюм, глицерол 99%, титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, сарғыштау реңді ақ түсті капсулалар (200 мг дозасы үшін).
Фармакологиялық тобы
Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Прогестагендер. Прегнен туындылары. Прогестерон.
АТХ коды G03DA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Қынапқа енгізгенде
Сіңірілуі жылдам жүреді, прогестерон жатырда жинақталады, прогестеронның қан плазмасындағы жоғарғы деңгейі енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң байқалады. Прогестерон қан плазмасындағы Cmaxенгізгеннен кейін 2-6 сағаттан соң жетеді. Препаратты тәулігіне 2 рет 100 мг-ден енгізгенде орташа концентрациясы 24 сағат бойы 9,7 нг/мл деңгейінде сақталады.
Тәулігіне 200 мг асатындозаларда енгізгенде, прогестеронның концентрациясы жүктіліктің 1 триместріне сәйкес келеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 90%.
Көбінесе 3-альфа, 5-бета-прегнандиол түзе отырып метаболизденеді. 5-бета-прегнанолонның плазмадағы деңгейі жоғарыламайды.
Несеппен метаболиттер түрінде шығарылады, негізгі бөлігін 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион) құрайды. Бұл оның концентрациясының тұрақты түрде жоғарылауымен (6сағаттан соң Сmax 142 нг/мл)расталады.
Фармакодинамикасы
Гестаген, сары дененің гормоны. Нысана-ағзалар жасушаларының беткейіндегі рецепторлармен байланыса отырып, ядроға өтеді, ол жерде ДНҚ белсенділендіре отырып, РНҚ синтезін стимуляциялайды. Жатырдың шырышты қабығының фолликулалық гормон туғызатын пролиферация сатысынансекреторлық фазаға, ал ұрықтанудан кейін – ұрықтанған ұрық жұмыртқасының дамуы үшін қажетті жағдайға өтуіне ықпал етеді. Жатыр бұлшықеттері мен жатыр түтікшелерінің қощғыштығы мен жиырылғыштығын азайтады, сүт безінің элементтерінің шеткі дамуын стимуляциялайды.
Протеинлипазаны стимуляциялай отырып,май қорларын көбейтеді, глюкозаның утилизациясын жоғарылатады, базальді және стимуляцияланған инсулин концентрациясын арттыра отырып, бауырда гликогеннің жинақталуына ықпал етеді, гипофиздің гонадотроптық гормондарының өндірілуін арттырады; азотемияны азайтады, азоттың несеппен шығарылуын арттырады. Сүт бездері ацинустарының секреторлық бөлігінің өсуін белсендіреді және лактацияны индукциялайды.
Қалыпты эндометрий түзілуіне ықпал етеді.
Қолданылуы
Әйелдерде прогестерон тапшылығы жағдайларында.
Қынап ішіне:
- экстракорпоральді ұрықтандыруға дайындық кезінде лютеиндік фазаны демеу;
Қолдану тәсілі және дозалары
Емдеуұзақтығы аурудың сипатына және ерекшеліктеріне қарай анықталады.
Қынап ішіне
Ұрықтандыру кезінде лютеиндік фазаны демеуде in vitro емдеуді жүргізу керек, эмбриондар ауыстыру күнінің кешінен бастап жүктіліктің 7-ші аптасына дейін және жүктіліктің 12-ші аптасынан кешіктірмей, тәулігіне 600 мг есебінен прогестеронды үш қабылдауға – таңертең, күндіз және кешке.
Капсула қынапқа терең енгізілуі тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Төменде атап келтірілген жағымсыз құбылыстар пероральді қолдану тәсілі кезінде білінген:
Жиі >l/100; <1/10:
- етеккір оралымының бұзылуы
- аменорея
- етеккіраралық қан кетулер
- бас ауыруы
- асқазан-ішек жолының бұзылуы
Жиі емес >l/1000; <1/100:
- мастодиния
- ұйқышылдық
- тез басылатын бас айналуы сезімі
- құсу
- диарея
- іш қатуы
- холестаздық сарғаю
- қышыну
- акне
Сирек >l/10000; <1/1000:
- жүрек айнуы
Өте сирек <1/10000:
- депрессия
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (есекжем жәнеанафилаксиялық шок)
- хлоазма
- жаргілікті жақпаушылық (қышыну, күйдіру)
Ұйқышылдық, өтпелі бас айналуы, әдетте препаратты қабылдағаннан кейін 1–3 сағаттан соң орын алуы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлері дозаны төмендету арқылы, препаратты ұйықтар алдында қолданумен азайтылуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді немесе қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- жаңғақтарға немесе сояға аллергиялық реакция
- терең веналар тромбозы, тромбофлебит, тромбоэмболиялық бұзылулар (өкпелік артерия тромбоэмболиясы және миокард инфарктісі, инсульт),
- бассүйек ішіне қан құйылу немесе анамнездегі жағдайлар/аурулар деректерінің болуы;
- қынаптан шығу тегі белгісіз қан кетулер;
- толық аяқталмаған аборт;
- порфирия;
- сүт бездері мен жыныс мүшелерінің анықталған немесе күдікті қатерлі жаңа түзілімдері;
- қазіргі кездегі немесе анамнездегі ауыр бауыр аурулары (оның ішінде холестаздық сарғаю, гепатит, Дубин-Джонсон, Ротор синдромы, қатерлі бауыр ісіктері).
- бала емізу кезеңі;
- 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмааған).
Сақтықпен
- жүрек-қантамыр жүйесінің (ЖҚЖ) аурулары
- артериялық гипертензия
- бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі
- қант диабеті
- бронх демікпесі
- эпилепсия
- бас сақинасы
- депрессия
- гиперлипопротеинемия
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Менопаузаны эстрогендермен гормональді емдеу кезінде оралымнан кемінде 12 күн бұрын прогестеронды тағайындау қажет.
Басқа препараттармен бірге қолдану прогестерон метаболизмінің күшеюін және препарат әсерінің өзгеруін туғызуы мүмкін.
Ол мына жағдайларда болады:
- барбитураттар, эпилепсияға қарсы препараттар (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон және гризеофульвин сияқты бауыр ферменттерінің индукторларымен (бұл препараттар бауырлық деңгейдегі метаболизмінің жоғарылауын туғызады)
- кейбір антибиотиктер (ампициллиндер, тетрациклиндер) ішек микрофлорасында өзгерістер туғызады, оны салдары энтерогепатикалық стероидтық циклдың өзгеруі болып табылады.
Прогестагендер глюкоза көтерімділігінің төмендеуін туғызуы мүмкін, осының салдарынан диабетпен науқаста инсулин немесе диабетке қарсы басқа препараттардың тұтынылуын арттыру қажет.
Прогестеронның биожетімділігі шылым шегетін пациент әйелдерде және алкогольді шамадан тыс пайдаланғанда төмендеуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
ҰРЫҚТАНУҒА ҚАРСЫ ДӘРІ БОЛЫП ТАБЫЛМАЙДЫ.
Емдеуді қолда бар ұсынымдарға сәйкес жүргізу қажет.
Реафем қолданылмайды:
- мерзімінен ерте босануды емдегенде
- аборт қаупі кезінде
- контрацептивтер ретінде.
Жатырдан қан кетулер жағдайында, олардың себептерін нақты анықтағанша (мысалы, жатыр қуысын тексеру) препаратты тағайындауға болмайды.
Толықтай жоққа шығаруға болмайтын тромбоэмболиялық және метаболизмдік қауіптерге байланысты, басталып кеткен жағдайда қабылдауды тоқтату керек:
- көру бұзылулары (көрмей қалу, көзге қос көрінуі, торқабықтың тамырлық зақымданулары сияқты)
- тромбоэмболиялық веналық немесе тромбоздық асқынулар (олардың орналасуына байланыссыз)
- күшті бас ауырулар.
Анамнезінде тромбофлебит болған жағдайда, пациент әйел мұқият қадағалауда болуы тиіс.
Емдеу үдерісінде аменорея пайда болған жағдайда, мұның жүктілік еместігіне көз жеткізу қажет.
Бастапқы мерзімде өздігінен болатын аборттардың 50%-дан астамы генетикалық асқынулардан туындайды. Сары дене секрециясы жеткіліксіз болған жағдайда, прогестеронды дәрігердің ұсынымы бойынша тағайындау көрсетілген.
Реафемнің құрамында арахис майы, соя лецитині бар және аса жоғары сезімталдық реакциясын (есекжем мен анафилаксиялық шокты) туғызуы мүмкін.
Жүктілік және лактация
Жүкті әйелдерде прогестеронды пайдалану мен шарана дамуындағы ақаулар арасындағы байланыс анықталмаған.
Прогестеронның емшек сүтіне түсуі жеткіліксіз зерттелген. Соған орай, оның бала емізу кезінде тағайындалуын болдырмау керек.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлік басқаруда және зейін қою мен психомоторлықреакциялар жылдамдығын қажет ететін, қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі артық дозаланғандығын білдіреді, ұйқышылдық, бас айналу, эйфория немесе дисменорея қамтылады.
Емі: бақылау қажет, симптоматикалық және демеуші шаралар қарастырылуы тиіс.
Шығарылу түрі және қаптамасы
15 капсуладан повинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
2 (200 мг үшін)пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 15 ºС-ден 250С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы