Ранопрост, 0,4 мг, капсулы №30, пачка картонная
Торговое название
Ранопрост
Международное непатентованное название
Тамсулозин
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг
Состав
одна капсула содержит:
активное вещество – тамсулозина гидрохлорида 0.4 мг
вспомогательные вещества
гранулы– целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), магния стеарат, метакриловая кислота - этилакрилат сополимер (1:1) дисперсия (30 %)
кишечнорастворимая оболочка – метакриловая кислота - этилакрилат сополимер (1:1) дисперсия (30 %) , натрия гидроксид, триацетин, тальк, титана диоксид
дополнение к грануляту – тальк
Оболочка капсулы
корпус капсулы– желатин, солнечный закат желтый (Е 110), понсо 4R (Е 124), бриллиантовый синий (Е 133), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171)
крышка капсулы – желатин, железа оксид желтый (Е 172), бриллиантовый синий (Е 133), кармозин (Е 122), титана диоксид (Е 171)
печатные чернила– шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, железа оксид черный (Е 172), калия гидроксид, вода очищенная
-
ЩЕСТВООписание
Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом оранжевого цвета, крышечкой коричневого цвета, с черной печатью «R» на крышечке и «TSN 400» на корпусе.
Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.
Код АТХ G04СА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Тамсулозин практически полностью всасывается из кишечного тракта и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.
Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.
Кинетика тамсулозина является линейной.
Время максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Около 99 % тамсулозина связывается с плазменными белками, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.
Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.
Выделение
Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через мочу: приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.
Период полувыведения при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов, соответственно
Фармакодинамика
Механизм действия
Ранопрост - альфа 1-адреноблокатор, является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических a1-адренорецепторов, особенно a1А и a1D подтипов, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Показания к применению
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Способ применения и дозы
Рекомендуется мужчинам в возрасте 45-75 лет.
Ранопрост рекомендуется принимать по 1 капсуле ежедневно через 30 минут после еды. Капсулу нужно проглатывать целиком, не нарушая ее целостности и не разжевывая, так как это может оказать влияние на контролирование высвобождения действующего вещества.
Полный курс лечения определяется индивидуально врачом.
В случае прекращения или прерывания приема Ранопрост на несколько дней, лечение должно быть возобновлено с первоначальной дозы.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружения
- нарушения эякуляции
Не часто(>1/1000, <1/100)
- головная боль
- учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия
- ринит
- запор, диарея, тошнота, рвота
- сыпь, кожный зуд, крапивница
- - астения
Редко(>1/10000, <1/1000)
- обморок
- ангионевротический отек
Очень редко (<1/10000)
- синдром Стивена-Джонсона
- приапизм
Случаи не известны (невозможно оценить по имеющимся данным)
- нарушение зрения, нечеткость зрения
- носовое кровотечение
- сухость во рту
- полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит
В пострегистрационных исследованиях сообщалось о развитии синдрома узкого зрачка (ИСДР) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата
- ортостатическая гипотензия в анамнезе
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- детский и подростковый возраст до18 лет
Лекарственные взаимодействия
При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Ранопроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов a1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышенной экспозиции тамсулозина гидрохлорида. Совместное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) привело к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6.
Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводил к увеличению Cmax и AUC тамсулозина гидрохлорида, в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но это увеличение не считают клинически значимым.
Особые указания
Капсулы с тамсулозином должны назначаться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например: эритромицином), в комбинации с сильными (например: пароксетином) или средней силы действия (например: тербинафином) ингибиторами CYP2D6, циметидином.
Пациентам с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6 не следует назначать тамсулозина гидрохлорид в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4
При использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут иметь такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
Интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР, вариант синдрома суженного зрачка) наблюдали во время операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, ранее получавших тамсулозина гидрохлорид. ИСАР может увеличивать риск осложнений в глазу во время и после операции. Некоторые факты свидетельствуют, что прекращение приема тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы является полезным, но польза от подобного прекращения не установлена. Кроме того, сообщалось о развитии ИРАС у пациентов, которые не принимали тамсулозин в течение более длительного периода до операции.
Не рекомендуется назначать терапию тамсулозина гидрохлоридом пациентам, которым запланирована хирургия по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационной оценки хирургам и офтальмологам следует подумать о том, нужна ли пациентам с запланированной операцией катаракты или глаукомы терапия тамсулозином, чтобы обеспечить надлежащие меры контроля ИРАС во время операции.
Препарат разработан только для лечения мужчин, не применяется у женщин.
В состав капсул входят красители солнечный закат желтый (Е 110), понсо 4R (Е 124), которые могут вызвать аллергические реакции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: острая гипотония
Лечение: поддержка сердечно-сосудистой системы является задачей первоочередной важности. Восстановление кровяного давления и нормализация сердечного ритма могут быть осуществлены путем приведения пациента в положение лежа на спине. В случае если данная мера является недостаточной, необходимо рассмотреть внутривенное введение соответствующих препаратов. Если необходимо, допускается использование сосудосуживающих препаратов. Необходимо контролировать функцию почек. Выведение препарата путем диализа не приводит к желаемому результату, поскольку связывание тамсулозина с белками плазмы крайне высокое.Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например магния сульфата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ ПВХД и фольги алюминиевой.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Ранопрост
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тамсулозин
Дәрілік түрі
Модификацияланып босап шығатын капсулалар, 0.4 мг
Құрамы
бір капсуланың құрамында:
белсенді зат – 0.4 мг тамсулозин гидрохлориді
қосымша заттар
түйіршіктер – микрокристалды целлюлоза (РН 101), магний стеараты, метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсия (30 %)
ішекте еритін қабық – метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсия (30 %), натрий гидроксиді, триацетин, тальк, титанның қостотығы
түйіршікке үстеме – тальк
Капсула қабығы
капсула корпусы– желатин, күн батар түстес сары (Е 110), понсо 4R (Е 124), бриллиантты көк (Е 133), хинолинді сары (Е 104), титанның қостотығы (Е 171)
капсула қақпағы – желатин, темірдің сары тотығы (Е 172), бриллиантты көк (Е 133), кармозин (Е 122), титанның қостотығы (Е 171)
баспалық сия – шеллак, сусыз этанол, изопропил спирті, бутил спирті, пропиленгликоль, концентрацияланған аммиак ерітіндісі, темірдің қара тотығы (Е 172), калий гидроксиді, тазартылған су
-
ЩЕСТВОСипаттамасы
Капсуласы қызыл сары түсті, қақпағы қоңыр түсті, қақпағында қара «R» мөрі және корпусында «TSN 400» жазуы бар, өлшемі №2, қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі түйіршіктер.
Фармакотерапиялық тобы
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерлі емес гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.
АТХ коды G04СА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Тамсулозин ішек жолынан толық дерлік сіңеді және оны биожетімділігі 100% дерлік. Тамсулозиннің сіңуі, егер препаратты ас қабылдау бойына қабылдаса, азаяды.
Сіңуінің біркелкілігі тамсулозинді ас қабылдаудан кейін үнемі белгілі бір уақытта қолданғанда сақталуы мүмкін.
Тамсулозиннің кинетикасы дозаға байланысты болады.
Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Тmax) шамамен 6 сағаттан соң жетеді.
Таралуы
Тамсулозиннің 99%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады, және оның таралу көлемі мардымсыз (шамамен 0.2 л/кг).
Метаболизмі
Тамсулозин бауырда баяу метаболизденіп, α1A-адренорецепторларға жоғары селективтілігін сақтайтын фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттер түзеді. Алғаш өту әсері мардымсыз. Тамсулозиннің үлкен бөлігі плазмада өзгермеген күйінде болады.
Дозаны реттеу бауырдың орташа жеткіліксіздігінде қажеттілік болып табылмайды.
Бөлініп шығуы
Taмсулозин және оның метаболиттері, негізінен, несеп арқылы бөлініп шығады: осы дозаның шамамен 9%-ы өзгермеген күйінде бөлініп шығады.
Бір уақытта қабылдағанда және тепе-тең күйде жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 19 және 15 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Ранопрост - альфа 1-адреноблокатор, постсинапстік a1-адренорецепторлардың, әсіресе қуықасты безінің тегіс бұлшықеттерінде, қуық мойнында, уретраның простаталық бөлігінде орналасқан a1Ажәне a1Dқосалқы түрлерінің спецификалық бәсекелі блокаторы болып табылады. Нәтижесінде тегіс бұлшықеттердің тонусы төмендейді, несептің ағып шығуы жеңілдейді. Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты обструкция және тітіркену симптомдары бір мезгілде азаяды. Емдік әсері емдеуді бастағаннан кейін 2 аптадан соң білінеді.
Қолданылуы
- қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚБҚГ)
Қолдану тәсілі және дозалары
45-75 жас аралығындағы еркектерге ұсынылады.
Ранопростты күн сайын тамақтанудан кейін 30 минуттан соң 1 капсуладан қабылдау керек. Капсуланы, тұтастығын бұзбай және шайнамай бүтіндей жұту керек, өйткені бұл әсер етуші заттың босап шығуын бақылауға ықпалын тигізуі мүмкін.
Емдеудің толық курсын дәрігер әр адамға жекелей белгілейді.
Ранопрост қабылдауды тоқтатқаннан кейін немесе бірнеше күнге үзгеннен кейін, емдеу бастапқы дозада қайта жаңғыртылуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас айналуы
- эякуляцияның бұзылуы
Жиі емес (>1/1000, <1/100)
- бас ауыруы
- жиі жүрек қағуы, ортостаздық гипотензия
- ринит
- іш қатуы, диарея, жүрек айнуы, құсу
- бөртпе, терінің қышуы, есекжем
- астения
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- естен тану
- ангионевроздық ісіну
Өте сирек (<1/10000)
- Стивен-Джонсон синдромы
- приапизм
Жағдайлар белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)
- көру қабілетінің нашарлауы, анық көрмеу
- мұрыннан қан кету
- ауыздың құрғауы
- полиморфты эритема, эксфолиативтік дерматит
Тіркеуден кейінгі зерттеулерде тамсулозинді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде катарактаның себебімен операция кезінде тар қарашық синдромының (ИСДР) дамуы туралы хабарлаған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тамсулозинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық
- анамнездегі ортостаздық гипотензия
- бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына10 мл-ден аз)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен қатар қолданғанда ешқандай да өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында тамсулозин концентрациясның біршама жоғарылағаны, фуросемидпен бірге концентрацияларының төмендегені білінді, алайда бұл Ранопрост дозасын өзгертуді қажет етпейді, өйткені препарат концентрациясы қалыпты диапазон шегінде қалады.
Зерттеулерде амитриптилинмен, сальбутамолмен, глибенкламидпен және финастеридпен бауыр метаболизмі деңгейінде өзара әрекеттесу байқалмады. Диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.
Басқа a1-адренорецепторлар антагонистерін бір мезгілде қолдану гипотензивтік әсерге әкелуі мүмкін.
Тамсулозин гидрохлориді мен CYP3A4 күшті тежегіштерін бірге қолдану тамсулозин гидрохлориді жоғары экспозициясына әкелуі мүмкін. Кетоконазолдың (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бірге тағайындау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax тиісінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына әкелді. Тамсулозин гидрохлоридін CYP2D6 метаболизмінің төменгі жылдамдығының фенотипі бар пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындамаған жөн.
Тамсулозин гидрохлоридін күшті және CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде қолданғанда сақтық таныту керек.
Тамсулозин гидрохлориді мен CYP2D6 күшті тежегішін пароксетинді бірге қолдану тамсулозин гидрохлоридінің Cmax және AUC тиісінше 1,3 және 1,6 есе ұлғаюына әкелді, бірақ бұл клиникалық тұрғыдан маңызды болып есептелмейді.
Айрықша нұсқаулар
Тамсулозині бар капсулалар әсер ету күші баяу CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы: эритромицинмен), әсер етуі күшті (мысалы: пароксетинмен) немесе орташа (мысалы: тербинафинмен) CYP2D6 тежегіштерімен, циметидинмен біріктіре тағайындағанда сақ болу керек.
CYP2D6 метаболизмі төменгі жылдамдығының фенотипі бар пациенттерге тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындамаған жөн.
Басқа α1-адреноблокаторларды қолданғанда, препаратпен емдегенде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, ол кейде естен тану жағдайына әкеп соғуы мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) пациент отыруы немесе жатуы және бұл белгілер жоғалғанша осы қалпында қалуы тиіс. Бәрінен бұрын препаратпен емдеуді бастамас бұрын, пациент қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы сияқты симптомдар болуы мүмкін аурулардың бар-жоқтығына тексерілуі тиіс. Емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде жүйелі түрде саусақпен ректальді тексеру, және егер қажет болса, қуықасты безінің спецификалық антигенін (PSA) анықтау керек.
Интраоперациялық атоникалық нұрлы қабық синдромы (ИСАР, тар қарашық синдромының бір нұсқасы) бұрынырақ тамсулозин гидрохлоридін қабылдаған кейбір пациенттерде катаракта және глаукома себебінен операция уақытында байқалды. ИСАР операция уақытында және одан кейін көздегі асқынулар қаупін ұлғайтуы мүмкін. Кейбір фактілер тамсулозин гидрохлоридін қабылдауды катаракта немесе глаукома себебінен операция жасауға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату пайдалы болып табылатынын, бірақ осындай тоқтатудан келетін пайда анықталмағанын растайды. Одан өзге, операцияға дейін ұзақ уақыт бойы тамсулозин қабылдмаған пациенттерде хабарланды.
Тамсулозин гидрохлоридімен емді катаракта немесе глаукома себебінен хирургия жоспарланған пациенттерге ұсынылмайды. Операция алдындағы бағалау кезінде хирургтерге және офтальмологтарға операция кезінде ИРАС тиісті бақылау шараларын қамтамасыз ету үшін катаракта немесе глаукома операциясы жоспарланған пациенттерге тамсулозинмен емдеу керек пе, соны ойлау керек.
Препарат еркектерді емдеу үшін ғана арналған, әйелдерге қолданылмайды.
Капсулалардың құрамына аллергиялық реакциялар туындатуы мүмкін күн батар түстес сары (Е 110), понсо 4R (Е 124) бояғыштары кіреді.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялар шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жедел гипотония
Емі: жүрек-қантамыр жүйесін демеу ең бірінші маңызды міндет болып табылады. Қан қысымының қалпына келуі және жүрек ырғағының қалыпқа түсуі пациентті шалқасынан жатқызу арқылы жүзеге асуы мүмкін. Егер осы шара жеткіліксіз болса, тиісті препараттарды вена ішіне енгізуді қарастыру қажет. Егер қажет болса, қантамырларды тарылтатын препараттарды пайдалануға болады. Бүйрек функциясын бақылау қажет. Препаратты диализ арқылы шығару қалаған нәтижеге әкелмейді, өйткені тамсулозиннің плазма ақуыздарымен байланысуы өте жоғары. Препаратты әрі қарай сіңуіне жол бермеу үшін асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір немесе осмостық іш жүргізгіш дәрілерді, мысалы, магний сульфатын қабылдаған жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан ПВХ/ ПВХД үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы