Полькортолон, 4 мг, таблетки №50, коробка из картона
Триамцинолон
Лекарственная форма
Таблетки, 4 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – триамцинолона 4 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью с обеих сторон, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой знаком «о» с одной стороны, знаком «4|mg» - с другой стороны и диаметром от 9.5 до 10.5 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты для системного использования. Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Триамцинолон.
Код АТХ H02AB08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биологическая доступность триамцинолона после перорального приема составляет от 20 до 30%. Пища замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Триамцинолон связывается с белками сыворотки в 40%, в основном с глобулинами, связывание характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции препарата составляет 0,6-2 дм3кг массы тела. Триамцинолон метаболизируется в печени, в меньшей степени в почках. Период полувыведения триамцинолона из сыворотки крови составляет от 2 до более 5 часов, из тканей - 18-36 часов. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15% составляет неизмененный триамцинолон.
Триамцинолон проходит через плацентарный барьер, а также проникает в материнское молоко.
Фармакодинамика
Полькортолон является синтетическим глюкокортикостероидом, фторированным производным преднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием. Эффект проявляется через 1-2 часа и сохраняется в течение около 6 - 8 часов. Время действия составляет 2,25 дня. Считают, что 4 мг препарата обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Обладает слабым минералокортикоидным действием. Полькортолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение расширения и проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.
Механизмы иммунодепрессивного действия до конца не изучены, но Полькортолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунным ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем торможения бласттрансформации Т-лимфоцитов и ослабления раннего иммунного ответа. Тормозит проникновение циркулирующих иммунных комплексов через основные мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.
Полькортолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит, прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от времени его полувыведения.
При одноразовом приеме от 60 до 100 мг триамцинолона активность надпочечников остается угнетенной в течение 24-48 часов и возвращается к норме в течение 30-40 дней. Практически у каждого больного, принимающего Полькортолон в дозах 12-16 мг в день более чем 7-10 дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного приема больших доз функция надпочечников может восстановиться в течение примерно 1 года, а у некоторых пациентов – может сохраняться надпочечниковая недостаточность всю жизнь.
Полькортолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может наблюдаться атрофия этих тканей.
Препарат увеличивает утилизацию глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенной аккумуляции гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении может отмечаться нарушение перераспределения жиров. Угнетает синтез костной ткани и усиливает её резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к торможению роста костей у детей и подростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.
- острая недостаточность коры надпочечников, недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, адреногенитальный синдром (гиперплазия надпочечников), предоперационная подготовка, тяжелые заболевания и травмы у больных с недостаточностью коры надпочечников
- тиреоидит (не гнойный)
- аллергические заболевания (контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный поллиноз (аллергический ринит), резистентные к лечению другими препаратами
- болезни сердца и соединительной ткани: ревматический и неревматический миокардит, перикардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов, ревматические заболевания (как вспомогательное лечение в период обострения): анкилозирующий спондилит, артропатический псориаз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка
- васкулиты, мезоартериит грануломатозный гигантоклеточный, узелковый периартериит
- тяжелые кожные заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), микоз, пузырчатка, тяжелая форма экземы и псориаз, пемфигоид
- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия тяжелой степени
- приобретенная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых
- алкогольный гепатит с энцефалопатией, печёночная энцефалопатия
- гиперкальциемия при онкологических заболеваниях или саркоидозе
- острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит
- острый и хронический лимфобластный лейкоз, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, миеломная болезнь, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием (как паллиативное лечение, наряду с соответствующим онкологическим лечением)
- нефротический синдром: для усиления диуреза при СКВ, профилактика рецидива и протеинурия при идиопатическом почечном синдроме без уремии
- туберкулезный менингит с ликворной блокадой (в составе с антибактериальной терапией), диссеминированный туберкулез легких
- рассеянный склероз в период обострения, тяжёлая миастения (резистентная к лечению другими противомиастеническими препаратами, после тимэктомии у больных старше 40 лет (длительное лечение)
- иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, воспаление зрительного нерва, симпатический хориоидит, аллергический конъюнктивит, кератит (не вирусной и грибковой этиологии), аллергическая периферическая язва роговицы
- негерпетический стоматит, резистентный к лечению другими препаратами
- бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофилином и бета-миметиками)
- профилактика отторжения имплантата (одновременно с другими иммунодепрессантами).
Индивидуально, в зависимости от заболевания и реакции на лечение.
Рекомендуется прием препарата в соответствии с суточным ритмом, обычно раз в день, утром. Однако, в некоторых случаях может быть необходим более частый прием Полькортолона.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: от 4 мг до 48 мг в день в один или несколько приемов, после приема пищи.
Детям: обычно 0,416 - 1,7 мг/кг массы тела или 12,5 - 50 мг/ м2поверхности тела в сутки, в один или несколько приемов.
При недостаточность коры надпочечников: 0,117 мг/кг массы тела или 3,3 мг/ м2 поверхности тела в сутки, в один или несколько приемов.
В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.
Не следует принимать две дозы сразу.
Кратковременное применение триамцинолона, как и других глюкокортикостероидов, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск нежелательных эффектов, описанных ниже, касается, прежде всего больных, принимающих триамцинолон в течение длительного времени.
Частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных)
- задержка натрия и жидкостей, недостаточность кровообращения, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение артериального давления
- ослабление мышц, стероидная миопатия, потеря мышечной массы,
остеопороз, переломы костей
- пептическая язва и ее последствия: перфорации, кровотечения; перфорации толстого или тонкого кишечника, особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника; панкреатит; метеоризм; язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота
- атрофические стрии, угри, замедленное заживление ран; истончение кожи; петехии и гематомы; эритема; повышенная потливость
- судороги; увеличение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва; головокружения и головные боли, психические нарушения, нарушения сна
- нарушения менструального цикла; синдром Иценко-Кушинга; торможение роста у детей; вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция; выявление диабета и повышенная потребность в инсулине и противодиабетических препаратах у больных с манифестным диабетом; гирсутизм
- катаракта; увеличение внутриглазного давления; глаукома; экзофтальм; нечеткость зрения
- отрицательный баланс азота, увеличение концентрации глюкозы в крови и в моче
- реакции гиперчувствительности (аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек), облитерирующий тромбофлебит; увеличение массы тела
- повышенная чувствительность к триамцинолону или другим компонентам препарата
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
- системные грибковые инфекции (противопоказано парентеральное и оральное применение)
- детский возраст до 6 лет
Вакцинация, особенно вакцинами, содержащими живые вирусы.
Совместное применение Полькортолона с:
- нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь: повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительного тракта
- амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: гипокалиемия, гипертрофия сердечной мышцы, недостаточность кровообращения
- парацетамол: гипернатриемия, отеки, увеличенное выведение кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышенный риск гепатотоксичности парацетамола
- анаболические стероиды, андрогены: отеки, угри
- холинолитические препараты (атропин): увеличение внутриглазного давления
- антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа): снижение, а у некоторых больных повышение их эффективности; повышенный риск образования язвы и кровотечения пищеварительного тракта
- пероральные противодиабетические препараты, инсулин: ослабление противодиабетического эффекта
- антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы: изменение активности щитовидной железы, может быть необходимо изменение дозы или прекращение приема антитиреоидного препарата или гормона щитовидной железы
- пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены: усиление эффекта триамцинолона
- гликозиды наперстянки: повышенный риск нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов
- мочегонные препараты: уменьшенный эффект диуретиков, гипокалиемия
- фолиевая кислота: повышенная потребность в этом препарате
- иммунодепрессанты: повышенный риск инфекции, развития лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний
- изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием; может быть необходимо изменение дозы
- мексилетин: ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме крови
- натрий: отеки, гипертония, может быть необходимо ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; применение глюкокортикостероидов иногда требует дополнительного введения натрия
- вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможно развитие вирусных заболеваний; снижается эффективность прививки
- другие вакцины: повышенный риск неврологических осложнений и снижение выработки антител
Особые указания
Триамцинолон противопоказан больным с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. При грибковых инфекциях, леченых амфотерицином В, может иногда применяться для уменьшения его побочных эффектов, однако в этих случаях может вызывать недостаточность кровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелую гипокалиемию. В случае повышенного стресса у больных, принимающих кортикостероиды, следует ввести увеличенную дозу быстродействующего глюкокортикостероида.
Перед началом лечения заболеваний полости рта следует исключить изменения, вызванные вирусом герпеса: десквамативный гингивит (если диагноз подтвержден исследованием биопсии методом иммунофлюоресценции), изменения в полости рта, сопутствующие заболеваниям, поддающимся лечению глюкокортикостероидами, такие как системная красная волчанка, пузырчатка, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай.
Больных, принимающих триамцинолон, не следует прививать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, разве что прививают больных, получающих глюкокортикостероиды как заместительное лечение, например, при болезни Аддисона.
Назначение Полькортолона пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаях диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, принимающие триамцинолон, должны находиться под наблюдением с учетом возможности развития туберкулеза. В случае длительного лечения глюкокортикостероидами такие пациенты должны профилактически принимать противобактериальные препараты.
Триамцинолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. Может выявить латентный амебиаз. У лиц, прибывших из тропических стран, или больных дизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед лечением глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерийной амебой.
У больных с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени действие триамцинолона усиливается. В случае опоясывающего лишая глаз триамцинолон следует применять осторожно из-за опасности перфорации роговицы.
Нарушение зрения может наступить в результате системного и местного применения кортикостероидов. Если у пациента появятся такие симптомы как: нечеткое зрение или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность офтальмологической консультации с целью выявления возможных причин, к которым может относиться катаракта, глаукома или редкие болезни, такие как центральная серозная ретинопатия ( англ. Central Serous Chorioretinopathy, CSCR), которая отмечалась после системного и местного применения кортикостероидов.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных с гипопротромбинемией одновременно триамцинолоном и аспирином.
При длительном лечении детей и младенцев следует наблюдать за их нервно-психическим развитием.
Применение глюкокортикостероидов может в некоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако, ввиду риска развития тяжелых, резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о применении глюкокортикостероидов у больных, ВИЧ-инфицированных и с развитым синдромом СПИДа, следует принимать после тщательного рассмотрения пользы и риска.
Считается, что одновременное применение ингибиторов CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных действий. Следует избегать одновременного применения препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск возникновения системных побочных действий после применения глюкокортикостероидов; в таком случае следует наблюдать за пациентом с целью обнаружения системных действий глюкокортикостероидов.
Беременность и период лактации
Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возроста должны быть предупреждены о потенциальном риске для плода.
Триамцинолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Одноко применение препарата в период лактации (грудного вскармливания), особенно длительно или в высоких дозах, может вызвать у ребенка торможение роста или нарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимостим длительного применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Препарат обычно не влияет на психомоторную способность. Однако иногда может вызывать головокружения, головные боли, даже психические нарушения.
Специальные предупреждения и меры предосторожности
Триамцинолон следует применять в минимальных эффективных дозах. Если возможно снижение дозы, следует ее постепенно уменьшать.
Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу триамцинолона следует сокращать постепенно.
Прерывание лечения после длительного приема препарата может вызвать симптомы так называемого синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как повышенная температура, мышечные и суставные боли, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Триамцинолон в больших дозах может вызывать повышение артериального давления, задержку воды и натрия, а также увеличенное выведение калия. Может быть необходимо ограничение натрия и увеличение калия в диете. Триамцинолон вызывает также увеличенное выведение кальция.
Длительное применение триамцинолона может вызывать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также увеличивает риск вторичных грибковых или вирусных инфекций.
Во время лечения триамцинолоном могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические склонности могут во время лечения усиливаться.
Следует осторожно применять триамцинолон при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации; абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастамозах кишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, гипертонии, остеопорозе, миастении, диабете, гипофункции печени, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.
В случае перфорации пищеварительного тракта у больных, принимающих триамцинолон в больших дозах, симптомы перитонита могут быть незначительны или вообще не появиться.
Препарат Полькортолон содержит лактозу. Не рекомендуется пациентам с редко выступающей наследственной нетолерантностью галактозы, дефицитом лактазы типа Лапп или глюкозо-галактозой мальабсорбцией.
Практически отсутствует угроза острого отравления, но существует риск передозировки при длительном применении триамцинолона, особенно в больших дозах.
Симптомы: повышенное давление и отеки. Кроме того, передозировка триамцинолона может проявиться появлением нежелательных эффектов, описанных выше.
Лечение: отмена препарата или уменьшение дозы.
По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.
При температуре не выше 25 0С в защищенном от света и влаги месте
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Триамцинолон
Дәрілік түрі
Таблеткалар, 4 мг
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: триамцинолон 4 мг,
қосымша заттар: картоп крахмалы, магний стеараты, лактоза моногидраты.
Сипаттамасы
Бір жағында «о», ал екінші жағында «4|mg» таңбасы ойылып жазылған, екі беті жайпақ, дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, ойығы бар, және диаметрі 9,5-тен 10,5 ммдейін таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған гормональді препараттар. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар. Глюкокортикостероидтар. Триамцинолон.
АТХ коды H02AB08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пероральді қабылдағаннан кейін триамцинолонның биологиялық жетімділігі 20-дан 30% дейін құрайды. Тамақ бастапқы сатыда триамцинолонның сіңуін баяулатады, бірақ препараттың жалпы биожетімділігіне әсер етпейді. Триамцинолон сарысу ақуыздарымен, негізінен глобулиндермен 40% байланысады, байланысуы жоғары тектестікпен, бірақ аз сиымдылықпен, альбуминдермен керісінше сипатталады. Препараттың бос фракциясының таралу көлемі дене салмағының 0,6-2 дм3кг құрайды. Триамцинолон бауырда, аз дәрежеде бүйректе метаболизденеді. Триамцинолонның қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 5 сағаттан астамға дейін, тіндерден 18-36 сағатты құрайды.
Организмнен негізінен белсенді емес метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, 15%-дан кемі өзгермеген триамцинолонды құрайды.
Триамцинолон плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ ана сүтіне енеді.
Фармакодинамикасы
Полькортолон преднизолон туындысымен фторланған, қабынуға қарсы күшті әсері бар синтетикалық глюкокортикостероид болып табылады. Тиімділігі 1-2 сағаттан соң басталып, 6-8 сағатқа жуық уақыт бойы сақталады. Әсер ету уақыты 2,25 күн құрайды.
Препараттың 4 мг дозасының қабынуға қарсы әсері 4 мг метилпреднизолонның, 5 мг преднизалонның, 0,75 мг дексаметазонның, 0,6 мг бетаметазонның және 20 мг гидрокортизонның қабынуға қарсы әсеріне теңдес деп есептеледі. Әлсіз минералокортикоидты әсерге ие. Полькортолон оның себеп-салдарына әсер етпестен қабыну симптомдарының дамуын тежейді. Макрофагтардың, лейкоциттер мен басқа да жасушалардың қабыну ошағы аймағында шоғырлануын тежейді. Лизосомды ферменттердің фагоцитозын, босап шығуын, сондай-ақ химиялық қабыну медиаторларының синтезі мен босап шығуын тежейді. Қылтамырлардың кеңеюі мен өткізгіштігі азаюын, лейкоциттер миграциясының тежелуін мен ісінулердің түзілуін туғызады. Арахидон қышқылын фосфолипидті жарғақшадан босатып шығарып, оның синтезін бірмезгілде тежейтін, липомодулиннің, А2 фосфолипаза тежегішінің синтезін күшейтеді.
Иммунодепрессиялық әсерінің механизмі соңына дейін зерттелмеген, бірақ Полькортолон иммундық жауапқа байланысты арнайы механизмдер сияқты жасушалық иммунологиялық реакцияларды тежей алады. Т-лимфоциттердің, моноциттер мен ацидофильді гранулоциттердің мөлшерін азайтады. Сондай-ақ иммунглобулиндердің жасушалар беткейіндегі рецепторларға қосылуын азайтады және Т-лимфоциттер бласттрансформациясын тежеу мен ерте иммундық жауапты әлсірету жолымен интерлейкиндердің синтезін немесе босап шығуын тежейді. Айналымдағы иммундық кешендердің негізгі жарғақшалар арқылы өтуін тежейді және комплемент компоненттері мен иммуноглобулиндердің концентрациясын азайтады. Полькортолон гипофизбен АКТГ сөлінісін тежейді, бұл бүйрек үсті безі қыртысының кортикостероидтар мен андрогендерді өндіруінің азаюына әкеледі. Бүйрек үсті безінің қыртысы жеткіліксіздігінің дамуы мен оның функциясының қалпына келу уақыты ең алдымен емдеу ұзақтығына және аз дәрежеде дозаға, препаратты қабылдау ұзақтығы мен жиілігіне, сонымен бірге оның жартылай шығарылу кезеңіне байланысты болады.
60-тан 100 мг дейінгі триамцинолонды бір рет қабылдағанда, бүйрек үсті безінің белсенділігі 24-48 сағат бойы бәсеңдеген күйінде қалады және 30-40 күн бойы қалпына келеді. Іс жүзінде Полькортолонды күніне 12-16 мг дозада 7-10 күннен астам қабылдаған әрбір науқаста бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Үлкен дозаларды ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін бүйрек үсті безінің функциясы шамамен 1 жылдың ішінде қалпына келуі, ал кейбір пациенттерде бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі өмір бойы сақталуы мүмкін.
Полькортолон ақуыздардың катаболизмін күшейтеді және аминқышқылдарының метаболизміне қатысатын ферменттерді индукциялайды. Лимфалық, дәнекер, бұлшық ет пен тері тініндегі ақуыздар синтезін тежейді және деградациясын күшейтеді. Ұзақ қолданғанда бұл тіндердің атрофиясы байқалуы мүмкін.
Препарат бауырдағы глюконеогенез ферменттерін индукциялау, ақуыздар катаболизмін көтермелеу (бұл глюкогенезге арналған аминқышқылдар мөлшерін арттырады) және шеткергі тіндерде глюкозаның пайдаланылуын азайту жолымен глюкозаның утилизациясын арттырады. Бұл гликогеннің бауырда артық аккумуляциясына, қанда глюкоза концентрациясының артуына және инсулинге резистенттіліктің артуына әкеледі. Липолизді күшейтеді және майлы тіндерден май қышқылдарын көшіреді, бұл қан сарысуындағы май қышқылдардың концентрациясын арттырады. Ұзақ емдеген кезде майлардың қайта таралуынның бұзылуы байқалады. Сүйек тіндерінің синтезін бәсеңсітеді және оның резорбциясын күшейтеді. Қан сарысуындағы кальцийдің концентрациясын төмендетеді, бұл қалқанша маңы безінің салдарлы гиперфункциясына және остеокластардың бірмезгілде стимуляциялануы мен остеобластардың тежелуіне әкеледі. Бұл әсерлер ақуыздар катаболизмі нәтижесіндегі ақуыз компоненттері мөлшерінің қайталап азаюымен бірге, балалар мен жасөспірімдерде сүйегі өсуінің тежелуіне және барлық жастағы науқастарда остеопороздың дамуына әкелуі мүмкін.
Эндо- және экзогенді катехоламиндердің әсерін күшейтеді.
- бүйрек үсті безі қыртысының жедел жеткіліксіздігінде, бүйрек үсті безі қыртысының бастапқы жеткіліксіздігінде (Аддисон ауруында) және салдарлы адреногенитальді синдромында (бүйрек үсті безінің гиперплазиясында), операция алдындағы дайындықта, бүйрек үсті безі қыртысының жеткіліксіздігімен науқастардағы ауыр аурулар мен жарақаттарда
- тиреоидитте (іріңсіз)
- басқа препараттармен емдеуге резистентті аллергиялық ауруларда (жанаспалы дерматитте, атопиялық дерматитте, сарысу ауруында, дәрілік препараттарға жоғары сезімталдық реакцияларында,тұрақты немесе маусымдық поллинозда(аллергиялық ринитте)
- жүрек пен дәнекер тіннің ауруларында: ревматизмдік және ревматизмдік емес миокардите, перикардитте, дерматомиозитте, жүйелі қызыл жегіде, қайталанатын полихондритте, ревматизмдік полимиалгияда, қантамырлардың қабынуында, ревматизмдік ауруларда (асқыну кезеңіндегі қосымша дәрі ретінде): шорбуынданатын спондилитте, артропатиялық псориазда, ревматизмдік артритте, жасөспірімдердегі ревматизмдік артритте (емдеудің басқа да әдістеріне резистентті жағдайларда), жедел подагралық артритте, остеоартритімен науқастардағы бурситте, Рейтер ауруында, ревматизмдік қызбада
- васкулиттерде, грануломатозды алып жасушалы мезоартериитте, тораптық периартериитте
- терінің ауыр ауруларында: эксфолиативті дерматитте, герпес тәрізді буллезді дерматитте, ауыр себореялық дерматитте, ауыр көпформалы эритемада (Стивенс-Джонсон синдромында), микозда, күлбіреуікте, экземаның ауыр түрі мен псориазда, пемфигоидта
- спецификалық емес ойық жаралы колитте, Крон ауруында, ауыр дәрежедегі целиакияда
- жүре пайда болған гемолитикалық анемияда, іштен туа біткен апластикалық анемияда, сүйек кемігінің селективті гипоплазиясы салдарынан болатын анемияда, ересектердегі қайталанған тромбоцитопенияда, ересектердегі идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпурада (Верльгоф ауруында)
- энцефалопатиямен алкогольді гепатитте, бауыр энцефалопатиясында
- онкологиялық аурулар немесе саркоидоз кезіндегі гиперкальциемияда
- жедел және жеделге жуық бурситте, эпикондилитте, арнайы емес жедел тендовагинитте, жарақаттан кейінгі остеоартритте
- жедел және созылмалы лимфобласты лейкозда, гранулезді және агранулезді лимфомаларда, сүт безінің обырында, қуық түбі безінің обырында, миелома ауруында, онкологиялық ауруға байланысты қызбада (онкологиялық еммен бірге паллиативті ем ретінде)
- нефроздық синдромда: ЖҚЖ кезінде диурезді күшейту үшін, қайталанудың профилактикасында және уремиясыз идиопатиялық бүйрек синдромы кезіндегі протеинурияда
- ликвор бөгетімен туберкулезді менингитте (бактерияға қарсы емнің құрамында), диссеминацияланған өкпе туберкулезіне
- асқыну кезеңіндегі жайылған склерозда, ауыр миастенияда (40 жастан асқан науқастардағы тимэктомиядан кейін миастенияға қарсы басқа препараттармен емдеуге (ұзақ емдеуге) резистентті)
- иридоциклитте, хориоретинитте, жайылған артқы увеитте, көру жүйкесінің қабынуында, симпатикалық хориоидитте, аллергиялық конъюнктивитте, кератитте (шығу тегі вирустық және зеңдік емес) мөлдір қабықтың аллергиялық шеткергі ойық жарасында
- басқа препараттармен емге резистентті герпестік емес стоматитте
- бронхтық демікпеде, бериллиозда, Леффлер синдромында, аспирациялық пневмонияда, симптоматикалық саркоидозда, өкпенің созылмалы эмфиземасында (аминофилиндер мен бета-миметиктермен емдеуге резистентті)
- имплантат ажырауының (басқа иммундепрессанттармен бірмезгілде) профилактикасында.
Ауруға және емге реакциясына байланысты жекелей тағайындалады.
Препаратты тәуліктік ырғаққа сәйкес әдетте күніне бір рет таңертең қабылдау ұсынылады. Дегенмен кейбір жағдайларда Полькортолонды неғұрлым жиі қабылдау да қажет болуы мүмкін.
Ересектер мен 14 жастан асқан жасөспірімдерге: тамақтан кейін күніне бір рет немесе бірнеше рет қабылданатын 4 мг-ден 48 мг-ге дейін.
Балаларға: әдетте тәулігіне бір немесе бірнеше рет қабылданатын дене салмағына 0,416 - 1,7 мг/кг немесе дене беткейінің м2 12,5 - 50 мг.
Бүйрек үсті безі қыртысының жеткілісіздігінде: тәулігіне бір немесе бірнеше рет қабылданатын дене салмағына 0,117 мг/кг немесе дене беткейіне 3,3 мг/ м2.
Қабылдауды өткізіп алған жағдайда препаратты мүмкіндігінше жылдам қабылдау немесе келесі қабылдау уақыты жақындап қалса бұл дозаны өткізіп жіберу керек.
Екі дозаны қатарынан қабылдамау керек.
Басқа глюкокортикостероидтарды қабылдаған кездегідей, триамцинолонды қысқа уақыт қолдану айрықша жағдайларда ғана жағымсыз әсерлерге әкеледі. Төменде сипатталған жағымсыз әсерлер қаупі алдымен триамцинолонды ұзақ уақыт қабылдап жүрген науқастарға қатысты.
Жиілігі белгісіз (қолжетімді деректердің негізінде бағалануы мүмкін емес)
- натрий мен сұйықтықтың іркілісі, қан айналымының жеткіліксіздігі, калийді жоғалту, гипогликемиялық алкалоз, артериялық қысымның жоғарылауы
- бұлшық еттің әлсіреуі, стероидты миопатия, бұлшық ет массасының азаюы, остеопороз, сүйектің сынуы
- пептикалық ойық жара мен оның салдары: тесілулер, қан кетулер; әсіресе ішек аймағында қабыну үдерісімен науқастарда тоқ ішек пен аш ішектің тесілулері; панкреатит; метеоризм; ойық жара эзофагиті, ас қорытудың бұзылуы, тәбеттің жоғарылауы, жүрек айнуы
- атрофиялық стриялар, безеулер, жаралардың баяу жазылуы; терінің жұқаруы; петехиялар мен гематомалар; эритема; қатты тершеңдік
- құрысулар; көру жүйкесі бүртігінің іркілісімен бассүйекішілік қысымның жоғарылауы; бас айналуы мен бас ауыруы, психикалық бұзылулар, ұйқының бұзылуы
- етеккір оралымының бұзылулары; Иценко-Кушинг синдромы; балалар өсуінің тежелуі; бүйрек үсті безі қыртысы мен гипофиздің салдарлы жеткіліксіздігі, әсіресе ауру, жарақат, хирургиялық операция сияқты стресстік жағдайлардағы; диабетті анықтау мен манифестік диабетпен науқастардағы инсулинге және диабетке қарсы препараттарға деген қажеттіліктің жоғарылауы; гирсутизм
- катаракта; көзішілік қысымның артуы; глаукома; экзофтальм, көрудің бұлыңғырлығы
- азоттың теріс теңгерімі, қан мен несептегі глюкоза концентрациясының артуы
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну), облитерацияланған тромбофлебит; дене салмағының артуы
- триамцинолонға немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
- фруктозаны тұқым қуалай көтере алмаушылығымен, Lapp-лактаза ферменті тапшылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен тұлғаларға
- жүйелі зеңдік инфекциялар (парентеральді және оральді қолдануға болмайды)
- 6 жасқа дейінгі балаларға
Вакцинация, әсіресе құрамында тірі вирустар бар вакциналармен.
Полькортолонды бірге қолдану:
- қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, алкоголь: ойық жара түзілуі мен асқазан-ішек жолынан қан кетудің жоғары қаупі
- амфотерицин В, карбоангидраза тежегіштері: гипокалиемия, жүрек бұлшық етінің гипертрофиясы, қан айналымының жеткіліксіздігі
- парацетамол: гипернатриемия, ісінулер, кальций шығарылуының артуы, гипокальциемия мен остеопороз қаупі. Парацетамолдың гепатоуыттылығы қаупінің жоғарылауы
- анаболикалық стероидтар, андрогендер: ісінулер, безеулер
- холинолитикалық препараттар (атропин): көзішілік қысымның жоғарылауы
- антикоагулянттар (кумарин туындылары, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа): олардың тиімділігінің төмендеуі, ал кейбір науқастарда жоғарылауы; ойық жара түзілуі мен ас қорыту жолынан қан кету қаупінің жоғарылауы
- пероральді диабетке қарсы препараттар, инсулин: диабетке қарсы тиімділігінің әлсіреуі
- тиреоидқа қарсы препараттар, қалқанша без гормондары: қалқанша без белсенділігінің өзгеруі, дозаны өзгерту немесе тиреоидқа қарсы препараттарды немесе қалқанша без гормондарын қабылдауды тоқтату қажет болуы мүмкін
- пероральді ұрықтануға қарсы құрамында эстрогендер бар препараттар: триамцинолон тиімділігінің күшеюі
- оймақгүл гликозидтері: жүрек ырғағының бұзылуы мен гликозидтер уыттылығының арту қаупі
- несеп айдағыш препараттар: диуретиктер тиімділігінің төмендеуі, гипокалиемия
- фолий қышқылы: осы препаратқа қажеттіліктің артуы
- иммунодепрессанттар: инфекцияның, лимфома мен басқа да лимфопролиферативтік аурулардың даму қаупінің жоғарылауы;
- изониазид: негізінен жылдам ацетилденуімен тұлғаларда қан плазмасындағы изониазид концентрациясының төмендеуі; дозаны өзгерту қажет болуы мүмкін
- мексилетин: мексилетин метаболизмінің жылдамдауы мен оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі
- натрий: ісінулер, гипертония, емдәмде натрий және натрийдің құрамы жоғары дәрілік препараттарды шектеу қажет болуы мүмкін; глюкокортикостероидтарды қолдану, кейде натрийді қосымша енгізуді қажет етеді
- құрамында тірі вирустар бар вакциналар: глюкокортикостероидтардың иммундепрессивті дозаларын қолдану кезеңінде вирустық аурулардың дамуы мүмкін; екпе тиімділігі төмендейді
- басқа вакциналар: неврологиялық асқынулар қаупінің жоғарылауы және антиденелер өндірілуінің төмендеуі
Айрықша нұсқаулар
Инфекцияның күшею қаупіне байланысты триамцинолонды жүйелі зеңдік инфекцияларымен науқастарға қолдануға болмайды. Зеңдік инфекцияларды В амфотерацинмен емдегенде кейде оның жағымсыз әсерлерін азайту үшін қолданылуы мүмкін, дегенмен бұл жағдайларда қан айналымының жеткіліксіздігі мен жүрек көлемінің ұлғаюын, сондай-ақ ауыр гипокалиемияны туғызуы ықтимал. Кортикостероидтар қабылдайтын науқастарда стрестің жоғарылауы жағдайында жылдам әсер ететін глюкокортикостероидтың ұлғайған дозаны енгізу керек.
Ауыз қуысы ауруын емдеуді бастар алдында герпес вирусы туғызған өзгерістерді: десквамозды гингивитті (егер диагноз иммунфлюоресценция әдісімен биопсияны зерттелуі расталса), аурумен қатар жүретін қызыл жегі, күлбіреуік, пемфигоид, Стивенс-Джонсон синдромы, жайпақ теміреткі сияқты глюкокортикостероидтармен емдеуге келетін ауыз қуысындағы өзгерістерді жоққа шығару керек.
Триамцинолон қабылдайтын науқастарға тірі вирусты вакциналарды егуге болмайды. Мысалы, Аддисон ауруы кезінде орын басу емі ретінде глюкокортикостероидтарды қабылдайтын науқастарға еккенде болмаса, белсенділігі жойылған вирусты және бактериялық вакцинаны енгізу, антиденелер мөлшелерінің күткендегідей артуын туғызбауы мүмкін.
Туберкулездің белсенді түрімен пациенттерге Полькортолонды тек диссеминирленген немесе шұғыл дамыған түрлерінде және туберкулезге қарсы химиятерапиямен үйлестіріп қана тағайындауға болады. Жасырын туберкулез немесе жағымды туберкулиндік сынамасы бар, триамцинолон қабылдайтын науқастар туберкулездің даму ықтималдығы ескеріліп, дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Глюкокортикостероидтармен ұзақ емдеген жағдайда мұндай пациенттер бактерияға қарсы препараттарды профилактикалық қабылдаулары тиіс.
Триамцинолон инфекцияның сиптомдарын бүркемелеуі, инфекцияға төзімділікті және оны оқшаулау қабілетін төмендетуі мүмкін. Жасырын амебиаздың анықталуы мүмкін. Тропикалық елдерден келген тұлғаларда немесе белгісіз себептерден туындаған дизентериямен науқастарда глюкокортикостероидтармен емдеу алдында дизентериялық амеба жұқтырмағанын анықтап алу керек.
Қалқанша безінің гипофункциясымен немесе бауыр циррозымен науқастарда триамцинолонның әсері күшейе түседі. Көзге түскен белдеулі теміреткі жағдайында, мөлдір қабықтың тесілу қаупіне байланысты триамцинолонды абайлап қолдану керек.
Көрудің бұзылуы кортикостероидтарды жүйелік және жергілікті қолдану нәтижесінде байқалуы мүмкін. Егер пациентте мынадай симптомдар мысалы, анық көрмеу немесе көрудің басқа бұзылыстары пайда болса, кортикостероидтарды жүйелік және жергілікті қолданғаннан кейін байқалатын катаракта, глаукома немесе сирек аурулар, мысалы орталықтық серозды ретинопатия (ағылшынша Central Serous Chorioretinopathy, CSCR) жататын ықтимал себептерді анықтау мақсатында офтальмологиялық кеңес алу мүмкіндігін қарастыру керек.
Гипопротромбинемиясымен науқастарды триамцинолонмен және аспиринмен бірмезгілде емдеген кезде абай болу керек.
Балалар мен нәрестелерді ұзақ емдеген кезде олардың жүйке-психикалық дамуын қадағалау керек.
Глюкокортикостероидтарды қолдану кейбір жағдайларда АИТВ-инфекциясымен байланысты кейбір ауруларды қосымша емдегенде пайдалы болуы мүмкін. Алайда инфекциялар мен жаңа түзілістерді емдеуге ауыр, резистентті инфекциялардың даму қаупіне байланысты АИТВ-жұқтырған және ЖИТС синдромы дамыған науқастарға глюкокортикостероидтарды қолдану туралы шешімді пайда мен қауіпті мұқият қарастырғаннан кейін қабылдау керек.
Құрамында кобицистат бар препараттарды қоса, CYP3A тежегіштерін бірмезгілде қолдану жүйелік жағымсыз әсерлердің қаупін арттырады деп есептелінеді. Пациент үшін әлеуетті пайда глюкокортикостероидтарды қолданғаннан кейін жүйелік жағымсыз әсерлердің туындау қаупін арттыратын жағдайларды қоспағанда, препараттарды бірмезгілде қолданудан аулақ болу керек; мұндай жағдайда пациентті глюкокортикостероидтардың жүйелік әсерлерін анықтау мақсатында қадағалау керек.
Жүктілік пен лактация кезеңі
Тек ана үшін болжанатын пайда шарана үшін зор қауіптен артқан жағдайларда ғана препаратты жүктілік кезінде қолдану мүмкін болады. Бала тууға қабілетті жастағы әйелдер шарана үшін болатын зор қауіп туралы ескертілуге тиіс.
Триамцинолон емшек сүтімен аздаған мөлшерде бөлінеді. Алайда препаратты лактация (емшек емізу) кезеңінде әсіресе ұзақ немесе жоғары дозаларда қолдану бала өсуінің тежелуін немесе бүйрек үсті безі қыртысының эндогенді гормондар сөлінісінің бұзылуын туғызуы мүмкін.
Препаратты лактация кезеңінде ұзақ қолдану қажет болған кезде емшек емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат әдетте психомоторлы қабілетке әсер етпейді. Алайда кейде бас айналуын, бас ауыруын, тіпті психикалық бұзылуларды туғызуы мүмкін.
Арнайы ескертулер мен сақтық шаралары
Триамцинолонды ең төмен тиімді дозаларда қолдану керек. Егер дозаны төмендету мүмкін болса, оны біртіндеп азайту керек.
Емдеуді кенеттен тоқтату бүйрек үсті безі қыртысының жеткіліксіздігі дамуын туғызуы мүмкін, сондықтан триамцинолонның дозасын біртіндеп қысқату керек.
Препаратты ұзақ қабылдағаннан кейін емдеуді тоқтату температураның көтерілуі, бұлшық ет пен буын аурулары, жай-күйдің нашарлауы сияқты глюкокортикостероидтарды тоқтату синдромы деп аталатын симптомдарды туғызуы мүмкін. Бұл симптомдар тіпті бүйрек үсті безі қыртысының жеткіліксіздігі байқалмаған жағдайда да пайда болуы мүмкін.
Триамцинолон үлкен дозаларда артериялық қысымның жоғарылауын, су мен натрийдің іркілуін, сондай-ақ калий шығарылуының артуын туғызуы мүмкін. Диетада натрийді шектеу және калийді арттыру қажет болуы мүмкін. Триамцинолон сондай-ақ кальцийдің көптеп шығарылуын туғызады.
Триамцинолонды ұзақ қолдану көру жүйкелерінің зақымдануынан болуы мүмкін катаракта мен глаукоманы туғызуы мүмкін, сондай-ақ қайталанған зеңдік немесе вирустық инфекциялардың қаупін арттырады.
Триамцинолонмен емдеу кезінде эйфория, ұйқысыздық, көңіл-күйдің күрт өзгеруі, жеке бастың өзгеруі, ауыр депрессия, психоз симптомы сияқты психикалық бұзылулар пайда болуы мүмкін. Емдеу кезінде бұрын болған эмоциялық тұрақсыздық пен психоздық бейімділіктер күшеюі мүмкін.
Егер тесілу қаупі болса, триамцинолонды спецификалық емес ойық жара колитінде абайлап қолдану керек; абсцестерде немесе басқа да іріңді инфекцияларда, ішек дивертикулезінде, ішектің жаңадан пайда болған анастамоздарында, белсенді немесе жасырын пептикалық ойық жарада, бүйрек жеткіліксіздігінде, гипертонияда, остеопорозда, миастенияда, диабетте, бауырдың гипофункциясында, глаукомада, зеңдік немесе вирустық инфекцияларда, гиперлипидемияда, гипоальбуминемияда триамцинолонды абайлап қолдану керек.
Триамцинолонды үлкен дозаларда қабылдайтын науқастарда ас қорыту жолының тесілуі болған жағдайда перитониттің симптомдары болмашы болуы немесе мүлдем пайда болмауы мүмкін.
Полькортолон препаратының құрамында лактоза бар. Галактозаны тұқым қуалай төзімсіздіктің сирек кездесетін түрімен, Лапп типіндегі лактаза тапшылығымен немесе глюкозо-галактоза мальабсорбциясымен пациенттерге қолдануға болмайды.
Жедел улану қаупі іс жүзінде болмайды, бірақ әсіресе үлкен дозаларда триамцинолонды ұзақ қолданғанда артық дозалану қаупі болады.
Симптомдары: қысымның көтерілуі мен ісінулер. Бұдан бөлек триамцинолонның артық дозалануы жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлердің пайда болуымен көрініс беруі мүмкін.
Емі: препаратты тоқтату немесе дозаны азайту.
25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан және ылғалдан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы