Пирацетам, 400 мг., капсулы №30, пачка картонная, Белмедпрепараты

Торговое название

Пирацетам

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Капсулы, 400 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – пирацетам 400 мг,

вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат легкий.

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е-171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие уплотненной капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики.Психостимуляторы, применямые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. При применении пирацетама на голодный желудок пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 1 час после приема лекарственного средства. Прием пищи не влияет на всасывание пирацетама, однако снижает Cmaxна 17% и увеличивает время ее достижения (tmах) до 1-1,5 ч. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmaxсоставляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день – 115 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы, объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости после однократного внутривенного введения. В цереброспинальной жидкости tmaxсоставляет примерно 5 часов после введения, а период полувыведения (t1/2) составляет приблизительно 8,5 часов.

Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга (преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях), в мозжечке и базальных ганглиях. Пирацетам проникает во все ткани, кроме жировой, через плацентарный барьер, а также через гемодиализные мембраны.

Биотрансформация

Выводится почками в неизмененном виде. Отсутствие образования метаболитов подтверждается значительным удлинением периода полувыведения у анурических пациентов.

Выведение

После внутривенного или перорального применения период полувыведения (t1/2) пирацетама из плазмы крови у взрослых составляет около 5 часов. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации.

Линейность

Фармакокинетика пирацетама линейна в дозе от 0,8 до 12 г.

Фармакокинетические характеристики, такие как период полувыведения и клиренс, не зависят от дозы и продолжительности лечения.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У пожилых людей период полувыведения (t1/2) пирацетама удлиняется, это связано со снижением функции почек.

Дети. Особенности фармакокинетики не изучены.

Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс пирацетама связан с клиренсом креатинина, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать суточную дозу пирацетама на основе клиренса креатинина.

У анурических пациентов с терминальным заболеванием почек период полувыведения (t1/2) пирацетама увеличивается до 59 часов. За 4 часа диализа удаляется примерно 50-60% пирацетама.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку 80-100% пирацетама выводится с мочой в неизмененном виде, считается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на выведение пирацетама.

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам (2-оксо-1-пирролидинацетамид), циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является ни клеточноспецифичным, ни органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие на когнитивные функции при различных нарушениях головного мозга (гипоксия, отравление, электросудорожная терапия) или после этих состояний.

Показания к применению

Лечение кортикальной миоклонии у взрослых пациентов в качестве моно- или комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Суточная доза должна начинаться с 7200 мг, увеличиваясь на 4800 мг каждые три-четыре дня до максимальной – 24000 мг, разделенной на два или три приема. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует поддерживать в одной дозе. В зависимости от полученного клинического эффекта дозировка этих препаратов должна быть по возможности уменьшена. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. У пациентов с острым эпизодом спонтанная эволюция может произойти по прошествии продолжительного времени, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку уменьшить дозу или прекратить лечение препаратом. При этом дозу пирацетама уменьшают на 1200 мг каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланса-Адамса, чтобы предотвратить возможность внезапного рецидива или судорожного припадка).

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы рекомендуется у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек. При длительном лечении у пожилых людей требуется регулярное определение клиренса креатинина, чтобы при необходимости скорректировать дозировку.

Пациенты с почечной недостаточностью

Суточная доза должна быть индивидуализирована в зависимости от состояния функции почек. Рекомендации по корректировке дозы содержатся в нижеприведенной таблице. Для пользования таблицей необходима оценка клиренса креатинина пациента (CLcr) в мл/мин, который можно рассчитать исходя из содержания креатинина в сыворотке (мг/дл), используя следующую формулу:

[140–возраст (лет)]×масса тела (кг)×0,85 (для женщин)

CLcr = ————————————————————————

72×сывороточный креатинин (мг/дл)

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. При наличии у них также и почечной недостаточности дозу препарата уменьшают с учетом клиренса креатинина (см. выше).

Способ применения

Капсулы проглатывают целиком, запивая жидкостью, во время приема пищи или натощак.

Суточную дозу рекомендуется разделять на 2–4 приема.

Побочные действия

Нижеперечисленные нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний и в постмаркетинговый период, классифицируются по органам и системам организма и по частоте развития. По частоте нежелательные реакции ранжируются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Часто

-повышенная возбудимость

- гиперкинезия

- увеличение массы тела

Нечасто

-депрессия

- сонливость

- астения

Неизвестно

- геморрагические нарушения

- анафилактоидная реакция, реакции гиперчувствительности

- ажитация, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации

- атаксия, нарушение равновесия, усугубление течения эпилепсии,

  головная боль, бессонница

- вертиго

- боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, тошнота, рвота

- ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных

  пирролидона,  а также других компонентов лекарственного средства

- геморрагический инсульт

- терминальная стадия хронической почечной недостаточности

- хорея Гентингтона

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетические взаимодействия

Поскольку около 90% дозы пирацетама выводится с мочой в неизмененном виде, потенциал взаимодействия лекарственного средства, приводящий к изменениям фармакокинетики препарата, прогнозируется низким.

Пирацетам не ингибирует изоформы CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 цитохрома P450 печени человека при концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось незначительное ингибирующее действие на CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако вполне вероятно, что значения Ki для ингибирования этих двух изоформ CYP значительно превышают концентрацию 1422 мкг/мл. Следовательно, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Тиреоидные гормоны

Сообщалось о случаях спутанности сознания, раздражительности и нарушения сна у пациентов при сопутствующем лечении экстрактами щитовидной железы (T3 + T4).

Аценокумарол

У пациентов с тяжелым рецидивом венозного тромбоза применение 9,6 г/сут пирацетама не изменяло дозы аценокумарола, необходимые для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но привело к значительному снижению агрегации тромбоцитов, высвобождению β-тромбоглобина, уровней фибриногена и факторов фон Виллебранда (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo), вязкости цельной крови и плазмы по сравнению с эффектами только аценокумарола.

Противоэпилептические препараты

Пирацетам в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял пиковую и минимальную концентрацию в сыворотке противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы пирацетама.

Алкоголь

Сопутствующий прием алкоголя не влиял на уровни пирацетама в сыворотке, а концентрация этанола не изменялась при оральном приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелым кровотечением, у пациентов с рисками кровотечения, такими как язва желудочно-кишечного тракта, нарушения гемостаза, острое нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, перенесенные обширные хирургические вмешательства, в том числе стоматологические, а также прием антикоагулянтов или антиагрегантов, включая аспирин в низких дозах.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почками, поэтому следует соблюдать осторожность в случаях почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

В случае длительного применения у пожилых людей требуется регулярная оценка клиренса креатинина, чтобы при необходимости скорректировать дозу препарата.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку это может вызвать миоклонические или генерализованные судороги у некоторых пациентов.

Предостережения в отношении вспомогательных ингредиентов

В 1 капсуле содержится около 0,0044 мг натрия, т.е. в лекарственный препарат практически не содержит натрия.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

Данные о применении пирацетама у беременных женщин отсутствуют.

Пирацетам преодолевает плацентарный барьер. Уровни препарата у новорожденных составляют около 70–90% от его концентрации в крови матери. Пирацетам допустимо использовать во время беременности только в случае явной необходимости, когда ожидаемая польза превосходит потенциальные риски, а клиническое состояние матери требует лечения пирацетамом.

Лактация

Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время лактации следует избегать лечения этим препаратом или прекратить грудное кормление в период лечения. Решение о целесообразности лечения пирацетамом следует принять с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

С учетом побочных эффектов пирацетама возможно негативное влияние на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Отсутствуют сообщения о каких-либо дополнительных побочных эффектах, связанных с передозировкой пирацетама.

Описан единичный случай перорального приема пирацетама в дозе 75 г/день, когда у пациента развился кровавый понос с болью в животе, что вероятнее всего было вызвано чрезвычайно высокой дозой сорбита, содержащегося в используемом препарате.

Лечение

При острой передозировке значительным количеством пирацетама можно вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфического антидота не существует. Применяется симптоматическое лечение, которое может включать гемодиализ с эффективностью экстракции 50–60%.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту