Пирацетам, 400 мг, капсулы №10, упаковка контурная ячейковая, БЗМП
Торговое наименование
Пирацетам
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма, дозировка
Капсулы 400 мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применямые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам
N06BX03
Показания к применению
Пирацетам показан взрослым пациентам, страдающим кортикальной миоклонией, независимо от этиологии, в составе комплексной терапии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин);
- психомоторное нарушение на момент назначения препарата;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения MHO (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Специальные предупреждения
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения, а также пациентам, использующим антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
У больных с почечной недостаточностью следует определять остаточный азот и креатинин, при болезнях печени лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние печени.
С осторожностью при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией, нарушениях функции печени и почек.
У больных, получающих противоэпилептические препараты, пирацетам должен применяться на фоне продолжающейся основной терапии противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных пациентов может понижаться порог судорожной готовности.
В случае возникновения нарушения сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
При гипертиреозе применение пирацетама требует особой осторожности из-за риска усилия центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что капсулы пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.
Применение в педиатрии
Противопоказано применение у лиц младше 18 лет.
Во время беременности или лактации
Противопоказано применение в период беременности и лактации.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работы с механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Пирацетам следует принимать внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов для предотвращения нарушения сна.
Суточную дозу рекомендуется принимать в 2-4 приема.
Лечение начинаются с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или при незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.
У пациентов с нарушениями функции почек и печенидозу корректируют в зависимости от КК, как указано в таблице.
|
Степень почечной недостаточности |
КК, (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
≥
80 |
Обычная
суточная доза, разделенная на несколько приемов |
|
Легкая |
50-79 |
2/3
обычной суточной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3
обычной суточной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
<
30 |
1/6
обычной суточной дозы, однократно |
|
Конечная стадия |
- |
Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Для использования данной дозировочной таблицы необходимо провести оценку клиренса креатинина (CLcr) пациента, выраженную в мл/мин.
CLcr в мл/мин может оцениваться, начиная с определенного уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) при помощи следующей формулы:
|
CLcr |
= |
[140 – возраст
(в годах)] х
вес (кг) |
( х 0,85 для женщин) |
|
72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) |
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Метод и путь введения
Перорально
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: не сообщалось о дополнительных побочных реакциях, связанных с передозировкой пирацетамом. Самая тяжелая передозировка пирацетамом, о которой известно, заключалась в пероральном приеме 75 г, что привело к геморрагической диарее и боли в области живота.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.
Перед применением рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточных данных).
Со стороны нервной системы и психики
Часто: нервозность, гиперкинезия.
Нечасто: депрессия, сонливость.
Частота неизвестна: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания.
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: геморрагические нарушения.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна: боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны кожных покровов
Частота неизвестно:ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Нарушение метаболизма и питания
Часто: увеличение массы тела.
Со стороны половой системы
Частота неизвестна: половое возбуждение.
Со стороны органа слуха
Частота неизвестна: вертиго.
Общие расстройства
Часто: повышение веса.
Нечасто: астения.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна капсула содержит
активное вещество – пирацетам – 400 мг,
вспомогательные вещества: стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, магния карбонат основной,
состав оболочки: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полу-сферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или плёнки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных препаратов и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов или материала комбинированного на основе фольги.
По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного.
Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку.
Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Пирацетам
Халықаралықпатенттелмеген атауы
Пирацетам
Дәрілік түрі, дозасы
Капсулалар 400 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD-Attention deficit hyperactivity disorder) және ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляциялаушы және ноотропты дәрілер. Пирацетам
N06BX03
Қолданылуы
Пирацетам кортикальді миоклониямен зардап шегетін пациенттерге этиологиясына байланыссыз, кешенді ем құрамында тағайындалады.
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық;
- Гентингтон хореясы;
- ми қанайналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт);
- бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы (КК < 20 мл/мин);
- препаратты тағайындаған сәтте психомоторлық бұзылулардың болуы;
- жүктілік және лактация кезеңі;
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Қалқанша без гормондары препараттарымен бір мезгілде қолданғанда қатты ашушаңдық, бағдардан жаңылу мен ұйқы бұзылуы мүмкін.
Клоназепаммен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, натрий вальпроатымен өзара әрекеттестігі байқалмаған.
Қайталанатын вена тромбозы бар пациенттерді зерттеудің нәтижелеріне сәйкес пирацетам тәулігіне 9,6 г дозада ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) 2,5-3,5 жетуге қажетті аценокумарол дозасын өзгертпейді, бірақ тек қана аценокумаролдың әсерімен салыстырғанда 9,6 г дозада пирацетамды қосу тромбоциттер агрегациясын, β-тромбоглобин босап шығуын, фибриноген концентрациясын және Виллебранд факторын (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), сондай-ақ қан мен сарысудың тұтқырлығын едәуір төмендетеді.
Пирацетам фармакодинамикасының басқа дәрілік препараттардың әсерімен өзгеру мүмкіндігі төмен, өйткені препараттың 90 % өзгермеген күйінде несеппен шығарылады.
Пирацетам CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 4А9/11 изоферменттерін 142, 426 және 1422 мкг/мл концентрацияда іn vitro бәсеңдетпейді. Пирацетамның 1422 мкг/мл концентрациясы кезінде CYP2A6 (21 %) және 3А4/5 (11 %) аздап бәсеңдеуі байқалған. Алайда, тежеу константасының қалыпты мәндеріне (Ki), барынша жоғары концентрациясында жетуі мүмкін. Осылайша, пирацетамның басқа препараттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Эпилепсияға қарсы препараттарды тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар пациенттерде пирацетамды тәулігіне 20 мг дозада қабылдау эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал және вальпроаттар) ең жоғары сарысулық концентрациясын және AUC(қисық асты ауданы) өзгертпеген.
Этанолмен бірге қолдану пирацетамның қан сарысуындағы концентрациясы деңгейіне әсер етпеген, 1,6 гпирацетамды қабылдағанда этанолдың қан сарысуындағы концентрациясы өзгермеген.
Арнайы ескертулер
Тромбоциттер агрегациясына пирацетамның әсер етуіне байланысты препаратты гемостазы бұзылған пациенттерге, ауқымды хирургиялық операциялар кезінде немесе ауыр қан кету симптомдары бар пациенттерге, сондай-ақ антикоагулянттар, антиагреганттар, ацетилсалицил қышқылының төмен дозасын қоса пайдаланып жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде азот қалдығын және креатининді, бауыр ауруы кезінде бауырдың функциональдық жағдайын сипаттайтын зертханалық көрсеткіштерін анықтау керек.
Айқын артериялық гипотензиясы, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр ауруы кезінде сақтықпен қолдану керек. Эпилепсияға қарсы препараттарды алып жүрген науқастарда, пирацетам эпилепсияға қарсы препараттардың негізгі ұзақ емі аясында қолданылуы тиіс, өйткені бейім пациенттерде құрысуға дайындық шегі төмендеуі мүмкін.
Ұйқы бұзылуы пайда болған жағдайда кешкі қабылдауды тоқтатып, ол дозаны күндізгі қабылдауға қосып қабылдау ұсынылады.
Гипертиреоз кезінде орталық әсерлердің күшею қаупіне байланысты (тремор, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) пирацетамды айрықша сақтықпен қолдану талап етіледі.
Кортикальді миоклонияны емдегенде емдеуді шұғыл тоқтатудан аулақ болу керек, бұл ұстамалардың жаңғыруын туғызуы мүмкін.
Ұзақ емдеген кезде егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау, қажет болғанда креатинин клиренсі зерттеуінің нәтижесіне байланысты дозаны түзетуді жүргізу керек.
Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгі жарғақшалары арқылы өтеді.
Гипонатрийлік диетада жүрген пациенттерді емдеу кезінде пирацетам капсуласының 24 г дозасында 46 мг натрий бар екенін ескеру ұсынылады.
Педиатрияда қолдану
18 жастан кіші адамдарда қолдануға болмайды.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды.
Препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, пациент автокөлікті жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болулары керек.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Пирацетамды ішке ас қабылдау кезінде немесе аш қарынға сұйықтықпен іше отырып қабылдау керек.
Назар аударыңыз! Соңғы бір реттік дозаны ұйқының бұзылуын болдырмау үшін, 17 сағаттан кеш қабылдауға болмайды.
Тәуліктік дозаны 2-4 бөліп қабылдау керек.
Емдеуді тәулігіне 7,2 г дозадан бастайды, әрбір 3-4 күні дозаны тәулігіне 4,8 г, ең жоғарғы тәулігіне 24 г дозаға жеткенге дейін көтермелейді. Емді аурудың барлық кезеңі бойына жалғастырады. Әр 6 ай сайын дозаны азайтуға немесе ұстаманың алдын алу мақсатында әрбір 2 күнде дозаны біртіндеп 1,2 г азайта отырып препаратты тоқтатуға тырысу керек. Тиімділігі немесе айтарлықтай емдік әсері болмаса емді тоқтату керек.
Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны КК байланысты кестеде көрсетілгендей түзетеді.
|
Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі |
КК, (мл/мин) |
Дозалау режимі |
|
Қалыпты |
≥80 |
Бірнеше
қабылдауға бөлінген әдеттегі тәуліктік доза |
|
Жеңіл |
50-79 |
Әдеттегі
тәуліктік дозаның 2/3 2-3 қабылдауға |
|
Орташа |
30-49 |
Әдеттегі
тәуліктік дозаның 1/3 2 қабылдауға |
|
Ауыр |
< 30 |
Әдеттегі
тәуліктік дозаның 1/6, бір рет |
|
Соңғы сатысы |
- |
Қолдануға болмайды |
Егде жастағы пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі болған жағдайда дозаны түзетеді және ұзақ уақыт емдегенде бүйректің функционалдық жағдайын бақылау қажет. Осы дозалар сызбасын пайдалану үшін пациенттің мл/мин түрінде берілетін креатинин клиренсіне (CLcr) бағалау жүргізілуі қажет.
CLcr қан сарысуы креатининінің белгілі деңгейінен (мг/дл) бастап мынадай формуланың көмегімен мл/мин түрінде бағалануы мүмкін:
|
CLcr |
= |
[140 – жасы (жылмен)] х салмақ (кг) |
( х 0,85 әйелдерге) |
|
72 х қан сарысуы креатинині (мг/дл) |
Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде дозалау режимін түзету қажет емес.
Енгізу әдісі және жолы
Пероральді
Артық дозаланған жағдайда қолданылуы қажет шаралар
Симптомдары: пирацетаммен артық дозалануға байланысты қосымша жағымсыз реакциялар туралы хабарланбаған. Пирацетаммен ең ауыр артық дозалану 75 г пероральді қабылдағанда болған, бұл геморрагиялық диарея мен іш тұсының ауыруына алып келген.
Емі: препаратты ішке қабылдағаннан кейін бірден асқазанды шаю немесе қолдан құстыру керек. Гемодиализді қамтуы мүмкін симптоматикалық ем жүргізу. Арнайы антидоты жоқ. Пирацетам үшін гемодиализдің тиімділігі 50 - 60 % құрайды.
Қолданар алдында дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алу ұсынылады
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Жағымсыз реакциялар олардың туындау жиілігіне байланысты жіктеледі: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (> 1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (деректердің жеткіліксіздігіне байланысты)
Жүйке жүйесі және психика тарапынан
Жиі: ашушаңдық, гиперкинезия.
Жиі емес: депрессия, ұйқышылдық;
Жиілігі белгісіз: бас айналуы, бас ауыруы, атаксия, тепе-теңдіктің бұзылуы, эпилепсия ағымының өршуі, ұйқысыздық, абыржу, қозу, үрей, елестеулер, тремор, сананың шатасуы.
Қан және лимфа жүйесі тарапынан
Жиілігі белгісіз: геморрагиялық бұзылулар.
Иммун жүйесі тарапынан
Жиілігі белгісіз: анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық.
Ас қорыту жүйесі тарапынан
Жиілігі белгісіз: іштің ауыруы, іштің жоғары тұсының ауыруы, диарея, құсу, жүрек айнуы.
Тері жабындары тарапынан
Жиілігі белгісіз: ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем.
Метаболизмнің және тамақтанудың бұзылуы
Жиі: дене салмағының артуы.
Жыныс жүйесі тарапынан
Жиілігі белгісіз: жыныстық қозу.
Есту мүшелері тарапынан
Жиілігі белгісіз: вертиго.
Жалпы бұзылыстар
Жиі: салмақтың артуы
Жиі емес: астения.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір капсуланың құрамында:
белсенді зат - 400 мг - пирацетам,
қосымша заттар: стеарин қышқылы, натрий лаурилсульфаты, негізгі магний карбонаты,
кабықтың құрамы: желатин, титанның қостотығы Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Жартылай сфералы шеттерімен, цилиндр пішінді, ақ түсті, қатты желатинді капсулалар № 0. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе сарғыштау реңді ақ түсті ұнтақ пен түйіршіктер қоспасы.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден немесе дәрілік препараттарды қаптауға арналған пластификаторсыз ПВХ үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе дәрілік препараттарға арналған алюминий фольга негізіндегі икемді қаптамадан немесе фольга негізіндегі біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
6 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Пішінді ұяшықты қаптамаларды қорапшаға салмай қаптауға болады.
Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптама санына сәйкес болуы керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жердесақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы