Пирацетам, 200 мг/мл, р-р д/ин. №10, 5 мл, пачка из картона, БЗМП
Торговое название
Пирацетам
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 200 мг/мл
Состав
Ампула содержит:
активное вещество: пирацетам – 1000.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная разведенная 30 %, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики.Психостимуляторы, применямые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам
N06BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5-1 ч. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.
Практически не метаболизируется. Период полувыведения препарата (T1/2) – 4,5 ч (через 7,7 ч – из головного мозга). Выводится почками – 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Фармакодинамика
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.
Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.
Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалографии, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно.
Показания к применению
- лечение кортикальной миоклонии как монопрепаратом или в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство назначают внутривенно (в/в) или внутримышечно. (в/м). Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 гкаждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
У пациентов с нарушениями функции почектребуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).
|
Степень почечной недостаточности |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Норма |
≥80 |
Обычная доза, |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной дозы, однократно |
|
Конечная стадия |
- |
противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.
Инъекционная форма пирацетама назначается, когда отсутствует возможность перорального приема лекарственного средства.
Побочные действия
Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточных данных).
Часто
- нервозность, гиперкинезия.
Нечасто
- астения, депрессия, сонливость.
Редко
- тромбофлебит (для инъекционной формы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).
Частота неизвестна
- геморрагические нарушения
- головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, увеличение массы тела
- анафилактоидные реакции, гиперчувствительность
-боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота
-ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница
- половое возбуждение
- вертиго
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме пирацетама и гормонов щитовидной железы возможно развитие спутанности сознания, раздражительности и нарушения сна.
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС), возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Одновременное употребление алкоголя не влияло на концентрацию пирацетама в сыворотке.
Особые указания
Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) – остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени – функциональное состояние печени.
Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении пирацетама пациентам с факторами риска развития кровотечений: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство, в том числе стоматологическое, прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа (эффективность – 50-60 %).
Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
5 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
Или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марок GC-2, GC-1.
Или 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марок GC-2,GC-1 с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марок GC-2,GC-1
Пачки упаковывают в групповую коробку.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Пирацетам
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пирацетам
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 200 мг/мл
Құрамы
Ампуланың ішінде:
белсенді зат: пирацетам – 1000.0 мг,
қосымша заттар: натрий ацетаты тригидраты, сұйылтылған сірке қышқылы 30 %, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD -Attention deficit hyperactivity disorder) және ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляциялаушыжәне ноотропты дәрілер. Пирацетам
N06BX03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Биожетімділігі 95 % жуық. Препараттың қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) 0,5-1 сағаттан соң жетеді. Жұлын-ми сұйықтығынан басқа тіндерге қарағанда едәуір баяуырақ шығарылады.
Іс жүзінде метаболизденбейді. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 4,5 сағ (7,7 сағаттан соң – мидан). Бүйрек арқылы шығарылады – 30 сағат ішінде өзгермеген күйде 2/3.
Фармакодинамикасы
Ноотропты дәрі. Мидың алмасу үдерістеріне оң ықпал етеді: ми тініндегі АТФ концентрациясын жоғарылатады, РНК және фосфолипидтер синтезін күшейтеді, гликолиздік үдерістерді көтермелейді, глюкоза утилизациясын күшейтеді.
Мидың интегративтік қызметін жақсартады, есте сақтаудың консолидациясына ықпал етеді, оқу үдерісін жеңілдетеді.
Мидағы қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді, бұл ретте тамыр кеңейтетін әсер көрсете отырып, микроциркуляцияны жақсартады, белсенді тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді. Гипоксия, интоксикация, электрошок туындатқан ми зақымдануы кезінде қорғағыш әсер етеді; альфа- және бета-белсенділікті күшейтеді, электроэнцефалографияға дельта-белсенділікті төмендетеді, вестибулярлы нистагмның айқындығын азайтады.
Ми жарты шарлары мен неокортикальді құрылымдардағы синапстық өткізгіштік арасындағы байланысты жақсартады, ақыл-ой жұмысын көтереді, ми қан айналымын жақсартады. Әсер біртіндеп дамиды.
Қолданылуы
- монопрепаратпен немесе кешенді ем құрамында кортикальді миоклонияны емдеу.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дәрілік затты вена ішіне (в/і) немесе бұлшықет (б/і) ішіне тағайындайды. Емді тәулігіне 7,2 г дозадан бастайды, тәулігіне 24 г ең жоғарғы дозаға жеткенге дейін 3-4 күн сайын дозаны тәулігіне 4,8 г дейін арттырады. Емді бүкіл ауру кезеңінде жалғастырады. 6 ай сайын дозаны азайту әрекетін жасау немесе ұстаманың алдын алу мақсатында 2 күн сайын дозаны біртіндеп 1,2 г қысқарта отырып, препаратты тоқтату керек. Әсері болмаған немесе емдік әсер аз болған жағдайда емді тоқтатады.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде креатинин клиренсінің (КК) көрсеткішіне байланысты дозалау режимін түзету керек.
|
Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Қалыпты |
≥80 |
Әдеттегі доза, |
|
Жеңіл |
50-79 |
Әдеттегі дозаның 2/3 2-3 қабылдауға |
|
Орташа |
30-49 |
Әдеттегі дозаның 1/3 2
қабылдауға |
|
Ауыр |
<30 |
Әдеттегі дозаның 1/6, бір рет |
|
Соңғы сатысы |
- |
қолдануға
болмайды |
Егде жастағы пациенттерде дозаны бүйрек жеткілкісіздігі болғанда түзетеді және ұзақ емдеу кезінде бүйректіңфункционалдық жағдайын бақылау қажет.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозалау режимін түзету керек емес.
Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозаны жоғарыда көрсетілгендей КК байланысты түзетеді.
Пирацетамның инъекциялық түрін дәрілік затты пероральді қабылдау мүмкіндігі болмаған кезде тағайындайды.
Жағымсыз әсерлер
Жағымсыз реакцияларды олардың туындау жиілігіне байланысты жіктейді: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (деректердің жеткіліксіздігінен).
Жиі
- күйгелектік, гиперкинезия.
Жиі емес
- астения, депрессия, ұйқышылдық.
Сирек
- тромбофлебит (инъекциялық түрі үшін), артериялық гипотензия (инъекциялық түрі үшін).
Жиілігі белгісіз
- геморрагиялық бұзылыстар
- бас айналуы, бас ауыруы, атаксия, тепе-теңдіктің бұзылуы, эпилепсия ағымының өршуі, ұйқысыздық, абдырау, қозу, үрей, елестеулер, тремор, сананың шатасуы, дене салмағының ұлғаюы
- анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық
- іш ауыруы, іштің үстіңгі жағының ауыруы, диарея, құсу, жүрек айнуы
- ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем
- жыныстық қозу
- вертиго
Жағымсыз реакциялар, оның ішінде осы нұсқаулықта көрсетілмегендері туындаған жағдайда дәрігерге қаралу керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пирацетамның немесе пирролидон туындыларының, сондай-ақ препараттың басқа да компоненттерінің жекелей жақпаушылығы;
- препаратты тағайындау сәтінде психомоторлық қозу;
- Гентингтон хореясы;
- ми қан айналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт);
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысы (креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен болғанда);
- жүктілік және лактация кезеңі;
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пирацетам мен қалқанша без гормондарын бір уақытта қабылдағанда сананың шатасуы, тітіркенгіштік және ұйқының бұзылуы дамуы ықтимал.
Орталық жүйке жүйесін (ОЖЖ) көтермелейтін дәрілік заттармен бір уақытта қолданғанда ОЖЖ шамадан тыс стимуляциясы болуы ықтимал.
Нейролептиктермен тағайындағанда экстрапирамидалық бұзылыстардың туындау қаупі азаяды.
Клоназепаммен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, натрий вальпроатымен өзара әрекеттесу белгіленбеді.
Пирацетам жоғарғы дозаларда (тәулігіне 9,6 г) веналық тромбозы (тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторларының, тек аценокумарол қолданумен салыстырғанда қан мен плазманың тұтқырлығының айқын төмендеуі байқалды) бар пациенттерде аценокумаролдың тиімділігін арттырады.
Басқа дәрілік препараттардың ықпалымен пирацетам фармакодинамикасының өзгеру ықтималдығы төмен, өйткені 90 % препарат несеппен өзгермеген күйде шығарылады.
Пирацетам Р450 цитохромы изоферменттерін бәсеңдетпейді. Басқа препараттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Алкогольді бір уақытта қабылдау сарысудағы пирацетам концентрациясына ықпал етпеді.
Айрықша нұсқаулар
Бүйрек функциясының көрсеткіштерін – қалдық азот және креатинин, ал бауыр ауруы бар науқастарда – бауырдың функционалдық жағдайын тұрақты бақылаған жөн (әсіресе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда).
Пирацетаммен емдеуді қажет болса психоактивті, жүрек-қантамыр және басқа дәрілік заттармен біріктіріп қолдануға болады.
Кортикальді миоклониясы бар науқастарды емдегенде препаратты күрт тоқтатудан (ұстамалардың қайта басталу қаупі) аулақ болу керек.
Ұйқы бұзылуы туындаған жағдайда бұл дозаны күндізгі дозаға қосып, кешкі қабылдауды тоқтатқан жөн.
Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгіш жарғақшалары арқылы өтеді.
Пирацетамның тромбоциттер агрегациясына ықпалынан пирацетамды қан кетудің даму қаупі факторлары бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек: асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасы, бұрын бастан өткерген миішілік қан құйылу, жақында жасалған хирургиялық араласым, оның ішінде стоматологиялық, антикоагулянттарды немесе антиагреганттарды, оның ішінде аспириннің төменгі дозаларын қабылдау.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және аса зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің қауіпті түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: ықтимал жағымсыз әсерлердің күшеюі.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем, гемодиализ (тиімділігі – 50-60 %) жүргізуге болады.
Спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл шыны ампулаларда.
10 ампуладан пышақпен немесе ампулаларды ашатын скарификатормен бірге гофрлауға арналған гофрланған қағаз қосымшасы бар полиграфиялық картоннан жасалған қорапқа салынады.
Қорапты офсеттік қағаздан немесе көп бояулы баспаға арналған қағаздан жасалған заттаңба-бандерольмен желімдейді.
Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға салынады.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар саны қаптамалар санына сай болуы тиіс.
Немесе 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 2 пішінді ұяшықты қаптамаданпышақпен немесе ампулаларды ашатын скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен хром-эрзац картоннан немесе GC-2, GC-1 маркалы целлюлозалық картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Немесе 10 ампуладан пышақпен немесе ампулаларды ашатын скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен хром-эрзац картоннан немесе GC-2, GC-1 маркалы целлюлозалық картоннан жасалған ампулаларды бекітуге арналған бір немесе екі картон қосымшалары бар хром-эрзац картоннан немесе GC-2, GC-1 маркалы целлюлозалық картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Қорапшаларды топтық қорапқа қаптайды.
Сындыру сақинасы немесе сындыру кертігі немесе нүктесі бар ампулаларды пайдаланған кезде пышақ немесе ампулаларды ашатын скарификатор салынбайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада, сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы