Торговое название
Пилокарпин
Международное непатентованное название
Пилокарпин
Лекарственная форма
Глазные капли 10 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Парасимпатомиметики. Пилокарпин.
Код ATХ S01EB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза – 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы – 30 минут.
Фармакодинамика
Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.
Показания к применению
- первичная и хроническая открытоугольная глаукома
- острый приступ закрытоугольной глаукомы
- хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства)
- вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело)
- необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени)
Способ применения и дозы
Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают:
- на протяжении первого часа – каждые 15 минут по 1 капле
- на протяжении 2-3 часов – каждые 30 минут по 1 капле
- на протяжении 4-6 часов – каждые 60 минут по 1 капле
- дальше – 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочные действия
Во время применения Пилокарпина могут развиться:
местные побочные явления:
- миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы;
Очень редко
– отслоение сетчатки;
– системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;
– длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Противопоказания
- ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий)
- парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы
- Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени
- острые воспалительные заболевания тканей глаза
- аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
С осторожностью применять пациентам с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой брадикардией, артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, гипертиреозом, эпилепсией, обструкцией мочевых путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.
Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.
Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) – нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.
Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.
Применение в педиатрии
Препарат не применяют детям.
Применение в период беременности и лактации
Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующимичеткости зрения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют.
Лечение: симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата разливают во флаконы полиэтиленовые с навинченными колпачками.
На флаконы наклеивают этикетки–самоклейки.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года.
После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Пилокарпин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пилокарпин
Дәрілік түрі
10 мг/мл көзге тамызатын дәрі
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат: 10 мг пилокарпин гидрохлориді;
қосымша заттар: бор қышқылы, натрий тетрабораты,инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Көзді емдеуге арналған препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер.
Парасимпатомиметиктер. Пилокарпин.
ATХ коды S01E B01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Конъюнктиваға пилокарпин гидрохлоридін тамызғанда мөлдір қабық арқылы енеді және көздің сулы ылғалында 30-40 минуттан соң ең көп мөлшерде шоғырланады. Көзден жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2 сағат, алайда көзішілік қысымның деңгейіне әсер етуі 4-8 сағат бойы жалғасады. Пилокарпин гидрохлориді көз тіндерінде метаболизденбейді, көзішілік сұйықтықпен бірге шығарылады, гидролиз жолымен қан сарысуы мен бауырда белсенділігін жояды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 30 минут.
Фармакодинамикасы
Пилокарпин гидрохлориді М-холиномиметикалық дәрілерге жатады. Әсер ету механизмі шеткері М-холинорецепторлардың қозуына негізделген, бұл нұрлы қабық айналасы бұлшықеттері мен цилиарлы бұлшықеттердің жиырылуын туындатады, қарашықтың тарылуы мен көздің алдыңғы камерасы бұрышының ашылуы, көзішілік сұйықтықтың ағып шығуын жақсартумен қатар жүреді, жалпы барлығы, көзішілік қысымның төмендеуін туғызады және көз тіндеріндегі трофикалық үдерістерді жақсартады. Офтальмотонустың төмендеуі сынап бағанасы бойынша 3-4 мм жетеді.
Қолданылуы
- бастапқы және созылмалы ашық бұрышты глаукомада
- жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамасында
- созылмалы жабық бұрышты глаукомада (хирургиялық араласуға дейін)
- салдарлы глаукомада (торқабықтың орталық вена тромбозы нәтижесінде, торқабық артериясының жедел бітелуінде, көру жүйкесінің атрофиясында, торқабықтың пигментті дегенерациясында, шыны тәрізді денеге қан құйылуда)
- мидриатиктермен артық дозаланған кезде диагностикалық мақсатта және хирургиялық араласуларда көз қарашығын тарылту қажеттілігінде (жоғары дәрежелі миопиясы бар адамдардан басқаларға)
Қолдану тәсілі және дозалары
Пилокарпин әр көзге 1-2 тамшыдан – тәулігіне 2-4 рет тамызады. Тәуліктік дозаны, сондай-ақ емдеу курсының ұзақтығын көзішілік қысым деңгейіне байланысты дәрігер белгілейді. Қажет болған кезде препаратты β-адренорецепторлары бөгегіштерімен біріктіруге болады.
Жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамасында Пилокарпин былайша тағайындалады:
– алғашқы сағаттар ішінде – әр 15 минут сайын 1 тамшыдан
– 2-3 сағат бойы – әр 30 минут сайын 1 тамшыдан
– 4-6 сағат бойы – әрбір 60 минут сайын 1 тамшыдан
– бұдан әрі тәулігіне 3-6 рет ұстама басылғанға дейін
Жағымсыз әсерлері
Пилокарпинді қолдану кезінде дамуы мүмкін:
- жергілікті жағымсыз құбылыстар:
миоз, көздің қысқа мерзімді ауыруы, оның қызаруы, тұрақты миоз салдары (тәуліктің түнгі уақытында) тұрғысындағы аккомодация түйілуі, көру өткірлігінің төмендеуі, самай немесе параорбитальді аумақтардағы бас ауыруы, жас ағудың күшеюі, аллергиялық конъюнктивит және қабақ терісі дерматиті, беткейлік кератит, көз аумағының қышынуы, миопия, фотофобия, конъюнктива гиперемиясы, мөлдір қабықтың ісінуі және эрозиясы, цилиарлы бұлшықеттің түйілуі;
Өте сирек
- торқабықтың ажырауы;
- жүйелі жағымсыз құбылыстар өте сирек дамиды: бронх түйілуі, бас ауыруы, бас айналуы, гиперсаливация, ринорея, өкпенің ісінуі, артериялық қысымның көтерілуі, брадикардия, тамырлық бұзылыстар, артериялық гипотензия, қатты тершеңдік, жүрек айну, құсу, диарея;
- ұзақ емдеу фолликулярлық конъюнктивитке, қабақтың жанаспалы дерматиті, кератопатия, катаракта, көзбұршақтың қайтымды бұлыңғырлануы, конъюнктивальді тіндердің өзгеруіне әкелуі мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ирит, иридоциклит, иридоциклді криз, увеит, циклит, кератит және көз қарашығының тарылуы болмағаны дұрыс болатын басқа да көз аурулары (көздегі хирургиялық араласудан кейін артқы синехия пайда болуының алдын алу үшін)
- глаукоманың іркілген түрі кезінде препаратқа парадоксальді реакция
- Пилокарпинді анамнезінде торқабықтың ажырауы бар науқастарда, жоғары дәрежелі миопиясы бар жасы кіші адамдарға сақтықпен қолданған жөн
- көз тіндерінің жедел қабыну аурулары
- анамнезіндегі препарат компоненттеріне аллергиялық реакциялар және бронх демікпесі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Атропин мен басқа да М-холинолитикалық препараттар Пилокарпиннің антагонистері болып табылады. Адреностимуляторлармен бір мезгілде қолданған кезде әсер етуінің антагонизмі (көз қарашығы диаметріне) байқалуы мүмкін.
Тимолол мен мезатон көзішілік қысымның төмендеуін күшейтеді.
Пилокарпин β-адреноблокаторлармен, карбоангидраза тежегіштерімен біріктірілімде қолданылуы мүмкін.
Пилокарпиннің М-холиностимуляциялаушы әсері үшциклді антидеприссанттармен, фенотиазин туындыларымен, хлорпротиксенмен, клозапинмен біріктірілімде төмендейді; антихолинэстеразалық препараттармен күшейеді.
Фторотан қолданылатын жалпы анестезия уақытында брадикардия мен артериялық қысымның төмендеуі орын алуы мүмкін (Пилокарпинді көзге тамызатын дәрі түрінде пайдаланатын науқастарда).
Айрықша нұсқаулар
Дәріні дене температурасына дейін жылыту үшін, тікелей қолданар алдында препараты бар құтыны алақанда ұстау керек. Қақпағын бұрап ашып, алып тастайды да, құты корпусын ақырын қыса отырып, ерітіндіні көзге тамызады. Тамызғаннан кейін қақпағын нығыздап бұрап жабады.
Жедел жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісін жуық арада бастан өткерген, ауыр брадикардия, артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, гипертиреоз, эпилепсия, несеп жолдарының обструкциясы, вазомоторлы тұрақсыздық, Паркинсон ауруы бар науқастарда сақтықпен қолданған жоқ.
Миотикалық препараттарды нұрлы қабықта жаңа түзілген қан тамырлары жоқ болған кезде қолданады.
Концентрация мен инстилляция жиілігін ұлғайту (6 және одан көп) – дұрыс емес, өйткені бұл гипотензиялық әсерін күшейтпейді және организмнің жалпы жағымсыз реакцияларын туғызады.
Пилокарпин іс жүзінде сау адамдардың офтальмотонус деңгейіне әсерін тигізбейді, бірақ глаукоманың әртүрлі түрлерімен ауыратын науқастарға тиімді. Мүмкіндігінше бір жыл ішінде Пилокарпинді 1-3 ай басқа миотикалық емес препараттармен ауыстырған дұрыс. Ұзақ уақыт тамызған кезде миоз барлық кезде сақталады, бұл факосклерозы және бастапқы сатыдағы катарактасы бар егде жастағы адамдар үшін маңызды.
Педиатрияда қолданылуы
Препарат балаларға қолданылмайды
Жүктілік немесе лактация кезеңінде қолданылуы
Күтілетін әсері ықтимал жағымсыз реакциялар қатерінен артық болып, тек емдеуші дәрігер тағайындағанда ғана жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолданылады.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде автокөлік жүргізуге және басқа да көру айқындылығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға ұсынылмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, брадикардия, тұрақты миоз дамуы мүмкін, көздің ауыруы, көрудің бұзылуы, бас ауыруы мүмкін. Осы симптомдар пайда бола бастағаннан-ақ препарат тоқтатылады.
Емі: симптоматикалық. Атропин, тропикамид – арнайы антидоты ретінде қолданылуы мүмкін. Парасимпатомиметиктердің артық дозалануынан болған айқын брадикардия кезінде 0,5-2 мг атропин парентеральді енгізіледі.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл препараттан бұрандалы қалпақшасы бар полиэтилен құтыларға құйылған.
Құтыларға өздігінен жабысатын заттаңбалар жабыстырады.
Әр құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 8°С-ден 15°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Препарат құты ашылғаннан кейін 28 тәулік жарамды.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы