Песеф, 200 мг, таблетки №10, пачка картонная
Торговое название
Песеф
Международное непатентованное название
Цефподоксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – цефподоксима проксетил 130,45 мг или 260,90 мг
(эквивалентно цефподоксиму 100 или 200 мг соответственно)
вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза.
состав оболочки: вода очищенная, опадрай белый IH.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и с гравировкой «С1» на одной стороне (для дозировки 100 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и с гравировкой «С7» на одной стороне (для дозировки 200 мг)
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотики для системного использования. Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.
Код АТХ J01DD13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цефподоксима проксетил – пролекарство, всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита – цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 % принятого цефподоксима всасывается системно.
Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима.
При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2–3 ч и период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значениеCmax составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл – при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл – при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.
От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29 % – с белками плазмы.
ПЕСЕФ хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч – около 0,52 мкг/г, через 12 ч – около 0,19 мкг/г, что составляет около 70 - 80 % от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках – 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 – 100 % от концентрации в плазме крови. ПЕСЕФ® проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90(минимальная ингибирующая концентрация)для Streptococcuspyogenes, Streptococcus pneumoniae,Haemophilusinfluenzae.Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК90 для следующих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis - в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз,S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.
Применение у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.
Применениеу пациентов с нарушением функции почек
У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период полувыведения увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т1/2цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы.
Фармакодинамика
ПЕСЕФ представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил – пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки.
ПЕСЕФ показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:
аэробные грам-положительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-
зу), Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcuspneumoniae(за исключением штаммов, устойчивых
к пенициллину)
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus spp. (группы C, F, G)
аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
- Escherichiacoli
- Klebsiellapneumoniae
- Proteusmirabilis
- Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу)
- Moraxella(Branhamella)catarrhalis
- Neisseriagonorrhoeae(включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу)
- Citrobacter diversus
- Klebsiella oxytoca
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
- Haemophilus parainfluenzae
анаэробные грам-положительные микроорганизмы:
- Peptostreptococcus magnus
Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, HaemophilusinfluenzaeилиMoraxella (Branchamella)catarrhalis,включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит
- внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae
- обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae,H.Influenzae или M. Catarrhalis
- острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея,
вызванная Neisseriagonorrhoeae
- острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcusaureusили Streptococcus pyogenes
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichiacoli, Klebsiella pneumoniae,ProteusmirabilisилиStaphylococcus saprophyticus
Способ применения и дозировка
ПЕСЕФ показан для приема внутрь во время еды.
В следующей таблице представлены рекомендованные дозы, длительность лечения, контингент пациентов (от 12 лет и старше), кроме других указаний врача:
|
Взрослые и подростки от 12 лет и старше |
|||
|
Инфекция |
Общая суточная
доза |
Режим дозирования |
Длительность
лечения |
|
Инфекции
верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus
influenzae
или
Moraxella
(Branchamella)
catarrhalis,
включая
острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит |
Синусит:400 мг Другие
инфекции верхних дыхательных путей: 200 мг |
Синусит: по 200
мг через каждые 12 ч Другие инфекции верхних дыхател-ных
путей: по 100 мг
(1/2 таблетки) через каждые 12 ч |
5–10 дней |
|
Внебольничная
пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae |
400 мг |
по 200
мг через каждые
12 ч |
14 дней |
|
Обострение хронического
бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae,
H.Influenzae или M. Catarrhalis |
400 мг |
по 200
мг через каждые
12 ч |
10 дней |
|
Острая неосложненная уретральная
или цервикальная
гонорея или аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae |
200 мг |
однократно |
однократно |
|
Неосложненные инфекции кожи и
мягких тканей, вызванные Staphylococcus
aureus
или Streptococcus pyogenes |
800 мг |
по 400
мг через каждые
12 ч |
от 7
до 14 дней |
|
Острый верхнечелюстной синусит,
вызванный Haemophilus
influenzae,
Streptococcus pneumoniae
и
Moraxella
catarrhalis |
400 мг |
по 200
мг через каждые
12 ч |
10 дней |
|
Неосложненные
инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus
mirabilis
или
Staphylococcus
saprophyticus |
200 мг |
по 100
мг (1/2
таблетки) через каждые 12 ч |
7 дней |
Для пациентов с нормальной функцией почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью, коррекция дозы не требуется. В целом, различий в эффективности и безопасности применения у пожилых и молодых пациентов не наблюдается.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 ч.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.
Побочные действия
Часто (более 1%)
- тошнота, боль в животе, диарея
- головная боль
- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции
Редко (менее 1%)
- головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации,
нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кош
мары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость
- лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в
спине, миалгии)
- мигрень
- подагра
- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,
Вазодилатация
- анемия
- артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, паре
стезии
- сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря
вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации
- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит
- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов.
зубная боль
- повышенная потливость, дегидратация
- периферические отеки, увеличение веса
- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма
- плевральный выпот, пневмония
- носовое кровотечение, ринит, синусит
- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)
- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит,
сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к
УФ-лучам, выпадение волос
- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия,
боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена,
маточное кровотечение
- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-
биологические показатели
- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное
увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)
- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-
цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения,
лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, уве
личение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия,
гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия,
повышение мочевины и креатинина)
Противопоказания
- аллергические реакции к цефподоксиму или антибиотикам цефалоспори-
нового ряда
- беременность и период лактации
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции
глюкозо-галактозы
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата ПЕСЕФ с:
- высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2-блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания ПЕСЕФ. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется
- антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения
-с пробенецидом, ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC и уровень Сmax, так же как и с другими бета-лактамными антибиотиками
- веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.
Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом ПЕСЕФ у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам.
Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между бета - лактамными антибиотиками.
При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и другие экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное введение жидкости, антигистаминных препаратов, и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.
Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии и диарея.
Лечение: В случае развития серьезной токсической реакции в результате передозировки препаратом, выведение цефподоксима из организма обычно осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно в тех случаях, когда почечная система подвержена риску. Около 23 % принятой дозы препарата выводится из организма в течение стандартной 3–х часовой процедуры гемодиализа
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Песеф
Халықаралықпатенттелмеген атауы
Цефподоксим
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг және 200 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 130,45 мг немесе 260,90 мг цефподоксим проксетил
(сәйкесінше 100 немесе 200 мг цефподоксимге баламалы)
қосымша заттар: кальций карбоксиметилцеллюлозасы, жүгері крахмалы, кросповидон, лактоза моногидраты, натрий лаурилсульфаты, гидроксипропилцеллюлоза.
қабығының құрамы: тазартылған су, опадрай ақ IH.
Сипаттамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, екі беті дөңес және бір жағында «С1» өрнегі бар (100 мг дозасы үшін) таблеткалар
Үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, екі беті дөңес және бір жағында «С7» өрнегі бар (200 мг дозасы үшін) таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы:
Жүйелі пайдалануға арналған антибиотиктер. Бактерияға қарсы басқа да бета – лактамдық препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефподоксим.
АТХ коды J01DD13
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Цефподоксим проксетил – ізашар дәрі, асқазан-ішек жолынан (АІЖ) сіңіріледі және белсендіметаболиті – цефподоксимге дейін деэтерификацияланады. 100 мг цефподоксим проксетилді аш қарынға қабылдағанда, қабылданған цефподоксимнің 50 %-ға жуығы жүйелі сіңіріледі.
Дозалау деңгейінен асырғанда (100-ден 400 мг дейін) цефподоксимнің дозаға тәуелді деңгейі мен сіңірілу дәрежесі анықталады.
Емдік дозасын (100-ден 400 мг дейін)қабылдағанда, ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты(Тmax) 2–3 сағатқа жуықты құрайды және жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,09 сағаттан 2,84 сағатқа дейін ауытқып тұрады. Cmax орташа мәні 100 мг дозасында 1,4 мкг/мл, 200 мг дозасында – 2,3 мкг/мл және 400 мг дозасында – 3,9 мкг/мл жуықты құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жинақталуы да, препараттың 400 мг дейінгі дозасын әр 12 сағат сайын бірнеше рет қабылдағаннан кейін фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістері де байқалмайды.
22-ден 33 %-ға дейінгі цефподоксим сарысу ақуыздарымен және 21-ден 29 %-ға дейінгісі – плазма ақуыздарымен байланысады.
ПЕСЕФ ағзалар мен тіндерге жақсы таралады. Өкпе тінінде препараттың концентрациясы 3 сағаттан соң - 0,63 мкг/г жуықты, 6 сағаттан соң – 0,52 мкг/г жуықты, 12 сағаттан соң – 0,19 мкг/г жуықты құрайды, бұл қан плазмасындағыконцентрациясының шамамен 70 - 80 %-ын құрайды; бронхтардың шырышты қабығында - 0,9 мкг/кг (50 %), альвеолярлық жасушаларда – 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), алплевра және қабыну сұйықтықтарында қан плазмасындағы концентрациясының 70 – 100 %-ға дейінгісі жинақталады. ПЕСЕФ®өкпе мен бадамша без тіндеріне өтеді және емдік дозасын қабылдағанда препараттың тұрақты концентрациясын 12сағат бойы ұстап тұрады және Streptococcuspyogenes, Streptococcus pneumoniae,Haemophilusinfluenzae үшін ЕТТК90(ең төменгі тежегіштікконцентрациясын) асады. Цефподоксимнің өкпе тініндегі концентрациясы келесі респираторлық қоздырғыштар үшін 6 - 8 сағаттан соңЕТТК90 бірнеше есе жоғары: M.(B.) catarrhalis - 2 есе,H.influenzae және S. pneumoniae - 20 есе, S.pyogenes - шамамен70 есе. Қабылданғаннан кейін шамамен 90 % цефподоксим 12 сағат ішінде несеппен экскрецияланады.
Егде жастағы адамдарда қолданылуы
Егде жастағы, соның ішінде бронх-өкпе инфекциясы бар адамдарда Т1/2 мен қандағы концентрациясының аздаған, алайда, бүйрек функциясы төмендеген пациенттерден басқаларында дозасын түзетуді қажет етпейтін артуы байқалады. Егде жастағы пациенттерде плазмадағы цефподоксимнің жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 4,2 сағатты (жас пациенттерде 3,3 сағатты) құрайды. Басқа фармакокинетикалық параметрлері (Cmax, AUC (қисық астындағы ауданы) және Tmax) өзгеріссіз қалады.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы
Бүйректің жеңіл жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі минутына 50-ден 80 мл дейін) плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда3,5 сағатты құрайды. Бүйректің орташа (креатинин клиренсі минутына 30-дан 49 мл дейін) немесе ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына 5-тен 29 мл дейін) пациенттерде, жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 5,9 және 9,8 сағатқа дейін артады.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы
Бауыр циррозы бар пациенттерде сіңірілуі белгілі бір дәрежеге дейін азаяды, ал организмнен шығарылуы өзгеріссіз күйі қалады. Цефподоксимнің Т1/2орташа мәні мен бүйректік клиренсі бауыр циррозы бар пациенттерде де өзгеріссіз күйі қалады. Асцит бауыр циррозы бар пациенттер үшін көрсеткіштерге әсер етпейді. Пациенттердің аталған тобы үшін дозасын түзету қажет емес.
Фармакодинамикасы
ПЕСЕФ цефалоспориндер класына жататын, әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик болып табылады. Цефподоксим проксетил – ізашар дәрі, оның белсенді метаболиті цефподоксим болып табылады. Цефподоксимнің бактерицидтік белсенділігі жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетуіне негізделеді.
ПЕСЕФ төменде келтірілген микроорганизмдер штамдарының көпшілігіне қатысты белсенділігін танытты:
аэробты грам-оңмикроорганизмдер:
- Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса), Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcuspneumoniae(пенициллинге төзімді штамдардан басқа)
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus spp. (C, F, G топтары)
аэробты грам-терісмикроорганизмдер:
- Escherichiacoli
- Klebsiellapneumoniae
- Proteusmirabilis
- Haemophilusinfluenzae(β–лактамазаны өндіретін штамдарды қоса)
- Moraxella(Branhamella)catarrhalis
- Neisseriagonorrhoeae(пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса)
- Citrobacter diversus
- Klebsiella oxytoca
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
- Haemophilus parainfluenzae
анаэробты грам-оң микроорганизмдер:
- Peptostreptococcus magnus
Цефподоксим кейбір Pseudomonas және Enterobacter штамдарына қатысты белсенді емес.
Қолданылуы
- жедел ортаңғы отитті, синуситті, тонзиллит пен фарингитті қоса, жоғарғы тыныс жолдарының Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae немесе Moraxella (Branchamella) catarrhalis-тен туындаған инфекцияларында
- S. pneumoniae немесе H. Influenzae-ден туындаған ауруханадан тыс пневмонияда,
- S. pneumoniae, H.Influenzae немесе M. Catarrhalis-тен туындаған созылмалы бактериялық бронхиттің өршуінде
- Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған уретралық немесе цервикальді созда,
- әйелдердегі Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған аноректальді инфекцияларда
- тері мен жұмсақ тіндердің Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes-тен туындаған асқынбаған инфекцияларында
- несеп шығару жолдарының Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis немесе Staphylococcus saprophyticus-тен туындаған асқынбаған инфекцияларында (циститтерде)
Қолдану тәсілі және дозасы
ПЕСЕФ тамақтану кезінде ішке қабылдау үшін көрсетілген.
Келесі кестеде, дәрігердің басқа нұсқауларынан бөлек, ұсынылған дозалары, емдеу ұзақтығы, пациенттердің (12 жастан бастап және одан үлкен) контингенті келтірілген:
|
Ересектер
мен 12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер |
|||
|
Инфекция |
Жалпы тәуліктік дозасы |
Дозалау режимі |
Емдеу ұзақтығы |
|
Жоғарғы тыныс жолдарының Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus
influenzae
немесе Moraxella
(Branchamella)
catarrhalis-тен туындаған инфекциялары, жедел ортаңғы отитті, синуситті, тонзиллит және фарингитті қоса |
Синусит:400 мг Жоғарғы тыныс жолдарының басқа инфекциялары: 200 мг |
Синусит: әр 12 сағат сайын 200 мг Жоғарғы
тыныс жолдарының басқа
инфекциялары: әр 12 сағат сайын 100 мг (1/2 таблетка) |
5–10 күн |
|
S. pneumoniae
немесе
H. Influenzae-ден
туындаған ауруханадан тыс пневмония |
400 мг |
әр 12 сағат сайын 200 мг |
14 күн |
|
S. pneumoniae, H.Influenzae
немесе
M. Catarrhalis-тен туындаған созылмалы бактериялық бронхиттің
өршуі |
400 мг |
әр 12 сағат сайын 200 мг |
10 күн |
|
Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған уретралық
немесе цервикальді соз немесе әйелдердегі Neisseria gonorrhoeae-дан туындаған жедел асқынбаған
аноректальді инфекциялар |
200 мг |
бір рет |
бір рет |
|
Тері мен жұмсақ тіндердің Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes-тен
туындаған асқынбаған инфекциялары |
800 мг |
әр 12 сағат сайын 400 мг |
7 күннен 14 күнге дейін |
|
Жоғарғы жақсүйектің Haemophilus influenzae,
Streptococcus pneumoniae
және Moraxella
catarrhalis-тен туындаған жедел
синуситі |
400 мг |
әр 12 сағат сайын 200 мг |
10 күн |
|
Несеп шығару жолдарының Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis немесе Staphylococcus
saprophyticus-тен туындаған асқынбаған инфекциялары |
200 мг |
әр 12 сағат сайын 100 мг (1/2 таблетка) |
7 күн |
Бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін, сондай-ақ, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозасын түзету қажет емес.Тұтас алғанда, егде жастағы және жас пациенттерде қолданылуының тиімділігі мен қауіпсіздігінде айырмашылықтар байқалмайды.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін(креатинин клиренсі < 30 мл/мин) препарат дозаларын қабылдау арасындағы аралық 24 сағатқа дейін ұзартылуы тиіс.
Гемодиализдегі пациенттер үшіндозалау жиілігі гемодиализден кейін аптасына 3 рет болуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (1%-дан артық)
- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея
- бас ауыруы
- қынаптың зеңдік инфекциялары, вульвовагинальді инфекциялар
Сирек (1%-дан аз)
- бас айналуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мазасыздық, елестеулер, күйгелектік, зейін қоюдың бұзылыстары, сананың шатасуы, түнгі қорқыныштар, көздің тітіркенуі, құлақтағы шуыл, дімкәстану, шаршау, әлсіздік
- қызба, қалтырау, жайылған және жергілікті ауырулар (кеуденің, арқаның ауыруы, миалгиялар)
- бас сақинасы
- подагра
- жүрек соғуының жиілеуі, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, вазодилатация
- анемия
- артериялық гипертензия немесе гипотензия, ишемиялық инсульт, парестезиялар
-ауыз бен тамақтың құрғауы, шөлдеу, тәбеттің кемуі,дәм сезудің бұрмалануы және жоғалуы, кекіру, құсу, іштің кебуі, диспепсия, дефекация кезіндегі ауыру
- гастрит, асқазан-ішек бұзылыстары, жалғанжарғақшалыколит
- кандидоздық стоматит, ауыз қуысының ойық жаралары, тіл, тіс аурулары, тіс ауыруы
- қатты терлеу, дегидратация
- шеткері ісінулер, салмақтың артуы
- диспноэ (ентігу), «ысқырып» дем алу, жөтел, бронхит, демікпе
- плевралық жалқық, пневмония
- мұрыннан қан кету, ринит, синусит
- аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, есекжем)
- бөртпе, соның ішінде таңдақты түрі, гематомалар, қышыну, зеңдік дерматит, терінің құрғауы мен қабыршықтануы, везикула-буллёзді бөртпе, УК-сәулелерге сезімталдық, шаштың түсуі
- гематурия, протеинурия, дизурия, несеп шығарудың жиілеуі, никтурия, қынаптың ауыруы, несеп шығару жолдары мен жыныс мүшесінің инфекциялары, жатырдан қан кету
- зеңдік, бактериялық, паразиттік инфекциялар, анормальді микробиологиялық көрсеткіштер
-зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерістері (АСТ, АЛТ, ГГT, сілтілік фосфатаза, билирубин және ЛДГ қысқа мерзімді жоғарылауы)
- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-
цитоз, тромбоцитоз, гематокрит төмендеуі, лейкопения, нейтропения,
лимфоцитопения, тромбоцитопения, Кумбстың оң реакциясы, протромбиндік уақыт РТТ пен ұзаруы, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия және гипонатриемия, мочевина мен креатинин жоғарылауы)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефподоксимге немесе цефалоспориндік қатардың антибиотиктеріне аллергиялық реакциялар
- жүктілік және лактация кезеңі
- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы
- 12 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
ПЕСЕФ препаратын мыналармен бір мезгілде қолданғанда:
- антацидтердің (натрий карбонаты мен алюминий гидроксиді) немесе Н2-блокаторлардың (циметидин) жоғары дозаларымен, ПЕСЕФ препаратының плазмадағы шыңдық концентрациясының деңгейі және сіңірілу дәрежесі азаяды. Мұндай өзара әрекеттесудің нәтижесінде сіңірілу дәрежесі өзгермейді
- ішке қабылдауға арналған антихолинергиялық препараттармен, цефподоксимнің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Тmax) бөгеледі, препараттың сіңірілу дәрежесі (AUC) өзгеріссіз күйі қалады
- пробенецидпен, цефподоксимнің бүйректік экскрециясы тежеледі және соның нәтижесінде AUC пен Сmax, деңгейі, басқа бета-лактамдық антибиотиктермен жағдайдағы сияқты артады
- нефроуытты әсер беретін заттармен, бір мезгілде тағайындалғанда нефроуыттылық дамуы мүмкін, әйтсе де цефподоксим проксетилмен монотерапия жүргізгенде нефроуыттылық байқалған жоқ.
Цефподоксим проксетилді қоса, цефалоспориндер, Кумбс тестісінің оң реакциясын туғызуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
ПЕСЕФ препаратымен емдеуді бастар алдында пациенттерде цефподоксимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдықтың бар-жоқтығына мұқият зерттеу жүргізу қажет.
Бета - лактамдық антибиотиктер арасында айқаспалы аллергиялық реакцияның дамитындығы салдарынан, препаратты пенициллиндік антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерге тағайындаған кезде ерекше сақтық таныту қажет.
Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, сұйықтықты, антигистаминдік препараттарды вена ішіне енгізуді, және клиникалық көрсетілімдері бойынша желдету емін қоса, басқа шұғыл шараларды қажет етуі мүмкін.
Жалғанжарғақшалы колиттің дамуы және ағымының ауырлықтары әр түрлі: орташадан өмірге қауіп төндіретін түріне дейін цефподоксимді қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығында дерлік байқалды. Сондықтан, бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін диарея байқалған пациенттерде аталған диагнозды ескеру маңызды.
Педиатрияда қолданылуы
Препараттың 12 жасқа дейінгі балаларда қолданылуының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын жәнеқауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автомобиль және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауыру және диарея.
Емі: Препаратпен артық дозаланудың нәтижесінде күрделі уытты реакция дамыған жағдайда, цефподоксимнің организмнен шығарылуы, әдетте, әсіресе, бүйрек жүйесіне қауіп төнген кезде гемодиализдің немесе перитонеальді диализдің көмегімен жүзеге асырылады. Препараттың қабылданған дозасының 23 %-ға жуығы организмнен стандартты 3 сағаттық гемодиализ емшарасы барысында шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан алюминий баспалы фольгадан жасалғанпішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.