Торговое название
Парацетамол
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 125 и 250 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество - парацетамол 125 или 250 мг
вспомогательное вещество: твердый жир
Описание
Cуппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.
Kод АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая. При ректальном введении препарат быстро и практически полностью всасывается (68-88 %). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут.
Распределение
Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма относительно равномерно. Связывание с белками плазмы составляет около 15 %.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является конъюгированный сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (примерно 17 %) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При недостатке глютатиона эти метаболиты парацетамола могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Выведение
Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 часа. При приеме терапевтических доз 90-100 % принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 ч. Основное количество препарата выделяется после конъюгации в печени. В неизмененном виде выделяется не более 3 % полученной дозы парацетамола.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) время выведения парацетамола и его метаболитов увеличивается.
Фармакодинамика
Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Жаропонижающий эффект связан с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Снижение температуры тела происходит за счет теплоотдачи, при нормотермии температура тела не изменяется, так как парацетамол относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Показания к применению
- симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной интенсивности и/или лихорадочных состояний.
Способ применения и дозы
Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
Дозирование препарата у детей в зависимости от возраста и массы тела ребенка
Возраст |
Вес, кг |
Разовая доза |
6 месяцев –1 год |
7–10 |
1 суппозиторий
по 125 мг |
1–3 года |
10–15 |
1-2 суппозитория
по 125 мг |
3–6 лет |
15–21 |
1 суппозиторий
по 250 мг |
6–12 лет |
21–40 |
1-2 суппозитория
по 250 мг |
Не следует применять более 4 свечей в сутки. Интервал между приёмами – не менее 4 часов.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами должен быть не менее 8 часов).
Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать рекомендованную дозу. Следует принимать минимальную дозу, необходимую для достижения эффекта.
Если при приеме препарата состояние ребенка не улучшается, обратитесь к лечащему врачу.
Побочные действия
Очень редко (<1/10 000)
- анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз
- бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам)
- нарушение функции печени
Следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу при возникновении вышеперечисленных побочных реакций, а также при появлении шелушения на коже, образования язвочек в полости рта, затруднения дыхания, отека губ, языка, горла и лица, гематом, кровотечения или любой другой нежелательной реакции на препарат.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу или к вспомогательному веществу
- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения), диарея
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- детский возраст до 6 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Если ребенок уже принимает другие препараты, до начала приема препарата Парацетамол следует обратиться за консультацией к врачу.
При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Препарат не следует применять одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.
Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол (обезболивающие, жаропонижающие, для устранения симптомов простуды и гриппа, в том числе в ночное время), может привести к передозировке.
Передозировка парацетамолом может вызвать необратимое повреждение печени, что может привести к трансплантации печени или летальному исходу.
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:
- пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)
- пациентам с хроническими заболеваниями почек
- пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови
- пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Также были сообщения о случаях нарушения функции печени у пациентов со сниженным уровнем глутатиона (например, при истощении, анорексии, сниженном индексе массы тела, хроническом злоупотреблении алкоголем)
Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
При применении суппозиториев возрастает риск местной токсичности.
При отсутствии терапевтического эффекта или усилении симптомов необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Беременность и период лактации
Препарат предназначен для детей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат предназначен для детей.
Передозировка
В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.
Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
- состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Симптомами острого отравления парацетамолом в первые 24 ч являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени определяется через 12-48 ч после передозировки.
Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: При передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует определять не ранее чем через 4 ч и даже позже после приема препарата (более раннее определение концентрации не является достоверным).
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 ч после приема парацетамола, однако, максимальный эффект от данного антидота возможно получить при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости N-ацетилцистеин вводят пациенту внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты возможно применение метионина перорально как альтернатива при невозможности экстренной транспортировки пациента в больницу.
Форма выпуска и упаковка
По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ˚С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Парацетамол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Парацетамол
Дәрілік түрі
Ректальді суппозиторийлер, 125 және 250 мг
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді зат - 125 және 250 мг парацетамол
қосымша зат: қатты май
Сипаттамасы
Цилиндрлі конус пішінді, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті суппозиторийлер. Қимасында ауа және кеуекті өзек пен ұңғыма тәрізді шұңқырдың болуына жол беріледі.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер және антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол.
АТХ коды N02BE01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі жоғары. Ректальді енгізуден кейін препарат жылдам және іс жүзінде толық (68-88 %) сіңеді. Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясына 30–60 минуттан соң жетеді.
Таралуы
Парацетамолдың организмдегі сұйықтықтарындағы таралуы салыстырмалы түрде біркелкі.
Плазма ақуыздарымен байланысуы 15 % жуықты құрайды.
Метаболизмі
Көбінесе бауырда бірнеше метаболит түзе отырып метаболизденеді. Жаңа туған сәбилерде және 12 жастан кіші балаларда парацетамолдың негізгі метаболиті конъюгацияланған парацетамол сульфаты, 12 жастағы және одан үлкен балаларда – конъюгацияланған глюкуронид болып табылады. Препараттың бір бөлігі(шамамен 17%) глютатионмен конъюгацияланатын белсенді метаболиттер түзе отырып, гидроксилденуге ұшырайды. Глютатион жеткіліксіздігінде парацетамолдың бұл метаболиттері гепатоциттердің ферменттік жүйелерін бөгеуі және олардың некрозын тудыруы мүмкін.
Шығарылуы
Емдік дозасын қабылдау кезіндегі жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды.
Емдік дозаларын қабылдағанда қабылданған дозасының 90-100 %-ы 24 сағат ішінде несеппен шығарылады. Препараттың негізгі мөлшері бауырда конъюгацияланғаннан кейін бөлініп шығады. Өзгеріссіз күйде парацетамолдың қабылданған дозасының 3%-дан аспайтын бөлігі шығарылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) кезінде парацетамолдың мен оның метаболиттерінің шығарылу уақыты ұзарады.
Фармакодинамикасы
Препараттың ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеттері бар. Ауыру және жылуды реттеу орталықтарына әсер ете отырып, орталық жүйке жүйесіндегі циклооксигеназаны бөгейді. Ыстық түсіретін әсері простагландиндер синтезінің бұзылуымен және олардың гипоталамуста орналасқан жылуды реттеу орталығына пирогенді әсерінің азаюымен байланысты. Дене температурасының төмендеуі жылу берілісі есебінен жүреді, нормотермия кезінде дене температурасы өзгермейді, өйткені парацетамол циклооксигеназаның іріктелмеген тежегіштеріне жатады. Қабынуға қарсы әсері мүлдем жоқ деуге болады. Асқазан-ішек жолының шырышты қабығына және су-тұз алмасуына әсер етпейді, өйткені шеткері тіндердегі простагландиндер синтезіне әсер етпейді.
- қарқыны жеңілден орташаға дейінгі ауыруды және/немесе қызба жағдайын симптоматикалық емдеуде.
Препараттың бір реттік орташа дозасы баланың дене салмағына байланысты және тәулігіне 3-4 рет әр 4-6 сағат сайын дене салмағына 10-15 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы дене салмағына 60 мг/кг аспауы тиіс.
Баланың жасы мен дене салмағына қарай балаларда препаратты дозалау
Жасы |
Салмағы,
кг |
Бір реттік доза |
6 ай – 1
жас |
7–10 |
125 мг-ден 1 суппозиторий |
1–3 жас |
10–15 |
125 мг-ден 1-2 суппозиторий |
3–6 жас |
15–21 |
250 мг-ден 1 суппозиторий |
6–12 жас |
21–40 |
250 мг-ден 1-2 суппозиторий |
Тәулігіне 4 свечадан артық қолдануға болмайды. Қабылдаулар арасындағы аралық – кем дегенде 4 сағат.
Бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 10 мл/мин аздау қабылдау арасындағы аралық 8 сағаттан кем болмауы тиіс).
Препаратты дәрігердің тағайындауынсыз және қадағалауынсыз 3 күннен артық қолдану ұсынылмайды. Ұсынылған дозадан асырмау керек. Әсеріне қол жеткізуге қажетті ең аз дозаны қабылдау керек.
Егер препарат қабылдағанда баланың жағдайы жақсармаса, емдеуші дәрігерге қаралу қажет.
Өте сирек (<1/10 000)
- анафилаксия, аса жоғары сезімталдық реакциялары, тері бөртпесі, ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромын қоса
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз
- бронх түйілуі (ацетилсалицил қышқылын және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде)
- бауыр функциясының бұзылуы
Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялар туындаған кезде, сондай-ақ теріде қабыршықтану, ауыз қуысындағы ойық жаралар түзілуі, тыныс алудың қиындауы, ерін, тіл, тамақ пен беттің ісінуі, гематомалар, қан кетулер немесе препаратқа кез келген басқа да жағымсыз реакциялар пайда болғанда препарат қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек.
- парацетамолға немесе қосымша затқа жоғары сезімталдық
- тік ішектің жақында болған қабынуы немесе қан кетуі (енгізу жолына байланысты қарсы көрсетілімі), диарея
- бауыр мен бүйрек функциясының ауыр бұзылулары
- 6 айға дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Егер бала Парацетамол препаратын қабылдауды бастағанға дейін басқа препараттар қабылдап жүрген болса, дәрігермен кеңесу керек.
Ұзақ уақыт бойы ұдайы қабылдағанда препарат тікелей емес антикоагулянттардың (варфарин және басқа кумариндер) әсерін күшейтеді, бұл қан кетулер қаупін арттырады. Препараттың бір реттік дозасын көріністік қабылдау тікелей емес антикоагулянттардың әсеріне елеулі ықпал етпейді.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты құрамында парацетамол бар басқа препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Құрамында парацетамол бар (ауыруды басатын, ыстықты түсіретін, суық тию мен тұмау симптомдарын қайтаруға арналған, оған қоса түнгі уақытта) басқа препараттармен бір мезгілде қолдану артық дозалануға әкелуі мүмкін.
Парацетамолмен артық дозалану бауырдың қайтымсыз зақымдануына алып келуі, ол бауыр трансплантациясына немесе өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.
Препаратты қабылдар алдында дәрігердің кеңесі қажет:
- бауырдың созылмалы аурулары бар пациенттерге (қатар жүретін бауыр аурулары парацетамол қабылдағанда бауырдың зақымдану қаупін арттырады)
- бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге
- варфарин немесе қанды сұйылтуға арналған басқа да препараттарды қабылдайтын пациенттерге
- глутатион деңгейі төмендеуімен (мысалы, сепсис сияқты ауыр инфекциялармен) қатар жүретін жай-күйлер болған кездегі пациенттерге, бұл метаболизмдік ацидоз туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін. Метаболизмдік ацидоз симптомдары терең, жиі немесе қиын тыныс алу, жүрек айну, құсу, тәбетті жоғалту болып табылады.
Сондай-ақ глутатион деңгейі төмен пациенттерде (мысалы, жүдеген, анорексия, дене салмағының индексі төмендеген, ұзақ ішімдікке салынған кезде) бауыр функциясының бұзылғаны жөнінде хабарлар болған.
Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дереу дәрігерге қаралу керек.
Суппозиторийді қолданғанда жергілікті уыттану қаупі артады.
Емдік әсері болмағанда немесе симптомдары күшейгенде емді тоқтатып, емдеуші дәрігерге қаралу керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препарат балаларға арналған.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат балаларға арналған.
Артық дозалануы
Ұсынылған дозадан асып кеткен жағдайда өзін жақсы сезінгеннің өзінде, дереу медициналық көмекке жүгінген жөн, өйткені кейіннен болатын күрделі бауырдың зақымдану қаупі бар.
Парацетамолдың 5 және одан асатын грамын қабылдағанда төмендегі қауіп факторлары бар пациенттерде бауыр зақымдануына әкелуі мүмкін:
- карбамазепинмен, фенобарбиталмен, фенитоинмен, примидонмен, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай препараттарымен немесе бауыр ферменттерін көтермелейтін басқа да препараттармен ұзақ емдеу;
- глутатион деңгейінің төмендеуімен қатар жүретін жай-күй (тамақтанудың бұзылуы, муковисцидоз, АИТВ-инфекция, ашығу, жүдеу).
Алғашқы 24 сағатта парацетамолмен жедел улану симптомдары жүрек айну, құсу, асқазанның ауыруы, тершеңдік, тері жабындарының бозаңдануы болып табылады. Бауырдың зақымдануы артық дозаланудан кейін 12-48 сағаттан соң анықталады.
Глюкоза метаболизмінің бұзылуы және метаболизмдік ацидоз туындауы мүмкін. Ауыр уланғанда бауыр жеткіліксіздігі энцефалопатияға, қан құйылуға, гипогликемияға, ми ісінуі мен өліммен аяқталуға үдеп кетуі мүмкін. Өзекшелердің жедел некрозы бар жедел бүйрек жеткіліксіздігі белдің қатты ауыруымен, гематуриямен, протеинуриямен байқалуы және бауырдың ауыр зақымдануы болмағанда да дамуы мүмкін. Сондай-ақ жүрек аритмиясы мен панкреатит байқалған.
Емі: Артық дозаланғанда шұғыл медициналық жәрдем қажет. Пациентті артық дозаланудың ерте симптомдары болмаса да, дереу ауруханаға жеткізу керек. Симптомдар жүрек айну және құсумен шектелуі мүмкін немесе артық дозалану мен ағзалардың зақымдану қаупін көрсетпеуі ықтимал. Қан плазмасында парацетамолдың концентрациясын препарат қабылдаудан кем дегенде 4 сағаттан кейін және одан кештеу анықтаған жөн (концентрацияның барынша ерте анықталуы сенімді болып табылмайды).
N-ацетилцистеинмен емдеуді парацетамол қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде жүргізуге болады, алайда осы андидоттың ең жоғары әсеріне қабылдаудан кейін 8 сағат ішінде қолданғанда қол жеткізіледі. Андидоттың тиімділігі осы уақыттан кейін күрт төмендейді. Қажет болғанда пациентке N-ацетилцистеинді ұсынылатын дозаға сәйкес вена ішіне енгізеді. Құспаған кезде пациентті ауруханаға шұғыл тасымалдау мүмкін болмағанда метионинді балама ретінде ішу арқылы қолдануға болады.
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз