Папаверина гидрохлорид, 20 мг/мл, р-р д/ин. №10, 2 мл, пачка из картона, БЗМП
Торговое название
Папаверина гидрохлорид.
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Состав
Одна ампула (2 мл) содержит:
активное вещество: папаверина гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных нарушений ЖКТ. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Папаверин.
Код АТХ A03AD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0.2-2.0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0.5-2.0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0.5 %) в неизменном виде.
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Показания к применению
– предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
– купирование желчной и почечной колики;
– спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Разовая доза для взрослых составляет 20-40 мг (1-2 мл 20 мг/мл раствора), интервал между введениями – не менее 4 часов. Внутривенное введение производят, предварительно разбавив 20 мг/мл раствора препарата в 10-20 мл изотонического 0.9 % раствора натрия хлорида. Для пожилых пациентов старше 70 лет начальная разовая доза не должна превышать 10 мг (0.5 мл 20 мг/мл раствора). Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0.2-0.3 мг/кг.
У детей от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Курс лечения устанавливает лечащий врач.
Побочные действия
Частота побочных реакций представлена в классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто – от ≥1/100 до <1/10, нечасто – от ≥1/1000 до <1/100, редко – от ≥1/10000 до <1/1000, очень редко – от <1/1000, включая отдельные случаи.
Со стороны кожных покровов:
часто – кожная сыпь (эритема, крапивница);
нечасто – кожный зуд;
редко – повышенная потливость.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, запор;
нечасто – повышение «печеночных» трансаминаз, рвота, диарея, дискомфорт в животе, анорексия.
Со стороны нервной системы:
редко – сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – снижение артериального давления;
нечасто – желудочковая экстрасистолия, нарушение сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда.
Со стороны крови:
очень редко – эозинофилия.
При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушений сердечного ритма.
Другое: аллергические реакции, сухой кашель, атаксия.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к папаверину или другим компонентам препарата;
– коматозное состояние;
– угнетение дыхания;
– сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);
– судорожный синдром или эпилептические припадки в анамнезе;
– нарушение атриовентрикулярной проводимости;
– тяжелая печеночная недостаточность;
– глаукома;
– бронхообструктивный синдром;
– внутричерепная гипертензия;
– пожилой возраст старше 75 лет (риск развития гипертермии);
– детский возраст до 1 года.
С осторожностью: черепно-мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.
У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.
Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.
Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.
Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).
Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).
Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.
Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.
Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.
Особые указания
Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет!
Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.
Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.
Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.
Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.
Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.
Беременность и период лактации
При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например, сонливости и головокружения.
Передозировка
Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии.
Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.
Форма выпуска и упаковка
1 мл в ампулы по ТУ У 00480945-005-96 из стекла марки УСП-1 или в ампулы по ТУ BY 600012031.003-2009 из стекла марки ХТ-1, или по ТУ BY 9462-001-53908805-2006 из стекла марки NK.
На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона хром-эрзац, макулатурного или полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона хром-эрзац или картона целлюлозного. В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
В случае отсутствия технической возможности по размещению текста инструкции на государственном и русском языках на одном листе с оборотом допускается в пачку вкладывать инструкцию на государственном или русском языке.
Пачки вместе с инструкцией на государственном или русском языке упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном или русском языке должно соответствовать количеству упаковок.
Групповая упаковка и транспортная тара по ГОСТ 17768-90.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Папаверин гидрохлориді.
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ.
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 20 мг/мл.
Құрамы
Бір ампуланың (2 мл) ішінде:
белсенді зат: 40 мг папаверин гидрохлориді;
қосымша заттар: динатрий эдетаты, DL-метионин, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Әлсіз сарғыштау реңді мөлдір сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. АІЖ функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Ішектің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Папаверин және оның туындылары. Папаверин.
АТХ коды А03АD01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тері астына және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін жылдам және толықтай сіңіріледі. Препараттың қан плазмасындағы тиімді емдік концентрациялары 0.2-2.0 мкг/мл құрайды. Препаратты бірнеше рет қолданғанда оның фармакокинетикасы өзгермейді. Қан плазмасының ақуыздарымен 90%-ға байланысады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді. Бауыр мен май тінінде қоры жиналады. Бауырда биотрансформацияға ұшырайды. Папаверин гидрохлоридінің жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 0.5-2.0 сағатты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен, болымсыз мөлшерде (0.5%-дан аз) өзгермеген күйінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Папаверин гидрохлориді гипотензиялық және спазмолитикалық әсер береді. Әсер ету механизмі папаверин гидрохлоридінің IV типті фосфодиэстеразаның белсенділігін бөгеу қабілетіне байланысты. Ферментті бөгеу цАМФ гидролизінің тоқтауын және ішкі азғалар тамырларының тегіс бұлшықетті жасушаларындағы оның концентрациясының жоғарылауына әкеледі. цАМФ кальций иондарының бұлшықет жасушасына түсуін шектейді және миозиннің жеңіл тізбектерінің - бұлшықет жиырылуын қамтамасыз ететін миозин-жиырғыш ақуыздың жеңіл тізбегі киназасын белсенділігін жояды.
Папаверин гидрохлориді тонусты төмендетеді және ішкі ағзалардың (АІЖ, тыныс алу жолдарының, несеп-жыныс жүйесінің) және қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады.
Папаверин гидрохлориді негізінен артериялық қантамырларды кеңейтеді және қан ағысының, соның ішінде церебральді қан ағысының артуына ықпал етеді.
Қолданылуы
– холециститте, спазмдық колитте, пилороспазмда ішкі ағзалардың тегіс бұлшықеттерінің түйілуінің алдын алу және басу үшін;
– өт қалтасы мен бүйректің шаншуын басу үшін;
– ми мен аяқ-қолдар тамырлары спазмы кезінде (кешенді ем құрамында).
Қолдану тәсілі мен дозалары
Препарат бұлшықет ішіне, тері астына немесе вена ішіне енгізіледі.
Ересектерге арналған бір реттік дозасы 20-40 мг (1-2 мл 20 мг/мл ерітінді) құрайды, енгізулер арасындағы аралық — кемінде 4 сағат. Вена ішіне енгізу, препараттың 20 мг/мл ерітіндісін алдын-ала 10-20 мл изотониялық 0.9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылта отырып жүргізіледі. 70 жастан асқан егде жастағы пациенттер үшін бастапқы бір реттік дозасы 10 мг (0.5 мл 20 мг/мл ерітінді) аспауы тиіс. 1 жастан 12 жасқа дейінгі балалар үшін ең жоғарғы бір реттік дозасы 0.2-0.3 мг/кг құрайды.
12 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда дозалау режимі ересектердегі дозалау режиміне сәйкес келеді.
Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.
Жағымсыз әсері
Жағымсыз реакцияларының жиілігі Дүниежүзілік Денсаулық сақтау ұйымының (ДДҰ) жіктеуімен келтіріліп отыр: жиі - ≥1/100 - <1/10 дейін, жиі емес – ≥1/1000 - <1/100 дейін, сирек – ≥1/10000 - <1/1000 дейін, өте сирек – <1/1000-ден бастап, жекелеген жағдайларды қоса.
Тері жабындары тарапынан:
жиі – тері бөртпесі (эритема, есекжем);
жиі емес – терінің қышынуы;
сирек – қатты терлеу.
Ас қорыту жүйесі тарапынан:
жиі – жүрек айнуы, іш қатуы;
жиі емес – «бауыр» трансаминазаларының жоғарылауы, құсу, диарея, іштегі жайсыздық, анорексия.
Жүйке жүйесі тарапынан:
сирек - ұйқышылдық, бас айналуы.
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:
жиі – артериялық қысымның төмендеуі;
жиі емес – қарыншалық экстрасистолия, жүрек ырғағының бұзылуы, атриовентрикулярлық блокада, миокард жиырылғыштығының төмендеуі.
Қан тарапынан:
өте сирек – эозинофилия.
Вена ішіне жылдам енгізілгенде, сондай-ақ, жоғары дозаларын қолданғанда, атриовентрикулярлық блокада, жүрек ырғағының бұзылулары дамуы мүмкін.
Басқа: аллергиялықреакциялар, құрғақ жөтел, атаксия.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
– папаверинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық;
– кома жағдайы;
– тыныстың тарылуы;
– жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі(жедел және жуырда бастан өткерген), жүрек ырғағының бұзылуы (брадикардия);
– анамнездегі құрысу синдромы немесе эпилепсия ұстамалары;
– атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы;
– бауырдың ауыр жеткіліксіздігі;
– глаукома;
– бронх обструкциясы синдромы;
– бассүйекішілік гипертензия;
– 75жастан асқан егде жастағыларға (гипертермияның даму қаупі бар);
– 1 жасқа дейінгі балаларға.
Сақтықпен: бассүйек-ми жарақаты, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі, гипотиреоз, қуық асты безі гиперплазиясы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Папаверин гидрохлориді бір мезгілде метилдопамен қолданылғанда алкогольдің әсерін күшейтеді, гипотензиялық әсерін әлсіретеді.
Темекі тартатын адамдарда папаверин гидрохлоридінің метаболизмі жылдам жүреді, ал оның қан плазмасындағы концентрациясы және фармакологиялық әсері азаяды.
Фентоламин бірге енгізілгенде жыныс мүшесінің қуысты денелеріне папаверин гидрохлоридінің әсер етуін күшейтеді.
Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) және диклофенак папаверин гидрохлоридінің түйілуді басатын әсерін күшейтеді.
Папаверин гидрохлоридінің ерітіндісі глюкоза ерітіндісімен (папаверин гидрохлоридінің белсенділігі ішінара жойылады) фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.
Папаверин гидрохлориді леводопаның (паркинсон ауруына қарсы дәрілердің) емдік әсерін әлсіретуі мүмкін.
Папаверин гидрохлориді кальций өзекшелері блокаторларының әсерін күшейтуі мүмкін.
Аритмияға қарсы және гипертензияға қарсы препараттармен біріктіріп қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.
Никотин папаверин гидрохлоридінің вазодилатациялық әсерін азайтуы немесе толығымен жоюы мүмкін.
Папаверин гидрохлориді орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттардың әсерін күшейтуі және морфинмен үйлестірілгенде синергизм байқатуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
15 жасқа дейінгі балаларға препаратты вена ішіне енгізу ұсынылмайды!
Вена ішіне жылдам енгізу фатальді артерияның және апноэнің дамуына әкелуі мүмкін.
Анамнезде жүрек өткізгіштігінің бұзылулары немесе жүрек ырғағының бұзылу қаупіне байланысты жүрек-қантамыр ауруларының декомпенсациясы бар болса, сақтық таныту керек.
Бауырда уыттану симптомдары пайда болса, папаверин гидрохлоридін енгізуді тоқтату қажет.
Папаверин гидрохлоридін ұдайы қабылдап жүрген пациенттер бауыр функциясы мен қан көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылап отыруы тиіс.
АІЖ моторикасы төмендеген пациенттерде ас қорыту функциясының бұзылуына бейімділігі басым болуына байланысты, папаверин гидрохлоридін аталған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Емделу кезеңінде алкоголь қабылданбауы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік және лактация кезеңінде папаверин гидрохлоридін қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, сондықтан ұсынылмайды.
Препараттың автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару кезінде папаверин гидрохлоридін қабылдағанда жағымсыз әсерлердің, мысалы, ұйқышылдық пен бас айналуының дамуы мүмкіндігіне байланысты сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Уыттану симптомдары жоғары дозаларын енгізгенде, әсіресе бауыр және бүйрек патологиясы аясында байқалады. Диплопия, әлсіздік, ұйқышылдық, гипотензия пайда болуы ықтимал.
Емі: Арнайы антидоты жоқ. Көмек шараларына препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау, туындаған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және симптоматикалық ем жүргізу кіреді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
ТШ У 00480945-005-96 бойынша УСП-1 маркалы шыныдан жасалған ампулада немесе ТШ BY 600012031.003-2009 бойынша ХТ-1 маркалы шыныдан жасалған, немесе ТШ BY 9462-001-53908805-2006 бойынша NK маркалы шыныдан жасалған ампулада 1 мл-ден.
Әр ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жабыстырылады немесе мәтін ампулаға жылдам кебетін бояумен терең баспа әдісімен жазылады.
10 ампула ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған астары бар, хром-эрзац, макулатуралық немесе полиграфиялық картоннан жасалған қорапқа салынған.
Қорапқа офсетті қағаздан жасалған заттаңба-бандероль немесе көпбояулы мөрге арналған қағаз жабыстырылады.
Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға салынған.
Мемлекеттік немесе орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.
10 ампула ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен бірге медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге ампулаларды бекемдеуге арналған хром-эрзац картоннан немесе целлюлозалық картоннан жасалған астары бар картон қорапшаға салынады.
Бөлуге арналған сақинасы немесе кертігі және бөлу нүктесі бар ампулалар пайдаланылатын жағдайда ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салынбайды.
Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың мәтінін орналастыру бойынша техникалық мүмкіндік болмаған жағдайда, бір парақтың екі бетіне де жазылған мемлекеттік немесе орыс тілдеріндегі нұсқаулықтарды қорапшаға салуға жол беріледі.
Мемлекеттік немесе орыс тіліндегі нұсқаулықтары бар қорапшаларды топтық қаптамаға салады.
Мемлекеттік немесе орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.
Топтық қаптама және тасымалдау ыдысы МемСТ 17768-90 сәйкес.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы