Торговое наименование
Осталон®
Международное непатентованное название
Алендроновая кислота
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.
Код АТХ М05ВА04
Показания к применению
Лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов позвонков и бедренных костей).
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Патологические состояния пищевода и другие факторы, которые задерживают опорожнение пищевода, например, стриктура или ахалазия.
• Неспособность стоять или сидеть прямо в течение, как минимум, 30 минут.
• Гипокальциемия.
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).
• Беременность и период лактации.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Необходимые меры предосторожности при применении
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (в том числе дисфагия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, пищевод Барретта, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гиповитаминоз D.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Вероятнее всего, одновременный прием пищи, напитков (включая минеральную воду), препаратов кальция, антацидов и некоторых лекарственных препаратов для приема внутрь влияет на абсорбцию алендроната. Поэтому после приема алендроната следует выждать как минимум 30 минут перед приемом других пероральных лекарственных препаратов.
Других клинически значимых взаимодействий с лекарственными препаратами не ожидается. Mногочисленные пациенты получали эстрогены (интравагинально, трансдермально или перорально) на фоне приема алендроната, при этом не наблюдалось никаких нежелательных явлений, которые можно было бы связать с их одновременным применением.
Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременной терапии алендронатом.
Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях алендронат применяли одновременно с самыми разными часто назначаемыми рецептурными препаратами без каких-либо явлений, указывающих на клинически значимые нежелательные взаимодействия.
Специальные предупреждения
Нежелательные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность, назначая алендронат пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в острой фазе (дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) или имевшими место в течение последнего года серьезными желудочно-кишечными заболеваниями, такими как язва желудка, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта (кроме пилоропластики), так как течение этих заболеваний может ухудшиться. Назначая препарат пациентам с пищеводом Барретта, врач должен учитывать пользу и риски применения алендроната у конкретного пациента.
У пациентов, принимающих алендронат, сообщалось о возникновении эзофагита, изъязвления пищевода или эрозии пищевода, иногда тяжелых и требующих госпитализации, но в редких случаях, приводящих к образованию стриктуры. Поэтому врачи должны быть внимательны к любым признакам и симптомам, указывающим на возможность реакции со стороны пищевода, а пациенты должны быть проинструктированы о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при развитии таких симптомов раздражения пищевода, как дисфагия, боль при глотании или загрудинная боль, появление изжоги или ее усиление.
Риск тяжелых нежелательных реакций со стороны пищевода выше у пациентов, которые не соблюдают правила приема алендроната и/или продолжают принимать алендронат после развития симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно, чтобы пациент получил и понял полный перечень инструкций по приему препарата. Пациенты должны быть предупреждены, что несоблюдение этих инструкций может повысить риск возникновения проблем с пищеводом.
В период пострегистрационного наблюдения поступали редкие сообщения о развитии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях с тяжелым течением и осложнениями.
Остеонекроз челюсти
У пациентов с онкологическим заболеванием, получавших схемы лечения с включением преимущественно внутривенных бисфосфонатов, были отмечены случаи развития остеонекроза челюсти, чаще ассоциированного с экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Также были сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, принимающих бисфосфонаты перорально.
При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти необходимо рассматривать следующие факторы риска:
· активность бисфосфоната (наивысшей активностью обладает золедроновая кислота), путь введения (см. выше) и кумулятивная доза;
· онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, ингибиторов ангиогенеза, курение;
· стоматологический анамнез, неудовлетворительная гигиена полости рта, заболевание периодонта, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подогнанные протезы.
Пациенты с неудовлетворительным состоянием зубов перед началом приема пероральных бисфосфонатов должны быть осмотрены стоматологом и произведена санация полости рта.
Во время лечения эти пациенты должны по возможности избегать проведения стоматологических процедур. Хирургическое вмешательство по поводу остеонекроза челюсти у пациентов, принимающих бисфосфонаты, может ухудшить состояние. Данных о том, что отмена бисфосфоната у пациентов, которым требуется провести стоматологическую процедуру, снизит риск развития остеонекроза челюсти после вмешательства, нет. При разработке плана лечения каждого пациента необходимо руководствоваться оценкой клинической ситуации лечащим врачом с учетом пользы и рисков.
Всем пациентам, принимающим бисфосфонаты, следует рекомендовать уделять большое внимание гигиене полости рта, регулярно посещать стоматолога и сообщать о возникновении подвижности зубов, боли или припухлости.
Остеонекроз наружного слухового прохода
Сообщалось о случаях остеонекроза наружного слухового прохода при применении бисфосфонатов, в основном в связи с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают применение кортикостероидов, химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. При возникновении симптомов со стороны уха, в том числе при хронических ушных инфекциях, у пациентов, получающих бисфосфонаты, следует исключить развитие остеонекроза наружного слухового прохода.
Скелетно-мышечные боли
Сообщалось о появлении боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты. В ходе пострегистрационного применения эти симптомы редко оказывались тяжелыми и/или приводили к потере трудоспособности. Время до появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала терапии. У большинства пациентов симптомы проходили после прекращения лечения. У некоторых пациентов симптомы рецидивировали при возобновлении терапии тем же препаратом или другим бисфосфонатом.
Патологические переломы бедренной кости
Сообщалось о случаях переломов диафиза бедренной кости и атипичных переломов в подвертельной области на фоне терапии бисфосфонатами, преимущественно у пациентов, длительное время получающих лечение по поводу остеопороза. Такие поперечные или короткие косые переломы могут возникать на любом уровне бедренной кости от уровня непосредственно под малым вертелом до уровня выше надмыщелкового отростка. Такие переломы возникают после минимальной травмы или вообще при отсутствии травмирующего воздействия. У некоторых пациентов за несколько недель или месяцев до полного перелома бедра возникают боли в бедре или в паху, при этом с помощью методов визуализации часто выявляются признаки стресс-перелома. Переломы часто бывают двухсторонними; поэтому у принимающих бисфосфонаты пациентов, которые перенесли диафизарный перелом бедренной кости, следует проверить контралатеральную бедренную кость. Также сообщалось о замедленных сроках заживления таких переломов. В ожидании результатов обследования пациента с подозрением на патологический перелом бедренной кости следует рассмотреть вопрос об отмене бисфосфоната, исходя из индивидуальной оценки соотношения «польза-риск».
Следует проинструктировать пациентов, принимающих бисфосфонаты, что они должны сообщать о любых болях в бедре или в паху, и любой пациент с такими симптомами, должен быть обследован на предмет неполного перелома бедренной кости.
Кожные реакции
В ходе пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушение функции почек
Алендронат не рекомендован пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин.
Метаболизм кости и минеральных веществ
Всегда должны быть учтены иные причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возрастных изменений.
Гипокальциемию необходимо скорректировать до начала терапии алендронатом. Кроме того, требуется коррекция других состояний, при которых имеются нарушения метаболизма минеральных веществ (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз). У пациентов с такими состояниями во время терапии препаратом Осталон необходимо регулярно проводить контроль концентрации кальция в сыворотке крови и симптомов гипокальциемии.
Из-за увеличения минерализации костной ткани во время приема алендроната у пациентов может наблюдаться снижение концентраций кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно на фоне приема глюкокортикоидов, которые могут подавлять всасывание кальция. Как правило, снижение незначительное и протекает бессимптомно. Однако были редкие сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая иногда может протекать тяжело и чаще возникает у пациентов с предрасположенностью за счет таких состояний, как гипопаратиреоз, дефицит витамина D и нарушение всасывания кальция.
Достаточное поступление в организм кальция и витамина D особенно важно для пациентов, принимающих глюкокортикоиды.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, то есть по существу является «не содержащим натрий».
Во время беременности или лактации
Беременность
Данные о применении алендроната у беременных отсутствуют или их недостаточно. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность препарата. У крыс, которым во время беременности вводили алендронат, наблюдали дистоцию на фоне гипокальциемии.
Препарат Осталон не следует принимать при беременности.
Грудное вскармливание
Неизвестно, экскретируется ли алендронат или его метаболиты в грудное молоко. Препарат Осталон не следует применять кормящим женщинам.
Фертильность
Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, из которого постепенно освобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, встроенного в костную ткань взрослых, и, следовательно, количество высвобожденного обратно в системный кровоток, зависит от дозы бисфосфоната и длительности его применения. Данных о воздействии на плод человека нет. Тем не менее, существует теоретический риск повреждения плода, преимущественно костной ткани, если женщина забеременела после завершения курса терапии бисфосфонатами. Влияние таких переменных, как время между прекращением курса терапии бисфосфонатами и зачатием, особенности применяемого бисфосфоната и путь введения (внутривенно или перорально), на риск не изучалось.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат Осталон не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако сообщалось о некоторых нежелательных реакциях препарата Осталон, которые могут у некоторых пациентов влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты могут по-разному реагировать на препарат Осталон.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг внутрь 1 раз в неделю. Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Следует периодически оценивать необходимость продолжения лечения с учетом пользы и потенциальных рисков для конкретного пациента, особенно после 5 или более лет применения препарата Осталон 70 мг.
Пациенты пожилого возраста
Различий в профилях эффективности и безопасности алендроната, зависимых от возраста, не выявлено. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Для обеспечения адекватного всасывания алендроната:
· Препарат Осталон следует принимать натощак, как минимум, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, и запивать обычной водой. Прием других напитков (включая минеральную воду), пищи и некоторых лекарственных препаратов может снижать всасывание алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом снизить риск местных реакций и раздражения/других нежелательных эффектов со стороны пищевода, принимая препарат Осталон, следует соблюдать следующие инструкции:
· Таблетку препарата Осталон следует проглатывать только после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).
· Пациенты должны проглатывать таблетку препарата Осталон целиком. Не следует разламывать или разжевывать таблетку, или оставлять ее в полости рта до растворения, так как это может привести к образованию орофарингеальных язв.
· Пациенты не должны ложиться до первого приема пищи, который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки.
· Пациенты не должны ложиться в течение, как минимум, 30 минут после приема препарата Осталон.
· Препарат Осталон не следует принимать перед сном или до утреннего подъема.
· Пациенты должны принимать препараты кальция и витамин D, если прием этих нутриентов с пищей недостаточен.
Исследований по применению препарата Осталон 70 мг для лечения остеопороза, вызванного глюкокортикоидами, не проводилось.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы
Последствиями передозировки алендроната при приеме внутрь могут быть гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные явления со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва).
Лечение
Специальная информация по лечению передозировки алендроната отсутствует. Для связывания алендроната пациенту следует дать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациент должен оставаться в вертикальном положении.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Следует проинструктировать пациентов, что, если они пропустили дозу препарата Осталон, то, вспомнив об этом, они должны принять одну таблетку следующим утром. Не следует принимать две таблетки в один день. Затем следует вернуться к привычной схеме приема по одной таблетке в неделю в первоначально выбранный день.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Очень часто (≥1/10)
- скелетно-мышечные боли (в костях, мышцах или суставах), иногда могут быть сильными
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
- головная боль, головокружение
- вертиго
- боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка
- алопеция, зуд
- отечность суставов
- астения, периферические отеки
Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)
- дисгевзия
- воспаление глаз (увеит, склерит, эписклерит)
- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена
- сыпь, эритема
- транзиторные симптомы острой фазы ответа (миалгия, недомогание и в редких случаях повышение температуры), обычно возникают в начале терапии
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)
- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек, cпутанность сознания
- гипокальциемия с клиническими проявлениями, часто возникает при предрасположенности за счет других состояний
- стриктура пищевода, орофарингеальные язвы, нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язва и кровотечение)
- фотодерматоз, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
- остеонекроз челюсти, переломы диафиза бедренной кости и атипичные переломы в подвертельной области (нежелательные реакции класса бисфосфонатов)
Очень редко (<1/10 000)
- остеонекроз наружного слухового прохода (нежелательная реакция, характерная для класса бисфосфонатов)
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество - натрия алендроната 91,35 мг (эквивалентно 70 мг кислоте алендроновой),
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
пленочная оболочка: Opadry QX белый 321A180025, в состав которого входят: графт-сополимер макрогола и поливинилового спирта, тальк, титана диоксид (Е171), глицерин монокаприлокапрат, поливиниловый спирт (частично гидролизованный).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «М14» на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Осталон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Алендрон қышқылы
Дәрілік түрі, дозалануы
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 70 мг
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Сүйек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Сүйектердің құрылысына және минералдануына ықпал ететін препараттар. Бисфосфонаттар. Алендрон қышқылы.
АТХ коды М05ВА04.
Қолданылуы
- постменопаузадағы остеопорозды емдеуде (омыртқалар мен ортан жілік сүйегі сынуларының даму қаупін төмендетуде)
Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
· Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
· Өңештің ақаулары және өңештің өткізгіштігін қиындататын басқа да факторлар (мысалы, стриктура немесе ахалазия)
· Науқастың 30 минут бойы тік отыруға немесе түрегеліп тұруына қабілетсіздігі
· Гипокальциемия
· Креатинин клиренсі < 35 мл/мин болатын, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
· Жүктілік және лактация кезеңі
· 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
Асқазан-ішек жолдары (АІЖ) ауруларының асқынуы кезінде (оның ішінде, дисфагия, гастроэзофагеалды рефлюкс ауруы, Барретта өңеші, гастрит, дуоденит, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы), D гиповитаминозы.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Тамақты, сусындарды (минералды суларды қоса) кальций препараттарын, антацидтерді және кейбір ішке қабылдауға арналған дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау, алендронаттың сіңуіне ықпалын тигізуі мүмкін. Сондықтан, алендронатты қабылдағаннан кейін басқа пероральді дәрілік заттарды қабылдамас бұрын, ең кемінде 30 минут күте тұру керек.
Дәрілік препараттармен басқа клиникалық мәнді өзара әрекеттесулер күтілмейді. Көптеген пациенттер алендронат қабылдау аясында эстрогендер (жатырішілік, трансдермальді или пероральді) қабылдаған, бірақта дәрілерді бір мезгілде қабылдаумен байланысты жағымсыз әсерлер байқалған жоқ.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану асқазан-ішек жолының тітіркенуімен байланысты болғандықтан,алендронатпен бір мезгілде қолданғанда сақтық танытқан жөн.
Алайда дәрілік өзара әрекеттесуі жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілмегенімен, клиникалық зерттеулерде алендронатты әртүрлі жиі тағайындалатын рецептпен босатылатын препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде, қабылдаумен байланысты клиникалық мәнге ие жағымсыз әсерлер байқалған жоқ.
Арнайы сақтандырулар
Асқазан-ішек жолының жоғары бөлімдері тарапынан жағымсыз реакциялар
Алендронат ас қорыту жолының жоғары бөлімдерінің шырышты қабықтарының жергілікті тітіркенуін туындатуы мүмкін. Асқазан-ішек жолының жоғары бөлімдерінің аурулары асқынған кезде (дисфагия, өңештің ауруы, гастрит, дуоденит, ойық жаралар) немесе соңғы жыл ішінде орын алған азқазан ойық жарасы, асқазан-ішектік белсенді қан кетуі сияқты немесе асқазан-ішек жолының жоғары бөлімдеріне хирургиялық араласым (пилоропластикадан басқа) бар пациенттерге алендронаттағайындағанда аса сақтық танытқан жөн, өйткені осы аурулардың ағымы нашарлауы мүмкін. Барретта өңеші бар пациенттерге препаратты тағайындай отырып, дәрігер нақты пациентке алендронатты қолданудың пайдасы мен қаупін ескертуі тиіс.
Алендронат қабылдаған пациенттерде өңеш тарапынан кейде ауыр түрде өтетін және стационарлық емдеуді қажет ететін, стриктураның түзілуімен асқынған эзофагит, өңештің ойық жарасы немесе эрозиясы болғаны хабарланды. Сондықтан дәрігерлер өңештің реакцияларынан болатын кез-келген белгілер мен симптомдарға мұқият болғаны жөн, ал пациенттер дисфагия, жұтынған кезде ауырсыну немесе кеуденің ауыруы, қыжылдың пайда болуы немесе барысының нашарлауы сияқты өңештің тітіркену белгілері пайда болғанда алендронат қабылдауды тоқтатуы және дәрігерге қаралуы жөнінде нұсқау алуы керек.
Өңештің зақымдану қаупі алендронатты қабылдау тәртібін сақтамаған, және/немесе өңештің тітіркену белгіліренің пайда болуына қарамастан, емдеуді жалғастырған пациенттерде жоғары болады. Науқастың препаратты қабылдауға арналған нұсқаулықтағы толық тізімді алғаны және түсінуі өте маңызды. Пациенттерге осы нұсқауларды орындамау өңеш ауруы қаупін арттыруы мүмкін екенін ескерту керек.Постмаркетингтік қадағалау кезінде асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасының дамуы, олардың кейбіреулерінің ауыр болғаны және асқынулармен өткені жөнінде сирек мәлімдемелер бар.
Жақтың остеонекрозы
Негізінен венаішілік бисфосфонаттармен емдеу сыздасын алған онкологиялық ауруы бар пациенттерде көбіне тісті жұлумен және/немесе жергілікті инфекциямен (остеомиелитті қоса) жиі астасқан жақ остеонекрозының даму жағдайлары байқалды. Сонымен қатар бұл паценттердің көпшілігі химиотерапия және кортикостероидтар қабылдаған. Сондай-ақ бисфосфонаттарды переоральді қабылдап жүрген остеопорозы бар паценттерде жақ остеонекрозы туралы хабарлар болған.
Жақ остеонекрозы дамуының жекелей қаупіне баға бергенде келесі қауіп факторларын қарау қажет:
· бисфосфонаттың белсенділігі (золедрон қышқылы ең жоғары белсенділікке ие), енгізу жолы (жоғарыдан қараңыз) және жиынтық доза;
· онкологиялық ауру, химиотерапия, сәулелік терапия, кортикостероидтарды, ангиогенез тежегіштерін қабылдау, шылым шегу;
· стоматологиялық анамнез, ауыз қуысының қанағаттанарлықсыз тазалығы, периодонт ауруы, инвазиялық стоматологиялық емшаралар және протездердің нашар қиюластырылуы.
Тістерінің жағдайы қанағаттанарлық емес пациенттер пероральді бисфосфонаттарды қабылдауды бастар алдында стоматологқа қаралуы және ауыз қуысына санация жүргізуі тиіс.
Емделу кезінде осы пациенттер, мүмкіндігінше, стоматологиялық емшараларды жүргізуге жол бермеуі тиіс. Бисфосфонаттарды қабылдап жүрген пациенттерде жақ остеонекрозына байланысты хирургиялық араласым жағдайды нашарлатып жіберуі мүмкін. Стоматологиялық емшара жүргізуді қажет ететін пациенттерде бифосфанаттарды қабылдауды тоқтату, араласымнан кейін жақ остеонекрозының даму қаупін төмендететіні жөнінде деректер жоқ. Әрбір пациентті емдеу жоспарын жасағанда емдеуші дәрігер пайдасы мен қаупін ескере отырып, клиникалық жағдайға берілген бағаны басшылыққа алуы қажет.
Бисфосфонаттарды қабылдап жүрген барлық пациенттердің ауыз қуысының гигиенасына көңіл бөлуіне, стоматологқа жиі баруына және тістерінің босап қозғалуы, ауыруы немесе ісінуі пайда болғаны жөнінде мәлімдеп отыруына кеңес берген жөн.
Сыртқы есту жолының остеонекрозы
Бисфосфонаттарды қолданғанда, негізінен, ұзақ уақыт емдеумен байланысты, сыртқы есту жолының остеонекрозы жағдайлары жөнінде мәлімдемелер бар. Сыртқы есту жолының остеонекрозы үшін мүмкін болатын қауіп факторларына кортикостероидтарды және химиотерапияны қолдану және/немесе инфекция немесе жарақат сияқты жергілікті қауіп факторларының болуы жатады. Құлақ тарапынан симптомдар дамыған кезде, соның ішінде бисфосфонаттар қабылдап жүрген құлақтың созылмалы инфекциялары бар пациенттерде сыртқы есту жолының остеонекрозының дамуын жоққа шығарған жөн.
Қаңқа-бұлшықет ауыруы
Бисфосфонаттарды қабылдап жүрген пациенттердің сүйектерінде, буындарында және/немесе бұлшықеттерінде ауырудың пайда болғаны жөнінде мәлімделді. Тіркеуден кейінгі қабылдаулар аясында бұл симптомдар сирек ауыр болды және/немесе еңбекке жарамдылық қабілетінің жоғалуына әкеп соқты. Емдеуді бастағаннан кейін симптомдардың пайда болуына дейінгі кезең бір күннен бірнеше айға дейін созылды. Пациенттердің көпшілігінде бұл симптомдар емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды. Кей пациенттерде емдеуді сол препаратпен немесе басқа бисфосфонатпен жаңғыртқанда симптомдар асқынған.
Ортан жілік сүйегінің патологиялық сынулары
Бисфосфонаттармен емделу аясында, көбіне остеопорозға байланысты ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген пациенттерде, ортан жілік сүйегі диафизінің сыну және ұршықасты аймағының өзіне тән емес сыну жағдайлары тіркелді. Мұндай көлденең немесе қысқа қиғаш сынулар ортан жілік сүйегінің кез келген деңгейінде кіші ұршық асты деңгейінен айдаршық үсті өсіндісінен жоғары деңгейге дейін пайда болуы мүмкін. Мұндай сынулар өте аз жарақаттардан кейін де немесе тіпті жарақаттайтын әсер жоқ болғанда да туындайды. Кейбір пациенттерде бірнеше апта немесе ай ішінде толық сынуға дейін ортан жілікте немесе шапта ауыру пайда болады, мұндайда көзбен көру әдісі арқылы күйзеліс-сыну белгілерін жиі анықтауға болады. Сынулар көбіне екі жақты болады; сондықтан бисфосфонаттарды қабылдап жүрген, ортан жілік сүйегінің диафизальді сынуларын бастан кешкен пациенттерде контралатеральді ортан жілік сүйегін тексерген жөн. Сондай-ақ мұндай сынулардың жазылу мерзімдерінің баяулығы жөнінде мәлімелді. Ортан жілік сүйегінің патологиялық сынуына күдіктенген пациентті тексеру нәтижелерін күткенде бифосфонаттарды қабылдауды тоқтату мәселесін, оның пайдасы мен қаупіне жекелей баға бере отырып, қарастырған жөн.
Бисфосфонаттарды қабылдап жүрген пациенттердің ортан жілік сүйегінде немесе шабында пайда болған кез келген ауыруды мәлімдеп отыруына, және осындай симптомдары бар кез келген пациенттің ортан жілік сүйегінің толық емес сынуы тұрғысында тексерілуі тиіс екендігіне нұсқау берілуі керек.
Тері реакциялары
Тіркеуден кейінгі қабылдау кезінде Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, ауыр тері реакциялары жөнінде сирек мәлімдемелер тіркелген.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Алендронат креатинин клиренсі минутына 35 мл-ден азырақ болғанда, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге ұсынылмайды.
Сүйектердің және минералды заттардың метаболизмі
Эстрогендердің тапшылығы мен жастың өзгерулерінен басқа, остеопороздың өзге де себептері әрдайым есепке алынуы тиіс.
Гипокальциемияны алендронатпен емдеуді бастағанға дейін түзету қажет. Бұдан басқа, минералды заттар метаболизмінің бұзылулары (мысалы, D дәрумені тапшы және гипопаратиреоз) бар басқа жағдайларды түзету қажет етіледі. Осталон препаратымен емдеу кезінде мұндай жағдайдағы пациенттерде қан сарысуындағы кальций концентрациясына және гипокальциемия симптомдарына ұдайы бақылау жүргізу қажет.
Алендронатты қабылдау кезінде, сүйек тінінің минерализациясы артатын болғандықтан, әсіресе кальцийдің сіңуін басуы мүмкін глюкокортикоидтарды қабылдау аясында, пациенттерде қан сарысуындағы кальций және фосфаттар концентрацияларының төмендеуі байқалуы мүмкін. Әдеттегідей, төмендеуі мардымсыз және симптомсыз қайтады. Алайда, симптоматикалық гипокальциемия жөнінде сирек мәлімдемелер болды, ол кейде ауыр өтуі мүмкін және гипопаратиреоз, D дәруменінің тапшылығы және кальцийдің сіңуінің бұзылуы сияқты жағдайлар есебінен бейімділігі бар пациенттерде жиі пайда болады.
Организмге кальцийдің және D дәруменінің жеткілікті түсуі әсіресе глюкокортикоидтарды қабылдап жүрген пациенттер үшін маңызды.
Қосымша заттар
Бұл препарат құрамында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни натрий құрамында жоқ деп есептеседе болады.
Жүктілік және бала емізу кезеңі
Жүктілік
Алендронаттың жүкті әйелдердің қабылдағаны жөнінде декректер жоқ немесе толық емес. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде препараттың ұрпақ өрбітуге уыттылығы байқалды. Буаз егеуқұйрықтарға алендронат енгізген кезде гипокальциемия аясында дистоция байқалған.
Осталон препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.
Бала емізу кезеңі
Алендронат немесе оның метаболиттері емшек сүтіне шығарылатыны белгісіз. Осталон препаратын бала емізетін әйелдерге қолдануға болмайды.
Фертильділік
Бисфосфонаттар сүйек матрицасына еніп, олар бірнеше жылдар бойы біртіндеп шығарылады. Ересектердің сүйек тініне енетін бисфосфонаттың мөлшері, демек, жүйелік қан айналымға қайта шығарылатын мөлшері бисфосфонаттың дозасына және оны қолдану ұзақтығына байланысты. Адам ұрығына әсер етуі туралы деректер жоқ. Алайда, егер әйел бисфосфонатпен емдеу курсын аяқтағаннан кейін жүкті болса, ұрықтың, негізінен сүйек тінінің зақымдануының теориялық қаупі бар. Бисфосфонатпен емдеуді тоқтату мен тұжырымдаманың арасындағы уақыттың, қолданылған бисфосфонаттың ерекшеліктері мен енгізу бағыты (вена ішіне немесе пероральді) сияқты ауыспалылардың әсері зерттелмеген.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Осталон препараты көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер қабілетіне ықпалын тигізбейді немесе аздап ықпал етеді. Алайда, кейбір пациенттерде көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін Осталон препаратының жағымсыз реакциялары туралы айтылды. Пациенттер Осталонға әр түрлі жауап беруі мүмкін.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалану режимі
Ұсынылатын доза: аптасына бір рет 70 мг бір таблеткадан. Бисфосфонаттармен остеопорозды емдеудің оңтайлы ұзақтығы белгіленбеген. Нақты пациенттерде, әсіресе Осталон препаратын 5 жыл немесе одан көбірек қолданудан кейін, пайдасы мен потеницалды қаупін ескере отырып, емдеу ұзақтығының қажеттілігіне мезгіл-мезгіл баға берген жөн.
Егде жастағы пациенттер
Жас ерекшеліктеріне байланысты алендронаттың тиімділігі мен қауіпсіздігі профилдеріндегі айырмашылықтар анықталған жоқ. Сондықтан егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес.
Енгізу жолы және тәсілі
Ішке қабылдауға арналған
Алендронаттың оңтайлы сіңуін қамтамасыз ету үшін:
· Препаратты таңертең тамақ, сұйықтық немесе басқа да дәрілік заттарды ішуден 30 минут бұрын, ашқарынға жай сумен ішіп қабылдаған жөн. Басқа да сусындар (минералды суды қоса), тамақ және бірқатар дәрілік заттарды қабылдау алендронаттың сіңуін нашарлатуы мүмкін.
Препараттың асқазанға түсуін жеңілдету үшін және Осталон қабылдаған кезде жергілікті реакциялар мен өңештің тітіркенуі / басқа жағымсыз әсерлерінің қаупін азайту үшін келесі нұсқауларды орындау керек:
· Осталон таблеткасын таңертең тұрғаннан кейін ғана жұтылып стакан толы сумен (кем дегенде 200 мл) ішілуі керек..
· Пациенттер Осталон препаратының таблеткасын бүтіндей жұтуы керек. Таблетканы бөліп сындыруға немесе шайнауға болмайды, немесе оны аузында ерігенге дейін қалдыруға болмайды, өйткені ол орофарингеальді ойық жаралардың түзілуіне әкеп соғуы мүмкін.
· Пациенттер алғашқы тамақты ішкенге дейін жатпауы тиіс, бұл таблетканы қабылдаудан кем дегенде 30 минут бұрын болуы тиіс.
· Пациенттер Осталон препаратын қабылдағаннан кейін, ең кемінде, 30 минут ішінде жатуға болмайды.
· Осталон препаратын таңертең төсектен тұрғанға дейін немесе ұйықтар алдында қабылдауға болмайды.
· Пациенттер егер тамақпен бірге кальций мен D дәрумені жеткіліксіз мөлшерде түсетін болса, осы заттарды қабылдауы керек.
Осталон 70 мг препаратын глюкокортикоидтер туындаған остеопорозды емдеуге қолдану туралы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Симптомдары
Алендронатты ішке қабылдағандағы артық дозалану салдарлары гипокальциемия, гипофосфатемия, асқазан-ішек жолының жоғары бөлімдері тарапынан жағымсыз құбылыстары (қыжыл, эзофагит, гастрит, ойық жара) болуы мүмкін.
Емі
Алендронаттың артық дозалануын емдеу туралы арнайы ақпарат жоқ. Алендронатты байлау үшін пациентке сүт немесе антацидтер беру керек. Өңештің тітіркену қаупіне байланысты құстыруға болмайды, пациент тігінен тұрғаны жөн.
Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған кездегі қажетті шаралар
Егер пациент Осталон препаратының дозасын ұмытып жіберіп алса, оны есіне түсіргеннен кейін, пациенттің бір таблетканы келесі күні таңертең қабылдауы тиіс екендігіне нұсқау берген жөн. Бір күнде екі таблетка қабылдамаған жөн. Содан кейін аптаның алғашқы таңдап алынған күні бір таблеткадан қабылдаудың дағдылы сызбасына оралу керек.
Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Өте жиі (≥1/10)
- қаңқа-бұлшықет ауыруы (сүйектердің, бұлшықеттердің немесе буындардың), кейде қатты болуы мүмкін
Жиі (≥1/100 -ден <1/10 дейін)
- бас ауыру, бас айналу
- вертиго
- іштің ауыруы, диспепсия, іш қату, диарея, метеоризм, өңештің ойық жарасы, дисфагия, іштің кебуі, кекіру
- алопеция, қышыну
- буындардың ісінуі
- астения, шеткері ісінулер
Жиі емес (≥1/1 000-нан <1/100 дейін)
- дисгевзия
- көздің қабынуы (увеит, склерит, эписклерит)
- жүректің айнуы, құсу, гастрит, эзофагит, өңештің эрозиясы, мелена
- бөртпе, эритема
- әдетте емнің басында пайда болатын жедел жауаптың өткінші симптомдары (миалгия, дімкәстік және сирек жағдайларда температураның жоғарылауы)
Сирек (≥1/10 000-нан <1/1 000 дейін)
- есекжемді, ангионевроздық ісінуді қоса аса сезімталдық реакциялары, сананың шатасуы
- гипокальцемияның клиникалық көріністері, көбінесе басқа жағдайлар есебінен бейімделу кезінде жиі туындайды
- өңештің тарылуы, орофарингеальді ойық жара, жоғарғы асқазан-ішек жолдарының бұзылуы (ойық жараның тесілу, ойық жара және қан кету)
- фотодерматоз, ауыр тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса
- жақ остеонекрозы, ортан жілік сүйегі диафизінің сынуы және ұршықасты аймағының өзіне тән емес сынуы (бисфосфонаттар класының жағымсыз реакциялары)
Өте сирек (<1/10000)
- сыртқы есту жолының остеонекрозы (бисфосфонаттар класына тән жағымсыз реакциялар)
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 91,35 мг натрий алендронаты (70 мг алендрон қышқылына баламалы),
қосымша заттар:
таблетка ядросы: микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.
үлбірлі қабығы: Opadry QX ақ 321A180025, құрамына мыналар кіреді: макрогол және поли(винил) спиртінің графт-сополимері, тальк, титанның қостотығы (Е171), глицерин монокаприлокапраты, поливинил спирті (жартылай гидролизденген).
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде «М14» өрнегі бар таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салынған. Пішінді 1 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы