Омез, 40 мг, лиофил. пор. д/п р-ра д/ин., пачка картонная
Торговое название
Омез®
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для
инъекций 40 мг
Состав
Один флакон содержит
активные вещества: омепразол натрия, эквивалентный омепразолу 40 мг (буферный)
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, вода для инъекций.
Описание
От белого до светло-желтого цвета лиофилизированная лепешка, или порошок в виде агрегатов, или сыпучий высушенный порошок
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэгзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.
Код ATХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Объем распределения омепразола у здоровых людей и у больных с нарушенной функцией почек одинаковый. Объем распределения омепразола снижен у лиц пожилого возраста и у больных с нарушенной функцией печени. Связывание с белками плазмы крови - около 95%. Период полувыведения после внутривенного введения омепразола – приблизительно 40 минут. Омепразол полностью метаболизируется в системе цитохром P450, главным образом в печени. Нет ни одного метаболита, влияющего на желудочную секрецию. Почти 80% от внутривенной дозы омепразола выводится из организма мочой в виде метаболитов и небольшое количество - калом.
Фармакодинамика
Омез® является антисекреторным препаратом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н+К+АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка.
После внутривенного введения Омез®, антисекреторный эффект наступает в течение часа, максимальный эффект – в течение 2 часов. Однократная внутривенная доза Омез® 40 мг действует на интрагастральную кислотность так же, как и повторно введенная пероральная доза Омез® 20 мг в течение 24 часов. Антисекреторный эффект гораздо продолжительнее, чем можно было ожидать, учитывая очень короткий период полураспада. Это связано с длительным блокированием протонного насоса в париетальных клетках.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч ассоциированная с Helicobacter pylori
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь I-IV стадии
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестеройдных противовоспалительных средств
- синдрома Золлингер-Эллисона
- лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Способ применения и дозы
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать внутривенное введение Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки. Пациентам с синдромом Золингера-Эллисона рекомендуется начальное внутривенное введение Омез® в дозе 60 мг в сутки. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два введения. Инфузионный раствор препарата Омез® вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут. Рекомендуется вводить инфузионный раствор сразу же после его приготовления.
Внутривенное введение
При внутривенном введении лиофилизированный порошок Омез®40 мг разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций. Полученная концентрация Омез®– 4 мг/мл. Омез® 40 мг необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5 минут).
Внутривенное капельное введение
Развести 1 флакон Омез® для внутривенного капельного введения в 10 мл стерильной воды для инъекций; Содержимое флакона добавить к 90 мл 0,9% раствора натрия хлорида, или к 5% раствору декстрозы.
Побочные действия
- боли в грудной клетке, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, гипертензия, периферические отеки
- отсутствие аппетита, метеоризм, раздражение кишечника, пищеводный кандидоз, атрофия слизистой языка, сухой язык
- умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз, панкреатиты,
- гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела
- судороги, мышечная слабость, боли в суставах, боли в нижних конечностях
- депрессия, агрессивность, галлюцинации, бессонница, спутанность сознания, нервозность, тремор, апатия, сонливость, чувство тревоги, головокружение; парестезии, нарушение чувствительности на лице
- носовое кровотечение, боль в горле
- геморрагическая сыпь и/или петехии; воспаление кожных покровов, уртикарии, ангиоотеки, зуд кожных покровов, алопеция, сухость кожных покровов, гипергидроз
- шум в ушах, извращение вкуса
- интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопически пиурия, частое мочеиспускание, повышение креатинина, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боль в яичках, гинекомастия
в редких случаях – панцитопения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, лейкоцитоз и гемолитическая анемия
в редких случаях возможно развитие гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного гепатита, некроза печени, гепатита в стадии декомпенсации и энцефалопатии
Очень редко
- синдром Лайела, синдром Стивенс-Джонсона и мультиформная эритема
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Возможности взаимодействия омепразол с другими лекарственными препаратами ограничены. Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром P450, поэтому при одновременном применении препаратов, которые метаболизируются в печени также при участии этой системы, омепразол может снижать выведение этих препаратов. Омепразол замедляет выведение диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин (необходим контроль анализа крови, протромбинового времени, корректировать дозировку омепразола).
Омепразол, повышая желудочный pH, может снизить биодоступность некоторых препаратов. При одновременном применении омепразола может снижаться абсорбция итраконазола, кетоконазола и одновременном назначении кларитромицина концентрации клоритромицина и омепразола в сыворотке увеличиваются.
Омепразол не влияет на изоформы CYP, как было показано при сниженном метаболическом взаимодействии с субстратами CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (С-варфарин, пироксикам, диклофенак и напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол) и CYP3A (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).
Особые указания
Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Омепразол метаболизируется в печени и у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата удлиняется, поэтому дозировка препарата у таких больных должна быть снижена.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, нарушения зрения, тахикардия, тошнота, повышенное потоотделение, головная боль и сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
10 мл флакон USP Тип-I темного стекла, закрытый бромбутиловыми пробками, обжатый алюминиевыми колпачками и запечатанный крышкой
flip off. На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы Омез®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Омепразол
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған 40 мг ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді заттар: 40 мг омепразолға (буферлі) баламалы натрий омепразолы,
қосымша заттар: сусыз натрий карбонаты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Ақ түстен ашық-сары түске дейін болатын лиофилизацияланған шелпек, немесе агрегаттар түріндегі ұнтақ, немесе кептірілген сусымалы ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Қышқылдықтың бұзылуына байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар.
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэгзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протон сорғысының тежегіштері. Омепразол.
ATХ коды А02ВС01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Омепразолдың таралу көлемі дені сау адамдар мен бүйрек функциясы бұзылған науқастарда бірдей. Омепразолдың таралу көлемі егде жастағы адамдарда және бауыр функциясы бұзылған науқастарда төмен. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 95%-ға жуық. Омепразолды көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі жартылай шығарылу кезеңі – шамамен 40 минут. Омепразол P450 цитохромы жүйесінде, негізінен, бауырда толық метаболизденеді. Асқазан сөлінісіне ықпалын тигізетін бірде-бір метаболиті жоқ. Омепразолдың көктамырішілік дозасының 80%-ға дерлігі организмнен несеппен бірге метаболиттер түрінде және аздаған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады.
Фармакодинамикасы
Омез® протонды помпа тежегіші ретінде белгілі секрецияға қарсы препарат болып табылады, асқазанның париетальды жасушаларында Н+К+АТФ-аза ферментін (протонды помпаны) тежейтін бензимидазол туындыларына жатады.
Омез®көктамыр ішіне енгізгеннен кейін секрецияға қарсы бір сағаттың ішінде, ең жоғары әсері 2 сағаттың ішінде басталады. Омез® көктамырішілік бір реттік 40 мг дозасы интрагастральды қышқылдылыққа 24 сағаттың ішінде Омез®ішу арқылы қайтадан қабылданатын 20 мг дозасындағы сияқты әсер етеді. Секрецияға қарсы әсері, жартылай ыдырау кезеңінің өте қысқалығын ескерсек, күтуге болатыннан әлдеқайда ұзағырақ болады. Бұл париетальды жасушаларда протонды сорғының ұзақ уақыт бөгелуімен байланысты.
Қолданылуы
- асқазан мен он екі елі ішектің, оның ішінде Helicobacter pylori-мен астасқан, ойық жара ауруында
- гастроэзофагеальды рефлюкс ауруының I-IV сатысында
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдауға байланысты, асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялы-ойық жара зақымында
- Золлингер-Эллисон синдромында
- стресстік ойық жараны, сондай-ақ олардың асқынуларын (қан кетуді, тесілуін, пенетрацияны) емдеу және профилактика.
Қолдану тәсілдері және дозасы
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы немесе рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерге ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған кезде тәулігіне бір рет 40 мг Омез® көктамыр ішіне енгізуге тағайындау керек. Золингер-Эллисон синдромы бар пациенттерге тәулігіне Омез®бастапқы 60 мг дозасын көктамыр ішіне енгізу керек. Дозалар әр адамға жекелей таңдалады, кейде өте жоғары дозаларды енгізу қажет етіледі. Егер тәуліктік дозаның шамасы 60 мг-нан асып кетсе, онда доза екі енгізуге бөлінуі тиіс. Омез® препаратының инфузиялық ерітіндісі көктамыр ішіне 20-30 минут бойы тамшылатып енгізіледі. Инфузиялық ерітіндіні оны дайындап болу бойына енгізу керек.
Көктамырішілік енгізу
Омез®лиофилизацияланған 40 мг ұнтағын көктамыр ішіне енгізген кезде оны инъекцияға арналған 10 мл стерилді сумен ерітеді. Омез® алынған концентрациясы – 4 мг/мл. Омез® 40 мг-ын көктамыр ішіне баяу (5 минут бойы) енгізу қажет.
Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу
Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін 1 құты Омез®инъекцияға арналған 10 мл стерильді сумен сұйылтады; құтының ішіндегі затты 90 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісіне, немесе 5% декстроза ерітіндісіне қосу керек.
Жағымсыз әсерлері
- кеуде қуысындағы ауыруы, тахикардия, брадикардия, жүрек соғуы, гипертензия, шеткергі ісінулер
- тәбеттің болмауы, метеоризм, ішектің тітіркенуі, өңеш кандидозы, тіл шырышының атрофиясы, тілдің құрғауы
- трансаминазалар деңгейінің транзиторлы түрде орташа жоғарылауы, панкреатиттер
- гипонатриемия, гипогликемия, дене салмағының артуы
- құрысулар, бұлшықет әлсіздігі, буындардың ауыруы, аяқтардың ауыруы
- депрессия, озбырлық, елестеулер, ұйқысыздық, сананың шатасуы, күйгелектік, тремор, апатия, ұйқышылдық, үрейлену сезімі, бас айналуы; парестезиялар, бет сезімталдығының бұзылуы
- мұрыннан қан кетуі, көмекейдің ауыруы
- геморрагиялық бөртпе және/немесе нүктелі қанталаулар; тері жабындарының қабынуы, уртикариялар, ангиоісінулер, тері жабындарының қышуы, алопеция, тері жабындарының құрғауы, гипергидроз
- құлақ ішінің шуылдауы, дәм сезімінің бұзылуы
- интерстициальды нефрит, несеп шығару жолдарының инфекциялары, микроскопиялық пиурия, несептің шығарылуының жиілеуі, креатининнің жоғарылауы, протеинурия, гематурия, глюкозурия, анабездердің ауыруы, гинекомастия
сирек жағдайларда – панцитопения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, лейкоцитоз және гемолитикалық анемия
сирек жағдайларда гепатоцеллюлярлы, холестаздық немесе аралас гепатит, бауыр некрозы, декомпенсация сатысындағы гепатит және энцефалопатиялар дамуы мүмкін.
Өте сирек
- Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы және мультиформалы эритема
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдықта
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Омез®басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі шектелген. Омез® бауырда P450 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденеді, сондықтан осы жүйенің қатысуымен бауырда метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қолданған кезде, Омез® осы препараттардың шығарылуын төмендетуі мүмкін. Омез® диазепамның, фенитоинның және варфарин сияқты антикоагулянттардың шығарылуын баяулатады (қан сынамасын, протромбин уақытын бақылау, омепразол дозасын түзету қажет).
Омез®, асқазанның pH-ын арттыра отырып, кейбір препараттардың биожетімділігін төмендете алады. Омепразолды бір мезгілде қолданған кезде итраконазолдың, кетоконазолдың сіңуі төмендеуі мүмкін және кларитромицинді бір мезгілде тағайындаған кезде сарысудағы клоритромицин және омепразол концентрациялары артады.
Омез® CYP изоформаларына, CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (С-варфарин, пироксикам, диклофенак және напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол) және CYP3A (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид) субстраттарымен метаболизмдік өзара әрекеттесуі төмендеген кездегідей, ықпалын тигізбейді.
Айрықша нұсқаулар
Емді бастар алдында және аяқтағаннан кейін қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоғын анықтау үшін міндетті түрде эндоскопиялық бақылау жасау керек, өйткені омепразолмен емдеу симптоматиканы бүркемелеуі және диагноздың дұрыс қойылуын кейінге шегеруі мүмкін.
Бауыр функциясы бұзылған науқастарға қолданылуы
Омепразол бауырда метаболизденеді және бауыр функциясы бұзылған науқастарда препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, сондықтан мұндай науқастарда препарат дозасы төмендетілуі тиіс.
Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: сананың шатасуы, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы, тахикардия, жүректің айнуы, қатты терлеу, бас ауыру және ауыз ішінің құрғауы.
Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Препарат бромбутил тығынмен жабылған, алюминий қалпақпен көмкерілген және flip off қақпақпен қаусырылған 10 мл USP I-түрдегі күңгірт шыны құтыға салынған. Құтыға өздігінен желімденетін заттаңбада жапсырылған.
1 құтыдан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы