Окситоцин-МЭЗ, 5 ME/мл, р-р для в/в и в/м введ. №10, 1 мл, пачка картонная
Торговое название
Окситоцин-МЭЗ
Международное непатентованное название
Окситоцин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество - окситоцин (окситоцин синтетический) – 5 МЕ
вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат (хлорбутанол-гидрат), эквивалентный 5,00 мг хлорбутанола, кислота уксусная - до рН 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом хлорбутанолгидрата.
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.
Код АТХ Н01ВВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы крови низкая (30 %). Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизменном виде. Период полувыведения 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).
Фармакодинамика
Гормональное средство. Синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения).
Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость мембран для кальция, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).
Окситоцин стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном – через 0,5-1 мин, интраназально – в течение нескольких минут.
Показания к применению
- для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности)
- необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода
- переношенная беременность
- преждевременное отхождение околоплодных вод
- ведение родов в тазовом предлежании
- для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки
- для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Способ применения и дозы
Окситоцин вводят внутривенно или внутримышечно. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5-2 МЕ окситоцина; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 минут.
Для внутривенного капельного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина 5 МЕ в 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Введение начинают с 5-8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности (каждые 5-10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту).
Для лечения неизбежного или незавершенного аборта: внутривенно капельно, 10 МЕ окситоцина на 500 мл 5 % раствора декстрозы со скоростью 20-40 капель в минуту.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 суток.
При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.
Побочные действия
- брадикардия (у матери и плода), снижение артериального давления
- нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода)
- шок или повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение
- бронхоспазм
- тошнота, рвота
- задержка воды
- неонатальная желтуха
- снижение концентрации фибриногена у плода
- чрезмерно активная родовая деятельность, что может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки
- аллергические реакции.
При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата.
Противопоказания - повышенная чувствительность к окситоцину - узкий таз (анатомический и клинический) - поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода - преждевременные роды - предрасположенность к разрыву матки - рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения или других операций на матке) - чрезмерное растяжение матки - матка после многократных родов - сепсис - инвазивная карцинома шейки матки - гипертонус матки (возникший не в ходе родов) - сдавление плода - частичное предлежание плаценты - подозрение на преждевременную отслойку плаценты - внутриутробная гипоксия плода
- хроническая почечная недостаточность - артериальная гипертензия. Лекарственные взаимодействия
С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомимети-ками (потенцирует прессорное действие симпатомиметиков).
Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
Окситоцин следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.
Особую осторожность следует соблюдать при:
· риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)
· умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца
· наступлении беременности после 35 лет
· наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки
· внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).
В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.
Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).
Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.
Применение во время беременности и период лактации
Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью.
В очень небольших количествах окситоцин проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению окситоцина.
Передозировка
Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.
Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор NaCl, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулах из стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкую упаковку на основе алюминиевой фольги или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без фольги.
По 2 контурные ячейковые или гибкие упаковки с инструкцией по применению на государственном и русском языках и ножами ампульными или скарификаторами для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Окситоцин-МЭЗ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Окситоцин
Дәрілік түрі
Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында:
белсенді зат - окситоцин (синтетикалық окситоцин) – 5 ХБ
қосымша заттар: хлоробутанол гемигидраты (хлоробутанолгидрат), 5,00 мг хлоробутанолға баламалы, сірке қышқылы - рН 3,0-4,5 дейін, инъекцияға арналған су - 1 мл дейін.
Сипаттамасы
Хлоробутанолгидрат иісімен мөлдір, түссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Гипоталамус-гипофизарлық гормондар және олардың аналогтары. Гипофиздің артқы бөлігінің гормондары. Окситоцин мен оның аналогтары. Окситоцин.
АТХ коды Н01ВВ02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы төмен (30 %). Бауыр мен бүйректе метаболизденеді. Жүктілік кезінде қан плазмасында, нысана-ағзаларда, плацентада эндогенді және экзогенді окситоциннің белсенділігін жоятын окситоциназаның концентрациясы артады. Негізінен бүйректермен өзгермеген түрінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 1-6 минут (жүктіліктің соңғы кезеңдерінде және лактация кезінде төмендейді).
Фармакодинамикасы
Гормональді дәрі. Гипофиздің артқы бөлігі гормонының синтетикалық полипептидті аналогы. Утеротонусты көтермелейтін, босану үдерісін стимуляциялайтын және лактотропты әсерге ие. Миометрияға стимуляциялайтын әсер білдіреді (әсіресе жүктіліктің соңында, босану үдерісі барысында және тікелей босану кезінде).
Окситоциннің әсерімен кальций үшін жарғақшаның өткізгіштігі артады, тыныштық потенциалы төмендейді және олардың қозғыштығы артады (жарғақшалық потенциалдың азаюы жиырылудың жиілігі, қарқындылығы мен ұзақтығының артуына әкеледі). Окситоцин гипофиздің алдыңғы бөлігімен пролактиннің өндірілуін күшейтіп, емшек сүтінің секрециялануын стимуляциялайды. Сүт безі альвеолаларының айналасында миоэпителиальді жасушаларды жиырады, сүттің бөлінуінің күшеюіне ықпал етіп, ірі арналар немесе синустарға сүттің түсуін стимуляциялайды. Іс жүзінде вазоконстрикторлық және антидиурездік әсері жоқ (тек жоғары дозаларда), қуық және ішек бұлшықеттерінің жиырылуын туындатпайды.
Әсері тері астына және бұлшықет ішіне енгізгенде 1-2 минуттан кейін басталады, 20-30 минутқа созылады; көктамыр ішіне енгізгенде – 0,5-1 минуттан кейін, интраназальді – бірнеше минут ішінде.
Қолданылуы
- босану үдерісін қоздыру және стимуляциялау үшін (босану үдерісінің біріншілік және екіншілік әлсіздігі)
- гестозға, резус-сәйкессіздікке, нәрестенің жатырішілік өлуіне байланысты уақытынан бұрын босандырып алу қажеттігінде
- уақытынан асып кеткен жүктілікте
- нәресте маңайы суының уақытынан бұрын ағып кетуінде
- нәрестенің жамбаспен келуінде босандыруда
- аборттан кейін гипотонустық жатырлық қан кетудің профилактикасында және емдеу үшін (оның ішінде жүктіліктің үлкен мерзімінде), босанудан кейінгі ерте кезеңде және жатырдың босанудан кейінгі инволюциясын жеделдету үшін
- кесарь тілігінде жатырдың жиырылғыштық қабілетін күшейту үшін (қағанақты алып тастағаннан кейін).
Қолдану тәсілі жәнедозалары
Окситоцинді көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізеді. Босану үдерісін қоздыру үшін бұлшықет ішіне 0,5-2 ХБ окситоцин енгізеді; қажет болғанда инъекцияны әрбір 30-60 минутта қайталайды.
Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін 1 мл синтетикалық окситоцинді 5 ХБ 500 мл 5 % декстроза (глюкоза) ерітіндісінде сұйылтады. Енгізуді босану үдерісінің сипатына қарай кейіннен жылдамдығын арттырумен (әрбір 5-10 минутта 5 тамшыға, бірақ минутына 40 тамшыдан асырмай) минутына 5-8 тамшыдан бастайды.
Айқын болатын немесе аяқталмаған абортты емдеу үшін: 10 ХБокситоцинді декстрозаның500 мл 5 % ерітіндісінде минутына20-40 тамшы жылдамдықпен көктамыр ішіне тамшылатып.
Гипотонустық жатырлық қан кетудің профилактикасы үшін окситоцинді 3-5 ХБ-тен тәулігіне 2-3 рет күнделікті 2-3 күн ішінде, алгипотонустық жатырлық қан кетуді емдеу үшін 5-8 ХБ күніне 2-3 рет 3 тәулік ішінде бұлшықет ішіне енгізеді.
Кесарь тілігіоперациясы кезінде (қағанақты алып тастағаннан кейін)
окситоцинді жатыр қабырғасына 3-5 ХБ дозада енгізеді.
Жағымсыз әсерлері
- брадикардия (анасы мен нәрестеде), артериялық қысымның төмендеуі
- жүрек ырғағының бұзылуы (оның ішінде нәрестеде)
- шок немесеартериялық қысымның жоғарылауы және субарахноидальді қан кету
- бронх түйілуі
- жүрек айнуы, құсу
- судың іркілуі
- неонатальді сарғаю
- нәрестеде фибриноген концентрациясының төмендеуі
-шамадан тыс белсенді босану үдерісі нәрестеде жедел гипоксияны, қалыптағыдай орналасқан плацентаның уақытынан бұрын ажырауын, жатырдың жыртылуын туындатуы мүмкін
- аллергиялықреакциялар
Осы асқынулардың симптомдары пайда болғанда препаратты енгізуді дереу тоқтату керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар - окситоцинге жоғары сезімталдық - тар жамбас (анатомиялық және клиникалық) - нәрестенің көлденең немесе қиғаш орналасуы, нәрестенің бетімен келуі - уақытынан ерте босану - жатырдың жыртылуына бейімділік - жатыр тыртығы (бұрын өткерген кесарь тілігі немесе жатырға жасалған басқа да операциялардан кейін) - жатырдың шамадан тыс керілуі - бірнеше рет босанудан кейінгі жатыр - сепсис- жатыр мойнының инвазивті карциномасы - жатыр гипертонусы (босану барысында пайда болған емес) - нәрестенің қысылып қалуы - плацентаның ішін-ара алдымен келуі - плацентаның уақытынан бұрын ажырап кетуіне күдік - нәрестенің жатырішілік гипоксиясы - бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі - артериялық гипертензия.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Окситоцинді симпатомиметиктермен біріктірілімде сақтықпен қолданады (симпатомиметиктердің прессорлық әсерін күшейтеді).
Галотан мен циклопропан артериялық гипотензия даму қаупін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Окситоцинді инфузия жылдамдығын дәл сақтап және оны мезгіл-мезгіл бақылай отырып, инфузия түрінде тек тамшылатып көктамыр ішіне енгізу керек. Окситоцинді қолдану кезінде жатырдың жиырылу үдерісін, нәрестенің жай-күйін, артериялық қысымды және пациент әйелдің жалпы жағдайын бақылап отыру керек.
Келесі жағдайларда айрықша сақтық шараларын сақтау керек:
· нәресте мен жамбас көлемінің сәйкес келмеу қаупінде (айтарлықтай қауіпте окситоцинді қолданудан аулақ болу керек)
· жүктілік салдарынан және жүрек ауруларында гипертензияның бірқалыпты немесе орташа ауырлықтағы дәрежесінде
· 35 жастан кейінгі жүктілікте
· сыртартқысында жатырдың төменгі сегментінде кесарь тілігі болғанда
· нәрестенің жатырішілік өлімінде немесе нәресте маңайы суында меконийдің болуы (нәресте маңайы суы эмболиясы дамуы мүмкін).
Сумен интоксикация және гипонатриемия жағдайында сұйықтықтың көп мөлшерін енгізуден аулақ болу керек, сонымен қатар пациент әйелге сұйықтықты қабылдауды шектеу керек.
Окситоциннің әсері бір мезгілде простагландиндерді қолданғанда (өте мұқият бақылау керек), сондай-ақ эпидуральді анестезия салдарынан (симпатомиметикалық вазопрессорлық дәрілердің гипертензивті әсері күшеюі мүмкін) күшейеді.
Егер окситоцинді ұзақ уақыт қолдану қажет болса, инфузиялық ерітіндінің көлемін азайту керек және глюкозаны емес (су интоксикациясы қаупі Жағымсыз әсерлерді қара) құрамында электролиттер бар ерітінділерді қолдану керек. Электролиттік теңгерімнің бұзылуына күдік болғанда қан сарысуында электролиттер құрамын анықтайды.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Анасы меннәресте үшін асқыну қаупінің артуына байланысты окситоцинді жүктілік кезінде үлкен сақтықпен қолданады.
Өте аз мөлшерде окситоцин ана сүтіне өтеді, адамдар үшін асқынуы сипатталмаған.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді
басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Окситоцинді қолданудың спецификалық көрсетілімдерін ескерсек маңызы жоқ.
Артық дозалануы
Симптомдары: нәрестенің қысылып қалуы, нәрестенің асфиксиясы, нәресте брадикардиясы, босанудан кейінгі қан кету, жатыр тетанусы,жатырдың жыртылуы, жатырлық-плацентарлықгипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, нәрестенің өлуі,нәрестенің босану кезінде жарақат алуы, суменинтоксикация, құрысулар.
Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, сұйықтықты енгізуді азайту, қарқынды диурез, NaCl гипертониялық ерітіндісі, электролиттік теңгерімді қалпына келтіру, барбитураттар(сақтықпен), мұқият бақылау.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға немесе алюминий фольга немесе полимер жабынымен немесе фольгасыз қаптайтын қағаз негізіндегі иілгіш қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықты немесе иілгіш қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампула пышағымен немесе ампуланы ашуға арналған скарификатормен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Кертігі, сақинасы және сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптағанда скарификаторлар немесе ампула пышағы салынбайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 80 С-ден 20ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы