г. Алматы
Каталог

Офлоксацин, 2 мг/мл, р-р д/инф., 100 мл, пачка картонная, Синтез

Действующее вещество :
Офлоксацин
Дозировка:
2 мг/мл
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
2 года
Нет цены
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Действующее вещество
Офлоксацин
Дозировка
2 мг/мл
Единица упаковки
мл
Код товара
00-00023346
Количество / Объем
100
Лекарственная форма
Раствор для инфузий
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
2 года
Торговое название
Офлоксацин
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или комбинированными. 1 флакон в пачку из картона с инструкцией по медицинскому применению на го
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название   

Офлоксацин

 

Международное непатентованное название

Офлоксацин

 

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

 

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения.  Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Фармакодинамика

Офлоксацин является антибактериальным синтетическим препаратом, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Спектр антибактериальной активности

Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов

Микроорганизмы

Чувствительные 

Устойчивые >

Enterobacteriaceae

0.5

1

 

Staphylococcus spp.

1

1a

Streptococcus pneumoniaeb

0.125

 

4

Haemophilus influenzae

0.5

0.5

Moraxella catarrhalis

0.5

0.5

Neisseria gonorrheae

0.125

0.25

а Пограничные значения относится к терапии высокими дозами.

b S. Pneumoniae, дикий тип не считается чувствительным к офлоксацину и классифицируются промежуточными

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.

Чувствительные виды, включая микроорганизмы с промежуточной чувствительностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus anthracis

Bordetella pertussis

Corynebacteria

Streptococci

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Campylobacter

Enterobacter

Haemophilus influenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Salmonella

Shigella

Yersinia

Другие микроорганизмы

Chlamydia

Chlamydophila pneumoniae

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Виды микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococci coagulase negative

Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный)

Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Serratia

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococci

Listeria monocytogenes

Nocardia

Staphylococci methi-R

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides spp.

Clostridium difficile

Терапевтическая доза офлоксацина лишена фармакологического воздействия на соматическую и вегетативную нервную систему.

 

Показания к применению

Офлоксацин показан при:

- инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические

- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические, включая пиелонефрит

- сепсис

- инфекции кожи и мягких тканей

- нижних дыхательных путей

- неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

- негонококковый уретрит и цервицит

- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

 

Способ применения и дозы

Дозировка офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции. Суточная доза может составлять 400 мг в виде однократного приема, предпочтительно утром.

Доза более 400 мг должна быть разделена на два приема.

Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени. 

Взрослые

Обычно дозы для внутривенного введения для взрослых составляют:

Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 200 мг/день

Инфекции нижних дыхательных путей - 200 мг два раза в день

Сепсис - 200 мг два раза в день

Инфекции кожи и мягких тканей - 400 мг два раза в день

Раствор офлоксацина вводится только в виде внутривенной инфузии МЕДЛЕННО один-два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для 200 мг. Это особенно важно при одновременном назначении препаратов, приводящих к гипотензии, или барбитурат-содержащих анестетиков. Дозы могут быть увеличены до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушении почечной функции рекомендуются следующие дозы для орального и внутривенного введения

Клиренс креатинина (КК)

Единицы дозы мг*

Количество / 24 часа

Интервал (час)

50 – 20 мл/мин

100 – 200

1

24

< 20 мл/мин**

Или гемодиализ

Или перитонеальный диализ

100

или

200

1

 

1

24

 

48

* в зависимости от показаний или дозы интервала.

** необходимо контролировать концентрацию офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе.

Если КК невозможно измерить, необходимо проводить расчеты по содержанию креатинина у взрослых больных по формуле Cockcroft:

                                                Вес (кг) х (140 – возраст в годах)

Мужчины  КК (мл/мин)  =     72 х креатинин в сыворотке (мг/дЛ)

                   

                    Или

                                                 Вес (кг) х (140 – возраст в годах)

                     КК (мл/мин) =   0.814 х креатинин в сыворотке (мкмоль/Л)

 

Женщины  КК (мл/мин) =    0.85 х (выше объемом)

 

Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина более 400 мг из-за возможного снижения экскреции.

Дети

Офлоксацин не показан для детей и подростков.

Пожилые

Возраст не влияет на дозу офлоксацина, но следует обратить особое внимание на функцию почек у пациентов пожилого возраста, дозировку необходимо корректировать соответствующим образом.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от ответной реакции микробов и клинической картине. Подобно другим антибактериальным препаратам лечение офлоксацином продолжается в течение, по крайней мере, 3-х дней после нормализации температуры тела и утихания клинических симптомов.

В большинстве случаев при острой инфекции курс лечения составляет 7 - 10 дней. После улучшения состояния пациент должен быть переведен с парентерального введения на пероральный (как правило в той же суточной дозе).

Длительность лечения не должна превышать 2-х месяцев.

 

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от> 1/100 до < 1/10), «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1/100), «редко» ( от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» ( <1/10000), «частота неизвестна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Часто

-  флебит

- реакция в месте инфузии (боль, покраснение)

Нечасто

- грибковая инфекция, устойчивость к патогенам

- беспокойство (агитация), нарушение сна, бессонница

- головная боль, головокружение

- раздражение глаз

- вертиго

- кашель, назофарингиты

- боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- кожная сыпь, зуд

Редко

- анафилактические и анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*

- анорексия

- психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия

- сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния

- нарушение зрения

- тахикардия

- артериальная гипотензия

- одышка, бронхоспазм

- энтероколит, иногда геморрагический

- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови

- крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания

- тендинит

- повышение уровня креатинина в сыворотке

Очень редко

- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- анафилактический шок*, анафилактоидный шок*

- периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсорная двигательная невропатия*, судороги*, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации

- звон в ушах, потеря слуха

- псевдомембранозные колиты, холестатическая желтуха

- мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фоточувствительности*, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)

- артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия)

- острая почечная недостаточность

Частота неизвестна

- агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга

- гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих антидиабетические препараты, гипогликемическая кома

- психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность

- нарушения внимания,  дезориентация, возбуждение, нервозность, нарушения памяти, серьезные нарушения умственных способностей, бред

- тремор, дискинезия, потеря вкуса, обморок

- нарушения слуха

- желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)

- тахикардия и гипотензия при внутривенном введении

- аллергическая пневмония, выраженная одышка

- диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит

- гепатит (который может иметь тяжелую форму)*

- синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, стоматит

- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит

- острый интерстициальный нефрит

- обострение приступов у больных страдающих порфирией

- астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)

* постмаркетинговые наблюдения

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

- наличие тендинитов в анамнезе, связанных с приемом фторхинолонов

- эпилепсия или снижение порога судорожной готовности

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность

- период лактации

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

 

Лекарственные взаимодействия

Препараты, удлиняющие QT – интервал

Офлоксацин подобно другим препаратам фторхинолонов необходимо с осторожностью назначать пациентам, получающим препараты, способные удлинять QT – интервал (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты). Удлинение времени кровотечения отмечена при назначении одновременно офлоксацина и антикоагулянтов.

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП

Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, может произойти выраженное снижение порога церебрального приступа при назначении хинолонов одновременно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или другими агентами, которые снижают судорожный порог. В случае появления судорог лечение офлоксацина следует прекратить.

Глибенкламид

При одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении данных препаратов.

Антагонисты витамина К

При одновременном приёме с антагонистами витаминаК необходимоосуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.

 

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками/микоплазмами, или ангине, вызванной бета-гемолитическим стрептококком.

Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Метициллин-резистентный стрептококк S.аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин-резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.

Устойчивая к фторхинолонам бактерия E.сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E.coli к фторхинолонам.

Тяжелые буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз были зарегистрированы при применении офлоксацина. При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Заболевания, связанные с Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином (включая несколько недель после лечения) может быть симптомом псевдомембранозного колита, которые могут быть разной степени выраженности. При тяжелой диарее необходимо отменить препарат и немедленно начать адекватную поддерживающую терапию и специфическую антибиотикотерапию (например, перорально ванкомицин или метронидазол). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Подобно другим хинолонам Офлоксацин может снижать порог чувствительности к судорогам или спровоцировать их, поэтому его следует очень осторожно применять у пациентов, подверженных судорогам, а именно пациенты с патологией ЦНС;пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, снижающие мозговой судорожный порог, например, теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий(преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов старше 60 лет и при одновременном приеме  кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина. Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.

В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тендинит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Аневризма и / или расслоение аорты

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения              фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.  В случае появления внезапных болей  живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Особые группы пациентов

Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. У этих больных повышен риск повреждения сухожилия, который может возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми антибиотиками.

Больные с почечной недостаточностью

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками необходимо откорректировать дозу для больных с почечной недостаточностью.

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях у пациентов, принимающих фторхинолоны было отмечено удлинение QT интервала. С осторожностью использовать фторхинолоны, в том числе офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, например:

- врожденный удлиненный QT синдром

- одновременное применение препаратов, продлевающих интервал QT (например, класс IA и III антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

- водно-электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

- пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT, что следует учитывать при назначении офлоксацина данным популяциям.

Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, иногда после первого приема препарата; нарушения внимания, дезориентация, возбуждение, нервозность, нарушения памяти, серьезные нарушения умственных способностей, бред.  В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.

Больные с печеночной недостаточностью

Офлоксацин необходимо назначать с осторожностью больным с печеночной недостаточностью из-за возможности повреждения печени. Отмечены случаи молниеносного гепатита, которые могли привести к печеночной недостаточности (включая смертельные случаи) после лечения фторхинолонами. В случае возникновения симптомов со стороны печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и проконсультироваться у лечащего врача.

У пациентов, получающие антагонисты витамина К

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с витамином К (антагонист), возможно удлинение коагуляционных тестов (СТ/INR) и/или кровотечения, поэтому необходимо регулярно контролировать время свертываемости.

Миастения

Фторхинолоны, включая офлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут обострить мышечную слабость у пациентов с миастенией. Серьезные побочные реакции, в том числе смертельные случаи и необходимость в искусственной легочной вентиляции, связанные с использованием фторхинолонов у больных с миастенией, были выявлены во время постмаркетинговых наблюдений. Офлоксацин не рекомендуется пациентам с наличием в анамнезе миастении.

Профилактика фотосенсибилизации

Отмечены случаи фотосенсибилизации при назначении офлоксацина, поэтому необходимо рекомендовать пациентам не подвергать себя излишнему воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, кварцевая лампа, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Суперинфекция

Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

У больных, получающих фторхинолонов, включая офлоксацин была отмечена сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия. Офлоксацин должен быть прекращен при малейших симптомах нейропатии для предотвращения развития необратимого состояния.

Гипогликемия

Как и для всех хинолонов, для препарата офлоксацин были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Фторхинолоны могут оказывать серьезное влияние  на регуляцию уровня глюкозы и вызывать значительное снижение его уровня в крови.  Низкий уровень сахара в крови может привести к серьезным проблемам, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающие сахароснижающие лекарственные препараты.

Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушение зрения

В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.

Фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться:

- при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);

- при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;

- для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);

- для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.

Отклонения в лабораторных исследованиях

У пациентов, получаюших офлоксацин, содержание опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов другим более конкретным способом.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, дефицит лактазы Lapp или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Вследствие острой передозировки наиболее частыми признаками являются симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и эпилептические припадки), увеличивается интервал QT, а также тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Побочные реакции со стороны ЦНС спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор отмечены при постмаркетинговом исследовании.

Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированием диуреза.

В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение: необходим мониторинг ЭКГ из-за возможности пролонгации QT интервала. Для защиты слизистой оболочки желудка могут быть использованы антациды.

Фракция офлоксацина может быть удалена из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ и ПАПД неэффективны для выведения офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует. Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены.

 

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в бутылки из полиэтилена.

На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей

Каждую бутылку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Допускается упаковки с препаратом (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного, с перегородками из того же картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве равному количеству упаковок.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 10 °С до 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Саудалық атауы

Офлоксацин

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Офлоксацин

 

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді 2 мг/мл

 

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат 200 мг офлоксацин (220 мг офлоксацин гидрохлориді түрінде)

қосымша заттар: натрий хлориді, 0.5 М хлорсутек қышқылы, 0.05 М натрий гидроксиді ерітіндісі, динатрий эдетат дигидраты, инъекцияға арналған су.

 

Сипаттамасы

Ашық сары-жасыл түсті мөлдір ерітінді.

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар - хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин. 

АТХ коды J01МА01

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

200 мг офлоксациннің 60 минуттық бір реттік вена ішіне инфузиясынан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 2,7 мкг/мл құрайды; енгізгеннен кейін 12 сағаттан соң концентрациясы 0,3 мкг/мл құрайды. Тепе-тең концентрацияларына төрт дозаны енгізгеннен кейін жетеді.

Орташа ең жоғары шектегі және ең төмен тепе-тең концентрациясына

200 мг офлоксацинді 7 күн бойы әрбір 12 сағат сайын вена ішіне енгізгеннен кейін жетеді және тиісінше 2,9 және 0,5 мкг/мл құрайды.

Офлоксацин организмнің көптеген сұйықтықтарына және тіндеріне, соның ішінде сілекейге, бронх секретіне, өтке, көз-жасы және жұлын-ми сұйықтығына, іріңге, өкпеге, қуықасты безіне, теріге жақсы өтеді. Офлоксацин бауырда ішінара  (5%) метаболизмге ұшырайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20-25% құрайды. Офлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі 6-7 сағатқа тең. Ішке қабылданған препараттың 80%-ы өзгермеген күйде бүйрек арқылы, белсенді заттың азғана бөлігі нәжіспен шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі 50 мл және одан аз)  офлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі артады.

Фармакодинамикасы

Офлоксацин бактерияға қарсы синтетикалық препарат болып табылады, ол грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қарсы сезімталдығы кең ауқымды бактерицидті әсер ететін 4-фторхинолон.

Фторхинолондар тобына жататын әсер ету ауқымы кең микробқа қарсы дәрі, аса жоғары ирілімденуді, сонысымен бактериялардың ДНҚ тұрақтылығын қамтамасыз ететін бактериялық  фермент ДНҚ-гидразаға әсер етеді (ДНҚ тізбектерінің тұрақсыздануы олардың жойылуына әкеледі). Бактерицидті әсер көрсетеді.

Бактерицидті әсер етеді.

Бактерияға қарсы белсенділік спектрі

Микроорганизмдердің сезімталдығы мен тұрақтылығын анықтауға арналған ЕТБК шектік мәні

Микроорганизмдер

Сезімтал

Тұрақты >

Enterobacteriaceae

0.5

1

 

Staphylococcus spp.

1

1a

Streptococcus pneumoniaeb

0.125

 

4

Haemophilus influenzae

0.5

0.5

Moraxella catarrhalis

0.5

0.5

Neisseria gonorrheae

0.125

0.25

а Шектік мәндері жоғары дозалармен емдеуге жатады.

b S. Pneumoniae, жабайытипі офлоксацинге сезімтал деп саналмайды және аралық деп жіктеледі

Сезімталдық

Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуында белгілі бір географиялық түрлері мен уақыт өтуімен айырмасы болуы мүмкін, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде, мүмкіндігінше резистенттілік жөніндегі жергілікті деректердің болғаны жөн. Қажет болған кезде, егер жергілікті резистенттілік деңгейі осы заттың тиімділігі, кем дегенде кейбір типтер үшін күмәнді болатын болса, сарапшының кеңесін ескеру керек.

Аралық сезімталдығы бар микроорганизмдерді қоса, сезімтал түрлері

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Bacillus anthracis

Bordetella pertussis

Corynebacteria

Streptococci

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Campylobacter

Enterobacter

Haemophilus influenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Salmonella

Shigella

Yersinia

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia

Chlamydophila pneumoniae

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Резистенттілікке әкелуі мүмкін микроорганизмдердің түрлері

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Staphylococci coagulase negative

Staphylococcus aureus (метициллин-резистентті)

Streptococcus pneumoniae

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Serratia

Резистентті микроорганизмдер

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Enterococci

Listeria monocytogenes

Nocardia

Staphylococci methi-R

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides spp.

Clostridium difficile

Офлоксациннің емдік дозасы соматикалық және вегетативті жүйке жүйесіне фармакологиялық әсер етпейді.  

 

Қолданылуы

Офлоксацин мынадай кезде қолданылады:

- төменгі тыныс жолдарының:жедел және созылмалы инфекциялары

- жоғарғы және төменгі несеп жолдарының: пиелонефритті қоса, жедел және созылмалы инфекциялары

- сепсис

- тері және жұмсақ тіндер инфекциялары

- төменгі тыныс жолдары

- асқынбаған уретральді және цервикальді соз

- гонококты емес уретрит және цервицит

- тері және жұмсақ тіндердің инфекциялық аурулары

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Офлоксациннің дозасы инфекцияның түрі мен ауырлығына байланысты. Тәуліктік доза негізінен таңертең бір рет қабылдау түрінде 400 мг құрайды.

400 мг-ден артық доза екі қабылдауға бөлінуі тиіс.

Әдетте жекелеген дозалар шамамен тең уақыт аралығында қабылдануы тиіс. 

Ересектер

Әдетте ересектер үшін вена ішіне енгізуге арналған дозалар төмендегіні құрайды:

Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары – күніне 200 мг

Төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары – күніне екі рет 200 мг 

Сепсис – күніне екі рет 200 мг 

Тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары – күніне екі рет  400 мг 

Офлоксациннің ерітіндісі күніне бір-екі рет венаішілік инфузия түрінде БАЯУ енгізіледі. Инфузияның ұзақтығы 200 мг үшін 30 минуттан кем болмауы тиіс. Бұл, әсіресе, гипотензияға әкелетін препараттарды немесе құрамында барбитураттар бар анестетиктерді бір мезгілде тағайындағанда маңызды. Дозалар ауыр немесе асқынған инфекцияларда күніне екі рет 400 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылғанда ішуге арналған және вена ішіне енгізуге арналған төмендегі дозалар ұсынылады

Креатинин клиренсі (КК)

Доза бірліктері мг*

Мөлшері / 24 сағат

Аралығы (сағат)

50 – 20 мл/мин

100 – 200

1

24

< 20 мл/мин**

немесе гемодиализ

немесе перитонеальді диализ

100

немесе

200

1

 

1

24

 

48

* көрсетілімдерге немесе аралық дозаларға байланысты.

** ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және диализдегі пациенттерде сарысуда офлоксацин концентрациясын бақылау қажет.

Егер КК өлшеу мүмкін болмаса, Cockcroft формуласы бойынша ересек науқастарда креатинин мөлшері бойынша есеп жүргізу қажет:

                                     Салмағы (кг) х (140 – жасы жылдармен)

Ерлер КК (мл/мин) =     72 х сарысудағы креатинин (мг/дЛ)

                   

                    немесе

                    Салмағы(кг) х (140 – жасы жылдармен)

                     КК (мл/мин) =   0.814 х сарысудағы креатинин (мкмоль/Л)

 

ӘйелдерКК (мл/мин) =    0.85 х (көлемімен жоғары)

 

Шығарылуының төмендеуі мүмкіндігіне байланысты офлоксациннің ең жоғарғы тәуліктік дозасын 400 мг-ден асырмау ұсынылады.

Балалар

Офлоксацинді балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Егде жастағылар

Жас шамасы офлоксацин дозасына әсер етпейді, бірақ егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясына ерекше назар аудару керек, дозаны тиісінше түзету қажет. 

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы микробтардың жауап реакциясына және клиникалық көрінісіне байланысты. Басқа бактерияға қарсы препараттар сияқты офлоксацинмен емдеу дене температурасы қалпына келтірілгеннен кейін және клиникалық симптомдар басылған соң, кемінде, 3 күнге созылады.

Көп жағдайда жедел инфекцияларда емдеу курсы 7 - 10 күнді құрайды. Пациенттің жай-күйі жақсарғаннан кейін ол парентеральді енгізуден пероральді енгізуге көшірілуі тиіс (әдеттегідей сол бір тәуліктік дозада).

Емдеу ұзақтығы 2 айдан аспауы тиіс.

 

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі төмендегідей бағаланады:«өте жиі» (> 1/10), «жиі» ( > 1/100-ден < 1/10 дейін), «жиі емес» ( > 1/1000-нан  < 1/100 дейін), «сирек» ( > 1/10000-нан  < 1/1000 дейін), «өте сирек» ( <1/10000), «жиілігі белгісіз» (қолда бар деректерге байланысты анықтау мүмкін емес).

Жиі

-  флебит

- инфузия орнындағы реакция (ауыру, қызару)

Жиі емес

- зеңдік инфекция, патогендерге төзімділік

- мазасыздық (агитация), ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық

- бас ауыру, бас айналу

- көздің тітіркенуі

- вертиго

- жөтел, назофарингиттер

- іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу

- тері бөртпесі, қышыну

Сирек

- анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар*, ангионевроздық ісіну*

- анорексия

- психикалық бұзылыстар (мысалы, елестеулермен), үрей, сананың шатасуы, түнгі қорқынышты түстер, депрессия

- ұйқышылдық, парестезия, дәм сезудің өзгеруі, иіс сезудің бұзылуы

- көрудің бұзылуы

- тахикардия

- артериялық гипотензия

- ентігу, бронх түйілуі

- энтероколит, кейде геморрагиялық

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АСТ, АЛТ, АЛП және/немесе сілтілік фосфатаза), қандағы билирубин және креатинин деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, ысынулар, гипергидроз, іріңді бөртпелер

- тендинит

- сарысудағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек

- анемия, гемолиздік анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- анафилаксиялық шок*, анафилактоидты шок*

- шеткері сенсорлықнейропатия*, шеткері сенсорлық қимыл-қозғалысневропатиясы*, құрысулар*, экстрапирамидалық симптомдар немесе бұлшықеттік қимыл үйлесімділігінің басқа да бұзылулары

- құлақтың шыңылдауы, естімей қалу

- жалған жарғақшалы колит, холестаздық сарғаю

- мультиформалыэритема, уытты эпидермальді некролиз, фотосезімталдық реакциясы*, дәрілік дерматит, қантамырлық пурпура, гиперсенситивтік васкулит (ерекше жағдайларда тері некрозына әкелуі мүмкін)

- артралгия, миалгия, сіңірлердің үзілуі(мысалы, ахилл сіңірлері)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Жиілігі белгісіз

- агранулоцитоз, панцитопения, қан түзудің бәсеңдеуі немесе сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі

- гипергликемия, диабетке қарсы препараттарды қабылдайтын диабеттен зардап шегетін пациенттерде қандағы қант деңгейінің төмендеуі (гипогликемия), гипогликемиялық кома

- суицидальді ойлар мен үрдістерді, күйгелектікті қоса, өмірге қауіп төндіретін мінез-құлықпен қатар жүретін психикалық бұзылыстар және депрессиялар

- зейін қоюдың бұзылуы, бағдардан жаңылу, қозу, ашушаңдық, есте сақтаудың бұзылуы, ақыл-ой қабілетінің күрделі бұзылулары, сандырақтау

- тремор, дискинезия, дәм сезбей қалу, естен тану

- естудің бұзылуы

- қарыншалық аритмия, дірілдеу-жыпылықтау (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде)

- вена ішіне енгізгендегі тахикардия және гипотензия

- аллергиялық пневмония, айқын ентігу

- диспепсия, метеоризм, іш қату, панкреатит, стоматит

- гепатит (ауыр түрде болатын)*

- Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантема тәріздіпустулез, дәрілік бөртпе, стоматит

- рабдомиолиз және/немесе миопатия, бұлшықет әлсіздігі (миастения гравис бар пациенттерде ерекше мән берілетін), бұлшықет  тампонадасы,бұлшықеттің үзілуі, байламдардың үзілуі, артрит

- жедел интерстициальді нефрит

- порфириядан зардап шегетін науқастарда ұстамалардың өршуі

- астения, температураның жоғарылауы (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)

* постмаркетингтік бақылаулар

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- офлоксацинге және хинолондық қатардың басқа препараттарына немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- фторхинолондарды қабылдаумен байланысты анамнезінде  тендиниттің болуы

- эпилепсия немесе құрысуға дайындық шегінің төмендеуі

-        18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

-        жүктілік

-        лактация кезеңі

- гемолиздік реакция қаупімен байланысты глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

QT – аралығын ұзартатын препараттар

Фторхинолондардың  басқа препараттары сияқты офлоксациндіQT аралығын ұзартуға қабілетті препараттарды (мысалы, 1А және 3 класының аритмияға қарсы препараттарын, трициклді антидепрессанттарды, макролидтерді және психозға қарсы препараттарды) қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Қан кету уақытының ұзаруы офлоксацин мен  антикоагулянттарды бір мезгілде тағайындағанда тіркелген.

Теофиллин, фенбуфен және басқа да ҚҚСП

Офлоксациннің теофиллинмен ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталған жоқ. Дегенмен, хинолондарды бір мезгілде теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттармен немесе құрысу шегін төмендететін басқа да агенттермен тағайындағанда церебральді ұстама шегінің айқын төмендеуі жүруі мүмкін.  Құрысулар пайда болған жағдайда офлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Глибенкламид

Бір мезгілде қолданғанда офлоксацин глибенкламидтің сарысулық концентрациясының сәл жоғарылауын туғызуы мүмкін. Препараттардың осы біріктірілімін қабылдайтын пациенттерді мұқият бақылау керек.

Пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат

Хинолондардың және тубулярлық секреция арқылы бөлінетін препараттардың (мысалы, пробенецид, циметидин, фуросемид немесе метотрексат) жоғары дозаларын бір мезгілде енгізгенде  офлоксацин концентрациясы артады және хинолондардың бөлініп шығуы нашарлайды, сондықтан осы препараттарды бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

К дәруменінің антагонистері

К дәруменінің антагонистерімен бір мезгілде қабылдағанда коагуляциялық тестілердің (протромбиндік уақыт) ықтималды жоғарылауы немесе қан кетудің туындауы мүмкіндігінен қан ұюына бақылау жүргізу қажет,  ол ауыр болуы мүмкін және варфарин сияқты К антагонистерімен біріктіріп офлоксацинмен емдеген жағдайда  ол жайлы хабарлануы тиіс.

 

Айрықша нұсқаулар

Офлоксацин пневмококктар/микоплазмалар туғызған пневмонияда, немесе бета-гемолиздік стрептококктар туғызған баспада бірінші таңдалатын препарат болып табылмайды.

Фторхинолондарды алғаш қабылдағаннан кейін аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакция жағдайлары туралы хабарланған. Анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар препаратты бірінші рет қолданғаннан кейін де туындауы және өмірге қауіп төндіретін шок жағдайларына дейін үдеп кетуі мүмкін. Мұндай жағдайларда офлоксацинді қолдануды тоқтатып, талапқа сай (мысалы, шокқа қарсы) ем тағайындау қажет.

Метициллинге-төзімді S. аureus стрептококк офлоксацинді қоса, фторхинолондарға төзімді болуы мүмкін. Сондықтан офлоксацин организмнің офлоксацинге сезімталдығын зертханалық растағанға дейін  метициллинге төзімді алтын түстес стафилококктың (МТАС) анықталған немесе күмәнданған инфекцияларын емдеуге ұсынылмайды.

Фторхинолондарға төзімді E. сoli бактериясы – несеп шығару жолдарының инфекциясын туғызатын өте кең таралған патоген, түрлі  географиялық ауданда құбылып отырады. Препаратты тағайындайтын денсаулық сақтау саласының қызметкерлері E. coli бактериясының фторхинолондарға төзімділігінің жергілікті таралуын ескерулері тиіс.

Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр  буллездік тері реакциялары  офлоксацинді қолданған кезде тіркелген.Көрсетілген жағымсыз реакциялар туындағанда пациенттер емді жалғастырмас бұрын емдеуші дәрігерге қаралуы тиіс.

Офлоксацинмен емдеген кезде немесе емдегеннен кейін әсіресе ауыр түрдегі, тұрақты және/немесе қан аралас диарея  жалған жарғақшалы колит симптомы болуы мүмкін. Мұндай жағдайда  препаратты қабылдауды тоқтатып,  дереу талапқа сай демеуші емді және арнайы антибиотикпен емдеуді (мысалы, пероральді ванкомицинмен немесе метранидазолмен)бастау қажет. Бұл клиникалық жағдайда перистальтиканы күшейтетін препараттарды қолдануға болмайды.

Clostridium difficile байланысты аурулар

Офлоксацинмен емдеген кезде немесе емдегеннен кейін (емдегеннен кейін бірнеше аптаны қоса) әсіресе ауыр түрдегі, тұрақты және/немесе қан аралас диарея әртүрлі айқындылық дәрежесіндегі жалған жарғақшалы колит симптомы болуы мүмкін. Ауыр диареяда препаратты қабылдауды тоқтатып,  талапқа сай демеуші емді және арнайы антибиотикпен емдеуді (мысалы, пероральді ванкомицин немесе метронидазол)бастау қажет. Бұл клиникалық жағдайда перистальтиканы күшейтетін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысуға бейім пациенттер

Басқа хинолондар сияқты Офлоксацин құрысуға сезімталдық шегін төмендетуі немесе оларға түрткі болуы мүмкін, сондықтан оны құрысуға бейім пациенттерде, атап айтқанда ОЖЖ патологиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек; фенбуфен және мидың құрысу шегін төмендететін басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), мысалы, теофиллин қабылдайтын пациенттер. Құрысулар пайда болған жағдайда емді тоқтату керек.

Тендиниттер

Күрт туындайтын тендинит сіңірлердің (көбінесе ахилл сіңірінің) үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит және кейде екіжақты сіңірлердің үзілуі офлоксацинді қабылдау басталғаннан 48 сағат ішінде туындауы мүмкін. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан соң сіңірлердің үзілуі жағдайлары тіркелген. Тендинит және сіңірлердің үзілу қаупі 60 жастан асқан пациенттерде және кортикостероидтарды бір мезгілде  қабылдағанда артады. Егде жастағы пациенттер үшін тәуліктік доза креатинин клиренсі негізінде түзетілуі тиіс. Офлоксацин тағайындалған жағдайда мұндай пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Тендинит симптомдары туындаған жағдайда немесе тендинитке күдік туындағанда офлоксацинмен емдеуді дереу тоқтату қажет, зақымдалған сіңірге иммобилизация жүргізіп, емдеуші дәрігерден дереу кеңес алу керек. 

Аневризма және / немесе аорта қатпарлануы

Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондар қолданғаннан кейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризма дамуы және аорта қатпарлануының жоғары қаупі туралы мәлімделген. Анамнезде аневризмасы бар, не аневризмасы және / немесе аорта қатпарлануы, сондай-ақ аневризма дамуы мен аорта қатпарлануына бейім басқа да қауіп факторлары немесе жай-күйдегі (мысалы, Марфан синдромы, қантамырлық типтегі Элерса-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) пациенттерде пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалау және емдеудің басқа ықтимал нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана фторхинолондарды қолдану керек. Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы пайда болған жағдайда дереу шұғыл жәрдем бөліміндегі дәрігерге жүгінген жөн.

Пациенттердің ерекше топтары

Фторхинолонды антибиотиктерін, әсіресе егде жастағы адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелік кортикостероидтармен ем қабылдайтын пациенттерде; ағзалар трансплантациясынан кейінгі пациенттерде ерекше сақтықпен пайдаланған жөн. Осы науқастарда сіңірдің зақымдану қаупі жоғары, бұл фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар

Офлоксацин негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны түзету қажет.

QT аралығының ұзаруы

Өте сирек жағдайларда фторхинолондар қабылдайтын пациенттерде QT аралығының ұзаруы байқалған. QT аралығын ұзартуға арналған белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде фторхинолондарды, соның ішінде офлоксацинді сақтықпен пайдалану қажет, мысалы:

- туа біткен ұзарған QT синдромы

-  QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қолдану (мысалы,  IA және III класының аритмияға қарсы препараттары, үш циклді  антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер)

- су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

- жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия)

- егде жастағы пациенттер және әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға өте сезімтал болуы мүмкін, мұны офлоксацинді осы популяцияға тағайындаған кезде ескеру керек.

Анамнезінде психоздық бұзылулары бар пациенттер

Фторхинолондар қабылдаған пациенттерде кейде препаратты бірінші қабылдағаннан кейін суицидтік ойлар/әрекеттерді қоса, психоздық реакциялар; зейін қоюдың бұзылуы, бағдардан жаңылу, қозу, ашушаңдық, есте сақтаудың бұзылуы, ақыл-ой қабілетінің күрделі бұзылулары, сандырақтау тіркелген. Егер пациентте осындай реакциялар байқалса, офлоксацин қабылдауды дереу тоқтатып, қарсы әсер ететін тиісті шаралар қолдану керек. Офлоксацинді анамнезінде психоздық бұзылулары бар пациенттерде немесе психикалық аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Бауырды зақымдап алу мүмкіндігіне байланысты бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға офлоксацинді сақтықпен тағайындау қажет. Фторхинолондармен емдегеннен кейін бауыр жеткіліксіздігіне (өлім жағдайларын қоса) әкелуі мүмкін шұғыл типті гепатит жағдайлары тіркелген. Анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, қышыну сияқты бауыр тарапынан симптомдар туындаған жағдайда офлоксацинмен емдеуді дереу тоқтатып, емдеуші дәрігерден кеңес алу қажет.

К дәрумені антагонистерін қабылдайтын пациенттерде

К дәруменімен (антагонист) бірге офлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдайтын пациенттерде коагуляциялық тестілер (СТ/INR) ұзаруы және/немесе қан кету ұзаққа созылуы мүмкін, сондықтан ұю уақытын ұдайы бақылап отыру қажет.

Миастения

Офлоксацинді қоса, фторхинолондардың жүйке-бұлшықет бөгегіш белсенділігі бар және миастениясы бар пациенттерде бұлшықет әлсіздігін өршітуі мүмкін. Күрделі жағымсыз реакциялар, соның ішінде өліммен аяқталатын жағдайлар және миастениясы бар пациенттерде фторхинолондарды пайдаланумен байланысты өкпені жасанды желдету қажеттілігі постмаркетингтік бақылаулар кезінде анықталды. Офлоксацинді анамнезінде миастениясы бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Фотосенсибилизация профилактикасы

Офлоксацинді тағайындаған кезде фотосенсибилизация жағдайлары тіркелген, сондықтан емдеу кезінде және емді тоқтатқаннан кейін 48 сағат бойы пациенттерге күн сәулесінің немесе УК-сәуленің (мысалы, кварц шамы, солярий) шамадан тыс әсеріне ұшырамауға кеңес беру ұсынылады.

Суперинфекция

Әсіресе ұзақ уақыт бойы антибиотиктерді қабылдау төзімді микроорганизмдердің көбеюіне әкелуі мүмкін. Пациенттің жай-күйін ұдайы бақылап отыру керек. Екіншілік  инфекция туындаған жағдайда тиісті шаралар қолданылуы тиіс.

Шеткері нейропатия

Офлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдайтын науқастарда сенсорлық немесе сенсомоторлық шеткері нейропатия байқалған. Офлоксацин қайтымсыз жай-күйдің дамуын болдырмау үшін нейропатия симптомдары біліне бастағанда тоқтатылуы тиіс.

Гипогликемия

Барлық хинолондар сияқты офлоксацин препараты үшін әдетте пероральді гипогликемиялық агентпен (глибенкламид сияқты) немесе инсулинмен қатар ем қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерде болатын гипогликемияны және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы тіркелген. Гипогликемиялық кома жағдайлары тіркелген. Қант диабеті бар пациенттер үшін қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Фторхинолондар глюкоза деңгейін реттеуге күрделі әсер етуі және қандағы оның деңгейін едәуір төмендетуі мүмкін. Қанда қант деңгейінің төмендеуі, әсіресе егде адамдар мен қант төмендететін дәрілік препараттарды қабылдайтын қант диабетімен зардап шегетін пациенттерде күрделі проблемаларға, тіптен гипогликемиялық кома дамуына шейін әкелуі мүмкін.

Глюкоза – 6 – фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жасырын немесе анықталған глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер  хинолонды антибиотиктермен емдеген кезде гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін. Офлоксацинді мұндай пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Көрудің бұзылуы

Көру күрт нашарлаған жағдайда немесе көзге басқадай кез келген әсер еткенде офтальмологтан дереу кеңес алу қажет.

Фторхинолонды антибиотиктер пайдаланылмауы тиіс:

- күрделі емес және бактерияға қарсы емдеусіз өтуі мүмкін инфекцияларды емдеу кезінде (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциялары);

- бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдеу кезінде;

- саяхатшылар диареясын немесе төменгі несеп жолдарының қайталанатын инфекцияларын (қуық шегінен шықпайтын инфекциялар) болдырмас үшін;

- егер әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы басқа дәрілерді пайдалануға болмайтын болса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін.

Зертханалық зерттеулердегі ауытқулар

Офлоксацин қабылдайтын пациенттерде несепте апиындардың болуы жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Басқа барынша нақты тәсілмен апиындардың оң нәтижелерін  растау қажеттігі туындауы мүмкін.

Сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер

Галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясының сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттерге бұл дәріні қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан аулақ болу керек.

 

Артық дозалануы

Жедел артық дозалану салдарынан барынша жиі белгілер ретінде ОЖЖ тарапынан болатын симптомдар болып табылады (сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және эпилепсиялық ұстамалар), QT аралығының ұзаруы, сондай-ақ жүрек айнуы және шырышты қабық эрозиялары ұлғаяды.

ОЖЖ тарапынан болатын жағымсыз реакциялар (сананың шатасуы, құрысулар, елестеулер, тремор маркетингтен кейінгі зерттеулерде байқалған.

Офлоксациннің  шығарылуы диурезді жеделдетумен ұлғаюы мүмкін.

Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем қажет: QT аралығының ұзаруы мүмкіндігіне байланысты ЭКГ мониторингілеу қажет. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер пайдаланылуы мүмкін.

Офлоксацин фракциясы организмнен гемодиализ кезінде шығарылуы мүмкін. Перитонеальді диализ және ПАПД офлоксацинді организмнен шығару үшін тиімсіз. Спецификалық антидот жоқ. Офлоксацинмен артық дозалану жағдайлары туралы мәліметтер өте шектеулі.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан полиэтилен бөтелкелерде.

Әр бөтелкеге заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.

Әр бөтелке медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Препараты бар қорапшалар тұтыну ыдысына арналған картоннан немесе гофрленген картоннан жасалған қораптарға салынған.

Препараты бар қаптамаларды (қорапшаға салмай) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге, қаптамалар санына тең мөлшерде картоннан жасалған аралық бөліктері бар, тұтыну ыдысына арналған картоннан немесе гофрленген картоннан жасалған қораптарға салуға болады.

 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 10 °С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы