Торговое название
Офлокса®
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: офлоксацина, 200 мг, 400 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза
состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой – цифра «200» - для дозировки 200 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой – цифра «400» - для дозировки 400 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01MA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Офлоксацин почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальные уровни в крови, после приема однократной дозы 200 мг, достигают 2.5-3 мкг/мл в течение 1 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов и имеет линейный характер. Объем распределения составляет 120 литров. После нескольких дозировок концентрация в сыворотке значительно не увеличивается (коэффициент умножения примерно 1,5). Концентрации офлоксацина в моче и в месте инфекций мочевых путей превышают показатели, измеренные в сыворотке, в 5-100 раз. Офлоксацин выводится из организма, главным образом, без изменений в моче. При почечной недостаточности доза должна быть уменьшена.
Клинически значимых взаимодействий с пищей не отмечалось, взаимодействия между офлоксацином и теофиллином не наблюдалось.
Фармакодинамика
Офлоксацин является производным хинолон-карбоновой кислоты с широким спектром антибактериальной активности как против грамотрицательных, так и грамположительных микроорганизмов. Он активен после перорального введения.
Основным способом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. Этот фермент необходим для репликации ДНК, транскрипции, восстановления и рекомбинации. Его ингибирование приводит к расширению и дестабилизации бактериальной ДНК и, следовательно, к гибели клеток.
По-видимому, некоторые хинолоны, в том числе офлоксацин, имеют второе не-РНК-зависимое действие на бактериальные клетки, что повышает эффективность бактерицидов. Характер этого второго действия еще не выяснен
Уязвимость штаммов
Распространенность резистентности может варьироваться географически и со временем для некоторых видов, в таких случаях рекомендуется получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует запрашивать экспертные консультации, когда местная распространенность резистентности такова, что польза данного агента при терапии по крайней мере в некоторых типах инфекций вызывает сомнения.
Обычно восприимчивые виды, включая микроорганизмы с промежуточной восприимчивостью
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Streptococci
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Yersinia
Другие микроорганизмы: Chlamydia, Chlamydophila pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum
Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococci coagulase negative, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia
Резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococci, Listeria monocytogenes, Nocardia, Staphylococci methi-R
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium difficile
Терапевтические дозы офлоксацина не имеют фармакологического воздействия на соматическую и вегетативную нервную систему.
Показания к применению
Офлокса® показан для лечения следующих инфекций, вызванных различными микроорганизмами:
- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей
- простатит, эпидидимо-орхит
- воспалительные заболевания органов брюшной полости (включая органы малого таза), при комбинированной терапии
Для нижеперечисленных инфекций офлоксацин следует использовать только тогда, когда считается неприемлемым использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для стартовой терапии этих инфекций:
- неосложненный цистит
- уретрит
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
Способ применения и дозы
Доза офлоксацина устанавливается в зависимости от типа и тяжести инфекции. Диапазон доз для взрослых: 200 - 800 мг в день. До 400 мг препарата могут быть даны в виде разовой дозы, предпочтительно утром; более высокие дозы следует вводить в виде двух раздельных доз. Как правило, отдельные дозы дают через приблизительно равные промежутки времени.
Таблетки Офлокса® проглатывают целиком с достаточным количеством жидкости. Их можно принимать натощак или во время еды. Следует избегать сопутствующего применения с антацидами. Антациды, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, должны приниматься за 2 часа до или после приема офлоксацина.
Применение у взрослых
Показания |
Ежедневная доза, мг* |
Длительность приема |
Осложненные инфекции мочевых путей |
200 мг 2 раза в день (доза может быть
увеличена до 400 мг 2 раза в день) |
7-21 дней |
Пиелонефрит |
7-10 дней (до 14 дней) |
|
Простатит |
2-4 недели* 4-8 недели* |
|
Эпидидимо-орхит |
14 дней |
|
воспалительные
заболевания органов брюшной полости (включая органы малого таза) |
400 мг 2 раза в день |
14 дней |
Неосложненный
цистит |
200 мг 2 раза в день или 400 мг
однократно |
3 дня 1
день |
Осложненный
цистит |
200 мг 2 раза в день |
7-14 дней |
Негонококковый уретрит |
300 мг 2 раза в день |
7 дней |
- Обострение хронического
бронхита -Внебольничная пневмония |
400 мг однократно (при необходимости до 400 мг 2
раза в день) |
|
Сложные
инфекции кожи и мягких тканей |
400 мг 2 раза в день |
|
* при простатите более длительная продолжительность лечения может быть рассмотрена после тщательного повторного обследования пациента.
Продолжительность лечения
Длительность курса лечения определяется чувствительностьювозбудителя и клинической картиной; лечениеследует продолжать препаратом Офлокса® в течение 5-10 дней за исключением неосложненной гонореи, где рекомендована однократная доза.
Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2-х месяцев.
Применение при нарушении функции почек
Клиренс креатинина |
Однократная доза,
мг* |
Кратность приема препарата в сутки
|
Интервал между приемом, ч |
˃ 50 мл/мин |
Коррекция дозы не требуется |
||
50 – 20 мл/мин (креатинин сыворотки 1.5-5.0 мг/дл) |
100 – 200 |
1 |
24 |
< 20 мл/мин** |
100 |
1 |
24 |
или гемодиализ |
или |
|
|
или перитонеаль-ный диализ (креатинин сыворотки больше, чем 5 мг/дл) |
200 |
1 |
48 |
* В соответствии с указанием дозы или междозовым интервалом.
** У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, следует контролировать сывороточную концентрацию офлоксацина.
Применение при нарушении функции печени
У больных с тяжелой печеночной дисфункцией может наблюдаться снижение объема выведения офлоксацина.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых людей коррекция дозы не требуется, за исключением случаев учета функции почек или печени.
Пациенты детского возраста
Офлоксацин не показан к применению у детей или подростков.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто( от > 1/1000 до < 1/100), редко ( от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить исходя из имеющихся данных).
Нечасто
- грибковые инфекции, устойчивость к патогенам
- беспокойство (агитация), нарушения сна, бессонница
- головные боли, головокружения
- раздражение глаз
- вертиго
- кашель, назофарингиты
- боли в животе, диарея, тошнота, рвота
- кожная сыпь, зуд
Редко
- анафилактические реакции, анафилактоидные реакции,
ангионевротический отек
- анорексия
- психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога,
спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия
- сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния
- нарушение зрения
- тахикардия
- гипотензия
- одышка, бронхоспазм
- энтероколит***
- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или
щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в
крови
- крапивница, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания
- тендинит
Очень редко
- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия,
тромбоцитопения
- анафилактический шок, анафилактоидный шок
- периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная
двигательная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или
другие нарушения мышечной координации
- звон в ушах, потеря слуха
- псевдомембранозные колиты
- холестатическая желтуха
- мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции
фоточувствительности, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура,
гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привести
к некрозу кожи)
- артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) ***
- острая почечная недостаточность
Неизвестно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)
- агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения илиподавления
функции костного мозга
- гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у
пациентов, страдающих диабетом, получающих анти-диабетические
препараты, гипогликемическая кома
- психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для
жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции,
нервозность
- тремор, дискинезия, потеря вкуса, нейрогенные обмороки
- снижение слуха
- желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у
пациентов с факторами риска продления QT)
- аллергическая пневмония, тяжелая одышка
- диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит
- гепатит (который может иметь тяжелую форму), тяжелые нарушения
печени, включая случаи острой почечной недостаточности, иногда с
фатальным исходом (в основном у пациентов с нарушениями функции
печени в анамнезе)
- синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный
экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная
сыпь
- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь
особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц,
мышечный разрыв, разрыв связок, артрит
- острый интерстициальный нефрит
- порфирия *****
- астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и
конечности)
- увеит
Примечания:
*** - в отдельных случаях может быть геморрагическим,
**** - как и с другими фторхинолонами, этот нежелательный эффект может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и может быть иным.
*****- у пациентов с порфирией
Противопоказания
- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам 4-
хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата
- пациенты, имеющие тендинит, связанный с приемом фторхинолона
- эпилепсия в анамнезе или снижение судорожного порога
- скрытый или действительный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-
лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы
Лекарственные взаимодействия
ЛС с известным эффектом увеличения QT-интервала
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, удлиняют QT-интервал (например, антиаритмические, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики класса IA и III).
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Сопутствующее применение магний/алюминий-содержащих антацидов, сукральфата, цинка или препаратов железа может снизить всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до приема таких препаратов. При сопутствующем введении Офлокса® и антикоагулянтов сообщалось об увеличении продолжительности кровотечения.
Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты
Может иметь место снижение церебрального порога судорожной готовности при сопутствующем применении хинолонов с другими препаратами, которые снижают судорожный порог, например, теофиллином или аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами.
В случае конвульсивных припадков лечение офлоксацином следует прекратить.
Глибенкламид
Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации сывороточного глибенкламида при его сопутствующем применении; необходимо обеспечивать тщательный мониторинг пациентов, получающих данную комбинацию препаратов.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает показатель AUC на 16%. Предложенный механизм заключается в конкуренции или ингибировании активного транспорта при почечной канальцевой экскреции. Следует проявлять осторожность при сопутствующем применении офлоксацина с препаратами, которые влияют на почечную канальцевую секрецию, например, пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом.
Антагонисты витамина К
Необходимо обеспечивать контроль уровней коагуляции при сопутствующем применении данных препаратов.
Особые указания
Сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. У этих больных повышен риск повреждения сухожилия, который может возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми антибиотиками.
Фторхинолоновые антибиотики не должны применяться:
- при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);
- при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;
- для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);
- для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.
Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) могут иметь аналогичные побочные реакции при приеме офлоксацина.
Офлокса® не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, а также при лечении тонзиллита, вызванного β – гемолитическим стрептококком.
Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин - резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.
Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coliк фторхинолонам.
Тяжелые побочные кожные реакции
При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.
Гиперчувствительность и аллергические реакции
Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).
Лечение заболевания, связанного с Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Как и в случае с прочими хинолонами, офлоксацин следует применять с крайней осторожностью у пациентов, подверженных судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с патологиями ЦНС, пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, понижающие мозговой судорожный порог, например, теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.
Тендиниты
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий(преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у взрослых пациентов. Риск возрастает при совместном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина. Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.
В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тенденит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.
Пациенты с нарушением функции печени
Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, потенциально способного привести к печеночной недостаточности (в том числе к смертельным случаям). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим лечащим врачом в случае появления таких симптомов как анорексия, желтуха, потемнение мочи, прурит или болезненный живот.
Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе
У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.
Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением случаев кровотечения у пациентов (значения коагуляционных тестов (PT/INR), получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны проводиться на постоянной основе при одновременном назначении препаратов.
Миастения
Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Постмаркетинговые тяжелые нежелательные реакции, в том числе смерть и потребность в искусственной вентиляции лёгких, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.
Профилактика фотосенсибилизации
Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина. В связи с риском фотосенсибилизации во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовымилучами (кварцевая лампа, солярий).
Вторичная инфекция
Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин.
Следует назначать с осторожностью фторхинолоны, включая Офлоксу®, пациентам с известными факторами риска удлинения QT – интервала:
- пациентам пожилого возраста и женщинам, которые могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT; следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, для таких групп пациентов;
- с нескорректированным электролитным дисбалансом (таким как гипокалиемия, гипомагниемия);
- с врожденным синдромом удлиненного интервала QT;
- с заболеваниями сердца (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- при одновременном применении препаратов, которые известно удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Дисгликемия
Как и для всех хинолонов, для препарата были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия
Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацинследует отменить у пациентов с симптомами нейропатии с целью предотвращения развития необратимых нарушений.
Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы
Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Нарушение зрения
В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.
Риск резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически. Поэтому необходима местная информация о распространенности резистентности. В случае тяжелых инфекций или отсутствия ответа на лечение необходима микробиологическая диагностики с выделением возбудителя и определением чувствительности.
Neisseria gonorrheae инфекции
В связи с увеличением резистентности к N. gonorrheae офлоксацин не должен использоваться в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию уретры. Определение чувствительности к лечению следует проводить в целях обеспечения целенаправленной терапии.
Инфекции костной и соединительной тканей
В случае инфекции костной и соединительной тканей требуется комбинированное лечение с другими антибактериальными средствами.
Влияние на результаты лабораторных исследований
В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Беременность и период лактации
Не следует применять офлоксацин во время беременности ввиду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности.
Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах. В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения Офлоксой® необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, увеличение интервала QT, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.
Лечение: промывания желудка, рекомендуется введение адсорбентов и сульфата натрия, если это возможно в течение первых 30 минут; антациды рекомендуются для защиты слизистой оболочки желудка. Фракция офлоксацина может быть удалена из организма с гемодиализом. Перитонеальный диализ и CAPD не эффективны при удалении офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 (для дозировок 200 мг и 400 мг) или 10 (для дозировки 200 мг) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона или картона коробочного.
По 100 таблеток (для дозировки 200 мг) помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с контролем первого вскрытия.
На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной.
Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Офлокса®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Офлоксацин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 200 мг, 400 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – офлоксацин 200 мг, 400 мг,
қосымша заттар: картоп крахмалы, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К30, натрий крахмалының гликоляты, магний немесе кальций стеараты, кальций карбоксиметилцеллюлозасы
қабықтың құрамы: полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза 2910.
Сипаттамасы
Капсула тәрізді пішінде, сызығы және өрнегі, сызықтың бір жағында - «G» әрпі, басқа жағында - «200» саны бар, ақтан крем реңді түске дейінгі қабықпен қапталған таблеткалар - 200 мг доза үшін.
Капсула тәрізді пішінде, сызығы және өрнегі, сызықтың бір жағында - «G» әрпі, басқа жағында - «400» саны бар, ақтан крем реңді түске дейінгі қабықпен қапталған таблеткалар - 400 мг доза үшін.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин.
АТХ коды J01MA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаудан кейін офлоксацин толық дерлік сіңеді. 200 мг бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары деңгейіне 1 сағат ішінде 2.5-3 мкг/мл жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі 6-7 сағатты құрайды және дозаға байланысты сипатта. Таралу көлемі 120 литрді құрайды. Бірнеше дозадан кейін сарысудағы концентрациясы елеулі ұлғаймайды (көбейту коэффициенті шамамен 1,5). Офлоксациннің несептегі және несеп жолдарындағы инфекция орнындағы концентрациясы сарысуда өлшенген көрсеткіштен 5-100 есе артық. Офлоксацин организмнен негізінен несепте өзгермеген түрде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінде доза азайтылуы тиіс.
Тамаққа байланысты клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері анықталмады, офлоксацин және теофиллин арасындағы өзара әрекеттесулері бақыланбады.
Фармакодинамикасы
Офлоксацин бактерияларға қарсы, грамоң, сондай-ақ грамтеріс микроорганизмдерге қарсы белсенділіктің ауқымды спектрі бар хинолон-карбон қышқылының туындысы болып табылады. Ол пероральді енгізуден кейін белсенді.
Хинолондардың негізгі әсер ету тәсілі бактериялық ДНҚ-гиразаны спецификалық тежеу болып табылады. Бұл фермент ДНҚ репликациясы, транскрипциясы, қалпына келуі және рекомбинациясы үшін қажет. Оны тежеу бактериялар ДНҚ кеңеюіне және тұрақсыздануына, сол арқылы жасушалар жойылуына әкеледі.
Байқалуынша, кейбір хинолондардың, оның ішінде офлоксацин бар, бактериялық жасушаларға екінші РНҚ-тәуелді емес әсері болады, бұл бактерицидтердің тиімділігін жоғарылатады. Бұл екінші әсердің сипаты әлі анықталмаған.
Штаммдардың әлсіздігі
Кейбір түрлер үшін резистенттіліктің таралуы географиялық тұрғыда және уақытқа байланысты ауытқымалы болуы мүмкін, бұндай жағдайларда
резистенттілігі туралы, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде жергілікті ақпарат алу керек. Қажет болған жағдайда, резистенттіліктің жергілікті таралуы емдегенде бұл агенттің пайдасы инфекцияның ең кемі бірнеше типтерінде күдік тудыратындай болса, сарапшы кеңесін алу керек.
Аралық сезімталдықтағы микроорганизмдерді қоса, әдеттегі сезімтал түрлер
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Streptococci
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Campylobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzaе, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Yersinia
Басқа микроорганизмдер: Chlamydia, Chlamydophila pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum
Жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыратын түрлері
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococci coagulase negative, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Streptococcus pneumoniae
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia
Резистентті микроорганизмдер
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococci, Listeria monocytogenes, Nocardia, Staphylococci methi-R
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Bacteroides spp., Clostridium difficile
Офлоксациннің емдік дозаларының соматикалық және вегетативті жүйке жүйесіне фармакологиялық әсері болмайды.
Қолданылуы
Офлокса® әртүрлі микроорганизмдерден туындаған келесі инфекцияларды емдеу үшін көрсетілген:
- пиелонефрит және несеп жолдарының асқынған инфекциясы
- простатит, эпидидимо-орхит
- құрсақ қуысы ағзаларының қабыну аурулары (кіші жамбас ағзаларын қоса), біріктірілген ем кезінде
Төменде аталған инфекциялар үшін офлоксацинді тек әдетте бұл инфекцияларды бастапқы емдеу үшін ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді пайдалану орынсыз деп саналғанда ғана қолдану керек:
- асқынбаған цистит
- уретрит
- тері және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары
- созылмалы бронхиттің өршуі
- ауруханадан тыс пневмония
Қолдану тәсілі және дозалары
Офлоксацин дозасы инфекцияның түрі мен ауырлығына қарай анықталады. Ересектерге арналған дозалар диапазоны: күніне 200 - 800 мг. Препараттың 400 мг дейіні бір реттік доза ретінде берілуі мүмкін, дұрысы таңертең; жоғарырақ дозаларды екіге бөлінген доза түрінде енгізу керек. Әдетте жеке-дара дозаларды шамамен тең уақыт аралығымен береді.
Офлокса® таблеткаларын сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен тұтас жұту керек. Оларды ашқарынға немесе тамақ ішу кезінде қабылдауға болады. Антацидтармен қатарлас қолданудан аулақ болу керек. Антацидтер, құрамында Mg, Al, Fe және Zn бар препараттар, офлоксацин қабылдағанға дейін 2 сағат бұрын немесе кейін қабылдануы тиіс.
Ересектерде қолдану
Көрсетілім |
Күнделікті доза, мг* |
Қабылдау ұзақтығы |
Несеп жолдарының асқынған инфекциялары |
Күніне 2 рет 200 мг (дозаны күніне 2 рет 400 мг дейін арттыруға болады) |
7-21 күн |
Пиелонефрит |
7-10 күн (14 күнге дейін) |
|
Простатит |
2-4 апта* 4-8 апта* |
|
Эпидидимо-орхит |
14 күн |
|
Құрсақ қуысы
ағзаларының қабыну аурулары (кіші жамбас ағзаларын
қоса) |
Күніне 2 рет 400 мг |
14 күн |
Асқынбаған цистит |
Күніне 2 рет 200 мг немесе бір рет 400 мг |
3 күн 1
күн |
Асқынған цистит |
Күніне 2 рет 200 мг |
7-14 күн |
Гонококктік емес уретрит |
Күніне 2 рет 300 мг |
7 күн |
- Созылмалы бронхиттің өршуі - Ауруханадан тыс пневмония |
Бір рет 400 мг (қажет болса күніне 2 рет 400 мг дейін) |
|
Тері және жұмсақ тіндердің күрделі инфекциялары |
Күніне 2 рет 400 мг |
|
* простатит кезінде емдеу ұзақтығын арттыру пациентті қайтадан мұқият тексеруден кейін қарастырылуы мүмкін.
Емдеудің ұзақтығы
Емдеу курсының ұзақтығы қоздырғыш сезімталдығымен және клиникалық көрінісімен анықталады; бір реттік доза ұсынылатын асқынбаған созды қоспағанда, Офлокса®препаратымен емді 5-10 күн бойы жалғастыру керек.
Офлоксацинмен емдеу ұзақтығы 2 айдан аспауы тиіс.
Бүйрек функциясының бұзылуында қолдану
Креатинин клиренсі |
Бір реттік доза, мг* |
Препаратты тәулігіне қабылдау саны |
Қабылдау аралығы, сағат |
˃ 50 мл/мин |
Доза түзету талап етілмейді |
||
50 – 20 мл/мин (сарысулық креатинин 1.5-5.0 мг/дл) |
100 – 200 |
1 |
24 |
< 20 мл/мин** |
100 |
1 |
24 |
немесе гемодиализ |
немесе |
|
|
немесе перитонеальді диализ (сарысулық креатинин 5 мг/дл астам) |
200 |
1 |
48 |
* Дозасы немесе доза аралығы көрсетіліміне сәйкес.
** Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар және гемодиализдегі пациенттерде офлоксациннің сарысулық концентрациясын бақылау керек.
Бауыр функциясының бұзылуында қолдану
Бауырдың ауыр дисфункциясы бар науқастарда офлоксациннің шығарылу көлемінің азаюы байқалуы мүмкін.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы адамдарда бүйрек немесе бауыр функциясын есепке алу жағдайларын қоспағанда, доза түзету талап етілмейді.
Бала пациенттер
Офлоксацинді балалар мен жасөспірімдерде қолдану көрсетілмеген.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі былайша бағаланады: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100 -< 1/10 дейін), жиі емес ( > 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек ( > 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек ( < 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректерге сүйеніп анықтауға болмайды).
Жиі емес
- патогендерге төзімді зеңдік инфекциялар
- мазасыздық (агитация), ұйқы бұзылуы,ұйқысыздық
- бас ауыруы, бас айналуы
- көздің тітіркенуі
- вертиго
- жөтел, назофарингиттер
- іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу
- тері бөртпесі, қышыну
Сирек
- анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидты реакциялар, ангионевроздық ісіну
- анорексия
- психикалық бұзылыстар (мысалы, елестеулермен), үрейлену, сананың шатасуы, түнгі қорқыныштар, депрессия
- ұйқышылдық, парестезия, дәм сезу бұзылуы, иіс сезу бұзылуы
- көру бұзылуы
- тахикардия
- гипотензия
- ентігу, бронх түйілуі
- энтероколит***
- бауыр ферменттері (АСТ, АЛТ, АЛП және/немесе сілтілік фосфотаза) деңгейі жоғарылауы, билирубиннің және қандағы креатинин деңгейі жоғарылауы
- есекжем, қан кернеулері, гипергидроз, іріңді бөртулер
- тендинит
Өте сирек
- анемия, гемолиздік анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- анафилаксиялық шок, анафилактоидтық шок
- шеткері сенсорлық нейропатия, шеткері сенсорлық қозғалыстық невропатия, құрысулар, экстрапирамидті симптомдары немесе бұлшықеткоординациясының басқа да бұзылулары
- құлақтағы шуыл, естімей қалу
- жалған жарғақшалы колит
- холестаздық сарғаю
- мультиформалы эритрема, уытты эпидермалықнекролиз, фотосезімталдық реакциялары, дәрілік дерматит, тамырлық пурпура, гиперсенситивті васкулит (ерекше жағдайларда ғана тері некрозына соқтыруы мүмкін)
- артралгия, миалгия, сіңір үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі) ***
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі
Белгісіз (қолда бар деректермен біліну жиілігін анықтау мүмкін емес)
- агранулоцитоз, панцитопения, қан түзілуін бәсеңдету немесе сүйек кемігі функциясын бәсеңдету
- гипергликемия, диабетпен ауыратын, диабетке қарсы препараттар қабылдайтын пациенттерде қандағы қант деңгейінің төмендеуі (гипогликемия), гипогликемиялық кома
- психикалық бұзылыстар және өмірге қауіпті мінез-құлықпен қатар жүретін депрессия, суицидтік ойлар және үрдістерді қоса, күйгелектік
- тремор, дискинезия, дәм сезу жойылуы, нейрогендік естен танулар
- естудің төмендеуі
- қарыншалық аритмия, дірілдеу-жыпылықтау (көбіне QTұзару қаупі факторы бар пациенттерде)
- аллергиялық пневмония, ауыр ентігу
- диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит
- гепатит (ауыртүрде болуы мүмкін), бүйректің жедел жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, бауырдың ауыр бұзылуы, кейде өліммен аяқталатын (негізінен анамнезінде бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде)
- Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематозды пустулез, эксфолиативті дерматиттер, дәрілік бөртпе
- рабдомиолиз және/немесе миопатия, бұлшықет әлсіздігі (бұл миастения грависі бар пациенттерде ерекше маңызды болуы мүмкін), бұлшықет тампонадасы, бұлшықет жыртылуы, байламдар үзілуі, артрит
- жедел интерстициальді нефрит
- порфирия *****
- астения, температура жоғарылауы (арқаның, аяқ-қолдың ауыруларын қоса)
- увеит
Ескерту:
*** - жеке жағдайларда геморрагиялық болуы мүмкін,
**** - басқа да фторхинолондармен сияқты, бұл жағымсыз әсер ем басталған соң
48 сағат ішінде білінуі мүмкін және басқаша болуы да мүмкін.
*****- порфириясы бар пациенттерде
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- офлоксацинге және 4-хинолондық қатардың басқа да препараттарына немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- фторхинолонды қолданумен байланысты тендиниті бар пациенттер
- анамнездегі эпилепсия немесе құрысу шегінің төмендеуі
-глюкоза-6-фосфатдегидрогеназаның жасырын немесе нақты тапшылығы
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
QT-аралығының белгілі ұлғаю әсері бар ДЗ
Басқа да фторхинолондар сияқты офлоксацинді де QT аралығын ұзартатыны белгілі препараттар (мысалы, аритмияға қарсы, трициклдық антидепрессанттар, макролидтер, IA және III класты нейролептиктер) алатын пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.
Антацидтер, сукральфат, металл катиондары
Құрамында магний/алюминий бар антацидтерді, сукральфат, мырыш немесе темір препараттарын қатарлас қабылдау офлоксацин сіңуін төмендетуі мүмкін. Демек офлоксацинді бұндай препараттарды қабылдаудан 2 сағат бұрын қолдану керек. Офлокса® мен антикоагулянттарды қатарлас енгізгенде қан кету ұзақтығының артуы туралы мәлімделді.
Теофиллин, фенбуфен немесе осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес препараттар
Хинолондарды құрысу шегін төмендететін препараттармен, мысалы теофиллинмен немесе қабынуға қарсы осыған ұқсас стероидты емес препараттармен қатарлас қолданғанда құрысуға дайындықтың церебральді шегінің төмендеуі болуы мүмкін.
Конвульсиялық ұстамалар жағдайында офлоксацинмен емді тоқтату керек.
Глибенкламид
Офлоксацин оны қатарлас қолданғанда глибенкламидтің сарысулық концентрациясының елеусіз ұлғаюын туындатуы мүмкін; препараттардың осы біріктірілімін алатын пациенттерде мұқият мониторингті қамтамасыз ету керек.
Пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат
Пробенецид офлоксациннің жалпы клиренсін 24%-ға төмендетеді және
AUC көрсеткішін 16%-ға ұлғайтады. Ұсынылған механизмнің мәні бәсекелестікте немесе бүйректің өзекшелік экскрециясында белсенді тасымалдаудың тежелуінде. Офлоксацинді бүйректің өзекшелік сөлінісіне әсер ететін препараттармен, мысалы, пробенецидпен, циметидинмен, фуросемидпен және метотрексатпен қатарлас қабылдағанда сақ болу керек.
К дәрумені антагонистері
Осы препараттарды қатарлас қолданғанда коагуляция деңгейін бақылауды қамтамасыз ету керек.
Айрықша нұсқаулар
Фторхинолондарды қолданғаннан кейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризма дамуының және аортаның жарылуының жоғары қаупі туралы хабарланған.
Анамнезінде аневризма бар, немесе аневризма және/немесе аортаның жарылуы, сондай-ақ басқа да қауіп факторлары немесе аневризманың және аорта жарылуының дамуына бейім жай-күйлер (мысалы, Марфан синдромы, тамырлық типтегі Элерс-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) бар пациенттерде, фторхинолондарды пайда-қауіп арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін және емнің басқа да ықтимал нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана қолдану керек.
Іште, кеудеде немесе арқада кенеттен ауыру пайда болған жағдайда пациенттер шұғыл жәрдем бөліміндегі дәрігерге дереу қаралуы керек.
Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе егде жастағыларда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелі кортикостероидтармен ем алып жүрген пациенттерде; ағзалардың трансплантациясынан кейінгі пациенттерде ерекше сақтықпен пайдалану керек. Бұл науқастарда сіңірдің зақымдану қаупі жоғары болады, ол фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін.
Фторхинолонды антибиотиктерді қолдануға болмайды:
- ауыр болып табылмайтын және бактерияға қарсы емсіз басылуы мүмкін инфекцияларды емдегенде (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциялары);
- бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдегенде;
- саяхатшы диареясының немесе төменгі несеп жолдарының қайталанған инфекцияларының (қуықтың шегінен тыс жерге таралмайтын инфекциялардың) алдын алуға;
- орташабактериялық инфекцияларды емдеуге, егер басқа да әдетте ұсынылатынбактерияға қарсы дәрілерді пайдалану мүмкін болмаса.
Анамнезінде хинолондарға (мысалы, тендиниттер, ауыр неврологиялық реакциялар) ауыр жағымсыз реакциялары бар пациенттер офлоксацин қабылдағанда осыған ұқсас жағымсыз реакциялар болуы мүмкін.
Офлокса®пневмококктардан немесе микоплазмадан туындаған пневмонияны емдегенде, сондай-ақ β – гемолиздік стрептококктардан туындаған тонзиллитті емдегенде бірінші таңдалатын препарат емес.
Метициллин-резистентті стрептококк S. аureus офлоксацинді қоса, сондай-ақ фторхинолондарға резистентті болуы мүмкін. Сондықтан офлоксацин организмнің офлоксацинді қабылдауға сезімталдығы зертханалық расталғанға дейін метициллин - резистентті алтын түсті стафилококк (МРАС) инфекциясы анықталған немесе күдіктілерді емдеуге ұсынылмайды.
Фторхинолондарға төзімді бактерия E. сoli – несеп шығару жолдарының инфекциясын туындататын, әртүрлі географиялық аудандарда ауытқи отырып көбірек таралған патоген. Препаратты тағайындайтын денсаулық сақтау саласының қызметкерлері фторхинолондарға E. сoli резистенттілігінің жергілікті таралуын ескеруі тиіс.
Терінің ауыр жағымсыз реакциялары
Офлоксацинді қолданғанда Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакциялары жағдайлары тіркелді. Көрсетілген жағымсыз реакциялар туындағанда пациенттер емді жалғастыру алдында емдеуші дәрігеріне қаралуы керек.
Аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар
Фторхинолондарды бірінші қабылдағаннан кейін аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялардың жағдайлары туралы хабарланды.
Анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар препаратты тіпті бірінші рет қолданғаннан кейін де туындауы мүмкін және өмірге қауіп төндіретін шок күйіне дейін үдеуі мүмкін. Бұл жағдайларда офлоксацинді қолдануды тоқтата тұру және талапқа сай ем тағайындау керек (мысалы, шокқа қарсы).
Clostridium difficile байланысты ауруларды емдеу
Офлоксацинмен емдеу кезіндегі немесе емнен кейінгі әсіресе ауыр түрдегі, тұрақты және/немесе қанды диарея жалған жарғақшалы колиттің симптомдары болуы мүмкін. Бұндай жағдайларда препаратты тоқтату керек және кейінге қалдырмай талапқа сай демеуші ем және арнайы антибиотик емін қабылдау (мысалы, ванкомицинмен немесе метранидазолмен ішу арқылы) керек. Аталған клиникалық жағдайларда перистальтиканы күшейтетін препараттарды қолдануға болмайды.
Құрысуға бейім пациенттер
Басқа да хинолондар жағдайындағы сияқты, офлоксацинді құрысуларға бейім пациенттерде аса сақтықпен қолдану керек. Бұндай пациенттерге ОЖЖ патологиясы бар пациенттер, фенбуфен және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) және мидың құрысу шегін төмендететін, мысалы, теофиллин сияқты препараттарды қабылдайтын пациенттер жатады. Құрысу пайда болған жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.
Тендиниттер
Сирек туындайтын тендинит сіңір үзілуіне әкелуі мүмкін (көбіне ахилл сіңірі). Тендинит және сіңір үзілуі, кейде екі жақты, офлоксацин қабылдауды бастағаннан кейін 48 сағат ішінде туындауы мүмкін. Препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан соң сіңір үзілуі жағдайы тіркелді. Тендинит және сіңір үзілуі қаупі ересек пациенттерде жоғарылайды. Кортикостероидтармен бірге қабылдағанда қауіп артады. Егде пациенттер үшін тәуліктік доза креатинин клиренсі негізінде түзетілуі тиіс. Бұндай пациенттергеофлоксацин тағайындаған жағдайда мұқият мониторинг керек.
Тендинит симптомдары туындаған жағдайда немесе тенденитке күдік болғанда офлоксацинмен емді дереу тоқтату керек, зақымданған сіңірдің иммобилизациясын жүргізу және емдеуші дәрігермен шұғыл кеңесу керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер.
Офлоксацин негізінен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозалауды төмендету керек.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде офлоксацинді сақтықпен пайдалану керек. Фторхинолондарды пайдаланғанда бауыр жеткіліксіздігіне (оның ішінде өлім жағдайына) жеткізуге әлеуетті мүмкіндігі бар фульминантты гепатит жағдайы тіркелген. Пациенттерге анорексия, сарғаю, несеп күңгірттенуі, прурит немесе іш ауыруы сияқты симптомдар пайда болған жағдайда емді тоқтату және өзінің емдеуші дәрігерімен байланысу ұсынылады.
Анамнезінде психоздық бұзылуы бар пациенттер
Фторхинолон қабылдаған пациенттерде суицидтік ойлар/әрекетке ұмтылыстарды қоса, психоздық реакциялар тіркелді. Егер пациентте бұндай реакциялар тіркелген жағдай болса, офлоксацин қабылдау тоқтатылуы және тиісті қарсы шаралар жасалуы тиіс. Офлоксацинді анамнезінде психоздық бұзылулары бар пациенттерде немесе психикалық аурулары бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.
К дәрумені антагонистерімен ем қабылдайтын пациенттер
Офлоксацинді қоса, (коагуляциялық тесттердің мәні (PT/INR), К дәруменінің антагонистерімен (мысалы, варфарин) үйлесімде, фторхинолондар қабылдаған пациенттерде қан кету жағдайларының артуы мүмкіндігіне байланысты коагуляциялық тесттер препараттарды бір мезгілде тағайындағанда тұрақты негізде жүргізілуі тиіс.
Миастения
Фторхинолондар, оның ішінде офлоксацин, жүйке-бұлшықет белсенділігін бөгеуі мүмкін және ауыр қатерлі миастениясы бар пациенттерде бұлшықет әлсіздігін асқындыруы мүмкін. Маркетингтен кейінгі ауыр қолайсыз реакциялар, оның ішінде өлім жағдайы және өкпені жасанды желдету қажеттігі ауыр қатерлі миастениясы бар пациенттерде фторхинолондар пайдалануға байланысты болды. Офлоксацин анамнезінде ауыр қатерлі миастениясы бар пациенттерде қолдану үшін ұсынылмайды.
Фотосенсибилизация профилактикасы
Офлоксацинді қабылдағанда фотосенсибилизация жағдайлары туралы мәлімдемелер бар. Офлоксацинмен ем кезінде және ем тоқтағаннан кейін 48 сағат бойына фотосенсибилизация қаупіне байланысты күн сәулесінің, ультракүлгін сәулелену әсерінен аулақ болу керек (кварц шамы, солярий).
Салдарлы инфекция
Антибиотиктер қабылдау, әсіресе ұзақ уақыт, төзімді микроорганизмдер көбеюіне әкелуі мүмкін. Пациенттің жай-күйі ұдайы бақылануы тиіс. Салдарлы инфекция туындаған жағдайда тиісті шаралар қабылдануы тиіс.
QT аралығының ұзаруы
Офлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдайтын пациенттерде QT аралығының ұзаруының жағдайлары тіркелді. QT аралығының ұзаруының белгілі қауіп факторы бар пациенттерге Офлоксаны® қоса, фторхинолондарды сақтықпен тағайындау керек:
- QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарға сезімталдығы басым болуы мүмкін егде жастағы пациенттерге және әйелдерге; бұндай топтағы пациенттерге, фторхинолондарды, оның ішінде офлоксацинді пайдаланғанда сақ болу керек;
- түзетілмеген электролиттік теңгерімсіздік (гипокалиемия, гипомагниемия сияқты);
- туа біткен QT аралығының ұзаруының синдромы;
- жүрек аурулары бар (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия сияқты);
- QT аралығын ұзартатыны белгілі (мысалы, IA және III класының аритмияға қарсы препараттары, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) препараттарды бір мезгілде қабылдағанда.
Дисгликемия
Барлық хинолондар сияқты, препарат үшін гипогликемияны, сондай-ақ гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы тіркелді, бұл әдетте қант диабеті бар ішілетін гипогликемиялық агентпен (глибенкламид сияқты) немесе инсулинмен қатарлас ем қабылдайтын пациенттерде болады. Гипогликемиялық кома жағдайы тіркелді. Қант диабеті бар пациенттер үшін қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.
Шеткері нейропатия
Сенсорлық және сенсомоторлық полинейропатия жағдайы (неврологиялық симптомдар негізінде) офлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдаған пациенттерде кездесті. Офлоксацинді қайтымсыз бұзылулар дамуын болдырмау мақсатында нейропатия симптомдары бар пациенттерде тоқтату керек.
Глюкоза – 6 – фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның жасырын немесе анықталған тапшылығы бар пациенттер емдеудегемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін. Офлоксацинді бұндай пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Көрудің бұзылуы
Көрудің күрт нашарлауы немесе көзге кез келген басқа әсер жағдайында
офтальмологтан дереу кеңес алу керек.
Резистенттілік қаупі
Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы географиялық тұрғыда өзгеріп тұруы мүмкін. Сондықтан резистенттіліктің таралуы туралы жергілікті ақпарат қажет. Инфекцияның ауыр жағдайларында немесе емге жауап болмағанда қоздырғыш бөлінуімен және сезімталдығын анықтауы бар микробиологиялық диагностика керек.
Neisseria gonorrheae инфекциялары
N. gonorrheaeрезистенттілігі артуына байланысты офлоксацин уретраның гонококктық инфекциясына күдік болғанда эмпириялық ем нұсқасы ретінде пайдаланылмауы тиіс. Емге сезімталдығын анықтауды мақсатты бағыттағы емді қамтамасыз ету үшін жүргізу керек.
Сүйек және дәнекер тіндер инфекциясы
Сүйек және дәнекер тіндер инфекциясы жағдайында басқа бактерияға қарсы дәрілермен біріктірілген ем талап етіледі.
Зертханалық зерттеулер нәтижесіне әсері
Офлоксацинмен ем барысында несептегі апиындарды немесе порфириндерді анықтаудың жалған оң нәтижелері болуы мүмкін. апиындарға немесе порфириндерге оң реакцияны арнайы жетілдірілген тәсілдер пайдаланумен растау керек.
Емдеу кезінде алкогольдік сусындар пайдалану ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезінде қолдану бойынша деректер мөлшері шектеулі болғандықтан офлоксацинді жүктілік кезеңде қолдануға болмайды. Офлоксацин емшек сүтіне аз мөлшерде экскрецияланады. Офлоксацинмен емдеу кезеңінде буындарға болжамды әсері және емшек еметін балаларда басқа да күрделі уытты бұзылулар қаупінен бала емізуді тоқтату ұсынылады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Офлоксамен®ем кезеңінде автокөлік басқарудан және жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.
Артық дозалануы
Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар, QT аралығының ұзаруы, сондай-ақ жүрек айнуы және шырышты қабықтың эрозиясы сияқты асқазан-ішек реакциялары.
Емі: асқазанды шаю, егер ол мүмкін болса, алғашқы 30 минут ішінде адсорбенттерді және натрий сульфатын енгізу ұсынылады; асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер ұсынылады. Офлоксациннің фракциясы организмнен гемодиализ арқылы жойылуы мүмкін. Перитонеальді диализ және CAPD организмнен офлоксацинді шығарудатиімсіз. Спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 (200 мг және 400 мг доза үшін) немесе 10 (200 мг доза үшін) пішінді ұяшықты қаптамада қазақ және орыс тілдерінде медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон немесе қораптық картон қорапшаға салынады.
100 таблеткадан (200 мг доза үшін) алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен тығындалған полимер банкілерге салынады.
Банкілерге заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырады.
Банкілер қазақ және орыс тілдерінде медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге топтық ыдыс – картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мезімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы