Ноотропил, 1200 мг, таблетки №20, пачка картонная, UCB Pharma
Торговое название
Ноотропил®
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пирацетам 1200 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат, натрия кроскармеллоза,
состав оболочки: Опадрай Y-1-7000 - титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР, Опадрай OY-S-29019 - макрогол 6000, гипромеллоза 2910 50сР).
Описание
Продолговатые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с разделительной поперечной риской с обеих сторон и маркировкой «N» по обе стороны на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам.
Код AT Х N06BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема препарата пирацетам быстро и интенсивно всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается через 1,5 часа после приема. Абсолютная биодоступность (AUC) пероральной формы препарата близка к 100 %. Пиковые уровни и AUC пропорциональны принятой дозе.
Распространение
Объем распределения пирацетама составляет около 0,7 л/кг. Период полужизни препарата в плазме крови у взрослых составляет около 5 часов после приема внутрь. В спинномозговой жидкости Tmaxбыло достигнуто через 5 часов после приема дозы, период полураспада составил 8,5 часов, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалопатический и плацентарные барьеры мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Выведение
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется с почками в неизменном виде. Пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации.
Фармакодинамика
Активным веществом Ноотропила® является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Механизм действия пирацетама на кортикальный миоклонус пока неизвестен.
Ноотропил® является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность.
Ноотропил® оказывает гемореологическое действие на тромбоциты, эритроциты и сосудистую стенку, увеличивая деформируемость эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов, адгезию эритроцитов к стенкам сосудов и капиллярный вазоспазм.
Воздействие на красные кровяные клетки
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам улучшает деформируемость мембраны эритроцитов, уменьшает вязкость крови и предотвращает образование монетных столбиков из эритроцитов.
Воздействие на тромбоциты
В открытых исследованиях у здоровых людей и пациентов с феноменом Рейно увеличение доз пирацетама до 12 г было связано с дозозависимым снижением функций тромбоцитов по сравнению с показателями до начала лечения (тесты на агрегацию, вызванную АДФ (аденозиндифосфатом), коллагеном, адреналином и высвобождением β-тромбоглобулина), без значительного изменения количества тромбоцитов. В этих исследованиях пирацетам продлевал время кровотечения.
Воздействие на кровеносные сосуды
В исследованиях in vivo пирацетам ингибировал вазоспазм и противодействовал воздействию различных спазмогенных агентов. Он не проявил какого-либо сосудорасширяющего действия и не вызвал феномен «обкрадывания», ни замедление кровотока, ни перераспределения кровотока, ни гипотензивного действия.
У здоровых людей пирацетам уменьшал адгезию эритроцитов к сосудистому эндотелию и обладал также прямым стимуляционным воздействием на синтез простациклина в здоровом эндотелии.
Воздействие на факторы свертывания крови
На фоне приема в дозе 9,6 г у здоровых людей наблюдается снижение уровня фибриногена и факторов Виллибранда в плазме крови (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) на 30-40 % и удлинение времени кровотечения.
У пациентов как с первичным, так и вторичным феноменом Рейно, по сравнению с показателями до лечения, пирацетам в дозе 8 г/сут в течение 6 месяцев снижал уровень фибриногена в плазме и факторы фон Виллебранда (VIII : C, VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) на 30-40%, снижал вязкость плазмы и увеличивал время кровотечения.
Ноотропил®оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Ноотропил®снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Показания к применению
Для взрослых
- лечение корковой миоклонии, независимо от этиологии в качестве моно- или комплексной терапии
Способ применения и дозы
Ноотропил® следует принимать внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов для предотвращения нарушения сна. Суточную дозу рекомендуется принимать в 2-4 приема.
Назначают суточную дозировку с 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки, в два или три приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. В зависимости от получаемого клинического результата дозировка других подобных лекарственных средств должна быть уменьшена, если это возможно.
Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланса и Адамса, чтобы предотвратить возможность внезапного рецидива или исключить пароксизм).
Поскольку Ноотропил® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Суточная доза должна быть индивидуализирована в зависимости от функции почек.
КК для мужчин можно рассчитывать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140- возраст (годы)] х массы тела (кг)
КК (мл/мин) =..........................................................................
72 x ККсыворот (мг\дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и печенидозирование осуществляется по таблице, приведенной ниже.
|
Почечная недостаточность |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
> 80 |
Обычная суточная доза, в 2-4 приема |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной суточной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной суточной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной суточной дозы однократно |
|
Терминальная стадия хронической почечной
недостаточности |
- |
противопоказано |
Побочные действия
Имеющиеся данные о безопасности, выявленные в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических или фармакоклинических исследованиях (извлечены из Банка данных документации компании «ЮСиБи» в июне 1997 года), включали более 3000 пациентов, получавших Ноотропил®, независимо от показаний, лекарственной формы, суточной дозы или популяции характеристики.
Побочные действия, о которых сообщалось в клинических исследованиях, и, которые были получены из пострегистрационного опыта применения, перечислены ниже. Категории частоты определены как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); не часто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Данные, полученные из пострегистрационного опыта применения, недостаточны для оценки частоты их возникновения в популяции, подлежащей лечению.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Неизвестно: геморрагическое расстройство
Нарушения со стороны иммунной системы:
Неизвестно: анафилактоидная реакция, повышенная чувствительность
Психические расстройства:
Часто: нервозность
Нечасто: депрессия
Неизвестно: психомоторное возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: гиперкинезия
Нечасто: сонливость
Неизвестно: атаксия, нарушение равновесия, отягченная эпилепсия, головная боль, бессонница,
Нарушения органов слуха и равновесия:
Неизвестно: головокружение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Неизвестно: боли в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Неизвестно: ангионевротический отек, зуд, дерматит, крапивница
Общие расстройства и состояния участка введения:
Нечасто: астения
Исследования
Часто: увеличение веса
Сообщения о предполагаемых побочных действиях.
Важное значение имеет отчетность о предполагаемых побочных действиях после получения государственной регистрации лекарственного средства, что позволяет продолжать проведение мониторинга отношения "польза/риск". Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях при помощи жёлтой карты, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а так же другим компонентам препарата
- хорея Гентингтона
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин)
- беременность и период лактации
- дети до 8 лет
Лекарственные взаимодействия
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Тиреоидные гормоны
Спутанность сознания, раздражительность и нарушения сна были зарегистрированы во время сопутствующего лечения щитовидной железы (Т3+Т4).
Аценокумарол
В опубликованном одностороннем слепом исследовании у пациентов с тяжелым рецидивом венозного тромбоза, Ноотропил® в дозе 9,6 г/день не изменял дозы аценокумарола, необходимого для достижения международного нормированного отношения (МНО) 2,5-3,5. Но по сравнению с воздействием только одного аценокумарола, добавление препарата Ноотропил® в дозе 9,6 г/день значительно снижало уровень агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровни фибриногена и факторы Виллебранда (VIII : C; VIII : vW : Ag, VIII : vW : RCo) и вязкость крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакодинамики Ноотропила®под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Ноотропил®не угнетает изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 при концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл).
При 1422 мкг/мл наблюдалось незначительное ингибирующее действие на CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Поэтому метаболическое взаимодействие препарата Ноотропил® с другими препаратами маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства
При приеме Ноотропила® в дозе 20 г/сут в течение 4 недель, не изменяются Cmaxв плазме крови и характер фармакокинетической кривой противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянные дозы этих препаратов.
Алкоголь
При совместном приеме препарата Ноотропил®в дозе 1,6 г с алкоголем концентрации в сыворотке крови пирацетама и этанола не изменились.
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов
В связи с антиагрегатным эффектом тромбоцитов, при приеме препарата Ноотропил® (см. раздел Фармакодинамика), осторожность рекомендуется пациентам с тяжелым кровотечением, пациентам с риском кровотечения, таким как желудочно-кишечные язвы, пациентам с нарушениями основного гемостаза, пациентам с геморрагическим инсультом в анамнезе, пациентам, перенесшим серьезные операции, в том числе стоматологическую хирургию, а так же пациентам, использующим антикоагулянты или антиагреганты тромбоцитов, включая низкие дозы аспирина.
Почечная недостаточность
Ноотропил® выводится через почки и должны предприниматься особые меры в случаях почечной недостаточности (см. раздел Способ применения и дозы).
Пожилые
При длительном лечении пожилых людей требуется регулярная оценка клиренса креатинина для адаптации дозы в случаях необходимости.
Прекращение приема
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление миоклонических или генерализованных судорог.
Вспомогательные вещества
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки препарата Ноотропил® в дозе 24 г содержат 2 ммоль (или около 46 мг) натрия.
Фертильность
Клинические данные о влиянии препарата Ноотропил® на фертильность у человека отсутствуют. Исследования на животных показывают, что препарат Ноотропил® не влияет на репродуктивную способность самцов или самок крыс.
Беременность
Недостаточно данных по использованию препарата Ноотропил® беременными женщинами. Исследования in vivo не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбрионального/ утробного развития, во время родов или послеродового развития.
Ноотропил® проникает через плаценту. Концентрация препарата у новорожденных составляет приблизительно от 70% до 90% от концентрации у матери. Препарат Ноотропил® следует использовать во время беременности, только если ожидаемая выгода оправдывает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной матери требует лечения препаратом Ноотропил®.
Лактация
Ноотропил® выделяется в грудное молоко. Поэтому препарат не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания или при лечении препаратом Ноотропил® грудное вскармливание следует прекратить. Решение о том, прекращать кормление грудью или продолжать/воздерживаться от лечения должно быть принято с учетом преимуществ кормления грудью для ребенка и преимуществ терапии для женщины.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
В клинических исследованиях, у пациентов принимавших Ноотропил®в дозах от 1,6 до 15 г/день, отмечались гиперкинезия, сонливость, нервозность и депрессия чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо. Какой-либо опыт относительно способности вождения при дозах от 15 до 20 г/день отсутствует. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: Ни о каких дополнительных побочных действиях, определенно связанных с передозировкой препарата Ноотропил®, не сообщалось.
Самая высокая зарегистрированная передозировка препарата Ноотропил® - пероральный прием 75 г. Один случай кровавой диареи с болью в животе, связанный с пероральным потреблением препарата Ноотропил® 75 г/ в день, скорее всего, был связан с крайне высокой дозой сорбита, содержащейся в препарате.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть симптоматическим и может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для препарата Ноотропил®составляет 50-60 %.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Ноотропил®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пирацетам
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1200 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 1200 мг пирацетам,
қосымша заттар: макрогол 6000, кремнийдің қостотығы, магний стеараты, натрий кроскармеллозасы,
қабығының құрамы: Опадрай Y-1-7000 – титанның қостотығы (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР, Опадрай OY-S-29019 - макрогол 6000, гипромеллоза 2910 50сР) бар.
Сипаттамасы
Ұзынша, үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында да көлденең бөлгіш сызығы және бір жағында «N»таңбасы бар, ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және басқа ноотроптар. Пирацетам.
ATХ коды N06BX03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Препаратты қабылдағаннан кейін пирацетам жылдам және қарқынды сіңіріледі, плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң жетеді. Препараттың пероральді түрінің абсолюттік биожетімділігі (AUC) 100 %-ға жуық. Шыңдық деңгейлері мен AUC қабылданған дозасына пропорционал.
Таралуы
Пирацетамның таралу көлемі 0,7 л/кг жуықты құрайды. Препараттың ересектерде қан плазмасында жартылай шығарылу кезеңі ішке қабылдағаннан кейінгі 5 сағатқа жуықты құрайды. Жұлын-ми сұйықтығында Tmaxдозасын қабылдағаннан кейін 5 сағаттан соң жеткен, жартылай ыдырау кезеңі 8,5 сағатты құраған, ол бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ұзарады. Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда пирацетамның фармакокинетикасы өзгермейді.
Гемодиализ кезінде пайдаланылатын жарғақшаның гематоэнцефалопатиялық және плацентарлық бөгеттер арқылы өтеді. Пирацетам ми қыртысы тіндерінде, көбінесе маңдай, шеке және шүйде бөліктерінде, мишықта және базальді ганглияларда іріктеліп жинақталады.
Шығарылуы
Пирацетам қан плазмасы ақуздарымен байланыспайды, организмде метаболизденбейді және бүйрекпен өзгеріссіз күйде бөлініп шығады. Пирацетам бүйрек арқылы өзгеріссіз күйінде, шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Ноотропил® препаратының белсенді заты гамма-аминмай қышқылының (ГАМҚ) циклдық туындысы пирацетам болып табылады.
Пирацетамның кортикальді миоклонусқа әсер ету механизмі әзірге белгісіз.
Ноотропил® оқып-үйренуге қабілеттілік, есте сақтау, зейін қою сияқты когнитивтік (танымдық) үдерістерді, сондай-ақ ақыл-ой еңбегіне қабілеттілікті жақсарта отырып, тікелей миға әсер ететін ноотроптық дәрі болып табылады.
Ноотропил® эритроциттердің деформациялануын ұлғайтып, және тромбоциттердің агрегациясын, эритроциттердің тамыр жақтауларына адгезиясын және капиллярлық вазоспазмды азайтумен, тромбоциттерге, эритроциттерге және тамыр жақтауларына гемореологиялық әсер етеді.
Қанның қызыл жасушаларына әсері
Орақтәрізді жасушалы анемиясы бар пациенттерде пирацетам эритроциттер жарғақшасының деформацияланғыштығын жақсартады, қанның тұтқырлығын азайтады және эритроциттерден монеталық бағандардың түзілуін болдырмайды.
Тромбоциттерге әсері
Дені сау тұлғалар мен Рейно феномені бар пациенттердегі ашық зерттеулерде пирацетамның дозаларын 12 г дейін арттыру, емдеу басталғанға дейінгі көрсеткіштермен (АДФ (аденозиндифосфаттан), коллагеннен, адреналиннен және β-тромбоглобулиннің босап шығуынан туындаған агрегацияға тестілер) салыстырғанда, тромбоциттер санының елеулі өзгерістерінсіз, тромбоциттер функцияларының дозаға тәуелді төмендеуімен байланысты болды. Бұл зерттеулерде пирацетам қан кету уақытын ұзартты.
Қан жүретін тамырларға әсері
In vivo жүргізілген зерттеулерде пирацетам тамырдың тарылуын тежеді және түрлі спазмогендік агенттердің әсеріне қарсы әсер берді. Ол қандай-да бір тамырды кеңейтетін әсер танытқан жоқ және «тоналу» феноменін де, қан ағымының баяулауын да, қайта таралған қан ағымын да, гипотензиялық әсерін де тудырмаған.
Дені сау тұлғаларда пирацетам эритроциттердің тамыр эндотелийіне адгезиясын азайтқан және сонымен қатар, сау эндотелийдегі простациклин синтезіне тікелей стимуляциялау әсері болған.
Қанның ұю факторларына әсері
Дені сау тұлғаларда 9,6 г дозада қабылдаудың аясында фибриноген мен қан плазмасындағы Виллибранд факторлары (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) деңгейлерінің 30-40 %-ға төмендегені және қан кету уақытының ұзарғаны байқалады.
Бастапқы және салдарлы Рейно феномені бар пациенттерде, емдеуге дейінгі көрсеткіштерімен салыстырғанда, пирацетам 6 ай бойы тәулігіне 8 г дозада плазмадағы фибриноген мен Виллебранд фон факторларының (VIII : C, VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) деңгейін 30-40%-ға төмендетті, плазманың тұтқырлығын төмендетті және қан кету уақытын ұзартты.
Ноотропил® гипоксия мен уыттану салдарынан ми функциясының бұзылуы кезінде протекторлық және қалпына келтіргіш әсер береді. Ноотропил® вестибулярлық нистагмның айқындығы мен ұзақтығын азайтады.
Қолданылуы
Ересектер үшін
- қабықтық миоклонияны емдеу үшін, этиологиясына байланыссыз, моно- немесе кешенді ем ретінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ноотропил® препаратын ас ішу кезінде немесе аш қарынға, сұйықтықпен іше отырып, ішке қабылдау керек.
Назар аударыңыз! Соңғы бір реттік дозасын ұйқының бұзылуын болдырмау үшін, 17 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек. Тәуліктік дозаны 2-4 рет бөліп қабылдау ұсынылады.
Тәулігіне 7,2 г тәуліктік дозасы тағайындалады, әр 3-4 күн сайын дозасын тәулігіне екі немесе үш бөліп қабылданатын ең жоғарғы 24 г жеткенше, тәулігіне 4,8 г арттырады. Емдеуді аурудың барлық кезеңі бойына жалғастырады. Алынатын клиникалық нәтижесіне байланысты, егер мүмкін болса, осыған ұқсас басқа дәрілік заттардың дозасы азайтылуы тиіс.
Әр 6 ай сайын, дозасын әр 2 күн сайын тәулігіне 1,2 г қысқарта отырып, дозасын азайту немесе препаратты тоқтатуға тырысу керек (Ланс және Адамс синдромы жағдайында, күрт қайталануы мүмкіндігін болдырмау немесе пароксизмге жол бермеу үшін , әр үш немесе төрт күн сайын).
Ноотропил® организмнен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, препараттыбүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге және егде жастағы пациенттерге тағайындағанда, дозасын креатинин клиренсінің (КК) шамасына қарай түзету керек.
Тәуліктік дозасы бүйрек функциясына байланысты жекелей белгіленуі тиіс.
Ерлер үшін КК, сарысу креатининінің концентрациясына байланысты, келесі формула бойынша есептеуге болады:
[140-жас жамасы (жас)] х дене салмағы (кг)
КК (мл/мин) =..........................................................................
72 x ККсарысу (мг\дл)
Әйелдер үшін КК, алынған мәнді 0,85 коэффициентіне көбейте отырып есептеп шығаруға болады.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозасын түзету ұсынылмайды.
Бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы бар пациенттерге дозалау төменде келтірілген кесте бойынша жүзеге асырылады.
|
Бүйрек
жеткіліксіздігі |
КК (мл/мин) |
Дозалау режимі |
|
Норма |
> 80 |
Әдеттегі
тәуліктік
дозасын, 2-4 қабылдауға
бөліп |
|
Жеңіл |
50-79 |
әдеттегі
тәуліктік
дозасының 2/3 бөлігін 2-3 қабылдауға
бөліп |
|
Орташа |
30-49 |
әдеттегі
тәуліктік
дозасының 1/3 бөлігін 2 қабылдауға
бөліп |
|
Ауыр |
<30 |
әдеттегі
тәуліктік
дозасының 1/6 бір рет |
|
Бүйректің
созылмалы жеткіліксіздігінің терминальді сатысы |
- |
қолдануға
болмайды |
Жағымсыз әсерлері
Салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын клиникалық немесе фармакоклиникалық зерттеулерден анықталған, қауіпсіздігі жөніндегі қолда бар мәліметтер (1997 жылғы маусымда «ЮСиБи» компаниясының құжаттары мәліметтері банкінен шығарып алынған), көрсетілімдеріне, дәрілік түріне, тәуліктік дозасына немесе сипатталу популяциясына байланыссыз, Ноотропил®қабылдаған 3000-нан астам пациентті қамтыды.
Клиникалық зерттеулерден хабарланған және тіркеуден кейін қолдану тәжірибесінен алынған жағымсыз әсерлер төменде атап келтірілген. Жиілік санаттары былайша анықталды: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1 000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1 000); өте сирек (<1/10 000).
Тіркеуден кейін қолдану тәжірибесінен алынған мәліметтер олардың емделуі тиіс популяцияда туындау жиілігін бағалау үшін жеткіліксіз.
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: геморрагиялық бұзылыстар
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: анафилактоидтық реакциялар, жоғары сезімталдық
Психикалық бұзылыстар:
Жиі: ашушаңдық
Жиі емес: депрессия
Белгісіз: психомоторлық қозулар, үрейлену, сананың шатасуы, елестеулер
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі: гиперкинезия
Жиі емес: ұйқышылдық
Белгісіз: атаксия, тепе-теңдік бұзылуы, ауыр эпилепсия, бас ауыруы, ұйқысыздық,
Есту мүшелері және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: бас айналуы
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу
Тері мен теріасты тіндері тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: ангионевроздық ісіну, қышыну, дерматит, есекжем
Жалпы бұзылыстар және енгізу бөлігінің жай-күйі:
Жиі емес: астения
Зерттеулер
Жиі: салмақ артуы
Болжамды жағымсыз әсерлері туралы хабарламалар.
Дәрілік зат мемлекеттік тіркеуге алынғаннан кейін болжамды жағымсыз әсерлері туралы есеп берудің маңызы зор,бұл "пайда/қауіп" арақатынасына мониторинг жүргізуді жалғастыруға мүмкіндік береді. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты сары картаның көмегімен, сондай-ақ ұлттық ақпарат жинақтау жүйесі арқылы хабарлап отыруы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ, препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- Гентингтон хореясы
- ми қанайналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт)
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <20 мл/мин)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 8 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Клоназепаммен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, натрий вальпроатымен өзара әрекеттесулері байқалмаған.
Тиреоидтық гормондар
Сананың шатасуы, ашушаңдық және ұйқы бұзылулары қалқанша безді (Т3+Т4) қатарлас емдеу кезінде тіркелген.
Аценокумарол
Вена тромбозының ауыр қайталануы бар пациенттердегі жариялы біржақты жасырын зерттеуде, күніне 9,6 г дозадағы Ноотропил® аценокумаролдың 2,5-3,5 халықаралық қалыптасқан қатынасқа (ХҚҚ) жету үшін қажетті дозасын өзгертпеген. Бірақ, тек бір ғана аценокумаролдың әсерімен салыстырғанда, күніне 9,6 г дозадағы Ноотропил®препаратын қосу тромбоциттер агрегациясы деңгейін, β-тромбоглобулиннің босап шығуын, фибриноген мен Виллебранд факторларының (VIII : C; VIII : vW : Ag, VIII : vW : RCo) деңгейлерін және қан мен плазманың тұтқырлығын едәуір төмендеткен.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері
Ноотропил® фармакодинамикасының басқа дәрілік препараттардың әсерінен өзгеру мүмкіндігі төмен, өйткені препараттың 90 %-ы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.
Ноотропил®Р450 цитохромының изоферменттерін (142, 426 және 1422 мкг/мл концентрацияларында CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 4A9/11) бәсеңдетпейді.
1422 мкг/мл кезінде CYP 2A6 болар-болмас (21%) және 3A4/5 (11%) тежегіштік әсері байқалған. Сондықтан, Ноотропил®препаратының басқа препараттармен метаболикалық өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Эпилепсияға қарсы дәрілік заттар
Ноотропил® препаратын 4 апта бойы тәулігінге 20 г дозада қабылдағанда, эпилепсиясы бар, эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) тұрақты дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде, аталған препараттардың қан плазмасындағыCmaxпен фармакокинетикалық қисығының сипаты өзгермейді.
Алкоголь
Ноотропил®препаратын 1,6 г дозада алкогольмен бірге қабылдағанда, пирацетам мен этанолдың қан сарысуындағы концентрациялары өзгермеген.
Айрықша нұсқаулар
Тромбоциттер агрегациясына әсері
Тромбоциттердің Ноотропил®препаратын қабылдағанда антиагрегаттық әсеріне байланысты (Фармакодинамикасы бөлімін қараңыз), ауыр қан кетуі бар пациенттерге, асқазан-ішектің ойық жаралары сияқты қан кету қаупі бар пациенттерге, негізгі гемостаз бұзылулары бар пациенттерге, анамнезінде геморрагиялық инсульті бар пациенттерге, күрделі операцияларды, соның ішінде, стоматологиялық хирургияны бастан өткерген пациенттерге, сондай-ақ, аспириннің төмен дозаларын қоса антикоагулянттарды немесе тромбоциттердің антиагреганттарын пайдаланып жүрген пациенттерге, сақтық таныту ұсынылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Ноотропил® бүйрек арқылы шығарылады және бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында, айрықша шаралар қолданылуы тиіс (Қолдану тәсілі және дозалары бөлімін қараңыз).
Егде жастағылар
Егде жастағы адамдарды ұзақ уақыт бойы емдеуде, қажет болған жағдайларда дозасын бейімдеу үшін, креатинин клиренсін жүйелі түрде бағалап отыру қажет.
Қабылдауды тоқтату
Кортикальді миоклонияны емдеуде емдеудің күрт тоқтатылуын болдырмау керек, өйткені, бұл миоклониялық немесе жайылған құрысулардың қайта басталуын тудыруы мүмкін.
Қосымша заттар
Гипонатрий диетасын ұстанып жүрген пациенттерді емдеуде, Ноотропил® таблеткаларының құрамында 24 г дозасында 2 ммоль (немесе 46 мг жуық) натрий бар екендігін ескеру ұсынылады.
Фертильділік
Ноотропил®препаратының адамдағы фертильділікке әсері туралы клиникалық мәліметтер жоқ. Жануарларға зерттеулер, Ноотропил® препаратының егеуқұйрықтардың ұрғашыларының немесе еркектерінің ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер етпейтіндігін көрсетеді.
Жүктілік
Ноотропил® препаратын жүкті әйелдердің пайдалануы жөнінде мәліметтер жеткіліксіз. Жануарларға зерттеулерден жүктілік ағымына, эмбриональді/ құрсақтағы дамуға, босанулар кезіндегі немесе босанғаннан кейінгі дамуға тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлері анықталған жоқ.
Ноотропил®препараты плацента арқылы өтеді. Препараттың жаңа туған нәрестелердегі концентрациясы анасындағы концентрациясының шамамен 70%-ынан 90%-ына дейінгісін құрайды. Ноотропил® препаратын жүктілік кезінде тек, егер күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін, ал жүкті ананың клиникалық жағдайы пирацетаммен емдеуді қажет ететін болса ғана пайдалану керек.
Лактация
Ноотропил® препараты емшек сүтіне бөлініп шығады. Сондықтан, препаратты бала емізу кезінде қабылдау ұсынымайды немесе Ноотропил® препаратымен емдеу кезінде бала емізуді тоқтату керек. Бала емізуді тоқтату немесе емдеуді жалғастыру /тоқтата тұру туралы шешім емшекпен қоректендірудің сәби үшін артықшылықтары мен емдеудің әйел үшін артықшылықтарын ескере отырып қабылдануы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Клиникалық зерттеулерде, Ноотропил® препаратын күніне 1,6-дан 15 г дейінгі дозаларда қабылдаған пациенттерде гиперкинезия, ұйқышылдық, күйгелектік пен депрессия плацебо қабылдаған пациенттердегіге қарағанда жиірек байқалған. Күніне 15-тен 20 г дейінгі дозалары кезінде көлік жүргізу қабілетіне қатысты қандай-да бір тәжірибе жоқ. Жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкіндігін ескере отырып, автомобиль жүргізуде және механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: Ноотропил® препаратының артық дозалануымен нақты байланысы бар ешқандай қосымша жағымсыз әсерлер туралы хабарланған жоқ.
Ноотропил®препаратының тіркелген ең жоғарғы артық дозалануы – ішу арқылы 75 г қабылдануы. Күніне 75 г Ноотропил® препаратын ішу арқылы қабылдаумен байланысты іш ауруымен жүретін қан аралас диареяның бір жағдайы, препараттың құрамындағы сорбиттің аса жоғары дозасымен байланысты болуы ықтимал.
Емі: препаратты ішке қабылдағаннан кейін бірден асқазанды шаюға немесе жасанды жолмен құстыруға болады. Гемодиализ кірістірілуі мүмкін симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады. Арнайы антидоты жоқ. Артық дозалануының емі симптоматикалық болуы тиіс және гемодиализді кірістіруге болады. Ноотропил®препараты үшін гемодиализдің тиімділігі 50-60 % құрайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы