Торговое название
Но-шпа
Международное непатентованное название
Дротаверин
Лекарственная форма
Таблетки, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, гравировкой «spa» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ A03AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (на 95-98%), альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.
После первичного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.
Дротаверин метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Но-шпа® представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру.
Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).
Но-шпа® ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим, селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Изофермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов.
Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. В связи с сосудорасширяющим действием Но-шпаÒ улучшает кровоснабжение тканей.
Показания к применению
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
- спазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризм при синдроме раздраженного кишечника
- при головных болях напряжения
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)
Способ применения и дозы
Взрослые: обычная доза составляет 120-240 мг в день (разделенная на 2-3 приема). Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились; если назначение дротаверина необходимо:
- детям в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг в два приема,
- детям старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг в 2-4 приема.
Продолжительность лечения зависит от применяемых показаний. При приеме препарата рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Использование дозирующего пластикового контейнера: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и стикер со дна флакона. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке. Побочные действия
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
- головная боль, головокружение, бессонница
- тошнота, запор
- учащенное сердцебиение, гипотензия
- аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
- пациенты с заболеваниями наследственной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. При одновременном их применении с леводопой противопаркинсонический эффект последней снижается, т.е. возможно усиление тремора и ригидности, необходимо соблюдать осторожность.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы: взаимное усиление спазмолитического действия.
Особые указания
При пониженном артериальном давлении применение препарата требует повышенной осторожности.
Таблетка Но-шпы® 40 мг содержит 52 мг лактозы. Пациентам с редко встречающимися заболеваниями наследственной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы принимать данный препарат не следует.
Дети
Клинические исследования с участием детей не проводились, поэтому рекомендуется применять с осторожностью.
Беременность
Доклинические исследования не показали каких-либо признаков прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового периода.
Тем не менее, препарат беременным женщинам можно назначать только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.
Период лактации
Вследствие отсутствия данных клинических исследований назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Репродуктивная функция
Данные о влиянии на репродуктивную функцию отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов следует предупредить, что если после приема препарата они испытывают головокружение, им следует избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление транспортным средством или другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 24 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
По 60 таблеток помещают в дозирующие пластиковые контейнеры или по 100 таблеток помещают во флаконы из полипропилена, укупоренные полиэтиленовыми пробками.
На контейнер и флакон наклеивают этикетки из самоклеющейся бумаги.
Контейнер или флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Но-шпа
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дротаверин
Дәрілік түрі
Таблеткалар, 40 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – 40,0 мг дротаверин гидрохлориді
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон, магний стеараты, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді екі беті дөңес, бір жағында «spa» өрнегі бар, жасылдау немесе қызыл сары реңді сары түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ішектің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар.
Папаверин және оның туындылары. Дротаверин.
АТХ коды A03AD02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дротаверин ішу арқылы қабылдағаннан кейін де, парентеральді енгізгеннен кейін де жылдам сіңеді. Ол плазма альбуминімен (95-98%-ға), альфа- және бета-глобулиндермен жоғары дәрежеде байланысады.
Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына ішу арқылы қабылдағаннан кейін 45- 60 минуттан соң жетеді.
Бастапқы метаболизмнен кейін жүйелік қан ағынына өзгермеген түрде қабылданған дротаверин дозасының 65% түседі.
Дротаверин бауырда метаболизденеді. Оның биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 8-10 сағатты құрайды. Препарат 72 сағат ішінде организмнен іс жүзінде толық шығарылады, оның 50% несеппен, және 30% жуығы нәжіспен шығарылады. Дротаверин негізінен метаболиттер түрінде шығарылады, препараттың өзгермеген түрі несепте анықталмайды.
Фармакодинамикасы
Но-шпаÒ тегіс бұлшықеттерге тікелей спазмолитикалық әсер ететін изохинолин туындысы болып табылады. Фосфодиэстераза ферментін тежеуі және соңынан цАМФ деңгейін арттыруы препараттың әсер ету механизмін анықтайтын фактор болып табылады және миозин киназасының жеңіл тізбегінің (МКЖТ) белсенділігін жою арқылы тегіс бұлшықеттердің босаңсуына алып келеді.
Но-шпаÒ ФДЭ III және ФДЭ V изоферменттерін тежеусіз фосфодиэстераза (ФДЭ) IV ферментін in vitro тежейді. ФДЭ IV тегіс бұлшықеттердің жиырылу қабілетін төмендетуде маңызды орны бар; осыған байланысты ФДЭ IV селективті тежегіштері асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің түйілу жай-күйімен қатарлас жүретін гиперкинетикалық бұзылуларды және әртүрлі ауруларды емдеуде пайдалы болуы мүмкін. ФДЭ III изоферменті миокардтың және тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында цАМФ гидролиздейді.
Вегетативті иннервация типіне байланыссыз, дротаверин асқазан-ішек жолдарындағы, өт шығару жолдарындағы, несеп-жыныс жүйелеріндегі және тамырлардағы тегіс бұлшықеттерге бірдей әсер етеді. Қантамырды кеңейтетін әсерінің арқасында Но-шпа® тіндердің қанмен жабдықталуын жақсартады.
Қолданылуы
- өт шығару жолдары ауруларындағы тегіс бұлшықеттер түйілуінде:холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
- несеп шығару жолдары тегіс бұлшықеттері түйілуінде: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, қуық тенезмі
Қосымша ем ретінде:
- асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің түйілуінде: асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, гастрит, кардия және қақпа түйілуі, энтерит, колит, ішек тітіркенуі синдромындағы іш қатуымен спазмдық колит және метеоризм
- бас ауыруының ширығуында
- гинекологиялық ауруларда: дисменорея (ауыр жүретін етеккір)
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер: әдеттегі доза күніне 120-240 мг (2-3 дозаға бөлінеді). Балаларға арналған дротаверинді қолдану туралы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ; егер дротаверинді енгізу қажет болса:
- 6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза екі бөлінген дозада 80 мг құрайды,
- 12 жастан асқан балаларға ең жоғары тәуліктік доза 160 мг 2-4 қабылдау.
Емдеу ұзақтығы қолданылған көрсеткіштерге байланысты. Препаратты қабылдаған кезде препарат қабылдаудың ұсынылатын ұзақтығы 1-2 күнді құрайды. Дротаверинді адъювантты ем ретінде қолданған жағдайда, емдеу ұзақтығы (2-3 күн) ұзағырақ болуы мүмкін. Егер ауырсыну синдромы сақталса, пациент дәрігерге қаралу керек.
Дозалайтын пластик контейнерді пайдалану: пайдаланар алдында құтының жоғарғы бөлігінен қорғаныс жолағын және құты түбіндегі стикерді алып тастау керек. Содан соң құтының төбесінен басу керек, осыдан соң түбіндегі дозалаушы тесігінен бір таблетка түседі. Жағымсыз әсерлері
Сирек (≥1/10 000, <1/1000)
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық
- жүрек айнуы, іш қатуы
- жүрек қағуының жиілеуі, гипотензия
- аллергиялық реакциялар (ангионевроздық ісіну, есекжем, бөртпе,
қышыну)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- бауыр немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- жүрек жеткіліксіздігі (жүректің лықсыту төмендігі синдромы)
- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы аурулары немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер
- 6 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Папаверин сияқты, фосфодиэстераза тежегіштері леводопаның паркинсон ауруына қарсы әсерін азайтады. Оларды леводопамен бір уақытта қолданғанда соңғысының паркинсон ауруына қарсы әсері төмендейді, яғни тремор және сіресу күшеюі мүмкін, сақтық таныту қажет.
М-холиноблокторларды қоса басқа спазмолитикалық дәрілер:
өзара спазмолитикалық әсердің күшеюі. Айрықша нұсқаулар
Артериялық қысымның төмендеуінде препарат қолдану ерекше сақтықты талап етеді.
Но-шпа® 40 мг таблеткасының құрамында 52 мг лактоза бар. Тұқым қуалайтын сирек кездесетін галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылуы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.
Балалар
Балалар қатысуымен клиникалық зерттеулержүргізілмеген, сондықтан сақтықпен қолдану ұсынылады.
Жүктілік
Клиникаға дейінгі зерттеулер жүктілік ағымына, эмбрионалдық дамуына, босану немесе босанудан кейінгі кезең ағымына қандай да бір тікелей немесе жанама жағымсыз әсер ететін белгілерін көрсетпеген.
Дегенмен, препаратты жүкті әйелдерге пайда мен қауіп арақатынасын мұқият таразылап алғаннан кейін ғана тағайындауға болады.
Лактациякезеңі
Клиникалық зерттеу деректерінің болмауы салдарынан препаратты бала емізу кезеңінде тағайындау ұсынылмайды.
Ұрпақ өрбіту функциясы
Ұрпақ өрбіту функциясына әсері туралы деректер жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Егер препаратты қабылдағаннан кейін бас айналуын сезінсе, олардың көлік құралын немесе басқа механизмдерді басқару сияқты қауіптілігі зор қызметтен тартына тұруы керектігін пациенттерге ескерту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: дротавериннің артық дозасы өліммен аяқталуға соқтыруы мүмкін қарыншааралық блокада мен жүректің тоқтап қалуын қоса, жүрек өткізгіштігінің және ырғағының бұзылуына әкелуі мүмкін. Емі: артық дозалану жағдайында науқас қатаң бақылауда болып, симптоматикалық және демеуші ем қабылдауы тиіс, оның ішінде құсуды индукциялау және/немесе асқазанды шаю керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 24 таблеткадан салынған.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Дозалайтын пластик контейнерге 60 таблеткадан салынған, немесе полиэтилен тығынмен тығындалған полипропилен құтыларға 100 таблеткадан салынған.
Контейнерлерге және құтыларға желімденетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.
Контейнер немесе құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз