Торговое название
Но-шпа
Международное непатентованное название
Дротаверин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 40 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат:
активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40,0 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ A03AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.
После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.
Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Но-шпаÒ представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).
Но-шпаÒ ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов.
Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпаÒ одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. В связи с сосудорасширяющим действием Но-шпаÒ улучшает кровоснабжение тканей.
Показания к применению
– cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
– cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):
– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
– при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)
Способ применения и дозы
Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) внутримышечно.
Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг внутривенно.
Побочные действия
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
– головная боль, головокружение, бессонница
– тошнота, сильный запор
– учащенное сердцебиение, снижение артериального давления
– аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
– реакции в месте введения инъекции
Частота неизвестна
– летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
– повышенная чувствительность к бисульфиту натрия
– тяжелая печеночная или почечная недостаточность
– тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
– детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности, необходимо соблюдать осторожность.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы: взаимное усиление спазмолитического действия.
Особые указания
При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.
В состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.
Пациентам с повышенной чувствительностью к метабисульфиту натрия не следует вводить инъекции.
Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.
Дети
Клинические исследования с участием детей не проводились.
Беременность
Доклинические исследования не показали каких-либо признаков прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового периода.
Тем не менее, препарат беременным женщинам можно назначать только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.
Дротаверин не следует применять во время родов.
Период лактации
Вследствие отсутствия данных клинических исследований назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Репродуктивная функция
Данных о влиянии препарата на репродуктивную функцию отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.
На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Но-шпа
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дротаверин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 40 мг/2 мл ерітінді
Құрамы
2 мл ерітіндінің құрамында:
белсенді зат – 40,0 мг дротаверин гидрохлориді
қосымша заттар: натрий метабисульфиті, 96% этанол, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Жасылдау-сары түсті мөлдір сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
АІЖ функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар.
Папаверин және оның туындылары. Дротаверин.
АТХ коды A03AD02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дротаверин ішу арқылы қабылдағаннан кейін де, парентеральді енгізгеннен кейін де жылдам сіңеді. Ол плазма альбуминімен (95-98%), альфа- және бета-глобулиндермен жоғары дәрежеде байланысады.
Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына ішу арқылы қабылдағаннан кейін 45- 60 минуттан соң жетеді.
Жүйе алдылық метаболизмнен кейін жүйелік қан ағынына өзгермеген түрде қабылданған дротаверин дозасының 65% түседі.
Дротаверин бауырда метаболизденеді, оның биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 8-10 сағатты құрайды. Препарат 72 сағат ішінде организмнен іс жүзінде толық шығарылады, оның 50% несеппен, және 30% жуығы нәжіспен шығарылады. Дротаверин негізінен метаболиттер түрінде шығарылады, препараттың өзгермеген түрі несепте анықталмайды.
Фармакодинамикасы
Но-шпаÒ тегіс бұлшықеттерге тікелей спазмолитикалық әсер ететін изохинолин туындысы болып табылады. Фосфодиэстераза ферментін тежеуі және соңынан цАМФ деңгейін арттыруы препараттың әсер ету механизмін анықтайтын фактор болып табылады және миозин киназасының жеңіл тізбегінің (МКЖТ) белсенділігін жою арқылы тегіс бұлшықеттердің босаңсуына алып келеді.
Но-шпаÒ ФДЭ III және ФДЭ V изоферменттерін тежеусіз фосфодиэстераза (ФДЭ) IV ферментін in vitro тежейді. Іс жүзінде, ФДЭ IV тегіс бұлшықеттердің жиырылу қабілетін төмендетуде маңызды орны бар; осыған байланысты ФДЭ IV селективті тежегіштері асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің түйілу жай-күйімен қатарлас жүретін гиперкинетикалық бұзылуларды және әртүрлі ауруларды емдеуде пайдалы болуы мүмкін. ФДЭ III ферменті миокардтың және тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында цАМФ гидролиздейді.
Но-шпаÒ вегетативтік иннервация типіне байланыссыз, асқазан-ішек жолдарындағы, өт шығару жолдарындағы, несеп-жыныс жүйелеріндегі және тамырлардағы тегіс бұлшықеттерге бірдей әсер етеді. Қантамырды кеңейтетін әсерінің арқасында Но-шпа® тіндердің қанмен жабдықталуын жақсартады.
Қолданылуы
- өт шығару жолдары ауруларындағы тегіс бұлшықеттер түйілуінде:холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
- несеп шығару жолдары тегіс бұлшықеттері түйілуінде: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қуық тенезмі
Қосымша ем ретінде (пациент таблетка қабылдай алмайтын жағдайда):
- асқазан-ішек жолдары тегіс бұлшықеттерінің түйілуінде: асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, гастритте, кардия және қақпа түйілуінде, энтеритте, колитте
- гинекологиялық ауруларда: дисменореяда (ауыр жүретін етеккір)
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер: әдеттегі доза күніне бұлшықет ішіне 40-240 мг (1-3қабылдауға бөлінген) құрайды.
Бүйрек-тас немесе өт-тас ауруларында жедел шаншуларын басу үшін: вена ішіне 40-80 мг.
Жағымсыз әсерлері
Сирек (≥1/10 000, <1/1000)
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық
- жүрек айнуы, қатты іш қату
- жүрек қағуының жиілеуі, артериялық қысымның төмендеуі
- аллергиялық реакциялар (ангионевроздық ісіну, есекжем, бөртпе, қышыну).
- инъекция енгізу орнындағы реакциялар
Жиілігі белгісіз
- инъекция түрінде ем қабылдаған пациенттерде өлімге соқтыратын және өлімге соқтырмайтын анафилаксиялық шок тіркелген
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- натрий бисульфитіне жоғары сезімталдық
- бауыр немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
- жүректің ауыр жеткіліксіздігі (жүректің лықсыту төмендігі синдромы)
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Папаверин сияқты, фосфодиэстераза тежегіштері леводопаның паркинсонға қарсы әсерін азайтады. Сондықтан Но-шпа® препаратын леводопамен бір уақытта қолданғанда тремор және сіресу күшеюі мүмкін, сақтық сақтау қажет.
М-холиноблокторларды қоса басқа спазмолитикалық дәрілер:
өзара спазмолитикалық әсердің күшеюі
Айрықша нұсқаулар
Гипотензияда препарат қолдану ерекше сақтықты талап етеді. Коллапс қаупіне байланысты препаратты вена ішіне енгізуде науқас тек жатқан қалыпта болуы тиіс.
Препарат құрамында натрий метабисульфиті бар, ол сезімтал адамдарда, әсіресе анамнезінде бронх демікпесі немесе аллергиялық реакциялары бар адамдарда анафилаксиялық симптомдар жәнебронхтүйілуін қоса аллергиялық реакциялар туындатуы мүмкін.
Натрий метабисульфитіне жоғары сезімталдығы бар пациенттерге инъекцияны енгізуге болмайды.
Препаратты жүктілік кезінде қолдану ерекше сақтықты талап етеді.
Балалар
Клиникалық зерттеулер балалардың қатысуымен жүргізілген жоқ.
Жүктілік
Клиникаға дейінгі зерттеулер жүктілік ағымына, эмбрионалдық дамуына, босану немесе босанудан кейінгі кезең ағымына қандай да бір тікелей немесе жанама жағымсыз әсер ететін белгілерін көрсетпеген.
Дегенмен, препаратты жүкті әйелдерге пайда мен қауіп арақатынасын мұқият таразылап алғаннан кейін ғана тағайындауға болады.
Дротаверинді босану кезінде қолдануға болмайды.
Лактациякезеңі
Клиникалық зерттеу деректерінің болмауы салдарынан препаратты бала емізу кезеңінде тағайындау ұсынылмайды.
Ұрпақ өрбіту функциясы
Ұрпақ өрбіту функциясына препараттың әсері туралы деректер жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдік дозаларын парентеральді, әсіресе вена ішіне тағайындағанда, автомобиль және басқа да механизмдерді басқару сияқты қауіптілігі зор қызметтен тартына тұруы керектігін пациенттерге ескерту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: дротавериннің артық дозасы өліммен аяқталуға соқтыруы мүмкін қарыншааралық блокада мен жүректің тоқтап қалуын қоса, жүрек өткізгіштігінің және ырғағының бұзылуына әкелуі мүмкін. Емі: артық дозалану жағдайында науқас қатаң бақылауда болып, симптоматикалық және демеуші ем қабылдауы тиіс, оның ішінде құсуды индукциялау және/немесе асқазанды шаю керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл препараттан бір сындыру нүктесі бар қоңыр шыны ампулаларға құйылған.
Ампулаларға өздігінен желімденетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15 оС-ден 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы