г. AptekaOnline
Каталог

Нимесулид, 100 мг, таблетки №20, пачка картонная

Действующее вещество :
Нимесулид
Дозировка:
100 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
3 года
Цена от 550
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2018-03-05
Действующее вещество
Нимесулид
Дозировка
100 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00006753
Лекарственная форма
Таблетки
Описание упаковки
№20
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№019464
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
3 года
Торговое название
Нимесулид
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Нимесулид

 

Международное непатентованное название

Нимесулид

 

Лекарственная форма

Таблетки, 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  нимесулид 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.

  ОписаниеКруглые таблетки светло-желтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты  для  лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противоревматические  препараты. Нестероидные  противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2.86 – 6.50 мг/л достигается через 1.22 –2.75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50 % от максимальной.

Период полувыведения нимесулида  колеблется в диапазоне 1.8 – 4.7 часа.

Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`-гидрокси-нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1 – 3 часа позднее нимесулида. 4`-гидрокси-нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65 %), так и с калом (35 %). Около 98 % принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Также, терапевтическое действие нимесулида обусловлено его воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.

 

Показания к применению

-      лечение острых болей 

-      симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

-      лечение первичной дисменореи.

 

Способ применения и дозы

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.

Максимальная  продолжительность приема Нимесулида не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность; очень редко – анафилаксия.

Нарушения со стороны метаболизма: редко – гиперкалиемия.

Нарушения со стороны психики: редко – чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: иногда – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткое зрение; очень редко – расстройство зрения.

Нарушения со стороны органа слуха: очень редко – вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: иногда – артериальная гипертензия; редко – геморрагия, лабильность артериального давления, "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: иногда – одышка, очень редко – астма, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; иногда – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение уровня печеночных ферментов; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда – зуд, сыпь, повышенная потливость; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: иногда – отек; редко – слабость, астения; очень редко – гипотермия.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкоголизм, наркозависимость

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- в анамнезе цереброваскулярные кровотечения или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью

- тяжелые нарушения свертывания крови

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30  мл/мин)

- печеночная недостаточность

- пациенты с симптомами простуды или гриппа

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- наследственная   непереносимость   фруктозы,   мальабсорбция   глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

- заболевания печени и повышение печеночных ферментов

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом, имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, то необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, меньшей степени - калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.

 

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.

При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.

Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи)  во время лечения препаратом Нимесулид  или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.

Во время лечения Нимесулидом  следует  воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (без срока давности), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка (например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных этапах лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.

В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.

Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Пациентам с гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, требуется соответствующий контроль состояния и консультация врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, острой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, а также у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении) Нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако, Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесулид следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости.

 

Передозировка

Симптомы: апатия, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, повышение АД,  нарушение  функции   почек, угнетение  дыхания,  судороги, печеночная  недостаточность.

Лечение: промывание желудочно-кишечного тракта, прием активированного угля, инфузионная терапия, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Саудалық атауы

Нимесулид

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

 

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 100 мг 

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамы

белсенді зат - нимесулид 100 мг;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий крахмалгликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты, кальций гидрофосфат дигидраты.

 

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, тегіс ақшыл сары түсті дөңгелек таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид.

АТХкоды М01АХ17

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде нимесулид өте жылдам және толық дерлік сіңіріледі, әрі бұл үрдіс тамақтануға байланысты емес. 100 мг қабылдағаннан кейін 2.86–6.50 мг/л препараттың ең жоғары концентрациясына 1.22–2.75 сағаттан кейін жетеді. Бұл ретте ішу арқылы қабылдағаннан 30 минуттан кейін-ақ плазмада препарат концентрациясы ең    жоғарысының   50%-ынан    астамын    құрайтындығын   айта   кету  керек. Нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі 1.8–4.7 сағат диапазонында ауытқып тұрады. 

Нимесулидтің элиминациясы негізінен метаболизмдік трансформация арқылы жүреді. Негізгі метаболиті 4`-гидрокси-нимесулид болып табылады, ол ең жоғары концентрациясына нимесулидтен 1–3 сағат кештеу жетеді. 4`–гидрокси–нимесулид клиникалық белсенді метаболит болып табылады және де препарат энтерогепатикалық айналымға ұшырайтындықтан мәні зор. Нимесулид несеппен де (65%), нәжіспен де (35%) шығарылады. Қабылданған дозаның 98% жуығы 24 сағат ішінде шығарылады. Ұзаққа созылған емдеу кезінде дәрілік заттың жинақталуы байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Нимесулид сульфонанилидтер класына жататын қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСП) дәрі болып табылады. Қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және ыстықты түсіретін әсері бар, механизмі циклооксигеназа-2 селективті тежеуге негізделген, бұл қабыну ошағында простагландиндер биосинтезінің бәсеңдеуіне алып келеді. Препарат емдік дозаларда асқазан-ішек жолы мен бүйректе простагландиндер синтезіне жағымсыз әсер етпейді, бұл нимесулидтің жақсы көтерімділігіне себепші болады. Сондай-ақ нимесулидтің емдік әсері оның бірқатар басқа факторларға әсер етуімен де байланысты: тромбоциттерді белсендіру факторын, альфа ісіктері некрозы факторын басу, протеиназалар және гистаминді басу және т.б.

 

Қолданылуы

-      жедел ауыруды емдеуде 

-      ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде

-      бастапқы дисменореяны емдеуде.

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Нимесулидті екінші қатардағы препарат ретінде ғана тағайындау керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір пациент үшін барлық қатерлерді бағалаудың негізінде қабылдануы тиіс.

Препаратты тамақтанудан кейін 100 мг-ден (1 таблетка) тәулігіне 2 рет қабылдайды. Таблеткаларды жеткілікті мөлшердегі сумен ішеді.

Ең жоғары тәуліктік дозасы – 200 мг. Егде жастағы адамдарда препараттың дозаларын түзету талап етілмейді.

Нимесулидті қабылдаудың ең ұзаққа созылуы 5 күннен аспауы тиіс.

 

Жағымсыз әсерлері

Жиілігі былайша жіктеледі: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); кейде (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000), жекелеген жағдайларды қоса).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар: сирек – анемия, эозинофилия; өте сирек – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Иммунитет жүйесі тарапынан бұзылулар: сирек – жоғары сезімталдық; өте сирек – анафилаксия.

Метаболизм тарапынан бұзылулар:сирек – гиперкалиемия.

Психика тарапынан бұзылулар: сирекқорқыныш сезімі, ашушаңдық, шым-шытырақай түс көру.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: кейдебас айналуы; өте сирекбас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы).

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар: сирекбұлыңғырланып көріну; өте сиреккөрудің бұзылуы.

Есту мүшесі тарапынан бұзылулар: өте сирек – вертиго.

Жүрек тарапынан бұзылулар: сирек – тахикардия.

Қан тамырлары тарапынан бұзылулар: кейде – артериялық гипертензия; сирек – геморрагия, артериялық қысымның ауытқуы, "қан кернеуі".

Тыныс алу жүйісі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар: кейдеентігу, өте сирекдемікпе, бронх түйілуі.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: жиі – диарея, жүрек айнуы, құсу; кейдеіш қатуы, метеоризм, гастрит; өте сирекіштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қара май тәріздес нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы және тесілуі, асқазанның ойық жарасы және тесілуі.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар: жиі бауыр  ферменттері деңгейінің жоғарылауы; өте сирек – гепатит, кенеттен болатын гепатит (өлімді қоса), сарғаю,холестаз.

Тері және тері асты шелмайы тарапынан бұзылулар: кейдеқышыну, бөртпе, қатты тершеңдік; сирек – эритема, дерматит; өте сирекесекжем, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, полиформалы эритема,  Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар: сирек – дизурия, гематурия, несеп шығуының іркілуі; өте сирек бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит.

Жалпы бұзылулар және енгізген орындағы реакциялар: кейдеісіну; сирекәлсіздік, астения; өте сирек – гипотермия.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-    нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

-    ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауға байланысты бұрын болған гиперергиялық реакциялар (мысалы, бронх түйілуі, ринит, есекжем)

-    анамнездегі нимесулидке гепатоуыттылық реакциялары

-    гепатоуыттылық қауіптілігі зор басқа да заттарды қатар қабылдау

-       алкоголизм, есірткіге тәуелділік

– асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасының өршу сатысында, анамнезде асқазан-ішек жолы ойық жаралары, тесілуі немесе қан кетуі болғанда

-       анамнезде цереброваскулярлық қан кетудің немесе басқа да қан құйылулар, сондай-ақ қанағыштықпен қатар жүретін аурулардың болуы

-    қан ұюының ауыр бұзылулары

-    жүректің ауыр жеткіліксіздігі

-    бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30  мл/мин)

-    бауыр жеткіліксіздігі

-    суық тию немесе тұмаудың симптомдары бар пациенттер

-    18 жасқа дейінгі балалар

-    жүктілік және лактация кезеңі

-    тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі

-    бауыр аурулары және бауыр ферменттерінің жоғарылауы

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимесулидті кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойық жарасы немесе қан кетудің туындау қаупін жоғарылатады.  Варфарин немесе ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қабылдайтын пациенттерде Нимесулидпен бір мезгілде қабылдағанда қан кетудің туындау қаупі жоғары болады. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұйығыштығы бұзылуының ауыр түрлерінде оны қолдануға болмайды.  Егер мұндай біріктірілімсіз болмайтын болса, қанның ұю жүйесінің жағдайын ұдайы бақылап отыру қажет. Нимесулид диуретиктер және басқа да гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде Нимесулид пен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистері немесе циклооксигеназа жүйесін басатын заттарды бірге тағайындаған кезде, бүйрек функциясының кейінгі нашарлауы және әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе егде пациенттерге, сақтықпен тағайындаған жөн. Пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, ал бүйрек функциясын біріктірілген емді бастағаннан кейін мұқият бақылап отырған жөн.

Нимесулид дені сау еріктілерде фуросемидтің диурездік әсерін және натрийдің, және аз дәрежеде – калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан  нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қолданғанда бүйрек және жүрек функциясының бұзылуы бар пациенттер аса сақ болғандары жөн. Нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қабылдау "Концентрация – уақыт" қисығы астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20%-ға) және фуросемидтің бүйректік клиренсін өзгертпей фуросемидтің жинақталып сыртқа шығуын төмендетуге алып келеді.

Нимесулид литий клиренсін төмендетуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының жоғарылауына алып келеді. Литий препараттарымен ем алып жүрген пациенттерге Нимесулидті тағайындаған кезде плазмадағы литий деңгейін жиі бақылап отыру керек. Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидин және антацидті препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері байқалмаған.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін басады. Нимесулидпен бір мезгілде осы ферменттің субстраты болып табылатын дәрілерді қолданғанда, бұл препараттардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Нимесулидті метотрексатты қабылдардан кем дегенде 24 сағат бұрын немесе кем дегенде 24 сағат қабылдағаннан кейінгі уақытта сақ болу талап етіледі, өйткені мұндай жағдайларда плазмада метотрексаттың деңгейі, сәйкесінше осы препараттың уыттылық әсері де жоғарылайды. 

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

Нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылы және вальпрой қышқылымен байланысу орнынан ығыстырып шығарылатындығын  in vitro зерттеулері көрсеткен. Бұл өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғандығына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалмаған.

Нимесулидпен емделу уақытында гепатоуытты әсері бар препараттарды бір мезгілде қолданудан, сондай-ақ алкогольді асыра пайдаланудан аулақ болған жөн, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін  арттыруы ықтимал.

 

Айрықша нұсқаулар   

Ауру симптомдарын бақылауға қажетті барынша аз ұзақтықта ең аз тиімді дозаны пайдалана отырып, ұнамсыз жағымсыз әсерлерін жоққа шығаруға болады. Симптомдардың жақсаруы болмаса, препаратпен ем жүргізуді тоқтатқан жөн. 

Нимесулидті қолданатын науқастардың дене температурасы көтерілгенде және тұмауға ұқсас симптомдар пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек. 

Бауыр тарапынан қатерлі реакциялардың сирек жағдайлары, оның ішінде құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды қолдануға байланысты өліммен аяқталған өте сирек жағдайлар туралы хабарланған. Нимесулид  препаратымен емдеу кезінде бауырдың зақымдалу симптомдарына ұқсас симптомдарды (мысалы, анорексия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық, несеп түсінің күңгірттенуі) сезінген пациенттер немесе бауыр функциясы зертханалық талдауының деректері қалыпты мәннен ауытқыған пациенттер препаратпен емделуді тоқтатулары тиіс. Мұндай пациенттерге нимесулидті қайталап тағайындауға болмайды. Препараттың қысқа мерзімдік әсер етуінен кейін, көп жағдайда қайтымды болатын бауыр зақымданулары туралы хабарланған. Нимесулидпен емдеу кезінде басқа анальгетиктерді қабылдаудан тартына тұрған жөн. Нимесулид және басқа да ҚҚСП,  оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қатар қолдануды болдырмаған жөн.

Егде жастағы пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жағымсыз реакциялар жиілігі, әсіресе асқазан-ішек қан кетулері мен тесілулер жиілігі жоғары, бұл пациенттер үшін өте қауіпті болуы мүмкін.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара және ойық жараның тесілуі, егер медициналық тарихында емдеу кезінде кез келген қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдағанда осыған ұқсас мәселелер туындағаны, қауіпті симптомдарының болғаны немесе болмағаны, не анамнезде асқазан-ішек жолының қатты бұзылуы болғаны туралы жазбалар болса (ескіру мерзімінсіз) пациенттің өміріне қатер төндіруі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасын арттырғанда анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде, сондай-ақ егде адамдарда асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе ойық жараның тесілуінің туындау қаупі артады. Емдеуді мұндай пациенттер үшін мүмкін болатын ең аз дозадан бастаған жөн. Осы пациенттерге, сондай-ақ аспириннің немесе асқазан-ішек ауруларының туындау қаупін арттыратын басқа да препараттардың төмен дозаларын бір мезгілде қабылдайтын пациенттер үшін асқазан шырышын қорғайтын дәрілерді (мысалы, мисопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) қолдана отырып, біріктірілген ем жүргізу мүмкіндігін қарастырған жөн.

Асқазан-ішек жолының уытты зақымдануы бар пациенттер, әсіресе егде адамдар, асқазан-ішек жолы аймағында туындаған кез келген өзгеше   симптомдар (әсіресе, асқазан-ішектен қан кету) жайлы хабарлаулары тиіс. Бұл бастапқы емдеу сатысында өте маңызды. Ойық жара немесе қан кетудің туындау қаупінің ұлғаю мүмкіндігі қатар жүретін препараттарды, мысалы ішу арқылы қабылданатын кортикостероидтарды, варфарин сияқты антикоагулянттарды, серотониннің қайталап сіңіру селективті тежегіштері немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлық дәрілерді алып жүрген пациенттер препарат қабылдау кезінде сақтық таныту қажеттілігі жайында хабардар болулары тиіс. 

Нимесулидпрепаратын қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кетуі немесе ойық жаралар туындаған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар (ойық жаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге, бұл аурулардың асқынуы мүмкін болғандықтан, Нимесулидті сақтықпен тағайындаған жөн.

Анамнезінде гипертензия және/немесе әлсіз/орташа жедел жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, сондай-ақ қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды емге қолдануға реакция сияқты организмде сұйықтық іркілуі мен ісінулерінің туындауы бар пациенттерге жай-күйін тиісті бақылау және дәрігердің кеңесі қажет етіледі. 

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ қолданған кезде, елеусіз артериялық тромбоздық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульттің) туындау қаупіне әкелу ықтималдығы туралы қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Нимесулидті қолдану кезінде мұндай оқиғалардың туындау қаупін жоққа шығаруға деректер жеткіліксіз. 

Бақыланбайтын гипертензиясы, жедел жүрек жеткіліксіздігі, ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар пациенттерге, сондай-ақ жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту кезінде) пациенттердеНимесулидті жағдайды мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындаған жөн.  

Бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Нимесулидті сақтықпен қолданған жөн, өйткені препарат бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін. Жай-күйі нашарлаған жағдайда емдеуді тоқтату керек .

Әсіресе егде жастағы пациенттер ҚҚСП жағымсыз реакцияларына, оның ішінде асқазан-ішектен қан кету мен тесілуінің туындауына, бүйрек, бауыр және жүрек функциясының нашарлауына шалдыққыш болады. Сондықтан тиісті клиникалық бақылау жүргізген дұрыс.

Нимесулид тромбоциттердің функциясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн. АлайдаНимесулид жүрек-қантамырлар ауруларының профилактикасында ацетилсалицил қышқылын алмастыра алмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға қатерлі тері реакциялары болуының өте сирек жағдайлары туралы деректер бар, олардың кейбіреулерінің өлімге әкелуі мүмкін, оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс – Джонсон синдромы және де уытты эпидермальді некроз бар. Бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде реакциялардың басталуы көп жағдайда емдеудің алғашқы айы ішінде пайда болған болса, пациенттерде мұндай реакциялардың туындау қаупі өте жоғары. Тері бөртпесінің алғашқы белгілері, шырышты қабықтың зақымдануы және аллергиялық реакциялардың басқа да белгілері кезінде нимесулидті тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері  

Қызметі жоғары зейінділікті және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін пациенттерге абайлап тағайындау керек.

 

Артық дозалануы

Симптомдары:  апатия, жүрек айну, құсу, ұйқышылдық, бас ауыру, АҚ көтерілуі, бүйрек функциясының бұзылуы, тыныс алудың бәсеңдеуі, құрысулар, бауыр жеткіліксіздігі.

Емі: асқазан-ішек жолын шаю, белсендірілген көмір қабылдау, инфузиялық ем, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ. 

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Бір немесе екі пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. 

 

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы