Никоретте, 1 мг/доза, спрей д/местн. прим. со вкусом мяты, 150 доз, пачка картонная
Торговое название
Никоретте®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Спрей дозированный
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - никотин 13,6 мг;
вспомогательные вещества:пропиленгликоль, этанол, трометамол, полоксамер, глицерол, натрия гидрокарбонат, левоментол, ароматизатор мятный QL24245, ароматизатор Cooler2 SN046680, сукралоза, ацесульфам калия, кислота хлороводородная до pH 9,0, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Раствор от прозрачного до слабо опалесцирующего, от бесцветного до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения аддиктивных расстройств. Препараты применяемые при никотиновой зависимости. Никотин
Код АТХ N07BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.
Всасывание
Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая.
Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл, в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл).
Значения AUC∞ свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC∞ для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.
Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).
Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.
Распределение
Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг.
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина.
Биотрансформация
Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении.
Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.
Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.
Выведение
Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч.
Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%.
Линейность/нелинейность
При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC∞ и Cmax.
Особые группы пациентовНарушение функции почек
Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.
Пожилые пациенты
У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.
Фармакодинамика
Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.
Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для слизистой оболочки полости рта более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.
Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
Показания к применению
Спрей Никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению.
Способ применения и дозы
Для нанесения на слизистую оболочку полости рта.
Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте®.
Взрослые старше 18 лет
Спрей Никоретте® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию (см. ниже Инструкцию по использованию при первом применении спрея) поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не сглатывайте слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания.
Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется.
При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Полный отказ от курения
Спрей Никоретте® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать.
Курильщики, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте®и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения.
При полном отказе от курения сделайте 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются две дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний.
Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 часов).
Каждый флакон содержит не менее 150 доз.
Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели – не более 4 доз в сутки. Когда суточная доза снизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить.
После окончания терапии для предотвращения возврата к курению пациенты могут применять спрей Никоретте® при непреодолимом желании курить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае, если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированных впрыскиваний в сутки.
Регулярное применение спрея более 6 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.
Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения.
Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычно увеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью.
Временный отказ от курения
Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 64 дозы.
Дети и подростки младше 18 лет
Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опыт лечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует.
Инструкция по использованию
Как открыть дозатор спрея/разблокировать насадку
1. Большим пальцем плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (а), до возможности нажатия кнопки внутрь (см. рис. b).
2. Во время нажатия на кнопку поднимите вверх дозатор, как показано на рисунке (с). Отпустите кнопку.
Первое применение спрея Никоретте®
При применении спрея впервые вы должны проверить работу распылителя. Возьмите флакон таким образом, чтобы струя была направлена на расстоянии от вас, других людей, детей и домашних животных. Откройте распылитель спрея и нажмите 3 раза до появления мелких брызг.
Если вы не используете спрей в течение 2 дней, необходимо проделать эту процедуру повторно.
Как применять спрей Никоретте®
1. Поднесите флакон распылителем к открытому рту и держите настолько близко, насколько это возможно.
2. Нажмите на дозатор, чтобы выпустить дозу спрея в ротовую полость. Распыляя, избегайте попадания спрея на заднюю стенку глотки и губы.
Не вдыхайте спрей во время впрыскивания, чтобы не допустить его проглатывания.
Для достижения лучшего результата не сглатывайте в течение нескольких секунд после распыления.
Как закрыть дозатор спрея/заблокировать насадку
3. Плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (d), до возможности нажатия кнопки внутрь (e).
4. Нажмите на кнопку дозатора (е) и опустите дозатор вниз (f). Затем отпустите кнопку. Теперь спрей закрыт.
При следующем применении повторите вышеизложенные шаги.
Закрывайте флакон спрея каждый раз после применения, чтобы предотвратить использование спрея детьми или случайное распыление.
Если спрей случайно попал в глаза, промойте глаза водой.
Побочные действия
Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся следующие проявления: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена.
Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочки полости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен.
Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер.
Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц.
Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации.
Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.
По данным клинических исследований:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота*. Часто: боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*. Часто: диарея. Нечасто: отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта. Редко: дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту. Неизвестно: сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: чувство жжения в месте применения, утомляемость*. Нечасто: астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*.
Нарушения со стороны иммунной системы: Часто: реакции гиперчувствительности*. Неизвестно: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактический шок*.
Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто: головная боль*. Часто: изменение вкуса, парестезия*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень часто: икота, раздражение глотки. Нечасто: бронхоспазм, ринорея, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле.
Нарушения со стороны сердца: Нечасто: ощущение сердцебиения*, тахикардия*, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения: Неизвестно: нечеткость зрения, усиление слезотечения.
Нарушения психики: Нечасто:необычные сновидения*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница*. Неизвестно: эритема*.
Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: гиперемия*, гипертензия*.
*Системные реакции
Противопоказания
- гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Четкого клинически значимого взаимодействия между заместительной никотиновой терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т. е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.
Особые указания
Применение препарата Никоретте®сопровождается меньшим риском, чем курение.
Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями:
Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания
При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением.
Сахарный диабет
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.
Аллергические реакции
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице.
Заболевания желудочно-кишечного тракта
Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью.
Нарушение функций печени и почек
У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений.
Опасность для маленьких детей
Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»).
Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз
У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов.
Формирование зависимости
Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.
Отказ от курения
Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.
Вспомогательные вещества
Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу.
При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и лактация
Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья, как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым.
Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин - заместительной терапии. Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, то применяют никотин-заместительную терапию, поскольку продолжение курения несет в себе больший риск для плода по сравнению с никотин-заместительной терапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никоретте®. Применение беременной женщиной спрея Никоретте® следует начинать только после консультации с врачом.
Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения спрея Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.
Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления. Периоды между применением препарата и следующим кормлением должны быть максимально длинными (рекомендуется не менее 2 часов).
Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitroпоказали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
При применении в соответствии с инструкцией по медицинскому применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.
Симптомы: минимальная летальная доза при острой передозировке для непривыкшего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина. При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут присоединиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания, нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации.
Лечение: Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля препятствует всасыванию никотина в желудочно-кишечном тракте.
Форма выпуска и упаковка
По 13.2 мл (150 доз) препарата помещают в дозирующее устройство в виде спрея, включающее в себя распылительный клапан, соединенный путем обжима с флаконом из полиэтилентерефталата вместимостью 15 мл, с дозатором, напрессованным на распылительный клапан. Лекарственный препарат снабжен защитой от детей.
По 1 или 2 флакона (каждый в защитном футляре) вместе с дозатором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках заламинированы в прозрачный контурный пластиковый контейнер с картонной основой.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Никоретте®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Дозаланған спрей
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат -никотин 13,6 мг;
қосымша заттар:пропиленгликоль, этанол, трометамол, полоксамер, глицерол, натрий гидрокарбонаты, левоментол, QL24245 жалбыз хош иістендіргіші, Cooler 2 SN046680 хош иістендіргіші, сукралоза, калий ацесульфамы, хлорсутек қышқылы pH 9,0 дейін, тазартылған су 1 мл-ге дейін.
Сипаттамасы
Мөлдірден аздап бұлыңғыр, түссізден ашық-сары түске дейінгі ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Аддиктивті бұзылуларды емдеуге арналған препараттар. Никотинге тәуелділік кезінде қолданылатын препараттар. Никотин
АТХ коды N07BA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Никотиннің фармакокинетикасы жан-жақты зерттелген; затты организмге жеткізу тәсілі сіңу жылдамдығына және дәрежесіне елеулі ықпал ететіні анықталған.
Ауыз қуысының шырышты қабығы үшін спрей фармакокинетикасы 141 субъект қатысқан төрт зерттеуде зерттелген.
Сіңуі
Ауыз қуысының шырышты қабығына арналған спрей дәрілік түрі никотин дозасы жылдам түседі деп болжамдалады, осының салдарынан оның ауыз қуысынан абсорбциясы жылдам.
5,3 нг/мл тең ең жоғарғы концентрацияға 2 мг никотин енгеннен кейін 13 мин ішінде жетеді. Спрейді 1 және 2 мг дозаларда қолданғаннан кейін 10 мин өткенде «концентрация-уақыт» (AUC) қисық астындағы ауданы құрамында 4 мг никотин (0,33 және 0,33 сағ×нг/мл салыстырғанда 0,48 және 0,64 сағ×нг/мл) бар шайнайтын резеңкелерді және таблеткаларды зерттегенде алынған баламалы мәндерден артық болды.
AUC∞ мәндері спрейді ауыз қуысының шырышты қабығына жаққанда никотиннің биожетімділігі таблеткаларды қолданғандағы биожетімділікке ұқсас және никотиндік шайнайтын резеңкені қолданғандағыдан бірнеше есе жоғары екенін растайды. 2 мг дозалы спрей үшін AUC∞ 4 мг дозалы шайнайтын резеңке үшін 23,0 сағ×нг/мл және 4 мг дозалы таблеткалар үшін 26,7 сағ×нг/мл салыстырғанда 14,0 сағ×нг/мл теңесті.
Ең жоғарғы дозаны (яғни 30 мин сайын 1 мг дозадағы спрейді 2 бүрку) енгізгеннен кейін жеткен қан плазмасындағы никотиннің орташа тепе-тең концентрациясы 4 мг дозалы (сағат сайын 1 дана) шайнайтын резеңкені қолданғандағы 23,3 нг/мл және 4 мг дозалы (сағат сайын 1 таблетка) никотин таблеткалары үшін 25,5 нг/мл салыстырғанда шамамен 28,8 нг/мл теңесті.
Жылдам сіңуін және ұқсас жоғары салыстырмалы биожетімділігін назарға алып, спрейден босап шығатын никотиннің үлкен бөлігі беттің шырышты қабығы арқылы сіңірілетіні анық.
Таралуы
Никотинді вена ішіне енгізгеннен кейінгі таралу көлемі 2–3 л/кг құрайды.
Никотиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 5% аз. Осы себептен қатарлас препараттарды қолданғанда никотиннің байланысуындағы өзгерістер немесе бірқатар аурулар кезінде қан плазмасындағы ақуыздар мөлшерінің өзгерістері никотиннің фармакокинетикасына елеулі ықпал етпейтіні болжанады.
Биотрансформациясы
Никотиннің метаболизмі мен шығарылуы дәрілік түрге байланысты емес, сондықтан оларды сипаттау үшін никотинді вена ішіне енгізгендегі зерттеу нәтижелері жарайды.
Никотинді шығаратын негізгі ағза бауыр. Дегенмен, никотин сондай-ақ бүйректе және өкпеде метаболизденеді. Никотиннің 20 астам метаболиті белгілі, бұл ретте олардың барлығы бастапқы қосылыспен салыстырғанда белсенділігі төмен көрінеді.
Никотиннің негізгі метаболиті – котининнің плазмалық жартылай шығарылу кезеңі 15-20 сағатқа тең, ал оныңконцентрациясы никотин үшін мұндайдан 10 есе артық.
Шығарылуы
Никотиннің орташа плазмалық клиренсі 70 л/сағ тең, жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды.
Несепте анықталатын никотиннің негізгі метаболиттері котинин (енгізілген дозаның 12%) және транс-3-гидроксикотинин (енгізілген дозаның 37%) болып табылады. Шамамен 10% никотин өзгермеген күйде несеппен шығарылады.
Сүзілістің жоғарғы жылдамдығында және несептің pH 5-тен төмен болғанда өзегермеген күйде несеппен шығарылатын никотин көлемі 30% жетуі мүмкін.
Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі
Спрейді 1 мг/доза дозалаумен 1, 2, 3 және 4 басқанда AUC∞ және Cmax дозаға тәуелділігінен аздаған ғана ауытқу анықталды.
Пациенттердің ерекше топтарыБүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек жеткіліксіздігінің өршуі никотиннің жалпы клиренсінің төмендеуімен қатар жүреді. Бүйрек функциясы ауыр бұзылған пациенттерде никотин клиренсі орташа алғанда 50% төмендеген. Гемодиализдегі пациенттерде никотин концентрациясының ұлғаюы белгіленді.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр функциясы жеңіл бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5 балл) пациенттердегі никотин фармакокинетикасы өзгермеді, бірақ орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 балл) болғанда 40-50% төмендеді. Бауыр функциясы Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 баллдан артық бұзылғандағы никотин фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.
Егде пациенттер
Егде жастағы дені сау пациенттерде никотиннің жалпы клиренсінің аздап төмендеуі белгіленді, бұл препарат дозасын өзгертуді керек етпейді.
Фармакодинамикасы
Никотин шеткері және орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) никотиндік рецепторлардың агонисі болып табылады, ОЖЖ және жүрек-қантамыр жүйесіне айқын ықпал етеді.
Шылым шегуді күрт үзу шылым шегуге құмарлықты қоса, осыған тән тоқтату синдромын туындатады.
Клиникалық зерттеулер орын басатын никотиндік емге арналған препараттар шылым шегушілерге «тоқтату» симптомдарын жеңілдете отырып, шылым шегуден бас тартуға мүмкіндік беретінін көрсетті. 200 дені сау шылым шегушіде бір реттік дозаны зерттеу спрейдің екі дозасын 1 мг-ден пайдаланғанда спрейді қолданған 1 минуттан бастап және едәуір үлкен дәрежеде құрамында никотин бар соратын таблеткаларды қолдануға қарағанда шылым шегуге құмарлық төмендейтінін көрсетті. Никотиндік шайнайтын резеңкемен немесе соратын таблеткалармен салыстырғанда никотиннің спрейден абсорбциясы ауыз қуысының шырышты қабығы үшін тезірек («Фармакокинетикасы» бөл.қар.) және орын басатын никотиндік емді қолдану бойынша жиналған тәжірибеге сүйене отырып, бұл құмарлық пен басқа да симптомдардың жылдамырақ төмендеуіне әкеледі.
Тәбеттің жоғарылауы никотиннің жалпыға белгілі «тоқтату» симптомы болып табылады, шылымды қойғаннан кейін дене салмағының ұлғаюы жиі орын алады. «Тоқтату» синдромының маңызды симптомы да шылым шегу құмарлығы болып табылады.
Қолданылуы
Никоретте® спрейі шылымға тәуелділік кезінде туындайтын шылым шегуге құмарлықты және «тоқтату» симптомдарын жеңілдетеді және (немесе) алдын алады. Шылым шегуді тастауға немесе толық бас тарту алдында шегілетін сигареттердің санын азайтуға мүдделі шылым шегушілерге демеуші ретінде қолданылады; шылым шегуді қаламайтын шылым шегушілерге көмектесу мақсатында немесе ондай мүмкіндік болмаған кезде; сондай-ақ шылым шегудің анағұрлым қауіпсіз альтернативасы ретінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ауыз қуысының шырышты қабығына себу үшін.
Пациент Никоретте®спрейімен емделу кезінде шылым шегуді мүлде тастау үшін мүмкін болатын барлық нәрсені жасауы тиіс.
18 жастан асқан ересектер
Никоретте®спрейін шылым шегуді аса қатты қалаған сәтте қолдану керек. Спрейді пайдалануға дайындағаннан кейін (спрейді алғаш қолдану кезіндегі пайдалану жөніндегі нұсқаулықты қараңыз) спрей ұштығын барынша ауызға жақын әкеліңіз. Дозаторды үстінен басыңыз, осылайша препараттың бір дозасы ауыз қуысына барады; спрейді ерінге тигізбеңіз. Заттың тыныс алу жолдарына түсуіне жол бермеу үшін дозаторды басу сәтінде ішке тыныс тартпаңыз. Өте жақсы нәтижелерге қол жеткізу үшін бүріккеннен кейін сілекейді бірнеше секунд бойы жұтпаңыз.
Спрейді пайдалану уақытында ас және сұйықтық ішу дұрыс емес.
Артық дозалану симптомдары пайда болғанда («Артық дозалану» бөл.қар.) препарат қолдануды дереу тоқтату қажет.
Шылым шегуден толық бас тарту
Никоретте®спрейін шылым шегуге құмарлық туындауының барлық жағдайларында немесе оған түрткі болатын жағдайларда құмарлықты болдырмау үшін пайдалану керек.
Шылым шегуден дереу бас тартуды қалайтын немесе соған қабілетті шылым шегушілер бірден сигарет шегуді Никоретте® спрейіне алмастыруы тиіс және мүмкіндік бола қалса бүркулер санын толық бас тартуға дейін азайту керек.
Шылым шегуден толық бас тартқанда сіз әдетте сигарет тартатын уақыт кезінде, сондай-ақ шылым шеккіңіз келген жағдайда 1 немесе 2 бүрку жасаңыз. Егер бір рет бүркуден кейін шылым шегуге құмарлық бірнеше минут ішінде төмендемесе екінші рет бүрку керек. Егер екі доза керек болса спрейді келесі қолдану қатарынан 2 бүркуден тұруы мүмкін.
Сағат сайын спрейді дозаланған 4 бүркуден асырмай қабылдауға рұқсат беріледі. Спрейді бір уақытта 2 дозадан артық бүркуге немесе бір тәулік ішінде 64 дозадан артық (немесе 16 сағат ішінде сағатына 4 доза) қолдануға болмайды.
Әр құтының ішінде кемінде 150 доза.
Спрейді көрсетілген дозада қолданудың орташа курсы – 6 апта. Сосын бүркулер санын 9-шы аптаның соңына қарай доза мөлшері алғашқы 6 аптада алынатын тәуліктік дозаның орташа мөлшерінен жартысын құрайтындай, ал 12-ші апта ішінде – тәулігіне 4 дозадан аспайтындай етіп төмендетуді бастау керек. Тәуліктік доза 2-4 бүркуге дейін төмендегенде спрей қолдануды тоқтату керек.
Шылым шегуге қайтудың алдын алу үшін ем аяқталғаннан кейін пациенттер Никоретте® спрейін аса қатты шылым шеккісі келгенде қолдана алады. Мұндай жағдайларда 1 бүрку жасауға болады, ал егер бір бүркуден кейін шылым шегуге құмарлық бірнеше минут ішінде төмендемесе екінші рет бүрку керек. Бұл ретте тәулігіне 4 дозаланған бүркуден асырмаған жөн.
Спрейді әдетте 6 айдан астам тұрақты қолдану ұсынылмайды, алайда кейбір пациенттерге шылымды қайта бастамас үшін ұзағырақ ем керек болуы мүмкін.
Тартылатын сигареттер санын қысқарту
Тартылатын сигареттер санын қысқартуды қалайтын шылым шегушілерге спрейді шылым шегулер арасындағы уақыт аралықтарын ұлғайту мақсатында және шылым шегуді барынша төмендету мақсатында шылым шегу эпизодтары арасындағы қажеттілікте қолдану керек.
Дайын екендігі сезілсе, бірден, шылым шегушілер шылымнан толық бас тартуды көздеуі тиіс.
Шылымнан бас тартқаннан кейін жоғарыда көрсетілген шылымнан толық бас тарту кезіндегі емнің және дозаны біртіндеп төмендетудің ұсыныстарын орындау керек.
Мінез-құлық емі және психологиялық демеу әдетте емнің сәттілігін арттырады. Шылым шегуді тастаған, бірақ спрейден бас тарту қиын адамдарға медициналық көмек үшін дәрігерге қаралу ұсынылады.
Шылымнан уақытша бас тарту
Спрейді шылым шегуден бас тарта тұру қажет кездерде, мысалы, шылым шегуге тыйым салынған орындарда болғанда немесе шылым шегуден бас тарту керек басқа жағдайларда қолдануға болады. Ең жоғарғы тәуліктік доза шылымнан уақытша бас тартқанда – 64 доза.
Балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдер
Препаратты 18 жасқа толмаған адамдарға қолдану ұсынылмайды. 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерді емдеу тәжірибесі жоқ.
Пайдалану жөніндегі нұсқаулық
Спрей дозаторы қалай ашылады/қондырғыны бұғаттан шығару
1. Дозатортетігін суретте (а) көрсетілгендей тетікті ішке басу мүмкіндігіне (в сур.қар.)дейін үлкен саусақпен баяу төмен түсіріңіз.
2. Тетікті басып тұрған кезде дозаторды суретте (с) көрсетілгендей жоғары көтеріңіз. Тетікті жіберіңіз.
Никоретте® спрейін бірінші қолдану
Спрейді алғаш рет қолданғанда сіз бүріккіштің жұмысын тексеруге тиіссіз. Құтыны ағын сізден, балалардан және үй жануарларынан алысқа бағытталатындай етіп ұстаңыз. Спрейдің бүріккішін ашып, 3 рет ұсақ шашырандылар пайда болғанға дейін басыңыз.
Егер сіз спрейді 2 күн бойы пайдаланбасаңыз бұл шараны қайта жасау қажет.
Никоретте®спрейін қалай қолданады
1. Құтының бүріккішін ауызға жақын әкеліңіз және барынша мүмкін болғанша жақын ұстаңыз.
2. Спрей дозасын ауыз қуысына жіберу үшін дозаторды басыңыз.Шашырату кезінде спрейді жұтқыншақтың артқы қабырғасына және ерінге тигізбеңіз.
Бүрку кезінде жұтып қоймау үшін спрейді деммен ішке тартпаңыз.
Ең жақсы нәтижеге қол жеткізу үшін бүріккеннен кейін бірнеше секунд бойы жұтпаңыз.
Дозатор қалай жабылады/қондырғыны бұғаттау
3. Дозатор тетігін суретте (d) көрсетілгендей тетікті ішке басу мүмкіндігіне (e) дейін үлкен саусақпен баяу төмен түсіріңіз.
4. Дозатортетігін (е) басыңыз және дозаторды төмен (f) түсіріңіз. Сосын тетікті жіберіңіз. Енді спрей жабық.
Келесі рет қолданғанда жоғарыда көрсетілген қадамдарды қайталаңыз.
Спрейді балалардың пайдалануын немесе кездейсоқ шашырауын алдын алу үшін әрбір қолданғаннан кейін спрейдің құтысын жауып жүріңіз.
Егер спрей кездейсоқ көзге тиіп кетсе көзді сумен шайыңыз.
Жағымсыз әсерлер
Құрамында никотин бар препараттың пайдаланылатын дәрілік түріне қарамастан кейбір симптомдар шылым шегуді тоқтату салдарынан никотинді тоқтатуға байланысты болуы мүмкін. Оларға келесі белгілер жатады: дисфория немесе жабырқау көңіл-күй; ұйқысыздық; ашушаңдық, наразылық немесе өшпенділік; үрей; көңіл қоюдың қиындауы, мазасыздық немесе шыдамсыздық; жүрек жиырылуы жиілігінің төмендеуі; тәбеттің жоғарылауы немесе дене салмағының ұлғаюы; жөтел; афтозды ойықжара; назофарингит. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаған.
Бұдан өзге, ауыз қуысының шырышты қабығы үшін спрей пайдаланатын адамдарда да шылым шегуді тоқтатумен астасқан басқа да симптомдар байқалды: бас айналуы, пресинкопальді жағдайлар, жөтел, іш қату және қызыл иектің қанағыштығы.
Клиникалық тұрғыдан маңызды симптом ретінде қарастырылатын никотинге құмарлық – шылым шегуді қоюдан кейінгі никотиннен бас тартудың маңызды белгісі.
Никоретте® спрейі басқа да құрамында никотин бар препараттарды қолданғанда байқалатындарға ұқсас никотинмен байланысты жағымсыз реакцияларды туындатуы мүмкін, бұл реакциялар көбінесе дозаға тәуелді сипатқа ие.
Аллергиялық реакциялар (ангионевроздық ісіну, есекжем және анафилаксиялық шок сияқты) осыған бейім адамдарда туындауы мүмкін.
Никоретте® спрейіне жағымсыз реакциялардың көпшілігі емнің ерте фазасында байқалды және ішке қабылданатын препараттар үшін осындайларға ұқсас. Емнің алғашқы бірнеше күнінде ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабығы тітіркенуі мүмкін, ықылық жиі кездеседі. Емді жалғастыру адаптацияға әкеледі.
Зерттеу субъектілерінде жүргізілетін күнделікті деректер өте жиі туындайтын жағымсыз құбылыстар спрейді қолданған алғашқы 2-3 аптада байқалады және артынан кетіп қалатын көрсетті.
Клиникалық зерттеу деректері бойынша:
Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар: Өте жиі: жүрек айнуы*. Жиі: іш ауыруы, ауыздың құрғауы, диспепсия, метеоризм, сілекей гиперсекрециясы, стоматит, құсу*. Жиі: диарея. Жиі емес: кекіру, глоссит, ауыз қуысы шырышты қабығының түлеуі, ауыз қуысының парестезиясы. Сирек: дисфагия, ауыз қуысының гипестезиясы, құсқысы келу. Белгісіз: жұтқыншақтың құрғауы, асқазан-ішек жайсыздығы*, еріннің ауыруы.
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылыстар: Жиі: қолдану жердегі шымылдату, қажығыштық*. Жиі емес: астения*, көкірек қуысының ауыруы және жайсыздығы*, дімкәстік*.
Иммундық жүйе тарапынан болатын бұзылыстар: Жиі: аса жоғары сезімталдық реакциялары*. Белгісіз: ангионевроздық ісінуді және анафилаксиялық шокты қоса, аллергиялық реакциялар*.
Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар: Өте жиі: бас ауыруы*. Жиі: дәм сезудің бұзылуы, парестезия*.
Тыныс алу жүйесі, көкірек қуысы ағзалары және көкірек ортасы: Өте жиі: ықылық, жұтқыншақтың тітіркенуі. Жиі емес: бронх түйілуі, ринорея, дисфония, ентігу*, мұрын бітелуі, жұтқыншақтың ауыруы, түшкіру, тамақтың қысылу сезімі.
Жүрек тарапынан болатын бұзылыстар: Жиі емес: жүрек қағуды сезіну*, тахикардия*, жүрекшелер фибрилляциясы.
Көру ағзасы тарапынан болатын бұзылыстар: Белгісіз:анық көрмеу, көп жас шығу.
Психиканың бұзылуы: Жиі емес:ерекше түстер көру*.
Тері және тері асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар: Жиі емес: қатты тершеңдік*, қышыну*, терідегі бөртпе*, есекжем*. Белгісіз: эритема*.
Қантамырлар тарапынан болатын бұзылыстар:Жиі емес:гиперемия*, гипертензия*.
*Жүйелі реакциялар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- никотинге немесе препараттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Орын басатын никотиндік ем мен басқа препараттар арасында анық клиникалық тұрғыдан маңызды әрекеттесулер анықталмады. Дегенмен, теориялық тұрғыдан, никотин аденозиннің гемодинамикалық әсерлерін күшейтуі, яғни артериялық қысымның және жүрек жиырылуы жиілігінің жоғарылауына әкелуі, сондай-ақ аденозин енгізу түрткі болатын ауыруға (стенокардия типі бойынша көкірек қуысының ауыруы) жауапты күшейтуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Никоретте® препаратын қолдану шылым шегуге қарағанда аз қауіппен қатар жүреді.
Қауіп пен пайда арақатынасын бағалауды мына жағдайдағы пациенттерде тиісті мамандығы бар дәрігер жүргізуі тиіс:
Қатарлас жүрек-қантамыр ауруы
Жүрек-қантамыр ауруларының тұрақты ағымында Никоретте® спрейі шылым шегуді жалғастыруға қарағанда аз зиян келтіреді. Алайда жақын арада миокард инфарктын, тұрақсыз стенокардияны бастан өткерген немесе Принцметал стенокардиясын, ауыр аритмияны, жақын арада бастан өткерген цереброваскулярлы ауруды қоса оның ағымы нашарлаған шылым шегушілерге және (немесе) бақыланбайтын гипертензиясы бар пациенттерге фармакологиялық араласудың көмегінсіз шылым шегуді тоқтатуды ұсыну керек. Егер мұндай әрекеттер нәтижесіз болса Никоретте® спрейін қолдану туралы мәселені қарастыруға болады, алайда пациенттердің бұл санатында қауіпсіздік бойынша деректер шектеулі болғандықтан осындай емді тек қатаң медициналық қадағалаумен бастау керек.
Қант диабеті
Қант диабеті бар пациенттерге шылым шегуді тастағаннан кейін және орын басатын никотиндік емді бастаған сәттен қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады, өйткені босап шығуы никотинмен индукцияланған катехоламиндер мөлшерінің төмендеуі көмірсулар метаболизміне ықпал етуі мүмкін.
Аллергиялық реакциялар
Препаратты ангионевроздық ісінуге және есекжемге бейім пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
Асқазан-ішек жолы аурулары
Жұтылатын никотин эзофагит, гастрит немесе пептидтік ойықжара симптомдарын асқындыруы мүмкін, сондықтан аталған патология кезінде орын басатын пероральді никотиндік емге арналған препараттарды қолданғанда сақ болу керек.
Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы
Орташа және ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі және (немесе) бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек, өйткені никотин және оның метаболиттерінің клиренсі төмендеуі мүмкін, бұл жағымсыз құбылыстар қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Кішкентай балалар үшін қаупі
Ересек және жасөспірім шылым шегушілер оңай көтеретін никотин дозалары балаларда ауыр интоксикация туындатуы мүмкін, бұл өлімге әкелуі мүмкін. Құрамында никотин бар препараттарды қараусыз қалдырмау маңызды, өйткені бұл балалардың дұрыс қолданбауына және жұтып қоюына апаруы мүмкін («Артық дозалануы» бөл.қар.).
Феохромоцитома және бақыланбайтын гипертиреоз
Бақыланбайтын гипертиреозы және феохромоцитомасы бар пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек, өйткені никотин катехоламиндердің босап шығуын туындатады.
Тәуелділіктің қалыптасуы
Препаратқа тәуелділік дамуы мүмкін, бірақ ол шылымға тәуелділікке қарағанда денсаулық үшін қауіптілігі аз және оны оңай жеңуге болады.
Шылымнан бас тарту
Темекі түтініндегі полициклдық хош иісті көміртектер CYP1A2 (және, ықтимал, CYP1A1) изоферментімен метаболизденетін препараттардың метаболизмін индукциялайды. Шылым шегуді тоқтату метаболизмді баяулатуы және салдарынан, қандағы осы препараттардың концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Мұның емдік индексі тар препараттар – мысалы, теофиллин, такрин, клозапин және ропинирол үшін потенциалды клиникалық мәні бар.
Қосымша заттар
Никоретте® спрейінде этанолдың (спирттің) аз – дозасына 10 мг мөлшері бар.
Никоретте® спрейін қолданғанда сақ болу және спрейдің көзге тиюіне жол бермеу керек.
Егер дәрілік зат жарамсыз күйге түссе немесе жарамдылық мерзімі өтсе – оны ағын суға немесе көшеге тастамаңыз! Дәрілік затты пакетке салыңыз және қоқыс контейнеріне тастаңыз. Бұл шаралар қоршаған ортаны қорғауға көмектеседі!
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде шылым шегу құрсақішілік дамудың кідіруі, мерзімінен бұрын босану немесе өлі босану сияқты қауіптермен байланысты. Шылым шегуден бас тарту жүкті әйелдің де, оның баласының да денсаулығын жақсарту үшін жалғыз ең тиімді тәсіл болып табылады. Шылым шегуден ерте бас тарту ең жақсы нұсқа болып табылады.
Никотин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және тыныс алу белсенділігі мен шарананың қан айналымына ықпал етеді. Қан айналымына ықпал дозаға тәуелді болады.
Сондықтан жүктілік кезінде шылым шегуден ойдағыдай бас тарту орын басатын никотиндік емсіз жүзеге асуы тиіс. Алайда егер әйел шылым шегуден фармакологиялық қолдаусыз бас тарта алатын жағдайда болмаса (немесе осылай болжанса) орын басатын никотиндік ем қолданады, өйткені шылым шегуді жалғастыруда орын басатын никотиндік еммен салыстырғанда шарана үшін үлкен қауіп бар. Ең жақсы нұсқа шылым шегуден толық бас тарту болып табылады, бірақ, егер оған қол жетпесе, жүктілік кезіндегі шылым шегудің қауіпсіздеу альтернативасы ретінде Никоретте® спрейін қолдануға болады. Никоретте® спрейін жүкті әйелдің қолдануын дәрігердің кеңесінен кейін ғана бастау керек.
Никотин емшек сүтіне тіпті препаратты емдік дозаларда қолданғанда да балаға әсер ете алатын мөлшерде өтеді. Сондықтан Никоретте®спрейін емшек емізу кезеңінде қолдануды тоқтата тұру керек. Егер шылым шегуден бас тартуға қол жетпесе препарат қолдануды дәрігермен кеңескеннен кейін ғана бастау керек.
Мезгіл-мезгіл қолдануға арналған дәрілік түрлер емшек сүтіндегі никотин мөлшерін барынша азайтады және емшек емізуді никотиннің ондағы ең төмен концентрациясында жүзеге асыруға мүмкіндік береді. Никотиннің балаға теріс ықпалын азайту мақсатында препаратты емізгеннен кейін бірден қолдану керек. Препаратты қолдану мен келесі емізу арасындағы кезеңдер барынша ұзын болуы тиіс (кемінде 2 сағат ұсынылады).
Шылым шегу еркектер мен әйелдердегі бедеуліктің даму қаупін ұлғайтады. In vitro зерттеулер никотин еркектердегі сперма сапасына теріс ықпал ететінін көрсетті.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін нашарлатуы мүмкін препараттың жағымсыз реакциялар бейінін (бас айналуы, мінез-құлықтың өзгеруі және б.) назарға алу керек.
Артық дозалануы
Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес қолданғанда никотинмен артық дозалану симптомдары никотиннің түрлі көздерімен емдеуге дейін немесе онымен бір уақытта пайдаланғанда никотин түсуі төмен пациенттерде туындауы мүмкін.
Симптомдары: үйренбеген ересек адам үшін жедел артық дозалану кезіндегі ең төменгі өлімге апаратын доза 40-60 мг никотинді құрайды. Артық дозалану кезінде никотинмен жедел улану кезіндегідей симптомдар белгіленді, атап айтқанда: жүрек айнуы, құсу, көп сілекей бөлінуі, іш ауыруы, диарея, тершеңдік, бас ауыруы, бас айналуы, естудің бұзылуы және айқын жалпы әлсіздік. Жоғарырақ дозаларда оларға артериялық гипотензия, әлсіз және ырғақсыз пульс, тыныс алудың бұзылуы, сананың бұзылуы, коллапс және жайылған құрысу қосылады.
Ересек шылым шегушілерді емдеу барысында жақсы көтерімді никотин дозалары кішкентай балаларда ауыр улану симптомдарына және тіпті өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін. Балаларда никотинмен улануға күдік дереу ауруханаға жатқызылуы тиіс шұғыл жағдай ретінде бағалануы тиіс.
Емі: Никотин қолдануды дереу тоқтату және симптоматикалық ем бастау керек. Қажет болса өкпеге жасанды вентиляцияны бастау керек. Белсендірілген көмір қабылдау асқазан-ішек жолында никотиннің сіңірілуіне кедергі жасайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
13.2 мл (150 доза) препараттан сыйымдылығы 15 мл полиэтилентерефталат құтысы, бүріккіш клапанға престелген дозаторы бар қысу арқылы жалғастырылған бүріккіш клапан кіретін спрей түріндегі дозалағыш құрылғыға салынады. Дәрілік препарат балалардан қорғағыш құралмен жабдықталған.
1 немесе 2 құтыдан (әрқайсы қорғағыш қапшықта) дозатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон негізді мөлдір пішінді пластик контейнерге ламинацияланған.
Сақтау шарттары
25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
2 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз