Нейроксон, 100 мг/мл, р-р д/перорал. прим. 45 мл, пачка из картона

Торговое название

Нейроксон®

Международное непатентованное название

Цитиколин (citicoline)

Лекарственная форма

Раствор для перорального применения, 100 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - цитиколина натрия (в пересчете на цитиколин) – 104,50 мг (100,00 мг),

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); калия сорбат; глицерин; сорбит (Е 420); глицеринформаль; натрия цитрат; натрия сахарин; кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

Описание

Бесцветный или бесцветный с желтым оттенком раствор со специфическим запахом. Допускается опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD-Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.

Код АТХ N06ВХ06

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика

Цитиколин практически полностью всасывается при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (менее 3 %). Приблизительно 12 % дозы выводится через СО2, который выдыхается. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – на протяжении 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза – в которой скорость выведения уменьшается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, приблизительно на протяжении 15 часов, потом – снижается намного медленнее.

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предупреждает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением возрастания объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает длительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Показания к применению

- инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

- черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

- когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Способ применения и дозы

Применять внутрь. Рекомендованная доза препарата Нейроксон®, раствор для перорального применения, для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, разделенные на 2-3 приема.

Препарат принимать при помощи дозировочного шприца по следующей схеме:

- перед применением следует полностью втиснуть поршень дозировочного шприца;

- оттянуть поршень и набрать необходимую дозу, учитывая, что количество жидкости в шприце должно соответствовать назначенной дозе;

- препарат принимать непосредственно или разводить на полстакана воды (120 мл), независимо от употребления пищи.

Необходимо промывать дозировочный шприц водой после каждого применения.

Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Дети. Опыт применения препарата детям ограничен.

Побочные действия

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб.

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам препарата.

-        повышенный тонус парасимпатической нервной системы

-        беременность и период лактации

-        детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

Пациентам с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не следует принимать Нейроксон®, раствор для перорального применения, из-за наличия в нем сорбита. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Во время беременности или лактации

Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Форма выпуска и упаковка

По 45 мл во флаконы стеклянные, укупоренные крышками с контролем первого вскрытия. На флаконы наклеивают этикетку. По 1 флакону, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и дозатором (пипеткой дозирующей) вкладывают в пачку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30ºС.

Не замораживать и не охлаждать!

В процессе хранения возможно возникновение легкой опалесценции, исчезающей при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈ 20ºС).

После вскрытия хранить не более 45 суток.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту