Назарел, 50 мкг/доза, спрей назал. дозир., 120 доз, пачка картонная

Торговое название

Назарел

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный  50 мкг/доза, 120 доз

Состав

Одна доза  содержит

активное вещество – флутиказона пропионата  50 мкг,

вспомогательные вещества:  полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза  (Avicel  RС 591), глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

Описание

Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон

Код АТХ  R01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не определяется (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме  крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика 

Назарел - глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

Дети

Однолетнее рандомизированное двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах среди детей предподросткового возраста от 3 до 9 лет (56 пациентов получали интраназальный флутиказон пропионат и 52 получали плацебо), не показало статистически значимой разницы в скорости роста у пациентов, получавших интраназальный флутиказона пропионат (200 мкг назального спрея в день) по сравнению с плацебо. Установленная скорость роста через год лечения составила 6,20 см / год (SE = 0,23) в группе плацебо и 5,99 см / год (SE = 0,23) в группе флутиказона пропионата; средняя разница в скорости роста между группами лечения  через год составляла 0,20 см/год: (SE = 0,28, 95% ДИ = -0,35; 0,76). Никаких доказательств клинически значимых изменений в функционировании гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси или минеральной плотности костей не наблюдалось на основании результатов 12-и часовой экскреции кортизола в моче и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии, соответственно.

Показания к применению

- профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет:

По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), рекомендуется желательно утром

при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (400 мкг),

После достижения терапевтического эффекта возможно применение поддерживающей дозы – 1 доза  в каждый носовой ход один раз в сутки

(100 мкг). Если симптомы заболевания появятся снова, доза может быть соответственно повышена. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 орошения в каждый носовой ход (400 мкг). Следует использовать минимальную дозу, достаточную для получения терапевтического эффекта.

Детям от 4 до 12 лет:

 По 1 дозе (100мкг)  в каждый носовой ход один раз в сутки  рекомендуется желательно утром. . В отдельных случаях доза может составлять 1 орошение в каждый носовой ход 2 раза в сутки (200 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 2 орошений в каждый носовой ход (200 мкг). Следует использовать минимальную дозу, достаточную для получения терапевтического эффекта.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли.    Тщательно  очистите носовые ходы.       Прижмите пальцем один носовой ход и  введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении.   Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно  и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз,  чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Перед первым применением  Назарел спрей флакон необходимо привести к готовности, нажимая и отпуская насос 6 раз. Если спрей не использовали на протяжении 7 дней, его приводят в готовность, нажимая и отпуская насос достаточное количество раз до появления густого распыления.

Отсутствие немедленного эффекта объясняется тем, что максимальное облегчение может быть достигнуто не ранее чем через 3–4 дня от начала лечения.

Побочные действия

Часто

- головная боль, нарушение вкуса, изменение восприятия запахов

- сухость и раздражение в носу, сухость и раздражение в горле

Редко

- бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции

Очень редко

- повышенная чувствительность кожи, отеки (преимущественно лица и ротоглотки)

- глаукома, катаракта

-носовые кровотечения, перфорация носовой перегородки

-кожно-слизистые изъязвления

- обычно у пациентов, у которых ранее проводили операцию в области носовой полости,

-повышение внутриглазного давления

Противопоказания 

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия 

Сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A, включая кобицистат-содержащие препараты, повышает риск развития системных побочных эффектов. Данной комбинации следует избегать, если выгода перевешивает повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, в данном случае пациентов следует контролировать на наличие признаков побочных эффектов системных кортикостероидов1.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4  вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетоконазол)  повышение экспозиции   Назарела  без существенного снижения уровня кортизола в плазме  крови.

Особые указания

Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя  наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Возможно, потребуется применять препарат в течение нескольких дней для достижения полной эффективности   Назарел спрея..

При переводе больных с системных  кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Назарел контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.

Возможные системные эффекты могут включать в себя синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже, ряд психологических или поведенческих расстройств, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды.  В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Подавление функции надпочечников может достигнуть клинически значимого уровня в результате применения высоких доз (выше рекомендованных) назальных кортикостероидов. Если необходимо применять высокие дозы (выше рекомендованных) препарата, то необходим дополнительный прием системных кортикостероидов в периоды ухудшения заболевания или при плановых операциях.

Назарел  спрей содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражения на коже. При использовании в течение длительного периода времени, консервант бензалкония хлорид может вызвать отек слизистой оболочки носа. В случае такой реакции (при постоянной заложенности носа), следует использовать препараты без консервантов, если такие препараты доступны на рынке, однако, если подобные препараты недоступны, следует использовать другую лекарственную форму препарата. Назарел спрей также может вызвать бронхоспазм.

Назарел  назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Известно о нескольких случаях серьезных взаимодействий между флутиказона пропионатом и мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазолом и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир). Это может привести к увеличению системного воздействия флутиказона пропионата (наблюдается синдром Кушинга, и подавление функции коры надпочечников). Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск возникновения системных побочных реакций от приема кортикостероидов.

У больных туберкулезом с наличием любого типа нелеченной инфекции, герпеса глаз, пациентов после хирургических операций или травм носа или рта, необходимо установить соотношение риск/выгода от лечения препаратом.

Нарушение зрения

Нарушение зрения возможно при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появились такие симптомы, как нечеткое зрения или другие нарушения зрения, то его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), которые сообщались после системного и местного использования кортикостероидов2.

Беременность и период  лактации

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода.

В период лактации при необходимости применения водного назального спрея Назарел во время кормления грудью, необходимо провести оценку соотношения потенциального риска для матери и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние водного назального спрея  Назарела на способность вождения транспортными средствами или управления механизмами незначительно или отсутствует.

Передозировка

Данных   по острой и хронической передозировке препарата  «Назарел» водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг  дважды в сутки здоровым добровольцам  в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Форма выпуска  и упаковка

Препарат помещают во флакон из темного стекла, снабженный пластмассовым распыляющим аппликатором   по 15 мл (для 120 доз) с пластиковым колпачком. На флакон наклеивают этикетку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

После  первого вскрытия флакона – 3 месяца.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту