Найз, 100 мг, таблетки №20, пачка из картона

Торговое название

 Найз®

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (cтепень 114), крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 – 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 – 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 – 4,95 часа,  4-гидроксинимесулида – 2,89 - 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется. Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата

Показания к применению

- лечение острой боли

- первичная дисменорея.

Найз® следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.

Таблетки принимают с достаточным количеством воды.

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со

следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10),

нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<

1/10000).

часто (≥ от 1/100 до < 1/10):

-  диарея, тошнота, рвота (кровавая рвота, язвенный стоматит)

- повышение уровня печеночных ферментов обострение колитов и болезни Крона

нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100):

- головокружение

- гипертензия, сердечная недостаточность

- одышка

- запор, метеоризм, гастрит

- зуд, сыпь, повышенная потливость

- отеки

редко(≥ 1/10000 до < 1/1000):

- анемия, эозинофилия

- повышенная чувствительность

- гиперкалиемия

- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения

- нечеткое зрение

- тахикардия

- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

- слабость, астения

очень редко(<1/10000):

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

- вертиго

- расстройство зрения

- астма, бронхоспазм

- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

-   инфаркт миокарда или инсульт

- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз

- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

- гипотермия

Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

-сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкоголизм, наркозависимость

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

- серьезные нарушения свертывания крови

- серьезная сердечная недостаточность

- серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин)

- печеночная недостаточность

- пациенты с симптомами простуды или гриппа

- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтозы

- при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

Нимесулид  может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих Найз®, следует прекратить прием препарата.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм Найза, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема Найза нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, Найз® не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.

При появлении у больных, принимающих Найз®, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Найз® и в дальнейшем.

Во время лечения Найзом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида.

Поскольку Найз® может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Найз®не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Найз® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Воздействие на фертильность

Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Найз®. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

Лечение: В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от свете месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту