Насобек, 50 мкг/доза, спрей д/интраназ. прим., 200 доз, пачка картонная

Торговое название

Насобек

Международное непатентованное название

Беклометазон

Лекарственная форма

Спрей дозированный для интраназального применения, 50 мкг/доза, 200 доз.

Состав

Один флакон препарата содержит

активное вещество: беклометазона дипропионата - 0.0125 г.

вспомогательные вещества: 50% раствор бензалкония хлорида, фенилэтиловый спирт, полисорбат 80, глюкоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, кислота хлороводородная 35% и вода очищенная.

Описание

Cуспензия белого цвета без видимых посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Прочие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Беклометазон

Код АТС R01AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсобрция

После интраназального введения беклометазона дипропионата (БДП) здоровым мужчинам, системная абсорбция оценивалась путем измерения концентраций в плазме активного метаболита B-17-MP, абсолютная биодоступность которого после интраназального введения составила 44% (95% ДИ 28%, 70%). После интраназального введения, 1% дозы абсорбируется слизистой оболочкой носа. Остальная часть после очищения из носа, с помощью дренажа или мукоцилиарного клиренса, поглощается из желудочно-кишечного тракта. Плазменные уровни B-17-MP почти полностью образуются в результате преобразования абсорбированного БДП из проглоченной дозы.

После перорального введения БДП, системная абсорбция также оценивалась путем измерения концентраций в плазме активного метаболита B-17-МР, абсолютная биодоступность которого после перорального введения составила 41% (95% ДИ 27%, 62%).

После перорального введения B-17-МР медленно всасывается с достижением пиковых уровней в плазмы через 3-5 часов после приема препарата.

Метаболизм

БДП очень быстро выводится из кровотока и плазменные концентрации не обнаруживаются (<50 пг/мл) после перорального или интраназального введения. Большая часть БДП быстро метаболизируется в ходе первого прохождения через печень. Основным продуктом метаболизма является активный метаболит (В-17-МР). Также образуются незначительные неактивные метаболиты, беклометазон -21-монопропионат (В-21-МР) и беклометазон (БОН), но они мало способствуют системному воздействию.

Распределение

Распределение  БДП в тканях в равновесном состоянии является умеренным (20 л), и более обширным для B-17-MP (424 л). Связывание БДП с белками плазмы является умеренно высоким (87%).

Выведение

Выведение BDP и B-17-MP характеризуются высоким клиренсом в плазме (150 и 1201 / ч) с соответствующими периодом полувыведения 0,5 часа и 2,7 ч. После перорального введения БДП, меченного тритием,  примерно 60% от дозы выводится с калом в течение 96 часов, главным образом, в качестве свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Приблизительно 12% дозы выводится с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов.

Фармакодинамика

Беклометазона дипропионат является диэфиром беклометазона, синтетическим глюкокортикоидом, который демонстрирует противовоспалительные и иммунодепрессивные свойства. Этот препарат в рекомендуемых дозах оказывает местное действие на легкие без значимой системной активности, хотя механизмы действия пока неизвестны.

После местного применения, беклометазона 17, 21-дипропионат (БДП) производит мощный противовоспалительный и сосудосуживающий эффект.

БДП является пролекарством со слабым сродством к рецепторам кортикостероидов. Он гидролизуется с помощью ферментов эстеразы до высок- активного метаболита беклометазона -17- монопропионата (B-17-MP), который имеет высокую местную противовоспалительную активность.

Беклометазона дипропионат обеспечивает профилактическое фоновое лечение сенной лихорадки, БДП предотвращает повторное появление симптомов аллергии.

Показания к применению

- профилактика и лечениесезонного и круглогодичного аллергического ринита,  вазомоторного ринита.

Способ применения и дозы

Препарат Насобек предназначен только для интраназального применения.

Взрослые и дети старше 6 лет:

рекомендуемая начальная доза: два впрыскивания два раза в день в каждый носовой ход (400 мкг беклометазона дипропионата в день). Некоторым пациентам предпочтительнее производить одно впрыскивание в каждый носовой ход три или четыре раза в день.

После достижения контроля симптомов дозировку снижают до одного впрыскивания два раза в день в каждый носовой ход (200 мкг беклометазона дипропионата в день). Режим дозирования, при котором производится одно впрыскивание в каждую ноздрю утром и вечером продемонстрировал эффективность у некоторых пациентов. При повторном возникновении симптомов, пациентам необходимо вернуться к рекомендуемой дозировке: два впрыскивания в каждый носовой ход утром и вечером.

Применять минимальную дозу, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Общая суточная доза не должна превышать восемь впрыскиваний.

Для достижения полного терапевтического эффекта решающим является регулярное применение. Следует действовать совместно с пациентом для того, чтобы обеспечить соблюдение регулярного режима дозирования, а также следует объяснить пациенту, что максимальное облегчение не может быть достигнуто после нескольких первых применений. Необходимо разъяснить пациенту, что полный терапевтический эффект может быть достигнут только после нескольких дней лечения.

Пожилые пациенты: Дозировка для взрослых.

Дети в возрасте младше шести лет: Назальный водный спрей беклометазона дипропионата не показан для применения у детей в возрасте до шести лет из-за недостаточных клинических данных.

Способ применения интраназального спрея Насобек:

Перед первым применением спрея снимите полоску из пластмассы, имеющуюся между колпачком пузырька и носовым аппликатором (см. Рис.1).

1. Перед применением слегка встряхните пузырек и после этого снимите колпачок носового аппликатора.

2. Возьмите пузырек между большим и указательным пальцами так, чтобы дно пузырька опиралось на большой палец, а указательный и средний пальцы опирались по обе противоположные стороны нижней части аппликатора (см. Рис. 2).

3. Перед первым применением препарата, или в случае недельного перерыва в использовании, первую дозу следует выпустить в свободное пространство.

4. Слегка выдохните через нос.

5. Носовой ход, в который не будет вводиться препарат, следует зажать пальцем, а в свободный носовой ход следует вставить концевую часть аппликатора. Затем слегка склоните голову так, чтобы пузырек находился в перпендикулярном положении

(см. Рис. 3).

6. После этого слегка вдохните через открытый носовой ход и одновременно нажмите на носовой аппликатор и введите дозу.

7.  Выдох произведите через рот.

8. При повторном введении препарата в тот же носовой ход, повторите манипуляции описанные в пп. 7 и 8.

9. При введении препарата в другой носовой ход, повторите манипуляции описанные в пп. 6, 7, 8 и 9 (см. Рис. 4).

Рис.1                  Рис.2                   Рис.3                    Рис.4

После окончания применения препарата концевую часть аппликатора следует очистить чистой тряпочкой и вернуть защитный колпачок на место.

Очистка носового аппликатора:

Носовой аппликатор следует очищать не менее раза в неделю, чтобы предотвратить возможность его засорения.

Для этого следует слегка нажать на нижнюю часть флакона и вынуть носовой аппликатор из флакона (см. Рис.4)

Аппликатор и колпачок промывают теплой водой и дают высохнуть. После этого аппликатор и колпачок одевают обратно на флакон.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже по системно-органным классам и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения и не известно (не может быть оценено по имеющимся данным). Явления, которые отмечаются очень часто, часто и нечасто обычно получены из данных клинических испытаний. Явления, которые определяются как редкие и очень редкие, обычно поступают из данных спонтанных сообщений. При присвоении класса частоты неблагоприятных явлений не учитывались фоновые показатели в группах плацебо, поскольку данные показатели были, в основном, сопоставимы с таковыми в группах активной терапии.

Могут наблюдаться системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности, при назначении высоких доз в течение длительного периода.

Могут образовываться корочки крови в носу при приеме назальных спреев, но данные состояния не являются прогрессирующими и редко вызывают проблемы.

Широкое применение беклометазона дипропионата в течение десяти лет не показало серьезного местного повреждения слизистых оболочек.

Дети:

Замедление роста было зарегистрировано у детей, получающих назальные кортикостероиды.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

– дети в возрасте до 6 лет

- беременность (I триместр)

Лекарственные взаимодействия

Не применимо.

Особые указания

Возможны системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз в течение длительных периодов времени.

Были получены сообщения об отставаниях в росте у детей, получающих кортикостероиды интраназально в рекомендуемых дозах. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью снижения дозы назального кортикостероида, если это возможно, до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует направить пациента к детскому специалисту.

Лечение более высокими, чем рекомендуемыедозы может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. При наличии доказательств, что применяемая доза выше рекомендуемой, следует рассмотреть применение дополнительных системных кортикостероидов в периоды стресса или при плановой операции.

Повышенное внимание следует уделять пациентам на всем протяжении перехода от системной терапии стероидами к лечению препаратом Насобек, так как возможны нарушения со стороны гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Инфекции носовых ходов и околоносовых пазух должны быть надлежащим образом пролечены перед применением Насобек, ​​но не являются противопоказанием к лечению с применением назального спрея беклометазона дипропионат водного.

Хотя назальный спрей беклометазона дипропионат водный ​​ контролирует симптомы сезонного аллергического ринита в большинстве случаев, аномально сильная реакция на летние аллергены в определенных случаях требует соответствующей дополнительной терапии, особенно для контроля глазных симптомов.

Необходимо проконсультироваться с врачом перед применением назального спрея беклометазона дипропионата водного ​​в случае недавно перенесенной травмы или хирургического вмешательства в носу, или проблемы с изъязвлением в носу.

Беклометазон менее зависит от метаболизма CYP3A, чем некоторые другие кортикостероиды, и, в целом, взаимодействие является маловероятным; однако нельзя исключать возможности проявления системных эффектов при сопутствующем применении с мощными ингибиторами CYP3A (например, ритонавир, кобицистат), и следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность и обеспечить соответствующий мониторинг при применении таких веществ.

Могут быть получены сообщения о нарушениях зрения при применении системных и местных кортикостероидов. Если у пациента имеются такие симптомы, как нечеткое зрение, следует рассмотреть необходимость консультации офтальмолога для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), которые были зарегистрированы после применения системных и местных кортикостероидов.

Содержит бензалкония хлорид, что может вызывать бронхоспазм.

Беременность и период лактации

Насобек противопоказан к применению в I триместре беременности. При применении Насобек назального водного спрея беклометазона дипропионат попадает непосредственно на слизистую оболочку носа и, таким образом, системное воздействие является минимальным.

Применения беклометазона дипропионата ​​следует избегать во время беременности, за исключением случаев, рекомендованных врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Насобек не оказывает влияния на управление транспортными средствами и деятельность, которая требует повышенной концентрации внимания.

Передозировка

При кратковременном применении препарата Насобек в дозах, превышающих рекомендованные, возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. В этих случаях не требуется прибегать к каким-либо срочным мерам. Следует продолжить лечение рекомендованными дозами. При этом нормализация функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы происходит в течение одного-двух дней.

Форма выпуска и упаковка

По 25 г (200 доз) препарата, помещают в полиэтиленовый флакон, снабженный дозирующим аппликатором с пластиковой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 10°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать!

Срок хранения

4 года.

После вскрытия флакона препарат должен быть использован в течение 3 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту